JPH069388A - 徐放性塩酸オキシブチニン製剤 - Google Patents
徐放性塩酸オキシブチニン製剤Info
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- JPH069388A JPH069388A JP18996092A JP18996092A JPH069388A JP H069388 A JPH069388 A JP H069388A JP 18996092 A JP18996092 A JP 18996092A JP 18996092 A JP18996092 A JP 18996092A JP H069388 A JPH069388 A JP H069388A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 経口投与できる持効性を有する徐放性塩酸オ
キシブチニン製剤を提供する。 【構成】 塩酸オキシブチニンおよび酸性物質を含有す
る医薬組成物にヒドロキシプロピルメチルセルロースな
どのゲル形成物質および炭素数１２以上の高級アルコー
ル類を配合したことを特徴とする徐放性塩酸オキシブチ
ニン製剤。 【効果】 塩酸オキシブチニンの放出を制御し、従来の
製剤に比して最高血漿中濃度を低下させ、長時間一定し
た血中濃度が得られるため、１日、１〜２回服用型の製
剤とすることができる。
キシブチニン製剤を提供する。 【構成】 塩酸オキシブチニンおよび酸性物質を含有す
る医薬組成物にヒドロキシプロピルメチルセルロースな
どのゲル形成物質および炭素数１２以上の高級アルコー
ル類を配合したことを特徴とする徐放性塩酸オキシブチ
ニン製剤。 【効果】 塩酸オキシブチニンの放出を制御し、従来の
製剤に比して最高血漿中濃度を低下させ、長時間一定し
た血中濃度が得られるため、１日、１〜２回服用型の製
剤とすることができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は経口投与できる持効性を
有する徐放性塩酸オキシブチニン製剤に関するものであ
る。
有する徐放性塩酸オキシブチニン製剤に関するものであ
る。
【０００２】
【従来の技術】徐放性製剤は、急激な主薬の放出を防止
することによる安全性の向上や作用時間を延長させるこ
とによる有効性の向上、投与回数を減少させることによ
る患者の服用のわずらわしさからの開放とノンコンプラ
イアンスの防止などの利点を有している。近年、高齢者
の尿失禁が社会問題となりつつあるなかで、頻尿・尿失
禁治療薬として開発された塩酸オキシブチニンの有効性
は高く評価されている。
することによる安全性の向上や作用時間を延長させるこ
とによる有効性の向上、投与回数を減少させることによ
る患者の服用のわずらわしさからの開放とノンコンプラ
イアンスの防止などの利点を有している。近年、高齢者
の尿失禁が社会問題となりつつあるなかで、頻尿・尿失
禁治療薬として開発された塩酸オキシブチニンの有効性
は高く評価されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、塩酸オキシブ
チニンは服用後速やかに吸収されるが、消失半減期が短
いため１日３回服用しなければならないので服用が煩雑
である。また尿失禁患者はその症状から長時間の外出が
困難なことが多く、社会生活を改善するためにも頻尿・
尿失禁治療薬である塩酸オキシブチニンの効果が持続
し、かつ、上記の利点を有する徐放性製剤による持効化
が要望されていた。そこで本発明者らは鋭意検討した結
果、塩酸オキシブチニンに酸性物質とゲル形成剤および
高級アルコール類を配合することによって徐放化される
ことを見いだして本発明を完成した。
チニンは服用後速やかに吸収されるが、消失半減期が短
いため１日３回服用しなければならないので服用が煩雑
である。また尿失禁患者はその症状から長時間の外出が
困難なことが多く、社会生活を改善するためにも頻尿・
尿失禁治療薬である塩酸オキシブチニンの効果が持続
し、かつ、上記の利点を有する徐放性製剤による持効化
が要望されていた。そこで本発明者らは鋭意検討した結
果、塩酸オキシブチニンに酸性物質とゲル形成剤および
高級アルコール類を配合することによって徐放化される
ことを見いだして本発明を完成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明の徐放性塩酸オキ
