JP2014111669A

JP2014111669A - Wet reinforcement method of contact lens and composition for contact lens

Info

Publication number: JP2014111669A
Application number: JP2014055715A
Authority: JP
Inventors: Shu Inoue; 周井上; Mitsuyuki Fujitsuka; 三起藤塚
Original assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2003-07-24
Filing date: 2014-03-19
Publication date: 2014-06-19

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide improvement in wettability of a contact lens.SOLUTION: By admixing sorbic acid or a salt thereof and/or ketotifen or a salt thereof in a composition, wet of a contact lens can be enhanced or reinforced. In addition, by containing at least one kind selected from the group consisting of sorbic acid or a salt thereof, ketotifen or a salt thereof, and aminoethyl sulfonic acid, aspartic acid, epsilon-aminocaproic acid, chondroitin sulfate, glucose, or their salts, wettability of a contact lens can be further reinforced.

Description

本発明は、コンタクトレンズの濡れ増強方法およびコンタクトレンズの濡れ性が向上したコンタクトレンズ用組成物に関する。 The present invention relates to a contact lens wetting enhancement method and a contact lens composition having improved contact lens wettability.

コンタクトレンズを安全かつ快適に使用するには、レンズとの物理的な摩擦等による角膜や結膜の損傷を回避するために、レンズに涙液というクッションをまとう必要がある。このため涙液不足やコンタクトレンズ装用による障害がある場合には、少しでもコンタクトレンズによる物理的接触を緩和させるため、速やかにコンタクトレンズ表面を点眼薬などで覆う必要がある。
コンタクトレンズは装用時にまずバックカーブ（角膜と接触する側）が涙液の脂質層と接触して浮かび、瞬目によってフロントカーブ（角膜と接触しない側）が湿潤し、最終的に涙液の水層に異物として入り込む。この状態になるには涙液の分泌速度が十分であるとともに、レンズと水層の親和性が重要である。また、最初に接触する脂質層や涙液の最下層である粘液層などがコンタクトレンズに付着・残留して汚れになってしまうと、コンタクトレンズが一部疎水性になってレンズ表面が濡れにくくなり、コンタクトレンズの曇り、異物感、水や酸素の透過妨害、炎症などのアレルギー反応惹起の原因となってしまう。特にコンタクトレンズ使用者に頻用されるイオン性のソフトコンタクトレンズにおいては、涙液中の帯電成分（無機塩や表面電荷を有するタンパク質など）を引きつけやすいため汚染されやすい。また、ハードコンタクトレンズは疎水性素材で構成されているため本質的に濡れ難い。このため、コンタクトレンズ表面に親水性を付与して濡れ性を上げることが求められる。 In order to use a contact lens safely and comfortably, in order to avoid damage to the cornea and conjunctiva due to physical friction with the lens, it is necessary to wear a tear film cushion on the lens. For this reason, when there is a lack of tears or an obstacle caused by wearing a contact lens, it is necessary to quickly cover the surface of the contact lens with eye drops or the like in order to alleviate physical contact by the contact lens.
When wearing a contact lens, the back curve (the side in contact with the cornea) first floats in contact with the lipid layer of the lacrimal fluid, and the front curve (the side that does not contact the cornea) is wetted by blinking, eventually resulting in tear water. It enters the layer as a foreign object. To achieve this state, the secretion rate of tears is sufficient, and the affinity between the lens and the water layer is important. Also, if the lipid layer or the mucus layer that is the bottom layer of tears that comes into contact with the contact lens adheres and remains on the contact lens and becomes dirty, the contact lens becomes partially hydrophobic and the lens surface is difficult to wet. Therefore, it may cause allergic reactions such as cloudiness of contact lenses, feeling of foreign matter, permeation of water and oxygen, and inflammation. In particular, ionic soft contact lenses frequently used by contact lens users are easily contaminated because they easily attract charged components (such as inorganic salts and proteins having surface charges) in tears. In addition, the hard contact lens is essentially hard to get wet because it is made of a hydrophobic material. For this reason, it is required to improve the wettability by imparting hydrophilicity to the contact lens surface.

コンタクトレンズの濡れを改善する方法としては、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロース等の粘稠化剤を含有させるほかに、テルペノイドを含有するソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物（特許文献１：特許第３０９０１２５号公報）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールおよび粘稠化剤を含有する眼科用組成物（特許文献２：ＷＯ９７／２８８２７号公報）、主鎖に水酸基を有するアルキレン基及び４級アンモニウム塩を含有する重合体を配合する眼用液剤（特許文献３：ＷＯ００／２８９９８）などが報告されているが、ソルビン酸がコンタクトレンズの濡れを向上させることは知られていない。 As a method for improving the wettability of contact lenses, an ophthalmic composition for soft contact lenses containing a terpenoid in addition to containing a thickening agent such as polyvinyl alcohol or hydroxyethyl cellulose (Patent Document 1: Japanese Patent No. 3090125) ), An ophthalmic composition containing polyoxyethylene polyoxypropylene glycol and a thickening agent (Patent Document 2: WO 97/28827), a heavy chain containing an alkylene group having a hydroxyl group in the main chain and a quaternary ammonium salt Although an ophthalmic solution containing a compound (Patent Document 3: WO00 / 28998) has been reported, it is not known that sorbic acid improves the wettability of contact lenses.

ところで、ソルビン酸又はその塩は静菌作用を有するため防腐剤として、ケトチフェン又はその塩は抗アレルギー薬として、各々内服剤、点眼剤、点鼻剤などに広く利用されている物質である。ソルビン酸またはその塩、およびフマル酸ケトチフェンを含有する例としては、ケトチフェンの結膜への移行性が向上した点眼剤（特許文献４：特開２００３−２６５６５号公報）やケトチフェンの長期安定性が向上した点眼剤（特許文献５：特開２００３−５５２２３号公報）などが挙げられるが、ソルビン酸がコンタクトレンズの濡れを向上させること、あるいはソルビン酸およびケトチフェンがコンタクトレンズの濡れを増強することは知られていない。 By the way, since sorbic acid or a salt thereof has a bacteriostatic action, ketotifen or a salt thereof is a substance that is widely used as an internal medicine, eye drops, nasal drops or the like as an antiallergic agent. As an example containing sorbic acid or a salt thereof and ketotifen fumarate, an eye drop (patent document 4: Japanese Patent Laid-Open No. 2003-26565) having improved ketotifen transfer to the conjunctiva and long-term stability of ketotifen are improved. Eyedrops (Patent Document 5: Japanese Patent Application Laid-Open No. 2003-55223) and the like, but it is known that sorbic acid improves contact lens wetting, or that sorbic acid and ketotifen enhance contact lens wetting. It is not done.

また、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖は、細胞賦活剤または粘稠化剤などの目的で眼科用剤に頻用されているが、これらのアミノ酸または糖がソルビン酸およびケトチフェンを含有する組成物のコンタクトレンズの濡れ性に与える影響ついては何ら開示されていない。 Aminoethylsulfonic acid, aspartic acid, epsilon-aminocaproic acid, chondroitin sulfate, and glucose are frequently used in ophthalmic agents for the purpose of cell activators or thickeners, but these amino acids or sugars are sorbine. There is no disclosure of the effect of a composition containing an acid and ketotifen on the wettability of contact lenses.

本発明の目的は、コンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法を提供することである。
また、本発明の他の目的は、コンタクトレンズの濡れを増強させることで、コンタクトレンズ装用中の角膜、結膜への障害を軽減し、装用中における不快感を抑制することができるコンタクトレンズ用組成物を提供することである。 An object of the present invention is to provide a contact lens wetting improvement method and a wetting enhancement method.
Another object of the present invention is to enhance contact lens wettability, thereby reducing damage to the cornea and conjunctiva during wearing of the contact lens and suppressing discomfort during wearing. Is to provide things.

本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意検討した結果、ソルビン酸又はその塩にコンタクトレンズの濡れ向上作用を、さらにケトチフェン又はその塩の配合で濡れ増強作用を有することを見出し、本発明を完成した。 As a result of intensive studies to solve the above problems, the present inventors have found that sorbic acid or a salt thereof has a wettability improving effect on a contact lens, and further has a wettability enhancing effect by adding ketotifen or a salt thereof, Completed the invention.

すなわち、本発明は下記に掲げるコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法である。
（１）ソルビン酸又はその塩を組成物中に配合することを特徴とするコンタクトレンズの濡れ向上方法。
（２）ソルビン酸又はその塩、およびケトチフェン又はその塩を組成物中に配合することを特徴とする、コンタクトレンズの濡れ増強方法。
また、本発明はコンタクトレンズの濡れが増強された組成物をも包含する。
（３）ソルビン酸又はその塩をコンタクトレンズの濡れ向上剤として含有することを特徴とするコンタクトレンズ用組成物。
（４）ソルビン酸又はその塩、ケトチフェン又はその塩、およびアミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖又はそれらの塩から選択された少なくとも１種を含有するコンタクトレンズ用組成物。
（５）コンタクトレンズ用組成物が、コンタクトレンズ用液剤組成物である（３）または（４）に記載のコンタクトレンズ用組成物。
（６）コンタクトレンズ用組成物が、コンタクトレンズ用点眼薬、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤である（３）〜（５）のいずれかに記載のコンタクトレンズ用組成物。 That is, the present invention is a contact lens wetting improvement method and a wetting enhancement method described below.
(1) A method for improving the wettability of a contact lens, comprising incorporating sorbic acid or a salt thereof into the composition.
(2) A method for enhancing the wettability of a contact lens, comprising mixing sorbic acid or a salt thereof and ketotifen or a salt thereof in the composition.
The present invention also includes compositions with enhanced contact lens wetting.
(3) A composition for contact lenses comprising sorbic acid or a salt thereof as a contact lens wetting improver.
(4) Contact lens composition containing sorbic acid or a salt thereof, ketotifen or a salt thereof, and at least one selected from aminoethylsulfonic acid, aspartic acid, epsilon-aminocaproic acid, chondroitin sulfate, glucose or a salt thereof. object.
(5) The composition for contact lenses according to (3) or (4), wherein the composition for contact lenses is a liquid composition for contact lenses.
(6) The contact lens according to any one of (3) to (5), wherein the contact lens composition is an eye drop for contact lens, a contact lens mounting solution, a contact lens preservative, and a contact lens cleaning preservative. Composition.

