JP2019511580A - 乳化剤を使用して大麻油を親水性にする方法及び関連するカンナビノイド組成物 - Google Patents

Abstract

基油を１２０〜２２０°Ｆの範囲で加熱する工程と、大麻油を添加して混合物を調製する工程と、混合物を高速でブレンドする工程と、ブレンドしながら、少なくとも１種の乳化剤を前記混合物に添加する工程と、水を添加して、大麻油が親水性であり且つ水溶性である組成物を形成する工程と、を含む、大麻油を親水性にする方法。

Description

本発明は、乳化剤を使用して大麻油を親水性にする方法に関する。より具体的には、本発明は、生物学的に利用可能であり、速効性であり、高度に代謝可能である水溶性カンナビノイド組成物に関する。

カンナビノイドは、大麻植物に見られる化学化合物であり、脳及び体内の受容体と相互作用して種々の効果を発揮する。薬草大麻は、植物カンナビス（Ｃａｎｎａｂｉｓ）属に特有のアリール置換メロテルペンである１００種以上のカンナビノイドを含む４００種以上の化合物を含有する。カンナビノイドの大部分の薬理学は大部分が未知であるが、最も強力な向精神剤であるΔ^９−テトラヒドロカンナビノール（Δ^９−ＴＨＣ又はＴＨＣ）が、その豊富さ及び向精神属性のために、単離され、合成され、よく研究されている。他の植物カンナビノイドには、Δ^８−ＴＨＣ、カンナビノール、及びカンナビジオール（ＣＢＤ）が含まれる。これらのカンナビノイド及び他のカンナビノイドは、ＴＨＣとの相加的、相乗的、又は拮抗的効果を有し、薬草大麻を喫煙する際にその作用を改変し得る。

最もよく研究されたカンナビノイドには、テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、カンナビジオール（ＣＢＤ）、及びカンナビノール（ＣＢＮ）が含まれる。これらの構造を図１で以下に示す。全てのカンナビノイドは、カンナビゲロール型化合物に由来し、主にこの前駆体が環化する方法が異なる。古典的なカンナビノイドは、脱炭酸（熱、光、又はアルカリ性条件によって触媒される）によって、それぞれの２−カルボン酸（２−ＣＯＯＨ）から誘導される。

ＴＨＣの分離は、イスラエルの化学者Ｒａｐｈａｅｌ Ｍｅｃｈｏｕｌａｍによってもたらされた。１９６４年、ＭｅｃｈｏｕｌａｍはレバノンハシッシュからＴＨＣを単離及び合成し、多くの他のカンナビノイド、体内のカンナビノイド受容体及び「エンドカンナビノイド」−人体が安定性及び健康を維持するために自然に産生するＴＨＣ様化合物の発見につながる大麻研究の始まりとなった。

ＣＢＤ及びＴＨＣレベルは、様々な植物間で変化する傾向がある。娯楽目的のために栽培されるマリファナは、通常、ＣＢＤよりも多くのＴＨＣを含有する。しかしながら、選択的育種技術を使用することにより、大麻栽培者は、ＣＢＤのレベルが高く、ＴＨＣのレベルがほとんどゼロの品種を作り出すことができる。

ヒト及び他の多くの動物は、ＴＨＣが結合する受容体系を有しているので、健康と楽しみの両方のためのカンナビノイドの利益を受けることもできる。エンドカンナビノイド系（又は「ＥＣＳ」）は、特殊なシグナル伝達化学物質、その受容体、並びにそれらを生成及び分解する代謝酵素の一群である。これらのエンドカンナビノイド化学シグナルは、ＣＢＤ及びＴＨＣのような植物カンナビノイドが作用するのと同じ脳及び免疫細胞受容体（ＣＢ１及びＣＢ２）のいくつかに作用する。

ＴＨＣは、脳及び中枢神経系に集中したカンナビノイド受容体に結合することによって作用して、向精神効果をもたらす。共に非常に一般的なカンナビノイドであるＴＨＣとＣＢＤの主な違いは、その向精神効果にある。ＴＨＣは強い脳幸福感を誘発するが、ＣＢＤは向精神効果を完全に欠いている。これは基本的に、ＴＨＣがヒト脳内でＣＢ１受容体を活性化するが、ＣＢＤは活性化しないという事実に帰着する。

カンナビノイド、特にＣＢＤ及びＴＨＣに多くの薬効があることは周知である。ＣＢＤの微妙な効果は、疼痛、炎症、及び不安軽減、並びに他の薬効において主に感じられる。ＣＢＤには、ＴＨＣの消費で生じ得る有害な副作用もない。ＴＨＣと異なり、ＣＢＤはまた、ハイを引き起こさない。医療従事者は最小限の副作用での治療を好むため、このことがＣＢＤを医薬品として大いに有利にする。ＣＢＤはまた、ＴＨＣの睡眠誘発効果を中和するようであり、大麻のいくつかの系統が覚醒を増加させることが知られている理由を説明し得る。ＣＢＤはまた、記憶障害及びパラノイア等のＴＨＣの中毒効果を軽減するように作用する。

