JP2010502739A

JP2010502739A - ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質を用いた処置による粘膜水和及び粘液クリアランスの改善

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Publication number: JP2010502739A
Application number: JP2009527590A
Authority: JP
Inventors: マイケル・アール・ジョンソン; リチャード・シー・バウチャー; アンドリュー・ジェイ・ハーシュ
Original assignee: パリオン・サイエンシィズ・インコーポレーテッド
Priority date: 2006-09-07
Filing date: 2007-09-07
Publication date: 2010-01-28
Also published as: WO2008031048A2; EP2059239A4; EP2059239A2; US7981898B2; TW200819430A; WO2008031048A3; AR062742A1; US20090082287A1

Abstract

本発明は、粘膜毛様体クリアランス及び粘膜水和の増加を必要としている対象に、本明細書に定義されているナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む増加した粘膜毛様体クリアランス及び粘膜水和によって改善される処置の方法及び組成物に関する。

Description

本出願は、２００６年９月７日に出願された米国特許仮出願第６０／８４２，６６９号明細書、及び２００６年９月８日に出願された米国特許仮出願第６０／８４２，９６３号明細書の利益を主張し、これらの米国特許仮出願の全内容は、ここに参照によって取り込まれる。

本発明は、高張塩化ナトリウムなどの浸透圧調節物質（osmolyte）と共にナトリウムチャネル阻害剤を使用することに関し、どちらか一方が単独で使用されるよりも、より効能があり、持続性があり、且つ安全な薬剤を提供する。本発明は、さらには、これら独創的なナトリウムチャネル阻害剤−浸透圧調節物質の併用による様々な処置方法を含む。

環境と身体との間の接触面における粘膜面は、多数の「先天的防御」、すなわち保護機構を進化させてきた。そのような先天的防衛の主たる形態は、液体によりこれら表面を洗浄することである。一般的には、粘膜面の液体層の量は、水(及びカチオン対イオン)と一体となった活性アニオン(Cl^-及び／またはHCO₃ ^-)の分泌を多くの場合反映する上皮液体分泌（epithelial liquid secretion）と、水及び対アニオン(Cl^-及び／またはHCO₃ ^-)と一体となった活性Na⁺の吸収を多くの場合反映する上皮液体吸収（epithelial liquid absorption）との間の均衡を反映する。粘膜面の多くの疾患は、分泌(少な過ぎる)と吸収(相対的に多過ぎる)との間の不均衡によって生じるそれら粘膜面の少な過ぎる保護液体によって引き起こされる。これらの粘膜機能障害を特徴付ける不完全な塩輸送過程は、粘膜面の上皮層に存在する。

粘膜面の保護液体層を補充する1つのアプローチは、Na⁺チャネルと液体吸収とを遮断することによってその系を「再び均衡させる」ことである。Na⁺及び液体吸収の律速段階を調節する上皮タンパク質は、上皮性Na⁺チャネル(ENaC)である。ENaCは、上皮の先端面、即ち、粘膜面-環境接触面に位置する。それ故、ENaC媒介Na⁺及び液体の吸収を阻止するためには、アミロライドの種類のENaC阻害剤(ENaCの細胞外ドメインから遮断する)を粘膜面に送達させ、治療的有用性を獲得するためにこの部位に必ず保持しなければならない。本発明は、粘膜面上の少な過ぎる液体を特徴とする疾患ならびにこれらの疾患の処置に必要な増大した効能、減少した粘膜吸収、及びENaCからの遅い解離(「結合解除」または脱離)を示すように設計された「局所的な」ナトリウムチャネル阻害剤について記述する。

慢性閉塞性肺疾患は、気道面の脱水及び肺の中の粘膜分泌物の滞留を特徴とする。かかる疾患の例としては、嚢胞性線維症、慢性気管支炎、及び原発性または二次性線毛機能不全症が挙げられる。かかる疾患は、米国においてほぼ1,500万人の患者を襲っており、死因の第6番目となっている。滞留した粘膜分泌物の蓄積を特徴とするその他の気道または肺の疾患としては、副鼻腔炎(上気道感染症と関係する副鼻腔の炎症)及び肺炎が挙げられる。

特許文献１では、気道狭小化による吸入誘発(喘息に感染しやすさを診断するため)及び／またはマンニトールの吸入による被検者における痰の誘発のための方法について記載している。同じ技術を、痰を誘発し、粘液線毛クリアランスを促進するために使用できることが提案されている。提案されている物質としては、塩化ナトリウム、塩化カリウム、マンニトール及びブドウ糖が挙げられる。

慢性気管支炎(CB)は、最も普通の致死遺伝型の慢性気管支炎を含み、嚢胞性線維症(CF)は、最終的に慢性気道感染を生ずる通常は肺からの粘液を取り除くことの身体の不具合を反映する疾患である。正常な肺においては、慢性の肺内気道感染(慢性気管支炎)に対する一次防御は、気管支気道面からの粘液の連続的な排除が介在する。健康状態でのこの機能は、潜在的に有害な毒素類及び病原体類を肺から効果的に除去する。最近のデータは、問題を惹起するのは、即ちCB及びCFにおける「基本的欠陥」は、気道面から粘液を取り除くことの不具合であることを示している。粘液を取り除くことの不具合は、気道面上の液体とムチンの量の間の不均衡を反映する気道面の脱水を反映する。この「気道面液体(ASL)」は、そもそも血漿と似た比率の(即ち等張の)塩と水とからなる。ムチン巨大分子は、通常は吸入された細菌を捕捉し、「線毛周囲液」(PCL)と称される水のような低粘度の溶液中で脈打つ線毛の作用によって肺の外に輸送される、境界が明瞭な「粘液層」を組織化する。疾患状態においては、気道面上のムチン(過多)とASL(過少)との量の不均衡が存在し、その結果、気道面の脱水が生ずる。この脱水は、粘液の濃縮、PCLの潤滑作用の低下、及び線毛の作用によって粘液を除去して口まで運ぶことの失敗をもたらす。粘液の肺からの力学的なクリアランスの減少は慢性的な気道炎症及び気道面に付着した粘液の細菌コロニー化をもたらす。それは、CB及びCFの肺の破壊をもたらす、細菌の慢性的な保持、粘液に閉じ込めた細菌を慢性的に殺すことの局所抗菌物質の不具合、及びその結果生じるこの型の表面感染に対する身体の慢性的な炎症反応である。

現在米国で後天性の(主としてタバコ煙暴露による)慢性気管支炎で悩んでいる人々は、12,000,000の患者であり、遺伝性の嚢胞性線維症で悩んでいるのは、おおよそ30,000の患者である。ほぼ同数の両方の人々がヨーロッパで存在する。アジアでは、CFは少ないが、CBの罹患率は高く、世界のそのほかの地域と同様に増加している。

現在、特にCB及びCFをこれらの疾患の原因となる基本的な欠陥のレベルで処置する製品に対する満たされていない大きな医学的な必要性が存在する。慢性気管支炎及び嚢胞性線維症に対する現在の処置は、これらの疾患の症状の処置及び／または遅発効果に集中している。従って、慢性気管支炎に対して、β-アゴニスト、ステロイド剤吸引、抗コリン剤、ならびに経口用テオフィリン及びホスホジエステラーゼ阻害剤が、すべて開発過程にある。しかしながら、これらの薬剤はどれも肺から粘液を除去することに失敗する基本的な問題を効果的に処理しない。同様に、嚢胞性線維症においても、同じスペクトルの薬理作用のある物質が使用される。これらの戦略は、付着性の粘液の塊の中で成長する細菌を殺そうと無益に試みた好中球により、細菌の付着性粘液プラークを取り除く肺自身の死滅機構を増大するように設計された吸入抗生物質(「TOBI」)の使用を介して肺の中に置かれたDNA(「パルモザイム」、ジェネンテック社製)のCF肺をきれいにするように設計されたより最近の戦略によって補完されている。体の一般原則は、初期の病変が治療されない場合、もしそうなら、粘液貯留／閉塞、細菌感染は慢性となり、抗菌治療に対してますます難治性となるということである。従って、CB及びCF肺疾患の両方に対して満たされていない主な治療的に必要なことは、気道粘液の脱水症状を治し(即ち、ASLの量を復元／拡大する)、その肺からの細菌についてのクリアランスを促進する有効な手段である。

R.C. Boucherは、特許文献２において、粘膜面を水和するためのピラジノイルグアニジンナトリウムチャネル阻害剤の使用について記載している。周知の利尿薬アミロライド、ベンザミル及びフェナミルに代表されるこれらの化合物は効果的である。しかしながら、これらの化合物は、それらに、(1)肺によって吸入され得る薬物の量が制限されるために重要である効能が比較的低いこと、(2)急速に吸収されて粘膜面での薬物の実効半減期を制限すること、(3)ENaCから自由に解離できること、などの重要な不利点があるために悩ましい。これらの周知の利尿剤中に具現化されているこれらの不利点の和は、粘膜面上で粘膜面を水和するための治療的有用性を持たせるには不十分な効能及び／または実効半減期の化合物を生成する。

R.C. Boucherは、特許文献３において、気道疾患の治療のために比較的不能なナトリウムチャネル阻害剤、例えばアミロライドなどを浸透圧調節物質と共に使用することを提案している。この組合せは、いずれかの単独での治療を上回る実用上の利点を示さず、臨床的に有用ではない。非特許文献１を参照されたい。アミロライドは、気道の透水性を遮断し、高張食塩水及びアミロライドの同時使用の利点の可能性を打ち消すことが見出された。

明らかに、必要なことは、CB／CFの患者の肺からの粘液のクリアランスを復元するのにより効果的な治療である。これらの新たな治療の価値は、CF及びCBの人々の両方に対する生活の質と持続期間の改善に反映されよう。

体内及び体に接するその他の粘膜面は、それらの面上で保護表面液体の通常の生理機能に微妙な違いを示すが、疾患の病態生理は共通のテーマ、即ち少な過ぎる保護表面液体を示す。例えば、口腔乾燥症(口渇症)において、口腔は、Na⁺(ENaC)輸送が介在する口腔からの液体吸収が継続するにもかかわらず、耳下腺、舌下腺及び顎下腺の液体を分泌することの不具合によって液体が枯渇する。同様に、乾性角結膜炎(ドライアイ)は、連結している表面でNa⁺依存性の液体吸収が継続するにもかかわらず、涙腺の液体を分泌することの不具合によって引き起こされる。鼻副鼻腔炎及び中耳炎においては、CBにおけるように、ムチン分泌と関係するASLの減少との間に不均衡が存在する。最後に、消化管においては、近位小腸におけるCl^-(及び液体)を分泌することの不具合は、増加した回腸終端部におけるNa⁺(及び液体)の吸収と組み合わされて、遠位腸閉塞症候群(DIOS)を引き起こす。老齢の患者においては、下行結腸における過剰のNa⁺(及び量)の吸収は、便秘及び憩室炎を生ずる。

米国特許第５８１７０２８号明細書米国特許第６２６４９７５号明細書米国特許第６９２６９１１号明細書米国特許出願公開第１０／０７６５５１号明細書米国特許第６８５８６１４号明細書国際公開第２００４／０７３６２９号米国特許出願公開第１０／３６７９４７号明細書米国特許第６９０３１０５号明細書米国特許出願公開第１０／９２０４１０号明細書米国特許第７０６４１２９号明細書米国特許出願公開第１０／９２０３９１号明細書国際公開第２００６／０２２９３５号国際公開第２００６／０２３５７３号国際公開第２００６／０２３６１７号米国特許出願公開第１０／９２０３５３号明細書米国特許出願公開第１０／９２０４１８号明細書米国特許仮出願第６０／４９５７２５号明細書米国特許仮出願第６０／６０２３２７号明細書米国特許仮出願第６０／４９５７２０号明細書米国特許仮出願第６０／６０２３１２号明細書米国特許仮出願第６０／４９５７１２号明細書米国特許出願公開第１１／１９５７５８号明細書米国特許第３３１３８１３号明細書米国特許第４４７９９３２号明細書米国特許第４５４０５６４号明細書米国特許第５７４０７９４号明細書米国特許第５６５４００７号明細書米国特許第５４５８１３５号明細書米国特許第５７７５３２０号明細書米国特許第５７８５０４９号明細書米国特許第５６２２１６６号明細書米国特許第５５７７４９７号明細書米国特許第５６４５０５１号明細書米国特許第５４９２１１２号明細書米国特許第５８２６５７０号明細書米国特許第５８１３３９７号明細書米国特許第５８１９７２６号明細書米国特許第５６５５５１６号明細書米国特許第４５０１７２９号明細書米国特許第６２６４９７５号明細書米国特許第５６５６２５６号明細書米国特許第５２９２４９８号明細書米国特許第５７８９３９１号明細書米国特許第４３８９３９３号明細書米国特許第５７０７６４４号明細書米国特許第４２９４８２９号明細書米国特許第４８３５１４２号明細書

Donaldson et al, N Eng J Med2006; 353: pages 241-250 E.J. Cragoe, "The Synthesis of Amiloride and Its Analogs" (Chapter 3) in Amiloride and Its Analogs, pp. 25-36 Remington: The Science and Practice of Pharmacy, Vol. II, pg. 1457 (19th Ed. 1995) J. S. Handler et al., Comp. Biochem. Physiol, 117, 301-306 (1997) M. Burg, Am. J. Physiol. 268, F983-F996 (1995) Shek, E. et al., J. Med. Chem. 19:113-117 (1976) Bodor, N. et al., J. Pharm. Sci. 67:1045-1050 (1978) Bodor, N. et al., J. Med. Chem. 26:313-318 (1983) Bodor, N. et al., J. Pharm. Sci. 75:29-35 (1986) J. Nairn, Solutions, Emulsions, Suspensions and Extracts, in Remington: The Science and Practice of Pharmacy, chap. 86 (19th ed. 1995) Sabater et al., Journal of Applied Physiology, 1999, pp. 2191-2196 Elkins et al., N Engl J Med 354, 229-240 (2006) Donaldson et al., N Engl J Med 354, 241-250 (2006)

本発明の1つの目的は、アミロライド、ベンザミル、及びフェナミルなどの化合物と比較して、より効能があり、より特効性があり、且つ／または粘膜面から吸収されるのがより急速でなく、且つ／またはより可逆性が少ない浸透圧調節物質をナトリウムチャネル阻害剤と一緒に使用することを含む処置法を提供することである。

本発明の別の態様は、浸透圧エンハンサーを投与したとき、アミロライド、ベンザミル、及びフェナミルなどの化合物と比較して、より効能があり、且つ／または吸収されるのがより急速でなく、且つ／またはより少ない可逆性を示すナトリウムチャネル阻害剤を用いる処置法を提供することである。それ故、上記ナトリウムチャネル阻害剤は、浸透圧調節物質と共に使用したとき、単独で使用されるいずれの化合物よりも粘膜面での長期化された薬力学的半減期を示す。

