KR20180087797A - Composition for prevention of hair loss and improvement of hair growth comprising acetoxychavicol acetate - Google Patents
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Abstract
본 발명은 아세톡시차비콜 아세테이트(acetoxychavicol acetate)를 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물에 관한 것이다. 구체적으로 본 발명은 아세톡시차비콜 아세테이트를 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 약학적 조성물, 의약외품 조성물, 화장료 조성물 및 건강기능식품에 관한 것이다.
본 발명의 아세톡시차비콜 아세테이트는 모낭의 성장을 촉진하는 효과가 우수하여 탈모를 방지하고 발모를 촉진하는 효과가 탁월할 뿐만 아니라, 천연물로부터 유래된 것으로 부작용이 없어 탈모 방지 또는 발모 촉진용 약학적 조성물, 의약외품 조성물, 화장료 조성물, 그리고 건강기능식품으로 다양하게 활용될 수 있다.The present invention relates to a composition for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxychavicol acetate as an active ingredient. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition, a quasi-drug composition, a cosmetic composition, and a health functional food for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxy chive acetate as an active ingredient.
The acetoxychivicol acetate of the present invention is excellent in the effect of promoting the growth of hair follicles, so that the effect of preventing hair loss and accelerating hair growth is not only excellent but also is derived from natural products and has no side effects, Composition, quasi-drug composition, cosmetic composition, and health functional food.
Description
본 발명은 아세톡시차비콜 아세테이트(acetoxychavicol acetate)를 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물에 관한 것이다.The present invention relates to a composition for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxychavicol acetate as an active ingredient.
구체적으로 본 발명은 아세톡시차비콜 아세테이트를 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 약학적 조성물, 의약외품 조성물, 화장료 조성물 및 건강기능식품에 관한 것이다.Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition, a quasi-drug composition, a cosmetic composition, and a health functional food for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxy chive acetate as an active ingredient.
탈모는 정상적으로 모발이 존재해야 할 부위에 모발이 없는 상태를 말하며, 일반적으로 두피의 성모(굵은 모발)가 빠지는 것을 의미한다. 탈모는 노화에 의해 발생하는 것뿐만 아니라, 여러 가지 요인이 복합적으로 작용하여 젊은 연령대에서도 빈번하게 발생하는 질환이다. 탈모의 요인은 구체적으로 유전적 체질, 남성 호르몬의 작용 등과 같은 내적인 요인, 일상생활에서의 스트레스, 식생활 습관, 두피에서의 과산화지질의 축적 등과 같은 외적인 요인을 들 수 있다. 최근에는 남성형 탈모뿐만 아니라 여성들의 비만성 탈모를 비롯하여 젊은 층에서의 탈모가 점차 확산되어가는 추세에 있으며, 이러한 탈모 현상을 개선하기 위해 많은 종류의 탈모 치료제, 육모제 등이 시판되고 있다.Hair loss refers to a state in which there is no hair on the area where hair should normally exist, and generally means that the hair of the scalp (thick hair) is lost. Hair loss is not only caused by aging, but also occurs frequently in young ages due to the combination of various factors. Factors of hair loss include specific factors such as genetic constitution, internal factors such as the action of male hormone, stress in daily life, dietary habits, accumulation of lipid peroxidation in the scalp, and the like. In recent years, as well as male hair loss, female hair loss is gradually spreading, including obesity hair loss, and many types of hair loss remedy, hair restoration and the like are on the market in order to improve such hair loss phenomenon.
시판되고 있는 대표적인 탈모 치료제인 미녹시딜(Minoxidil)은 본래 혈압 강하를 위해 개발된 고혈압 치료제였으나, 사용상 부작용으로 발모현상이 나타나면서 현재에는 발모제로 더욱 유명해진 약물이다. 그러나 미녹시딜 제제는 과다 사용 시 두피소양증, 홍반, 각질 등의 접촉 피부염이나 다모증 등의 부작용이 발생할 수 있는 것으로 알려져 있다(J Korean Med Assoc 2013 January; 56(1): 45-54).Minoxidil, which is a typical hair loss treatment drug on the market, was originally developed as a hypertension treatment drug for lowering blood pressure. However, it has become more famous as a hair growth drug due to side effects due to side effects. However, the use of minoxidil is known to cause side effects such as scleroderma, erythema, keratin, contact dermatitis, and hirsutism (J Korean Med Assoc 2013 January; 56 (1): 45-54).
또 다른 대표적인 탈모 치료제제인 프로페시아(Propesia)는 남성형 탈모증의 발병에 중요한 역할을 하는 5-알파-환원효소 2형 효소를 차단시켜 테스토스테론이 디하이드로테스토스테론(Dihydrotestosterone; DHT)으로 변화되는 것을 억제하여 탈모를 호전시키거나 탈모의 진행을 억제시키는 것으로 알려져 있다. 프로페시아는 탈모 방지 효과가 우수한 것으로 알려져 있으나, 이를 제조하는데 있어 사용되는 시약이 고가이며 독성이 있는 문제가 있으며, 스테로이드 호르몬의 생성 자체를 인위적으로 차단하는 방식으로 작용하는 것이기 때문에 여러 부작용이 발생할 수 있는 위험이 있다. 이에, 탈모 방지 및 발모 촉진 효능이 우수하면서도 부작용이 없는 안전한 치료제의 개발이 여전히 요구되고 있는 실정이다.Another representative hair loss treatment agent, Propesia, inhibits the conversion of testosterone to dihydrotestosterone (DHT) by blocking the 5-alpha-
본 발명은 아세톡시차비콜 아세테이트(acetoxychavicol acetate)를 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.The present invention provides a composition for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxychavicol acetate as an active ingredient.
구체적으로 본 발명은 아세톡시차비콜 아세테이트를 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 약학적 조성물, 의약외품 조성물, 화장료 조성물 및 건강기능식품을 제공하는 것을 목적으로 한다. Specifically, the present invention aims to provide a pharmaceutical composition, a quasi-drug composition, a cosmetic composition and a health functional food for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxy chive acetate as an active ingredient.
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물인 아세톡시차비콜 아세테이트(acetoxychavicol acetate) 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 약학적 조성물을 제공한다.The present invention provides a pharmaceutical composition for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxychavicol acetate or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
[화학식 1][Chemical Formula 1]
본 발명에서 상기 화학식1의 화합물은 화학적으로 합성하거나 천연 물질로부터 분리할 수 있으며, 국내외에서 시판되는 것을 구입하여 사용할 수도 있다. 본 발명에서 상기 화학식1의 화합물을 식물로부터 분리하는 경우, 식물의 종류는 특별히 제한되지 아니하나 바람직하게는 대량강(Alpinia galanga)의 근경을 이용하여 분리할 수 있다. 또한 아세톡시차비콜 아세테이트를 고농도로 함유하는 식물추출물을 제조할 수도 있다.In the present invention, the compound of Chemical Formula 1 may be chemically synthesized or separated from natural materials, and those commercially available in the market can be purchased and used. In the present invention, when the compound of Chemical Formula 1 is isolated from a plant, the species of the plant is not particularly limited, but preferably it can be isolated using a rhizome of Alpinia galanga . In addition, a plant extract containing acetoxycarbicylate at a high concentration can be also prepared.