本発明の方法は、ソルビン酸またはその塩を組成物中に配合する、あるいはソルビン酸またはその塩、およびケトチフェン又はその塩を組成物中に配合することで、コンタクトレンズの濡れを向上あるいは増強することができる。
また、本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズの濡れ性を向上あるいは増強させることから、コンタクトレンズ装用中の乾燥感、異物感などの不快な症状を緩和することができ、角膜や結膜への障害の軽減に寄与するため、コンタクトレンズ装用者に有用である。 The method of the present invention improves or enhances contact lens wetting by incorporating sorbic acid or a salt thereof into the composition, or by incorporating sorbic acid or a salt thereof and ketotifen or a salt thereof into the composition. be able to.
Further, the composition for contact lenses of the present invention improves or enhances the wettability of contact lenses, and therefore can relieve unpleasant symptoms such as dryness and foreign body feeling during wearing of contact lenses, and cornea and conjunctiva. This is useful for contact lens wearers because it contributes to the reduction of damage to the body.

本明細書中、特に言及しない限り、％はｗ／ｖ％を意味するものとする。また、コンタクトレンズという語句は、特記しない限り、ハード、酸素透過性ハード、ソフト等のあらゆるタイプのコンタクトレンズを包含する意味で用いる。
また、本明細書中、「塩」とは薬理学的に又は生理学的に許容される塩を意味する。 In the present specification, unless otherwise specified,% means w / v%. Further, the term “contact lens” is used in the meaning of including all types of contact lenses such as hard, oxygen-permeable hard, and soft unless otherwise specified.
In the present specification, “salt” means a pharmacologically or physiologically acceptable salt.

本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、ソルビン酸は公知化合物であり、公知の方法により合成してもよく市販品として入手することもできる。
本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、ソルビン酸は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される塩が使用できる。このような塩としては、無機塩基との塩［例えば、アンモニウム塩；アルカリ金属（ナトリウム、カリウムなど）、アルカリ土類金属（カルシウム、マグネシウムなど）、アルミニウムなどの金属との塩など］、有機塩基との塩（例えば、メチルアミン、トリエチルアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、ピペラジン、ピロリジン、トリピリジン、ピコリンなどの有機アミンとの塩など）などが例示でき、特にナトリウム塩、カリウム塩が好ましい。
これらのソルビン酸またはその塩は、単独で又は二種以上組み合わせて使用できる。 In the contact lens wetting improvement method and wetting enhancement method of the present invention, sorbic acid is a known compound, and may be synthesized by a known method or obtained as a commercial product.
In the contact lens wettability improving method and wettability enhancing method of the present invention, sorbic acid may be a pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable salt. Examples of such salts include salts with inorganic bases [for example, ammonium salts; alkali metals (sodium, potassium, etc.), alkaline earth metals (calcium, magnesium, etc.), salts with metals such as aluminum, etc.], organic bases And the like (for example, salts with organic amines such as methylamine, triethylamine, triethanolamine, morpholine, piperazine, pyrrolidine, tripyridine, picoline, etc.), and sodium salt and potassium salt are particularly preferred.
These sorbic acids or salts thereof can be used alone or in combination of two or more.

本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、組成物中に配合するソルビン酸又はその塩の割合は、本発明の効果が得られれば特に制限はないが、通常０．００００５〜１０％、好ましくは０．０００１〜５％、より好ましくは０．０００５〜３％、特に好ましくは０．００１〜１％程度である。 In the contact lens wetting improvement method and wetting enhancement method of the present invention, the ratio of sorbic acid or a salt thereof to be blended in the composition is not particularly limited as long as the effect of the present invention is obtained, but is usually 0.00005 to 10%. %, Preferably 0.0001 to 5%, more preferably 0.0005 to 3%, particularly preferably about 0.001 to 1%.

本発明のコンタクトレンズの濡れ増強方法において、ケトチフェンは４，９−ジヒドロ−４−（１−メチル−４−ピペリジリデン）−１０Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］チオフェン−１０−オンとして知られる公知化合物であり、公知の方法により合成してもよく市販品として入手することもできる。 In the contact lens wetting enhancement method of the present invention, ketotifen is 4,9-dihydro-4- (1-methyl-4-piperidylidene) -10H-benzo [4,5] cyclohepta [1,2-b] thiophene-10. -A known compound known as -one, which may be synthesized by a known method or may be obtained as a commercial product.

本発明のコンタクトレンズの濡れ増強方法において、ケトチフェンは医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される塩であっても良い。このような塩としては、有機酸塩［例えば、モノカルボン酸塩（酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩など）、多価カルボン酸塩（フマル酸塩、マレイン酸塩など）、オキシカルボン酸塩（乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩など）、有機スルホン酸塩（メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩など）など］、無機酸塩（例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩など）、有機塩基との塩（例えば、メチルアミン、トリエチルアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、ピペラジン、ピロリジン、トリピリジン、ピコリンなどの有機アミンとの塩など）、無機塩基との塩［例えば、アンモニウム塩；アルカリ金属（ナトリウム、カリウムなど）、アルカリ土類金属（カルシウム、マグネシウムなど）、アルミニウムなどの金属との塩など］などが例示でき、特にフマル酸塩が好ましい。
これらのケトチフェンまたはその塩は、単独で又は二種以上組み合わせて使用できる。また、ケトチフェン又はその塩は、水和物の形態で使用できる。 In the contact lens wetting enhancement method of the present invention, ketotifen may be a pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable salt. Examples of such salts include organic acid salts [for example, monocarboxylate (acetate, trifluoroacetate, butyrate, palmitate, stearate, etc.), polyvalent carboxylate (fumarate, maleate). Acid salt), oxycarboxylate (lactate, tartrate, citrate, succinate, malonate, etc.), organic sulfonate (methanesulfonate, toluenesulfonate, tosylate, etc.) Etc.], inorganic acid salts (eg, hydrochloride, sulfate, nitrate, hydrobromide, phosphate, etc.), salts with organic bases (eg, methylamine, triethylamine, triethanolamine, morpholine, piperazine, Salts with organic amines such as pyrrolidine, tripyridine, picoline), salts with inorganic bases [eg ammonium salts; alkali metals (sodium, potassium, etc.), Alkaline earth metals (calcium, magnesium etc.) and salts with metals such as aluminum], etc. can be exemplified, particularly the fumarate salt is preferred.
These ketotifen or a salt thereof can be used alone or in combination of two or more. Ketotifen or a salt thereof can be used in the form of a hydrate.

本発明のコンタクトレンズの濡れ増強方法において、組成物に配合するケトチフェン又はその塩の割合は、本発明の効果が得られれば特に制限はないが、０．０００１〜１％、好ましくは０．００１〜１％、さらに好ましくは０．００１〜０．１％、特に好ましくは０．０１〜０．１％程度である。 In the contact lens wetting enhancement method of the present invention, the ratio of ketotifen or a salt thereof to be blended in the composition is not particularly limited as long as the effect of the present invention is obtained, but is 0.0001 to 1%, preferably 0.001. -1%, more preferably 0.001-0.1%, particularly preferably about 0.01-0.1%.

本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、必要に応じて、生体に許容される範囲内のｐＨ及び／又は浸透圧に調節することができる。
ｐＨは、通常、４．０〜７．５、好ましくはｐＨ４．５〜７．５、さらに好ましくはｐＨ４．５〜６．５である。
浸透圧は、１００〜１２００ｍＯｓｍ、好ましくは１００〜６００ｍＯｓｍ、特に好ましくは１５０〜４００ｍＯｓｍ程度であり、生理食塩液（０．９％塩化ナトリウム水溶液）に対する浸透圧比は、通常、０．４〜４．２、好ましくは０．４〜２．１、特に好ましくは０．５〜１．４程度である。
ｐＨの調整は、緩衝剤、ｐＨ調整剤など、浸透圧の調整は無機塩及び等張化剤などを用いて行うことができる。具体例については、後述のコンタクトレンズ用組成物と同様である。 In the contact lens wettability improving method and wettability enhancing method of the present invention, the pH and / or osmotic pressure within a range acceptable to a living body can be adjusted as necessary.
The pH is usually 4.0 to 7.5, preferably 4.5 to 7.5, and more preferably 4.5 to 6.5.
The osmotic pressure is about 100 to 1200 mOsm, preferably about 100 to 600 mOsm, particularly preferably about 150 to 400 mOsm, and the osmotic pressure ratio with respect to physiological saline (0.9% sodium chloride aqueous solution) is usually 0.4 to 4.2. , Preferably 0.4 to 2.1, particularly preferably about 0.5 to 1.4.
The pH can be adjusted using a buffer, a pH adjuster, etc., and the osmotic pressure can be adjusted using an inorganic salt and an isotonic agent. About a specific example, it is the same as that of the composition for contact lenses mentioned later.

また、本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法を使用する行為としては、直接・間接的な適用を問わず、コンタクトレンズに用時接触する行為であれば良く、そのまま適用させる行為でも、混合又は溶解してコンタクトレンズと接触させる行為であっても良いため、コンタクトレンズの装着前、装着時あるいは装用中に使用しうる。具体例としては、例えば、点眼薬（剤）（ハードまたはソフトコンタクトレンズ装用中にも使用することができる一般点眼薬、抗菌点眼薬、人工涙液型点眼薬を含む）、コンタクトレンズ用洗眼薬（剤）（ハードまたはソフトコンタクトレンズを装用中にも使用することができる洗眼薬を含む）、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物（コンタクトレンズ消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤など）等を使用する行為を挙げる事ができるが、これらに限定されない。 In addition, the act of using the contact lens wetting improvement method and the wetting enhancement method of the present invention may be an act of contacting the contact lens in use, regardless of direct or indirect application, Since it may be an action of mixing or dissolving to contact with the contact lens, it can be used before, during or during wearing of the contact lens. Specific examples include, for example, eye drops (agents) (including general eye drops, antibacterial eye drops, artificial tears type eye drops that can be used even while wearing hard or soft contact lenses), eye wash for contact lenses. (Agent) (including eye wash that can be used while wearing a hard or soft contact lens), contact lens mounting liquid, contact lens care composition (contact lens disinfectant, contact lens preservative, contact lens Cleaning agents, contact lens cleaning preservatives, and the like), but is not limited thereto.