本発明の別の目的は、アミロライド、ベンザミル、及びフェナミルなどの化合物と比較して、粘膜面、特に気道面から吸収されるのが急速でない、ナトリウムチャネル阻害剤と浸透圧調節物質とを一緒に使用する処置法を提供することである。

本発明の別の目的は、ナトリウムチャネル阻害剤と浸透圧調節物質とを含む組成物を提供することである。

本発明の目的は、粘膜毛様体クリアランス及び粘膜水和の増加を必要としている対象に、本明細書に定義されているナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む増加した粘膜毛様体クリアランス及び粘膜水和によって改善される処置の方法によって達成することができる。

本発明の目的は、また、それを必要としている対象に、本明細書に定義されているナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む、診断目的のために痰を誘発する方法によって達成することができる。

本発明の目的は、また、それを必要としている患者に、本明細書に定義されているナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む、炭疽病処置の方法によって達成することができる。

本発明の目的は、また、それを必要としている患者に、本明細書に定義されているナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む、病原体、特にバイオテロリズムで使用することができる病原体によって引き起こされる疾患または状態に対する、予防のための、暴露後の予防のための、予防的または治療処置の方法によって達成することができる。

本発明の目的は、また、本明細書に定義されているナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧的に活性な化合物を含む組成物によって達成することができる。

本発明のより完全な理解及びそれに付随する利点は、以下の本発明の詳細な説明を参照することにより同じことがよりよく理解されたときに容易に得られよう。

表面液体容積におけるナトリウムチャネル阻害剤を含む、或いは含まない浸透圧調節物質の効果を示す図である。表面液体におけるマンニトール或いは化合物1の効果を示す図である。表面液体におけるマンニトールと化合物1との効果を示す図である。表面液体容積における、化合物1もしくは化合物2を含む、或いは含まない高張食塩水の効果を示す図である。

本明細書中で使用される用語「本明細書中に定義されているナトリウムチャネル阻害剤」とは、２００２年２月１９日に出願された特許文献４（４〜５２ページ参照）、特許文献５（第３欄第４７行〜第２９欄第６４行参照）、特許文献６（５〜１０７ページ参照）、２００３年２月１９日に出願された特許文献７（５〜４５ページ参照）、特許文献８（第４項〜第３３項参照）、２００４年８月１８日に出願された特許文献９（５〜８０ページ参照）、特許文献１０（第４項〜第７６項参照）、２００４年８月１８日に出願された特許文献１１（５〜９１ページ参照）、特許文献１２（５〜９１ページ参照）、特許文献１３（５〜５５ページ参照）、特許文献１４（５〜５６ページ参照）、２００４年８月１８日に出願された特許文献１５（５〜６８ページ参照）、２００４年８月１８日に出願された特許文献１６（５〜７２ページ参照）、特許文献１７〜２１、及び特許文献２２に記載されたナトリウムチャネル阻害剤を示し、これら特許文献のそれぞれの内容は、参照することにより本明細書に援用される。ナトリウムチャネル阻害剤のラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、多形体、擬似多形体、塩、及びラセミ混合物のすべてが、本発明に包含される。上記の特許文献に記載されたナトリウムチャネル阻害剤の具体例は、参照することにより本明細書に明確に援用される。ナトリウムチャネル阻害剤は、これら特許文献に記載されている通りに合成されてよい。

したがって、本発明で有用なナトリウムチャネル阻害剤は、下記式（Ｉ）で示される化合物であり、

式中、
X基は、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキル-チオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル−スルフォニル基であり、
Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、非置換もしくは置換単環式アリール基、または-N(R²)₂であり、
R¹基は、水素または低級アルキル基である。

本発明の第１の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれ連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であって、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OH、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置し、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成してもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-OH、C-R⁶または窒素原子であって、1つのQ基はC-OHであり、環内の多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物が含まれる。

本発明の第２の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-或いは1,3-に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であり（但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である）、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰であり、ここで、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、また、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、または-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに対して隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は連結してメチレンジオキシ基を形成してもよく、且つ、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶または窒素原子であって、1つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基は窒素原子であり、
或いは、その化合物に関する医薬上許容される塩、及びエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物すべてが含まれる。

本発明の第３の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
式中、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃からなる群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、メチレンジオキシ基を形成するために共に結合してよく、且つ、
式中、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合は、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよいことを条件とし、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうちの１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合がされてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、1つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、その化合物に関する医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、エナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物すべてを含んでいる。

本発明の第４の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)、-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR
⁸)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO NR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、1つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、その化合物に関する医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、エナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物すべてを含んでいる。

本発明の第５の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸
)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

または、

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、その化合物に関する医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、エナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物すべてを含んでいる。

本発明の第６の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置している場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

または、

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、その化合物に関する医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、エナンチオマー、ジアステレオマー、及びラセミ混合物すべてを含んでいる。

本発明の第７の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_gであって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、同様に、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）或いは、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、これらの化合物に関する医薬上許容される塩、及び、
これらの化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、及びラセミ混合物すべてを含んでよい。

本発明の第８の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１７の整数であり、
pはそれぞれ、０から１７の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１７であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、但し、xが単結合である場合、oとpとの和は７から１７であり、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH、-C(=O)、-(CH₂)_n-、-CHNR¹³R¹³、-C=NR¹³、または-NR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、または-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、これらの化合物に関する医薬上許容される塩、及び、
これらの化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、及びラセミ混合物すべてを含んでよい。

本発明の第９の実施態様において、
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A)で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、-O-、-NR¹⁰、-C(=O)-、-CHOH-、-C(=N-R¹⁰)-、-CHNR⁷R¹⁰-であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-Link-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、または-Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_m-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³-、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、-CR¹⁰(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、-N(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、または-NR¹³(-(CH₂)_m-CO₂R¹³)であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、前記置換基が、-OH、-OCH₃、-NR¹³R¹³、-Cl、-F、及び-CH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であって、式中、ヘテロアリール基は、ピリジン、ピラジン、ティナジン（tinazine）、フリル、フルフリル、チエニル、テトラゾール、チアゾリジンジオン及び下記に示すイミダゾイル

ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、アデニン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、プリン、キノリン、イソキノリン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、及びプテリジンを含む群から選択され、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は一緒に結合されてメチレンジオキシ基を形成していてもよく、
但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、-C(=O)R¹³、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-CAP、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、-C(=O)NR¹⁰Ar、-SO₂NR⁷R⁷、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH-、-C(=O)-、-CHNR¹³R¹³-、-C=NR¹³-、または-NR¹³-であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、-R⁷、または-R¹⁰であり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、1つのQ基がC-R⁵であり、多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、これらの化合物に関する医薬上許容される塩、及び、
これらの化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、及びラセミ混合物すべてを含んでよい。

式（I）で示した化合物において、X基は、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキルチオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル-スルフォニル基であってよい。好ましくは、ハロゲン基である。

ハロゲン基の例として、フルオロ基、クロロ基、ブロム基、ヨード基が含まれる。クロロ基及びブロム基は、好適なハロゲン基である。クロロ基はとりわけ好ましい。ここでの記載は、本明細書を通じて使用される用語「ハロゲン基」に適用される。

本明細書中で使用される用語「低級アルキル」とは、８個未満の炭素原子を含むアルキル基を意味する。この範囲は、1、2、3、4、5、6、及び7個の炭素原子など、炭素原子のすべての特定の値、及びその部分範囲を含む。用語「アルキル」は、例えば、直鎖、分岐鎖、及び環状アルキルなどのすべてのタイプの基を包含する。ここでの記載は、本明細書を通じて使用される用語「低級アルキル」に適用される。適した低級アルキル基の例として、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチルなどが含まれる。

フェニル基の置換基として、ハロゲン基が含まれる。とりわけ好ましいハロゲン置換基は、クロロ基及びブロム基である。

Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、単環式アリール基、または-N(R²)₂であってよい。低級アルコキシ基のアルキル部分は、上記と同様である。単環式のアリール基の例として、フェニル基が含まれる。フェニル基は、上述の通り、非置換もしくは置換型であってよい。Y基は、-N(R²)₂であることが好ましい。とりわけ好ましくは、それぞれのR²基が水素である化合物である。

R¹基は、水素または低級アルキルであってよい。水素は、R¹基に好適である。

それぞれのR²基は、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であってよい。

水素、及び低級アルキル基、とりわけC₁〜C₃アルキル基は、R²基に好ましい基である。水素は、特に好ましい。

R³基及びR⁴基は、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である。

上記の好適な化合物は、R³基及びR⁴基のうちの一方が水素であり、他方は式（A）で示される。

式（A）において、-(C(R^L)₂)_o-x-(C(R^L)₂)_p-部分は、芳香環に結合されたアルキレン基を示す。o及びpの値はそれぞれ、0から10の整数であってよく、但し、鎖中のoとpとの和が1から10である。従って、o及びpの値は、それぞれ、1、2、3、4、5、6、7、8、9、もしくは10、或いはその部分範囲を含む。好ましくは、oとpとの和は、2から6である。一好適な実施例によれば、oとpとの和は4である。

アルキレン鎖の連結基xは、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示してよい。

従って、xが単結合を示すとき、環に連結されたアルキレン鎖は式-(C(R^L)₂)_o+p-で示され、式中、oとpとの和は1から10である。

または、

であってよい。

好適なR^L基は、-H、-OH、-N(R⁷)₂が含まれ、それぞれのR⁷基が水素である-N(R⁷)₂がとりわけ好ましい。

式（A）のアルキレン鎖において、炭素原子と結合する1つのR^L基が水素以外である場合、炭素原子と結合するその他のR^L基は水素、すなわち、式-CHR^L-であることが好ましい。アルキレン鎖における多くとも2つのR^L基が水素以外であって、鎖のその他のR^L基は水素であることが好ましい。さらに好ましくは、アルキレン鎖のただ1つのR^L基が水素以外であり、鎖のその他のR^L基は水素である。これらの実施態様によれば、xが単結合を示すことが好ましい。

本発明に係る他の具体的な実施態様において、アルキレン鎖のすべてのR^L基は水素である。これらの実施態様によれば、アルキレン鎖は式-(CH₂)_o-x-(CH₂)_p-で示される。

上述した本発明に係る第１の実施態様において、式（A）のそれぞれのQ基は、C-OH、C-R⁶、または窒素原子であり、式中、環の多くとも3つのQ基が窒素原子である。当然ながら、いずれの場合においても、1つのQ基がC-OHであるべきである。従って、環内に1、2、もしくは3つの窒素原子が存在してもよい。好ましくは、多くとも2つのQ基が窒素原子である。環上のC-R⁶基は、環内に存在する窒素原子の数によって、1から4つであってよい。すなわち、環内に0、1、2、もしくは3つの窒素原子が存在するとすると、環内にC-R⁶基がそれぞれ4、3、2、もしくは1つ存在することになる。さらに好ましくは、多くとも1つのQ基が窒素原子である。1つの具体的な実施態様によれば、窒素原子は環内の3位に配置される。当然ながら、環状のいかなる窒素原子も-OH或いはR⁶基で置換されてはいない。本発明の他の実施態様によれば、C-OH以外のそれぞれのQ基は、C-R⁶基であり、すなわち環内に窒素原子が存在しない。

上述した本発明に係る第２、第３、第４、及び第９の実施態様において、式（A）のそれぞれのQ基は、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であり、式中、環内に多くとも3つのQ基が窒素原子である。当然ながら、いずれの場合においても、1つのQ基はC-R⁵である。従って、環内に1、2、もしくは3つの窒素原子が存在してもよい。環上のC-R⁶基は、環内に存在する窒素原子の数によって、1から4つであってよい。すなわち、環内に0、1、2、もしくは3つの窒素原子が存在する場合、環内にC-R⁶基がそれぞれ4、3、2、1つ存在することになる。好ましくは、多くとも2つのQ基が窒素原子である。さらに好ましくは、多くとも1つのQ基が窒素原子である。1つの具体的な実施態様によれば、窒素原子は環内の3位に配置される。本発明の他の実施態様によれば、それぞれのQ基は、C-R⁵或いはC-R⁶であり、すなわち環内に窒素原子が存在しない。

本発明に係る第６及び第７の実施態様において、それぞれのQ基は、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-である。少なくとも1つのQ基は、-C(R⁵R⁶)-或いは-N(R⁵)-である。好適な実施態様によれば、少なくとも1つのQ基は-CHR⁵である。具体的に好ましい実施態様によれば、それぞれの-C(R⁵R⁶)は-CHR⁶である。環内における多くとも3つのQ基は、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-である。好適な実施態様によれば、1つまたは2つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-である。他の実施態様によれば、いずれのQ基も-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、或いは-SO₂-でもなく、すなわち、それぞれのQ基は-C(R⁵R⁶)である。

本発明に係る第２から第９の実施態様において、R⁵基の好適な実施態様として、-O-(CH₂)_mZ_gR¹²、-Het-(CH₂)_mNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³、-Het-(CH₂)_nZ_g(CH₂)_mNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Het-(CH₂)_mC(=O)NR¹³R¹³、-(CH₂)_nNR¹²R¹²、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mN⁺(R¹¹)₃、-(CH₂)_nZ_g(CH₂)_mNR¹⁰R¹⁰、または-Het-(CH₂)_mZ_gNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³が挙げられる。

さらなる好適な実施態様として、以下に示す具体的な化合物が挙げられる。

好適な実施態様によれば、式（I）のナトリウムチャネル阻害剤は、

または、

である。

この実施態様における好適なR⁵基は上述の通りであり、さらなる好適な実施態様として、以下に示す具体的な化合物が挙げられる。

本発明において使用されてもよいナトリウムチャネル阻害剤の具体的な実施例として、

が含まれる。

前述のとおり、本発明には上記に示したナトリウムチャネル阻害剤のラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、多形体及び擬似多形体、塩ならびにラセミ混合物すべてが含まれる。

本発明は、アミロライド、ベンザミル、またはフェナミルと比較して、より効能があり、且つ／または粘膜面、特に気道面から吸収されるのがより急速でなく、且つ／またはENaCとの相互作用からより可逆性が少ない、上記特定したナトリウムチャネル阻害剤が、浸透圧調節物質の前、同時、或いは後に、気道面上に投与されることで、ナトリウムチャネル阻害剤もしくは浸透圧調節物質が単独で使用されるときと比較して、気道面の水和が大幅に改善されることが見出された。図１に例示されるように、本明細書中に定義されているナトリウムチャネル阻害剤が浸透圧調節物質と併用されると、何れの化合物が単独で使用されるときと比較して、粘膜面上においてより長い半減期を有する。

