JP2685055B2 - シコン含有口腔粘膜貼付剤 - Google Patents
シコン含有口腔粘膜貼付剤Info
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- JP2685055B2 JP2685055B2 JP63057052A JP5705288A JP2685055B2 JP 2685055 B2 JP2685055 B2 JP 2685055B2 JP 63057052 A JP63057052 A JP 63057052A JP 5705288 A JP5705288 A JP 5705288A JP 2685055 B2 JP2685055 B2 JP 2685055B2
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Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はシコン含有口腔粘膜貼付剤、更に詳しくは、
シコン含有粘着層および口腔粘膜に対して非粘着性の支
持体層から成り、口腔内の患部に貼付して抗炎症作用を
長時間にわたつて発揮しうる口腔内製剤に関する。
シコン含有粘着層および口腔粘膜に対して非粘着性の支
持体層から成り、口腔内の患部に貼付して抗炎症作用を
長時間にわたつて発揮しうる口腔内製剤に関する。
従来技術と発明の解決すべき課題 シコン（紫根）は古来より漢方薬として知られてお
り、たとえばムラサキ科植物の乾燥した根のエキスから
軟膏の「紫雲膏」が作られ、皮膚病、外傷などの妙薬と
して多用されている。
り、たとえばムラサキ科植物の乾燥した根のエキスから
軟膏の「紫雲膏」が作られ、皮膚病、外傷などの妙薬と
して多用されている。
ところで、口腔内疾患、たとえば歯槽膿漏、口肉炎、
非痛に対する治療法として、各種の生理活性成分を含有
した軟膏や液剤などの局所投与が行われているが、この
方法では、投与後短時間で唾液等に溶解して飲み下され
てしまい、患部に薬物を長時間滞めておくことが困難
で、薬効の持続時間を長く保てないという欠点がある。
非痛に対する治療法として、各種の生理活性成分を含有
した軟膏や液剤などの局所投与が行われているが、この
方法では、投与後短時間で唾液等に溶解して飲み下され
てしまい、患部に薬物を長時間滞めておくことが困難
で、薬効の持続時間を長く保てないという欠点がある。
本発明者らは、優れた抗炎症活性を持つシコンを用
い、優れた形態安定性を有し粘膜への密着性、柔軟性、
薬効持続性に優れる新規な口腔粘膜貼付剤を提供するた
め鋭意研究を進めたところ、特定成分の粘着層および非
粘着支持体層から成る製剤において、その粘着層にシコ
ンエキスを含有すれば、所期目的の口腔内貼付剤が得ら
れることを見出し、本発明を完成させるに至つた。
い、優れた形態安定性を有し粘膜への密着性、柔軟性、
薬効持続性に優れる新規な口腔粘膜貼付剤を提供するた
め鋭意研究を進めたところ、特定成分の粘着層および非
粘着支持体層から成る製剤において、その粘着層にシコ
ンエキスを含有すれば、所期目的の口腔内貼付剤が得ら
れることを見出し、本発明を完成させるに至つた。
発明の構成と効果 すなわち、本発明は、セルロース低級アルキルエーテ
ル類とポリアクリル酸もしくはその医薬的に許容しうる
塩およびクエン酸トリエチルからなる粘着層、および水
不溶性または水膨潤性高分子物質からなる非粘着支持体
層から成り、上記粘着層に生理活性成分としてシコンエ
キスを含有したことを特徴とするシコン含有口腔粘膜貼
付剤を提供するものである。
ル類とポリアクリル酸もしくはその医薬的に許容しうる
塩およびクエン酸トリエチルからなる粘着層、および水
不溶性または水膨潤性高分子物質からなる非粘着支持体
層から成り、上記粘着層に生理活性成分としてシコンエ
キスを含有したことを特徴とするシコン含有口腔粘膜貼
付剤を提供するものである。
本発明における粘着層は、口腔粘膜に付着可能なフイ
ルム状のシコン含有層であつて、患部に薬物を付与す
る。ここで用いるセルロース低級アルキルエーテル類と
しては、たとえばメチルセルロース、エチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネ
ートなどが挙げられ、これらの少なくとも１種を使用に
供する（特に、エチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スアセテートサクシネートが好ましい）。またポリアク
リル酸の医薬的に許容しうる塩としては、ナトリウム
塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩やアンモニウム塩
が挙げられる。
