JPH115743A - バンコマイシン注射剤 - Google Patents
バンコマイシン注射剤Info
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【課題】 本発明は、着色の抑制されたバンコマイシン
注射剤を提供することを課題とする。 【解決手段】 水以外にバンコマイシン９０〜９９．８
重量％と有機酸０．２〜５重量％を含有する、バンコマ
イシン注射剤を提供する。本発明によれば、着色の抑制
されたバンコマイシン注射剤を提供することができる。
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重量％と有機酸０．２〜５重量％を含有する、バンコマ
イシン注射剤を提供する。本発明によれば、着色の抑制
されたバンコマイシン注射剤を提供することができる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、抗生物質であるバ
ンコマイシンの注射剤に関する。
ンコマイシンの注射剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】バンコマイシンはグリコペプチド系抗生
物質であり、多剤耐性黄色ブドウ状球菌に対して優れた
作用を有していることが知られ、現在殆ど為すすべのな
いＭＲＳＡ感染症に対する切り札的抗生物質である。バ
ンコマイシンはグリコペプチドであるため、経口投与で
の生体利用性が高くなく、従って、生体利用性の高い注
射剤で用いられることが多い。注射剤を作製する場合に
最も問題となっていることは、凍結乾燥など製造過程に
於いて着色が起こることと、製造条件によっては溶解時
に製剤がゲル化してしまい注射できなくなることがある
ことである。特に、着色は短時間の内に生じることがあ
るため大きな問題であった。この様な状況下、バンコマ
イシン注射剤の着色を抑える手段が種々考え出された。
例えば、凍結乾燥時にエタノールを加える方法やマンニ
トール等を添加する方法である。しかしながら、エタノ
ールを添加する方法は結晶系が大きく変わってしまい、
用時の溶解性に問題が生じるし、残留エタノールの安全
性などの懸念も否定できなかった。又、マンニトール等
の添加物については、ゲル化の問題がついて回り、処方
系の確実性に問題が残る場合が少なくなかった。即ち、
着色の抑制されたバンコマイシン注射剤の登場が待たれ
ていた。
物質であり、多剤耐性黄色ブドウ状球菌に対して優れた
作用を有していることが知られ、現在殆ど為すすべのな
いＭＲＳＡ感染症に対する切り札的抗生物質である。バ
ンコマイシンはグリコペプチドであるため、経口投与で
の生体利用性が高くなく、従って、生体利用性の高い注
射剤で用いられることが多い。注射剤を作製する場合に
最も問題となっていることは、凍結乾燥など製造過程に
於いて着色が起こることと、製造条件によっては溶解時
に製剤がゲル化してしまい注射できなくなることがある
ことである。特に、着色は短時間の内に生じることがあ
るため大きな問題であった。この様な状況下、バンコマ
イシン注射剤の着色を抑える手段が種々考え出された。
例えば、凍結乾燥時にエタノールを加える方法やマンニ
トール等を添加する方法である。しかしながら、エタノ
ールを添加する方法は結晶系が大きく変わってしまい、
用時の溶解性に問題が生じるし、残留エタノールの安全
性などの懸念も否定できなかった。又、マンニトール等
の添加物については、ゲル化の問題がついて回り、処方
系の確実性に問題が残る場合が少なくなかった。即ち、
着色の抑制されたバンコマイシン注射剤の登場が待たれ
ていた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、着色の抑制
されたバンコマイシン注射剤を提供することを課題とす
る。
されたバンコマイシン注射剤を提供することを課題とす
る。
【０００４】
【課題の解決手段】この様な状況に鑑みて、本発明者等
は着色の抑制されたバンコマイシン注射剤を求めて鋭意
研究努力を重ねた結果、水以外にバンコマイシン９０〜
９９．８重量％と有機酸０．２〜５重量％を含有する、
バンコマイシン注射剤、更に詳しくは、使用時のｐＨが
３．００〜３．４０に調整されていることを特徴とす
る、バンコマイシン９０〜９９．８重量％と有機酸０．
２〜５重量％を含有する、バンコマイシン注射剤にその
様な性質を見いだし、発明を完成させるに至った。以
下、本発明の実施の形態を中心に、本発明について詳細
に説明を加える。
は着色の抑制されたバンコマイシン注射剤を求めて鋭意
研究努力を重ねた結果、水以外にバンコマイシン９０〜
９９．８重量％と有機酸０．２〜５重量％を含有する、
バンコマイシン注射剤、更に詳しくは、使用時のｐＨが
３．００〜３．４０に調整されていることを特徴とす
る、バンコマイシン９０〜９９．８重量％と有機酸０．
２〜５重量％を含有する、バンコマイシン注射剤にその
様な性質を見いだし、発明を完成させるに至った。以
下、本発明の実施の形態を中心に、本発明について詳細
に説明を加える。
【０００５】
（１）本発明で用いる有機酸 本発明のバンコマイシン注射剤は有機酸を含有すること
を特徴とする。ここで本発明で言う有機酸とは、水酸
基、エーテル結合を有していても良い、脂肪族の炭化水
素であって、カルボキシル基又は電離体を分子内に有
し、ｐＨが酸性を示すものをいい、具体的には、酢酸、
プロピオン酸、酪酸、琥珀酸、蓚酸、酒石酸、クエン
酸、乳酸、グリコール酸、グルコン酸、リンゴ酸等が好
ましく例示できる。これらの内より好ましいものは、蓚
酸、酒石酸、クエン酸であり、クエン酸が特に好まし
い。本発明のバンコマイシン注射剤におけるこれら有機
酸の好ましい含有量は、水以外の成分全量に対して０．
２〜５重量％であり、より好ましくは０．２〜４重量％
であり、更に好ましくは０．２〜３重量％である。本発
明のバンコマイシン注射剤に於いて、これら有機酸は唯
一種を用いても良いし、二種以上を用いても良い。又、
有機酸の含有量は使用時の状況でｐＨが３．００〜３．
４０、より好ましくは３．０５〜３．４０、更に好まし
くは３．１０〜３．４０になる様に含有させるのが好ま
しい。
を特徴とする。ここで本発明で言う有機酸とは、水酸
基、エーテル結合を有していても良い、脂肪族の炭化水
素であって、カルボキシル基又は電離体を分子内に有
し、ｐＨが酸性を示すものをいい、具体的には、酢酸、
プロピオン酸、酪酸、琥珀酸、蓚酸、酒石酸、クエン
酸、乳酸、グリコール酸、グルコン酸、リンゴ酸等が好
ましく例示できる。これらの内より好ましいものは、蓚
酸、酒石酸、クエン酸であり、クエン酸が特に好まし
い。本発明のバンコマイシン注射剤におけるこれら有機
酸の好ましい含有量は、水以外の成分全量に対して０．
２〜５重量％であり、より好ましくは０．２〜４重量％
であり、更に好ましくは０．２〜３重量％である。本発
明のバンコマイシン注射剤に於いて、これら有機酸は唯
一種を用いても良いし、二種以上を用いても良い。又、