また、本発明は、本明細書中に定義されているナトリウムチャネル阻害剤が浸透圧調節物質と併用されることにより、粘膜面を水和するのに必要なナトリウムチャネル阻害剤の投与量が低減されることを見出した。この重要な特性は、浸透圧調節物質と併用することによって、ナトリウムチャネル阻害剤が患者の体内、例えば腎臓内の標的としない部位に位置するナトリウムチャネルを阻害することによる望まない副作用が抑制される。

ナトリウムチャネル阻害剤は、遊離塩基として生成、且つ使用してよい。或いは、化合物は、医薬上許容される塩として生成、且つ使用してもよい。医薬上許容される塩とは、親化合物の所望の生物活性を保つか、或いは高める塩であって、望ましくない毒物学的活性を与えないものである。そのような塩の例として、（a）無機酸、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、硝酸、及び同類の酸により生成される酸付加塩、（b）有機酸、例えば、酢酸、シュウ酸、酒石酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸、グルコン酸、クエン酸、リンゴ酸、アスコルビン酸、安息香酸、タンニン酸、パルミチン酸、アルギン酸、ポリグルタミン酸、ナフタレンスルホン酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、ナフタレンジスルホン酸、ポリガラクツロン酸、マロン酸、スルホサリチル酸、グリコール酸、2-ヒドロキシ-3-ナフトエート、パモエート、サリチル酸、ステアリン酸、フタル酸、マンデル酸、乳酸、及び同類の酸により生成される塩、及び（c）塩素、臭素、ヨウ素などの元素アニオンより生成される塩、が挙げられる。

式（I）に示す化合物は、従来から知られている方法に従って合成されてよい。代表的な合成方法を、以下の式に示す。

これらの方法は、例えば、非特許文献２に記載されている（これらの記載内容は、参照により本明細書中に援用される）。上記化合物を生成するための他の方法は、例えば、本明細書中に援用される特許文献２３に記載されている。具体的には、特許文献２３に記載されている方法A、B、C、及びDを参照されたい。本発明に係る化合物の特性を決定するために様々な分析法が用いられてよい。代表的な分析法は、以下に記載される。

何等かの特定理論に限定されずに、本明細書に係るナトリウムチャネル阻害剤は、粘膜面に存在する上皮性ナトリウムチャネルを遮断すると考えられ、本明細書中に記載されるナトリウムチャネル阻害剤は、粘膜面による塩及び水分の吸収を低減する働きをする。この働きは、粘膜面における保護液の体積が増大し、系の再平衡化に作用することによって、疾患が治癒される。この働きは、浸透圧調節物質と併用することでより増強される。

本発明の活性な浸透圧調節物質は、浸透的に活性な分子或いは化合物である（すなわち、「浸透圧調節物質」である）。本発明の「浸透的に活性な」化合物は、気道或いは肺上皮表面で膜不透過性（すなわち、実質的に非吸収性）である。本明細書で用いる用語「気道面」及び「肺表面」は、気管支及び細気管支などの肺の気道面、肺胞表面、及び鼻孔及び洞表面（sinus）を含む。本発明の活性化合物は、イオン性浸透圧調節物質（すなわち、塩）、或いは非イオン性浸透圧調節物質（すなわち、糖、糖アルコール、及び有機浸透圧調節物質）であってよい。本来、性質がラセミ体である活性化合物の両ラセミ形態は、本発明において有用な活性化合物の群に含まれることを特に意図する。浸透的に活性な化合物のラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、多形体及び擬似多形体、ならびにラセミ混合物のすべてが、本発明に包含されることを留意されたい。

イオン性浸透圧調節物質である本発明の有用な活性浸透圧調節物質は、いずれかの医薬上許容されるアニオン及びカチオンのあらゆる塩を含む。好ましくは、アニオン及びカチオンのいずれか一方（或いは双方）は、それが投与される気道面について、非吸収性である（すなわち、浸透的に活性であり、迅速な能動輸送（active transport）を受けない）。そのような化合物は、FDA認可の市販されている塩（例えば、非特許文献３を参照（その開示は参照として本明細書中に組み込まれる））に含まれるアニオン及びカチオンを含むが、限定するものではなく、それらの従来の組み合わせを含むいずれの組み合わせで使用してもよい。

本発明を実施するために使用可能な医薬上許容される浸透活性アニオンは、酢酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重炭酸塩、重酒石酸塩、臭化物、エデト酸カルシウム、カンシラート（カンファースルホナート）、炭酸塩、塩化物、クエン酸塩、二塩酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩（1,2-エタンジスルホナート）、エストラート（ラウリル硫酸）、エシラート（1,2-エタンジスルホナート）、フマル酸塩、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニル酸塩（p-グリコルラミドフェニルアルソナート）、ヘキシルレゾルシナート、ヒドラバミン（N,N’-ジ（デヒドロアビエチル）エチレンジアミン）、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフトアート、ヨウ化物、イソチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシラート、メチル臭化物、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、ムチン酸塩（mucate）、ナプシラート、硝酸塩、パモ酸塩（エンボン酸塩）、パントテン酸塩、燐酸もしくは二燐酸塩、ポリガラクツロン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、タンニン塩、酒石酸塩、テオクラート（8-クロロテオフィリナート）、トリエチオジド、重炭酸塩などを含むが、限定するものではない。とりわけ好ましいアニオンとして、塩化物、硫酸塩、硝酸塩、グルコン酸塩、ヨウ化物、重炭酸塩、臭化物、及び燐酸塩が含まれる。

本発明を実施するために使用可能な医薬上許容されるカチオンは、例えば、ベンザチン（N,N’-ジベンジルエチレンジアミン）、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（N-メチル-D-グルカミン）、プロカイン、D-リシン、L-リシン、D-アルギニン、L-アルギニン、トリエチルアンモニウム、N-メチル-D-グリセロール、及び同類の化合物などの有機カチオンを含むが、限定するものではない。とりわけ好ましい有機カチオンは、炭素数3、4、5、及び6の有機カチオンである。本発明の実施に際して有用な金属カチオンは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛、鉄、アンモニウムなどを含むが、限定するものではない。とりわけ好ましいカチオンとして、ナトリウム、カリウム、コリン、リチウム、メグルミン、D-リシン、アンモニウム、マグネシウム、及びカルシウムが含まれる。

本発明を実施するために、本明細書中に記載されたナトリウムチャネル阻害剤と併用し得る浸透的に活性な塩の具体例として、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化コリン、ヨウ化コリン、塩化リチウム、塩化メグルミン、L-リシンクロリド、D-リシンクロリド、塩化アンモニウム、硫酸カリウム、硝酸カリウム、グルコン酸カリウム、ヨウ化カリウム、塩化第二鉄、塩化第一鉄、臭化カリウムなどが含まれるが、限定するものではない。単一の塩或いは異なる浸透的に活性な塩の組み合わせのいずれかを本発明の実施に際して使用してもよい。好ましくは、異なる塩の組み合わせを使用することである。異なる塩が使用される場合、異なる塩のうちのカチオン或いはアニオンの1種が同一であってもよい。

本発明に係る浸透活性物質は、糖類、糖アルコール類、及び有機浸透圧調節物質などの
非イオン性浸透圧調節物質もまた含む。本発明の実施に際して有用な糖類及び糖アルコール類は、三炭糖（例えば、グリセロール、ジヒドロキシアセトン）、四炭糖（例えば、エリトロース、トレオース、エリスロースのD体及びL体の双方の形態）、五炭糖（例えば、リボース、アラビノース、キシロース、リキソース、プシコース、フルクトース、ソルボース、及びタガトースのD体及びL体の双方の形態）、及び六炭糖（例えば、アルトース、アロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、及びタロースのD体及びL体の双方の形態、ならびにallo-ヘプチュロース、allo-ヘプロース（allo-hepulose）、gluco-ヘプチュロース、manno-ヘプチュロース、gulo-ヘプチュロース、ido-ヘプチュロース、galacto-ヘプチュロース、talo-ヘプチュロースのD体及びL体の双方の形態）を含むが、限定するものではない。本発明の実施に際して有用なさらなる糖は、ラフィノース、ラフィノース系オリゴ糖、及びスタキオースを含む。本発明で有用な糖類／糖アルコール類それぞれの還元形態であるD体及びL体の双方の形態も同様に本発明の範囲内にある活性化合物である。例えば、グルコースは還元されるとソルビトールが得られ、本発明の範囲内において、ソルビトール及びその他の糖／糖アルコールの還元形態（例えば、マンニトール、ズルシトール、アラビトール）も従って本発明の活性化合物である。

本発明に係る浸透活性物質は、さらには、「有機浸透圧調節物質（organic osmolyte）」と定義する非イオン性浸透圧調節物質の一群を含む。「有機浸透圧調節物質」という用語は、一般的には、腎臓における細胞内浸透性（intracelluar osmolality）を制御するのに使用される分子を示すのに使用される。例えば、非特許文献４及び５を参照されたく、これらの開示内容は、参照により本明細書に組み入れられるものとする。本発明者は、本発明の如何なる特定の理論に縛られることを望むものではないが、これら有機浸透圧調節物質は、気道／肺の表面の細胞外容量（extracellular volume）を制御するのに有用であるように思われる。本発明において活性化合物として有用な有機浸透圧調節物質は、3つの主要な化合物、すなわち、ポリオール（多価アルコール）、メチルアミン、及びアミノ酸類を含むが、限定するものではない。本発明の実施に際して有用と考えられるポリオール有機浸透圧調節物質は、イノシトール、myo-イノシトール、ソルビトールを含むが、限定するものではない。本発明の実施に際して有用と考えられるメチルアミン有機浸透圧調節物質は、コリン、ベタイン、（L-、D-及びDL形態の）カルニチン、ホスホリルコリン、lyso-ホスホリルコリン、グリセロホスホリルコリン、クレアチン、及び燐酸クレアチンを含むが、限定するものではない。本発明に係るアミノ酸有機浸透圧調節物質は、D-及びL-体のグリシン、アラニン、グルタミン、グルタミン酸、アスパラギン酸、プロリン、及びタウリンを含むが、限定するものではない。本発明の実施に際して有用なさらなる浸透圧調節物質は、チフロース（tihulose）及びサルコシンを含む。哺乳動物有機浸透圧調節物質が好ましいが、ヒト有機浸透圧調節物質が最も好ましい。しかしながら、特定の有機浸透圧調節物質は、細菌、酵母、海洋動物起源の物質であり、これら化合物も同様に本発明の範囲内の有用な活性化合物である。

特定の状況下で、浸透圧調節物質前駆体（osmolyte precursor）を対象者に投与してよく、従って、これらの化合物もまた本発明の実施に際して有用である。本明細書中で用いられる用語「浸透圧調節物質前駆体」は、代謝段階（異化作用或いは同化作用）によって浸透圧調節物質に変換される化合物を意味する。本発明に係る浸透圧調節物質前駆体は、グルコース、グルコースポリマー、グリセロール、コリン、フォスファチジルコリン、lyso-フォスファチジルコリン、無機燐酸塩を含むが、限定されず、これらは、ポリオール及びメチルアミンの前駆体である。本発明の範囲内におけるアミノ酸浸透圧調節物質の前駆体は、蛋白質、ペプチド、及びポリアミノ酸を含み、これらは加水分解されて浸透アミノ酸を生成し、且つトランスアミノ化などの代謝段階によって浸透アミノ酸に変換可能な代謝前駆体も含む。例えば、アミノ酸グルタミンの前駆体はポリ-L-グルタミンであり、グルタミン酸の前駆体はポリ-L-グルタミン酸である。

また、化学的に修飾された浸透圧調節物質或いは浸透圧調節物質前駆体も本発明の範囲内である。このような化学的修飾は、浸透圧調節物質（或いは前駆体）に対してさらなる化学基を連結することを含み、これは浸透圧調節物質または浸透圧調節物質前駆体の効果をさせるか、増強する（例えば、浸透圧調節物質分子の分解を阻害する。このような化学的修飾は薬物及びプロドラッグにおいて利用され、従来から知られている技術である（例えば、特許文献２４、２５、及び非特許文献６〜９を参照（その開示は参照として本明細書中に組み込まれる））。

一般的には、細菌の増殖を促進しないか、或いは実際に増殖を遅延させる本発明の浸透的に活性な化合物（イオン性及び非イオン性の両方）が好ましい。

本発明に係る活性化合物、方法、及び組成物は、かかる治療が必要な対象において慢性閉塞性気道または肺疾患の治療のため治療剤として有用である。本明細書中に記載される活性化合物、組成物、及び方法は、患者において痰または粘液試料の生成を誘起するためにも用いられる。さらには、本明細書中に記載の活性化合物、組成物、及び方法は、患者の肺及び／または気道の洗浄に用いることができる。また、本明細書中に記載の活性化合物及び組成物は、対象の気道に導入すべき他の活性物質と共に投与することもでき、実際には、他の活性物質のビヒクル或いは担体として機能することができる。

本発明に従って処置される適当な対象は、鳥類及び哺乳動物両方を含み、好ましくは哺乳動物である。本発明に従って処置される必要のあるいずれの哺乳動物も適当であり、獣医学目的の犬、猫、及びその他の動物を含む。対象として好ましくは、ヒトである。両性の及び何れの発育段階（すなわち、新生児、幼児、少年少女、青年、成人）のヒト対象も、本発明に従って処置することが可能である。好適な対象は、嚢胞性線維症、慢性気管支炎、肺気腫、原発性または二次性線毛機能不全症、副鼻腔炎、及び肺炎を含む慢性閉塞性気道或いは肺疾患に罹ったヒトを含む。とりわけ好ましくは、嚢胞性線維症に罹ったヒト対象である。

本明細書に記載されるナトリウムチャネル阻害剤及び本明細書中に開示する浸透的に活性な化合物は、点鼻薬、噴霧剤、エアゾール、夜間持続性鼻カニューレ（continuous overnight nasal cannulation）などの当該分野で知られている何れかの適切な手段によって、任意の順序で、及び／または同時に、眼、鼻、及び対象の鼻孔、洞及び肺を含む気道面などの粘膜面に投与することが可能である。本発明の1つの具体例によれば、本発明に係るナトリウムチャネル阻害剤及び浸透活性化合物は、経気管支鏡洗浄によって同時に投与される。本発明の好適な実施例によれば、本発明に係る活性なナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物は、ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物を含有する吸入に適するエアゾール粒子を吸入することで投与され、肺の気道面に付着され、ナトリウムチャネル阻害剤はごく短時間のうちに浸透活性化合物の単一送達に先立ってもしくはその後で行ってもよい。吸入に適する粒子は、液体または固体であってよい。対象の肺にエアゾール粒子を投与するための多数の吸入器が知られている。本発明の他の好適な実施例によれば、ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透活性化合物は、本明細書中に記載されるように同時に投与してもよい。