ＴＨＣは、個体及び身体化学に応じて経験され得る又はされ得ない広範囲の短期間の効果を有する。ＴＨＣのいくつかのプラスの短期間の効果には、高揚感、弛緩、鎮静、疼痛軽減、エネルギー、空腹感、眠気、時間、及び笑いの知覚の遅れが含まれる。

ＴＨＣが利益をもたらす種々の医学的状態が存在する。これらの状態には、心的外傷後ストレス障害、神経因性及び慢性疼痛、不眠症、悪心、炎症、関節炎、偏頭痛、がん、クローン病、線維筋痛、アルツハイマー病、多発性硬化症、緑内障、注意欠陥多動性障害（「ＡＤＨＤ」）、睡眠時無呼吸症候群及び食欲不振が含まれる。

ＣＢＤとＴＨＣは共に致死的過量のリスクを示さないことが分かっている。しかしながら、潜在的な副作用を減らすために、医療ユーザーはＣＢＤのレベルが高い大麻を使用する方がよい。

今日、ＴＨＣを消費する最も一般的な方法は喫煙によるものであるが、口腔内で消費することもできる。しかしながら、経口投与ＴＨＣの公知の方法は、低吸収による生物学的利用能の低下及び消化器系における高い初回通過代謝を有する。従って、カンナビノイド水溶液が必要とされている。

喫煙によって消費されようとも摂取によって消費されようとも、ＴＨＣの脱炭酸は加熱によって起こり、ＴＨＣを楽しむ上での秘訣である。その生の形態では、大麻は、主要なカンナビノイドがＴＨＣＡであり、非向精神性である。しかしながら、熱を加えることによって、パイプ中でそれに火をつけたり又は油の中で調理したりすると、ＴＨＣＡがＴＨＣに変換される。

本発明の方法は、生物学的に利用可能であり、高度に代謝可能であり、速効性である経口摂取用の水溶性カンナビノイド組成物を提供することによって、大麻喫煙の有利な代替を提供する。

芳香族テルペノイドとして、ＴＨＣは水に非常に低い溶解度を有するが、大部分の有機溶媒、特に脂質及びアルコールに良好な溶解度を有する。

食用大麻製品の課題は、ＴＨＣ分子を処理する肝臓の様々な能力のために効果を発揮するまでに様々な時間がかかるということである。その時の肝機能に応じて、ＴＨＣの２〜６％が代謝され得る。この過程により、ＴＨＣは食道及び軟部組織に吸収され、より速効性で、より高度に代謝可能となる。

Ｋｏｌｓｋｙの特許文献１は、ＴＨＣ、ヤシ油、砂糖、及び他の成分で製造されたロゼンジ（ｌｏｚｅｎｇｅｓ）を開示している。しかしながら、大麻油を親水性に及び水に可溶性にする主成分である乳化剤は使用されていない。

米国特許第８，９０６，４２９号明細書

現在知られているものとは異なり、本発明の目的は、一貫した量の時間で起こる一貫した結果を有する、生物学的に利用可能であり、速効性であり、高度に代謝可能である、医学的及び娯楽的使用のための大麻油注入製品を作製するための水溶性カンナビノイド組成物を提供することである。

本発明の目的は、乳化剤の組み合わせ並びに反応工程の時間及び温度の変化を使用して、大麻油を水溶性にする方法を提供することである。この方法は、大麻油の速効性であり、生物学的に利用可能であり、高度に代謝可能な送達を提供する種々の食用製品に使用することができる水溶性の親水性カンナビノイド組成物をもたらす。

より具体的には、本発明の目的は、水溶性カンナビノイド組成物を使用して、心的外傷後ストレス障害、神経因性及び慢性疼痛、不眠症、悪心、炎症、関節炎、偏頭痛、がん、クローン病、線維筋痛、アルツハイマー病、多発性硬化症、緑内障、注意欠陥多動性障害（「ＡＤＨＤ」）、睡眠時無呼吸症候群及び食欲不振を治療することである。

本発明の組成物の更に別の目的は、疼痛、炎症を治療すること、及び不安軽減である。

より具体的には、水溶性大麻油をチョコレート及び／又はアルコール飲料と組み合わせて食用製品を作製することができる。

本発明の組成物の更に別の目的は、それを、本明細書で超荷電（ｓｕｐｅｒ−ｃｈａｒｇｅｄ）と呼ばれる、速効性であり、高度に代謝可能であることを含む、予測可能な結果で家庭において又は専門的に他の食用製品を製造するために使用することができることである。これにより、消費者は、発明品が他の製品と著しく異なる結果を有することを知ることができる。これらの組成物は、企業に研究及び開発に使用するための高品質の製品を援助するのと同時に、小売と卸売製造の両方で、多くの形態で市販され得る。