ルム状のシコン含有層であつて、患部に薬物を付与す
る。ここで用いるセルロース低級アルキルエーテル類と
しては、たとえばメチルセルロース、エチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネ
ートなどが挙げられ、これらの少なくとも１種を使用に
供する（特に、エチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スアセテートサクシネートが好ましい）。またポリアク
リル酸の医薬的に許容しうる塩としては、ナトリウム
塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩やアンモニウム塩
が挙げられる。
かかる粘着層は乾燥重量中、一般に口腔粘膜に対する
付着力やフイルム強度もしくは柔軟度等を考慮して、セ
ルロース低級アルキルエーテル類５〜70％（重量％、以
下同様）（好ましくは10〜60％）とポリアクリル酸もし
くはその医薬的に許容しうる塩10〜90％（好ましくは20
〜85％）、これに５〜30％の可塑剤であるクエン酸トリ
エチルおよび0.5〜10％のシコンエキスを含有する。こ
れ以外に、通常の賦形剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤等が
適量配合されていてもよい。
付着力やフイルム強度もしくは柔軟度等を考慮して、セ
ルロース低級アルキルエーテル類５〜70％（重量％、以
下同様）（好ましくは10〜60％）とポリアクリル酸もし
くはその医薬的に許容しうる塩10〜90％（好ましくは20
〜85％）、これに５〜30％の可塑剤であるクエン酸トリ
エチルおよび0.5〜10％のシコンエキスを含有する。こ
れ以外に、通常の賦形剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤等が
適量配合されていてもよい。
なお、かかる粘着層にあつて、ポリアクリル酸とたと
えばアミノアルキルメタクリレートやポリビニルアルコ
ールなどの水溶性高分子物質との組合せでは付着性（貼
付性）に劣ることが認められる（後記比較例1,2参
照）。
えばアミノアルキルメタクリレートやポリビニルアルコ
ールなどの水溶性高分子物質との組合せでは付着性（貼
付性）に劣ることが認められる（後記比較例1,2参
照）。
本発明における非粘着支持体層は、柔軟なフイルム状
の層であつて、柔軟性および薬効持続性を付与する。主
成分である水不溶性または水膨潤性高分子物質として
は、たとえばセルロース低級アルキルエーテル類（エチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースア
セテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースフタレート、カルボキシメチルセルロース、カル
ボキシメチルエチルセルロースなど）、シエラツク、ポ
リビニルアセタール、ジエチルアミノアセテート、メタ
クリル酸コポリマーが挙げられ、これらの少なくとも１
種を使用し供する（特に、エチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートが
好ましい。）。これ以外にも、上記粘着層で例示した可
塑剤や他の配合成分を適量使用してもよい。
の層であつて、柔軟性および薬効持続性を付与する。主
成分である水不溶性または水膨潤性高分子物質として
は、たとえばセルロース低級アルキルエーテル類（エチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースア
セテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースフタレート、カルボキシメチルセルロース、カル
ボキシメチルエチルセルロースなど）、シエラツク、ポ
リビニルアセタール、ジエチルアミノアセテート、メタ
クリル酸コポリマーが挙げられ、これらの少なくとも１
種を使用し供する（特に、エチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートが
好ましい。）。これ以外にも、上記粘着層で例示した可
塑剤や他の配合成分を適量使用してもよい。
本発明に係る口腔粘膜貼付剤は、常法に従つて形成し
た上記シコン含有粘着層および非粘着支持体層のフイル
ムラミネート層を、適当な形状（円形、楕円形、角形）
に打抜くことにより得られる。各層の厚みは通常、粘着
層50〜150μｍ、および支持体層20〜50μｍに選定すれ
ばよい。
た上記シコン含有粘着層および非粘着支持体層のフイル
ムラミネート層を、適当な形状（円形、楕円形、角形）
に打抜くことにより得られる。各層の厚みは通常、粘着