シブチニン製剤は、塩酸オキシブチニンおよび酸性物質
を含有する医薬組成物にゲル形成物質および高級アルコ
ール類を配合したことを特徴とするものである。
シブチニン製剤は、塩酸オキシブチニンおよび酸性物質
を含有する医薬組成物にゲル形成物質および高級アルコ
ール類を配合したことを特徴とするものである。
【０００５】さらに本発明について詳しく説明する。塩
酸オキシブチニンは有機塩基の鉱酸塩であるため、中性
〜アルカリ性での溶解性が低下することが予見される。
徐放性製剤は体内に長時間存在することとなるが、たと
えば、ヒトの胃腸管内のｐＨは、胃ではｐＨ１〜3.5 、
十二指腸ではｐＨ５〜６、空腸ではｐＨ６〜７、回腸で
はｐＨ８になることが知られている。このようにｐＨが
変化する生体内で、薬物の溶解性を一定に保つためには
製剤的工夫が必要である。本発明者らはｐＨの影響を受
けない製剤とするため酸性物質を添加することにより問
題を解決し、本発明の徐放性製剤を得ることができた。
酸オキシブチニンは有機塩基の鉱酸塩であるため、中性
〜アルカリ性での溶解性が低下することが予見される。
徐放性製剤は体内に長時間存在することとなるが、たと
えば、ヒトの胃腸管内のｐＨは、胃ではｐＨ１〜3.5 、
十二指腸ではｐＨ５〜６、空腸ではｐＨ６〜７、回腸で
はｐＨ８になることが知られている。このようにｐＨが
変化する生体内で、薬物の溶解性を一定に保つためには
製剤的工夫が必要である。本発明者らはｐＨの影響を受
けない製剤とするため酸性物質を添加することにより問
題を解決し、本発明の徐放性製剤を得ることができた。
【０００５】酸性物質としては無機酸又は有機酸のいづ
れも使用できるが、人体に無害な有機酸が望ましい。有
機の酸性物質としては、たとえば、アジピン酸、アスコ
ルビン酸、エリソルビン酸、クエン酸、グルコン酸、グ
ルコノデルタラクトン、コハク酸、酒石酸、フマル酸、
リンゴ酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、アルギン酸
などが挙げられる。これらの有機酸は１種または２種以
上組み合わせて用いることができ、さらに、これら有機
酸の塩とも組み合わせることができる。有機酸またはそ
の塩の使用量は、酸の種類および他の配合物とによって
異なるが、有機酸として塩酸オキシブチニン１重量部に
対し 0.1〜50重量部使用される。本発明では、好ましく
は酒石酸、コハク酸、クエン酸またはそれらの塩類が使
用され、その使用量は、たとえば酒石酸を使用する場
合、塩酸オキシブチニン１重量部に対し 0.1〜50重量部
であるが、好ましくは１〜10重量部用いられる。これら
の添加物は塩酸オキシブチニンと医薬用賦形薬の混合物
に粉末状で加えてもよいが、水またはアルコールに溶解
して加えることもできる。
れも使用できるが、人体に無害な有機酸が望ましい。有
機の酸性物質としては、たとえば、アジピン酸、アスコ
ルビン酸、エリソルビン酸、クエン酸、グルコン酸、グ
ルコノデルタラクトン、コハク酸、酒石酸、フマル酸、
リンゴ酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、アルギン酸
などが挙げられる。これらの有機酸は１種または２種以
上組み合わせて用いることができ、さらに、これら有機
酸の塩とも組み合わせることができる。有機酸またはそ
の塩の使用量は、酸の種類および他の配合物とによって
異なるが、有機酸として塩酸オキシブチニン１重量部に
対し 0.1〜50重量部使用される。本発明では、好ましく
は酒石酸、コハク酸、クエン酸またはそれらの塩類が使
用され、その使用量は、たとえば酒石酸を使用する場
合、塩酸オキシブチニン１重量部に対し 0.1〜50重量部
であるが、好ましくは１〜10重量部用いられる。これら
の添加物は塩酸オキシブチニンと医薬用賦形薬の混合物
に粉末状で加えてもよいが、水またはアルコールに溶解
して加えることもできる。
【０００６】ゲル形成物質は、製剤を投与したとき、水
によって膨潤して親水性のゲルを生じ、そのゲル層中で
の薬物の拡散速度が放出を律速する。ゲル形成物質とし
ては、通常知られている製薬上許容されるゲル形成物質
であれば使用でき、たとえば、アラビアゴム、グアガ