本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、濡れ性を損なわない限り、種々の成分（薬理活性成分や生理活性成分を含む）を組み合わせて含有してもよい。このような成分の種類は特に制限されないが、具体例については、後述のコンタクトレンズ用組成物と同様である。 In the contact lens wetting improvement method and wetting enhancement method of the present invention, various components (including pharmacologically active components and physiologically active components) may be contained in combination as long as the wettability is not impaired. The type of such components is not particularly limited, but specific examples are the same as those for the contact lens composition described later.

また本発明は、コンタクトレンズの濡れが向上または増強されたコンタクトレンズ用組成物をも包含する。
本発明のコンタクトレンズの濡れが向上されたコンタクトレンズ用組成物は、ソルビン酸又はその塩をコンタクトレンズの濡れ向上剤として含有することによって達成できる。前記コンタクトレンズ用組成物において、ソルビン酸またはその塩、その配合割合、ｐＨ、浸透圧、浸透圧比は、コンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法で用いたものと同様である。
本発明のコンタクトレンズの濡れが増強されたコンタクトレンズ用組成物は、ソルビン酸またはその塩に、ケトチフェンまたはその塩、およびアミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖又はそれらの塩からなる群から選択される少なくとも１種を併用することによって、前記３成分を併用しない時と比較してコンタクトレンズの濡れ増強が達成できる。前記コンタクトレンズ用組成物において、ソルビン酸、ケトチフェンおよびそれらの塩、それらの配合割合、ｐＨ、浸透圧、浸透圧比は、コンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法で用いたものと同様である。 The present invention also includes a contact lens composition with improved or enhanced contact lens wetting.
The contact lens composition with improved wettability of the contact lens of the present invention can be achieved by containing sorbic acid or a salt thereof as a contact lens wettability improver. In the contact lens composition, sorbic acid or a salt thereof, a blending ratio thereof, pH, osmotic pressure, and osmotic pressure ratio are the same as those used in the contact lens wetting improvement method and the wetting enhancement method.
The contact lens composition with enhanced wettability of the contact lens of the present invention comprises sorbic acid or a salt thereof, ketotifen or a salt thereof, and aminoethylsulfonic acid, aspartic acid, epsilon-aminocaproic acid, chondroitin sulfate, glucose or the like By using together at least one selected from the group consisting of these salts, wetting enhancement of the contact lens can be achieved as compared with the case where the three components are not used together. In the contact lens composition, sorbic acid, ketotifen and their salts, their blending ratio, pH, osmotic pressure, and osmotic pressure ratio are the same as those used in the contact lens wetting improvement method and wetting enhancement method.

本発明のコンタクトレンズの濡れが増強されたコンタクトレンズ用組成物において、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖は、いずれも眼科領域に用いることのできるアミノ酸または糖であり、公知の方法により合成してもよく市販品としても入手することができる。これらは塩として用いても良く、好ましくはカリウム塩、マグネシウム塩、ナトリウム塩、カルシウム塩などが挙げられ、具体例としては、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム・カリウム（等量混合物）、コンドロイチン硫酸ナトリウムなどが挙げられる。これらの前記アミノ酸または糖は、単独で又は二種以上組み合わせて使用することができる。 In the contact lens composition with enhanced wettability of the contact lens of the present invention, aminoethylsulfonic acid, aspartic acid, epsilon-aminocaproic acid, chondroitin sulfate, and glucose are all amino acids or sugars that can be used in the ophthalmic field. Yes, it may be synthesized by a known method or obtained as a commercial product. These may be used as salts, preferably potassium salts, magnesium salts, sodium salts, calcium salts, etc. Specific examples include magnesium L-aspartate, potassium L-aspartate, magnesium L-aspartate. Potassium (an equal amount mixture), sodium chondroitin sulfate and the like can be mentioned. These amino acids or sugars can be used alone or in combination of two or more.

本発明のコンタクトレンズ用組成物において、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖の含有割合は、本発明の効果が得られれば特に制限はないが、それぞれ以下の範囲であると好ましい。
アミノエチルスルホン酸：０．０００１〜１０％、好ましくは０．００１〜３％、特に好ましくは０．０１〜１％
イプシロン−アミノカプロン酸：０．００１〜１０％、好ましくは０．０１〜５％、特に好ましくは０．１〜５％
アスパラギン酸またはその塩：０．００１〜５％、好ましくは０．０１〜２％、特に好ましくは０．１〜１％
コンドロイチンまたはその塩：０．００１〜５％、好ましくは０．０１〜１％、特に好ましくは０．０１〜０．５％
ブドウ糖：０．０００１〜５％、好ましくは０．００１〜３％、特に好ましくは０．０１〜１％ In the composition for contact lenses of the present invention, the content ratios of aminoethylsulfonic acid, aspartic acid, epsilon-aminocaproic acid, chondroitin sulfate, and glucose are not particularly limited as long as the effects of the present invention are obtained. Is preferable.
Aminoethylsulfonic acid: 0.0001 to 10%, preferably 0.001 to 3%, particularly preferably 0.01 to 1%
Epsilon-aminocaproic acid: 0.001 to 10%, preferably 0.01 to 5%, particularly preferably 0.1 to 5%
Aspartic acid or a salt thereof: 0.001 to 5%, preferably 0.01 to 2%, particularly preferably 0.1 to 1%
Chondroitin or a salt thereof: 0.001 to 5%, preferably 0.01 to 1%, particularly preferably 0.01 to 0.5%
Glucose: 0.0001-5%, preferably 0.001-3%, particularly preferably 0.01-1%

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、必要に応じて、生体に許容される範囲内のｐＨ及び／又は浸透圧に調節することができる。ｐＨや浸透圧の調節は、緩衝剤、ｐＨ調整剤、等張化剤、無機塩などを用いて行うことができる。 The composition for contact lenses of the present invention can be adjusted to a pH and / or osmotic pressure within a range that is acceptable to a living body, if necessary. The pH and osmotic pressure can be adjusted using a buffer, a pH adjuster, an isotonic agent, an inorganic salt, or the like.

緩衝剤としては、公知のホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、グッド緩衝剤などが挙げられる。好ましい緩衝剤は、グッド緩衝剤、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤及びクエン酸緩衝剤である。特に好ましい緩衝剤は、グッド緩衝剤、ホウ酸緩衝剤またはリン酸緩衝剤である。「グッド緩衝剤」とは、緩衝能を有する双性イオン構造のアミノエタンスルホン酸誘導体及びアミノプロパンスルホン酸誘導体の総称であり、グッドらにより考案された緩衝剤である。このグッド緩衝剤としては、ＭＥＳ、ＭＯＰＳ、ＰＩＰＥＳ、ＨＥＰＥＳ、ＢＥＳ、ＴＥＳなどが挙げられる。前記ホウ酸緩衝剤としては、ホウ酸、ホウ酸アルカリ金属塩、ホウ酸アルカリ土類金属塩などのホウ酸塩、ホウ酸及びホウ酸塩の組み合わせなどが挙げられる。リン酸緩衝剤としては、リン酸、リン酸アルカリ金属塩、リン酸アルカリ土類金属塩などのリン酸塩、リン酸及びリン酸塩の組み合わせなどが挙げられる。また、ホウ酸緩衝剤又はリン酸緩衝剤として、ホウ酸塩又はリン酸塩の水和物を用いてもよい。より具体的には、ホウ酸又はその塩（ホウ酸ナトリウム、テトラホウ酸カリウム、メタホウ酸カリウムなど）、リン酸又はその塩（リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素カリウムなど）、炭酸又はその塩（炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウムなど）などが挙げられる。緩衝剤として、ホウ酸緩衝剤又はリン酸緩衝剤を用いる場合、本発明の水性組成物中におけるこれらの緩衝剤の濃度は、例えば、０．０００１〜１０．０％程度である。 Examples of the buffer include known borate buffers, phosphate buffers, carbonate buffers, citrate buffers, acetate buffers, Good buffers, and the like. Preferred buffers are Good buffer, borate buffer, phosphate buffer, carbonate buffer and citrate buffer. Particularly preferred buffers are Good buffer, borate buffer or phosphate buffer. “Good buffering agent” is a general term for aminoethanesulfonic acid derivatives and aminopropanesulfonic acid derivatives having a zwitterionic structure having buffering ability, and is a buffering agent devised by Good et al. Examples of the good buffer include MES, MOPS, PIPES, HEPES, BES, and TES. Examples of the boric acid buffer include borates such as boric acid, alkali metal borates, and alkaline earth metal borates, and combinations of boric acid and borates. Examples of the phosphate buffer include phosphates such as phosphoric acid, alkali metal phosphates, and alkaline earth metal phosphates, and combinations of phosphoric acid and phosphates. Moreover, you may use the borate or the hydrate of a phosphate as a borate buffer or a phosphate buffer. More specifically, boric acid or a salt thereof (sodium borate, potassium tetraborate, potassium metaborate, etc.), phosphoric acid or a salt thereof (sodium hydrogen phosphate, sodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, phosphorus Potassium dihydrogen acid), carbonic acid or a salt thereof (sodium hydrogen carbonate, sodium carbonate, etc.). When a borate buffer or a phosphate buffer is used as the buffer, the concentration of these buffers in the aqueous composition of the present invention is, for example, about 0.0001 to 10.0%.

ｐＨ調整剤：例えば、無機酸（塩酸、硫酸、リン酸、ポリリン酸、ホウ酸など）、有機酸（酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、グルコン酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸など）、グルコノラクトン、酢酸アンモニウム、無機塩基（炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウムなど）、有機塩基（モノエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミンなど）、ホウ砂、及びその薬理学的に許容される塩類など。 pH adjuster: For example, inorganic acid (hydrochloric acid, sulfuric acid, phosphoric acid, polyphosphoric acid, boric acid, etc.), organic acid (acetic acid, propionic acid, oxalic acid, gluconic acid, fumaric acid, lactic acid, citric acid, tartaric acid, malic acid , Succinic acid, etc.), gluconolactone, ammonium acetate, inorganic bases (sodium bicarbonate, sodium carbonate, potassium hydroxide, sodium hydroxide, calcium hydroxide, magnesium hydroxide, etc.), organic bases (monoethanolamine, triethanol) Amine, diisopropanolamine, triisopropanolamine, etc.), borax, and pharmacologically acceptable salts thereof.

