JPH04300816A

JPH04300816A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH04300816A
Application number: JP13367891A
Authority: JP
Inventors: Akira Ito; 明伊藤; Kumiko Tanaka; 久美子田中; Ataru Iwamoto; 岩本　中
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1991-03-27
Filing date: 1991-03-27
Publication date: 1992-10-23

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は口腔用組成物、特に歯周
疾患の予防及び治療に用いられる口腔用組成物に関する
。

【０００２】

【従来の技術】一般に歯肉炎、歯周炎等の歯周疾患は歯
周病原菌あるいはその産生する代謝物の慢性的な刺激に
より発症する慢性炎症であると言われているが、これら
の病態についてはいまだはっきりしていない。これら歯
周疾患に対し、従来からアラントイン、グリチルリチン
酸等の消炎剤、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸
等の抗プラスミン剤やヒノキチオール、塩化ナトリウム
等が配合された口腔用組成物が用いられてきた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】従来技術の問題点しか
しながら、■これらはいずれもその効果が十分でなかっ
た。■他の成分との関係により効果を発揮できなかった
。■その安定性に問題があった。■配合した系の使用性
を悪くする等の問題があり、必ずしも満足し得るもので
はなかった。

【０００４】発明の目的本発明は前記従来技術の問題点に鑑みなされたものであ
り、その目的は歯周疾患の予防及び治療効果に優れ、し
かも安全性、使用性も良好な口腔用組成物を提供するこ
とにある。

【０００５】前記目的を達成するために、本発明者らは
歯周疾患に対して優れた効果を有する物質を得るべく鋭
意研究を重ねた結果、ε−アミノカプロン酸と、リジン
、リジン誘導体、アルギニン、アルギニン誘導体の中か
ら選ばれる一種又は二種以上を配合することにより、慢
性炎症時の出血予防、浮腫抑制作用等が相乗的に高まり
非常に高い有効性を認めるに至った。

【０００６】ε−アミノカプロン酸やリジン、アルギニ
ン及びその誘導体がプロテアーゼ阻害作用を示すことは
公知であるが、これらの組合せによる歯周疾患に対する
作用についての報告は全くなく、口腔用組成物への応用
も知られていない。

【０００７】本発明者らは上記知見に基いて本発明を完
成するに至った。

【０００８】

【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、ε−
アミノカプロン酸と、リジン、リジン誘導体、アルギニ
ン、アルギニン誘導体の中から選ばれる一種又は二種以
上を配合したことを特徴とする口腔用組成物である。

【０００９】以下、本発明の構成について詳述する。

【００１０】本発明で用いられるε−アミノカプロン酸
とリジン、リジン誘導体、アルギニン、アルギニン誘導
体はそれぞれ下記一般式で表される。すなわち

【００１
１】ε−アミノカプロン酸

【化Ｉ】

【００１２】リジン、その誘導体

【化ＩＩ】

【００１３】アルギニン、その誘導体

【化ＩＩＩ】

【００１４】本発明においてε−アミノカプロン酸とリ
ジン、リジン誘導体、アルギニン、アルギニン誘導体は
重量比で３０：１〜１：３０の範囲で配合する事が好ま
しい。この範囲を大きくはずれた場合、本発明の効果が
充分得られない。また、ε−アミノカプロン酸とリジン
、リジン誘導体、アルギニン、アルギニン誘導体の配合
量の合計は口腔用組成物全量中の０．００１〜１０重量
％が好ましく０．０１〜５重量％がより好ましい。０．００１重量％未満では本発明の効果が十分得られず
、１０重量を越えると製剤上あるいはコスト的に不合理
である。