ム、カンテン、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、アル
ギン酸プロピレングリコールエステル、ポリビニルピロ
リドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリ
マー、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウムなどが使用できる。本発明ではこれらの高分子物質
を１種又は２種以上組み合わせて使用することができ
る。好適には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（ＨＰＭＣ）またはＨＰＭＣと他のゲル形成物質と組み
合わせて用いられる。
によって膨潤して親水性のゲルを生じ、そのゲル層中で
の薬物の拡散速度が放出を律速する。ゲル形成物質とし
ては、通常知られている製薬上許容されるゲル形成物質
であれば使用でき、たとえば、アラビアゴム、グアガ
ム、カンテン、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、アル
ギン酸プロピレングリコールエステル、ポリビニルピロ
リドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリ
マー、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウムなどが使用できる。本発明ではこれらの高分子物質
を１種又は２種以上組み合わせて使用することができ
る。好適には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（ＨＰＭＣ）またはＨＰＭＣと他のゲル形成物質と組み
合わせて用いられる。
【０００７】ゲル形成物質の配合量は、製剤のゲル化を
維持するため、一定量の添加が必要であり物質によって
異なるが、塩酸オキシブチニンを含有する医薬組成物 1
00重量部中、10〜70重量部であり好ましくは15〜50重量
部の範囲で加えられる。
維持するため、一定量の添加が必要であり物質によって
異なるが、塩酸オキシブチニンを含有する医薬組成物 1
00重量部中、10〜70重量部であり好ましくは15〜50重量
部の範囲で加えられる。
【０００８】ＨＰＭＣは国内では信越化学工業よりメト
ローズの商品名で市販されており、種々のタイプのもの
があるが、本発明ではメトローズ90ＳＨタイプまたは60
ＳＨタイプで平均粘度4000cps のものが特に適してい
る。塩酸オキシブチニンを含有する医薬組成物に添加す
るメトローズの量は医薬組成物 100重量部中、他のゲル
化物質と組み合わせても10〜70重量部であり、好適には
15〜50重量部である。
ローズの商品名で市販されており、種々のタイプのもの
があるが、本発明ではメトローズ90ＳＨタイプまたは60
ＳＨタイプで平均粘度4000cps のものが特に適してい
る。塩酸オキシブチニンを含有する医薬組成物に添加す
るメトローズの量は医薬組成物 100重量部中、他のゲル
化物質と組み合わせても10〜70重量部であり、好適には
15〜50重量部である。
【０００９】メトローズは塩酸オキシブチニンを含有す
る医薬組成物に粉末で混合され、そのまま直接圧縮して
所望の形状の製剤に成形されるか、常法により造粒した
のち圧縮成形してもよい。塩酸オキシブチニンを含有す
る医薬組成物は、乳糖、結晶セルロース等の通常製剤に
使用される賦形剤が用いられる。また、必要によって
は、造粒物あるいは錠剤に常法によって、フィルムコー
ティングを施すことができ、着色剤、可塑剤、抗酸化
剤、安定化剤等を添加することができる。
る医薬組成物に粉末で混合され、そのまま直接圧縮して
所望の形状の製剤に成形されるか、常法により造粒した
のち圧縮成形してもよい。塩酸オキシブチニンを含有す
る医薬組成物は、乳糖、結晶セルロース等の通常製剤に
使用される賦形剤が用いられる。また、必要によって
は、造粒物あるいは錠剤に常法によって、フィルムコー
ティングを施すことができ、着色剤、可塑剤、抗酸化
剤、安定化剤等を添加することができる。
【００１０】次に、このようにして得た徐放剤は、水と
接触して充分なゲルを形成するまでにラグタイムがあ
り、そのため、本発明のように有機酸を添加すると、こ