等張化剤：例えば、グリセリン、プロピレングリコールなどの多価アルコール、糖類（ブトウ糖、マンニトール、ソルビトールなど）など。 Isotonizing agents: for example, polyhydric alcohols such as glycerin and propylene glycol, saccharides (buty sugar, mannitol, sorbitol, etc.) and the like.

無機塩：例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、塩化カルシウム、硫酸マグネシウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、チオ硫酸ナトリウム、酢酸ナトリウムなど。 Inorganic salts: For example, sodium chloride, potassium chloride, sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate, calcium chloride, magnesium sulfate, sodium hydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate, sodium thiosulfate, sodium acetate and the like.

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズへの濡れ性を損なわない限り、上記した成分のほかに、種々の成分（薬理活性成分や生理活性成分を含む）を組み合わせて含有してもよい。このような成分の種類は特に制限されず、例えば、充血除去成分、眼筋調節薬成分、抗炎症薬成分、収斂薬成分、抗ヒスタミン・抗アレルギー成分、抗菌薬又は殺菌薬成分、局所麻酔薬成分、ステロイド成分、ビタミン、アミノ酸、糖、粘稠剤、解熱鎮痛薬成分、潰瘍治療薬成分、タンパク質又はペプチドなどが例示できる。
本発明において好適な成分としては、例えば、次のような成分が例示できる。 The composition for contact lenses of the present invention may contain a combination of various components (including pharmacologically active components and physiologically active components) in addition to the components described above, as long as the wettability to the contact lens is not impaired. . There are no particular restrictions on the type of such components, such as decongesting components, ocular muscle modulator components, anti-inflammatory components, astringent components, antihistamine / antiallergic components, antibacterial or bactericidal components, and local anesthetics. Examples include components, steroid components, vitamins, amino acids, sugars, thickeners, antipyretic analgesic components, ulcer treatment components, proteins or peptides.
Examples of suitable components in the present invention include the following components.

充血除去成分：エピネフリン、エフェドリン、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、フェニレフリン、メチルエフェドリン及びそれらの塩など。例えば、α−アドレナリン作動薬、例えば、イミダゾリン誘導体（ナファゾリン、テトラヒドロゾリンなど）、β−フェニルエチルアミン誘導体（フェニレフリン、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリンなど）、及びそれらの薬学的又は生理学的に許容される塩（例えば、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸メチルエフェドリンなどの無機酸塩；酒石酸水素エピネフリンなどの有機酸塩など）。 Decongestant: epinephrine, ephedrine, tetrahydrozoline, naphazoline, phenylephrine, methylephedrine and their salts. For example, α-adrenergic agonists such as imidazoline derivatives (such as naphazoline and tetrahydrozoline), β-phenylethylamine derivatives (such as phenylephrine, epinephrine, ephedrine, and methylephedrine), and pharmaceutically or physiologically acceptable salts thereof ( For example, inorganic acid salts such as naphazoline hydrochloride, naphazoline nitrate, tetrahydrozoline hydrochloride, tetrahydrozoline nitrate, phenylephrine hydrochloride, epinephrine hydrochloride, ephedrine hydrochloride, methylephedrine hydrochloride; and organic acid salts such as epinephrine hydrogen tartrate).

眼筋調節薬成分：メチル硫酸ネオスチグミン及びの塩など。 Ocular muscle regulator components: neostigmine methyl sulfate and its salts.

抗炎症薬成分：セレコキシブ（celecoxib）、ロフェコキシブ（rofecoxib）、インドメタシン、ジクロフェナク、プラノプロフェン、ピロキシカム、メロキシカム（meloxicam）、ベルベリン、グリチルリチン酸、リゾチーム、サリチル酸メチル、アラントイン、アズレンスルホン酸およびこれらの薬理学的に許容される塩（例えば、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、ジクロフェナクナトリウム、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、塩化リゾチーム、アズレンスルホン酸ナトリウムなど）など。 Anti-inflammatory ingredients: celecoxib, rofecoxib, indomethacin, diclofenac, pranoprofen, piroxicam, meloxicam, berberine, glycyrrhizic acid, lysozyme, methyl salicylate, allantoin, azulene sulfonic acid and their pharmacology Pharmaceutically acceptable salts such as berberine chloride, berberine sulfate, diclofenac sodium, dipotassium glycyrrhizinate, ammonium glycyrrhizinate, lysozyme chloride, sodium azulene sulfonate and the like.

収斂薬成分：亜鉛塩（例えば、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛）など。 Astringent ingredients: zinc salts (eg, zinc sulfate, zinc lactate) and the like.

抗ヒスタミン薬成分又は抗アレルギー薬成分：例えば、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、イプロヘプチン、エメダスチン、クレマスチン、アゼラスチン、レボカバスチン、オロパタジン、クロモグリク酸、トラニラスト、アンレキサノクス、メキタジン、ロラタジン（loratadine）、フェキソフェナジン（fexofenadine）、セチリジン（cetirizine）、イブジラスト、スプラタスト、ペミロラスト、及び薬理学的に許容される塩（例えば、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イプロヘプチン、フマル酸エメダスチン、フマル酸クレマスチン、塩酸アゼラスチン、塩酸レボカバスチン、塩酸オロパタジン、クロモグリク酸ナトリウムなど）など。 Antihistamine component or antiallergic component: for example, chlorpheniramine, diphenhydramine, iproheptin, emedastine, clemastine, azelastine, levocabastine, olopatadine, cromoglycic acid, tranilast, amlexanox, mequitazine, loratadine (loratadine) Cetirizine, ibudilast, suplatast, pemirolast, and pharmaceutically acceptable salts (eg, chlorpheniramine maleate, diphenhydramine hydrochloride, iproheptin hydrochloride, emedastine fumarate, clemastine fumarate, azelastine hydrochloride, levocabastine hydrochloride, Olopatadine hydrochloride, cromoglycate sodium, etc.).

抗菌薬又は殺菌薬成分：例えば、スルホンアミド類（例えば、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン及び薬理学的に許容される塩（スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソミジンナトリウムなど）など）、アクリノール、第４級アンモニウム化合物（例えば、ベンザルコニウム、ベンゼトニウム、セチルピリジニウム）及び薬理学的に許容される塩（塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルピリジニウムなど）、アルキルポリアミノエチルグリシン、ニューキノロン剤（ロメフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、ノルフロキサシン、塩酸シプロフロキサシンなど）、ビグアニド類（ポリヘキサメチレンビグアニド、クロルヘキシジン又はその塩など）、ベルベリン又はその塩、塩化ポリドロニウム、Glokill（商品名、ローディア社製、例えば、Glokill PQ）、ポリジアリルジメチルアンモニウムクロライド、ポリ[オキシエチレン（ジメチルイミニオ）エチレン−（ジメチルイミニオ）エチレンジクロリド]、パラベン類（アミノ安息香酸メチル、アミノ安息香酸エチルなど）など。 Antibacterial or bactericidal components: For example, sulfonamides (eg, sulfamethoxazole, sulfisoxazole, sulfisomidine and pharmacologically acceptable salts (sulfamethoxazole sodium, sulfisomidine sodium) Etc.), acrinol, quaternary ammonium compounds (eg benzalkonium, benzethonium, cetylpyridinium) and pharmacologically acceptable salts (benzalkonium chloride, benzethonium chloride, cetylpyridinium chloride, cetylpyridinium bromide) Etc.), alkylpolyaminoethylglycine, new quinolone (lomefloxacin, levofloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, ciprofloxacin hydrochloride, etc.), biguanides (polyhexamethylene biguanide, black Hexidine or a salt thereof), berberine or a salt thereof, polydronium chloride, Glokill (trade name, manufactured by Rhodia, for example, Glokill PQ), polydiallyldimethylammonium chloride, poly [oxyethylene (dimethyliminio) ethylene- (dimethyli Minio) ethylene dichloride], parabens (such as methyl aminobenzoate, ethyl aminobenzoate).

局所麻酔薬成分：リドカイン、オキシブプロカイン、ジブカイン、プロカイン、アミノ安息香酸エチル、メプリルカイン、及びそれらの塩（塩酸リドカイン、塩酸オキシブプロカインなど）など。 Local anesthetic components: lidocaine, oxybuprocaine, dibucaine, procaine, ethyl aminobenzoate, meprilucaine, and salts thereof (such as lidocaine hydrochloride and oxybuprocaine hydrochloride).

ステロイド成分：ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、及びそれらの塩など Steroid components: hydrocortisone, prednisolone, and their salts

ビタミン：例えば、ビタミンＡ類［例えば、レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピン及びその薬理学的に許容される塩類（例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノールなど）など］、ビタミンＢ類［例えば、チアミン、チアミンジスルフィド、ジセチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド、ピリドキシン、ピリドキサール、ヒドロキソコバラミン、シアノコバラミン、メチルコバラミン、デオキシアデノコバラミン、葉酸、テトラヒドロ葉酸、ジヒドロ葉酸、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチニックアルコール、パントテン酸、パンテノール、ビオチン、コリン、イノシトール及びその薬理学的に許容される塩類（例えば、塩酸チアミン、硝酸チアミン、塩酸ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、塩酸ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウムなど）など］、ビタミンＣ類［アスコルビン酸及びその誘導体、エリソルビン酸及びその誘導体及びその薬理学的に許容される塩類（例えば、アスコルビン酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウムなど）など］、ビタミンＤ類［例えば、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、ヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロタキステロール及びその薬理学的に許容される塩類など］、ビタミンＥ類［例えば、トコフェロール及びその誘導体、ユビキノン誘導体及びその薬理学的に許容される塩類（酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウムなど）など］、その他のビタミン類［例えば、カルニチン、フェルラ酸、γ−オリザノール、オロチン酸、ルチン、エリオシトリン、ヘスペリジン及びその薬理学的に許容される塩類（塩化カルニチンなど）など］。 Vitamins: For example, vitamins A [for example, retinal, retinol, retinoic acid, carotene, dehydroretinal, lycopene and pharmacologically acceptable salts thereof (for example, retinol acetate, retinol palmitate, etc.), vitamin Bs [For example, thiamine, thiamine disulfide, dicetiamine, octothiamine, chicotiamine, bisibtiamine, bisbenchamine, prosultiamine, benfotiamine, fursultiamine, riboflavin, flavin adenine dinucleotide, pyridoxine, pyridoxal, hydroxocobalamin, cyanocobalamin , Methylcobalamin, deoxyadenocobalamin, folic acid, tetrahydrofolic acid, dihydrofolic acid, nicotinic acid, nicotinic acid amide, nicotinic alcohol, pantothenic acid, Tenol, biotin, choline, inositol and pharmacologically acceptable salts thereof (for example, thiamine hydrochloride, thiamine nitrate, dicetiamine hydrochloride, fursultiamine hydrochloride, riboflavin butyrate, sodium flavin adenine dinucleotide, pyridoxine hydrochloride, pyridoxal phosphate, Pyridoxal calcium phosphate, hydroxocobalamin hydrochloride, hydroxocobalamin acetate, calcium pantothenate, sodium pantothenate etc.)], vitamin C [ascorbic acid and derivatives thereof, erythorbic acid and derivatives thereof and pharmacologically acceptable salts thereof (Eg, sodium ascorbate, sodium erythorbate, etc.)], vitamin D [eg, ergocalciferol, cholecalciferol, hydroxycholecalcifer , Dihydroxycholecalciferol, dihydrotaxosterol and pharmacologically acceptable salts thereof], vitamin E [eg, tocopherol and derivatives thereof, ubiquinone derivatives and pharmacologically acceptable salts thereof (tocopherol acetate) , Tocopherol nicotinate, tocopherol succinate, calcium tocopherol succinate, etc.)], other vitamins [eg carnitine, ferulic acid, γ-oryzanol, orotic acid, rutin, eriocitrin, hesperidin and their pharmacologically acceptable Salts (such as carnitine chloride)].

