JP2549285B2 - 鼻用噴霧剤 - Google Patents
鼻用噴霧剤Info
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Landscapes
- Quinoline Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 「産業上の利用分野」 本発明はキノロンカルボン酸系抗菌剤またはその塩類を
主成分とする鼻用噴霧剤に関する。
主成分とする鼻用噴霧剤に関する。
「従来技術」 オフロキサシンはグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対
し優れた抗菌活性を示し、広域抗菌スペクトルを有する
有用な薬剤である。キノロンカルボン酸系抗菌剤は内服
用剤、注射剤、眼科用剤等の用途が知られており、臨床
面でも幅広く用いられている。一方、鼻腔内の除菌につ
いてはほとんど研究されておらず、既存の抗菌剤ではホ
スホマイシンの例が報告されているにすぎない。
し優れた抗菌活性を示し、広域抗菌スペクトルを有する
有用な薬剤である。キノロンカルボン酸系抗菌剤は内服
用剤、注射剤、眼科用剤等の用途が知られており、臨床
面でも幅広く用いられている。一方、鼻腔内の除菌につ
いてはほとんど研究されておらず、既存の抗菌剤ではホ
スホマイシンの例が報告されているにすぎない。
「発明が解決しようとする問題点」 鼻腔内の除菌を効果的にかつ持続的に行なうには抗菌力
および耐性菌の出現抑制が重要な要因となる。従来の技
術では耐性菌の出現等に問題があり、強い抗菌力を有
し、かつ耐性菌が出現しにくい点鼻剤の開発が望まれて
いた。
および耐性菌の出現抑制が重要な要因となる。従来の技
術では耐性菌の出現等に問題があり、強い抗菌力を有
し、かつ耐性菌が出現しにくい点鼻剤の開発が望まれて
いた。
そこで、本発明者等は鼻腔内常在菌に対し強い抗菌力
を有し耐性菌が出現しにくい鼻用噴霧剤について鋭意検
討した結果、オフロキサシンが目的にかなうことを見い
出し本発明を完成した。
を有し耐性菌が出現しにくい鼻用噴霧剤について鋭意検
討した結果、オフロキサシンが目的にかなうことを見い
出し本発明を完成した。
「発明の構成」 本発明者等は、オフロキサシンの鼻腔内の直接除菌効果
を検討した。
を検討した。
なお、鼻腔内の菌は鼻に手を触れただけで手指に付着す
ることから、医療従事者や調理師の間で問題となってい
る。鼻腔内常在菌の代表例としてStaphylococcus aureu
sがあるが、病院勤務者の間でも約30%の保菌者が存在
し、その院内感染を予防するのは重要な課題である。そ
こで、本発明者等はオフロキサシンを用い、Staphyloco
ccus aureusについての除菌効果を検討した。
ることから、医療従事者や調理師の間で問題となってい
る。鼻腔内常在菌の代表例としてStaphylococcus aureu
sがあるが、病院勤務者の間でも約30%の保菌者が存在
し、その院内感染を予防するのは重要な課題である。そ
こで、本発明者等はオフロキサシンを用い、Staphyloco
ccus aureusについての除菌効果を検討した。
オフロキサシンを鼻用噴霧剤として用いるには、液剤を
鼻に噴霧するか、又は液剤に液化ガス又は圧縮ガスを組
み合わせたエアゾール剤とすることができる。投与量は
症状、年齢等に応じて適宜選択する事ができるが、通常
主薬の量として1日0.1mg〜10mgを投与する。製剤中の
主薬の濃度は、液剤の場合通常0.01%〜1%の濃度を用
いることができる。また、オフロキサシンはナトリウム
塩等医薬として許容される塩の形で用いても良い。
鼻に噴霧するか、又は液剤に液化ガス又は圧縮ガスを組
み合わせたエアゾール剤とすることができる。投与量は
症状、年齢等に応じて適宜選択する事ができるが、通常
主薬の量として1日0.1mg〜10mgを投与する。製剤中の
主薬の濃度は、液剤の場合通常0.01%〜1%の濃度を用
いることができる。また、オフロキサシンはナトリウム
塩等医薬として許容される塩の形で用いても良い。
剤型が液状の場合使用される溶剤としては、滅菌精製
水、エタノール、プロピレングリコール、ポリエチレン
グリコール、グリセリンなど通常液剤に使用される溶剤
を用いることができる。エアゾール剤の液化ガスとして
はフロン11、フロン12などのフッ化炭化水素類やブタ
ン、プロパンなどの液化石油ガスなどが用いられ、エア
ゾール剤の圧縮ガスとしては窒素ガス、炭酸ガスなどが
用いられる。また、塩化ナトリウム、D−マンニトール
などの等張化剤、リン酸ナトリウム、ホウ砂などの緩衝
剤、水酸化ナトリウム、塩酸などのpH調整剤、パラオキ
シ安息香酸エステル、塩化ベンザルコニウム、クロロブ
タノールなどの防腐剤、ポリソルベート80、ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油などの界面活性剤、エデト酸ナト
リウムなどの安定化剤、メントールなどの芳香剤等を必
要に応じて加えてもよい。
水、エタノール、プロピレングリコール、ポリエチレン
グリコール、グリセリンなど通常液剤に使用される溶剤
を用いることができる。エアゾール剤の液化ガスとして
はフロン11、フロン12などのフッ化炭化水素類やブタ
ン、プロパンなどの液化石油ガスなどが用いられ、エア
ゾール剤の圧縮ガスとしては窒素ガス、炭酸ガスなどが
用いられる。また、塩化ナトリウム、D−マンニトール
などの等張化剤、リン酸ナトリウム、ホウ砂などの緩衝
剤、水酸化ナトリウム、塩酸などのpH調整剤、パラオキ
シ安息香酸エステル、塩化ベンザルコニウム、クロロブ
タノールなどの防腐剤、ポリソルベート80、ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油などの界面活性剤、エデト酸ナト
