JP2011051920A

JP2011051920A - 美白剤

Info

Publication number: JP2011051920A
Application number: JP2009201202A
Authority: JP
Inventors: Asami Yoshikawa; 麻美吉川; Kazuhisa Maeda; 憲寿前田
Original assignee: SATEISU SEIYAKU KK
Current assignee: SATEISU SEIYAKU KK
Priority date: 2009-09-01
Filing date: 2009-09-01
Publication date: 2011-03-17

Abstract

【課題】メラニン産生抑制効果、チロシナーゼ活性抑制効果に優れ、かつ安全性の高い美白剤を提供すること。
【解決手段】ブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica ) からなる群より選択される1種又は2種以上の植物の抽出物からなる美白剤とする。
【選択図】なし

Description

本発明は、ブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica ) からなる群より選択される1種又は2種以上の植物の抽出物を配合することにより、日焼けによる色素沈着、しみ、そばかす、肝斑等の予防および改善に有効な美白用皮膚外用剤および美白用経口剤に関する。

ブドウホオズキ (別名：シマホオズキ) 、ショクヨウホオズキ(別名：オオブドウホオズキ、ホオズキトマト)、トマチロ(トマティーヨ)は、ナス科ホオズキ属に属する。その果実は、ビタミン類が豊富であり、生食やジャムなどに用いられている。また、現在までにビタミン、ミネラル類がバランス良く含まれていることをから健康増進製品としての利用が知られている。また、皮膚外用剤では保湿性植物成分としての利用が知られている。しかし、ブドウホオズキ、ショクヨウホオズキ、トマチロ抽出物による美白作用は今までに知られていない。

皮膚のしみやそばかす、日焼け後の色素沈着は、紫外線や炎症、ホルモン異常などによって過剰なメラニンが形成され、これが皮膚内に沈着することによって生じると考えられている。メラニンは、表皮基底層に存在している色素細胞（メラノサイト）内のメラノソームという細胞内小器官で合成される。アミノ酸の一種であるチロシンが、チロシナーゼという酵素の作用によってドーパキノンへと変換され、ドーパキノンはその後様々な反応を経て、ユーメラニン（黒色）やフェオメラニン（黄色）といったメラニンに変換される。このように皮膚に生じるしみやそばかすを予防、改善するために、従来より美白効果のある物質が皮膚外用剤又は経口剤に用いられている。しかし、従来から使用されている美白剤にはいくつかの問題点があり、例えば、ハイドロキノンには、長期間の使用で白斑を起こすことや発癌性が指摘されているなど安全性に問題があり、またアスコルビン酸やその誘導体は酸化されやすく不安定であるという問題がある。

特開2005-73685号公報特開2001-122731号公報

IPCS,Environmental Health Criteria,157 ( 1994 )

本発明は、上記問題点を解決し、メラニン産生抑制効果、チロシナーゼ活性抑制効果に優れ、かつ安全性の高い美白剤を提供することを目的とする。

上記課題を解決するため研究を重ねた結果、これまで美白作用を有することが知られていなかったブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa, Physalis pubescens ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica, Synonym: Physalis ixocarpa ) からなる群より選択される1種類又は2種類以上の植物から得られる抽出物が、優れた美白効果を有することを見出し、本発明を完成させるに至った。

本発明により、日焼けによる色素沈着、しみ、そばかす、肝斑等の予防および改善に有効な美白用皮膚外用剤および美白用経口剤を提供することが出来る。

本発明において使用されるブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica ) からなる群より選択される1種又は2種以上の植物からの抽出物は、果実を生のまま又は乾燥させて使用することもできる。

このとき用いる溶媒としては、特に限定されないが、水、エタノール、メタノール、アセトン、ヘキサン、グリセリン、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコールなどが例示され、これらを1種類または2種類以上を混合して使用することもできる。また、得られた抽出物は抽出物をそのまま用いるか、又は効果を損なわない程度に脱臭、精製を行い配合することも可能である。