본 발명자들은 대량강(Alpinia galanga, 태국산)의 근경을 이용하여 아세톡시차비콜 아세테이트 고함유 추출물을 제조할 수 있다. 구체적으로 본 발명의 실시예에 의하면, 대량강 근경 생체 50 g을 세절 한 후, 70% 수용성 에탄올을 250 ml 넣고 2시간 동안 초음파 추출을 2회 반복하였다. 상기 방법에 의해 얻어진 추출물을 여과한 후, 여액을 40℃~50℃에서 감압농축한 다음, 동결건조하여 대량강 근경의 70% 에탄올 추출물 2.2g(수율 4.4%)을 수득하였다. 상기 수득된 추출물 중의 아세톡시차비콜 아세테이트 함유량은 14.61%인 것으로 확인되었다(도 3).The inventors of the present invention can produce extracts containing acetoxychivicacetate using a rhizome of Alpinia galanga ( Thailand). Specifically, according to an embodiment of the present invention, after 50 g of a large diameter rhizosphere body was cut out, 250 ml of 70% water-soluble ethanol was added and the ultrasonic extraction was repeated twice for 2 hours. After the extract obtained by the above method was filtered, the filtrate was concentrated under reduced pressure at 40 ° C to 50 ° C and then lyophilized to obtain 2.2g (yield: 4.4%) of 70% ethanol extract having a massive root diameter. The acetoxycarbicycloacetate content in the obtained extract was found to be 14.61% (FIG. 3).
본 발명의 실시예에서 아세톡시차비콜 아세테이트 단일 화합물을 이용한 실험의 경우에는 Abcam사로부터 구입하여 사용하였다.In the case of the experiment using the single compound of acetoxychivicacetate in the example of the present invention, it was purchased from Abcam.
본 발명의 화학식 1의 화합물은 모낭의 성장을 촉진하는 효능을 갖는다.The compound of formula (I) of the present invention has an effect of promoting the growth of hair follicles.
구체적으로 본 발명의 실시예에서, 사람 모낭세포(n=36)를 4개의 그룹으로 나누어, 제1군은 약물을 처리하지 않은 대조군(control), 제2군은 테스토스테론 500 nM 처리, 제3군은 테스토스테론 500 nM과 아세톡시차비콜 아세테이트 100 nM 처리, 제4군은 테스토스테론 500 nM과 아세톡시차비콜 아세테이트 200 nM을 처리하여 기관 배양을 수행한 결과, 테스토스테론만 처리한 실험군에서는 모낭의 크기가 약 40% 이상의 감소를 보인 반면, 테스토스테론과 아세톡시차비콜 아세테이트를 함께 처리한 실험군에서는 모두 테스토스테론을 처리하지 않은 대조군과 유사한 정도로 모낭의 크기가 유지되는 것을 확인하였다(도 2). 이는 테스토스테론에 의한 모낭 크기 감소 및 그에 따른 발모 억제가 아세톡시차비콜 아세테이트에 의해 회복됨을 입증하는 것이다.Specifically, in the examples of the present invention, human hair follicle cells (n = 36) were divided into four groups, the first group being a control without treatment of the drug, the second group being treated with 500 nM testosterone, The test group was treated with 500 nM testosterone and 100 nM acetoxychivicol acetate and the group 4 was treated with 500 nM testosterone and 200 nM acetoxychivacole acetate to determine the size of the hair follicle in the test group treated with testosterone only While the test group treated with testosterone and acetoxycholicacetate showed that the size of the hair follicles was maintained to a similar degree to that of the control group not treated with testosterone (FIG. 2). This demonstrates that decrease in hair follicle size by testosterone and consequent hair growth inhibition is restored by acetoxy chrysocol acetate.
본 발명의 화학식 1의 화합물은 피부 세포에서 활성산소(ROS)의 생성을 억제하는 효능을 갖는다.The compound of formula (I) of the present invention has an effect of inhibiting the production of reactive oxygen species (ROS) in skin cells.
본 발명의 화학식 1의 화합물은 피부 세포에서 NADPH 산화효소(Nox)의 활성을 억제하는 효능을 갖는다.The compound of formula (I) of the present invention has an effect of inhibiting the activity of NADPH oxidase (Nox) in skin cells.
본 발명은 또한, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물인 아세톡시차비콜 아세테이트(acetoxychavicol acetate) 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 탈모의 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공한다.The present invention also provides a pharmaceutical composition for preventing or treating hair loss comprising acetoxychavicol acetate or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
[화학식 1][Chemical Formula 1]
본 발명에서 사용되는 용어, “약학적으로 허용되는 염”이란, 양이온과 음이온이 정전기적 인력에 의해 결합하고 있는 물질인 염 중에서도 약제학적으로 사용될 수 있는 형태의 염을 의미하는데, 통상적으로 금속염, 유기 염기와의 염, 무기산과의 염, 유기산과의 염, 염기성 또는 산성 아미노산과의 염 등이 될 수 있다. 예를 들어, 금속염으로는 알칼리 금속염(나트륨염, 칼륨염 등), 알칼리 토금속염(칼슘염, 마그네슘염, 바륨염 등), 알루미늄염 등이 될 수 있고; 유기 염기와의 염으로는 트리에틸아민, 피리딘, 피콜린, 2,6-루티딘, 에탄올아민, 디에탄올아민, 트리에탄올아민, 시클로헥실아민, 디시클로헥실아민, N,N-디벤질에틸렌디아민 등과의 염이 될 수 있으며; 무기산과의 염으로는 염산, 브롬화수소산, 질산, 황산, 인산 등과의 염이 될 수 있고; 유기산과의 염으로는 포름산, 아세트산, 트리플루오로아세트산, 프탈산, 푸마르산, 옥살산, 타르타르산, 말레인산, 시트르산, 숙신산, 메탄술폰산, 벤젠술폰산, p-톨루엔술폰산 등과의 염이 될 수 있으며; 염기성 아미노산과의 염으로는 아르기닌, 라이신, 오르니틴 등과의 염이 될 수 있고; 산성 아미노산과의 염으로는 아스파르트산, 글루탐산 등과의 염이 될 수 있다.The term " pharmaceutically acceptable salt " as used in the present invention means a salt which can be used pharmacologically in a salt in which a cation and an anion are bound by an electrostatic attraction, Salts with organic bases, salts with inorganic acids, salts with organic acids, salts with basic or acidic amino acids, and the like. For example, the metal salt may be an alkali metal salt (sodium salt, potassium salt, etc.), an alkaline earth metal salt (calcium salt, magnesium salt, barium salt, etc.), an aluminum salt and the like; Examples of salts with organic bases include salts with organic bases such as triethylamine, pyridine, picoline, 2,6-lutidine, ethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, cyclohexylamine, dicyclohexylamine, N, And the like; The salt with inorganic acid may be a salt with hydrochloric acid, hydrobromic acid, nitric acid, sulfuric acid, phosphoric acid and the like; Salts with organic acids may be salts with formic acid, acetic acid, trifluoroacetic acid, phthalic acid, fumaric acid, oxalic acid, tartaric acid, maleic acid, citric acid, succinic acid, methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid and the like; Salts with basic amino acids may be salts with arginine, lysine, ornithine and the like; The salt with an acidic amino acid may be a salt with aspartic acid, glutamic acid and the like.