リウムなどの安定化剤、メントールなどの芳香剤等を必
要に応じて加えてもよい。
「発明の効果」 後述する実施例からも明らかな如く、本発明の対象化合
物は鼻腔内常在菌に対し、優れた除菌効果を示すととも
に、耐性菌の発現も抑制し、鼻用噴霧剤として極めて有
用であることが確認された。
物は鼻腔内常在菌に対し、優れた除菌効果を示すととも
に、耐性菌の発現も抑制し、鼻用噴霧剤として極めて有
用であることが確認された。
オフロキサシンを用いた除菌試験および液剤の製剤例を
以下の実施例に示すが、本発明は実施例に限定されるも
のではない。
以下の実施例に示すが、本発明は実施例に限定されるも
のではない。
[実施例] 1.除菌試験 (試験法) 病院勤務者(医師および看護婦)33名の鼻腔内擦過物を
検体とし、分離培地には食塩寒天卵培地(ニッスイ)を
用いた。保菌者に対して0.3%オフロキサシン溶液を朝
夕2回、3日間噴霧して行ないStaphylococcus aureus
に対する除菌効果を調べた。又、耐性試験としてStaphy
lococcus aureus、Staphylococcus pueumoieおよびHaem
ophilus infulenzaの薬剤感受性を昭和1濃度法ディス
クにより調べた。
検体とし、分離培地には食塩寒天卵培地(ニッスイ)を
用いた。保菌者に対して0.3%オフロキサシン溶液を朝
夕2回、3日間噴霧して行ないStaphylococcus aureus
に対する除菌効果を調べた。又、耐性試験としてStaphy
lococcus aureus、Staphylococcus pueumoieおよびHaem
ophilus infulenzaの薬剤感受性を昭和1濃度法ディス
クにより調べた。
(結果) Staphylococcus aureusは33名中11名より検出された
が、その内除菌試験を実施した9名中9名よりStaphylo
coccus aureusの菌が消失し、オフロキサシンは優れた
除菌効果を示した。
が、その内除菌試験を実施した9名中9名よりStaphylo
coccus aureusの菌が消失し、オフロキサシンは優れた
除菌効果を示した。
耐性試験の結果、すべての株はオフロキサシンに対し感
受性を示した。
受性を示した。
2.製剤例 滅菌精製水にオフロキサシン、塩化ナトリウム、塩化ベ
ンザルコニウムを加えた後、塩酸もしくは水酸化ナトリ
ウム溶液を加えてpHを6.5とし、下記処方の鼻用噴霧剤
を得る。
ンザルコニウムを加えた後、塩酸もしくは水酸化ナトリ
ウム溶液を加えてpHを6.5とし、下記処方の鼻用噴霧剤
を得る。
オフロキサシン 0.3g 塩化ナトリウム 0.9g 塩化ベンザルコニウム 0.0025g 滅菌精製水 100ml
Claims (1)
- 【請求項1】オフロキサシン又はその塩類を主成分とす
る鼻用噴霧剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62022067A JP2549285B2 (ja) | 1987-02-02 | 1987-02-02 | 鼻用噴霧剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62022067A JP2549285B2 (ja) | 1987-02-02 | 1987-02-02 | 鼻用噴霧剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63190826A JPS63190826A (ja) | 1988-08-08 |
| JP2549285B2 true JP2549285B2 (ja) | 1996-10-30 |
Family
ID=12072547
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62022067A Expired - Lifetime JP2549285B2 (ja) | 1987-02-02 | 1987-02-02 | 鼻用噴霧剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2549285B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000010570A1 (en) * | 1998-08-21 | 2000-03-02 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Aqueous liquid preparations |
| EP1117406A1 (en) * | 1998-09-30 | 2001-07-25 | Alcon Laboratories, Inc. | Antibiotic compositions for treatment of the eye, ear and nose |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4474751A (en) * | 1983-05-16 | 1984-10-02 | Merck & Co., Inc. | Ophthalmic drug delivery system utilizing thermosetting gels |
| JPH0696533B2 (ja) * | 1987-01-14 | 1994-11-30 | 北陸製薬株式会社 | キノロンカルボン酸の水性組成物 |
-
1987
- 1987-02-02 JP JP62022067A patent/JP2549285B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS63190826A (ja) | 1988-08-08 |
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