層50〜150μｍ、および支持体層20〜50μｍに選定すれ
ばよい。
このようにして得られる本発明貼付剤は、たとえば直
径５〜15mm、総厚70〜200μｍの円形片として供される
ので、口腔内への適用に非常にマツチすることができ、
その需要度は極めて高いものといえる。しかも、その薬
効などの面においても以下の利点を奏することができ
る。
径５〜15mm、総厚70〜200μｍの円形片として供される
ので、口腔内への適用に非常にマツチすることができ、
その需要度は極めて高いものといえる。しかも、その薬
効などの面においても以下の利点を奏することができ
る。
1.口腔粘膜に強固に長時間付着し、患部に対して適確に
直接、抗炎症作用を発揮する。
直接、抗炎症作用を発揮する。
2.口腔内において特に溶解して流出せず、膨潤した形態
を比較的長時間にわたつて保つ。
を比較的長時間にわたつて保つ。
3.製剤中のシコン含量の変化によつて所望の薬物濃度が
得られる他、厚みや付着面積を変えても所望の薬物量を
容易に得ることができる。
得られる他、厚みや付着面積を変えても所望の薬物量を
容易に得ることができる。
次に実施例および比較例を挙げて、本発明をより具体
的に説明する。なお、本発明はこれらの実施例に限定さ
れるものではない。
的に説明する。なお、本発明はこれらの実施例に限定さ
れるものではない。
参考例 エチルセルロース0.6g、ポリアクリル酸5gおよびグリ
セリン脂肪酸エステル0.6gをエタノール40g中で練合
し、ペースト状とした後シコンエキス0.1gを加え、再度
練合し、これを厚み70μｍとなるように紙セパレーター
上に展延、乾燥してシコン含有粘着層を形成する。
セリン脂肪酸エステル0.6gをエタノール40g中で練合
し、ペースト状とした後シコンエキス0.1gを加え、再度
練合し、これを厚み70μｍとなるように紙セパレーター
上に展延、乾燥してシコン含有粘着層を形成する。
さらに、この粘着層の片面にエチルセルロースとヒマ
シ油のエタノール溶液を厚み30μｍとなるように均一に
塗布、乾燥して非粘着支持体層を形成して、二層構造の
フイルムラミネート層を得、次いで直径10mmの円形に打
抜いて口腔粘膜貼付剤を得る。
シ油のエタノール溶液を厚み30μｍとなるように均一に
塗布、乾燥して非粘着支持体層を形成して、二層構造の
フイルムラミネート層を得、次いで直径10mmの円形に打
抜いて口腔粘膜貼付剤を得る。
実施例１ 参考例において、エチルセルロース0.6g、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースアセテートサクシネート5g、
ポリアクリル酸2.5gおよびクエン酸トリエチル2gをエタ
ノール30g中、撹拌練合した後シコンエキス0.2gを加え
たものを用いてシコン含有粘着層を形成する以外は、同
様にフイルムラミネート層の形成、次いで打抜きを行い
口腔粘膜貼付剤を得る。
プロピルメチルセルロースアセテートサクシネート5g、
ポリアクリル酸2.5gおよびクエン酸トリエチル2gをエタ
ノール30g中、撹拌練合した後シコンエキス0.2gを加え
たものを用いてシコン含有粘着層を形成する以外は、同
様にフイルムラミネート層の形成、次いで打抜きを行い
口腔粘膜貼付剤を得る。
実施例２ エチルセルロース0.6gおよびクエン酸トリエチル2gを
エタノール70gに溶解し、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース2.5g、ポリアクリル酸5gおよび水10gを加え、
練合してペースト状とした後、シコンエキス0.15gを加
え、再度練合し、これを厚み70μｍとなるように均一に
塗布、乾燥してシコン含有粘着層を形成する。
エタノール70gに溶解し、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース2.5g、ポリアクリル酸5gおよび水10gを加え、
練合してペースト状とした後、シコンエキス0.15gを加
え、再度練合し、これを厚み70μｍとなるように均一に
塗布、乾燥してシコン含有粘着層を形成する。
さらに、この粘着層の片面にエチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
トおよびグリセリン脂肪酸エステルのエタノール溶液を
厚み30μｍとなるように展延、乾燥して非粘着支持体層
を形成して、二層構造のフイルムラミネート層を得、次
いで直径10mmの円形に打抜いて口腔粘膜貼付剤を得る。
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
トおよびグリセリン脂肪酸エステルのエタノール溶液を
厚み30μｍとなるように展延、乾燥して非粘着支持体層