れら有機酸による初期の溶出速度が大きくなるため放出
の制御に多くのゲル形成物質が必要となる。そこで、か
かる問題を解決するため鋭意研究したところ、ラウリル
アルコール、セタノール、ステアリルアルコール、オレ
イルアルコール、ラノリンアルコールなどの炭素数１２
以上の高級アルコールを製剤中に一定量以上添加する
と、初期の急激な放出を抑制し得ることを本発明者らは
見いだした。これらの高級アルコールは１種または２種
以上を併せて使用することができ、通常、塩酸オキシブ
チニンの医薬組成物 100重量部に対し 0.5〜10重量部の
範囲で用いられる。
接触して充分なゲルを形成するまでにラグタイムがあ
り、そのため、本発明のように有機酸を添加すると、こ
れら有機酸による初期の溶出速度が大きくなるため放出
の制御に多くのゲル形成物質が必要となる。そこで、か
かる問題を解決するため鋭意研究したところ、ラウリル
アルコール、セタノール、ステアリルアルコール、オレ
イルアルコール、ラノリンアルコールなどの炭素数１２
以上の高級アルコールを製剤中に一定量以上添加する
と、初期の急激な放出を抑制し得ることを本発明者らは
見いだした。これらの高級アルコールは１種または２種
以上を併せて使用することができ、通常、塩酸オキシブ
チニンの医薬組成物 100重量部に対し 0.5〜10重量部の
範囲で用いられる。
【００１１】本発明で用いられる高級アルコールの中で
好適にはセタノールまたはステアリルアルコールが用い
られる。その使用量は塩酸オキシブチニンの医薬組成物
100重量部に対し 0.5〜10重量部であるが、好適には１
〜５重量部用いられる。これら高級アルコールは、たと
えばエチルアルコールに溶解し、塩酸オキシブチニンの
徐放化組成物に添加し均一に混合される。このようにし
て得た徐放性の混合物はカプセル剤あるいは錠剤等所望
の剤形に成形して用いることができる。また、これらの
製剤に常法により高分子被膜剤をコーティングして薬物
の放出を微妙に制御することもできる。
好適にはセタノールまたはステアリルアルコールが用い
られる。その使用量は塩酸オキシブチニンの医薬組成物
100重量部に対し 0.5〜10重量部であるが、好適には１
〜５重量部用いられる。これら高級アルコールは、たと
えばエチルアルコールに溶解し、塩酸オキシブチニンの
徐放化組成物に添加し均一に混合される。このようにし
て得た徐放性の混合物はカプセル剤あるいは錠剤等所望
の剤形に成形して用いることができる。また、これらの
製剤に常法により高分子被膜剤をコーティングして薬物
の放出を微妙に制御することもできる。
【００１２】
【作用および効果】このようにして得られた本発明の徐
放性塩酸オキシブチニン錠は、塩酸オキシブチニンの放
出を制御し、従来の製剤に比して最高血漿中濃度を低下
させ、長時間一定した血中濃度が得られるため、１日、
１〜２回服用型の製剤とすることが可能になった。
放性塩酸オキシブチニン錠は、塩酸オキシブチニンの放
出を制御し、従来の製剤に比して最高血漿中濃度を低下
させ、長時間一定した血中濃度が得られるため、１日、
１〜２回服用型の製剤とすることが可能になった。
【００１３】
【実施例】以下に本発明による実施例を示し、本発明を
説明する。 実施例１ 乳糖 220ｇ、結晶セルロース（商品名：アビセルPH101
旭化成工業） 40ｇおよびメトローズ 60ＳＨ4000
（信越化学工業）60ｇを混合した。次に塩酸オキシブチ
ニン ６ｇ、ステアリルアルコール（カルコール86、花
王株式会社）10ｇおよびクエン酸 20ｇをエチルアルコ
ール約 100ｍｌに溶解した液を調製し、少量ずつ前記混
合粉末に加えた。常法により乾燥したのち、得られた顆
粒にステアリン酸マグネシウム４ｇを加えて滑沢し、打
錠して１錠 180ｍｇの錠剤を得た。
説明する。 実施例１ 乳糖 220ｇ、結晶セルロース（商品名：アビセルPH101
旭化成工業） 40ｇおよびメトローズ 60ＳＨ4000
（信越化学工業）60ｇを混合した。次に塩酸オキシブチ
ニン ６ｇ、ステアリルアルコール（カルコール86、花
王株式会社）10ｇおよびクエン酸 20ｇをエチルアルコ
ール約 100ｍｌに溶解した液を調製し、少量ずつ前記混
合粉末に加えた。常法により乾燥したのち、得られた顆
粒にステアリン酸マグネシウム４ｇを加えて滑沢し、打
錠して１錠 180ｍｇの錠剤を得た。