본 발명의 약학적 조성물은 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효 성분으로 포함하는 것 이외에 약학적으로 허용 가능한 담체를 추가로 포함할 수 있다.The pharmaceutical composition of the present invention may further comprise a pharmaceutically acceptable carrier in addition to the compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
본 발명에서 상기 담체의 종류는 특별히 제한되지 아니하며 당해 기술 분야에서 통상적으로 사용되는 담체라면 어느 것이든 사용할 수 있다. 상기 담체의 비제한적인 예로는, 식염수, 멸균수, 링거액, 완충 식염수, 알부민 주사 용액, 락토오스, 덱스트로오스, 수크로오스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 말토 덱스트린, 글리세롤, 에탄올 등을 들 수 있다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상을 혼합하여 사용될 수 있다.In the present invention, the type of the carrier is not particularly limited, and any carrier conventionally used in the art can be used. Examples of the carrier include, but are not limited to, saline, sterilized water, Ringer's solution, buffered saline, albumin injection solution, lactose, dextrose, sucrose, sorbitol, mannitol, xylitol, erythritol, maltitol, maltodextrin, glycerol, . These may be used alone or in combination of two or more.
또한, 본 발명의 약학적 조성물은 필요한 경우, 부형제, 희석제, 항산화제, 완충액 또는 정균제 등 기타 약학적으로 허용 가능한 첨가제들을 첨가하여 사용할 수 있으며, 충진제, 증량제, 습윤제, 붕해제, 분산제, 계면 활성제, 결합제 또는 윤활제 등을 부가적으로 첨가하여 사용할 수 있다.In addition, the pharmaceutical composition of the present invention may be supplemented with other pharmaceutically acceptable additives such as excipients, diluents, antioxidants, buffers or bacteriostats, and may be used as fillers, extenders, wetting agents, disintegrants, , A binder, a lubricant, and the like may be additionally used.
본 발명의 약학적 조성물에 있어서, 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 상기 약학적 조성물의 전체의 중량을 기준으로 0.00001 중량% 내지 99.99 중량%로 포함될 수 있으며, 바람직하게는 1 중량% 내지 99.99 중량%, 보다 바람직하게는 10 중량% 내지 99.99 중량%, 더욱 바람직하게는 50 중량% 내지 99.99 중량%로 포함될 수 있으며, 약학적 조성물의 전체 함량으로도 포함될 수 있다.In the pharmaceutical composition of the present invention, the compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof may be contained in an amount of 0.00001 to 99.99% by weight based on the total weight of the pharmaceutical composition, preferably 1 % To 99.99% by weight, more preferably 10% by weight to 99.99% by weight, and further preferably 50% by weight to 99.99% by weight, and may be included in the total content of the pharmaceutical composition.
본 발명의 약학적 조성물은 경구 투여 또는 비경구 투여를 위한 적합한 다양한 제형으로 제제화되어 사용될 수 있다.The pharmaceutical composition of the present invention may be formulated into various formulations suitable for oral administration or parenteral administration.
상기 경구 투여용 제제의 비제한적인 예로는, 트로키제(troches), 로젠지(lozenge), 정제, 수용성 현탁액, 유성 현탁액, 조제 분말, 과립, 에멀젼, 하드 캡슐, 소프트 캡슐, 시럽 또는 엘릭시르제 등을 들 수 있다.Non-limiting examples of such oral dosage forms include troches, lozenges, tablets, aqueous suspensions, oily suspensions, prepared powders, granules, emulsions, hard capsules, soft capsules, syrups or elixirs .
본 발명의 약학적 조성물을 경구 투여용으로 제제화하기 위하여, 락토오스, 사카로오스, 솔비톨, 만니톨, 전분, 아밀로펙틴, 셀룰로오스 또는 젤라틴 등과 같은 결합제; 디칼슘 포스페이트 등과 같은 부형제; 옥수수 전분 또는 고구마 전분 등과 같은 붕해제; 스테아르산 마그네슘, 스테아르산 칼슘, 스테아릴 푸마르산 나트륨 또는 폴리에틸렌 글리콜 왁스 등과 같은 윤활유 등을 사용할 수 있으며, 감미제, 방향제, 시럽제 등도 사용할 수 있다. 나아가 캡슐제의 경우에는 상기 언급한 물질 외에도 지방유와 같은 액체 담체 등을 추가로 사용할 수 있다.In order to formulate the pharmaceutical composition of the present invention for oral administration, a binder such as lactose, saccharose, sorbitol, mannitol, starch, amylopectin, cellulose or gelatin; Excipients such as dicalcium phosphate and the like; Disintegrating agents such as corn starch or sweet potato starch; Magnesium stearate, calcium stearate, sodium stearyl fumarate, or polyethylene glycol wax, and the like. Sweetening agents, fragrances, syrups, and the like may also be used. Furthermore, in the case of capsules, in addition to the above-mentioned substances, liquid carriers such as fatty oils can be further used.
상기 비경구용 제제의 비제한적인 예로는, 주사액, 좌제, 호흡기 흡입용 분말, 스프레이용 에어로졸제, 연고, 도포용 파우더, 오일, 크림 등을 들 수 있다.Non-limiting examples of the parenteral preparation include injections, suppositories, respiratory inhalation powders, aerosol preparations for spraying, ointments, powder for application, oils, creams and the like.
본 발명의 상기 약학적 조성물을 비경구 투여용으로 제제화하기 위하여, 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결 건조 제제, 외용제 등을 사용할 수 있으며, 상기 비수성용제, 현탁제로는 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다.In order to formulate the pharmaceutical composition of the present invention for parenteral administration, a sterilized aqueous solution, a non-aqueous solvent, a suspending agent, an emulsion, a lyophilized preparation, an external agent, and the like may be used. Examples of the non-aqueous solution and the suspension include propylene glycol, Polyethylene glycol, vegetable oils such as olive oil, injectable esters such as ethyl oleate, and the like.
본 발명의 약학적 조성물을 주사액으로 제제화하는 경우, 본 발명의 상기 조성물을 안정제 또는 완충제와 함께 물에서 혼합하여 용액 또는 현탁액으로 제조하고 이를 앰플(ampoule) 또는 바이알(vial)의 단위 투여용으로 제제화할 수 있다.When the pharmaceutical composition of the present invention is formulated into an injection, the composition of the present invention is mixed with a stabilizer or a buffer in water to prepare a solution or suspension, which is formulated for unit administration of an ampoule or a vial can do.
본 발명의 약학적 조성물을 에어로졸제로 제제화하는 경우, 수분산된 농축물 또는 습윤 분말이 분산되도록 추진제 등이 첨가제와 함께 배합할 수 있다.When the pharmaceutical composition of the present invention is formulated into an aerosol formulation, a propellant or the like may be added together with the additive such that the water-dispersed concentrate or the wet powder is dispersed.
본 발명의 약학적 조성물을 연고, 크림, 도포용 파우더, 오일, 피부 외용제 등으로 제제화하는 경우에는, 동물성 유, 식물성 유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크, 산화 아연 등을 담체로 사용하여 제제화할 수 있다.When the pharmaceutical composition of the present invention is formulated into an ointment, a cream, a powder for application, an oil, an external preparation for skin or the like, an animal oil, a vegetable oil, a wax, a paraffin, a starch, a tracer, a cellulose derivative, a polyethylene glycol, , Silica, talc, zinc oxide or the like as a carrier.