を形成して、二層構造のフイルムラミネート層を得、次
いで直径10mmの円形に打抜いて口腔粘膜貼付剤を得る。
比較例１ アミノアルキルメタアクリレートコポリマー3g、ポリ
アクリル酸4gおよびポリエチレングリコール3gをエタノ
ール20g中に分散し、水50gを加え、ペースト状とした後
シコンエキス0.2gを加え、以下参考例と同様にしてシコ
ン含有粘着層を形成させ、ついでフイルムラミネート層
の形成、次いで打抜きを行い口腔粘膜貼付剤を得る。
アクリル酸4gおよびポリエチレングリコール3gをエタノ
ール20g中に分散し、水50gを加え、ペースト状とした後
シコンエキス0.2gを加え、以下参考例と同様にしてシコ
ン含有粘着層を形成させ、ついでフイルムラミネート層
の形成、次いで打抜きを行い口腔粘膜貼付剤を得る。
比較例２ ポリアクリル酸5g、ポリエチレングリコール3gをエタ
ノール15g中で混合し、ポリビニルアルコール6gの水溶
液50gおよびシコンエキス0.25gを加え、これを用いて実
施例１と同様にしてシコン含有粘着層を形成させ、さら
に、打抜き形状を長径18mm、短径6mmの楕円形とする以
外は、同様にフイルムラミネート層の形成、次いで打抜
きを行い口腔粘膜貼付剤を得る。
ノール15g中で混合し、ポリビニルアルコール6gの水溶
液50gおよびシコンエキス0.25gを加え、これを用いて実
施例１と同様にしてシコン含有粘着層を形成させ、さら
に、打抜き形状を長径18mm、短径6mmの楕円形とする以
外は、同様にフイルムラミネート層の形成、次いで打抜
きを行い口腔粘膜貼付剤を得る。
これらの貼付剤について、その特徴的な性質をモデル
的に示すため下記の実験を行つた。
的に示すため下記の実験を行つた。
実験１（付着試験） 0.1M−リン酸塩緩衝溶液（pH7.4）を入れたビーカー
内の側面に、各貼付剤をそれぞれ８枚づつ貼付し、マグ
ネチツクスターラーで200rpmにて撹拌しながら５時間後
まで、その脱落状況を観察した。結果を表１に示す。
内の側面に、各貼付剤をそれぞれ８枚づつ貼付し、マグ
ネチツクスターラーで200rpmにて撹拌しながら５時間後
まで、その脱落状況を観察した。結果を表１に示す。
実験２（貼付試験） 各貼付剤をボランテイア10名のそれぞれの歯肉粘膜に
貼付し、自然に剥離するまでの時間を調べた。結果を表
２に示す。
貼付し、自然に剥離するまでの時間を調べた。結果を表
２に示す。
実験３（血管透過性亢進抑制試験） 実験動物としてハムスターを用い、軽麻酔下に１％Ev
an′s blueを静脈内に投与（0.5m/100Bu）し、直ちに右
側頬袋を反転露出せしめ、直径10mmのキシレン含浸フエ
ルトで頬袋粘膜を30秒間刺激した後、被試験試料を適用
する（適用時間は１時間および２時間とする）。所定時
間経過後、右側頬袋を皮膚と共に切取り、青染部の長径
と短径を測定し、その積（mm2）を指数として用いた。
結果を表３に示す。
an′s blueを静脈内に投与（0.5m/100Bu）し、直ちに右
側頬袋を反転露出せしめ、直径10mmのキシレン含浸フエ
ルトで頬袋粘膜を30秒間刺激した後、被試験試料を適用
する（適用時間は１時間および２時間とする）。所定時
間経過後、右側頬袋を皮膚と共に切取り、青染部の長径
と短径を測定し、その積（mm2）を指数として用いた。
結果を表３に示す。
フロントページの続き (72)発明者 関 美地子 香川県大川郡大内町三本松1041―５ (56)参考文献 特開 昭56−22720（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−18912（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−58613（ＪＰ，Ａ) 実願 昭59−30662号（実開 昭60− 143737号）の願書に添付した明細書及び 図面の内容を撮影したマイクロフィルム （ＪＰ，Ｕ)
Claims (3)
- 【請求項１】セルロース低級アルキルエーテル類、ポリ
アクリル酸もしくはその医薬的に許容しうる塩およびク
エン酸トリエチルからなる粘着層、および水不溶性また
は水膨潤性高分子からなる非粘着支持体層から成り、上
記粘着層に生理活性成分としてシコンエキスを含有する
ことを特徴とするシコン含有口腔粘膜貼付剤。 - 【請求項２】セルロース低級アルキルエーテル類が、エ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
およびヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテート
サクシネートの少なくとも１種である請求項第１項記載
の貼付剤。 - 【請求項３】水不溶性または水膨潤性高分子物質が、エ
チルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースアセテートサクシネートである請求項第１
項または第２項記載の貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63057052A JP2685055B2 (ja) | 1988-03-08 | 1988-03-08 | シコン含有口腔粘膜貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63057052A JP2685055B2 (ja) | 1988-03-08 | 1988-03-08 | シコン含有口腔粘膜貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01226823A JPH01226823A (ja) | 1989-09-11 |
| JP2685055B2 true JP2685055B2 (ja) | 1997-12-03 |
Family
ID=13044675
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63057052A Expired - Lifetime JP2685055B2 (ja) | 1988-03-08 | 1988-03-08 | シコン含有口腔粘膜貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2685055B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5800832A (en) | 1996-10-18 | 1998-09-01 | Virotex Corporation | Bioerodable film for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces |
| ES2237104T3 (es) * | 1998-04-29 | 2005-07-16 | Virotex Corporation | Dispositivo portador de productos farmaceuticos adecuado para el aporte de compuestos farmaceuticos a superficies mucosas. |
| DK2054031T3 (en) | 2006-07-21 | 2016-05-17 | Biodelivery Sciences Int Inc | Transmucosal delivery devices with improved uptake |
| US9901539B2 (en) | 2011-12-21 | 2018-02-27 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Transmucosal drug delivery devices for use in chronic pain relief |
| JP7143996B2 (ja) * | 2018-01-19 | 2022-09-29 | 東洋化学株式会社 | 口腔内粘膜保護フィルム |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5618912A (en) * | 1979-07-25 | 1981-02-23 | Lion Corp | Oral band |
| JPS5835965B2 (ja) * | 1979-07-31 | 1983-08-05 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
| JPS5758613A (en) * | 1980-09-26 | 1982-04-08 | Lion Corp | Composition for oral cavity application |
| JPS60143737U (ja) * | 1984-03-05 | 1985-09-24 | 小川 裕三 | 口内貼付剤 |
-
1988
- 1988-03-08 JP JP63057052A patent/JP2685055B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01226823A (ja) | 1989-09-11 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
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