本発明において、これらの目的及び明らかになる他の目的は、一般に、乳化剤の組み合わせ並びに反応工程の時間及び温度の変化を使用することによって、親水性の大麻油を製造する方法によって達成される。

大麻油を親水性にする具体的な工程は、最初に基油を１２０〜２２０°Ｆの範囲で加熱することを含む。大麻油をこの加熱された油に添加して混合物を作製し、次いで、これを高速でブレンドする。ブレンドを続けながら、少なくとも1種の乳化剤を熱混合物に添加する。次いで、水を添加して、組成物を形成し、大麻油が親水性であり、水に可溶性である組成物を形成する。

本発明の方法は、通常、疎水性又は「撥水性」の大麻油を、使用者によって摂取されると生物学的に利用可能であり、高度に代謝可能であり、速効性である親水性大麻油に改変する。

混合物をブレンドする間、これを１２０〜２２０°Ｆの範囲の温度に維持することが好ましい方法パラメータである。

キサンタンガム、グアーガム、シクロデキストリン、レシチン、カラギーン（ｃａｒｒａｇｅｅｎ）、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される少なくとも１種の乳化剤が、本発明の方法に使用される。

好ましい実施形態では、乳化剤が、少なくとも２種の異なる乳化剤の組み合わせである。好ましくは、乳化剤の一方がシクロデキストリンであり、他方の乳化剤がキサンタンガム、グアーガム、レシチン、カラギーン、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される。

基油は、好ましくは、植物性グリセリン、ヤシ油、及び飽和脂肪高含有油からなる群から選択される。ナッツ油も本発明の方法に使用される。ナッツ油は、アーモンド油、アボガド油、キャノーラ油、ヤシ油、コーン油、綿実油、ブドウ種子油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、エキストラバージンオリーブ油、パーム油、落花生油、パーム核油、カボチャ種子油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、ヒマワリ油、植物油、及びクルミ油からなる群から選択される。

本発明に使用される大麻油は純粋な状態である。使用される大麻油は、ＣＯ２抽出、水抽出、ブタン抽出、及び残留物についてのゼロ試験を残す抽出法によってマリファナ植物から抽出することができる。

本発明に使用される大麻油は、テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、カンナビジオール（ＣＢＤ）、及びマリファナ植物から単離される他のカンナビノイド油からなる群から選択される。

大麻油が混合物に添加され、組成物２オンス当たり５ｍｇ〜２０ｍｇの範囲で存在する。

基油は、組成物１オンス当たり基油０．５ｇ〜５ｇの範囲で存在する。

乳化剤は、組成物の０．１５％〜２％の範囲で存在する。

本発明はまた、基油、大麻油、少なくとも１種の乳化剤、及び水でできた生物学的に利用可能であり、速効性であり、高度に代謝可能である水溶性カンナビノイド組成物を提供する。

カンナビノイド組成物中の乳化剤は、キサンタンガム、グアーガム、シクロデキストリン、レシチン、カラギーン、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される。

カンナビノイド組成物中の基油は、好ましくは、植物性グリセリン、ヤシ油、及び飽和脂肪高含有油からなる群から選択される。しかしながら、アーモンド油、アボガド油、キャノーラ油、ヤシ油、コーン油、綿実油、ブドウ種子油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、エキストラバージンオリーブ油、パーム油、落花生油、パーム核油、カボチャ種子油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、ヒマワリ油、植物油、及びクルミ油等の他のナッツ油を基油として使用することもできる。

組成物中の大麻油は、ＣＯ２抽出、水抽出、ブタン抽出、及び残留物についてのゼロ試験を残す抽出法によってマリファナ植物から抽出された純粋な状態である。

組成物中の大麻油は、テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、カンナビジオール（ＣＢＤ）、及びマリファナ植物から単離される他のカンナビノイド油からなる群から選択される。

チョコレート及びアルコール飲料等の他の成分を組成物に添加して、様々な風味プロファイルを提供することができる。

本発明の他の目的、特徴、及び利点は、本発明の好ましい実施形態の詳細な説明を考慮すると明らかになるが、これらは例示的であり限定的な意味で解釈されるべきではない。

本発明は、大麻油を親水性にする方法を提供する。本発明の方法は、通常、疎水性又は「撥水性」の大麻油を、使用者によって摂取されると生物学的に利用可能であり、高度に代謝可能であり、速効性である親水性大麻油に改変する。

生物学的利用能とは、本発明の食品栄養素−大麻油−が体内での吸収及び利用のために利用可能である程度を指す。生物学的利用能は、典型的には、初回通過代謝を通過する栄養素及び薬物、即ち、経口的に消費される物質に適用される。腸に吸収されたものは、最初に肝臓を通過した後、循環の残りに到達し、腸と肝臓の両方がそれをある程度代謝し得る。