本発明に係るナトリウムチャネル阻害剤及び浸透活性物質は、これらを必要とする対象に（任意の順序で）順次、或いは同時に投与される。本明細書中で使用されるように、用語「同時」とは、複合効果を得るために時間的に十分に近接していることを意味する（すなわち、「同時」は「一斉」であってもよく、或いは二以上の事象が短時間の間に前後して生じる）。「同時」は、2つの組成物の混合物もしくは溶液のみならず、2つの異なるネブライザー（nebulizer:噴霧器）から送達される、ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の送達も包含する。この例として、T字型部材で連結された1つのネブライザーの化合物1、第2のネブライザーの高張食塩水の送達が挙げられる。他の有効成分と共に投与されるとき、本発明に係る活性化合物は、他の有効成分のビヒクルもしくは担体として機能してよく、或いは単に他の有効成分と同時に投与してもよい。本発明に係る活性化合物は、気道面に他の有効成分を投与するための乾燥もしくは液体ビヒクルとして使用されてよい。このような他の有効成分は、これらが対象とする疫病及び疾患を処置するために本発明に係る活性化合物と併用して従来の方法及び投与で投与されてよく、他の有効成分のビヒクルもしくは担体としての機能を果たすものと考えられる。他のあらゆる有効成分を適用してもよく、とりわけ気道面の水和（すなわち、本発明に係る浸透的に活性な化合物の活性）が、（例えば、有効成分の取り込みを促進もしくは亢進させる、他の有効成分の作用機構に寄与する、或いは他のあらゆる手段によって）他の有効成分の活性を促進する場合に適用してよい。本発明に係る好適な実施例によれば、本発明の活性化合物が他の有効成分と同時に投与されるとき、本発明の活性化合物は他の有効成分に関連して相加効果を有し、すなわち、他の有効成分の所望の効能は本発明に係る活性化合物を同時に投与することによって促進される。

米国カリフォルニア州Palo AltoのInhale Therapeutic System (Nektar)社によって開発された吸入器を使用してもよく、特許文献２６〜３０に開示されたものを含むが、限定するものではない。出願人は、とりわけ本明細書中に引用されたすべての特許文献は、引用することで本明細書の一部を成すものとする。また、米国カリフォルニア州San DiegoのDura Pharmaceuticals Inc社によって開発された吸入器を使用してもよく、特許文献３１〜３４に開示されたものを含むが、限定するものではない。さらには、米国カリフォルニア州HaywardのAradigm Corp.社によって開発された吸入器を使用してもよく、特許文献３５〜３８に開示されたものを含むが、限定するものではない。これらの器具は、乾燥粒子吸入器としてとりわけ適している。

活性化合物を含む液体粒子のエアゾールは、圧力駆動式エアゾールネブライザー（L C Star）または超音波式ネブライザー（Pari eFlow）を用いるなど、何れの適切な手段によって製造することができる。特許文献３９を参照されたい。ネブライザーは、狭いベンチュリオリフィス（venturi orifice）を通じて圧縮ガス、典型的には空気または酸素が加速することによって、または超音波攪拌によって、或いは多孔板を振動することによって、有効成分の溶液もしくは懸濁液を治療エアゾールに変換する市販の装置である。ネブライザーでも用いる適切な製剤は、液体担体に有効成分を含有し、この有効成分は最大で製剤の40%w/w含有するが、好ましくは20%w/w未満である。担体は典型的に水（最も好ましくは、滅菌された発熱物質を含まない水）、希薄アルコール水溶液、またはプロピレングリコールである。ペルフルオロカーボンから成る担体もまた用いることができる。製剤が滅菌されていない場合、任意の添加剤として保存剤、例えば、ヒドロキシ安息香酸メチル、抗酸化剤、フレーバー剤、揮発性油、緩衝剤、及び界面活性剤を含む。

活性化合物を含む固体粒子のエアゾールは、同様に、何れかの固体粒状薬剤エアゾール発生器で製造可能である。対象に固体粒状薬剤を投与するためのエアゾール発生器は、上述の吸入に適した粒子を生成し、ヒトへの投与に適した割合で予め定められた量の薬剤を含有するある容量のエアゾールを発生する。固体粒状エアゾール発生器の一例示的な形態として、注入器が挙げられる。注入による投与に適した適切な製剤は、注入器によって送達可能であるか、或いは嗅剤（snuff）によって鼻腔に取り入れることが可能な微粉末である。注入器においては、粉末（例えば、本明細書中に記載した処置を実施するのに有効なこれらの計量用量）は、典型的にはゼラチン類或いはプラスチック類で作製されたカプセルまたはカートリッジに含有され、これらは現場で穴が開けられるか、或いは開封され、粉末を吸入するに際して装置を通じて、或いは手動操作のポンプによって引かれた空気によって引かれた空気によって送達される。注入器で使用される粉末は、有効成分単独、或いは、有効成分、ラクトースなどの適当な粉末希釈剤、及び任意の界面活性剤を含む粉末混合物の何れかより構成される。有効成分は、典型的には製剤の0.1〜100%w/w含まれる。エアゾール発生器の例示的な第2の形態として、計量用量吸入器が挙げられる。計量用量吸入器は、圧縮エアゾール分散器であり、典型的には、液化噴霧剤（liquified propellant）中の有効成分の懸濁液もしくは溶液を含有する。使用の間、これらの装置は、計量用量、典型的には10〜150μlを送達するのに適切なバルブを通じて製剤が排出され、有効成分を含有する微粒子スプレーが作製される。適切な分散器は、ある種のクロロフルオロカーボン化合物を含み、例えば、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、及びこれらの混合物を含む。このような製剤は、さらに、例えばエタノールなどの一種以上の共溶媒、オレイン酸またはソルビタントリオレエートなどの界面活性剤、抗酸化剤及び適切なフレーバー剤を含んでもよい。

エアゾールは、固体もしくは液体粒子のいずれかで形成されたとしても、エアゾール発生器によって毎分約10〜150リットル、より好ましくは毎分約30〜150リットル、最も好ましくは毎分約60リットルの割合で製造することが可能である。より多量の薬剤を含有するエアゾールは、より迅速に投与することができる。

本明細書中に開示されたナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物の投与量は、処置すべき疾患及び対象の状態に応じて変化するが、一般には約0.1または1〜約30、50、または100ミリ浸透圧モルの塩（浸透圧調節物質）とすることができ、気道面に付着する。1日の用量は、1回または複数回の単位用量投与に分割することができる。ナトリウムチャネル阻害剤の投与量は、処置すべき疾患及び対象の状態に応じて変化するが、一般には、対象の鼻腔表面における活性化合物の溶存濃度が約10^-9、10^-8、10^-7から約10^-3、10^-2、もしくは10^-1モル／リットル、より好ましくは約10^-7から約10^-4モル／リットルに達するのに十分な用量であってよい。投与した活性化合物のある種の製剤の溶解性に依存して、1日の用量は、1回もしくは数回の単位投与量に分割することができる。質量による1日の用量は、対象の年齢及び状態に応じて変化するが、ヒト対象の場合、活性物質粒子約0.01、0.03、0.1、0.5もしくは1.0〜10、または20ミリグラムの範囲であってよい。一般に好適な単位用量は、約0.5ミリグラムの活性物質であり、1日あたり2〜10回投与される。調剤は、何れの適当な方法で事前に包装された単位として提供されてよい（例えば、ゼラチンカプセル化する）。

本発明に係るナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物とともに、他の薬理学的に（例えば、気管支拡張剤）活性な物質（「第3の薬剤」）は、それを必要とする対象に同時投与することができる。

特に、気管支拡張剤は、本発明に係るナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物と同時に投与することができる。本発明の実施に際して用いてもよい気管支拡張剤は、限定されるものではないが、エピネフリン、イソプロテレノール、フェノテロール、アルブテレオール、テルブタリン、ピルブレロール、ビトルテロール、メタプロテレノール、イソエタリン、サルメテロール、キシナフォエートを含むが、それらに限定されないβ-アドレナリン作動薬（β-adrenergic agonist）、ならびに臭化イプラトロピウムを含むが、それに限定されない抗コリン薬、ならびにテオフィリン及びアミノフィリンなどの化合物を含む。これらの化合物は、本明細書中に記載された活性化合物に先行して、もしくはそれと同時に公知の手法に従って投与することができる。

本発明に係るナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物と共に投与可能な他の活性成分（「第3の薬剤」）は、イオン輸送モジュレータ及び慢性閉塞性気道疾患に罹った対象の処置で有用であることが知られている他の活性物質（例えば、DNase、抗生物質、N-アセチルシステンなどのジスルファイドリル還元化合物（disulfhydryl reducing compound））を含む。

本発明に係る活性化合物と共に活性物質として投与することができるイオン輸送モジュレータは、UTP、UTP-γ-Sなどのプリノセプター（purinoceptor）（特にP2Y2）受容体アゴニスト、ジヌクレオチドP2Y2受容体アゴニスト、及びβ-アゴニストを含む。

また本発明に係る化合物は、P2Y2受容体アゴニストもしくは（本明細書中で「活性物質」とも称している）それらの医薬上許容され得る塩と併用してもよい。組成物は、さらには、P2Y2受容体アゴニストもしくは（本明細書中で「活性物質」とも称している）それらの医薬上許容され得る塩を含んでもよい。P2Y2受容体アゴニストは、典型的に、気道面、特に鼻腔気道面における塩化物及び水分分泌を促進するのに有効な容量を含有する。適当なP2Y2受容体アゴニストは、特許文献４０の第９〜１０欄、特許文献４１、及び特許文献４２に記載され、それぞれの内容は、参照することにより本明細書に援用される。

本明細書に記載された製剤と組み合わせて投与可能な他の有効成分は、核酸類もしくはオリゴヌクレオチド類、ウィルス遺伝子導入ベクター（アデノウィルス、アデノ関連ウィルス、及びレトロウィルス遺伝子導入ベクターを含む）、酵素類、及びインスリン、ソマトスタチン、オキシトシン、デスモプレシン、黄体ホルモン放出ホルモン、ナファレリン、ルプロリド、副腎皮質刺激ホルモン、セクレチン、グルカゴン、カルシトニン、成長ホルモン放出ホルモン、成長ホルモンなどのホルモン剤或いは生理学的に活性な蛋白質類もしくはペプチド類を含む。本発明を実施するのに使用可能な酵素剤は、（例えば、嚢胞性線維症の処置するための）DNAse、（例えば肺気腫の処置におけるエステラーゼを阻害するための）α1-抗トリプシンなどを含むが、限定するものではない。本発明の方法で用いるステロイドを含む適切な抗炎症剤は、ベクロメタゾンジプロピオネート、プレドニゾン、フルニゾロン、デキサメタゾン、プレドニゾロン、コルチゾン、テオフィリン、アルブテロール、クロモグリク酸ナトリウム、エピネフリン、フルミソリド、硫酸テルブタリン、アルファ-トコフェロール（ビタミンＥ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン、サルメテロール、及びフルチカゾンジプロピオネートを含むが、限定するものではない。使用することができる抗生物質の例として、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、例えばトブラマイシンなどのアミノグリコシド、例えばアンピシリンなどのベータラクタム、セファロスポリン、エリスロマイシン及びその誘導体、クリンダマイシン、例えばホスホマイシンなどのホスホン酸抗生物質、ならびに同類の抗生物質が含まれるが、限定されるものではない。使用可能な抗生物質は、例えば、トブラマイシン及びホスホマイシンなど、組み合わせて使用してもよい。適切な抗ウィルス剤は、アシクロビル、リバビリン、ガンシクロビル、及びホスカルネットを含む。適切な抗腫瘍剤は、エトポシド、タキソール、及びシスプラチンを含むが、限定するものではない。抗ヒスタミン剤は、ジフェンヒドラミン及びラニタジンを含むが、限定するものではない。ペンタミジン及びその類縁体などの抗ニューモシスティス・カリニ（Pneumocystis carinii）肺炎剤も使用することができる。リファンピン、エリスロマイシン、クロロエリスロマイシンなどの抗結核剤も使用することができる。二価カチオンのキレート剤（例えば、EGTA、EDTAなど）、去痰薬、及び粘液分泌を緩和するのに有用なその他の薬剤（例えば、n-アセチル-L-システイン）も同様に、本発明の実施に際して望むならば投与することが可能である。

本発明は、慢性治療、すなわち複数の治療が組み合わせた処置効果を果すように、互いに時間的に近接して2回もしくはそれ以上の投与が反復される処置において、とりわけ有用である。例えば、投与は、1週間通じて別々の日に、1週間当たり2、3、4、5、6、もしくは7回実施することができる。処置は、2、4、もしくは6日間以上、2または4週間以上にわたって毎日、2または4ヶ月以上にわたって毎日など、実施することができる。例えば、投与段階は、処置を必要とする疾患が持続される間、1日当たり3、4、5、もしくは6回実施してもよく、慢性疾患の場合、慢性的に処置を受けることになる。

本明細書中に記載される化合物、組成物、及び方法は、それを必要とする患者において、有効治療量の組成物を対象の肺に投与することで、肺または肺葉の洗浄に使用することができる。洗浄は、従来技術に従って、気管支鏡を用いて一定容量の流体（例えば、30ミリリットルから3リットル、典型的には300ミリリットル）を肺の所望の葉に滴下することで実施されてよい。洗浄は、単回投与或いは反復投与（例えば、3回の投与）であってよい。滴下された流体の一部は、既知の技術に従って、滴下された後に、除去されるか吸引される。洗浄溶液は、水溶液にあってよく、或いは血液代替物に使用するようなペルフルオロカーボンであってもよい。

本発明の活性化合物を含有する固体もしくは液体粒状製剤は、吸入に適した粒子、すなわち吸入して吸い込まれる際、口元及び喉頭を経て気管支、細気管支、及び（必要に応じて）肺胞へと通過するのに十分に小さいサイズの粒子を含有すべきである。細気管支は、気道面への送達にとりわけ好適な標的である。一般には、サイズが約1〜5もしくは6ミクロン（さらに具体的には、サイズが約4.7ミクロン未満）の範囲の粒子は、吸入によって吸い込まれる。好適な実施例によれば、粒子サイズの形状標準偏差は約1.7以下である。エアゾール剤に含まれる吸入によって吸い込まれないサイズの粒子は喉に付着し、飲み込まれる傾向にあり、エアゾール剤中の吸入して吸い込まれない粒子の量は好ましくは最小化される。経鼻投与では、10〜500μmの範囲の粒子サイズが鼻腔中での保持を確保するのに好適である。