【００１４】実施例２ 乳糖 220ｇ、結晶セルロース 40ｇおよびメトローズ60
ＳＨ4000 60ｇを混合した。次に塩酸オキシブチニン
６ｇ、ステアリルアルコール 10ｇおよび酒石酸20ｇを
エチルアルコール約 100ｍｌに溶解した液を調製し、少
量ずつ前記混合粉末に加えた。常法により乾燥したの
ち、得られた顆粒にステアリン酸マグネシウム４ｇを加
えて滑沢し、打錠して１錠 180ｍｇの錠剤を得た。
ＳＨ4000 60ｇを混合した。次に塩酸オキシブチニン
６ｇ、ステアリルアルコール 10ｇおよび酒石酸20ｇを
エチルアルコール約 100ｍｌに溶解した液を調製し、少
量ずつ前記混合粉末に加えた。常法により乾燥したの
ち、得られた顆粒にステアリン酸マグネシウム４ｇを加
えて滑沢し、打錠して１錠 180ｍｇの錠剤を得た。
【００１５】実施例３ 乳糖 236ｇ、結晶セルロース 40ｇおよびメトローズ60
ＳＨ4000 60ｇを混合した。次に塩酸オキシブチニン
６ｇ、コハク酸 10ｇおよびステアリルアルコール10ｇ
をエチルアルコール約 100ｍｌに溶解した液を調製し、
少量ずつ前記混合粉末に加えた。常法により乾燥したの
ち、得られた顆粒にステアリン酸マグネシウム４ｇを加
えて滑沢し、打錠して１錠 180ｍｇの錠剤を得た。
ＳＨ4000 60ｇを混合した。次に塩酸オキシブチニン
６ｇ、コハク酸 10ｇおよびステアリルアルコール10ｇ
をエチルアルコール約 100ｍｌに溶解した液を調製し、
少量ずつ前記混合粉末に加えた。常法により乾燥したの
ち、得られた顆粒にステアリン酸マグネシウム４ｇを加
えて滑沢し、打錠して１錠 180ｍｇの錠剤を得た。
【００１６】実施例４ 乳糖 80ｇ、結晶セルロース 80ｇ、メトローズ60ＳＨ
4000 80ｇおよびアルギン酸ナトリウム（商品名：キミ
ツアルギンＩ−５、 君津化学工業） 80ｇを混合し
た。次に塩酸オキシブチニン ６ｇ、酒石酸 20ｇおよ
びステアリルアルコール10ｇをエチルアルコール約 100
ｍｌに溶解した液を調製し、少量ずつ前記混合粉末に加
えた。常法により乾燥したのち、得られた顆粒にステア
リン酸マグネシウム４ｇを加えて滑沢し、打錠して１錠
180ｍｇの錠剤を得た。
4000 80ｇおよびアルギン酸ナトリウム（商品名：キミ
ツアルギンＩ−５、 君津化学工業） 80ｇを混合し
た。次に塩酸オキシブチニン ６ｇ、酒石酸 20ｇおよ
びステアリルアルコール10ｇをエチルアルコール約 100
ｍｌに溶解した液を調製し、少量ずつ前記混合粉末に加
えた。常法により乾燥したのち、得られた顆粒にステア
リン酸マグネシウム４ｇを加えて滑沢し、打錠して１錠
180ｍｇの錠剤を得た。
【００１７】比較例 塩酸オキシブチニン６ｇに乳糖 314.4ｇおよび結晶セル
ロース36ｇを混合し、さらにステアリン酸マグネシウム
3.6ｇで滑沢したのち、１錠 180ｍｇに圧縮成形して普
通錠を得た。
ロース36ｇを混合し、さらにステアリン酸マグネシウム
3.6ｇで滑沢したのち、１錠 180ｍｇに圧縮成形して普
通錠を得た。
【００１８】試験例 上記実施例および比較例で作成した徐放性錠剤および普
通錠について、放出性（溶出率）および投与時の血中濃
度を測定した。 １） 各錠剤からの塩酸オキシブチニンの溶出率の測定
は、日本薬局法の溶出試験法を準用した。溶出液は第１
液（ｐＨ 1.2）またはリン酸緩衝液（ｐＨ 6.8）の 900
ｍｌをフラスコに入れ37℃に保温して、パドルにて 100
回転で攪拌した。経時的に２、４、６、８、10時間に試
験液を採取し、直ちにサンプリング量と同量の液を補充
して液量を一定に保った。一方、採取した液は高速液体
クロマトグラフ法にて塩酸オキシブチニンの量を定量し
た。 ２） またヒト投与時の血漿中濃度推移を測定するた
め、ヒト投与後、0.25、0.5、１、２、３、４、６、
８、10、12時間まで採血し、血液を遠心分離したのち血
漿中の薬物濃度を測定した。
通錠について、放出性（溶出率）および投与時の血中濃
度を測定した。 １） 各錠剤からの塩酸オキシブチニンの溶出率の測定
は、日本薬局法の溶出試験法を準用した。溶出液は第１
液（ｐＨ 1.2）またはリン酸緩衝液（ｐＨ 6.8）の 900
ｍｌをフラスコに入れ37℃に保温して、パドルにて 100
回転で攪拌した。経時的に２、４、６、８、10時間に試
験液を採取し、直ちにサンプリング量と同量の液を補充