代謝可能であるとは、食品／物質を体によって使用され得る形態に変える過程を指す。代謝によって体内に取り込まれた物質を処理及び使用すること。

本発明の方法の工程は、最初に基油を１２０〜２２０°Ｆの範囲で加熱することを含む。大麻油をこの加熱された油に添加して混合物を作製し、次いで、これを高速でブレンドする。ブレンドを続けながら、少なくとも１種の乳化剤を熱混合物に添加する。次いで、水を添加して、組成物を形成し、大麻油が親水性であり、水に可溶性である組成物を形成する。

混合物をブレンドする間、これを１２０〜２２０°Ｆの範囲の温度に維持することが好ましい方法パラメータである。

乳化剤

エマルジョンは、混合、コロイドミリング又は均質化によって通常混合不能な材料を別のものに分散させることによって製造される。本発明の乳化剤の表面活性特性は、自身を、混合時間を短縮し、分散液の安定性を維持する有効な乳化剤にする。

本発明における乳化剤は、組成物の０．１５％〜２％の範囲で存在する。キサンタンガム、グアーガム、シクロデキストリン、レシチン、カラギーン（ｃａｒｒａｇｅｅｎ）、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される少なくとも１種の乳化剤が本発明の方法に使用される。好ましい実施形態では、乳化剤が、少なくとも２種の異なる乳化剤の組み合わせである。

ＴＨＣ及びＣＢＤを含む大麻油は水溶性ではないので、二重極性を有するもの、即ち、水が極性であり、カンナビノイドがそうでないという事実を両立させる化合物に「捕捉される」必要がある。乳化剤がこれを提供する。いったん化合物に捕捉されると、ＴＨＣは、水に溶解し、均一に分散し、溶液中に懸濁したままとなる能力等の、事実上の新しい特性を有する。これはまた生物学的利用能の増加を示す：食料品中同量の大麻油は、血流に到達するまでに最大２時間かかることがあるが、水に溶解した水溶性大麻油の効果は、１０分ほどと、より急性的に感じられる。

カンナビノイドは脂肪に可溶性あることが知られている。水溶性物質のみが腸膜を通過することができることも知られている。脂肪は、カンナビノイドのように非電荷であるので、それ自体は水溶性ではない。膜への脂肪吸収には、外面で水と（荷電側）、内面で脂肪及びＴＨＣと（非荷電側）結合することができるビヒクルを構築する双極子特性を有する物質が必要である。

本発明に使用される具体的な乳化剤を以下に詳述する。

キサンタンガム

キサンテンとも呼ばれるキサンタンガムは、化学式Ｃ_１３Ｈ_１０Ｏを有する。その分子量は１８２．２２ｇ／ｍｏｌである。図２は、キサンタンガムの化学構造を示す。

一般に、キサンタンガムは、細菌を糖で発酵させることによって作られた物質である。これは、食品と医薬品の両方で見られる添加物である。食品添加物としては、この物質は増粘剤又は安定剤として利用される。この化合物は、糖尿病、コレステロール、及び口渇の治療等の医学における種々の用途を有する。

具体的には、キサンタンガムは、細菌ザントモナス・カンペストリス（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ｃａｍｐｅｓｔｒｉｓ）によって分泌される多糖である。本発明以前には、食品増粘剤（例えば、サラダドレッシングにおいて）及び安定剤（例えば、成分の分離を防ぐために、化粧品において）として一般的に使用される、食品添加物及びレオロジー調整剤としての使用が知られている。図１に示すように、キサンタンガムは、グルコース、マンノース、及びグルクロン酸を２：２：１のモル比で含む五糖反復単位で構成される。これは、グルコース、スクロース、又はラクトースの発酵によって産生される。発酵期間後、多糖をイソプロピルアルコールで増殖培地から沈殿させ、乾燥させ、微粉末に粉砕する。その後、これを液体培地に添加してガムを形成する。

グアーガム

化学的には、グアーガムは、糖ガラクトース及びマンノースで構成される多糖である。図３は、骨格が、ガラクトース残基が２マンノース毎に１，６結合して短い側枝を形成するβ１，４−結合マンノース残基の直鎖であることを示している。

水中では、グアーガムは非イオン性及び親水コロイド性である。これはイオン強度又はｐＨの影響を受けないが、極端なｐＨ及び温度（例えば、５０℃でｐＨ３）で分解する。これは、ｐＨ範囲５〜７で、溶液中で安定なままである。強酸は加水分解及び粘度の低下を引き起こし、強濃度のアルカリもまた粘度を低下させる傾向がある。これはほとんどの炭化水素溶媒に不溶性である。達成される粘度は、時間、温度、濃度、ｐＨ、撹拌速度、及び使用される粉末ガムの実際のサイズに依存する。温度が低いほど、粘度が上昇する速度は低くなり、最終粘度は低くなる。８０℃より上では、最終粘度がわずかに低下する。微細なグアー粉末は、粗い粉末ガムよりも急速に膨潤する。グアーガムは、コーンスターチの約８倍の水増粘能力を有し、十分な粘度を得るためにごく少量で済む。よって、これを、油滴が癒合するのを防ぐのを助けるので乳化剤として、及び／又は固体粒子が沈降するのを防ぐのを助けるので安定剤として、種々の多相性配合物に使用することができる。

