JPH01279817A - 発毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野コ 本発明は発毛剤に関し、更に詳しくは２．６−ジアミノ
−４−（１−ピペリジニル）−１−スルホキシピリジニ
ウムヒドロキサイドの製剤中での安定性を高めた発毛剤
に関する。

［従来の技術］ ２．６−ジアミノ−４−（１−ピペリジニル）−１−ス
ルホキシピリジニウムヒドロキサイド（以下、化合物Ｉ
と略す）には発毛効果があることが特開昭６２−５０１
５５８号公報に記載されており、その明細書中にはプロ
ピレングリフール、エタノール及び水からなる混合溶媒
を使用して製剤を調製することが好ましいことが示され
ている。

また、特開昭６２−１５８２０４号公報にも同様のこと
が記載されており、ここでは化合物Ｉをエタノール、水
、インプロパツール及びグリセリンから選ばれる単独又
は混合溶媒に溶解して製剤を調製することが示されてい
る。

［発明が解決しようとする課題］ しかしながら、化合物■は不安定で、これを上記のよう
なアルコール類に溶解した製剤は、化合物ｌが数日で分
解してしまうため薬効が低下してしまうという欠点があ
った。

［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、前記課題を解決すべく種々検討した。即
ち、化合物■は溶解した状態では安定化が困難であるこ
とから、化合物Ｉが全く溶解しない物質中に化合物！を
分散させることを考え、種々の分散剤について検討を行
った。

その結果、揮発性ジメチルポリシロキサンと不揮発性ジ
メチルポリシロキサンの混合物中に化合物Ｉを分散させ
ることにより、本発明の課題が解決されることを見い出
し、本発明を完成した。

即ち本発明は、化合物１１揮発性ジメチルポリシロキサ
ン及び不揮発性ジメチルポリシロキサンを含有する発毛
剤である。

以下、本発明について詳述する。

本発明において、揮発性ジメチルポリシロキサンとは、
式 ［式中、党は０〜３の整数である。コ又は式［式中、ｍ
は２〜４の整数である。］で示される化合物である。

また、本発明において、不揮発性ジメチルポリシロキサ
ンとは、式 ［式中、ｎは１．０００〜１０．０００の整数である。

］で示される化合物である。

ここで、２が４以上又はｍが５以上になると揮発性ジメ
チルポリシロキサンが揮発しにくくなってベタ付くので
発毛剤として使用するうえで好ましくない。

また、ｎが１．０００〜１０．０００の範囲からはずれ
る場合も発毛剤として皮膚適用時の使用感が悪くなり、
好ましくない。

すなわち、ｎが１．０００より小さいと、粘性が低いた
めにベタ付き、しかも皮膚表面が光沢を有してしまう、
ｎがｔｏ、　ｏｏｏより大きいと、粘性が高過ぎるため
に揮発性ジメチルポリシロキサンが揮発した後、頭髪が
固いフィルムで覆われてゴワゴワする。

本発明の発毛剤は、揮発性ジメチルポリシロキサン中に
不揮発性ジメチルポリシロキサンを溶解し、高粘性の液
体又はゼリー状とし、これに化合物Ｉを撹拌機で均一に
分散させることにより調製する。この時、化合物Ｉの粒
子径は１μ以下とすることが好ましい。

本発明において、化合物Ｉの配合量は、製剤全量の０．
０１〜２．０重量％、好ましくは０．０５〜１．０重量
％である。また、揮発性ジメチルポリシロキサンの配合
量は、製剤全量の６０〜９０重量％であり、不揮発性ジ
メチルポリシロキサンの配合量は、製剤全量の５〜４０
重量％、好ましくは１０〜２０重量％である。