して液量を一定に保った。一方、採取した液は高速液体
クロマトグラフ法にて塩酸オキシブチニンの量を定量し
た。 ２） またヒト投与時の血漿中濃度推移を測定するた
め、ヒト投与後、0.25、0.5、１、２、３、４、６、
８、10、12時間まで採血し、血液を遠心分離したのち血
漿中の薬物濃度を測定した。
【００１９】３）試験結果 図１〜４に実施例および製剤例で得た製剤からの溶出試
験結果を示す。図１は比較例で得た普通錠および実施例
１で得た錠剤のｐＨ 1.2およびｐＨ 6.8での溶出試験の
結果を示す。普通錠の塩酸オキシブチニンは容易に溶出
し数分で溶出率 100％となるが、実施例１の錠剤は徐放
性を示し、しかもｐＨによる影響をほとんど受けないこ
とが示された。図２は実施例２、図３は実施例３、図４
は実施例４の各錠剤の結果を示すが、いずれも実施例１
の製剤と同様に徐放性とｐＨに対する安定性を示してい
る。次に比較例で得た普通錠（３ｍｇ×２錠）あるいは
実施例１で得た徐放錠（３ｍｇ×２錠）をボランティア
４名に投与したときの塩酸オキシブチニンの血漿中濃度
推移を図５に示す。徐放錠は普通錠に比してTmaxが４
倍、Cmaxが１／４倍になり持効性を有することが認めら
れた。
験結果を示す。図１は比較例で得た普通錠および実施例
１で得た錠剤のｐＨ 1.2およびｐＨ 6.8での溶出試験の
結果を示す。普通錠の塩酸オキシブチニンは容易に溶出
し数分で溶出率 100％となるが、実施例１の錠剤は徐放
性を示し、しかもｐＨによる影響をほとんど受けないこ
とが示された。図２は実施例２、図３は実施例３、図４
は実施例４の各錠剤の結果を示すが、いずれも実施例１
の製剤と同様に徐放性とｐＨに対する安定性を示してい
る。次に比較例で得た普通錠（３ｍｇ×２錠）あるいは
実施例１で得た徐放錠（３ｍｇ×２錠）をボランティア
４名に投与したときの塩酸オキシブチニンの血漿中濃度
推移を図５に示す。徐放錠は普通錠に比してTmaxが４
倍、Cmaxが１／４倍になり持効性を有することが認めら
れた。
【図１】図１は普通錠および実施例１の錠剤の各ｐＨで
の溶出試験の結果を示すグラフである。
の溶出試験の結果を示すグラフである。
【図２】図２は実施例２の錠剤の溶出試験の結果を示す
グラフである。
グラフである。
【図３】図３は実施例３の錠剤の溶出試験の結果を示す
グラフである。
グラフである。
【図４】図４は実施例４の錠剤の溶出試験の結果を示す
グラフである。
グラフである。
【図５】図５は普通錠と実施例１の徐放錠を投与したと
きの塩酸オキシブチニンの血漿中濃度推移を示すグラフ
である。
きの塩酸オキシブチニンの血漿中濃度推移を示すグラフ
である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 五十嵐 貴子 千葉県松戸市和名ケ谷957−５ 小玉株式 会社生物科学研究所内 (72)発明者 八坂 勝義 茨城県猿島郡境町大歩字宮西326−３ 小 玉株式会社生物科学研究所内
Claims (5)
- 【請求項１】 塩酸オキシブチニンおよび酸性物質を含
有する医薬組成物にゲル形成物質および高級アルコール
類を配合したことを特徴とする徐放性塩酸オキシブチニ
ン製剤。 - 【請求項２】 塩酸オキシブチニン１重量部に対し酸性
物質を 0.1〜50重量部含有することを特徴とする請求項
第１項記載の徐放性塩酸オキシブチニン製剤。 - 【請求項３】 ゲル形成物質がヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース（ＨＰＭＣ）あるいはＨＰＭＣと他のゲル
形成物質を組み合わせたものであることを特徴とする請
求項第１項記載の徐放性塩酸オキシブチニン製剤。 - 【請求項４】 塩酸オキシブチニンを含有する医薬組成
物 100重量部中のＨＰＭＣあるいはＨＰＭＣと他のゲル
形成物質の組み合わせた量が10〜70重量部であることを
特徴とする請求項第１項または第３項記載の徐放性塩酸
オキシブチニン製剤。 - 【請求項５】 塩酸オキシブチニンを含有する医薬組成
物 100重量部中の高級アルコール類の量が１〜20重量部
であることを特徴とする請求項第１項記載の徐放性塩酸
オキシブチニン製剤。
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