JP5966231B1 - アミノ酸配合顔用皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

【課題】低刺激で、目元を含む顔におけるしわの改善効果が高いアミノ酸配合顔用皮膚外用剤を提供する。【解決手段】（Ａ）アミノ酸がバリン、ロイシンおよびイソロイシンであり、前記（Ａ）アミノ酸と、（Ｂ）バニリルブチルエーテルと、を含有するアミノ酸配合顔用皮膚外用剤である。（Ａ）アミノ酸として、バリン０．１〜２．０質量％、ロイシン０．１〜４．０質量％およびイソロイシン０．１〜２．０質量％を含有し、（Ｂ）バニリルブチルエーテルを０．００１〜１．０質量％含有することが好ましい。【選択図】なし

Description

本発明は、アミノ酸配合顔用皮膚外用剤に関し、特に、低刺激で、目元を含む顔におけるしわの改善効果が高いアミノ酸配合顔用皮膚外用剤に関する。

バリン、ロイシンおよびイソロイシンは、ＢＣＡＡ（Ｂｒａｎｃｈｅｄ Ｃｈａｉｎ Ａｍｉｎｏ Ａｃｉｄｓ）と呼ばれる必須アミノ酸の一種であり、従来から、スポーツ性貧血や疲労回復を目的に食品等に配合されていた。また、人の表皮のタンパク質を構成する成分であることから、化粧品、医薬品等の外用剤にも配合されていた。

例えば、食品用途として、特許文献１には、バリン、イソロイシン、ロイシンの３種アミノ酸からなる固溶体が開示され、特許文献２には、Ｌ−アルギニン、Ｌ−グルタミン、Ｌ−バリン、Ｌ−イソロイシンおよびＬ−ロイシンの５種のアミノ酸を、それぞれ、１０〜４０重量部、１０〜４０重量部、５〜２０重量部、８〜３０重量部および１０〜３５重量部の割合で含有することを特徴とする肌状態改善経口アミノ酸組成物が開示されている。

また、外用剤の用途として、特許文献３には、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、スレオニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、メチオニン、リジン、オキシリジン、アルギニン、ヒスチジン、フェニルアラニン、チロシン、プロリン及びオキシプロリンから構成されるアミノ酸混合物を含むコラーゲン産生促進剤が開示され、特許文献４には、成分（Ａ）Ｈｙｄｒｏｐａｔｈｙ Ｉｎｄｅｘが正であるアミノ酸及び（Ｂ）メントール、メントール誘導体またはカンファから選ばれる１種または２種以上、を有効成分として含有することを特徴とする保湿剤が開示されている。

一方、バニリルブチルエーテルは、一般的に、バニラ豆に含まれる成分から合成されるもので、すぐれた温感効果があることから、従来から、ボディ用の痩身化粧料等に使用されていた。

例えば、特許文献５には、特定の式で表されるメントールあるいはその類似体のカルボン酸エステルの少なくとも１種を含有する冷感持続効果に優れた冷感剤組成物が、開示され、特許文献６には、（Ａ）イソプロピルメチルフェノール、（Ｂ）アラントイン、（Ｃ）エチレンオキサイドの平均付加モル数が４０〜１００モルのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、（Ｄ）クエン酸とクエン酸塩もしくはクエン酸塩以外のアルカリ剤、又はクエン酸塩とクエン酸もしくはクエン酸以外の酸とを組合せたものを含有してなり、成分（Ｃ）の配合量が０．１０〜１．０質量％で、かつ（Ｃ）／（Ｂ）の質量比が５〜３０であり、組成物のｐＨが４．０〜６．２であり、更に、（Ｅ）スピラントール、バニリルブチルエーテル、及びカプサイシンから選ばれる少なくとも１種を含有する液体口腔用組成物が、開示され、特許文献７には、（ａ）塩化ナトリウム、（ｂ）メントール、ペパーミント油及びハッカ油から選ばれる少なくとも１種、（ｃ）コハク酸モノメンチル、（ｄ）界面活性剤を含有し、（ｃ）コハク酸モノメンチルの配合量が０．０３〜１質量％であり、更に、（ｅ−１）バニリルブチルエーテル及び／又はスピラントール、（ｅ−２）ブラックペッパー、トウガラシ、ジンジャーから選ばれる植物の精油又は抽出物から選ばれる少なくとも１種を含有する歯磨組成物が、開示され、特許文献８には、血行促進剤と、アミノ酸を含有し、血行促進剤が、アンミビスナガ抽出物、サンショウ抽出物、ゲンチアナ抽出物、芥子抽出物、唐辛子抽出物、生姜抽出物、オタネニンジン抽出物、イチョウ抽出物、アルニカ抽出物、紅花抽出物、センブリ抽出物、メリロート抽出物、セイヨウトチノキ抽出物、カンフル及びその誘導体、ヒノキチオール及びその誘導体並びにそれらの塩、トコフェロール及びその誘導体、ニコチン酸及びその誘導体並びにそれらの塩、γ−オリザノール及びその誘導体、バニリルブチルエーテル、炭酸水素ナトリウムから選択される１種又は２種以上であり、アミノ酸がロイシン、イソロイシン、バリン、トリプトファン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、スレオニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、ヒスチジン、アルギニンから選択される１種又は２種以上である痩身用組成物が、開示されている。