본 발명의 약학적 조성물의 약학적 유효량, 유효 투여량은 상기 약학적 조성물의 제제화 방법, 투여 방식, 투여 시간 및/또는 투여 경로 등에 의해 다양해질 수 있으며, 상기 약학 조성물의 투여로 달성하고자 하는 반응의 종류와 정도, 투여 대상이 되는 개체의 종류, 연령, 체중, 일반적인 건강 상태, 질병의 증세나 정도, 성별, 식이, 배설, 해당 개체에 동시 또는 이시에 함께 사용되는 약물 기타 조성물의 성분 등을 비롯한 여러 인자 및 의약 분야에서 잘 알려진 유사 인자에 따라 다양해질 수 있으며, 당해 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자는 목적하는 치료에 효과적인 투여량을 용이하게 결정하고 처방할 수 있다.The pharmaceutically effective amount and the effective dose of the pharmaceutical composition of the present invention may be varied depending on the formulation method, administration method, administration time and / or administration route of the pharmaceutical composition, and the reaction to be achieved by the administration of the pharmaceutical composition The type and severity of the subject to be treated, the type of subject to be treated, age, weight, general health condition, symptom or degree of disease, sex, diet, excretion, drugs used simultaneously or simultaneously with the subject, And other factors well known in the medical arts, and those skilled in the art will readily determine and prescribe dosages that are effective for the desired treatment.
본 발명의 약학적 조성물의 투여는 하루에 1회 투여될 수 있고, 수회에 나누어 투여될 수도 있다. 본 발명의 약학적 조성물은 개별 치료제로 투여하거나 다른 치료제와 병용하여 투여될 수 있고 종래의 치료제와는 순차적 또는 동시에 투여될 수 있다. 상기 요소를 모두 고려하여 부작용 없이 최소한의 양으로 최대 효과를 얻을 수 있는 양으로 투여할 수 있으며, 이는 당업자에 의해 용이하게 결정될 수 있다.The administration of the pharmaceutical composition of the present invention may be administered once a day or divided into several doses. The pharmaceutical composition of the present invention may be administered as an individual therapeutic agent or in combination with other therapeutic agents, and may be administered sequentially or simultaneously with conventional therapeutic agents. Taking into consideration all of the above factors, in such an amount as to obtain the maximum effect in a minimal amount without side effects, which can be easily determined by those skilled in the art.
본 발명의 약학적 조성물의 투여 경로 및 투여 방식은 각각 독립적일 수 있으며, 목적하는 해당 부위에 상기 약학적 조성물이 도달할 수 있는 한, 특별한 제한 없이 임의의 투여 경로 및 투여 방식에 따를 수 있다. 상기 약학적 조성물은 경구 투여 또는 비경구 투여 방식으로 투여할 수 있다.The route of administration and the mode of administration of the pharmaceutical composition of the present invention may be independent of each other, and may be arbitrarily selected depending on the route of administration and the mode of administration as long as the pharmaceutical composition can reach the desired site. The pharmaceutical composition may be administered orally or parenterally.
상기 비경구 투여 방법으로는, 정맥 내 투여, 복강 내 투여, 근육 내 투여, 경피 투여 또는 피하 투여 등을 이용할 수 있으며, 상기 조성물을 질환 부위에 도포하거나 분무, 흡입하는 방법 또한 이용할 수 있으나 이에 제한되지 않는다.Examples of the parenteral administration method include intravenous administration, intraperitoneal administration, intramuscular administration, transdermal administration or subcutaneous administration, and the composition may be applied, sprayed or inhaled to the diseased site, It does not.
본 발명의 약학적 조성물은 바람직하게는 모발, 피부 또는 두피에 직접 도포 또는 산포하는 방법으로 사용될 수 있다.The pharmaceutical composition of the present invention can be preferably used as a method of directly applying or dispersing onto hair, skin or scalp.
본 발명에서 사용되는 용어, "모발"은 머리의 모근 및 모낭, 머리카락, 속눈썹, 겉눈썹, 수염 등 신체 전반에 모근 및 모낭이 있는 모든 부위를 포함할 수 있다.As used herein, the term "hair" may include hair follicles and hair follicles, hair, eyelashes, eyelashes, whiskers and all parts of the body including hair follicles and hair follicles.
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물인 아세톡시차비콜 아세테이트 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 의약외품 조성물을 제공한다.The present invention provides a quasi-drug composition for preventing hair loss or accelerating hair growth comprising acetoxy chivecale acetate or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
[화학식 1][Chemical Formula 1]
본 발명에서 사용되는 용어, "의약외품"은 사람이나 동물의 질병을 진단, 치료, 개선, 경감, 처치 또는 예방할 목적으로 사용되는 물품들 중 의약품보다 작용이 경미한 물품들을 의미하는 것으로, 예를 들어 약사법에 따르면 의약외품이란 의약품의 용도로 사용되는 물품을 제외한 것으로, 사람ㆍ동물의 질병 치료나 예방에 쓰이는 제품, 인체에 대한 작용이 경미하거나 직접 작용하지 않는 제품 등이 포함된다.The term "quasi-drug product " used in the present invention refers to products that are less active than drugs among the products used for diagnosis, treatment, improvement, alleviation, treatment or prevention of diseases of human or animal. For example, Quasi-drugs are products that are used for the purpose of treating or preventing diseases or diseases of humans or animals, products which are mild or have no direct action on the human body.
본 발명의 상기 화학식 1의 화합물을 의약외품 첨가물로 사용하는 경우, 이를 그대로 첨가하거나 다른 의약외품 또는 의약외품 성분과 함께 사용될 수 있고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용될 수 있다. 함께 사용되는 다른 성분들과의 혼합비율은 사용 목적(예를 들어, 예방, 개선 또는 치료적 처치)에 따라 적합하게 결정될 수 있다.When the compound of Chemical Formula 1 of the present invention is used as a quasi-drug additive, it may be added as it is or may be used together with other quasi-drugs or quasi-drugs, and may be suitably used according to a conventional method. The mixing ratio with other ingredients used together can be suitably determined according to the purpose of use (for example, prevention, improvement or therapeutic treatment).
상기 의약외품 조성물의 예로는 샴푸, 린스 등의 두피 모발 케어 조성물, 바디 클렌저, 폼, 비누, 마스크, 연고제, 크림, 로션, 에센스, 스프레이 등을 들 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.Examples of the quasi-drug composition include, but are not limited to, scalp hair care compositions such as shampoo and rinse, body cleanser, foam, soap, mask, ointment, cream, lotion, essence, spray and the like.
본 발명의 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 의약외품 조성물은 바람직하게는 두피 모발 케어용 조성물일 수 있다.The quasi-drug composition containing the compound of the formula (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient may preferably be a composition for scalp hair care.
본 발명에서 사용되는 용어, "두피 모발 케어용 조성물"은 두피 및 모발의 손상을 방지 또는 완화해주는 조성물을 의미한다. 두피 모발 케어용 조성물의 제형은 샴푸, 린스, 에센스, 영양제, 세럼, 마사지 크림, 로션, 팩제 등 일 수 있으나 이에 제한되지 않는다.As used herein, the term "composition for scalp hair care" means a composition that prevents or alleviates damage to the scalp and hair. The composition of the composition for scalp hair care may be, but not limited to, shampoo, rinse, essence, nutrient, serum, massage cream, lotion, pack.