【００１５】本発明の口腔用組成物には、上記必須成分
に加えて、必要により組成物の形状に応じて、第二リン
酸カルシウム、シリカ等の研磨剤、グリセリン、ソルビ
トール、プロピレングリコール等の湿潤剤、カルボキシ
メチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチ
ルセルロース、カラギーナン、ポリアクリル酸ナトリウ
ム等の増粘剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ショ糖脂肪酸
エステル、ラウロイルサルコシネート等の界面活性剤、
高級アルコール、ワックス等の油分、低級アルコール、
香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、水等、通常口腔用組成
物に用いられる成分を配合することができる。また、本
発明の口腔用組成物の剤型は任意であり、練歯磨、潤製
歯磨、粉歯磨、水歯磨等の歯磨、口腔用パスタ、マウス
ウオッシュ、口中清涼剤、チューインガム等に用いるこ
ともできる。

【００１６】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物はε−アミノカプ
ロン酸とリジン、リジン誘導体、アルギニン、アルギニ
ン誘導体を配合するので、慢性炎症時の出血予防、浮腫
抑制作用等に対し、相乗的な効果を示すので、口腔疾患
の予防及び治療効果に優れている。更に、安全性、使用
性を良好に維持しつつ口腔疾患の予防、治療を効果的に
行なう事ができる。

【００１７】

【実施例】次に実施例により本発明をさらに詳細に説明
する。尚、本発明はこれによって限定されるものではな
い。実施例に先立ち本発明で用いた試験法、評価法を説
明する。

【００１８】実使用テスト〈被験者〉歯ぐきのはれや出血症状を訴える、年齢３０
〜５４歳の男子１００名、女子１００名

【００１９】〈
テスト方法〉表１に示す組成の実施例１〜４及び比較例
１〜３の練歯磨で１日３回３分間のブラッシングを１４
日行なった。この期間中は他の口腔用組成物の使用を禁
止し、ブラッシングの指導は特に行なわなかった。

【００２０】

【表１】

【００２１】〈評価〉歯ぐきのはれ、出血に対する効果
を次の４段階で評価した。著効：　　歯ぐきのはれ、出血の著しい改善有効：　　
歯ぐきのはれ、出血の改善やや有効：　　歯ぐきのはれ、出血の一方が改善無効：
　　使用前後で変化なし

【００２２】尚、上記のリジン及びその誘導体、アルギ
ニン及びその誘導体は表２に示すとりである。

【００２３】

【表２】

【００２４】その結果を表３に示す。

【００２５】

【表３】

【００２６】表３から明らかなように本発明の口腔用組
成物はそれぞれの成分の単独配合のものに比べ、歯ぐき
のはれ、出血予防、治療に対し、相乗的に優れた効果を
示した。

【００２７】実施例５　　　　　　　　　　　　　　練
歯磨　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　重量％（１）無水ケイ酸　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　２０．０（２）ソルビット　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　５０．０（３）カラ
ギーナン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５（
４）ε−アミノカプロン酸　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０（
５）リジン誘導体　　　　　　　　　　＊１　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
１（６）カルボキシメチル　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１．０　　　　　　セルロースナトリウム（７）ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．８（
８）サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０８
（９）パラオキシ安息香酸メチル　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２（１
０）香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．９（１１）精製水　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　残部

【製法】常法に準じる＊１　　化ＩＩにおいてＲ１＝Ｈ、Ｒ２＝ＣＨ２Ｃｌ、
Ｒ３＝Ｈのもの。本発明の練歯磨を実使用テストした結果、歯周疾患に対
して優れた改善効果を示した。

【００２８】実施例６　　　　　　　　口腔用パスタ　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　重量％（１）ワセリン　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　１０．０（２）プロピレングリコ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　７．０（３）ステアリルアルコ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１０．０（４）ε−アミノカプロン
酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　０．１（５）リジン誘導体＊２　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１．５（６）アルギニン誘導
体＊１　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１．５（７）ポリエチレング
リコール１５００　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　３０．０（８）ヒノキチオール　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　０．１（９）ポリエチレングリコー
ル４００　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　残部