アミノ酸：例えば、モノアミノモノカルボン酸［ロイシン（２−アミノ−４−メチル吉草酸）、イソロイシン（２−アミノ−３−メチル吉草酸）、バリン（２−アミノ−３−メチル酪酸）、メチオニン（２−アミノ−４−メチルチオ酪酸）、トレオニン（２−アミノ−３−ヒドロキシ酪酸）、フェニルアラニン、トリプトファン、セリン、プロリン、ヒドロキシプロリン、チロシン、システインなど］、ジアミノモノカルボン酸（リシン、ヒドロキシリシン、アスパラギン、グルタミン、オルニチンなど）、モノアミノジカルボン酸（グルタミン酸）、ヒスチジン、グリシルグリシン、及びその薬理学的に許容される塩類（例えば塩酸システインなど）など。 Amino acids: For example, monoamino monocarboxylic acid [leucine (2-amino-4-methylvaleric acid), isoleucine (2-amino-3-methylvaleric acid), valine (2-amino-3-methylbutyric acid), methionine ( 2-amino-4-methylthiobutyric acid), threonine (2-amino-3-hydroxybutyric acid), phenylalanine, tryptophan, serine, proline, hydroxyproline, tyrosine, cysteine, etc.], diaminomonocarboxylic acid (lysine, hydroxylysine, asparagine) , Glutamine, ornithine, etc.), monoaminodicarboxylic acid (glutamic acid), histidine, glycylglycine, and pharmacologically acceptable salts thereof (such as cysteine hydrochloride).

糖：単糖類（例えば、フルクトースなど）、二糖類（例えば、トレハロース、ラクトースなど）、オリゴ糖類（例えば、ラクツロース、ラフィノース、プルランなど）、セルロース又はその誘導体（例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロースなど）、高分子糖類（例えば、ヒアルロン酸など）およびその薬理学的に許容される塩類（例えば、ヒアルロン酸ナトリウムなど）、糖アルコール類（例えば、マンニトール、キシリトール、ソルビトールなど）など。
粘稠剤：ポリビニルアルコール（完全又は部分ケン化物）、ポリビニルピロリドンなど。 Sugar: monosaccharide (eg, fructose, etc.), disaccharide (eg, trehalose, lactose, etc.), oligosaccharide (eg, lactulose, raffinose, pullulan, etc.), cellulose or a derivative thereof (eg, methylcellulose, ethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxy) Propylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose, carboxyethylcellulose, etc.), high molecular sugars (eg, hyaluronic acid) and pharmacologically acceptable salts thereof (eg, sodium hyaluronate), sugar alcohols (eg, Mannitol, xylitol, sorbitol, etc.).
Thickening agent: polyvinyl alcohol (completely or partially saponified product), polyvinylpyrrolidone and the like.

これらの成分の含有割合は、製剤の種類、活性成分の種類などに応じて選択でき、例えば、製剤全体に対して０．０００１〜３０％、好ましくは、０．００１〜１０％程度の範囲から選択できる。 The content ratio of these components can be selected according to the type of preparation, the type of active ingredient, and the like, for example, 0.0001 to 30%, preferably about 0.001 to 10% with respect to the whole preparation. You can choose.

より具体的には、本発明の組成物において、各成分の含有割合は、例えば、以下の通りである。 More specifically, in the composition of the present invention, the content ratio of each component is, for example, as follows.

充血除去成分（血管収縮剤又は交感神経興奮剤）：例えば、０．０００１〜０．５％、好ましくは０．０００５〜０．３％、さらに好ましくは０．００１〜０．１％
眼筋調節薬成分：例えば、０．０００１〜０．５％、好ましくは０．００１〜０．１％
抗炎症薬成分又は収斂薬成分：例えば、０．０００１〜１０％、好ましくは０．０００１〜５％
抗ヒスタミン薬成分：例えば、０．０００１〜１０％、好ましくは０．００１〜５％
殺菌薬成分：例えば、０．００１〜１０％、好ましくは、０．０１〜１０％
局所麻酔薬成分：例えば、０．００１〜４％、好ましくは０．０１〜４％
ビタミン：例えば、０．０００１〜１％、好ましくは、０．０００１〜０．５％
アミノ酸：例えば、０．０００１〜１０％、好ましくは０．００１〜３％
糖：例えば、０．０００１〜５％、好ましくは０．００１〜５％、さらに好ましくは０．０１〜２％
（中でも、セルロース又はその誘導体又はそれらの塩：例えば、０．００１〜５％、好ましくは０．０１〜１％、高分子糖類又はその塩：例えば、０．０００１〜２％、好ましくは０．００１〜２％、さらに好ましくは０．０１〜２％）
粘稠剤：例えば、０．００１〜１０％、好ましくは０．００１〜５％、さらに好ましくは０．０１〜３％程度 Decongestant component (vasoconstrictor or sympathomimetic agent): for example, 0.0001 to 0.5%, preferably 0.0005 to 0.3%, more preferably 0.001 to 0.1%
Eye muscle modulator component: for example, 0.0001 to 0.5%, preferably 0.001 to 0.1%
Anti-inflammatory component or astringent component: for example 0.0001-10%, preferably 0.0001-5%
Antihistamine component: for example 0.0001 to 10%, preferably 0.001 to 5%
Bactericidal component: for example 0.001 to 10%, preferably 0.01 to 10%
Local anesthetic component: for example 0.001 to 4%, preferably 0.01 to 4%
Vitamins: for example 0.0001 to 1%, preferably 0.0001 to 0.5%
Amino acids: for example 0.0001-10%, preferably 0.001-3%
Sugar: for example, 0.0001-5%, preferably 0.001-5%, more preferably 0.01-2%
(Of these, cellulose or a derivative thereof or a salt thereof: for example, 0.001 to 5%, preferably 0.01 to 1%, a high-molecular sugar or a salt thereof: for example, 0.0001 to 2%, preferably 0.00. 001-2%, more preferably 0.01-2%)
Thickener: For example, 0.001 to 10%, preferably 0.001 to 5%, more preferably about 0.01 to 3%.

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズへの濡れ性を損なわない範囲であれば、その用途や形態に応じて、常法に従い、様々な成分や添加物を適宜選択し、一種またはそれ以上を併用して含有させてもよい。それらの成分または添加物として、例えば、半固形剤や液剤などの調製に一般的に使用される担体（水、水性溶媒、水性または油性基剤など）、増粘剤、界面活性剤、防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤、香料又は清涼化剤、キレート剤、溶解補助剤、懸濁化剤、乳化剤、抗酸化剤などの各種添加剤を挙げることができる。 The composition for contact lenses of the present invention is appropriately selected from various components and additives according to a conventional method according to its use and form as long as the wettability to the contact lens is not impaired. The above may be used in combination. As those components or additives, for example, carriers (water, aqueous solvents, aqueous or oily bases, etc.) commonly used in the preparation of semi-solids and liquids, thickeners, surfactants, preservatives And various additives such as bactericides or antibacterial agents, fragrances or refreshing agents, chelating agents, solubilizing agents, suspending agents, emulsifying agents, and antioxidants.

増粘剤：例えば、多糖類又はその誘導体（アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、キャロブガム、グアーガム、グアヤク脂、クインスシード、ダルマンガム、トラガント、ベンゾインゴム、ローカストビーンガム、カゼイン、寒天、アルギン酸、デキストリン、デキストラン、カラギーナン、ゼラチン、コラーゲン、ペクチン、デンプン、ポリガラクツロン酸、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、エラスチン、ヘパリン、ヘパリノイド、ヘパリン硫酸、ヘパラン硫酸、ヒアルロン酸など）、セラミド、セルロース又はその誘導体（セルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロースなど）、ポリビニルアルコール（完全、又は部分ケン化物）、ポリビニルピロリドン、マクロゴール、ポリビニル（メタ）アクリレート、ポリアクリル酸、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレンイミン、リボ核酸、デオキシリボ核酸など、及びその薬理学的に許容される塩類など。 Thickeners: for example, polysaccharides or derivatives thereof (gum arabic, karaya gum, xanthan gum, carob gum, guar gum, guaiac fat, quince seed, dalman gum, tragacanth, benzoin gum, locust bean gum, casein, agar, alginic acid, dextrin, dextran, Carrageenan, gelatin, collagen, pectin, starch, polygalacturonic acid, chitin and derivatives thereof, chitosan and derivatives thereof, elastin, heparin, heparinoid, heparin sulfate, heparan sulfate, hyaluronic acid, etc.), ceramide, cellulose or derivatives thereof (cellulose, Methylcellulose, ethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose, Ruboxyethyl cellulose, etc.), polyvinyl alcohol (completely or partially saponified), polyvinylpyrrolidone, macrogol, polyvinyl (meth) acrylate, polyacrylic acid, carboxyvinyl polymer, polyethyleneimine, ribonucleic acid, deoxyribonucleic acid, etc. Physically acceptable salts.