상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 그 함량이 제한되는 것은 아니나, 의약외품 조성물의 총 중량에 대하여 0.001 내지 50 중량%, 바람직하게는 10 중량% 내외로 포함될 수 있다.The compound of Formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt is not limited in its content but may be included in an amount of 0.001 to 50% by weight, preferably 10% by weight, based on the total weight of the quasi-drug composition.
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물인 아세톡시차비콜 아세테이트 또는 이의 화장품학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 화장료 조성물을 제공한다.The present invention provides a cosmetic composition for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxy chavicol acetate or a cosmetically acceptable salt thereof, which is a compound represented by the following formula (1), as an active ingredient.
[화학식 1][Chemical Formula 1]
본 발명에서 사용되는 용어, "화장품학적으로 허용되는 염"은, 양이온과 음이온이 정전기적 인력에 의해 결합하고 있는 물질인 염 중에서도 화장품학적으로 사용될 수 있는 형태의 염을 의미하며, 그 종류에 대한 구체적인 예는 상술한 "약학적으로 허용되는 염"의 예를 포함한다.The term "cosmetically acceptable salt" as used in the present invention means a salt which can be used cosmetically among the salts in which the cation and the anion are bound by the electrostatic attraction, Specific examples include examples of the above-mentioned "pharmaceutically acceptable salts ".
본 발명의 상기 화장료 조성물의 제형은 예를 들어, 용액, 샴푸, 린스, 외용 연고, 크림, 폼, 영양 화장수, 유연 화장수, 팩, 유연수, 유액, 메이크업 베이스, 에센스, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린 크림, 선 오일, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 로션, 파우더, 비누, 계면 활성제-함유 클렌징, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 패취, 스프레이 등을 들 수 있으나 이에 제한되지 않는다.The formulations of the cosmetic composition of the present invention may be in the form of solutions, shampoos, rinses, external ointments, creams, foams, nutritional lotions, suppositories, packs, supplements, emulsions, makeup bases, essences, But are not limited to, screen cream, sun oil, suspension, emulsion, paste, gel, lotion, powder, soap, surfactant-containing cleansing, oil, powder foundation, emulsion foundation, wax foundation, patch, Do not.
본 발명의 상기 화장료 조성물은 일반 화장료에 배합되는 화장품학적으로 허용 가능한 담체를 1 종 이상 추가로 포함할 수 있으며, 통상의 성분으로 예를 들면 유분, 물, 계면 활성제, 보습제, 저급 알코올, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 향료 등을 적절히 배합할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.The cosmetic composition of the present invention may further comprise at least one cosmetically acceptable carrier compounded in a general cosmetic, and examples thereof include oil, water, a surfactant, a moisturizer, a lower alcohol, a thickener, Chelating agents, coloring matters, preservatives, perfumes, etc. may be appropriately mixed, but the present invention is not limited thereto.
본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 화장품학적으로 허용 가능한 담체는 화장료 조성물의 제형에 따라 다양할 수 있다.The cosmetically acceptable carrier contained in the cosmetic composition of the present invention may vary depending on the formulation of the cosmetic composition.
본 발명의 제형이 연고, 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는, 담체 성분으로서 동물성 유, 식물성 유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라가칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크, 산화 아연 등이 이용될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.When the formulations of the present invention are ointments, pastes, creams or gels, the carrier component may include animal oils, vegetable oils, waxes, paraffins, starches, tragacanth, cellulose derivatives, polyethylene glycols, silicones, bentonites, And the like may be used, but the present invention is not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는, 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록사이드, 칼슘 실리케이트, 폴리아미드 파우더 등이 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진제를 포함할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.When the formulation of the present invention is a powder or a spray, lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate, polyamide powder or the like may be used as a carrier component. In particular, in the case of a spray, , Propellants such as propane / butane or dimethyl ether, but are not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제 등이 이용될 수 있으며, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일 등이 이용될 수 있고, 특히, 목화씨 오일, 땅콩 오일, 옥수수 배종 오일, 올리브 오일, 피마자 오일 및 참깨 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 이용될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.When the formulation of the present invention is a solution or an emulsion, a solvent, a dissolving agent or an emulsifying agent may be used as a carrier component, and examples thereof include water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl benzoate, Propylene glycol, 1,3-butyl glycol oil and the like can be used, and particularly fatty acid esters of cottonseed oil, peanut oil, corn oil, olive oil, castor oil and sesame oil, glycerol aliphatic ester, polyethylene glycol or sorbitan May be used, but is not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타하이드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라가칸트 등이 이용될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.When the formulation of the present invention is a suspension, a carrier such as water, a liquid diluent such as ethanol or propylene glycol, a suspension such as ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester and polyoxyethylene sorbitan ester, Crystalline cellulose, aluminum metahydroxide, bentonite, agar or tragacanth, but are not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명의 제형이 비누인 경우에는, 담체 성분으로서 지방산의 알칼리 금속 염, 지방산 헤미에스테르 염, 지방산 단백질 히드롤리제이트, 이세티오네이트, 라놀린 유도체, 지방족 알코올, 식물성 유, 글리세롤, 당 등이 이용될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.When the formulation of the present invention is a soap, use is made of an alkali metal salt of a fatty acid, a fatty acid hemiester salt, a fatty acid protein hydrolizate, isethionate, a lanolin derivative, an aliphatic alcohol, a vegetable oil, glycerol, But is not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명의 상기 화장료 조성물은 바람직하게는 두피 모발 케어용 화장료 조성물일 수 있다. 구체적으로 헤어토닉, 헤어크림, 헤어로션, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어컨디셔너, 헤어스프레이, 헤어에어졸, 포마드, 분말, 젤, 헤어팩, 헤어트리트먼트, 눈썹발모제, 속눈썹 발모제, 속눈썹 영양제 등을 예로 들 수 있으나 이에 제한되지 않는다.The cosmetic composition of the present invention may preferably be a cosmetic composition for scalp hair care. Specifically, examples include hair tonic, hair cream, hair lotion, hair shampoo, hair conditioner, hair conditioner, hair spray, hair aerosol, pomade, powder, gel, hair pack, hair treatment, eyebrow hair extender, eyelash hair extender, But is not limited thereto.
상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 화장품학적으로 허용되는 염은 그 함량이 제한되는 것은 아니나, 화장료 조성물의 총 중량에 대하여 0.001 내지 50 중량%, 바람직하게는 10 % 내외로 포함될 수 있다.The compound of Formula 1 or a cosmetically acceptable salt thereof may be contained in an amount of 0.001 to 50% by weight, preferably 10% by weight based on the total weight of the cosmetic composition.