シクロデキストリン

シクロデキストリンは、セルロースの細菌消化中に形成される構造的に関連する天然産物の群である。これらの環状オリゴ糖は、（α−１，４）−結合α−Ｄ−グルコピラノース単位からなり、幾分親油性の中心空洞及び親水性の外表面を含む。グルコピラノース単位のいす形配座のために、シクロデキストリンは完全な円筒ではなく円錐台のような形状をしている。ヒドロキシル官能基は、円錐の狭い縁の糖残基の一級ヒドロキシル基及びより広い縁の二級ヒドロキシル基で円錐の外側に配向する。中心空洞は、骨格炭素及びグルコース残基のエーテル性酸素によって裏打ちされており、それによって親油性が付与される。空洞の極性は、エタノール水溶液の極性と同様であると推定されている。

天然のα−、β−、及びγ−シクロデキストリン（αＣＤ、βＣＤ、及びγＣＤ）は、それぞれ６個、７個、及び８個のグルコピラノース単位からなる。天然のシクロデキストリン、特にβＣＤは、限定された水溶性を有する（親油性物質とこれらのシクロデキストリンの相互作用から生じる複合体が、水及び他の水性系からの固体シクロデキストリン複合体の沈殿をもたらす限定された溶解度を有し得ることを意味する）。実際、天然のシクロデキストリンの水溶性は、同等の非環式糖の水溶性よりもずっと低い。これは、結晶状態における比較的強い分子間水素結合によるものと考えられている。親油性メトキシ官能基によってさえも、水素結合形成ヒドロキシル基のいずれかの置換は、その水溶性の劇的な改善をもたらす。商業的に関心が高い水溶性シクロデキストリン誘導体には、βＣＤ及びγＣＤのヒドロキシプロピル誘導体、ランダムにメチル化されたβ−シクロデキストリン（ＲＭβＣＤ）、並びにスルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンナトリウム塩（ＳＢＥβＣＤ）が含まれる。

図４及び表１は、「Ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｓ」と題された論文（Ａ．Ｍａｇｎｕｓｄｅｔｉｒ、Ｍ．Ｍａｓｓｏｎ及びＴ．Ｌｏｆｔｓｓｏｎ、Ｊ．Ｉｎｃｌ．Ｐｈｅｎｏｍ．Ｍａｃｒｏｃ．Ｃｈｅｍ．４４、２１３〜２１８、２００２）からとった。

表１．シクロデキストリンの水溶性

シクロデキストリンは、高濃度の水溶性顆粒を作り出す。シクロデキストリンは、他の化合物をその中心に吸収することが知られている糖分子の環状構造である。これらは難水溶性化合物と包接錯体を形成する。分子磁石のように作用し、シクロデキストリンは他の分子を吸収し、その特性を呈する。これらの分子は、粉末形態のままでありながら、アルコール中その重量の最大６０％を吸収することができる。これらの分子は水で混合してやっと溶解する。

ＴＨＣ−シクロデキストリン化合物を用いた実験は、ＴＨＣ水溶性を１０００倍近く増加させる。この理由から、好ましい実施形態では、乳化剤が少なくとも２種の異なる乳化剤の組み合わせであり、少なくとも一方がシクロデキストリンであり、他方の乳化剤がキサンタンガム、グアーガム、レシチン、カラギーン、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される。

シクロデキストリンは非常に高価であり、あるバージョンでは摂取すると望ましくない副作用を引き起こすことさえある。本発明では、同じ又はより優れた溶解度結果を提供するために、より少量のシクロデキストリンを、あまり高価でない他の乳化剤と組み合わせて使用する。これは、低コストで利益を得るより少量のシクロデキストリンの使用に経済的解決策を提供する。

レシチン

レシチンは本発明に乳化剤として使用される。これらは表面活性である；同時の親水性（水を好む）及び疎水性（撥水性）特性により、レシチンが容易には混合せず、分離する傾向がある材料の安定なブレンドを作ることが可能になる。

レシチンは、両親媒性である−水と脂肪物質の両方を引き付ける（そのため、親水性であると同時に親油性である）、動物及び植物組織中に生じる黄色から褐色がかった脂肪物質の群を示す総称である。レシチンは、一般的に、食品テクスチャの平滑化、粉末の溶解（乳化）、液体混合物の均質化及び固着材料の撥ね付けに使用される。レシチンは、リン酸とコリン、グリセロール、又は他の脂肪酸、通常は糖脂質又はトリグリセリドで構成される。レシチン中のグリセロリン脂質には、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン、及びホスファチジン酸が含まれる。