有機酸の含有量は使用時の状況でｐＨが３．００〜３．
４０、より好ましくは３．０５〜３．４０、更に好まし
くは３．１０〜３．４０になる様に含有させるのが好ま
しい。
【０００６】（２）本発明のバンコマイシン注射剤 本発明のバンコマイシン注射剤は、水以外の成分全量に
対してバンコマイシン９０〜９９．８重量％、より好ま
しくは９３〜９９．８重量％、更に好ましくは９５〜９
９．８重量％と有機酸０．２〜５重量％を含有すること
を特徴とする。ここでバンコマイシンは既知の抗生物質
であって、市販が既にされており入手は容易である。バ
ンコマイシンはフリー体で使用することも、塩酸、硝酸
等で塩として用いることも可能である。好ましいのは塩
酸塩である。本発明の注射剤では、これら必須成分以外
に通常注射剤で使用される任意成分を、発明の効果を損
わない範囲に於いて含有することが出来る。かかる任意
成分としては、例えば、クエン酸ナトリウム、クエン酸
カリウム、燐酸水素ナトリウム、酢酸ナトリウムなどの
緩衝剤、塩化ナトリウム、塩化カリウムなどの等張剤、
ブドウ糖等の糖類等が挙げられる。又、注射剤の剤形と
しては、例えば、バイアル充填凍結乾燥品でも液剤でも
特に限定無く用いることが出来るが、保存安定性の面か
らは凍結乾燥品が好ましい。又、本発明に言う注射と
は、血管、筋肉内、皮下等への注射針を介しての投与形
態を意味し、製剤学的分類としては、注射剤及び／又は
点滴剤の両者を包含して意味する。本発明の注射剤は、
そのまま注射剤として使用することも可能であるし、本
発明の注射液或いは凍結乾燥品を水性媒体で溶解したも
のを他の輸液などに加えて投与することも可能である。
本発明の注射剤は、バンコマイシン力価にして１回あた
り１００〜２０００ｍｇ投与できる剤形であることが好
ましい。これは、１回の投与量がこの程度であるためで
ある。又、本発明の注射剤の製造方法は従来の方法に従
って行えば良く、例えば、製剤成分を全て溶解し、濾過
滅菌などした後、アンプルに充填し封入したり、バイア
ル瓶へ充填し、凍結乾燥したりすればよい。尚、製造過
程に於いて、最終工程で製剤容器中の空気を窒素、ヘリ
ウム、アルゴンなどの不活性ガスで置換しておくことが
着色等を防ぎ、安定性を向上させるため好ましい。又、
本発明の効果を損ねない範囲、及びゲル化等の悪影響を
発生させない範囲に於いて凍結乾燥時にエタノールなど
を少量添加することも本発明の注射剤の製造過程では可
能である。本発明の注射剤はこの様な操作を行ったこと
によって安全性を損なうことはない。
対してバンコマイシン９０〜９９．８重量％、より好ま
しくは９３〜９９．８重量％、更に好ましくは９５〜９
９．８重量％と有機酸０．２〜５重量％を含有すること
を特徴とする。ここでバンコマイシンは既知の抗生物質
であって、市販が既にされており入手は容易である。バ
ンコマイシンはフリー体で使用することも、塩酸、硝酸
等で塩として用いることも可能である。好ましいのは塩
酸塩である。本発明の注射剤では、これら必須成分以外
に通常注射剤で使用される任意成分を、発明の効果を損
わない範囲に於いて含有することが出来る。かかる任意
成分としては、例えば、クエン酸ナトリウム、クエン酸
カリウム、燐酸水素ナトリウム、酢酸ナトリウムなどの
緩衝剤、塩化ナトリウム、塩化カリウムなどの等張剤、
ブドウ糖等の糖類等が挙げられる。又、注射剤の剤形と
しては、例えば、バイアル充填凍結乾燥品でも液剤でも
特に限定無く用いることが出来るが、保存安定性の面か
らは凍結乾燥品が好ましい。又、本発明に言う注射と
は、血管、筋肉内、皮下等への注射針を介しての投与形
態を意味し、製剤学的分類としては、注射剤及び／又は
点滴剤の両者を包含して意味する。本発明の注射剤は、
そのまま注射剤として使用することも可能であるし、本
発明の注射液或いは凍結乾燥品を水性媒体で溶解したも
のを他の輸液などに加えて投与することも可能である。
本発明の注射剤は、バンコマイシン力価にして１回あた
り１００〜２０００ｍｇ投与できる剤形であることが好
ましい。これは、１回の投与量がこの程度であるためで
ある。又、本発明の注射剤の製造方法は従来の方法に従
って行えば良く、例えば、製剤成分を全て溶解し、濾過
滅菌などした後、アンプルに充填し封入したり、バイア
ル瓶へ充填し、凍結乾燥したりすればよい。尚、製造過
程に於いて、最終工程で製剤容器中の空気を窒素、ヘリ
ウム、アルゴンなどの不活性ガスで置換しておくことが
着色等を防ぎ、安定性を向上させるため好ましい。又、
本発明の効果を損ねない範囲、及びゲル化等の悪影響を
発生させない範囲に於いて凍結乾燥時にエタノールなど
を少量添加することも本発明の注射剤の製造過程では可
能である。本発明の注射剤はこの様な操作を行ったこと
によって安全性を損なうことはない。
【０００７】
【実施例】以下に、実施例を示して更に詳細に本発明に
ついて説明を加えるが、本発明がこれら実施例にのみ限
定を受けないことは言うまでもない。
ついて説明を加えるが、本発明がこれら実施例にのみ限
定を受けないことは言うまでもない。
【０００８】＜実施例１＞以下に示す処方に従って、凍
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し密封して注射剤（バイアル）
を得た。凍乾はきれいな仕上がりであった。２本のバイ
アルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使用条件）ｐＨを測
定したところ３．１６であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８重量％） クエン酸 １０ｍｇ（ ２重量％） 水 ５ｍｌ
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し密封して注射剤（バイアル）
を得た。凍乾はきれいな仕上がりであった。２本のバイ
アルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使用条件）ｐＨを測
定したところ３．１６であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８重量％） クエン酸 １０ｍｇ（ ２重量％） 水 ５ｍｌ
【０００９】＜実施例２＞以下に示す処方に従って、凍
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し密封して注射剤（バイアル）
を得た。凍乾はきれいな仕上がりであった。２本のバイ
アルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使用条件）ｐＨを測
定したところ３．２８であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 水 ５ｍｌ
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し密封して注射剤（バイアル）