界面活性剤：例えば、ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）−ポリオキシプロピレン（ＰＯＰ）ブロックコポリマー（例えば、ポロクサマー407、ポロクサマー235、ポロクサマー188など）、エチレンジアミンのポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマー付加物（例えば、ポロキサミン）、モノラウリル酸ＰＯＥ（20）ソルビタン（ポリソルベート20）、モノオレイン酸ＰＯＥ（20）ソルビタン（ポリソルベート80）などのＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯＥ（60）硬化ヒマシ油などのＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥ（9）ラウリルエーテルなどのＰＯＥアルキルエーテル類、ＰＯＥ（20）ＰＯＰ（4）セチルエーテルなどのＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類、ＰＯＥ（10）ノニルフェニルエーテルなどのＰＯＥアルキルフェニルエーテル類などの非イオン性界面活性剤；アルキルジアミノエチルグリシンなどのグリシン型、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型、イミダゾリン型などの両性界面活性剤；ＰＯＥ（10）ラウリルエーテルリン酸ナトリウムなどのＰＯＥアルキルエーテルリン酸及びその塩、ラウロイルメチルアラニンナトリウムなどのＮ−アシルアミノ酸塩、アルキルエーテルカルボン酸塩、Ｎ−ココイルメチルタウリンナトリウムなどのＮ−アシルタウリン塩、テトラデセンスルホン酸ナトリウムなどのスルホン酸塩、ラウリル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸塩、ＰＯＥ（3）ラウリルエーテル硫酸ナトリウムなどのＰＯＥアルキルエーテル硫酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩などの陰イオン界面活性剤；アルキルアミン塩、アルキル４級アンモニウム塩（塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなど）、アルキルピリジニウム塩（塩化セチルピリジニウム、臭化セチルピリジニウムなど）などの陽イオン界面活性剤など。なお、括弧内の数字は付加モル数を示す。 Surfactant: for example, polyoxyethylene (POE) -polyoxypropylene (POP) block copolymer (eg, poloxamer 407, poloxamer 235, poloxamer 188, etc.), polyoxyethylene-polyoxypropylene block copolymer adduct of ethylenediamine (eg, , Poloxamine), POE sorbitan fatty acid esters such as POE (20) sorbitan (polysorbate 20), monooleic acid POE (20) sorbitan (polysorbate 80), POE cured castor oil such as POE (60) castor oil , POE alkyl ethers such as POE (9) lauryl ether, POE POP alkyl ethers such as POE (20) POP (4) cetyl ether, POE alkyl phenyl such as POE (10) nonyl phenyl ether Nonionic surfactants such as ethers; Amphoteric surfactants such as glycine type such as alkyldiaminoethylglycine, betaine acetate type such as lauryldimethylaminoacetic acid betaine, imidazoline type; POE (10) sodium lauryl ether phosphate, etc. POE alkyl ether phosphates and salts thereof, N-acyl amino acid salts such as sodium lauroylmethylalanine, alkyl ether carboxylates, N-acyl taurine salts such as sodium cocoylmethyl taurate, sulfones such as sodium tetradecenesulfonate Anionic surfactants such as acid salts, alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate, POE alkyl ether sulfates such as POE (3) sodium lauryl ether sulfate, α-olefin sulfonates; Kill quaternary ammonium salt (benzalkonium chloride, benzethonium chloride), alkylpyridinium salts (cetylpyridinium chloride, such as cetyl pyridinium bromide) such as cationic surfactants, such as. The numbers in parentheses indicate the number of added moles.

防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤：例えば、パラオキシ安息香酸エステル（パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチルなど）、アクリノール、塩化メチルロザニリン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、ポリヘキサメチレンビグアニド、アルキルポリアミノエチルグリシン、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、クロロブタノール、イソプロパノール、エタノール、フェノキシエタノール、イオウ、リン酸ジルコニウムの銀、亜鉛、酸化亜鉛などの担持体、銀亜鉛アルミノケイ酸塩、マーキュロクロム、チメロサール、ポビドンヨード、デヒドロ酢酸、クロルキシレノール、クレゾール、クロロフェン、フェノール、レゾルシン、オルトフェニルフェノール、イソプロピルメチルフェノール、チモール、ヒノキチオール、スルファミン、リゾチーム、ラクトフェリン、トリクロサン、８−ヒドロキシキノリン、ウンデシレン酸、カプリル酸、プロピオン酸、安息香酸、ソルビン酸トリクロカルバン、ハロカルバン、チアベンダゾール、ポリミキシンＢ、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、ポリリジン、過酸化水素、塩化ポリドロニウム、Ｇｌｏｋｉｌｌ（商品名、ローディア社製、例えば、ＧｌｏｋｉｌｌＰＱ）、ポリジアリルジメチルアンモニウムクロライド、ポリ[オキシエチレン（ジメチルイミニオ）エチレン−（ジメチルイミニオ）エチレンジクロリド]など、及びその薬理学的に許容される塩類など。 Preservatives, bactericides or antibacterial agents: for example, paraoxybenzoic acid esters (methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate, etc.), acrinol, methylrosaniline chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride , Cetylpyridinium chloride, cetylpyridinium bromide, chlorhexidine, polyhexamethylene biguanide, alkylpolyaminoethylglycine, benzyl alcohol, phenethyl alcohol, chlorobutanol, isopropanol, ethanol, phenoxyethanol, sulfur, zirconium phosphate silver, zinc, zinc oxide, etc. Supports, silver zinc aluminosilicate, mercurochrome, thimerosal, povidone iodine, dehydroacetic acid, chloroxylenol, creso Chlorophene, phenol, resorcin, orthophenylphenol, isopropylmethylphenol, thymol, hinokitiol, sulfamine, lysozyme, lactoferrin, triclosan, 8-hydroxyquinoline, undecylenic acid, caprylic acid, propionic acid, benzoic acid, triclocarban sorbate , Halocarban, thiabendazole, polymyxin B, 5-chloro-2-methyl-4-isothiazolin-3-one, 2-methyl-4-isothiazolin-3-one, polylysine, hydrogen peroxide, polydronium chloride, Glokill (trade name) , Manufactured by Rhodia, for example, Glokill PQ), polydiallyldimethylammonium chloride, poly [oxyethylene (dimethyliminio) ethylene- (dimethyliminio) ethylene Chloride], etc., and the like pharmacologically acceptable salts.

香料又は清涼化剤：メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ハッカ油、ケイヒ油、ローズ油、ペパーミント油など。 Perfume or refreshing agent: menthol, camphor, borneol, geraniol, eucalyptus oil, bergamot oil, fennel oil, peppermint oil, cinnamon oil, rose oil, peppermint oil, etc.

キレート剤：エデト酸ナトリウムなど。 Chelating agent: sodium edetate, etc.

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、特定の形態に限定されず、種々の担体（水性担体、親水性担体、油性担体、液状担体など）と組み合わせて、目的に応じて、半固形剤（軟膏剤）、液剤などの様々な剤形に製剤化することができる。しかし、使用の簡便性から、液剤であることが好ましい。 The composition for contact lenses of the present invention is not limited to a specific form, and in combination with various carriers (aqueous carrier, hydrophilic carrier, oily carrier, liquid carrier, etc.), depending on the purpose, a semisolid agent (ointment) Agent) and liquid preparations. However, from the viewpoint of ease of use, a liquid agent is preferable.

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズの濡れが向上あるいは増強され、優れた安全性を有するので、直接・間接的な適用を問わず、コンタクトレンズに用時接触する組成物であれば良く、例えば液剤の場合、溶液であっても懸濁液であっても良く、またそのまま適用させる組成物でも、混合又は溶解してコンタクトレンズと接触させる組成物であっても良い。液剤の具体例としては、点眼薬（剤）（ハードまたはソフトコンタクトレンズ装用中にも使用することができる一般点眼薬、抗菌点眼薬、人工涙液型点眼薬を含む）、コンタクトレンズ用洗眼薬（剤）（ハードまたはソフトコンタクトレンズを装用中にも使用することができる洗眼薬を含む）、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物（コンタクトレンズ消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤など）等を挙げる事ができるが、これらに限定されない。 Since the contact lens composition of the present invention has improved or enhanced contact lens wettability and excellent safety, it can be used as long as it is a composition that comes into contact with a contact lens regardless of direct or indirect application. For example, in the case of a liquid preparation, it may be a solution or a suspension, and may be a composition to be applied as it is, or a composition to be mixed or dissolved and brought into contact with a contact lens. Specific examples of liquid preparations include eye drops (agents) (including general eye drops, antibacterial eye drops and artificial tears type eye drops that can be used while wearing hard or soft contact lenses), eye wash for contact lenses (Agent) (including eye wash that can be used while wearing a hard or soft contact lens), contact lens mounting liquid, contact lens care composition (contact lens disinfectant, contact lens preservative, contact lens Cleaning agents, contact lens cleaning preservatives, and the like), but are not limited thereto.

本発明のコンタクトレンズ用組成物の使用方法としては、該コンタクトレンズ用組成物をコンタクトレンズに接触させる工程を有する公知の方法であれば、特に限定はない。例えば点眼薬の場合、コンタクトレンズを装用したままで本発明のコンタクトレンズ用組成物を点眼に使用してもよい。また洗眼薬の場合も、コンタクトレンズを装用したままで本発明のコンタクトレンズ用組成物により洗眼に使用できる。なお、本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズを装用している場合はもちろん、装用していない場合でもコンタクトレンズの装着前（コンタクトレンズの洗浄、保存、装着用など）にも使用しうる。 The method for using the contact lens composition of the present invention is not particularly limited as long as it is a known method having a step of bringing the contact lens composition into contact with the contact lens. For example, in the case of eye drops, the composition for contact lenses of the present invention may be used for eye drops while wearing the contact lenses. In the case of an eye wash, the contact lens composition of the present invention can be used for eye washing while wearing the contact lens. The contact lens composition of the present invention can be used not only when wearing a contact lens but also before wearing a contact lens (for cleaning, storing, wearing, etc.). sell.