国際公開第２０１０／０５０１６８号パンフレット 特開２００５−２４７７３８号公報 特開２００７−５１０８７号公報 特開２０１３−２２７２８６号公報 特開２０１５−３８２０４号公報 特開２０１０−１４３８８９号公報 特開２０１０−３７３１８号公報 特開２００８−６９１３４号公報

しかしながら、特許文献１〜４に記載されている技術は、バリン、イソロイシン、ロイシン等のアミノ酸に関するものであり、バニリルブチルエーテルとの併用については、まったく検討されていなかった。また、特許文献１〜４に記載されている技術では、低刺激で、目元を含む顔におけるしわの改善効果が高いアミノ酸配合顔用皮膚外用剤を提供することができるものではなかった。

また、特許文献５に記載されている技術は、バニリルブチルエーテルの温感効果に着目したものであり、目元を含む顔におけるしわの改善効果について改善できるものではなかった。さらに、特許文献６および７に記載されている技術は、口腔用組成物や歯磨組成物に関するものであり、アミノ酸との組合せによる目元を含む顔におけるしわの改善効果について言及するものではなかった。さらにまた、特許文献８に記載されている技術は、バリン、イソロイシン、ロイシン等のアミノ酸と、バニリルブチルエーテルとの組合せの記載はあるものの、あくまでも痩身用組成物であり、単に請求項に記載があるだけで実施例等には具体的な効果の記載はなく、目元を含む顔におけるしわの改善効果について言及するものではなかった。

そこで、本発明の目的は、前記の従来技術の問題点を解決し、低刺激で、目元を含む顔におけるしわの改善効果が高いアミノ酸配合顔用皮膚外用剤を提供することにある。

本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、特定のアミノ酸とバニリルブチルエーテルを配合することによって、前記目的を達成し得ることを見出し、本発明を完成するに至った。

即ち、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、（Ａ）アミノ酸がバリン、ロイシンおよびイソロイシンであり、前記（Ａ）アミノ酸と、（Ｂ）バニリルブチルエーテルと、を含有し、目元用であることを特徴とするものである。

また、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、前記（Ａ）アミノ酸として、バリン０．１〜２．０質量％、ロイシン０．１〜４．０質量％およびイソロイシン０．１〜２．０質量％を含有し、前記（Ｂ）バニリルブチルエーテルを０．００１〜１．０質量％含有することが好ましい。

さらに、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、（Ｃ）イミダゾールペプチドを含有することが好ましく、（Ｄ）エラスチンを含有することが好ましい。

本発明によると、低刺激で、目元を含む顔におけるしわの改善効果が高いアミノ酸配合顔用皮膚外用剤を提供することができる。

以下、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤について具体的に説明する。
本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、（Ａ）アミノ酸がバリン、ロイシンおよびイソロイシンであり、前記（Ａ）アミノ酸と、（Ｂ）バニリルブチルエーテルと、を含有し、目元用であることを特徴とするものである。これにより、低刺激で、目元を含む顔におけるしわの改善効果が高いアミノ酸配合顔用皮膚外用剤を提供することができる。なお、本発明において、「含有」とは処方中に含まれていればよく、添加方法や手順は問わないものである。

本発明において、前記バリン、前記ロイシンおよび前記イソロイシンとしては、通常の外用剤等に使用できるものであれば限定されないが、例えば、味の素ヘルシーサプライ株式会社製のＬ−バリン（商品名）、Ｌ−ロイシン（商品名）、Ｌ−イソロイシン（商品名）等を挙げることができる。

また、本発明において、前記（Ｂ）バニリルブチルエーテルとしては、通常の外用剤等に使用できるものであれば限定されないが、例えば、高砂香料工業（株）製の「バニリルブチルエーテル」を挙げることができる。