を得た。凍乾はきれいな仕上がりであった。２本のバイ
アルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使用条件）ｐＨを測
定したところ３．２８であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 水 ５ｍｌ
【００１０】＜実施例３＞以下に示す処方に従って、凍
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し密封して注射剤（バイアル）
を得た。凍乾はきれいな仕上がりであった。２本のバイ
アルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使用条件）ｐＨを測
定したところ３．３９であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９．６重量％） クエン酸 １ｍｇ（ ０．４重量％） 水 ５ｍｌ
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し密封して注射剤（バイアル）
を得た。凍乾はきれいな仕上がりであった。２本のバイ
アルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使用条件）ｐＨを測
定したところ３．３９であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９．６重量％） クエン酸 １ｍｇ（ ０．４重量％） 水 ５ｍｌ
【００１１】＜実施例４＞以下に示す処方に従って、凍
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して注
射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりであ
った。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使
用条件）ｐＨを測定したところ３．１６であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８重量％） クエン酸 １０ｍｇ（ ２重量％） 水 ５ｍｌ
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して注
射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりであ
った。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使
用条件）ｐＨを測定したところ３．１６であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８重量％） クエン酸 １０ｍｇ（ ２重量％） 水 ５ｍｌ
【００１２】＜実施例５＞以下に示す処方に従って、凍
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して注
射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりであ
った。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使
用条件）ｐＨを測定したところ３．２８であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 水 ５ｍｌ
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して注
射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりであ
った。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使
用条件）ｐＨを測定したところ３．２８であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 水 ５ｍｌ
【００１３】＜実施例６＞以下に示す処方に従って、凍
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して注
射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりであ
った。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使
用条件）ｐＨを測定したところ３．３９であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９．８重量％） クエン酸 １ｍｇ（ ０．２重量％） 水 ５ｍｌ
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して注
射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりであ
った。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使
用条件）ｐＨを測定したところ３．３９であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９．８重量％） クエン酸 １ｍｇ（ ０．２重量％） 水 ５ｍｌ
【００１４】＜実施例７＞上記実施例１〜６の製剤につ
いて、過酷試験を行い安定性を確かめた。即ち、製剤を
オートクレーブ中で１１０℃、１０分処理し、水５ｍｌ
を加え溶解させ、４６５ｎｍで分光測定を行い着色の度
合いを調べた。対照例１はバンコマイシンのみを凍結乾
燥したもの、対照例２はバンコマイシンのみを凍結乾燥
し窒素置換したものを用いた。尚、これら対照例は何れ
も凍乾状態がきれいとは言えなかった。結果を表１に示
す。この表の結果より本発明の注射剤が安定性に優れて
いることが判る。又、最終工程で窒素置換の工程を入れ
た製剤の方が安定性に優れることも判る。又、対照例１
を５ｍｌの注射用蒸留水で溶解した場合のｐＨは３．５
０であり、対照例２のそれも３．５０であった。使用時
のｐＨが３．４より低いと製剤の安定性が向上すること
もこの実験結果より判る。
いて、過酷試験を行い安定性を確かめた。即ち、製剤を
オートクレーブ中で１１０℃、１０分処理し、水５ｍｌ
を加え溶解させ、４６５ｎｍで分光測定を行い着色の度
合いを調べた。対照例１はバンコマイシンのみを凍結乾
燥したもの、対照例２はバンコマイシンのみを凍結乾燥
し窒素置換したものを用いた。尚、これら対照例は何れ
も凍乾状態がきれいとは言えなかった。結果を表１に示
す。この表の結果より本発明の注射剤が安定性に優れて
いることが判る。又、最終工程で窒素置換の工程を入れ
た製剤の方が安定性に優れることも判る。又、対照例１
を５ｍｌの注射用蒸留水で溶解した場合のｐＨは３．５