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、公知の方法により製造できる。例えば、蒸留水又は精製水及び添加剤を用いてケトチフェンとソルビン酸とを溶解させ、所定の浸透圧及びｐＨに調整し、無菌環境下、ろ過滅菌処理し、洗浄滅菌済みの容器に無菌充填することにより製造できる。 The composition for contact lenses of the present invention can be produced by a known method. For example, ketotifen and sorbic acid are dissolved using distilled water or purified water and additives, adjusted to a predetermined osmotic pressure and pH, filtered and sterilized in an aseptic environment, and aseptically filled into containers that have been sterilized by washing. Can be manufactured.

本発明のコンタクトレンズ用組成物を収容できるプラスチック容器の樹脂としては、例えば、オレフィン系樹脂（ポリエチレン、ポリプロピレンなど）、ポリエステル系樹脂、ポリフェニレンエーテル系樹脂、ポリカーボネート系樹脂、ポリスルホン系樹脂、ポリアミド系樹脂、硬質塩化ビニル樹脂、スチレン系樹脂（ポリスチレン、アクリロニトリル−スチレン共重合体（ＡＳ樹脂）など）、セルロースアセテート類などが例示できる。好ましい樹脂は、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル系樹脂、ポリカーボネート系樹脂であり、特に好ましい樹脂は、ポリエステル系樹脂である。 Examples of the resin of the plastic container that can accommodate the contact lens composition of the present invention include olefin resins (polyethylene, polypropylene, etc.), polyester resins, polyphenylene ether resins, polycarbonate resins, polysulfone resins, polyamide resins. Examples thereof include hard vinyl chloride resin, styrene resin (polystyrene, acrylonitrile-styrene copolymer (AS resin), etc.), cellulose acetates and the like. Preferred resins are polyethylene, polypropylene, polyester resins, and polycarbonate resins, and particularly preferred resins are polyester resins.

ポリエステル系樹脂としては、ジカルボン酸成分（フタル酸、テレフタル酸、ナフタレンジカルボン酸などの芳香族ジカルボン酸成分など）とジオール成分とで構成された樹脂が使用できる。具体的には、芳香族ポリエステル系樹脂、例えば、ポリアルキレンテレフタレート［ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリブチレンテレフタレート（ＰＢＴ）などのポリＣ2-4アルキレンテレフタレートなど］、ポリアルキレンナフタレート［ポリエチレンナフタレート（ＰＥＮ）、ポリブチレンナフタレートなどのポリＣ2-4アルキレンナフタレートなど］、ポリシクロアルキレンテレフタレート［ポリ（１，４−シクロヘキシレンジメチレンテレフタレート）（ＰＣＴ）など］、ポリアリレート類（ビスフェノール類（ビスフェノール−Ａなど）とフタル酸類（フタル酸、テレフタル酸）とで構成された樹脂など）などのホモポリエステルが挙げられる。また、ポリエステル系樹脂には、前記ホモポリエステル単位を主成分（例えば、５０重量％以上）として含むコポリエステル、前記ホモポリエステルの共重合体（ＰＥＴとＰＣＴとの共重合体など）なども含まれる。なかでも、オレフィン系樹脂（ポリエチレンなど）、芳香族ポリエステル系樹脂（ポリエチレンテレフタレート、ポリエチレンナフタレート、ポリアリレートなど）、ポリカーボネート系樹脂が好ましい。 As the polyester resin, a resin composed of a dicarboxylic acid component (such as an aromatic dicarboxylic acid component such as phthalic acid, terephthalic acid, or naphthalenedicarboxylic acid) and a diol component can be used. Specifically, aromatic polyester resins such as polyalkylene terephthalate [poly C2-4 alkylene terephthalate such as polyethylene terephthalate (PET) and polybutylene terephthalate (PBT)], polyalkylene naphthalate [polyethylene naphthalate (PEN), etc. ), Poly C2-4 alkylene naphthalate such as polybutylene naphthalate], polycycloalkylene terephthalate [poly (1,4-cyclohexylenedimethylene terephthalate) (PCT) etc.], polyarylates (bisphenols (bisphenol- A) and a homopolyester such as a resin composed of phthalic acids (phthalic acid, terephthalic acid). The polyester resin also includes a copolyester containing the homopolyester unit as a main component (for example, 50% by weight or more), a copolymer of the homopolyester (such as a copolymer of PET and PCT), and the like. . Of these, olefin resins (such as polyethylene), aromatic polyester resins (polyethylene terephthalate, polyethylene naphthalate, polyarylate, etc.) and polycarbonate resins are preferred.

ポリカーボネート系樹脂は、例えば、ビスフェノール類（ビスフェノール−Ａなど）をベースとする芳香族ポリカーボネートである。 The polycarbonate-based resin is, for example, an aromatic polycarbonate based on bisphenols (such as bisphenol-A).

なお、プラスチック製容器は、コストパフォーマンス、強度、光透過性、ガス又は水蒸気バリア性（透湿性）などに実害が無い限り、ポリマーアロイ（ポリマーブレンドなど）であってもよい。好ましいポリマーアロイには、複数の合成樹脂のポリマーブレンド（ＰＥＴとＰＥＮとのポリマーブレンドなど）が含まれる。 The plastic container may be a polymer alloy (polymer blend or the like) as long as there is no real harm in cost performance, strength, light permeability, gas or water vapor barrier properties (moisture permeability), and the like. Preferred polymer alloys include polymer blends of a plurality of synthetic resins (such as polymer blends of PET and PEN).

以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。 EXAMPLES Hereinafter, although an Example and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example.

実施例１点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
アスパラギン酸マグネシウム・カリウム２ｇ
ホウ酸１．３ｇ
ホウ砂０．０５ｇ
エデト酸ナトリウム０．０５ｇ
塩化ナトリウム０．０５ｇ
塩化カリウム０．０１ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．５） Example 1 An eye drop was prepared according to the following prescription according to an eye drop conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Magnesium and potassium aspartate 2g
Boric acid 1.3g
Borax 0.05g
Sodium edetate 0.05g
Sodium chloride 0.05g
Potassium chloride 0.01g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.5)

実施例２点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１５ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０３５ｇ
ホウ酸１．３ｇ
ホウ砂０．０５ｇ
ヒドロキシエチルセルロース０．２ｇ
塩化ナトリウム０．０５ｇ
塩化カリウム０．０１ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．０） Example 2 An ophthalmic solution was prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.15g
Ketotifen fumarate 0.035g
Boric acid 1.3g
Borax 0.05g
Hydroxyethylcellulose 0.2g
Sodium chloride 0.05g
0.01g potassium chloride
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.0)

実施例３点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１５ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０３５ｇ
アミノエチルスルホン酸１ｇ
ホウ酸１．４ｇ
ホウ砂０．０２ｇ
エデト酸ナトリウム０．０５ｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．０５ｇ
塩化ナトリウム０．０５ｇ
塩化カリウム０．０１ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ６．０） Example 3 An ophthalmic solution was prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.15g
Ketotifen fumarate 0.035g
Aminoethylsulfonic acid 1g
1.4g boric acid
Borax 0.02g
Sodium edetate 0.05g
Hydroxypropyl methylcellulose 0.05g
Sodium chloride 0.05g
0.01g potassium chloride
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 6.0)

実施例４点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．２ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０５ｇ
イプシロン−アミノカプロン酸１ｇ
リン酸二水素ナトリウム１．４ｇ
リン酸水素二ナトリウム０．３６ｇ
ポリソルベート８００．１ｇ
エデト酸ナトリウム０．０５ｇ
塩化ナトリウム０．０５ｇ
塩化カリウム０．０１ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．０） Example 4 An eye drop was prepared according to the following prescription according to an eye drop conventional method.
Potassium sorbate 0.2g
Ketotifen fumarate 0.05g
Epsilon-aminocaproic acid 1g
Sodium dihydrogen phosphate 1.4g
Disodium hydrogen phosphate 0.36g
Polysorbate 80 0.1g
Sodium edetate 0.05g
Sodium chloride 0.05g
Potassium chloride 0.01g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.0)

実施例５点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０１４ｇ
アスパラギン酸マグネシウム・カリウム１ｇ
リン酸水素二ナトリウム２．１ｇ
リン酸二水素ナトリウム０．６ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６００．０５ｇ
エデト酸ナトリウム０．０５ｇ
塩化ナトリウム０．０５ｇ
塩化カリウム０．０１ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．５） Example 5 An ophthalmic solution was prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.014g
Magnesium and potassium aspartate 1g
Disodium hydrogen phosphate 2.1g
Sodium dihydrogen phosphate 0.6g
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 0.05 g
Sodium edetate 0.05g
Sodium chloride 0.05g
Potassium chloride 0.01g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.5)

実施例６点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０５ｇ
コンドロイチン硫酸ナトリウム０．１ｇ
リン酸水素二ナトリウム２．１ｇ
リン酸二水素ナトリウム０．６ｇ
ポリソルベート８００．１ｇ
エデト酸ナトリウム０．０５ｇ
塩化ナトリウム０．０５ｇ
塩化カリウム０．０１ｇ
ｌ−メントール０．００５ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ６．５） Example 6 An ophthalmic solution was prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.05g
Chondroitin sulfate 0.1g
Disodium hydrogen phosphate 2.1g
Sodium dihydrogen phosphate 0.6g
Polysorbate 80 0.1g
Sodium edetate 0.05g
Sodium chloride 0.05g
0.01g potassium chloride
l-Menthol 0.005g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 6.5)

実施例７点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０２５ｇ
ブドウ糖０．２ｇ
リン酸水素二ナトリウム２．１ｇ
リン酸二水素ナトリウム０．６ｇ
ポロクサマー４０７０．２ｇ
エデト酸ナトリウム０．０５ｇ
塩化ナトリウム０．０５ｇ
塩化カリウム０．０１ｇ
ｌ−メントール０．００５ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ６．０） Example 7 Eye drops were prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.025g
Glucose 0.2g
Disodium hydrogen phosphate 2.1g
Sodium dihydrogen phosphate 0.6g
Poloxamer 407 0.2g
Sodium edetate 0.05g
Sodium chloride 0.05g
Potassium chloride 0.01g
l-Menthol 0.005g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 6.0)