さらに、本発明において、前記（Ａ）アミノ酸として、バリン０．１〜２．０質量％、ロイシン０．１〜４．０質量％およびイソロイシン０．１〜２．０質量％を含有し、前記（Ｂ）バニリルブチルエーテルを０．００１〜１．０質量％含有することが好ましく、前記バリン０．５〜１．０質量％、前記ロイシン０．５〜２．０質量％および前記イソロイシン０．５〜１．０質量％を含有し、前記（Ｂ）バニリルブチルエーテルを０．０１〜０．７質量％含有することが好ましい。また、特に、前記（Ｂ）バニリルブチルエーテルを０．１〜０．５質量％含有することが好ましい。含有量をかかる範囲とすることで、より低刺激で、目元を含む顔におけるしわの改善効果がより高いアミノ酸配合顔用皮膚外用剤を提供することができる。また、前記（Ｂ）バニリルブチルエーテルは、配合量が多くなると刺激の原因となる場合があるが、上記範囲で、前記アミノ酸と組合せることで、刺激の発生を抑制できる。

また、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、前記バリン、前記ロイシンおよび前記イソロイシンの含有比が、１：２：１であることが好ましく、特に、前記バリン０．５質量％、前記ロイシン１．０質量％および前記イソロイシン０．５質量％を含有することがより好ましい。ロイシンを約２倍の配合比とすることで、アミノ酸の塗布等による筋肉等の疲労防止効果をより高めることができ、しわ改善効果を高めることができる。

さらに、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、（Ｃ）イミダゾールペプチドを含有することが好ましい。前記（Ｃ）イミダゾールペプチドは、カツオやマグロ、または渡り鳥などの鳥類の筋肉に多く含まれる物質である。かかる前記（Ｃ）イミダゾールペプチドとしては、通常の外用剤等に使用できるものであれば限定されないが、例えば、カルノシン、アンセリン、バレニン等を挙げることができ、これらを１種または２種以上含有することができる。具体的には、Ｈ. Ｈｏｌｓｔｅｉｎ ＧｍｂＨ＆Ｃｏ.ＫＧ社製のアメリオックス（商品名）、シムライズ株式会社製のＤＲＡＧＯＳＩＮＥ（商品名）等、あるいは単体のカルノシン、アンセリン、バレニン等を挙げることができる。前記（Ｃ）イミダゾールペプチドを含有することで、しわ改善効果をより高めることができる。

また、前記（Ｃ）イミダゾールペプチドの配合量としては、０．０１〜５質量％が好ましく、０．１〜３質量％がより好ましく、１〜２質量％がさらにより好ましい。これにより、しわ改善効果をより高めることができる。

さらに、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、（Ｄ）エラスチンを含有することが好ましい。（Ｄ）エラスチンは弾性線維性のタンパク質で、かかる前記（Ｄ）エラスチンとしては、通常の外用剤等に使用できるものであれば限定されないが、例えば、牛等の動物やマグロやサケ等の魚由来のものを使用できる。株式会社高研製の加水分解エラスチン（商品名）、加水分解α−エラスチン（商品名）、エラスオーシャン（商品名）、あるいは動物や魚由来の粉状のエラスチンを使用できる。前記（Ｄ）エラスチンを含有することで、しわ改善効果をより高めることができる。

また、前記（Ｄ）エラスチンの配合量としては、０．００１〜５質量％が好ましく、０．１〜２質量％がより好ましい。これにより、しわ改善効果をより高めることができる。

また、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、アクリル酸アミド系水溶性増粘剤を含有することが好ましい。前記アクリル酸アミド系水溶性増粘剤としては、通常の外用剤等に使用できるものであれば限定されないが、例えば、（アクリル酸ヒドロキシエチル／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマー、（アクリル酸Ｎａ／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマー、（アクリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ＶＰ）コポリマー、（アクリロイルジメチルタウリンアンモニウムメタクリル酸ベヘネス−２５）クロスポリマー等を挙げることができ、中でも、（アクリル酸ヒドロキシエチル／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマー、（アクリル酸Ｎａ／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマーが特に好ましく、前記アクリル酸アミド系水溶性増粘剤の中から選ばれる１種、又は２種以上を用いることができる。さらに、前記アクリル酸アミド系水溶性増粘剤としては、具体的には、（アクリル酸ヒドロキシエチル／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマーとしては、ＳＥＰＰＩＣ社製のＳＥＰＩＰＬＵＳ Ｓ（商品名）、ＳＥＰＩＮＯＶ ＥＭＴ１０（商品名）、ＳＩＭＵＬＧＥＬ ＮＳ（商品名）等を挙げることができ、（アクリル酸Ｎａ／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマーとしては、ＳＥＰＰＩＣ社製のＳＩＭＵＬＧＥＬ ＥＧ（商品名）等を挙げることができ、（アクリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ＶＰ）コポリマーとしては、Ｃｌａｒｉａｎｔ社製のＡｒｉｓｔｏｆｌｅｘ ＡＶＣ（商品名）を挙げることができ、（アクリロイルジメチルタウリンアンモニウムメタクリル酸ベヘネス−２５）クロスポリマーとしては、Ｃｌａｒｉａｎｔ社製のＡｒｉｓｔｏｆｌｅｘ ＨＭＢ（商品名）等を挙げることができる。前記アクリル酸アミド系水溶性増粘剤を配合することで、アミノ酸配合顔用皮膚外用剤中の前記バリン、前記ロイシンおよび前記イソロイシンの溶解安定性を良好にでき、アミノ酸配合顔用皮膚外用剤の塗布等によるしわ改善効果、疲労防止効果等をさらにより高めることができる。