ヤシ油レシチンを大麻に添加すると、ＴＨＣ及び他のカンナビノイドの細胞膜への吸収が増加し、工程が高速化する。

カラギーン

カラギーンは、赤色食用海藻から抽出される直鎖状硫酸化多糖類のファミリーである。これらは、そのゲル化、増粘、及び安定化特性のために、食品業界において広く使用されている。その主な用途は、食品タンパク質との強力な結合のために、乳製品及び肉製品にある。カラギーナンには、硫酸化の程度が異なる３つの主要な種類がある。カッパカラギーナンは、二糖１個当たり１個の硫酸基を有し、イオタカラギーナンは、２個を有し、ラムダカラギーナンは、３個を有する。

モノグリセリド

モノグリセリドは、エステル結合を介して脂肪酸に結合したグリセロールの分子で構成されるグリセリドのクラスである^［１］。グリセロールは一級アルコール基と二級アルコール基の両方を含むので、２つの異なる種類のモノグリセリドが形成され得る；脂肪酸が一級アルコールに結合している１−モノアシルグリセロール、又は脂肪酸が二級アルコールに結合している２−モノアシルグリセロール。

モノグリセリドは、主に界面活性剤として、通常は乳化剤の形態で使用される。ジグリセリドと共に、モノグリセリドは一般に市販の食品に少量で添加され、油と水の混合物が分離するのを防ぐのに役立つ。

基油

基油は、組成物１オンス当たり基油０．５ｇ〜５ｇの範囲で存在する。

基油は、好ましくは、植物性グリセリン、ヤシ油、及び飽和脂肪高含有油からなる群から選択される。ナッツ油も本発明の方法に使用される。ナッツ油は、アーモンド油、アボガド油、キャノーラ油、ヤシ油、コーン油、綿実油、ブドウ種子油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、エキストラバージンオリーブ油、パーム油、落花生油、パーム核油、カボチャ種子油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、ヒマワリ油、植物油、及びクルミ油からなる群から選択される。

大麻油

本発明に使用される大麻油は純粋な状態である。本発明の製品の意図する最終用途は、許される場合、医学的又は娯楽的使用のためにヒトによって摂取されることであるため、これは重要である。

使用される大麻油は、ＣＯ２抽出、水抽出、ブタン抽出、及び残留物についてのゼロ試験を残す抽出法によってマリファナ植物から抽出することができる。大麻油の代表的な構造を図１に示す。

本発明に使用される大麻油は、テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、カンナビジオール（ＣＢＤ）、及びマリファナ植物から単離される他のカンナビノイド油からなる群から選択される。

大麻油が混合物に添加され、組成物２オンス当たり５ｍｇ〜２０ｍｇの範囲で存在する。

水溶性カンナビノイド組成物

本発明の方法の結果として、基油、大麻油、少なくとも１種の乳化剤、及び水でできた生物学的に利用可能であり、速効性であり、高度に代謝可能である水溶性カンナビノイド組成物も提供される。

カンナビノイド組成物中の乳化剤は、キサンタンガム、グアーガム、シクロデキストリン、レシチン、カラギーン、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される。

カンナビノイド組成物中の基油は、好ましくは、植物性グリセリン、ヤシ油、及び飽和脂肪高含有油からなる群から選択される。しかしながら、アーモンド油、アボガド油、キャノーラ油、ヤシ油、コーン油、綿実油、ブドウ種子油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、エキストラバージンオリーブ油、パーム油、落花生油、パーム核油、カボチャ種子油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、ヒマワリ油、植物油、及びクルミ油等の他のナッツ油を基油として使用することもできる。

本発明に使用される好ましい乳化は、ヤシ油の基油を使用する。ヤシ油は、健康で、「良い」脂肪酸の最良の供給源の１つである。

組成物中の大麻油は、ＣＯ２抽出、水抽出、ブタン抽出、及び残留物についてのゼロ試験を残す抽出法によってマリファナ植物から抽出された純粋な状態である。

組成物中の大麻油は、テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、カンナビジオール（ＣＢＤ）、及びマリファナ植物から単離される他のカンナビノイド油からなる群から選択される。

チョコレート及びアルコール飲料などの他の成分を組成物に添加して、様々な風味プロファイルを提供することができる。

本開示を、以下の実施例の助けを借りて更に説明する。しかしながら、これらの実施例は、本開示の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。