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물인 아세톡시차비콜 아세테이트 또는 이의 식품학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 건강기능식품을 제공한다.The present invention provides a health functional food for preventing hair loss or promoting hair growth comprising acetoxycarbic acid acetate or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
[화학식 1][Chemical Formula 1]
본 발명의 화학식 1의 화합물은 천연물로부터 유래되어 안정성이 입증되었으므로 식품 조성물로 사용할 수 있다. 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 식품학적으로 허용되는 염은 그 함량이 제한되는 것은 아니나, 건강기능식품의 총 중량에 대하여 아세톡시차비콜 아세테이트의 0.001 내지 50 중량%, 바람직하게는 10 % 내외로 포함될 수 있다. 또한, 상기 조성물은 식품 조성물에 통상 사용되어 냄새, 맛, 시각 등을 향상시킬 수 있는 추가 성분을 포함할 수 있다. 예들 들어, 비타민 A, C, D, E, B1, B2, B6, B12, 니아신(niacin), 비오틴(biotin), 폴레이트(folate), 판토텐산(panthotenic acid) 등을 포함할 수 있다. 또한, 아연(Zn), 철(Fe), 칼슘(Ca), 크롬(Cr), 마그네슘(Mg), 망간(Mn), 구리(Cu) 등의 미네랄을 포함할 수 있다. 또한, 라이신, 트립토판, 시스테인, 발린 등의 아미노산을 포함할 수 있다. 또한, 방부제(소르빈산 칼륨, 벤조산나트륨, 살리실산, 디히드로초산나트륨 등), 살균제(표백분과 고도 표백분, 차아염소산나트륨 등), 산화방지제(부틸히드록시아니졸(BHA), 부틸히드록시톨루엔(BHT) 등), 착색제(타르색소 등), 발색제(아질산 나트륨, 아초산 나트륨 등), 표백제(아황산나트륨), 조미료(MSG 글루타민산나트륨 등), 감미료(둘신, 사이클레메이트, 사카린, 나트륨 등), 향료(바닐린, 락톤류 등), 팽창제(명반, D-주석산수소칼륨 등), 강화제, 유화제, 증점제(호료), 피막제, 검기초제, 거품억제제, 용제, 개량제 등의 식품 첨가물(food additives)을 첨가할 수 있다. 상기 첨가물은 식품의 종류에 따라 선별되고 적절한 양으로 사용된다.The compound of formula (I) of the present invention can be used as a food composition since the compound is derived from a natural product and proved to be stable. The content of the compound of the formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is not limited, but it is preferably 0.001 to 50% by weight, preferably 10% by weight or more of the acetoxychivicol acetate based on the total weight of the health functional food . In addition, the composition may contain additional ingredients which are commonly used in food compositions and which can improve odor, taste, vision and the like. For example, vitamins A, C, D, E, B1, B2, B6, B12, niacin, biotin, folate, panthotenic acid and the like. In addition, it may include minerals such as zinc (Zn), iron (Fe), calcium (Ca), chromium (Cr), magnesium (Mg), manganese (Mn) and copper (Cu) It may also include amino acids such as lysine, tryptophan, cysteine, valine, and the like. It is also possible to use preservatives such as potassium sorbate, sodium benzoate, salicylic acid and dihydroxyacetate, disinfectants such as bleaching powder and highly bleached sodium hypochlorite, antioxidants such as butylhydroxyanilide (BHA), butylhydroxytoluene (BHT ), Coloring agent (tar color, etc.), coloring agent (such as sodium nitrite, sodium acetylate), bleaching agent (sodium sulfite), seasoning (MSG sodium glutamate, etc.), sweetener (hypodermic, cyclamate, saccharin, (Food additive) such as flavorings (vanillin, lactones, etc.), swelling agents (alum, potassium hydrogen D-tartrate), reinforcing agents, emulsifiers, thickeners, encapsulating agents, gum bases, foam inhibitors, Can be added. The additives are selected according to the type of food and used in an appropriate amount.
본 발명에서 사용되는 용어, “식품학적으로 허용되는 염”은, 양이온과 음이온이 정전기적 인력에 의해 결합하고 있는 물질인 염 중에서도 식품학적으로 사용될 수 있는 형태의 염을 의미하며, 그 종류에 대한 구체적인 예는 상술한 "약학적으로 허용되는 염"의 예를 포함한다.The term " pharmaceutically acceptable salt " used in the present invention means a salt which can be used in foodstuffs among salts in which cations and anions are bound by electrostatic attraction, Specific examples include examples of the above-mentioned "pharmaceutically acceptable salts ".
본 발명에서 사용되는 용어, “건강식품(health food)"은 일반식품에 비해 적극적인 건강유지나 증진 효과를 가지는 식품을 의미하고, 건강보조식품(health supplement food)는 건강 보조 목적의 식품을 의미한다. 경우에 따라, 기능성식품, 건강식품, 건강보조식품의 용어는 호용된다. 상기 식품은 유용한 효과를 얻기 위하여 정제, 캅셀, 분말, 과립, 액상, 환 등의 다양한 형태로 제조될 수 있다.The term " health food "used in the present invention refers to a food having an active health promotion effect or enhancement effect compared to a general food, and a health supplement food means a food for health assistance. In some cases, the terms functional food, health food, and health supplement are used. The food may be prepared in various forms such as tablets, capsules, powders, granules, liquids,
본 발명에서 사용되는 용어, “기능식품(functional food)"은 특정보건용 식품(food for special health use, FoSHU)와 동일한 용어로, 영양 공급 외에도 생체조절기능이 효율적으로 나타나도록 가공된 의학, 의료효과가 높은 식품을 의미한다.The term " functional food "used in the present invention refers to a food for special health use (FoSHU) It means foods with high effectiveness.
본 발명의 건강기능식품의 구체적인 예로, 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 식품학적으로 허용되는 염을 이용하여 농산물, 축산물 또는 수산물의 특성을 살려 변형시키는 동시에 저장성을 좋게 한 가공식품을 제조할 수 있다. 상기 건강기능식품은 특별히 이에 제한되지 않으나, 바람직하게는 마아가린, 지방 지속성(fat continuous) 또는 물 지속성(water continuous) 또는 양쪽 지속성(bicontinuous) 스프레드, 지방 감소된 스프레드, 초콜렛, 또는 초콜렛 코팅 또는 초콜렛 속(fillings) 또는 베이커리 속과 같은 과자류, 아이스크림, 아이스크림 코팅, 아이스크림 함유물, 드레싱, 마요네즈, 치즈, 크림 대체물, 건조 스프, 드링크, 시리얼 바, 소스, 스낵바, 유제품, 임상 영양식품, 소아용식품 등의 형태로 제조된 것을 사용할 수 있다.As a specific example of the health functional food of the present invention, it is possible to produce a processed food having improved storage properties while utilizing the characteristics of agricultural products, livestock products or aquatic products by utilizing the compound of formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The health functional food is not particularly limited, but preferably is margarine, fat continuous or water continuous or bicontinuous spread, fat reduced spread, chocolate, or chocolate coating or chocolate such as confectionery products such as fillings or bakery products, ice cream, ice cream coatings, ice cream containing products, dressings, mayonnaise, cheese, cream substitutes, dried soup, drinks, cereal bars, sauces, snack bars, dairy products, May be used.
본 발명의 화학식 1의 화합물을 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 그 제형을 적절히 변형하여 사람 외의 다른 동물, 특히 애완동물용으로도 사용할 수 있다. The composition for preventing hair loss or comprising hair growth promoting composition containing the compound of formula (I) of the present invention as an active ingredient can be suitably modified to be used for animals other than humans, especially for pets.
본 발명의 아세톡시차비콜 아세테이트는 모낭의 성장을 촉진하는 효과가 우수하여 탈모를 방지하고 발모를 촉진하는 효과가 탁월할 뿐만 아니라, 천연물로부터 유래된 것으로 부작용이 없어 탈모 방지 또는 발모 촉진용 약학적 조성물, 의약외품 조성물, 화장료 조성물, 그리고 건강기능식품으로 다양하게 활용될 수 있다.The acetoxychivicol acetate of the present invention is excellent in the effect of promoting the growth of hair follicles, so that the effect of preventing hair loss and accelerating hair growth is not only excellent but also is derived from natural products and has no side effects, Composition, quasi-drug composition, cosmetic composition, and health functional food.