本発明による製剤の製造において、本発明に係るナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物は、とりわけ、許容される担体と混合されてもよい。この担体は、もちろん、製剤中のあらゆる成分と適合するという意味で許容され、患者にとって有害であってはならない。この担体は、固体または液体、或いは双方であってよく、好ましくは、0.5〜99重量%の活性化合物を含有することができる単位用量の製剤、例えばカプセル剤として化合物と共に処方される。1種以上の活性化合物を本発明の製剤に取り込むことができ、この製剤は、本質的には成分を混合することから成る製剤の任意の周知技術によって調製することができる。

吸入して吸い込まれる活性化合物の乾燥粒子を含有する組成物は、活性化合物を乳鉢及び乳棒で粉砕し、次いで、微粉化された組成物を400メッシュの網目スクリーンを通して、大きな凝集体を分解または分離することによって調製することができる。例えば、塩化ナトリウムの粉砕は、多くの場合「丸い(round)」塩と称する微粉化された粒子を生成する。

医薬組成物は、任意に、エアゾール剤の処方を容易にするよう働く分散剤を含有することができる。適切な分散剤はラクトースであり、これは適当な比率（例えば、1:1の重量比）で有効成分と混合することができる。

本明細書中で使用される用語「任意に」とは、評価基準である例えば、分散剤、薬剤担体、及びさらなる組成物が存在するか、もしくは存在しないことを意味する。

前述したことは本発明を説明するもので、本発明を限定するものと解釈するべきではない。本発明は、以下の特許請求の範囲によって示され、特許請求の範囲の均等の範囲内の全てのものを含むように解釈されるべきである。

本発明は、上述したナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物の特性を生かした処置方法の同様に提供する。すなわち、本発明の方法によって処置することができる対象は、嚢胞性線維症、原発性線毛機能不全症、気管支拡張症、慢性気管支炎、慢性閉塞性気道疾患に罹った患者、人工呼吸器につながれた患者、急性肺炎に罹った患者を含むが、限定するものではない。本発明は、患者の少なくとも1つの肺に活性化合物を投与し、次いで、患者から喀痰試料を誘起もしくは回収することによって、患者から喀痰試料を得るのに用いてよい。典型的には、本発明はエアゾール（液体または固体粉末）或いは洗浄を介して呼吸粘膜面に投与される。

本発明の方法によって処置することができる対象は、鼻から酸素補給(気道面が乾燥しやすい処置)を受けている患者、鼻の気道面に影響を及ぼすアレルギー疾患もしくは反応(例えば、花粉、ダスト、動物の毛または粒子、昆虫、昆虫粒子などへのアレルギー性反応)に罹った患者、鼻の気道面の細菌感染（例えば、黄色ブドウ球菌感染などのブドウ球菌感染、ヘモフィルスインフルエンザ感染、肺炎連鎖球菌感染、緑膿菌感染など)に罹った患者、鼻の気道面に影響を及ぼす炎症性疾患に罹った患者、あるいは副鼻腔炎(有効成分は、副鼻腔中につまった体液の排出を促進するのに有効な量を投与することによって、副鼻腔中につまった分泌粘液の排液を促進するために投与される)、または複合、鼻副鼻腔炎に罹った患者も含まれる。本発明は、エアゾール剤及び点滴薬を含めて、局所的な送達によって鼻腔表面に投与することができる。

本発明は、気道面以外の粘膜面に水分を補給するために使用することができる。このような他の粘膜面は、胃腸表面、口腔面、尿道表面、眼球表面または目の表面、内耳、中耳などを含む。例えば、本発明の活性化合物は、局所／局部、経口または経直腸を含めた全てのいずれかの適切な手段によって、有効な用量を投与することができる。

本発明のナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物は、空気伝搬感染を処置するのにも有用である。空気伝搬感染の例としては、例えばRSVを含む。本発明のナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物は、炭疽病の感染を処置するのにも有用である。本発明は、疾患或いは病原菌によってもたらされた状態に対する予防、暴露後の予防、予防的処置または治療を目的とする、ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物の使用に関連する。好適な実施形態によれば、本発明は、バイオテロリズムで使用され得る疾患或いは病原菌によってもたらされた状態に対する予防、暴露後の予防、予防的処置または治療を目的とする、ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物の使用に関連する。

ここ数年、さまざまな研究プログラム及び生物兵器防衛手段がテロ行為における生物剤の使用についての懸念に対処するように整えられている。これらの手段は、バイオテロリズムすなわち人々を殺し、恐怖を広げ、社会を混乱させるための微生物または生体毒素の使用に関する懸念に対処することが意図されている。例えば、国立アレルギー感染病研究所(the National Institute of Allergy and Infectious Diseases)(NIAID)は、広範囲のバイオテロリズム及び新たに出現し再浮上する感染症における研究の必要性に対処するための計画を概説する生物兵器防衛研究のための戦略計画(Strategic Plan for Biodefense Research)を作成した。その計画によると、米国一般市民の炭疽菌胞子への意図的な暴露により、バイオテロリズムに対する国民の全般的な戦時への備えにおける格差が明らかとなった。さらに、その報告は、これらの攻撃が、バイオテロリズムの病原体によって引き起こされる疾患を、迅速に診断する試験、予防するためのワクチン及び免疫療法、ならびに処置するための薬剤及び生物製剤に対する満たされていない必要性をあらわにした。

さまざまな研究努力の焦点の多くは、バイオテロリズム病原体として危険な可能性があると確認されている病原菌の生態を研究すること、そのような病原体に対する宿主反応を研究すること、感染症に対するワクチンを開発すること、上記の病原体に対して現在利用できる療法及び開発中の療法を評価すること、ならびに脅迫的な病原体の徴候及び症状を識別する診断法を開発することに向けられている。かかる努力は、称賛に値するが、バイオテロリズムに潜在的に利用可能であると判明されている多数の病原菌を考慮すると、これらの努力は、まだ、すべてのあり得るバイオテロリズムの脅威に対する満足できる対応を提供できるまで至ってはいない。さらに、バイオテロリズムの病原体として潜在的に危険であると判明されている病原菌の多くは、業界による処置または予防手段の開発に対する適切な経済的動機付けを与えない。その上、ワクチン等の予防手段がバイオテロリズムで使用できる各病原菌に対してたとえ利用できたとしても、すべてのそのようなワクチンを一般住民に投与するコストは高額過ぎる。

あらゆるバイオテロリズムの脅威に対して好都合で効果的な処置が利用できるまで、病原体からの感染のリスクを防止または減少することができる防止処置、予防処置または治療処置に対する強い必要性が存在する。

本発明は、そのような予防的処置の方法を提供する。一態様においては、ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の予防的有効量を1つまたは複数の空中に浮遊する病原菌によって起きる感染に対する予防処置が必要な個体に投与することを含む予防的処置の方法が提供される。空中に浮遊する病原菌の特定例は、炭疽菌である。

別の態様においては、ヒトにおける疾患を引き起こす可能性のある空中に浮遊する病原菌によって起きる感染の危険を減少するための予防的処置の方法が提供され、前記方法は、ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量(そのナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量は、ヒトにおける感染の危険を減少させるのに十分である)を、空中に浮遊する病原菌によって起きる感染の危険があり得るがその疾患に関して無症状であるヒトの肺に投与することを含む。空中に浮遊する病原菌の特定例は、炭疽菌である。

別の態様においては、空中に浮遊する病原菌によって起きる感染に対する暴露後の予防処置または治療処置が必要な個体の肺に、ナトリウムチャネル阻害剤及び浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む空中に浮遊する病原菌によって起きる感染を処置するための上記処置の方法が提供される。本発明の暴露後の予防のための救助及び治療処置の方法によって対抗して身を守ることができる病原菌としては、口、鼻または経鼻呼吸チューブを通って体に入ることができ、かくして肺に進入する何らかの病原菌が挙げられる。一般的に、その病原菌は、空中を浮遊する病原菌であり、自然に存在するかエアロゾル化されているかのいずれかである。その病原菌は、自然に存在することができ、またはエアロゾル化もしくは環境中に病原菌を導入するその他の方法を経て意図的に環境に導入された可能性がある。空気中で自然に伝染しない多くの病原菌が、バイオテロリズムで使用するためにエアロゾル化されているかエアロゾル化することができる。本発明の処置が役立ち得る病原菌としては、以下に限定はされないが、NIAIDによって定義されているカテゴリーA、B及びCの重要度の病原菌が挙げられる。これらのカテゴリーは、一般に、疾病対策予防センター(the Centers for Disease Control and Prevention)(CDC)によって編集されたリストに対応している。CDCによって定められているように、カテゴリーAの病原体は、ヒトからヒトに容易に広まり、つまり伝染することができ、重大な公衆衛生への衝撃を与える可能性のある高い死亡率を引き起こすものである。カテゴリーBの病原体は、次に重要度の高いものであり、中程度に広まりやすく、中程度の罹患率及び低い死亡率を引き起こすものが挙げられる。カテゴリーCは、それらの有効性、製造及び播種の容易さならびに高い罹患率及び死亡率のために今後大量播種のために設計される可能性のある新興病原菌からなる。これらの病原菌の特定例は、炭疽菌及びペストである。対抗して身を守ることができ、またはそれによる感染のリスクを減らすことができるさらなる病原菌としては、インフルエンザウィルス、ライノウィルス、アデノウィルス及び呼吸器合胞体ウィルスなどが挙げられる。対抗して身を守ることができるさらなる病原菌は、重症急性呼吸器症候群(SARS)を引き起こすと考えられるコロナウイルスである。

本発明は、主にヒト対象の処置に関するが、獣医目的で犬、猫などの他の哺乳動物対象の処置に使用することも可能である。

上述したように、本発明の組成物を調製するために用いられる化合物は、医薬上許容される遊離塩基の形態であってよい。この化合物の遊離塩基が一般的にその塩よりも水溶液に不溶であるため、遊離塩基組成物は肺に有効成分をより持続的に放出するために使用される。溶液に溶解しない粒子の形態で肺に導入された有効成分は、生理学的応答を誘起することができないが、溶液中に徐々に溶解し、体内に吸収され利用され得る薬剤のデポーとして機能する。

本発明の他の実施態様は、医薬上許容される担体（例えば、担体水溶液）中にナトリウムチャネル阻害剤を含有する医薬組成物である。一般に、ナトリウムチャネル阻害剤は、組成物中に、粘膜表面による水の再吸収を抑制するのに有効な量で含まれる。

本発明に係る化合物は、P2Y2受容体作用薬またはその医薬上許容される塩と共に併用することもできる（本明細書中では、時折「有効成分」とも称される）。この組成物は、さらにP2Y2受容体作用薬またはその医薬上許容される塩を含有してもよい（本明細書中では、時折「有効成分」とも称される）。一般に、P2Y2受容体作用薬は、気道面、特に鼻腔表面による塩化物及び水の分泌を刺激するのに有効な量で含まれる。適切なP2Y2受容体作用薬は、特許文献２の第９〜１０欄、特許文献４１、及び特許文献４２に記載されており、これらを参照により本明細書に援用する。

気管支拡張剤を、本発明に係る化合物と併用することも可能である。これらの気管支拡張剤は、エピネフリン、イソプロテレノール、フェノテロール、アルブテレオール、テルブタリン、ピルブテロール、ビトルテロール、メタプロテレノール、イオセタリン、キシナホ酸サルメテロールを含むがこれらに限定されないβ−アドレナリン作動薬、及び臭化イプラトロピウムを含むがこれらに限定されない抗コリン作用薬、ならびにテオフィリン、アミノフィリンなどの化合物が含まれる。これらの化合物は、本明細書に記載の活性化合物の前に、或いは同時に、従来の技術に従って投与されてよい。

本発明の他の側面は、上述したナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物を医薬上許容される担体（例えば、担体水溶液）中に含有する医薬製剤である。一般には、ナトリウムチャネル阻害剤は、気道及び他の表面を含めた粘膜表面による水分の再吸収を抑制するなど、粘膜表面の処置に有効な量で組成物中に含まれる。

本明細書中で開示されたナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物は、局所、経口、経直腸、経膣、経眼、経皮などを含む、任意の適切な手段によって粘膜表面に投与することが可能である。例えば、便秘症の治療の場合、活性化合物は、胃腸管粘膜表面に経口または経直腸投与してもよい。活性化合物は、経口投与用の液滴、錠剤などとして、直腸投与または生殖器−尿道投与用の坐剤などとして、無菌生理食塩水または無菌希薄食塩水または局所溶液などの医薬上許容される任意の適切な形状の担体と混合することができる。活性化合物の溶解性を高めるために、必要に応じて、製剤に賦形剤を含んでよい。

本明細書中で開示されたナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物は、生理食塩水、希薄食塩水、蒸留水などの医薬上許容される担体中の活性化合物のスプレー、ミスト、または液滴を含めて、任意の適切な手段によって患者の気道面に投与することができる。例えば、活性化合物は、製剤として調製することができ、Jacobusの特許文献４３に記載されているとおりに投与することが可能であり、これを参照により本明細書に援用される。

本発明を実施するために調製された固体または液体粒子の有効成分は、上述したように、吸入して吸い込まれる、もしくは吸入して吸い込まれないサイズの粒子、すなわち、吸入して吸い込まれる粒子の場合、吸入によって口及び喉頭を通過し、気管支及び肺胞に入るのに十分小さなサイズの粒子、ならびに吸入して吸い込まれない粒子の場合、喉頭を通過して気管支及び肺胞に入るのではなく、鼻の気道に保持されるのに十分な大きさの粒子を含む。一般には、サイズが約1〜5ミクロン（さらに具体的には、サイズが約4.7ミクロン未満）の範囲の粒子は、吸入によって吸い込まれる。吸入によって吸い込まれないサイズの粒子は、約5ミクロンよりも大きく、可視液滴サイズまでである。したがって、経鼻投与では、10〜500μmの範囲の粒子を使用して鼻腔中に確実に保持させることが可能である。

本発明による製剤の製造において、有効成分、またはその生理学上許容される塩もしくは遊離塩は、一般に、とりわけ許容される担体と混合される。この担体は、もちろん、製剤中のあらゆる成分と親和性があり、且つ患者にとって有害であってはならない。この担体は、固体または液体、或いはその両方でなければならず、好ましくは、0.5〜99重量%の活性化合物を含有することができる単位用量の製剤、例えばカプセル剤として化合物と共に処方される。1種以上の活性化合物を本発明の製剤に取り込むことができ、この製剤は、本質的には成分を混合することから成る製剤の任意の周知技術によって調製することができる。