さらに、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、セスキステアリン酸ＰＥＧ−２０およびジオレイン酸ＰＥＧ−２０メチルグルコースからなる群から選ばれる１種以上を配合して溶解することが好ましい。前記セスキステアリン酸ＰＥＧ−２０およびジオレイン酸ＰＥＧ−２０メチルグルコースとしては、通常の外用剤等に使用できるものであれば限定されないが、例えば、日本ルーブリゾール社製のグルカメートＳＳＥ−２０（商品名）、グルカメートＤＯＥ−１２０（商品名）等を挙げることができる。これにより、アミノ酸配合顔用皮膚外用剤中の前記バリン、前記ロイシンおよび前記イソロイシンの溶解安定性をより良好にでき、アミノ酸配合顔用皮膚外用剤の塗布等によるしわ改善効果、疲労防止効果等をさらにより高めることができる。

また、本発明のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤は、低刺激で、しわの改善効果が高いものであることから、顔（フェイス）用の皮膚外用剤であり、特に顕著にしわが発生する目元用であることが好ましく、アイクリーム、目元用美容液等に用いることができる。さらに、皮膚外用剤とは、人間の身体等に使用できるものであり、化粧品、医薬部外品、医薬品等を対象とすることができる。ここで、化粧品等とは、パック剤等の基礎化粧品、メイクアップ化粧品等を含むものである。

また、本発明において、本発明の効果が損なわれない範囲で、適宜他の成分等を添加することもできる。質的、量的範囲で上記以外の任意の成分を配合することができ、皮膚外用剤等に通常配合される成分、例えば、油性成分、保湿剤、酸化防止剤、防腐剤、香料、各種ビタミン剤、キレート剤、着色剤、紫外線吸収剤、薬効成分、無機塩類等を配合することができる。

以下、本発明について、実施例を用いてさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。なお、処方中の数値は質量％を示す。

（実施例１、比較例１および２）
下記表１の処方に従って、実施例１および比較例１の皮膚外用剤を作製した。得られた実施例１、比較例１および２の皮膚外用剤について、下記のしわ改善試験を行い、表１に併記した。また、下記皮膚刺激性試験を行った。なお、処方中の数値は質量％を示す。また、表１中、※１は、ＳＥＰＰＩＣ社製のＳＥＰＩＰＵＬＵＳ Ｓ（商品名）である。

（しわ改善試験）
「新規効能取得のための抗シワ製品評価ガイドライン（日本香粧品学会誌（Ｖｏｌ．３０、Ｎｏ．４、ｐ．３１６−３３２、２００６）」に準じて試験を行い、シワグレード１〜３の成人女性２０名を被験者とし、実施例および比較例の皮膚外用剤を顔面目尻の片方の皮膚に連日１ヶ月使用した後、しわの改善効果について調べた。評価方法は、上記ガイドラインに準じて行い、専門検査員がシワグレードの変化状態を目視にて観察した。塗布部位と未塗布部位の比較から、連用後に改善が見られた人数にて評価した。評価基準は以下の通りである。

（評価基準）
◎：改善が見られた人数が１５人以上
○：改善が見られた人数が１０人以上〜１５人未満
△：改善が見られた人数が５人以上〜１０人未満
×：改善が見られた人数が５人未満

（皮膚刺激性試験）
２０〜３０代女性２０名に、実施例および比較例の皮膚外用剤を顔面目尻の片方の皮膚に連日１ヶ月使用した後、皮膚刺激性について調べた。評価方法は、無塗布部と比較して、刺激の有無について下記５段階評価で評価し、その平均点から下記基準により判定した。