도 1은 본 발명의 아세톡시차비콜 아세테이트의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 동물 실험을 통해 관찰한 사진이다.
도 2는 사람 모낭 세포 기관 배양에서 본 발명의 아세톡시차비콜 아세테이트의 모낭 성장 촉진 효과를 관찰한 그래프이다.
도 3은 대량강(Alpinia galanga) 근경 70% 에탄올 추출물의 HPLC 크로마토그램이다.
도 4는 대량강 추출물의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 동물 실험을 통해 관찰한 사진 및 그래프이다.BRIEF DESCRIPTION OF THE DRAWINGS Fig. 1 is a photograph showing the effect of the acetoxychivicacetate of the present invention on hair loss prevention and hair growth promoting effect through animal experiments. Fig.
FIG. 2 is a graph showing the effect of the acetoxychivicol acetate of the present invention on the growth of hair follicles in human hair follicle cell culture. FIG.
Figure 3 is an HPLC chromatogram of a 70% ethanol extract from the root of Alpinia galanga .
FIG. 4 is a photograph and a graph showing the effect of preventing the hair loss and promoting the hair growth of the massive river extract through animal experiments.
이하, 본 발명을 실시예를 통하여 보다 상세하게 설명한다. 그러나 이들 실시예는 본 발명을 예시적으로 설명하기 위한 것으로 본 발명의 범위가 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다.Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples. However, these examples are for illustrative purposes only, and the scope of the present invention is not limited to these examples.
실시예 1: 아세톡시차비콜 아세테이트의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능Example 1: Prevention of hair loss and promotion of hair growth of acetoxychicycloacetate
아세톡시차비콜 아세테이트의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 동물 실험을 수행하였다. 본 실시예에서 사용한 아세톡시차비콜 아세테이트는 Abcam사로부터 구입하여 사용하였다.The following animal experiments were carried out in order to confirm the hair loss prevention effect and the hair growth promoting effect of acetoxychivicol acetate. The acetoxychivacoleacetate used in this example was purchased from Abcam.
7주령의 C57BL/6 마우스 7마리를 3개의 실험군으로 나누어, 3개 실험군 모두 매일 테스토스테론(10 μM 용액, 100 μl 포말)을 마우스 등판 피부에 도포하되, 제1군은 테스토스테론만을 도포하였고, 제2군과 제3군에는 각각 3일차부터는 아세톡시차비콜 아세테이트(10 μM 용액, 50 μl 포말) 또는 미녹시딜(Minoxidil)(2% 용액, 50 μl 포말)을 테스토스테론과 함께 등판 피부에 도포하였다. 상기 실험은 테스토스테론 도포일을 기준으로 17일간 진행되었다.Seven 7-week-old C57BL / 6 mice were divided into three experimental groups. Testosterone (10 μM solution, 100 μl of foam) was applied to the skin of mice on day 1 in each of the three experimental groups. Group 1 was applied testosterone only, Acetoxychavicacetate (10 μM solution, 50 μl of foam) or minoxidil (2% solution, 50 μl of foam) was applied to the dorsal skin with testosterone on the 3rd day of each group. The experiment was conducted for 17 days based on testosterone application.
상기 실험 결과, 테스토스테론만 처리한 마우스에서는 점차 탈모가 진행되어 테스토스테론 처리 약 17일차에는 등판 피부에 털이 거의 소실된 것으로 관찰되었다. 이와 달리, 아세톡시차비콜 아세테이트를 도포한 마우스의 경우, 처음에는 다소 털의 소실이 발생하였으나, 테스토스테론만 처리한 마우스에 비하여 털의 밀도가 확연히 높게 유지되었으며, 아세톡시차비콜 아세테이트를 도포한 지 약 14일차에는 털의 밀도가 다시 높아지는 양상을 보였다. 이는 아세톡시차비콜 아세테이트가 테스토스테론에 의한 탈모를 방지하고 동시에 발모를 촉진하는 효능이 있음을 입증하는 것이다(도 1).As a result of the above test, it was observed that the testosterone-only treated mice progressed to hair loss gradually, and that the testicles had almost no hair on the back skin at about 17 days after the testosterone treatment. On the other hand, in the case of the mouse coated with acetoxychivacaine acetate, hair loss was slightly observed at first, but hair density was significantly higher than that of mice treated with only testosterone, and the concentration of acetoxychivicacetate- On the 14th day, the density of hair increased again. This demonstrates that acetoxycarbicol acetate is effective in preventing hair loss by testosterone and promoting hair growth at the same time (FIG. 1).
아울러, 아세톡시차비콜 아세테이트는 현재 탈모치료제로 사용되고 있는 미녹시딜(MNX)의 효과와 비교하여 유사한 정도의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 발휘하는 것으로 확인되었다(도 1). 따라서 아세톡시차비콜 아세테이트는 미녹시딜과 유사하거나 그 이상의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 나타내면서도 천연물 유래로 부작용의 위험이 없어 탈모 치료제로서 보다 다양하게 활용될 수 있을 것으로 기대된다.In addition, it was confirmed that acetoxychivicol acetate exerts a similar degree of hair loss prevention and hair growth promoting effect as compared with the effect of minoxidil (MNX) currently used as a hair loss treatment agent (Fig. 1). Accordingly, acetoxychivicol acetate is expected to be used in a variety of ways as a treatment for alopecia, because it exhibits similar or better hair loss prevention and hair growth promoting effects than minoxidil, and has no risk of side effects from natural products.
실시예 2: 아세톡시차비콜 아세테이트의 모낭 성장 촉진 효능Example 2 Effect of Acetoxy Chivicol Acetate on Follicular Growth Promotion
아세톡시차비콜 아세테이트의 모낭 성장 촉진 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 사람 모낭 세포 기관 배양 실험을 수행하였다. 본 실시예에서 사용한 아세톡시차비콜 아세테이트는 Abcam사로부터 구입하여 사용하였다.In order to confirm the hair follicle growth promoting effect of acetoxycarbic acid acetate, the following human hair cell culture organ culture experiment was carried out. The acetoxychivacoleacetate used in this example was purchased from Abcam.