０であり、対照例２のそれも３．５０であった。使用時
のｐＨが３．４より低いと製剤の安定性が向上すること
もこの実験結果より判る。
【００１５】
【表１】
【００１６】＜実施例８＞実施例１〜６の製剤について
加速試験を行った。即ち、製剤を４０℃、湿度７５％中
に６ヶ月間保存した。保存後力価を測定したところ、何
れのサンプルも力価の試験開始時と同等であった。
加速試験を行った。即ち、製剤を４０℃、湿度７５％中
に６ヶ月間保存した。保存後力価を測定したところ、何
れのサンプルも力価の試験開始時と同等であった。
【００１７】＜実施例９＞以下に示す処方に従って、凍
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して注
射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりであ
った。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使
用条件）ｐＨを測定したところ３．２３であった。又、
オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼では
着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８重量％） 乳酸 １０ｍｇ（ ２重量％） 水 ５ｍｌ
結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶解
し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバイ
アルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して注
射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりであ
った。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し（使
用条件）ｐＨを測定したところ３．２３であった。又、
オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼では
着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８重量％） 乳酸 １０ｍｇ（ ２重量％） 水 ５ｍｌ
【００１８】＜実施例１０＞以下に示す処方に従って、
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバ
イアルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して
注射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりで
あった。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し
（使用条件）ｐＨを測定したところ３．３１であった。
又、オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼
では着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９重量％） マロン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 水 ５ｍｌ
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバ
イアルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して
注射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりで
あった。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し
（使用条件）ｐＨを測定したところ３．３１であった。
又、オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼
では着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９重量％） マロン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 水 ５ｍｌ
【００１９】＜実施例１１＞以下に示す処方に従って、
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバ
イアルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して
注射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりで
あった。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し
（使用条件）ｐＨを測定したところ３．３５であった。
又、オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼
では着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８．８重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 酢酸ナトリウム １ｍｇ（ ０．２重量％） 水 ５ｍｌ
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバ
イアルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して
注射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりで
あった。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し
（使用条件）ｐＨを測定したところ３．３５であった。
又、オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼
では着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８．８重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 酢酸ナトリウム １ｍｇ（ ０．２重量％） 水 ５ｍｌ
【００２０】＜実施例１２＞以下に示す処方に従って、
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバ
イアルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して
