JPH0995410A

JPH0995410A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0995410A
Application number: JP27634195A
Authority: JP
Inventors: Tomoko Sekine; 知子関根; Tadahiro Shimada; 忠洋嶋田; Kenzo Ito; 建三伊藤
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1995-09-30
Filing date: 1995-09-30
Publication date: 1997-04-08

Abstract

(57)【要約】【課題】優れた肌荒れ改善効果を有し、かつ保湿効果
に優れるとともに、使用性にも優れた皮膚外用剤を提供
する。【解決手段】トラネキサム酸と低分子ベタインを含有
してなる、皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤に係り、
さらに詳しくは、優れた肌荒れ改善効果をもつととも
に、保湿効果に優れ、かつ使用性にも優れた皮膚外用剤
に関する。

【０００２】

【従来の技術】スキンケア用化粧品等の皮膚外用剤の大
きな目的の１つは美肌状態の維持である。美肌状態を保
つためには、肌荒れを防止、改善し、肌の皮溝、皮丘を
整え、表皮細胞のターンオーバーをスムーズにすること
が重要であり、従来よりスキンケア基剤として水分、油
分を補給するクリームや乳液が用いられたり、各種保湿
剤、薬剤等が配合されてきた。特に薬剤としては、トラ
ネキサム酸が肌荒れ改善効果を示すことが明らかになっ
て以来、各種化粧料をはじめとする皮膚外用剤に配合さ
れている。

【０００３】しかしながら、トラネキサム酸はそれ自
体、保湿作用をもたない。上述のように、美肌状態を保
つためには肌荒れ防止、改善機能だけでなく、積極的な
保湿機能を有するものであることが望ましい。そのため
保湿機能をもたないトラネキサム酸は、美肌状態を得る
という点に関しては必ずしも満足し得るものでない。ま
た、皮膚外用剤は使用性により優れることが望ましい。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、かかる事情
に鑑みてなされたもので、優れた肌荒れ防止、改善効果
をもつとともに、保湿効果に優れ、かつ使用性にも優れ
た皮膚外用剤を提供することを課題とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者は上記課題を解
決するために鋭意研究を重ねた結果、低分子ベタインと
ともにトラネキサム酸を配合することにより、肌荒れ改
善効果、保湿効果が相乗的に向上し、かつ使用性にも優
れた皮膚外用剤が得られることを見出し、本発明を完成
するに至った。

【０００６】すなわち本発明によれば、トラネキサム酸
と低分子ベタインを含有してなる皮膚外用剤が提供され
る。

【０００７】

【発明の実施の形態】以下に本発明の皮膚外用剤につい
て詳述する。

【０００８】本発明に用いられるトラネキサム酸は、化
粧品、医薬品等の分野で用いられ得るものであれば、任
意に使用し得る。

【０００９】トラネキサム酸は、本発明皮膚外用剤中
０．００５〜２０重量％の割合で配合されるのが好まし
く、より好ましくは０．０１〜１０重量％である。０．
００５重量％未満では本発明の効果が十分に発揮され
ず、肌荒れ改善効果の向上がみられない場合があり、一
方、２０重量％を超えて配合しても配合量の増加に見合
った効果の増大が期待できない。

【００１０】本発明に用いられる低分子ベタインは、分
子量２００以下の、第四アンモニウム塩基、スルホニウ
ム塩基、ホスホニウム塩基等の分子内塩で両性イオンを
形成するものを包含し得る。分子量を２００以下のもの
とする理由は、分子量が２００を超えるベタインでは界
面活性剤としての性質を帯び、皮膚を荒らす傾向となる
からである。本発明では、これら低分子ベタインの中で
も下記一般式（Ｉ）

【００１１】

【化２】（式中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ はそれぞれ独立に炭素数
が１〜６のアルキル基を表し；ｎは０または正の整数を
表し；ただしＲ¹ 、Ｒ² およびＲ³ の炭素数の和とｎと
の総和が８以下である）で表される第四級アンモニウム
塩が好適に用いられる。

【００１２】上記一般式（Ｉ）において、炭素数とｎと
の総和が９以上になり、窒素原子並びにこの窒素原子に
結合したアルキル基（Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ ）および
（ＣＨ₂ ）_n+1 の部分の分子量が相対的に大きくなる
と、上記部分の疎水性が増し、結果としてこの第四級ア
ンモニウム塩の両性界面活性剤としての性質が顕在化す
る傾向があり好ましくない。