모발이식수술을 받는 환자의 동의를 얻어 두피조직에서 모발을 분리하여 sebaceous gland 아래부분을 정확하게 일자로 자른 다음 아래 부분의 모발을 사용하였다. 조직은 5% CO2와 37℃의 조건아래 100 U penicillin/streptomycin, 10 ng/ml hydrocortisone, 10 ug/ml insulin, 2mM L-glutamin을 첨가한 Williams E 배지에서 유지하며, 500 nM testosterone과 각각의 약물을 농도별로 배지에 처리한 다음 각 조건 마다 9개의 조직을 넣어 배양하였다. 배지는 3일에 한 번씩 바꿔주고 6일 뒤 조직의 자라난 길이를 측정한다. 이러한 사람 모낭세포(n=36)를 4개의 그룹으로 나누어, 제1군은 약물을 처리하지 않은 대조군(control), 제2군은 테스토스테론 500 nM 처리, 제3군은 테스토스테론 500 nM과 아세톡시차비콜 아세테이트 100 nM 처리, 제4군은 테스토스테론 500 nM과 아세톡시차비콜 아세테이트 200 nM을 처리하여 모낭세포에서 자라나는 모발의 길이를 측정하였다.With the consent of the patient who underwent the hair transplant surgery, the hair was separated from the scalp tissue and the lower part of the sebaceous gland was cut to the exact date and the lower part of the hair was used. The tissues were maintained in Williams E medium supplemented with 100 U penicillin / streptomycin, 10 ng / ml hydrocortisone, 10 ug / ml insulin and 2 mM L-glutamine under conditions of 5
상기 실험 결과, 테스토스테론만 처리한 실험군에서는 모낭세포에서 생성되는 모발의 길이가 약 40% 이상의 감소를 보인 반면, 테스토스테론과 아세톡시차비콜 아세테이트를 함께 처리한 실험군에서는 모두 테스토스테론을 처리하지 않은 대조군과 유사한 정도로 모낭세포에서 생성되는 모발의 길이가 유지되는 것을 확인하였다(도 2). 이는 테스토스테론에 의한 모낭세포의 발모 억제가 아세톡시차비콜 아세테이트에 의해 회복됨을 입증하는 것이다.As a result, in the test group treated with testosterone alone, the length of the hair produced in the hair follicle cells was reduced by about 40% or more, whereas in the test group treated with testosterone and acetoxycholicacetate, all of them were similar to the control group without testosterone treatment (Fig. 2). As shown in Fig. This demonstrates that inhibition of hair growth of hair follicle cells by testosterone is restored by acetoxy chivecoacetate.
실시예Example 3: 3: 아세톡시차비콜Acetoxy chi- 아세테이트를 고농도로 함유하는 Containing a high concentration of acetate 대량강Mass river 추출물의 제조 Preparation of extract
시중의 대량강(Alpinia galanga, 태국산)을 이용하여 다음과 같은 방법으로 아세톡시차비콜 아세테이트를 고농도로 함유하는 추출물을 제조하였다.Extracts containing acetoxychivicol acetate at a high concentration were prepared by the following method using a commercially available massive river ( Alpinia galanga, Thailand).
구체적으로, 대량강 근경 생체 50 g을 세절 한 후, 70% 수용성 에탄올을 250 ml 넣고 2시간 동안 초음파 추출을 2회 반복하였다. 상기 방법에 의해 얻어진 추출물을 여과한 후, 여액을 40℃~50℃에서 감압농축한 다음, 동결건조하여 대량강 근경의 70% 에탄올 추출물 2.2g(수율 4.4%)을 수득하였다. 상기 수득된 추출물 중의 아세톡시차비콜 아세테이트 함유량은 14.61%인 것으로 확인되었다(도 3).Specifically, after 50 g of a large-diameter tubercle body was cut, 250 ml of 70% water-soluble ethanol was added and ultrasonic extraction was repeated twice for 2 hours. After the extract obtained by the above method was filtered, the filtrate was concentrated under reduced pressure at 40 ° C to 50 ° C and then lyophilized to obtain 2.2g (yield: 4.4%) of 70% ethanol extract having a massive root diameter. The acetoxycarbicycloacetate content in the obtained extract was found to be 14.61% (FIG. 3).
실시예 4: 대량강 추출물의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능Example 4: Prevention of hair loss and promotion of hair growth of massive river extract
상기 실시예 3에서 제조한 대량강 추출물을 이용하여 다음과 같은 동물실험을 수행하였다.The following animal experiments were carried out using the massive river extract prepared in Example 3.
8주령의 C57BL/6 마우스 2마리의 등판 털을 모두 제거한 다음, 2개의 실험군으로 나누어 2개 실험군 모두 매일 테스토스테론(2 mg/ml 용액, 100 μl 포말)을 마우스 등판 피부에 도포하되, 제1군은 테스토스테론만을 도포하였고, 제2군은 실시예 3에서 제조한 대량강 추출물을 테스토스테론과 함께 등판 피부에 도포하였다. 상기 실험은 테스토스테론 도포일을 기준으로 7일간 진행되었다. 7일 후 마우스 등판 피부 털의 상태 및 모낭 크기를 측정하였다.Two 8-week-old C57BL / 6 mice were divided into two experimental groups, and testosterone (2 mg / ml solution, 100 μl of foam) was applied daily to the skin of the mouse, Was applied only to testosterone, and in the second group, the massive river extract prepared in Example 3 was applied to the back skin with testosterone. The test was conducted for 7 days based on testosterone application. Seven days later, the state of the skin of the hind paw and the size of the hair follicle were measured.
상기 실험 결과, 테스토스테론만 도포한 경우에는 마우스 등판 피부의 털이 거의 소실된 반면, 대량강 추출물을 함께 도포한 마우스의 경우 털이 소실되었던 등판 피부에 털의 성장이 촉진되어 털의 밀도가 높아진 것으로 확인되었다. 아울러, 모낭의 크기 또한 테스토스테론만 도포한 경우와 비교하여 월등한 성장을 나타내어 아세톡시차비콜 아세테이트가 고농도로 함유된 대량강 추출물의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 확인할 수 있었다(도 4).As a result of the above experiment, it was confirmed that when testosterone alone was applied, the hairs of the skin of the mice were almost lost, whereas in the case of the mice coated with the extracts of the massive rivers, hair growth was promoted in the skin of the hind limbs, . In addition, the size of the hair follicle was superior to that of the testosterone alone, and it was confirmed that the extract of massive river containing high concentration of acetoxychivacaine acetate inhibits hair loss and promotes hair growth (FIG. 4).
본 명세서는 본 발명의 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자이면 충분히 인식하고 유추할 수 있는 내용은 그 상세한 기재를 생략하였으며, 본 명세서에 기재된 구체적인 예시들 이외에 본 발명의 기술적 사상이나 필수적 구성을 변경하지 않는 범위 내에서 보다 다양한 변형이 가능하다. 따라서 본 발명은 본 명세서에서 구체적으로 설명하고 예시한 것과 다른 방식으로도 실시될 수 있으며, 이는 본 발명의 기술 분야에 통상의 지식을 가진 자이면 이해할 수 있는 사항이다.It is to be understood that both the foregoing general description and the following detailed description of the present invention are exemplary and explanatory and are intended to provide further explanation of the invention as claimed. More variations are possible within a range that does not. Accordingly, the present invention may be embodied in other forms without departing from the spirit or scope of the inventive concept as defined by the appended claims and their equivalents.
Claims (8)
[화학식 1]
A pharmaceutical composition for preventing hair loss or promoting hair growth, comprising a compound represented by the following formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
[Chemical Formula 1]
[화학식 1]
A quasi-drug composition for preventing hair loss or promoting hair growth comprising a compound represented by the following formula (1) or a cosmetically acceptable salt thereof as an active ingredient.
[Chemical Formula 1]
[화학식 1]
1. A cosmetic composition for preventing hair loss or promoting hair growth comprising a compound represented by the following formula (1) or a cosmetically acceptable salt thereof as an active ingredient.
[Chemical Formula 1]
[화학식 1]
A health functional food for preventing hair loss or promoting hair growth, comprising a compound represented by the following formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
[Chemical Formula 1]
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