注射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりで
あった。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し
（使用条件）ｐＨを測定したところ３．２５であった。
又、オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼
では着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８．８重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） クエン酸１ナトリウム １ｍｇ（ ０．２重量％） 水 ５ｍｌ
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバ
イアルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して
注射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりで
あった。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し
（使用条件）ｐＨを測定したところ３．２５であった。
又、オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼
では着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８．８重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） クエン酸１ナトリウム １ｍｇ（ ０．２重量％） 水 ５ｍｌ
【００２１】＜実施例１３＞以下に示す処方に従って、
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のア
ンプルに充填し、窒素置換して密封して注射剤（アンプ
ル）を得た。２本のアンプルの内１本のｐＨを測定した
ところ３．２９であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 水 １０ｍｌ
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のア
ンプルに充填し、窒素置換して密封して注射剤（アンプ
ル）を得た。２本のアンプルの内１本のｐＨを測定した
ところ３．２９であった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９９重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） 水 １０ｍｌ
【００２２】＜実施例１４＞以下に示す処方に従って、
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバ
イアルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して
注射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりで
あった。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し
（使用条件）ｐＨを測定したところ３．２９であった。
又、オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼
では着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８．８重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） マンニトール １ｍｇ（ ０．２重量％） 水 ５ｍｌ
凍結乾燥注射剤を作製した。即ち、処方成分を無菌下溶
解し、０．２μｍのフィルターで濾過滅菌し、２本のバ
イアルに充填し、凍結乾燥し窒素置換した後、密封して
注射剤（バイアル）を得た。凍乾はきれいな仕上がりで
あった。２本のバイアルの内１本を水５ｍｌで溶解し
（使用条件）ｐＨを測定したところ３．２９であった。
又、オートクレーブ中１１０℃、１０分の処理でも肉眼
では着色は認められなかった。 塩酸バンコマイシン ５００ｍｇ（９８．８重量％） クエン酸 ５ｍｇ（ １重量％） マンニトール １ｍｇ（ ０．２重量％） 水 ５ｍｌ
【００２３】
【発明の効果】本発明によれば、着色の抑制されたバン
コマイシン注射剤を提供することができる。
コマイシン注射剤を提供することができる。
Claims (4)
- 【請求項１】 水以外にバンコマイシン９０〜９９．８
重量％と有機酸０．２〜５重量％を含有する、バンコマ
イシン注射剤。 - 【請求項２】 使用時のｐＨが３．００〜３．４０に調
整されていることを特徴とする、請求項１に記載のバン
コマイシン注射剤。 - 【請求項３】 有機酸がクエン酸である、請求項１又は
２に記載のバンコマイシン注射剤。 - 【請求項４】 窒素置換されていることを特徴とする、
請求項１〜３何れか一項に記載のバンコマイシン注射
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17520597A JPH115743A (ja) | 1997-06-16 | 1997-06-16 | バンコマイシン注射剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17520597A JPH115743A (ja) | 1997-06-16 | 1997-06-16 | バンコマイシン注射剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH115743A true JPH115743A (ja) | 1999-01-12 |
Family
ID=15992140
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17520597A Pending JPH115743A (ja) | 1997-06-16 | 1997-06-16 | バンコマイシン注射剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH115743A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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1997
- 1997-06-16 JP JP17520597A patent/JPH115743A/ja active Pending
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