本発明の植物抽出物は、皮膚外用剤として使用する他に、経口剤としても利用可能であり、食品、あるいは医薬品などの美白用経口剤にも応用することが出来る。

本発明の植物抽出物は、美白用皮膚外用剤として配合する場合、美白の有効成分として0.0001〜20.0質量%とすることが好ましい。

本研究で得られた抽出物を含む化粧料は、効果を損なわない程度で油剤、界面活性剤、糖類、高分子類、pH調製剤、キレート剤、アルコール類、ビタミン類、アミノ酸類、塩類、香料、色素などを配合できる。油剤の成分としては、例えばセチルアルコール、イソステアリルアルコール、ラウリルアルコール、オレイン酸、オクチルドデカノール、イソステアリン酸、ウンデシレン酸、アボガド油、オリーブ油、ゴマ油、ヒマシ油、椿油、馬油等が挙げられる。界面活性剤としては、例えばアニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤などが挙げられる。糖類の成分としては、例えばソルビトール、マンニトール、グルコース、ショ糖、加糖、キシリトール、マルチトール、トレハロース等が挙げられる。高分子としては、例えばポリアクリル酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、カチオンポリマー、ペクチン、デキストリン、グアーガム、アルギン酸、ゼラチン、ヒアルロン酸等が挙げられる。ビタミン類としては、例えばレチノール、リボフラビン、塩酸ピリミドキシン、L-アスコルビン酸、L-アスコルビン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、酢酸トコフェロール、ビオチン等が挙げられる。

本発明にかかる化粧料としては、クリーム、軟膏、ローション、乳液、化粧水、ジェル、パック、石鹸、洗顔料、シャンプー、リンス、クレンジング剤などとして調製することができる。

また、美白用経口剤の剤系としては、例えば錠剤、顆粒剤、カプセル剤、懸濁剤、乳剤、凍結乾燥剤など種々の剤型で提供することもできる。必要に応じて、医薬品・医薬部外品・食品などに配合される、油性成分、保湿剤、粉体、乳化剤、可溶化剤、増粘剤、薬剤、香料、防菌防黴剤、アルコール類、砂糖、練乳、小麦粉、食塩、ブドウ糖、鶏卵，バター、マーガリン、水飴、カルシウム、鉄分、調味料、香辛料、ビタミンＡ及びそれらの誘導体、カロテノイド類、リボフラビン及びその誘導体、ビタミンＢ類及びそれらの塩若しくは誘導体、コバラミン類、ビタミンＥ及びそれらの誘導体、ビタミンＫ、アデノシン及びその誘導体、フラボノイド類及びタンニン類を配合することもできる。さらに、本発明の効果を損なわない範囲において、他の保湿剤との併用も可能である。

本発明で使用されているブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica )は、天然物で食用に使用されているため安全性が高く、有害な副作用などは報告されていない。

次に実施例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。ここでの、配合量は質量%である。
(A)美白剤およびその美白剤を含む皮膚外用剤
実施例に先立ち、本発明の植物抽出物のメラニン生成抑制効果、チロシナーゼ活性抑制効果に関する試験方法とその結果について説明する。

（試験方法およびその結果）
1.試料の調製
(1) ブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 抽出液
ブドウホオズキの果実7.5gを、室温で1週間エタノール100mLに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物0.5gを得た。この抽出物をPBSに1質量％溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を行った。
(2)ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 抽出液
ショクヨウホオズキの果実7.2gを、室温で1週間エタノール100mLに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物0.5gを得た。この抽出物をPBSに1質量％溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を行った。
(3)トマチロ ( Physalis philadelphica ) 抽出液
トマチロの果実8.0gを、室温で１週間エタノール100mLに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物0.4gを得た。抽出物をPBSに1質量%溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を行った。

2.細胞培養
マウスB16メラノーマ細胞を使用した。イーグルMEMにFBS(10%)を含む培地を試験培地とした。細胞は75cm²フラスコにFBS(10%)を含むイーグルMEM培地を用いてCO₂インキュベーター内で培養し、増殖させた。細胞をトリプシン溶液で剥がし、FBS(10%)を含むイーグルMEM培地を加え、1,100rpmで遠心して細胞を集めた。ディシュ(100×20mm)に細胞を300,000になるように播種し、5mLのFBS(10%)を含むイーグルMEM培地で1日間培養後、試験試料を各濃度で3日間、試験培地で培養を続け、以下の方法で細胞あたりのメラニン量の測定を行った。

3.メラニン量の測定
細胞を5mLのトリプシン溶液で剥がし、15mLの遠心チューブに移した。デッシュに5mLのPBSを加え、同じ遠心チューブに移した。細胞数を測定した後に、1,100rpmで遠心して細胞を集めた。風乾後、2Mの水酸化ナトリウム溶液を100μL/10,000細胞になるように加え、60℃で3分間暖めた。攪拌してメラニンを溶解した。その50μLを水150μLで希釈しマイクロプレートリーダーで500nmの吸光度を測定した。結果は試験試料無添加群に対する抑制率(%)で求めた。その結果を表1に示した。細胞増殖については、試験したすべての試料において「抑制なし」の結果であった。