前記不揮発性ジメチルポリシロキサンは、化合物Ｉが経
時的に沈降するのを防止する増粘剤として配合するもの
である。

このようにして調製した本発明の発毛剤は、必要に応じ
て、グリチルレチン酸、グアイアズレン等の抗炎症剤、
ビタミンＥアセテート、ニコチン酸ベンジル、オタネニ
ンジンエキス、センブリ抽出エキス、ノニル酸ワニリル
アミド、トウガラシエキスなどの末梢血管拡張剤、酢酸
ハイドロコルチゾン、吉草酸ベタメタシン、酪酸プロピ
オン酸ヒドロフルチゾンなどの副腎皮質ホルモン、塩酸
ジフェンヒドラミン、塩酸インチベンジルなどの抗ヒス
タミン剤、塩酸ジブカインなどの局所麻酔剤、尿素、サ
リチル酸などの角質溶解剤、スクワラン、ホホバ油、オ
リーブ油、オクチルドデシルアルコールのオレイン酸エ
ステルなどの油分、１７β−エストラジオール、エスト
ロンなどの卵砲ホルモン、シブロチロンアセテートなど
の抗アンドロゲン剤、イ才つ、グルコン酸クロルヘキシ
ジン、イソプロピルメチルフェノール、第４級アンモニ
ウム塩、ヒノキチオールなどの殺菌剤、プロピレングリ
コール、グリセリン、ジグリセリン、ピロリドンカルボ
ン酸などの保湿剤、メチ才ニン、グルタミン酸、リジン
等のアミノ酸、メントール、カンフルなどの清涼剤、グ
リセリンモノ脂肪酸エステル、ソルビタン詣肪酸エステ
ル、ポリエチレングリフールジメチルポリシロキサンエ
ーテル（ポリエーテル変性シリコーンオイル）などの界
面活性剤、その他発毛剤に通常用いられる香料、酸化防
止剤、金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、染料などの添
加剤を配合することができる。

また、化合物■の経皮吸収性を高めるために、化合物■
の安定性を損なわない範囲で、ヘキシレングリコールな
どの多価アルコール、エチレングリコールモノカブリレ
ート、エチレングリフールモノオレエート、プロピレン
グリフールモノオレエート、プロピレングリコールモノ
イソステアレート、プロピレングリコールシカブリレー
トなどの多価アルコールのモノ又はジ脂肪酸エステル。

エタノール、イソプロピルアルコール、ヘキサデシルア
ルコール、オクタドデカノールなどの１価アルコール、
Ｎ−ピロリドン又はその誘導体、アセトンなどのケトン
類などを配合することができる。

本発明の発毛剤は、使用時、揮発性ジメチルポリシロキ
サンが揮発し不揮発性ジメチルポリシロキサンが残るが
、流動パラフィンや高級澹肪酸の高級アルコールエステ
ノしなどの通常使用される油性基剤を用いた時に生じる
ベタ付きは全く無く、非常に使用感がよい。

［発明の効果］ 本発明により、化合物■の経時安定性が良好で、使用感
の良い製剤を得ることができた。

［実施例コ 以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を具体的に説明
する。

（実施例１） シリコーンオイルＫＦ９９４（式■においてｍが２の化
合物の商品名、信越化学工業■製）８５重量部と不揮発
性ジメチルポリシロキサン（弐■においてｎが約５．０
００の化合物）１４．５重量部を撹拌し、高粘性の液体
とし、これに化合物■を０．５重量部配合し、撹拌して
均一な発毛剤を調製した。

（実施例２） シリコーンオイルＫＦ９９５（式■においてｍが３の化
合物の商品名、信越化学工業■製）８０重量部と不揮発
性ジメチルポリシロキサン（式■においてｎが約７．０
００の化合物）１９．５重量部を撹拌し、ゼリー状とし
、これに化合物Ｉを０．５重量部配合し、撹拌して均一
な発毛剤を調製した。

（実施例３） シリコーンオイルＫＦ９９４８０重量部と不揮発性ジメ
チルポリシロキサン（式■においてｎが約３、０００の
化合物：１７．５重量部を撹拌し、高粘性の液体とし、
これにヘキシレングリコール２重量部及び化合物１０．
５重量部を配合し、撹拌して均一な発毛剤を調製した。