【００１３】Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ としては、炭素数１
〜６の直鎖または分岐鎖のアルキル基を広く用いること
ができる。すなわち、メチル基、エチル基、プロピル
基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ
−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペ
ンチル基、ネオペンチル基、ｔｅｒｔ−ペンチル基、ヘ
キシル基、イソヘキシル基、３−メチルペンチル基、
２，２−ジメチルブチル基または２，３−ジメチルブチ
ル基等がそれぞれ例示される。これらＲ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³
は、同一であっても異なってもよい。

【００１４】上記アルキル基の組み合わせとして、Ｒ
¹ 、Ｒ² およびＲ³ の炭素数を可能な限り少なくするこ
とが、上記一般式（Ｉ）で表される第四級アンモニウム
塩の両性界面活性剤としての性質を可能な限り減ずるこ
とができる傾向にあるという点において好ましい。すな
わち、上記一般式（Ｉ）中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ がす
べてメチル基で、ｎが０であるトリメチルグリシンが最
も好適に用いられる。また、上記一般式（Ｉ）中、Ｒ
¹ 、Ｒ² およびＲ³ がすべてメチル基で、ｎが２である
γ−ブチロベタインも好適に用いられる。

【００１５】低分子ベタインは、本発明皮膚外用剤中
０．０１〜３０重量％の割合で配合されるのが好まし
く、より好ましくは０．１〜１０重量％である。０．０
１重量％未満では、皮膚外用剤中に含まれ得る他の保湿
剤（例えばムコ多糖類など）のべたつきを抑制しきれ
ず、一方、３０重量％を超えて配合しても本発明の効果
の増大は期待できず、粉っぽい使用感になり、肌へのな
じみも悪くなる。

【００１６】本発明の皮膚外用剤においては、トラネキ
サム酸と低分子ベタインとを併用することにより、トラ
ネキサム酸と低分子ベタインをそれぞれ単独で配合した
場合に比べて肌荒れ防止・肌荒れ改善効果が格段に向上
し、しかも優れた保湿効果が得られるとともに、べたつ
きのない優れた使用感を有し、かつ低分子ベタインの配
合に伴う粉っぽい使用感が抑制される。

【００１７】なお、本発明の皮膚外用剤は化粧料、医薬
品、医薬部外品等、外皮に適用されるものをすべて含み
得る。

【００１８】したがってその剤形も、水溶液系、可溶化
系（例えば化粧水など）、乳化系（例えば乳液、クリー
ムなど）、粉末系、油液系、ゲル系、軟膏系、水−油２
層系、水−油−粉末３層系等、幅広い形態を取り得る。