【製法】常法に準じるリジン誘導体　　＊２　　化ＩＩにおいて　　Ｒ１＝Ｐ
ｈｅ−Ａｌａ、Ｒ２＝ＯＨ、Ｒ３＝Ｈのもの。アルギニン誘導体　　＊１　　　　化ＩＩＩにおいてＲ
１＝Ｐｈｅ−Ａｌａ、Ｒ２＝ＯＨ、Ｒ３＝Ｈのもの。本発明の口腔用パスタを実使用テストした結果、歯周疾
患に対して優れた改善効果を示した。

【００２９】実施例７　　　　　　マウスウオッシュ　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　重量％（１）エチルアルコール　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１０．０（２）サッカリンナトリウム　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　０．０５（３）香料　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．８（４）ポリオキシ
エチレン（２０モル）　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１．０　　　　　　ソルビタンラウ
リン酸エステル（５）ε−アミノカプロン酸　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　０．００１（６）アルギニン誘導体＊１　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．０１（７）精製水　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　残部本発明のマウス
ウオッシュを実使用テストした結果、歯周疾患に対して
優れた改善効果を示した。

【製法】常法に準じる＊１　　化ＩＩＩにおいて　　Ｒ１＝Ｐｈｅ−Ａｌａ、
Ｒ２＝ＯＨ、Ｒ３＝Ｈのもの。

【００３０】実施例８　　　　口中清涼剤（スプレータ
イプ）　　　　　　　　　　　　　　　　　　重量％（
１）エチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４０．０
（２）サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
（３）ソルビット　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１０．０（４）香料　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１．０（５）ポリオキシエチレン（
２０モル）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　０．７　　　　　　硬化ひまし油（６）塩酸クロルヘキシジン　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０
５（７）ε−アミノカプロン酸　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
５（８）アルギニン誘導体＊２　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
２（９）精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　残部

【製法】常法に準ずる＊２　　化ＩＩＩにおいてＲ１＝Ｈ、　　Ｒ２＝ＣＨ２
Ｃｌ、　　Ｒ３＝Ｈのもの。本発明の口中清涼剤を実使用テストした結果、歯周疾患
に対して優れた改善効果を示した。

【００３１】実施例９　　　　　　チューインガム　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　重量％（１）ガムベース　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　２５．０（２）炭酸カルシウム　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　２．０（３）香料　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１．０（４）銅クロロフィル
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　０．０５（５）ε−アミノ
カプロン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　０．０１（６）リジン　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１（７）
ソルビット粉末　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部

【
製法】常法に準ずる本発明のチューインガムを実使用テストした結果、歯周
疾患に対して優れた改善効果を示した。

【００３２】実施例１０　　　　　　　　　　　　　　
練歯磨　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　重量％（１）無水ケイ酸　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　２０．０（２）ソルビット
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５０．０（３
）カラギーナン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　０．５（４）ε−アミノカプロン酸　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１．０（５）リジン誘導体＊１　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０．２（６）アルギニン誘導体　　＊１
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　０．２（７）カルボキシメチル　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　１．０　　　　　　セルロ
ースナトリウム（８）ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．
８（９）サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．０８（１０）パラオキシ安息香酸メチル　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．２（１１）香料　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　０．９（１２）精製水　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部

【製法】
常法に準じるリジン誘導体　　＊１　　化ＩＩにおいてＲ１＝Ｈ、Ｒ
２＝ＣＨ２Ｃｌ、Ｒ３＝Ｈのもの。アルギニン誘導体　　　　＊１　　　　化ＩＩＩにおい
てＲ１＝Ｐｈｅ−Ａｌａ、Ｒ２＝ＯＨ、Ｒ３＝Ｈのもの
。本発明の練歯磨を実使用テストした結果、歯周疾患に対
して優れた改善効果を示した。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ε−アミノカプロン酸と、リジン、リジン
誘導体、アルギニン、アルギニン誘導体の中から選ばれ
る一種又は二種以上を配合したことを特徴とする口腔用
組成物。