吸入して吸い込まれる、或いは吸入して吸い込まれない微粉化有効成分の乾燥粒子を含む組成物は、乾燥された有効成分を乳鉢及び乳棒を用いて粉砕し、次いでその微粉化された成分を400メッシュの網目スクリーンを通して、大きな凝集体を分解または分離することによって調製することができる。

有効成分組成物微粒子は、任意に、エアゾール剤の処方を容易にするよう働く分散剤を含有することができる。適切な分散剤はラクトースであり、これは任意の適当な比率（たとえば、1:1の重量比）で有効成分と混合することができる。

本明細書中で開示されたナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物は、点鼻剤、ミストなどの当分野における既知の適切な手段によって、対象の鼻腔、副鼻腔、及び肺を含む気道面に投与することができる。本発明の一実施形態によれば、本発明の活性化合物及び気管支鏡洗浄によって投与される。本発明の好適な実施形態によれば、本発明に係るナトリウムチャネル阻害剤及び浸透的に活性な化合物は、対象が吸入する活性化合物を含有する、吸入して吸い込まれる粒子のエアゾール懸濁液を投与することによって、肺の気道面に付着する。吸入して吸い込まれる粒子は、液体でも固体でもよい。対象の肺にエアゾール粒子を投与するための数多くの吸入器が知られている。

エアゾールは、固体もしくは液体粒子で形成されたとしても、エアゾール発生器によって毎分約10〜150リットル、より好ましくは毎分約30〜150リットル、最も好ましくは毎分約60リットルの割合で製造することが可能である。より多量の薬剤を含有するエアゾールは、より迅速に投与することができる。

本明細書中に開示された活性化合物の投与量は、処置する病態及び対象の状態に応じて変化するが、一般には、気道面に付着した医薬成分で約0.01、0.03、0.05、0.1から1、5、10、または20mgとすることができる。1日の用量は、1回または複数回の単位用量投与に分割することができる。目標は、肺気道面の医薬成分の濃度を10^-9〜10⁴Mにすることである。

別の実施形態によれば、それらは、対象が鼻から吸入する活性化合物を含有する、吸入して吸い込まれる粒子または吸入して吸い込まれない粒子（好ましくは、吸入して吸い込まれない粒子）のエアゾール懸濁液を投与することで投与される。吸入によって吸い込まれる粒子または吸入して吸い込まれない粒子は、液体でも固体でもよい。含まれる有効成分の量は、対象の気道面における有効成分の溶解濃度が約10^-9、10^-8、または10^-7から約10^-3、10^-2、10^-1モル／リットル、より好ましくは約10^-9〜約10^-4モル／リットルに達するのに十分な用量であってよい。

本発明に係る一実施形態によれば、有効成分組成物微粒子は、有効成分の遊離塩及び医薬上許容される塩の両方を含有してよく、有効成分を迅速に放出して、且つ持続的に放出して鼻の分泌粘液に溶解させることができる。このような組成物は、患者の苦痛を迅速に緩和するにも、時間をかけて持続的に緩和するにも役立つ。持続的緩和は、1日に必要な投与数を低減することによって、有効成分による治療の経過と共に患者の服薬率が増加するものと予想される。

気道投与に適切な医薬製剤として、溶液剤、エマルジョン剤、懸濁液剤、及び抽出液剤が含まれる。一般には、参照により本明細書に援用される非特許文献１０を参照されたい。経鼻投与に適当な医薬製剤は、Schorの特許文献４４、Illumの特許文献４５、Suzukiの特許文献４６、Suzukiの特許文献４７に記載のように調製することができ、これらの開示は、参照によりその全体を本明細書に援用する。

活性化合物を含有する液体粒子のミストまたはエアゾールは、有効成分を含む滅菌食塩水、滅菌水などの医薬上許容される担体水溶液による単なる鼻腔用スプレーによるなど、任意の適切な手段によって、発生することができる。投与は、圧力駆動式エアゾールネブライザーまたは超音波式ネブライザーなどを用いることができる。参照により本明細書に援用される特許文献３９及び４１を参照されたい。鼻の液滴またはスプレーボトルまたはネブライザーでの使用に適した製剤は活性成分の担体溶液からなり、活性成分は、製剤の最大40%w/w、好ましくは20%w/w未満を構成している。一般には、担体は、水(及び、最も好ましくは発熱性物質を含まない無菌水)または希薄アルコール水溶液であり、好ましくは、0.12%〜0.8%塩化ナトリウム溶液で調製される。任意に選択される添加剤としては、製剤が無菌でない場合は防腐剤、例えば、ヒドロキシ安息香酸メチル、酸化防止剤、矯味矯臭剤、揮発油、緩衝剤、浸透的に活性な成分(例えば、マンニトール、キシリトール、エリスリトール)、界面活性剤などがある。

吸入して吸い込まれる、または吸入して吸い込まれない微粉化有効成分の乾燥粒子を含む組成物は、乾燥有効成分を乳鉢及び乳棒で粉砕し、次いで、微粉化された組成物を400メッシュの網目スクリーンを通して、大きな凝集体を分解または分離させることによって調製することができる。

粒子組成物は、場合によっては、エアゾール剤の処方を容易にするよう働く分散剤を含有することができる。適切な分散剤はラクトースであり、これは適当な比率(例えば、1:1の重量比)で有効成分と混合することができる。

いくつかのアッセイを使用して本発明の化合物を特徴付けるとこができる。代表的なアッセイついて以下に考察する。

［ナトリウムチャネル阻害活性及び可逆性のin vitro測定］
本発明に係る化合物の作用機序及び／または効力を評価するのに使用されるアッセイの1つは、Ussingチャンバーに取り付けた気道上皮単層を用いて、短絡電流（I_SC）下で測定された気道上皮ナトリウム電流の管腔薬物阻害を測定したものである。新たに切除されたヒト、犬、羊もしくは齧歯類の気道から得られた細胞は、多孔質の0.4ミクロンSnapwell（商標）Inserts（CoStar）に撒き、ホルモン特定培地（hormonally defined media）において空気−液体界面（ALI）条件で培養し、Ussingチャンバーのクレブス・リンガー重炭酸塩（Krebs Bicarbonate Ringer；KBR）に浸しながらナトリウム輸送活性（I_SC）を評価する。すべての被検薬は、(1×10^-11Mから3×10^-5Mへの)半対数用量（half-log dose）添加手順で管腔液に添加し、I_SC(阻害)の累積変化が記録される。すべての薬物は、ジメチルスルホキシド中で濃度1×10^-2Mの原液として調製され、-20℃で保存される。一般的には、6つの試料が並行して分析され、1回の分析につき、1つの試料に化合物1をポジティブコントロールとして組み込む。最大濃度(5×10^-5M)が投与された後、管腔液は薬物を含まない新しいKBR溶液で3回交換され、得られるI_SCは約5分間の各洗浄後に測定される。可逆性は、3回目の洗浄後のナトリウム電流のベースライン値に対する復帰割合として定義される。電位固定から得られる全データは、コンピュータインターフェースを介して収集され、オフラインで解析される。

すべての化合物に対する用量-効果の関係が考慮され、Graphpad Prism V3.0プログラムによって解析される。IC₅₀値、最大有効濃度、及び可逆性が計算され、過去のアミロライド及びベンザミルのデータ一覧と比較する。

［吸収の薬理評価］
1.漿膜出現アッセイ(Serosal Appearance Assay)
気管支細胞（犬、ヒト、ヒトCF、羊、または齧歯類の細胞)は、多孔質Transwell-Colコラーゲン被覆膜上に密度0.25×10⁶/cm²で撒かれ、分極した上皮を活性化するホルモン特定培地の空気−液体界面で成長域1.13cm²もしくは4.7cm²を増殖させるか、或いはMattek Corp社から購入した事前に撒かれたヒト気管気管支細胞が使用される。空気−液体界面（ALI）の発生から12〜25日後、培養物は>90%繊毛となる（ciliated）と推測され、ムチンが細胞上に蓄積される。一次の気道上皮細胞試料の完全性（integrity）を確実にするために、培養物の分極性の完全性の指標となる経上皮抵抗(R_t)及び経上皮電位差（PD）が測定される。ヒト細胞系は、先端面からの吸収速度の研究に好ましい。漿膜出現アッセイは、ナトリウムチャネル阻害剤またはポジティブコントロール（アミロライド、ベンザミル、フェナミル）を先端面に初期濃度100μMで添加することによって開始される。一連の試料（1試料あたり体積5μl）は様々な時点で先端及び漿膜液（apical and serosal bath）の両方より収集される。濃度は、HPLCを用いてナトリウムチャネル阻害剤それぞれの内部蛍光を測定することによって決定される。定量分析には、濃度及び純度が既知の信頼できる比較基準材料から作成された標準曲線が用いられる。消失速度のデータ分析は、非線形回帰、1相指数関数的減衰（one phase exponential decay）を用いて実施される。

2.ENaC阻害剤取り込みの共焦点顕微鏡法アッセイ及び気道面の液体体積／高さの変化
すべてのアミロライド様分子は実質的に紫外領域で蛍光を発する。これらの分子の特性は、x-z共焦点顕微鏡法を用いて細胞の取り込みを直接測定することができる。等モル濃度の実験化合物と、アミロライド、及び細胞区画に迅速に取り込まれることを実証する化合物（ベンザミル及びフェナミル）を含むポジティブコントロールとは、共焦点顕微鏡の試料台上の気道培養物の先端面に配置される。連続するx-z画像は経時的に得られ、細胞区画に蓄積される蛍光の大きさは定量され、蛍光の変化対時間として描画される。不活性蛍光染料は、浸透圧調節物質の有無に関らず新規ナトリウムチャネル阻害剤を添加する以前に表面液体に添加することができ、表面液体の体積／高度の変化が検知される。

3.代謝化合物のin vitroアッセイ
気道上皮細胞は、経上皮吸収過程中に薬物を代謝する能力がある。さらには、可能性は低いものの、薬物が特異的細胞外酵素活性によって気道上皮表面で代謝され得る。恐らくは、外部表面事象として、化合物は例えば嚢胞性線維症などの肺疾患の患者の気道内腔をふさぐ感染分泌物によって代謝され得る。従って、試験対象である浸透圧調節物質及び新規ナトリウムチャネル阻害剤と、ヒト気道上皮及び／またはヒト気道上皮管腔の産物との相互作用に起因する化合物代謝の特性を示すために、一連のアッセイは実施される。

第1の組のアッセイにおいては、「ASL」刺激物としてのKBR中での試験化合物の相互作用は、T-Colインサートシステム（T-Col insert system）で増殖させたヒト気道上皮細胞の最先端に適用される。ほとんどの化合物において、化学種を分離するために高速液体クロマトグラフィー（HPLC）が用いられ、且つ試験化合物及び新規代謝産物の相対量を推定するためにこれら化合物の内因性蛍光特性が用いられることで代謝（新しい種の発生）が試験される。一般的なアッセイでは、試験溶液（試験化合物10μMを含有するKBR25μl）が上皮管腔表面に配置される。5〜10μlの試料は管腔及び漿膜区画から連続的に採取され、（1）管腔液から漿膜液（serosal bath）に浸透する試験化合物の質量、及び（2）親化合物からの代謝産物の潜在的形成についてHPLCで分析する。試験分子の蛍光特性がこのような特徴付けに適切でない場合、放射能標識化合物がこれらのアッセイに使用される。HPLCのデータから、管腔表面での新規代謝化合物の消失及び／もしくは形成速度、及び基底側膜液中の試験化合物及び／または新規代謝産物の出現速度が定量される。親化合物に関係付けられる新規代謝産物候補のクロマトグラフィー移動度に関するデータも定量される。

CF痰によって試験化合物が代謝されるかどうかを分析するためには、（IRBによって承認された）10人のCF患者から得られた喀出されたCF痰の「代表的な」混合物が収集される。その痰は、激しく攪拌しながらKBR溶液の1:5の混合物に溶解され、次いでその混合物は、「ニート」痰アリコート（aliquot）と、超遠心分離して「上清」アリコートを得るためのアリコートに分割した(ニート＝細胞；上清＝液相)。CF痰による化合物代謝の典型的な試験は、37℃でインキュベートした「ニート」CF痰とアリコートCF痰「上清」に既知量の試験化合物を添加し、次いで各痰タイプから一定量を連続的にサンプリングして、化合物の安定性／代謝を上述したようにHPLC分析によって明確にするものである。上述のとおり、化合物の消失、新規代謝産物の形成速度、及び新規代謝産物のHPLC移動度の分析は次いで実施される。

4.in vitro細胞培養モデルにおける気道面液体での浸透圧調節物質の有無による新規ENaC阻害剤の持続性
重量（計量）手法により、透過性薄膜支持体（コーニング（Corning））の空気／液体界面で成長した原発性気管上皮培養物の管腔表面液体（質量／体積）が測定され、管腔表面液体体積の変化が8時間まで記録された。浸透圧調節物質を含む、或いは含まない、選ばれた新規もしくは市販のナトリウムチャネル阻害剤の等モル濃度（0.1〜100μM）を有する、もしくは有しない緩衝液（Krebs-Henseleit Bicarbonate緩衝液）の適用される初期体積が加えられ、この時点で実験が開始される。続いて、透過性支持体の質量が選択された時点で再度測定され、質量／体積は記録される。次いで、これらデータは、8時間の時間枠の開始時から終了時までの表面液体の質量／体積の変化を測定するために解析される。

5.動物における薬物の薬理学的効果及び作用機構
直後及び長期間（5時間）にわたる化合物の粘膜繊毛クリアランス（MCC）促進効果は、参照により本明細書に援用される非特許文献１１に記載され、且つ下記のとおり改善されたin vivoモデルを用いて測定することができる。

［方法］
動物の準備：体重75kgまでの成体の雌羊は、特製の装着帯で直立位置に拘束された。動物の頭部は固定され、鼻から挿管（内径7.5mmの気管内チューブ（ETT）（Mallinckrodt Medical社、St. Louis、ミズーリ州））に先立って鼻腔に局所麻酔（2%リドカイン）が施される。ETTのカフは声帯の直下に配置される。挿管後、MC測定を開始する前に約20分間動物を平衡状態に保った。