実施例８点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０３５ｇ
アミノエチルスルホン酸１．０ｇ
コンドロイチン硫酸ナトリウム０．５ｇ
硫酸亜鉛０．１ｇ
グリセリン２．２ｇ
ホウ酸０．７ｇ
ホウ砂０．１ｇ
ポロクサマー４０７０．１ｇ
エデト酸ナトリウム０．０５ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６００．０５ｇ
ｌ−メントール０．００５ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．３） Example 8 An eye drop was prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.035g
Aminoethylsulfonic acid 1.0g
Sodium chondroitin sulfate 0.5g
Zinc sulfate 0.1g
Glycerin 2.2g
Boric acid 0.7g
Borax 0.1g
Poloxamer 407 0.1g
Sodium edetate 0.05g
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 0.05g
l-Menthol 0.005g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.3)

実施例９点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０３５ｇ
グリセリン１．１ｇ
ホウ酸１．０ｇ
ホウ砂０．０１ｇ
塩化ナトリウム０．４ｇ
ポロクサマー４０７０．１ｇ
エデト酸ナトリウム０．０５ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６００．０５ｇ
ｌ−メントール０．００８ｇ
ｄ−カンフル０．００３ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ４．７） Example 9 Eye drops were prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.035g
Glycerin 1.1g
Boric acid 1.0g
0.01g borax
Sodium chloride 0.4g
Poloxamer 407 0.1g
Sodium edetate 0.05g
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 0.05g
l-Menthol 0.008g
d-Camphor 0.003g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 4.7)

実施例１０点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０６９ｇ
アスパラギン酸カリウム１．０ｇ
硫酸亜鉛０．０１ｇ
ホウ酸１．０ｇ
ホウ砂０．０１ｇ
塩化ナトリウム０．６ｇ
塩化カリウム０．０８ｇ
ポリソルベート８００．１ｇ
エデト酸ナトリウム０．００４ｇ
ｌ−メントール０．０１ｇ
ｄ−カンフル０．００３ｇ
ｄ−ボルネオール０．００３ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．０） Example 10 Eye drops were prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.069g
Potassium aspartate 1.0g
Zinc sulfate 0.01g
Boric acid 1.0g
0.01g borax
Sodium chloride 0.6g
Potassium chloride 0.08g
Polysorbate 80 0.1g
Sodium edetate 0.004g
l-Menthol 0.01g
d-Camphor 0.003g
d-borneol 0.003g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.0)

実施例１１洗眼剤
常法により、次の処方で洗眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．００３５ｇ
ブドウ糖０．１ｇ
グリセリン１．０ｇ
ホウ酸１．０ｇ
ホウ砂０．３ｇ
ｌ−メントール０．００５ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．６） Example 11 An eye wash was prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.0035 g
Glucose 0.1g
Glycerin 1.0g
Boric acid 1.0g
Borax 0.3g
l-Menthol 0.005g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.6)

実施例１２コンタクトレンズ用装着液
常法により、次の処方でコンタクトレンズ用装着液を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０６９ｇ
ポリビニルピロリドン２．０ｇ
グリセリン１．０ｇ
ホウ酸１．０ｇ
ホウ砂０．３ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６００．１ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．０） Example 12 Contact lens mounting solution A contact lens mounting solution was prepared according to the following prescription according to a conventional method.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.069g
Polyvinylpyrrolidone 2.0g
Glycerin 1.0g
Boric acid 1.0g
Borax 0.3g
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 0.1 g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.0)

実施例１３コンタクトレンズ用保存液
常法により、次の処方でコンタクトレンズ用保存液を調整した。
ソルビン酸カリウム０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン０．０３５ｇ
グリセリン２．２ｇ
ホウ酸１．０ｇ
ホウ砂０．５ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６００．１ｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．０５ｇ
塩酸適量
水酸化ナトリウム適量
精製水適量
全量１００ｍｌ（ｐＨ５．８） Example 13 Stock solution for contact lens
According to a conventional method, a contact lens storage solution was prepared according to the following prescription.
Potassium sorbate 0.1g
Ketotifen fumarate 0.035g
Glycerin 2.2g
Boric acid 1.0g
Borax 0.5g
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 0.1 g
Hydroxypropyl methylcellulose 0.05g
Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount
Purified water
Total volume 100ml (pH 5.8)

試験例１濡れ性試験
表１に記載の実施例１４、１５および比較例１、２の処方に従い、各成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとして試験液を調製した。各試験液を、表面の水滴を拭き取ったコンタクトレンズ（ジョンソン＆ジョンソン社製シュアビュー）を水平に静置させてそのフロントカーブ（角膜と接触しない側）上に試験液を一滴滴下し、側面から写真撮影を行った。
コンタクトレンズ表面、試験液、空気の接触点をＰとし、Ｐから試験液に引いた接線と、コンタクトレンズ表面に引いた接線のなす角のうち、試験液を含む側の角を接触角θとし、以下の式により比較例１の接触角との差Δを算出した。試験は各製剤につきｎ＝４にて実施し、その平均値をΔ（平均値）とした。結果を表１に示す。
Δ ＝比較例１のθ − 比較例２または各実施例のθ
θが小さいほど、液滴の固体表面への親和性が大きく、液滴を構成する液体が固体に対して濡れやすい、すなわちコンタクトレンズ表面が濡れやすい状態であることを意味するため、Δが大きいほど濡れが向上していることを示す。 Test Example 1 Wetting test
According to the formulations of Examples 14 and 15 and Comparative Examples 1 and 2 shown in Table 1, each component was dissolved in purified water to prepare a test solution with a total amount of 100 mL. For each test solution, place a contact lens (Sureview manufactured by Johnson & Johnson Co., Ltd.) from which water droplets on the surface have been wiped down horizontally, and drop a drop of the test solution on the front curve (the side that does not contact the cornea). I took a photo.
The contact point of the contact lens surface, test solution, and air is P, and the angle between the tangent line drawn from P to the test solution and the tangent line drawn on the contact lens surface is the side containing the test solution as the contact angle θ. The difference Δ from the contact angle of Comparative Example 1 was calculated by the following equation. The test was carried out with n = 4 for each preparation, and the average value was taken as Δ (average value). The results are shown in Table 1.
Δ = θ of Comparative Example 1−θ of Comparative Example 2 or each Example
The smaller θ is, the greater the affinity of the droplet to the solid surface is, and it means that the liquid constituting the droplet is more likely to get wet with the solid, that is, the contact lens surface is more likely to get wet. It shows that the wetting is improved.

比較例２は濡れの向上効果はほとんど見られないが、実施例１４ではかなり濡れが向上しており、ソルビン酸カリウムに濡れ向上効果があることがわかった。また、ソルビン酸カリウムおよびフマル酸ケトチフェンを同時に含有している実施例１５では、Δはさらに大きくなり、コンタクトレンズの濡れを増強させることが示された。 In Comparative Example 2, the wettability improvement effect was hardly observed, but in Example 14, the wettability was considerably improved, and it was found that potassium sorbate had a wettability improvement effect. Further, in Example 15 containing potassium sorbate and ketotifen fumarate at the same time, Δ was further increased, indicating that wetting of the contact lens was enhanced.

試験例２濡れ性試験
表２に記載の実施例１６〜２０の処方に従い、各成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとして試験液を調製した。
次に、コンタクトレンズ（ジョンソン＆ジョンソン社製ワンデーアキュビュー（登録商標））を一昼夜生理食塩水に浸漬した後４等分し、切片の１つをフロントカーブ（角膜と接触しない側）を上にして平面状に置き、リントフリー（登録商標：旭化成社製）にてレンズ表面の水分を軽くふき取った。レンズ切片上に試験液3μLを静かに滴下し、滴下１０秒後の状態をＣＣＤカメラ（ＫＥＹＥＮＣＥ社製 2.1ＭＥＧＡＰＩＸＥＬＶＨ8000）にてコンタクトレンズの側面から写真撮影した。
各試験液を試験例１と同様の方法にて比較例１の接触角との差Δを算出した。試験は各製剤につきｎ＝４にて実施し、その平均値をΔ（平均値）とした。結果を表２に示す。 Test example 2 wettability test
According to the formulations of Examples 16 to 20 shown in Table 2, each component was dissolved in purified water to prepare a test solution with a total amount of 100 mL.
Next, a contact lens (One Day Accuview (registered trademark) manufactured by Johnson & Johnson Co., Ltd.) is soaked in physiological saline all day and night and then divided into four equal parts, with one of the sections facing the front curve (the side not in contact with the cornea). It was placed on a flat surface and the lens surface was lightly wiped with lint-free (registered trademark: manufactured by Asahi Kasei Corporation). 3 μL of the test solution was gently dropped on the lens section, and the state 10 seconds after the dropping was photographed from the side of the contact lens with a CCD camera (2.1 MEGAPIEL VH8000 manufactured by KEYENCE).
A difference Δ between each test solution and the contact angle of Comparative Example 1 was calculated in the same manner as in Test Example 1. The test was carried out with n = 4 for each preparation, and the average value was taken as Δ (average value). The results are shown in Table 2.

いずれの実施例も、ソルビン酸およびケトチフェンを含有する実施例１５と同等またはそれ以上の濡れ性を示していることから、アミノエチルスルホン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、アスパラギン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖を配合することで、濡れ性の良好なコンタクトレンズ用組成物を提供できることが示された。 Each example shows wettability equivalent to or higher than that of Example 15 containing sorbic acid and ketotifen, and therefore contains aminoethylsulfonic acid, epsilon-aminocaproic acid, aspartic acid, chondroitin sulfate, and glucose. It was shown that a contact lens composition with good wettability can be provided.

Claims

Discomfort suppression during contact lens wearing, comprising sorbic acid or a salt thereof and at least one selected from the group consisting of aminoethylsulfonic acid, aspartic acid, epsilon-aminocaproic acid, chondroitin sulfate, glucose, or a salt thereof Agent.

The discomfort suppressant during contact lens wearing according to claim 1, further comprising sodium chloride.

The content of aminoethylsulfonic acid is 0.0001 to 10%, the content of aspartic acid or a salt thereof is 0.001 to 5%, the content of epsilon-aminocaproic acid is 0.001 to 10%, chondroitin sulfate or its The discomfort suppressant during contact lens wearing according to any one of claims 1 to 3, wherein the salt content is 0.001 to 5% and the glucose content is 0.0001 to 5%.

The discomfort suppressant during contact lens wearing according to any one of claims 1 to 3, which is an eye drop that can be used during hard or soft contact lens wearing.