【００１９】本発明の皮膚外用剤には、上記必須成分の
他に、通常、化粧料や医薬品等の皮膚外用剤に用いられ
る他の成分も適宜、添加し得る。例えば、二酸化チタ
ン、マイカ、タルク等の粉末成分；月見草油、アボガド
油、ミンク油、ホホバ油、マカデミアナッツ油、トウモ
ロコシ油、ナタネ油、ヒマシ油、ヒマワリ油、カカオ
油、ヤシ油、コメヌカ油、オリーブ油、ラノリン、スク
ワレン等の天然動植物油脂類；流動パラフィン、スクワ
ラン、ワセリン等の炭化水素類；パラフィンワックス、
鯨ロウ、ミツロウ、キャンデリラワックス、カルナウバ
ロウ等のワックス類；セタノール、ステアリルアルコー
ル等の高級アルコール類；ミリスチン酸、パルミチン
酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、イソステアリン酸、オ
レイン酸、リノレン酸、リノール酸、オキシステアリン
酸等の高級脂肪酸類；イソプロピルミリスチン酸、イソ
プロピルパルミチン酸、イソプロピルステアリン酸、２
エチルヘキサン酸グリセロール等のエステル類；ジエチ
レングリコールモノプロピルエーテル、ポリオキシエチ
レンポリオキシプロピレンペンタエリトリトールエーテ
ル、ポリオキシプロピレンブチルエーテル、リノール酸
エチル等の極性オイル、その他シリコーン油；パラアミ
ノ安息香酸、ホモメチル−７Ｎ−アセチルアラントイラ
ニレート、ブチルメトキシベンゾイルメタン、ジ−パラ
メトキシケイ皮酸−モノ−２−エチルヘキサン酸グリセ
リル、アミルサリシレート、オクチルシンナメート、
２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン等の紫外線吸収
剤；ポリエチレングリコール、ソルビトール、キシレト
ール、マルチトール等の保湿剤；メチルセルロース、ア
ラビアガム、ポリビニルアルコール、モンモリロナイ
ト、ラポナイト等の増粘剤；エタノール、１，３−ブチ
レングリコール等の有機溶剤；ブチルヒドロキシトルエ
ン、トコフェロール、フィチン酸等の酸化防止剤；安息
香酸、サリチル酸、ソルビン酸、パラオキシ安息香酸ア
ルキルエステル（エチルパラベン、ブチルパラベン
等）、ヘキサクロロフェン等の抗菌・防腐剤；アシルサ
ルコシン酸（例えばラウロイルメチルサルコシンナトリ
ウム）、グルタチオン、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、
乳酸等の有機酸；ビタミンＡおよびその誘導体；ビタミ
ンＢ₆ 塩酸塩、ビタミンＢ₆ トリパルミテート、ビタミ
ンＢ₆ ジオクタノエート、ビタミンＢ₂ およびその誘導
体、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＢ₁₅およびその誘導体等の
ビタミンＢ類；アスコルビン酸、アスコルビン酸硫酸エ
ステル（塩）、アスコルビン酸リン酸エステル（塩）、
アスコルビン酸ジパルミテート等のビタミンＣ類；α−
トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロ
ール、ビタミンＥ−アセテ−ト、ビタミンＥ−ニコチネ
ート等のビタミンＥ類；ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パ
ントテン酸、パントテチン等のビタミン類；ニコチン酸
アミド、ニコチン酸ベンジル、γ−オリザノール、アラ
ントイン、グリチルリチン酸（塩）、グリチルレチン酸
およびその誘導体、ヒノキチオール、ムシジン、ビサボ
ロール、ユーカリプトール、チモールイノシトール、サ
ポニン類（ニンジンサポニン、ヘチマサポニン、ムクロ
ジサポニン等）、パントテルエチルエーテル、エチニル
エストラジオール、トラネキサム酸、セファランジン、
プラセンタエキス等の各種薬剤；ギシギシ、クララ、コ
ウホネ、オレンジ、セージ、ノコギリ草、ゼニアオイ、
センキュウ、センブリ、タイム、トウキ、トウヒ、バー
チ、スギナ、ヘチマ、マロニエ、ユキノシタ、アルニ
カ、ユリ、ヨモギ、シャクヤク、アロエ、クチナシ、サ
ワラ等の有機溶媒、アルコール、多価アルコール、水、
水性アルコール等で抽出した天然エキス；色素；モノラ
ウリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソレビタン、ト
リオレイン酸ソルビタン、モノラウリン酸ポリオキシエ
チレンソルビタン、ポリエチレングリコールモノオレー
ト、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリコ
ールジエステル、ラウロイルジエタノールアマイド、脂
肪酸イソプロパノールアマイド、マルチトールヒドロキ
シ脂肪族エーテル、アルキル化多糖、アルキルグルコシ
ド、シュガーエステル等の非イオン界面活性剤；ステア
リルトリメチルアンモニウムクロライド、塩化ベンザル
コニウム、ラウリルアミンオキシド等のカチオン界面活
性剤；パルミチン酸ナトリウム、ラウリン酸ナトリウ
ム、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノー
ルアミンエーテル、ロート油、リニアドデシルベンゼン
硫酸、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油マレイン酸、ア
シルメチルタウリン等のアニオン界面活性剤；香料；精
製水等を配合することができる。

【００２０】

【実施例】次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説
明するが、本発明はこれによってなんら限定されるもの
ではない。なお、配合量はすべて重量％を表す。

【００２１】実施例に先立ち、本発明で用いた試験法、
評価法を説明する。

【００２２】［水分蒸発速度による保湿効果の測定］保
湿効果を測定する試験としては、水分蒸発速度の測定が
適する。すなわち、２．０×２．０ｃｍの濾紙上に１０
μｌの試料液を滴下後、１分ごとにその重量減少を１０
分間測定し、１分当たりに減少する重量を求めた。（評価） ◎：水分蒸発速度０．５０μｇ／ｍｉｎ．未満 ○：水分蒸発速度０．５０以上０．５５μｇ／ｍｉ
ｎ．未満 △：水分蒸発速度０．５５以上０．６０μｇ／ｍｉ
ｎ．未満 ×：水分蒸発速度０．６０μｇ／ｍｉｎ．以上。