（実施例４） シリコーンオイルＫＦ９６Ｌ−１，０（式Ｉにおいて２
が１の化合物の商品名、信越化学工業■製）８６重量部
と不揮発性ジメチルポリシロキサン（弐■においてｎが
約６，０００の化合物）１２．５重量部を撹拌し、高粘
性の液体とし、これにエチレングリコールモノオレエー
ト１重量部及び化合物１０．５重量部を配合し、攪拌し
て均一な発毛剤を調製した。

（実施例５） シリコーンオイルに’Ｆ９６Ｌ−１．５（式■において
ぶが２の化合物の商品名、信越化学工業■製）８０重量
部と不揮発性ジメチルポリシロキサン（弐■においてｎ
が約２．０００の化合物）１７．５重量部を撹拌し、高
粘性の液体とし、これにプロピレングリコールモノイソ
ステアレート２重量部及び化合物Ｉ　０９５重量部を配
合し、撹拌して均一な発毛剤を調製した。

（実施例６） シリコーンオイルＫ　Ｆ　９９４７３．６９９２重量部
と不揮発性ジメチルポリシロキサン（弐■においてｎが
約２．０００の化合物）１７．５重量部を撹拌し、高粘
性の液体とし、これにＮ−メチルピロリドン３．０重量
部、プロピレングリコールシカブリレート５重量部、１
７β−エストラジオール０．０００８重量部、ヒノキナ
オール０．２重量部、酢酸ハイドロコルチゾン０．１重
量部、ビタミンＥアセテート０．２重量部、ニコチン酸
ベンジル０．１重量部及び化合物ｌＯ１２重量部を配合
し、撹拌して均一な発毛剤を調製した。

（実施例７） シリコーンオイルＫＦ９６Ｌ−２，０（式■において２
が３の化合物の商品名、信越化学工業■製）８１、４９
９８重量部と不揮発性ジメチルポリシロキサン（式■に
おいてｎが約１．０００の化合物）１０．０重量部を撹
拌し、高粘性の液体とし、これにＮ−メチルピロリドン
３．０重量部、イソプロピルミリステート５重量部、ノ
ニル酸ワニリルアミド０．０００２重量部、プロピオン
酸酢酸ハイドロコルチゾン０．１重量部、ビタミンＥア
セテート０．２重量部及び化合物■　０．２重量部を配
合し、撹拌して均一な発毛剤を調製した。

（試験例） 化合物Ｉの安定化試験 （１）試料の調製 前記実施例１〜５で調製した製剤を被験試料とし、それ
ぞれ試料１〜５とした。

また、化合物ｌ０１５重量部をプロピレングリコール１
５重量部、エタノール７９．５重量部及び精製水５．０
重量部に溶解してローションタイプの発毛剤を調製し、
対照試料とした。

■試験方法 上記の試料を無色のガラス瓶に入れ、４０°Ｃの恒温室
に入れて保存し、経時的（２日後、１週間後、２週間後
、１ケ月後、２ケ月後及び３ケ月後）に試料中の化合物
Ｉを液体カラムクロマトグラフ法［カラム：長さ１５０
ｍｍ、直径４　ｍｍ、充填剤：　ＴＳＫ−Ｇｅｌ　ＬＳ
−４１０（東洋ソーダ■製）、溶離液：メタノール−水
−酢酸−スルホコハク酸ジー２−エチルへキシルナトリ
ウム（７０：　３０：　１　：　０．３）混液を水酸化
ナトリウムと過塩素酸を加え、ｐＨ４，０に調整したも
のコにかけ、２８５ｎｍの紫外部吸収を測定し、化合物
Ｉの残存量を求め、残存率を算出した。

残存率は保存直後に対する百分率で示し、これを第１表
にまとめた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）２，６−ジアミノ−４−（１−ピペリジニル）−
   １−スルホキシピリジニウムヒドロキサイド、揮発性ジ
   メチルポリシロキサン及び不揮発性ジメチルポリシロキ
   サンを含有する発毛剤。