4.チロシナーゼ活性の測定
チロシナーゼ(B16メラノーマ、0.1mg/mL)とL-DOPA(1mM)、各濃度の試験試料の存在下で37℃、60分間インキュベートした。吸光度(475nm)の変化量からチロシナーゼによるL-DOPAの酸化に対する試験試料の抑制効果を求めた。その結果を表1に示した。

表1の結果より、ブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ（ Physalis philadelphica ）の抽出物は、細胞増殖に影響を与えることなくメラニンの生成を抑制することがわかり、また、チロシナーゼ活性を抑制する効果が高いことから、優れた美白効果をもつことがわかった。
以下に、本発明の美白剤を配合した皮膚外用剤の実施例を挙げる。配合した美白剤は上記で調製したものを用いた。実施例で得られた皮膚外用剤には美白効果が認められた。

実施例美容液
（処方）
（A相）
アルコール 1.0 質量%
スクワラン 5.0
テトラオクタン酸ペンタエリスリチル 2.0
ワセリン 5.0
ホホバオイル 2.0
Physalis peruvianaエタノール抽出液または 5.0
Physalis pruinosaエタノール抽出液または
Physalis philadelphicaエタノール抽出液
（B相）
1,3-ブチレングリコール 1.0
ポリエチレングリコール 2.0
カルボキシビニルポリマー 0.2
トラネキサム酸 2.0
PEG60水添ヒマシ油 0.5
フェノキシエタノール 0.3
ヒアルロン酸 0.01
コラーゲン 0.01
精製水残余
（C相）
グリセリン 5.0
パントテニールエチルエーテル 0.1
水酸化ナトリウム 0.1
（製法）
70℃のＡ相を70℃のB相に加え乳化し、C相に加えてホモミキサーで混合した後に充填を行う。

本発明によるブドウホオズキ（ Physalis peruviana ）、ショクヨウホオズキ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ（ Physalis philadelphica ）の抽出物の配合例を示す。配合量は質量%を表す。

配合例1 化粧水
（処方）
グリセリン 4.0 質量%
1,3-ブチレングリコール 6.0
ポリエチレングリコール 2.0
トレハロース 0.1
Physalis peruvianaエタノール抽出液または 0.5
Physalis pruinosaエタノール抽出液または
Physalis philadelphicaエタノール抽出液
アルギン酸ナトリウム 0.05
PPG-13デシルテトラデセス 0.5
ペンチレングリコール 0.5
精製水残余

配合例2 ソフトカプセル
（処方）
玄米胚芽油 85.0 質量％
乳化剤 10.0
Physalis peruvianaエタノール抽出液または 4.8
Physalis pruinosaエタノール抽出液または
Physalis philadelphicaエタノール抽出液
コエンザイムQ10 0.1
αリポ酸 0.1

Claims

ナス科 ( Solanaceae ) 植物のブドウホオズキ Physalis peruviana 、ショクヨウホオズキ Physalis pruinosa 、トマチロ Physalis philadelphica からなる群より選択される1種又は2種以上の植物の抽出物からなることを特徴とする美白剤。
ナス科 ( Solanaceae ) 植物のブドウホオズキ Physalis peruviana 、ショクヨウホオズキ Physalis pruinosa 、トマチロ Physalis philadelphica からなる群より選択される1種又は2種以上の植物の抽出物を配合してなることを特徴とする皮膚外用剤。
ナス科 ( Solanaceae ) 植物のブドウホオズキ Physalis peruviana 、ショクヨウホオズキ Physalis pruinosa 、トマチロ Physalis philadelphica からなる群より選択される1種又は2種以上の植物の抽出物を美白の有効成分として0.0001〜20.0質量％配合することを特徴とする美白用皮膚外用剤。
請求項1に記載の美白剤を用いて肌の美白を行うことを特徴とする美白方法。
請求項1に記載の美白剤を水相または油相に添加して美白用皮膚外用剤を製造することを特徴とする美白用皮膚外用剤の製造方法。
請求項1に記載の美白剤を水相または油相に添加して美白用経口剤を製造することを特徴とする美白用経口剤の製造方法。