（５段階評価）
５点：非常に良い（刺激がない）
４点：やや良い
３点：良い
２点：普通
１点：悪い（刺激がある）

（評価基準２）
平均点４点より大きい ◎
平均点３点より大きく４点以下 ○
平均点２点より大きく３点以下 △
平均点２点以下 ×

表１の結果から、実施例１の皮膚外用剤は、成人女性１８名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。一方、比較例１および２の皮膚外用剤は、成人女性２名のみに改善効果が見られ、しわ改善効果は得られなかった。また、実施例１の皮膚外用剤は、皮膚刺激性評価の平均点が４．８点で低刺激性であった。一方、比較例１の皮膚外用剤は、皮膚刺激性評価の平均点が４．９点で低刺激性であったが、比較例２は、皮膚刺激性評価の平均点が３．５点で実施例１より刺激性があった。

（実施例２）
下記表２の処方に従って、実施例２のパック剤を作製した。得られた実施例２のパック剤について、上記のしわ改善試験および皮膚刺激性試験を行った。なお、処方中の数値は質量％を示す。また、表２中、※２は、株式会社林原製のトルナーレ（商品名）である。

実施例２のパック剤は、成人女性１９名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。また、実施例２のパック剤は、皮膚刺激性評価の平均点が４．９点で低刺激性であった。

（実施例３）
下記表３の処方に従って、実施例３の皮膚外用剤を作製した。得られた実施例３の皮膚外用剤について、上記のしわ改善試験を行った。なお、表３中、※１は、ＳＥＰＰＩＣ社製のＳＥＰＩＰＵＬＵＳ Ｓ（商品名）である。

実施例３の皮膚外用剤は、成人女性１９名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。

（実施例４）
下記表４の処方に従って、実施例４のパック剤を作製した。得られた実施例４のパック剤について、上記のしわ改善試験を行った。なお、表４中、※２は、株式会社林原製のトルナーレ（商品名）である。

実施例４のパック剤は、成人女性１９名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。

（実施例５）
下記表５の処方に従って、実施例５の化粧水を作製した。得られた実施例５の化粧水について、上記のしわ改善試験および皮膚刺激性試験を行った。

実施例５の化粧水は、成人女性１７名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。また、実施例５の化粧水は、皮膚刺激性評価の平均点が４．９５点で低刺激性であった。

（実施例６）
下記表６の処方に従って、実施例６の化粧水を作製した。得られた実施例６の化粧水について、上記のしわ改善試験を行った。

実施例６の化粧水は、成人女性１７名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。

（実施例７）
下記表７の処方に従って、実施例７のクリームを作製した。得られた実施例７のクリームについて、上記のしわ改善試験および皮膚刺激性試験を行った。

実施例７のクリームは、成人女性１８名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。実施例７のクリームは、皮膚刺激性評価の平均点が４．７点で低刺激性であった。

（実施例８）
下記表８の処方に従って、実施例８のクリームを作製した。得られた実施例８のクリームについて、上記のしわ改善試験および皮膚刺激性試験を行った。

実施例８のクリームは、成人女性１９名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。実施例８のクリームは、皮膚刺激性評価の平均点が４．９点で低刺激性であった。

（実施例９）
下記表９の処方に従って、実施例９の美容液を作製した。得られた実施例９の美容液について、上記のしわ改善試験および皮膚刺激性試験を行った。

実施例９の美容液は、成人女性１７名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。実施例９の美容液は、皮膚刺激性評価の平均点が４．７点で低刺激性であった。

（実施例１０）
下記表１０の処方に従って、実施例１０の美容液を作製した。得られた実施例１０の美容液について、上記のしわ改善試験を行った。

実施例１０の美容液は、成人女性１８名に改善効果が得られ、しわ改善効果が良好であった。

Claims (4)

1. （Ａ）アミノ酸がバリン、ロイシンおよびイソロイシンであり、
   前記（Ａ）アミノ酸と、（Ｂ）バニリルブチルエーテルと、を含有し、
   目元用であることを特徴とするアミノ酸配合顔用皮膚外用剤。
2. 前記（Ａ）アミノ酸として、バリン０．１〜２．０質量％、ロイシン０．１〜４．０質量％およびイソロイシン０．１〜２．０質量％を含有し、
   前記（Ｂ）バニリルブチルエーテルを０．００１〜１．０質量％含有する請求項１記載のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤。
3. （Ｃ）イミダゾールペプチドを含有する請求項１または２記載のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤。
4. （Ｄ）エラスチンを含有する請求項１〜３のうちいずれか一項に記載のアミノ酸配合顔用皮膚外用剤。