実施例１

摂取されると、生物学的に利用可能であり、大麻の速効性効果をもたらす大麻注入チョコレートが提供される。このようなものを作製する方法は、植物性グリセリン又はヤシ油のいずれかの基油５〜１０オンスの使用を含む。コニャック又はウイスキーなどの高品質アルコール飲料を添加することができるが、任意である。基油液を１２０〜２２０°Ｆに加熱する。大麻油抽出物をＴＨＣ１１０〜１１２０ｍｇに等しく添加する。次に、乳化剤を、一般的に、以下の量：０．５％レシチン、０．１５％キサンタンガム、０．１％シクロデキストリンで添加する。乳化剤は、単独で又は組み合わせて使用することができる。熱混合物を高速ブレンダー又は他の機械でブレンドし、高速で２分間実行する。混合物を室温に冷却させる。

混合物が冷却した後、溶融チョコレートを１０ｌｂ添加し、練った後、型の中に堆積させて５５°Ｆに冷却する。

実施例２

いくつかの異なる乳化剤及び異なるヤシ油の組み合わせ：固体及び液体（ＭＣＴ）を使用して、いくつかの実験を実行した。（注：液体ＭＣＴは、中鎖トリグリセリドを有するヤシ油である）。グアーガム、レシチン、及びシクロデキストリンを乳化剤として試験し、良好な結果を得た。しかしながら、キサンタンガムが最も有効であり、最も低粘度で油及び水の最良の乳化をもたらした。

最もよいと決定された乳化法は、オレオ分子を水溶性にすることによってＴＨＣをより生物学的に利用可能にする付加効果を有していた。この方法は、ＴＨＣを速効性にして、わずか１５分で効果を生じさせるという別の付加効果を有していた。

本発明の乳化を製造するために使用される方法は、最初にエキストラバージン有機ヤシ油を１２０〜２２０°Ｆに加熱することを含んでいた。ＣＯ２抽出大麻油を添加する。高速ブレンダー（又は同様の機械）では、ココナッツジュースをヤシ脂肪（油）に添加して乳化を確実にする。ブレンドする間、キサンタンガム粉末を、最終製品の総体積の０．１５％〜０．４５％の量で添加する。本明細書で使用される％は、乾燥重量基準であり、最終製品の総体積に基づく。ブレンダーを３０秒〜２の高速で運転する。得られた乳化を使用して、種々の大麻注入製品を製造する。本発明の方法は、オレオ分子を水溶性にすることによって、ＴＨＣをより生物学的に利用可能にする。よって、摂取すると、ＴＨＣを速効性にして、わずか１５分で効果を生じさせる。

実施例３

種々の大麻注入製品を調製し、４０人の個体のランダム試験群で試験した。試験した製品には、大麻注入砂糖、カンナビノイド／カフェイン乳化、及び大麻注入エリキシル剤が含まれ、これらを以下の表に要約する。表２及び表４の製品は、「Ｃａｎｎａｂｉｓ Ｉｎｆｕｓｅｄ Ｓｗｅｅｔｅｎｅｒｓ ａｎｄ Ｅｌｉｘｉｒｓ」と題された同じ発明者による同時係属特許出願の主題であり、表３は、「Ｃａｎｎａｂｉｎｏｉｄ ａｎｄ Ｃａｆｆｅｉｎｅ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｃａｔｉｏｎｓ」と題された同じ発明者による同時係属特許出願の主題であり、これらの全てが参照により本明細書に組み込まれる。

４０人の個体の各々が、表２、３、及び４の製品のうちの１つを試験した。試験した製品の内訳は、１０％（４人）のカンナビノイド／カフェイン乳化；２０％（８人）のカンナビノイドエリキシル剤、及び７０％（２８人）の大麻注入砂糖であった。

表２−大麻注入砂糖（サービングサイズ１ｔｓｐ）

表３−カンナビノイド／カフェイン乳化（サービングサイズ２ｏｚ）

表４−カンナビノイドエリキシル剤（風味付けシロップ）（サービングサイズ１ｏｚ）

試験の参加者に一連の質問をし、その結果を以下の表に要約する。

質問１．摂取後、最初の効果開始を経験するまでどれくらいかかったか？ 結果を表５に示す。試験した３つの製品全てにおいて、大麻の効果の開始は１５〜２０分未満であった。

表５−効果の開始の結果

質問２．参加者に、１〜５の尺度で、摂取後の最初の開始経験の強度を説明するよう求めた。回答者の大半が、効果が軽度から中等度であると述べた。結果を表６に示す。

表６−強度の結果

質問３．参加者に、他の大麻食料品と比較して、試験した製品の開始の迅速性をどのように特徴付けるのかを訪ねた。回答者は、本発明の製品を、大麻を含有するグミベア、ブラウニー、及び焼き菓子を含む摂取した他の製品と比較していた。結果を表７に示す。