放射性エアゾール剤の投与：テクネチウムで放射能標識された硫黄コロイドのエアゾール剤（^99mTc-SC 3.1 mg/mL,〜10-15mCi）は、空気力学径平均値3.6μmの液滴を生成するRaindropネブライザー（Nellcor Puritan Bennett社、Pleasanton、カリフォルニア州）を用いて発生された。ネブライザーは、ソレノイド弁（solenoid valve）と圧縮空気源（20 psi）から成る線量測定システムに接続された。ネブライザーの出力は、一端が人工呼吸器（Harvard apparatus、South Natick、マサチューセッツ州）に接続されているT字型部材に導かれた。このシステムは、人工呼吸器の吸気サイクルの開始時に1秒間作動した。中心気道付着を最大にするために、1回換気量を300mL、吸気／呼気の比率を1:1、及び速度を毎分20呼吸に設定した。羊には、^99mTc-SCエアゾール剤を5分間吸入させた。トレーサー付着に続いて、γ線カメラを用いて気道からの^99mTc-SCのクリアランスを測定した。カメラは羊の背上方に配置され、その羊は装着帯で自然な直立位置される。画像の領域は動物の脊髄と垂直になるようにした。γ線カメラの適した配置を容易するために、外部放射能標識マーカーが羊の上に位置された。目的領域は、羊の右肺に対応する画像全体にわたって調べられ、カウントは記録された。カウントには崩壊の補正が行われ、ベースライン画像中にある放射能の割合として示された。左肺の輪郭が胃と重なり、カウントが飲み込まれた^99mTc-SC標識粘液に影響を与え得ることから、左肺は分析から除外した。すべての付着画像は、γ線カメラと一体化したコンピュータに保存された。手順は、放射性エアゾール剤の投与直後に取得されたベースライン付着画像が含まれた。ベースライン画像が取得された後、Pari LC JetPlusネブライザーを用いて、二つの別々の手順によって自由に吸入をしている羊に向けて、4mLのH₂O（ビヒクル）、アミロライド（3mM）、またはNCE（3mM）をエアゾール化した。

処置手順（t-ゼロにおける活性評価；即時活性）：放射性エアゾール剤の投与直後にベースライン付着画像が得られた。0時において、ベースライン画像が取得された後、溶媒対照（蒸留水）、ポジティブコントロール（アミロライド）、または実験化合物を4mLの体積からPari LC JetPlusネブライザーを用いて、自由に呼吸をしている動物に向けてエアゾール化した。ネブライザーは、圧縮空気によって毎分8リットルの流量で駆動される。溶液を送達する時間は10〜12分であった。ETTからの過剰な放射性トレーサーの吸引に起因するカウントの誤った上昇を防ぐために、動物から全用量の送達直後に抜管された。8時間の全観察期間のうち、投薬から最初の2時間は15分間隔で、次の6時間は1時間ごとに肺の連続画像が取得された。少なくとも7日間の洗い出し期間で、異なる実験製剤を用いた投薬期間を切り離した。

処置手順（t-4時間における活性評価；持続性）：以下の変形した手順を用いて、溶媒対照（蒸留水）、ポジティブコントロール化合物（アミロライドまたはベンザミル）、または治験製剤への単一暴露後の応答の持続性を評価した。0時において、溶媒対照（蒸留水）、ポジティブコントロール（アミロライド）、または治験化合物を4mLの体積からPari LC JetPlusネブライザーを用いて、自由に呼吸をしている動物に向けてエアゾール化した。ネブライザーは、圧縮空気によって毎分8リットルの流量で駆動された。溶液を送達する時間は10〜12分であった。動物は、特性の装着帯で4時間直立位置に拘束された。4時間の終わりに、動物は、Raindropネブライザーから単一用量のエアゾール化された^99mTc-ヒト血清アルブミン（3.1mg/ml；約20mCiを含有）が与えられた。動物は、放射性トレーサーの全用量が投与された直後に抜管された。ベースライン付着画像は、放射性エアゾール剤投与直後に得られた。4時間の全観察時間のうち、放射性トレーサーの投与から最初の2時間（薬物投与から4〜6時間後を意味する）は15分間隔で、次の2時間は1時間ごとに肺の連続画像が取得された。少なくとも7日間の洗い出し期間で、異なる実験製剤を用いた投薬期間を切り離した。

統計：羊のin vivo MCアッセイから得られたデータは、反復測定二次配置分散分析（two way ANOVA with repeated measures）を用いて解析され、次いで勾配値を比較するためにANCOVAを用いた保持対時間回帰プロットの勾配解析が行われた。必要に応じて、多重比較試験（Newman-Keuls）も勾配データにおいて実施される。保持される活性率は、手順2より測定される勾配値で割り、手順1で得られる測定された勾配値で割り、次いで100%を掛けることによって計算される。

［実施例］
本発明の概略を説明したが、いくつかの具体例を参照することによってさらなる理解を
得ることができる。これらの具体例は、説明のためにのみ本明細書に提供されるものであ
って、別段の記載がないかぎり限定するものではない。

表面液体容積、気道面液体における浸透的に活性な物質を含む、或いは含まない新規ナトリウムチャネル阻害剤の効能を測定するには、アッセイ#4のような上述したin vitro細胞培養モデルが用いられた。表面液体容積において、1.5%NaClを添加する前及び添加した後に10μMの化合物1を含むか或いは含まないイオン浸透圧調節物質、1.5%NaCl（高張食塩水）、及び比較対象として等張緩衝液（ビヒクル）が8時間にわたって測定された（図１）。同一の手法（アッセイ#4）を用いて、4.2及び8.4mg/mLの非イオン性浸透圧調節物質マンニトールの効能は、化合物1及び等張緩衝液（ビヒクル）を比較され（図２）、表面液体容積における1及び10μMの化合物1を含むマンニトール（4.2及び8.4mg/mL）を組み合わせることによる効能も同様に測定された（図３）。8時間にわたる表面液体の変化におけるイオン浸透圧調節物質、1.5%NaCl（高張食塩水）を含む化合物2の効能は、化合物1及び高張食塩水（1.5%NaCl）、等張緩衝液中の化合物1、等張緩衝液中の化合物2、1.5%NaCl、及び等張緩衝液（ビヒクル）と比較された。

化合物1は、

である。
化合物2は、

である。

異常上皮イオンチャネル欠損（CFTR及びENaC）に基づくCF肺疾患の病態生理学的モデルは、慢性呼吸器感染症の第一の要因である粘膜毛様体クリアランス（MCC）の減少をもたらす気道面液体（ASL）減少を説明する。近年、CF患者に対して1日3〜4回、7%の高張食塩水を含有するエアゾール剤による処置は、安全であり、一過性にASLを増大させ、MCCを高め、肺の機能を改善することが証明された（非特許文献１２及び１３を参照）。高張食塩水と組み合わせて上述の化合物1を用いたナトリウム吸収を阻害することが、増大されたASL体積を長く持ち続けることによって高張食塩水の作用の持続性が大幅に向上させられるという仮説は、検証された。原発性イヌ気管上皮（CBE）は、透過性薄膜支持体の空気−液体界面で成長し、上皮組織表面における緩衝液の体積の変化を測定するのに重量法が用いられる。CBEの先端面に等張緩衝液50μL添加した後、8時間のうちに85+12%(n=27)吸収された。CBE表面上に1.5%NaCl溶液を50μL添加することにより、108+6.3%(n=4)の体積の増大をもたらす一過性浸透圧膨張の原因となり、8時間のうちに、添加された初期体積の50.2+19%(n=4)に減少した。10μMで化合物1を単独で使用することで、8時間にわたって著しく阻害された体積の減少（74.7+8.7%）が生じる。化合物1（10μM）を1.5%NaCl溶液の事前または事後投与と組み合わせることにより、132+13%(n=12)の体積増大が生じ、これが8時間保持される。要約すれば、化合物1を高張食塩水と併用することでASL体積が増大に導かれなかったのみならず、8時間以上この効能の持続性を著しく増大させることが見出された。この結果に基づいて、高張食塩水／化合物1が併用されるエアゾール剤治療は、CF及び本明細書中に記載のその他の状態を処置するための有用な治療的アプローチとなり得る。

上述の実施例で用いられた化合物は、本明細書中に記載される種類の範囲内ではない。それら化合物によって得られた結果は、本明細書中に記載される種類の範囲内のナトリウムチャネル阻害剤で類似の結果が得られることを示唆している。さらには、アッセイは、本明細書中に記載される種類の範囲内のナトリウムチャネル阻害剤を評価するのに用いてよい一般手法の具体例である。

Claims

粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和の増加を必要としている対象に、下記式（I）で示すナトリウムチャネル阻害剤および浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む、増加した粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和によって改善される疾患を治療する方法。

式中、
Xは、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキル-チオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル−スルフォニル基であり、
Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、非置換もしくは置換単環式アリール基、または-N(R²)₂であり、且つ、
R¹基は、水素または低級アルキル基であり、
ここで、R²、R³、及びR⁴基は、以下の(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、または(9)で定義される。
(1)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれ連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であって、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OH、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置し、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成してもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-OH、C-R⁶または窒素原子であって、１つのQ基はC-OHであり、環内の多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(2)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-或いは1,3-に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であり（但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である）、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰であり、ここで、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、また、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、または-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに対して隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は連結してメチレンジオキシ基を形成してもよく、且つ、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶または窒素原子であって、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基は窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(3)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
式中、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃からなる群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合は、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよいことを条件とし、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、
化学式

のうちの１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合がされてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(4)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)、-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR
⁸)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO NR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(5)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_gCO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸
)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなけれなならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(6)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸

)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置している場合、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成してもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(7)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_gであって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、同様に、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）或いは、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(8)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１７の整数であり、
pはそれぞれ、０から１７の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１７であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、但し、xが単結合である場合、oとpとの和は７から１７であり、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH、-C(=O)、-(CH₂)_n-、-CHNR¹³R¹³、-C=NR¹³、または-NR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、または-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
或いは、
(9)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A)で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、-O-、-NR¹⁰、-C(=O)-、-CHOH-、-C(=N-R¹⁰)-、-CHNR⁷R¹⁰-であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-Link-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、または-Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_m-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³-、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、-CR¹⁰(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、-N(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、または-NR¹³(-(CH₂)_m-CO₂R¹³)であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、前記置換基が、-OH、-OCH₃、-NR¹³R¹³、-Cl、-F、及び-CH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であって、式中、ヘテロアリール基は、ピリジン、ピラジン、ティナジン（tinazine）、フリル、フルフリル、チエニル、テトラゾール、チアゾリジンジオン及び下記に示すイミダゾイル

ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、アデニン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、プリン、キノリン、イソキノリン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、及びプテリジンを含む群から選択され、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は一緒に結合されてメチレンジオキシ基を形成していてもよく、
但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、-C(=O)R¹³、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-CAP、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、-C(=O)NR¹⁰Ar、-SO₂NR⁷R⁷、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH-、-C(=O)-、-CHNR¹³R¹³-、-C=NR¹³-、または-NR¹³-であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、-R⁷、または-R¹⁰であり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、1つのQ基がC-R⁵であり、多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
で定義される疾患を治療する方法。
式（I）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、

または、

である、請求項１に記載の方法。
式（I）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、

であり、式中、R⁵基は、
-O-(CH₂)_mZ_gR¹²、
-Het-(CH₂)_mNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³、
-Het-(CH₂)_nZ_g(CH₂)_mNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³、
-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、
-Het-(CH₂)_mC(=O)NR¹³R¹³、
-(CH₂)_nNR¹²R¹²、
-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、
-O-(CH₂)_mN⁺(R¹¹)₃、
-(CH₂)_nZ_g(CH₂)_mNR¹⁰R¹⁰、または、
-Het-(CH₂)_mZ_gNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³
である、請求項２に記載の方法。
式（I）で示した前記化合物が、

である、請求項１に記載の方法。
前記疾患は、慢性気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、副鼻腔炎、膣の乾燥、眼乾燥症、シェーグレン病、遠位小腸閉塞症候群、乾皮症、食道炎、口渇（口内乾燥症）、花の乾燥、喘息、一次線毛機能不全症、中耳炎、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、肺炎、憩室炎、鼻副鼻腔炎、及び空気伝搬感染を含む群から選択される一以上の状態である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和の増加を必要としている対象に、下記式（I）で示すナトリウムチャネル阻害剤および浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む、痰を誘発する方法であって、

式中、
Xは、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキル-チオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル−スルフォニル基であり、
Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、非置換もしくは置換単環式アリール基、または-N(R²)₂であり、且つ、
R¹基は、水素または低級アルキル基であり、
ここで、R²、R³、及びR⁴基は、以下(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、または(9)で定義される、痰を誘発する方法。
(1)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれ連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であって、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OH、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置し、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成してもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-OH、C-R⁶または窒素原子であって、１つのQ基はC-OHであり、環内の多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(2)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-或いは1,3-に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であり（但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である）、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰であり、ここで、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、また、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、または-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに対して隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は連結してメチレンジオキシ基を形成してもよく、且つ、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶または窒素原子であって、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基は窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(3)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
式中、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃からなる群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合は、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよいことを条件とし、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、
化学式

のうちの１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合がされてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(4)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)、-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR
⁸)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO NR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(5)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_gCO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸
)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなけれなならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(6)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸
)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置している場合、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成してもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(7)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_gであって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、同様に、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）或いは、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(8)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１７の整数であり、
pはそれぞれ、０から１７の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１７であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、但し、xが単結合である場合、oとpとの和は７から１７であり、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH、-C(=O)、-(CH₂)_n-、-CHNR¹³R¹³、-C=NR¹³、または-NR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、または-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
或いは、
(9)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A)で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、-O-、-NR¹⁰、-C(=O)-、-CHOH-、-C(=N-R¹⁰)-、-CHNR⁷R¹⁰-であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-Link-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、または-Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_m-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³-、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、-CR¹⁰(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、-N(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、または-NR¹³(-(CH₂)_m-CO₂R¹³)であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、前記置換基が、-OH、-OCH₃、-NR¹³R¹³、-Cl、-F、及び-CH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であって、式中、ヘテロアリール基は、ピリジン、ピラジン、ティナジン（tinazine）、フリル、フルフリル、チエニル、テトラゾール、チアゾリジンジオン及び下記に示すイミダゾイル

ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、アデニン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、プリン、キノリン、イソキノリン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、及びプテリジンを含む群から選択され、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は一緒に結合されてメチレンジオキシ基を形成していてもよく、
但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、-C(=O)R¹³、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-CAP、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、-C(=O)NR¹⁰Ar、-SO₂NR⁷R⁷、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH-、-C(=O)-、-CHNR¹³R¹³-、-C=NR¹³-、または-NR¹³-であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、-R⁷、または-R¹⁰であり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、1つのQ基がC-R⁵であり、多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物。
前記浸透圧調節物質を投与する前に、前記ナトリウムチャネル阻害剤が投与される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
前記浸透圧調節物質の投与と同時に、前記ナトリウムチャネル阻害剤が投与される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
前記浸透圧調節物質を投与した後に、前記ナトリウムチャネル阻害剤が投与される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
前記浸透圧調節物質が高張食塩水である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
前記浸透圧調節物質がマンニトールである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
前記浸透圧調節物質が呼吸に適したサイズの微粒子として送達される塩化ナトリウムである、請求１〜４のいずれか一項に記載の方法。
前記浸透圧調節物質及びナトリウムチャネル阻害剤の有効量が、前記製剤を鼻腔または肺の気道に送達可能な装置を用いたエアロゾル化によって投与され、前記エアロゾルが呼吸に適したサイズである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
(a)下記式（I）で示されるナトリウムチャネル阻害剤、(b)浸透的に活性な化合物を含有する組成物。