【００２３】［肌荒れ改善効果の測定］男性パネル約１
０人の前腕の何箇所かに、活性剤（ラウリル硫酸ナトリ
ウム）１０％水溶液を３日間塗布して故意に肌荒れを起
こした。その後、この肌荒れ部位に下記表１〜３に示す
処方の実施例品、比較例品をそれぞれ１日２回塗布し、
塗布開始５日後にレプリカ法およびスキンコンダクタン
スによって肌表面の状態を測定し、肌荒れ後何も塗布し
ない部位と比較して肌荒れ改善効果を下記基準により評
価した。（判定基準）著効：肌荒れの症状が消失した有効：肌荒れの症状が弱くなったやや有効：肌荒れの症状がやや弱くなった無効：肌有れの症状に変化が認められないなお、ここでいう肌荒れの症状とは、（１）角質層剥
離、紅斑が起きる、（２）皮溝、皮丘がはっきりせず、
肌のキメがそろわない、等を示す。（評価） ◎：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が８０％以上 ○：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が５０〜８０％未満 △：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０〜５０％未満 ×：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０％未満。［使用性（べたつき感）］下記表１〜３に示す処方の実
施例品、比較例品の使用性（べたつき感）を女性美容専
門パネル５０人に使用してもらい、下記基準により判
定、評価した。（判定基準）著効：べたつかない有効：わずかにべたつくが、使用上問題のない範囲で
あるやや有効：べたつく無効：著しくべたつく（評価） ◎：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が８０％以上 ○：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が５０〜８０％未満 △：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０〜５０％未満 ×：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０％未満。

【００２４】［使用性（粉っぽさ）］下記表１〜３に示
す処方の実施例品、比較例品の使用性（べたつき感）を
女性美容専門パネル５０人に使用してもらい、下記基準
により判定、評価した。（判定基準）著効：粉っぽさを感じない有効：わずかに粉っぽさを感じるが、使用上問題のな
い範囲であるやや有効：粉っぽさを感じる無効：著しく粉っぽさを感じる（評価） ◎：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が８０％以上 ○：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が５０〜８０％未満 △：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０〜５０％未満 ×：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０％未満。

【００２５】実施例１〜４、比較例１〜４（化粧水）下記表１〜２に示す処方の化粧水を調製した。具体的に
は、エタノールにポリオキシエチレンオレイルエーテル
およびメチルパラベンを溶解した（エタノール相）。こ
れとは別に、精製水にカルボキシビニルポリマー、トリ
メチルグリシン、トラネキサム酸および１，３−ブチレ
ングリコールを溶解したものを準備した（水相）。次い
でエタノール相を水相中に添加、可溶化して化粧水を得
た。これを用いて上記試験方法により保湿効果、肌荒れ
改善効果、使用性を評価した。結果を表１、表２に示
す。

【００２６】

【表１】

【００２７】

【表２】実施例５〜６、比較例５〜７（乳液）下記表３に示す処方の乳液を調製した。具体的には、
（５）〜（９）、（１２）、（１３）の油分を均一に溶
解させ、７０℃に保つ。別釜で（１）の一部に溶解させ
た（２）、（３）と（１０）、（１１）の水相を均一に
溶解させる。水相に前記油相パーツを添加し、（１）の
一部に溶解した（４）を加えて乳化組成物を得た。これ
を用いて上記試験方法により肌荒れ改善効果、保湿効果
並びに使用性を評価した。結果を表３に示す。

【００２８】

【表３】

【００２９】

【発明の効果】以上詳述したように本発明によれば、ト
ラネキサム酸と低分子ベタインを含有させることによ
り、両者の相乗効果によって優れた肌荒れ改善効果を有
し、かつ保湿効果に優れるとともに、使用性にも優れた
皮膚外用剤が提供されるという効果を奏する。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】トラネキサム酸と低分子ベタインを含有
してなる、皮膚外用剤。
【請求項２】低分子ベタインが、下記一般式（Ｉ）【化１】（式中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ はそれぞれ独立に炭素数
が１〜６のアルキル基を表し；ｎは０または正の整数を
表し；ただしＲ¹ 、Ｒ² およびＲ³ の炭素数の和とｎと
の総和が８以下である）で表される第四級アンモニウム
塩である、請求項１に記載の皮膚外用剤。
【請求項３】一般式（Ｉ）中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³
がいずれもメチル基である、請求項２に記載の皮膚外用
剤。
【請求項４】一般式（Ｉ）中、ｎが０である、請求項
２または３に記載の皮膚外用剤。
【請求項５】一般式（Ｉ）中、ｎが２である、請求項
２または３に記載の皮膚外用剤。
【請求項６】トラネキサム酸が皮膚外用剤全量中に
０．００５〜２０重量％配合されてなる、請求項１〜５
のいずれか１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項７】トラネキサム酸が皮膚外用剤全量中に
０．０１〜１０重量％配合されてなる、請求項１〜５の
いずれか１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項８】低分子ベタインが皮膚外用剤全量中に
０．０１〜３０重量％配合されてなる、請求項１〜７の
いずれか１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項９】低分子ベタインが皮膚外用剤全量中に
０．１〜２０重量％配合されてなる、請求項１〜７のい
ずれか１項に記載の皮膚外用剤。