表７−他の大麻食料品との比較結果

要約すると、全ての実施形態、即ち、大麻注入砂糖、乳化及びエリキシル剤で、９２．７％〜１００％が、本発明の製品が他の大麻食料品より速く作用すると述べた。

本発明の水溶性カンナビノイド組成物は、不眠症、筋肉痛、不安等の種々の病気を経験している、又は手術からの回復中、又は化学療法中の人々に有益な経験を提供する。この乳化は大麻油分子を親水性、よって水溶性にし、ＴＨＣを生物学的に利用可能で、速効性で、より高度に代謝可能にする。

医療用マリファナ患者は、通常、大麻を消費するために提供される媒体によって咎められる。本発明の水溶性大麻は、彼らに、病気を緩和するのに必要とするカンナビノイドにアクセスするための便利で、無煙の代替物を提供する。

本発明の種々の及び好ましい実施形態の前記説明は、例示目的のためのみに提供されるものであり、以下の特許請求の範囲に示される本発明の範囲及び精神から逸脱することなく、多数の改変、変更、及び変化がなされ得ることが理解される。

Claims (20)

1. 基油を１２０〜２２０°Ｆの範囲で加熱する工程と；
   大麻油を添加して混合物を調製する工程と；
   前記混合物を高速でブレンドする工程と；
   ブレンドしながら、少なくとも１種の乳化剤を前記混合物に添加する工程と；
   水を添加して、前記大麻油が親水性であり且つ水溶性である組成物を形成する工程と；を含む、大麻油を親水性にする方法。
2. 使用者によって摂取されると、前記親水性の大麻油が生物学的に利用可能であり、高度に代謝可能であり、速効性である、請求項１に記載の大麻油を親水性にする方法。
3. ブレンドしている間、前記混合物を１２０〜２２０°Ｆの範囲の温度に維持する、請求項１に記載の大麻油を親水性にする方法。
4. 前記少なくとも１種の乳化剤がキサンタンガム、グアーガム、シクロデキストリン、レシチン、カラギーン、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
5. 前記乳化剤が少なくとも２種の乳化剤の組み合わせである、請求項１に記載の方法。
6. 前記乳化剤が、シクロデキストリンと、キサンタンガム、グアーガム、レシチン、カラギーン、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される１種の乳化剤と、である、請求項５に記載の方法。
7. 前記基油が植物性グリセリン、ヤシ油、及び飽和脂肪高含有油からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
8. 前記基油が、アーモンド油、アボガド油、キャノーラ油、ヤシ油、コーン油、綿実油、ブドウ種子油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、エキストラバージンオリーブ油、パーム油、落花生油、パーム核油、カボチャ種子油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、ヒマワリ油、植物油、及びクルミ油からなる群から選択されるナッツ油である、請求項１に記載の方法。
9. 前記大麻油がＣＯ２抽出、水抽出、ブタン抽出、及び残留物についてのゼロ試験を残す抽出法によってマリファナ植物から抽出される、請求項１に記載の方法。
10. 前記大麻油がテトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、カンナビジオール（ＣＢＤ）、及びマリファナ植物から単離される他のカンナビノイド油からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
11. 前記大麻油が前記混合物に添加され、前記組成物２オンス当たり５ｍｇ〜２０ｍｇの範囲で存在する、請求項１に記載の方法。
12. 前記基油が前記組成物１オンス当たり基油０．５ｇ〜５ｇの範囲で存在する、請求項１に記載の方法。
13. 前記乳化剤が前記組成物の０．１５％〜２％の範囲である、請求項１に記載の方法。
14. 基油、大麻油、少なくとも１種の乳化剤、及び水で構成される、生物学的に利用可能であり、速効性であり、及び高度に代謝可能である、水溶性カンナビノイド組成物。
15. 少なくとも１種の乳化剤がキサンタンガム、グアーガム、シクロデキストリン、レシチン、カラギーン、モノグリセリド、天然乳化剤、及びヒトによる摂取にとって安全な有機乳化剤からなる群から選択される、請求項１４に記載のカンナビノイド組成物。
16. 前記基油が、植物性グリセリン、アーモンド油、アボガド油、キャノーラ油、ヤシ油、コーン油、綿実油、ブドウ種子油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、エキストラバージンオリーブ油、パーム油、落花生油、パーム核油、カボチャ種子油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、ヒマワリ油、植物油、クルミ油、及び飽和脂肪高含有油からなる群から選択される、請求項１４に記載のカンナビノイド組成物。
17. 前記大麻油が、ＣＯ２抽出、水抽出、ブタン抽出、及び残留物についてのゼロ試験を残す抽出法によってマリファナ植物から抽出される、請求項１４に記載のカンナビノイド組成物。
18. 前記大麻油が、テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、カンナビジオール（ＣＢＤ）、及びマリファナ植物から単離される他のカンナビノイド油からなる群から選択される、請求項１４に記載のカンナビノイド組成物。
19. チョコレートを更に含む、請求項１４に記載のカンナビノイド組成物。
20. アルコール飲料を更に含む、請求項１４に記載のカンナビノイド組成物。