式中、
Xは、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキル-チオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル−スルフォニル基であり、
Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、非置換もしくは置換単環式アリール基、または-N(R²)₂であり、且つ、
R¹基は、水素または低級アルキル基であり、
ここで、R²、R³、及びR⁴基は、以下の(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、または(9)で定義される。
(1)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれ連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であって、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OH、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置し、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成してもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-OH、C-R⁶または窒素原子であって、１つのQ基はC-OHであり、環内の多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(2)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-或いは1,3-に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であり（但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である）、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰であり、ここで、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、また、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、または-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに対して隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は連結してメチレンジオキシ基を形成してもよく、且つ、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶または窒素原子であって、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基は窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(3)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
式中、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃からなる群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合は、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよいことを条件とし、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、
化学式

のうちの１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合がされてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(4)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)、-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR
⁸)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO NR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(5)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_gCO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸
)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなけれなならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(6)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸
)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置している場合、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成してもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(7)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_gであって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、同様に、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）或いは、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(8)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１７の整数であり、
pはそれぞれ、０から１７の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１７であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、但し、xが単結合である場合、oとpとの和は７から１７であり、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH、-C(=O)、-(CH₂)_n-、-CHNR¹³R¹³、-C=NR¹³、または-NR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、または-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
或いは、
(9)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A)で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、-O-、-NR¹⁰、-C(=O)-、-CHOH-、-C(=N-R¹⁰)-、-CHNR⁷R¹⁰-であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-Link-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、または-Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_m-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³-、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、-CR¹⁰(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、-N(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、または-NR¹³(-(CH₂)_m-CO₂R¹³)であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、前記置換基が、-OH、-OCH₃、-NR¹³R¹³、-Cl、-F、及び-CH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であって、式中、ヘテロアリール基は、ピリジン、ピラジン、ティナジン（tinazine）、フリル、フルフリル、チエニル、テトラゾール、チアゾリジンジオン及び下記に示すイミダゾイル

ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、アデニン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、プリン、キノリン、イソキノリン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、及びプテリジンを含む群から選択され、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は一緒に結合されてメチレンジオキシ基を形成していてもよく、
但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、-C(=O)R¹³、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-CAP、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、-C(=O)NR¹⁰Ar、-SO₂NR⁷R⁷、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH-、-C(=O)-、-CHNR¹³R¹³-、-C=NR¹³-、または-NR¹³-であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、-R⁷、または-R¹⁰であり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、1つのQ基がC-R⁵であり、多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物。
式（I）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、

または、

である、請求項１４に記載の組成物。
式（I）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、

であり、式中、R⁵基は、
-O-(CH₂)_mZ_gR¹²、
-Het-(CH₂)_mNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³、
-Het-(CH₂)_nZ_g(CH₂)_mNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³、
-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、
-Het-(CH₂)_mC(=O)NR¹³R¹³、
-(CH₂)_nNR¹²R¹²、
-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、
-O-(CH₂)_mN⁺(R¹¹)₃、
-(CH₂)_nZ_g(CH₂)_mNR¹⁰R¹⁰、または、
-Het-(CH₂)_mZ_gNH(C=NR¹³)NR¹³R¹³
である、請求項１４に記載の組成物。
式（I）で示した前記化合物が、

である、請求項１４に記載の組成物。
(c)医薬上許容されるキャリアをさらに含有する、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
(c)P2Y2受容体アゴニストをさらに含有し、且つ任意に、(d)医薬上許容されるキャリアを含有してもよい、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
(c)気管支拡張剤をさらに含有し、且つ任意に、(d)医薬上許容されるキャリアを含有してもよい、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
(c)抗生物質をさらに含有し、且つ任意に、(d)医薬上許容されるキャリアを含有してもよい、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
前記抗生物質が、トブラマイシン、ホスホマイシン、或いはこれらの組み合わせである、請求項２１に記載の組成物。
粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和の増加によって改善される疾患の治療処置のための製剤の製造における請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
本願明細書に記載された組成物または方法。
粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和の増加を必要としている対象に、下記式（I）で示すナトリウムチャネル阻害剤および浸透圧調節物質の有効量を投与することを含む、病原体によって引き起こされる疾患または状態に対する、予防のための、暴露後の予防のための、予防的または治療処置の方法。

式中、
Xは、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキル-チオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル−スルフォニル基であり、
Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、非置換もしくは置換単環式アリール基、または-N(R²)₂であり、且つ、
R¹基は、水素または低級アルキル基であり、
ここで、R²、R³、及びR⁴基は、以下の(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、または(9)で定義される。
(1)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれ連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であって、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OH、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置し、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成してもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-OH、C-R⁶または窒素原子であって、１つのQ基はC-OHであり、環内の多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(2)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-或いは1,3-に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であり（但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である）、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰であり、ここで、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、また、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、または-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、2つの-CH₂OR⁸基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基は-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに対して隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は連結してメチレンジオキシ基を形成してもよく、且つ、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶または窒素原子であって、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基は窒素原子であり、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(3)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
式中、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃からなる群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合は、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよいことを条件とし、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、
化学式

のうちの１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合がされてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(4)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)、-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR
⁸)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO NR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R⁵であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(5)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_gCO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸
)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなけれなならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(6)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mZ_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CO₂R¹³、-(CH₂)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CO-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-NR¹⁰ -(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CNR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mSO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-SO₂NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR¹³R¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸
)_n-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷COR¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷COR¹³、-(CH₂)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mCONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-CONR⁷CO₂R¹³、-(CH₂)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_mNH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-NH-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-Z_g-C(=NH)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m(CHOR⁸)_n-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=NHC(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_m-C(=N R¹³)-NR¹³R¹³、-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³、Het-(CH₂)_n-Z_g-(CHOR⁸)_m-Z_g-C(=NR¹³)-NR¹³R¹³であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置している場合、R⁸基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R⁷、-CON(R⁷)₂、-SO₂CH₃、または-C(=O)R⁷であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR⁷R¹⁰、C=NR¹⁰、またはNR¹⁰であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、少なくとも1つのR¹³基は水素、R⁷基、或いはR¹⁰基以外の基でなければならず、さらには、化学式

のうち１種を含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR⁷、-NR¹⁰、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、-NR⁷CO-、または-CONR⁷-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成してもよく、
上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
(7)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_gであって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、同様に、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）或いは、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
同様に、R⁵基はそれぞれ、独立して、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH₂)_n-、CHNR¹³R¹³、C=NR¹³、またはNR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q’基はそれぞれ、独立して、CR⁶基またはNであり、
Q基はそれぞれ、独立して、-C(R⁶R⁵)-、-C(R⁶R⁶)-、-N(R¹⁰)-、-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であって、
但し、少なくとも1つのQ基は-C(R⁵R⁶)-または-N(R⁵)-であって、
但し、多くとも3つのQ基は-N(R⁷)-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-、または-SO₂-であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
(8)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１７の整数であり、
pはそれぞれ、０から１７の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１７であり、
xはそれぞれ、独立して、O、NR¹⁰、C(=O)、CHOH、C(=N-R¹⁰)、CHNR⁷R¹⁰であるか、或いは単結合を示し、但し、xが単結合である場合、oとpとの和は７から１７であり、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷, -O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(CH₂)_nNR¹¹R¹¹、-O-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-N⁺-(R¹¹)₃、-O-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(CH₂)_n-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-O-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(CH₂)_nNR¹⁰-O(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-O(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(Het)-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_n-NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_gR¹²、-(Het)-(CH₂)_mNR¹¹R¹¹、-(Het)-(CH₂)_m-N⁺-(R¹¹)₃、-(Het)-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(Het)-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(C=O)NR¹²R¹²、-(Het)-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_mCH₂NR¹⁰-(Z)_g-R¹⁰、-(Het)-(CH₂)_m-NR¹⁰-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_nCH₂NR¹⁰-(Z)_g、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸（但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置し、且つR⁸基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、Link-(CH₂)_n-CAP、Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link -(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-C(=O)NR¹⁰R¹⁰、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹¹R¹¹、Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹²R¹²、Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、またはLink-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH₃、NR¹³R¹³、Cl、F、及びCH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)N R¹³R¹³、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-CR¹⁰(Z_gR¹³)(Z_gR¹³)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁵、-R⁷、-OR⁸、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、または-C(=O)R¹³であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH、-C(=O)、-(CH₂)_n-、-CHNR¹³R¹³、-C=NR¹³、または-NR¹³であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、水素、R⁷、R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_m-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹、

または、

であって、但し、化学式

のうち1つを含む環を形成するために、NR¹³R¹³基がそれ自身に結合されてもよく、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、または-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
但し、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
或いは、
(9)
R²基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-Z_g-R⁷、-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、または、

であり、
R³基及びR⁴基はそれぞれ、独立して、水素、式（A)で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R³基及びR⁴基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、

式中、
R^L基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-(CH₂)_n-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であり、
oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
xはそれぞれ、独立して、-O-、-NR¹⁰、-C(=O)-、-CHOH-、-C(=N-R¹⁰)-、-CHNR⁷R¹⁰-であるか、或いは単結合を示し、
R⁵基はそれぞれ、独立して、-Link-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂-CAP、-Link-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_n(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-NR¹³-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CAP、-Link-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_mCH₂-NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_nNR¹³-(CH₂)_m(CHOR⁸)_nCH₂NR¹³-(Z)_g-CAP、-Link-(CH₂)_m-(Z)_g-(CH₂)_m-CAP、-Link-NH-C(=O)-NH-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_m-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-CAP、-Link-(CH₂)_n-(Z)_g-(CH₂)_m-(Z)_g-CAP、または-Link-Z_g-(CH₂)_m-Het-(CH₂)_m-CAPであり、
Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH₂)_m-、-O(CH₂)_m-、-NR¹³-C(=O)-NR¹³-、-NR¹³-C(=O)-(CH₂)_m-、-C(=O)NR¹³-(CH₂)_m-、-(CH₂)_n-Z_g-(CH₂)_n、-S-、-SO-、-SO₂-、-SO₂NR⁷-、-SO₂NR¹⁰-、または-Het-であり、
CAPはそれぞれ、独立して、-CR¹⁰(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、-N(-(CH₂)_m-R⁹)(-(CH₂)_m-R⁹)、または-NR¹³(-(CH₂)_m-CO₂R¹³)であり、
Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、前記置換基が、-OH、-OCH₃、-NR¹³R¹³、-Cl、-F、及び-CH₃を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であって、式中、ヘテロアリール基は、ピリジン、ピラジン、ティナジン（tinazine）、フリル、フルフリル、チエニル、テトラゾール、チアゾリジンジオン及び下記に示すイミダゾイル

ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、アデニン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、プリン、キノリン、イソキノリン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、及びプテリジンを含む群から選択され、
R⁶基はそれぞれ、独立して、-R⁷、-OR⁷、-OR¹¹、-N(R⁷)₂、-(CH₂)_m-OR⁸、-O-(CH₂)_m-OR⁸、-(CH₂)_n-NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-O-(CH₂CH₂O)_m-R⁸、-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-C(=O)NR⁷R¹⁰、-O-(CH₂)_m-C(=O)NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-(Z)_g-R⁷、-O-(CH₂)_m-(Z)_g-R⁷、-(CH₂)_n-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-O-(CH₂)_m-NR¹⁰-CH₂(CHOR⁸)(CHOR⁸)_n-CH₂OR⁸、-(CH₂)_n-CO₂R⁷、-O-(CH₂)_m-CO₂R⁷、-OSO₃H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、

または、

であって、
式中、2つのR⁶基が-OR¹¹であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR⁶基のアルキル部分は一緒に結合されてメチレンジオキシ基を形成していてもよく、
但し、少なくとも2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して隣接して位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
R⁷基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
R⁸基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R¹¹、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、

であり、
R⁹基はそれぞれ、独立して、-CO₂R¹³、-CON(R¹³)₂、-SO₂CH₂R¹³、-C(=O)R¹³、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR¹³R¹³、ヘテロアリール-CAP、-CN、-O-C(=S)NR¹³R¹³、-Z_gR¹³、-C(=O)OAr、-C(=O)NR¹³Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO₂NHR¹³、-SO₂NH-C(R¹³R¹³)-(Z)_g-R¹³、-C(=O)NR¹⁰Ar、-SO₂NR⁷R⁷、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、

または、

であり、
R¹⁰基はそれぞれ、独立して、-H、-SO₂CH₃、-CO₂R⁷、-C(=O)NR⁷R⁹、-C(=O)R⁷、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH-、-C(=O)-、-CHNR¹³R¹³-、-C=NR¹³-、または-NR¹³-であり、
R¹¹基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
R¹²基はそれぞれ、独立して、-SO₂CH₃、-CO₂R¹³、-C(=O)NR¹³R¹³、-C(=O)R¹³、または-CH₂-(CHOH)_n-CH₂OHであり、
R¹³基はそれぞれ、独立して、-R⁷、または-R¹⁰であり、
Het基はそれぞれ、独立して、-NR¹³、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-、-SO₂NR¹³-、-NHSO₂-、-NR¹³CO-、または-CONR¹³-であり、
gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
Q基はそれぞれ、独立して、C-R⁵、C-R⁶、または窒素原子であって、式中、1つのQ基がC-R⁵であり、多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
V基はそれぞれ、独立して、-(CH₂)_m-NR⁷R¹⁰、-(CH₂)_m-NR⁷R⁷、-(CH₂)_m-N⁺R¹¹R¹¹R¹¹、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R¹⁰、-(CH₂)_n-NR¹⁰R¹⁰、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mNR⁷R⁷、-(CH₂)_n-(CHOR⁸)_m-(CH₂)_mN⁺R¹¹R¹¹R¹¹であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R⁷基、R¹⁰基、または(R¹¹)₂基であってもよく、
式中、2つの-CH₂OR⁸基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R⁸基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物。
前記病原体が炭疽菌または疫病である、請求項２５に記載の方法。
病原体によって引き起こされる疾患または状態に対する、予防のための、暴露後の予防のための、予防的または治療処置のための製剤の製造における請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の組成物の使用。