JP2009062312A

JP2009062312A - ニキビ治療剤

Info

Publication number: JP2009062312A
Application number: JP2007231047A
Authority: JP
Inventors: Masahiro Ota; 正弘大田; Eriko Yokota; 江利子横田; Hideyuki Gomyo; 秀之五明
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 2007-09-06
Filing date: 2007-09-06
Publication date: 2009-03-26

Abstract

【課題】抗アクネ効果に優れ、ニキビ治療に有効なニキビ治療剤を提供する。
【解決手段】シクンシ科のターミナリアベレリカ（Terminalia belerica、和名：セイタカミロバラン）、セリ科のブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule、和名：ハクサンサイコ）、ツヅラフジ科のシサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）からなる群から選ばれた一種または二種以上の植物の抽出物を含むものとする。
【選択図】なし

Description

本発明はニキビ治療効果に優れたニキビ治療剤およびニキビ用皮膚外用剤に関する。

ニキビは主として思春期に発現する皮膚疾患で、その正式な名称を尋常性座瘡といい、臨床的には“毛嚢脂腺系を中心に毛孔に起こる慢性の炎症性変化”と定義されている。その発症病理はいまだ不明な点が多いが、一般には皮脂分泌過剰、毛嚢角化、毛嚢内細菌が重要な役割を果たしつつ、種々の要因が複雑に絡み合っている皮膚疾患であると考えられている。従って、ニキビ治療の外用薬としては、上記の各要因に対応して、皮脂抑制・吸収成分、角質軟化・剥離成分、抗菌・殺菌成分および抗炎症成分を配合したクリーム、軟膏が一般に多く用いられている。

しかし、上記の各種成分を配合した既存のニキビ治療薬には種々の欠点が報告されている。
例えば、皮脂分泌抑制成分である女性ホルモンは、表皮の成長を抑制し、皮脂の分泌を減少させるものであるが、この種のホルモン剤がひきおこす副作用は思春期の男女にとって好ましいものではない。また、角質軟化・剥離成分の代表例である硫黄および二硫化セレン等の硫黄化合物は、上記の女性ホルモンのような副作用はないが、連用することにより皮膚刺激、皮膚のかさつき等を起こすケースが多い。また、皮脂抑制作用を有する塩酸ピリドキシンやシャクヤクエキス、ゴボウエキスといった生薬や、皮脂吸収作用を有するマイカ等は単独でクリームや軟膏等に配合しても十分な皮脂抑制吸収効果はみられず、ニキビ治療の効果は必ずしも十分なものではなかった。さらに、イオウ、ヒノキチオール、感光素２０１号およびベルベリン等の抗菌・殺菌成分は、皮膚常在菌であるプロピオニバクテリウムアクネス（Propionibacterium acnes ）に対して、試験管内では極めて高い抗菌力を発揮しても、実際にクリーム、軟膏に配合してニキビ治療に用いると期待した治療効果を発揮しないものがほとんどである。

一方、ターミナリアベレリカ（Terminalia belerica、和名：セイタカミロバラン）の抽出物に関しては、抗菌剤として有効であることが見出されており（特許文献１）、またこの植物抽出物を含む老化防止食品が知られている（特許文献２）。
ブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule、和名：ハクサンサイコ）の抽出物に関しては、ヒアルロン酸やコラーゲン等の産生を促進させることや（特許文献３、特許文献４）、コラーゲンゲル収縮促進剤として有用であることが知られている（特許文献５）。
シサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）に関しては、ヒアルロン酸産生促進剤として有用であること（特許文献４）、ＣＯ−Ｘを阻害して炎症性疾患を予防することが知られている（特許文献６）。

特開２０００−１３６１４１号公報特許第２９７２８０７号公報国際公開第９９／１７７１５号パンフレット特開２００６−１３７６９０号公報特開２００１−３９８５０号公報特表２００４−５３２８１１号公報

本発明者らは上記事情に鑑み、種々の植物抽出物について鋭意研究を重ねた結果、特定の植物抽出物が、ニキビ治療の目的が良好に達成され、ニキビ治療剤として有用であることを見出し、本発明を完成するに至った。

本発明は、シクンシ科のターミナリアベレリカ（Terminalia belerica、和名：セイタカミロバラン）、セリ科のブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule、和名：ハクサンサイコ）、ツヅラフジ科のシサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）からなる群から選ばれた一種または二種以上の植物の抽出物を含むことを特徴とするニキビ治療剤である。

また本発明は、上記のニキビ治療剤を有効成分として含むことを特徴とするニキビ治療用皮膚外用剤である。

本発明によれば、抗アクネ効果を奏し、ニキビ治療に有効なニキビ治療剤を提供することができる。
また本発明によれば、上記ニキビ治療剤を外用の基剤に配合することにより、ニキビ治療に有効性を発揮することができるニキビ治療用皮膚外用剤を提供することができる。

以下に、本発明の最良の実施の形態について説明する。
本発明のニキビ治療剤は、シクンシ科のターミナリアベレリカ（Terminalia belerica、和名：セイタカミロバラン）、セリ科のブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule、和名：ハクサンサイコ）、ツヅラフジ科のシサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）からなる群から選ばれた一種または二種以上の植物の抽出物を含むものである。

シクンシ科のターミナリアベレリカ（Terminalia belerica、和名：セイタカミロバラン）は、前記したように抗菌作用があることが公知で、また老化防止食品として用いられることが知られている。
ブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule、和名：ハクサンサイコ）は、ヒアルロン酸やコラーゲンに対する産生促進作用があることが知られている。
シサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）は、ヒアルロン酸産生促進作用があることや、ＣＯ−Ｘを阻害して炎症性疾患を予防することが知られている。

本発明のニキビ治療剤で用いられる各植物は、上記のようにいずれも外用で用いた報告はあるものの、抗アクネ作用があることについての報告はなく、ニキビ治療に有効であることは今までに知られていなかった。

本発明に用いられる植物抽出物は、上記植物の葉、地下茎を含む茎、根、果実、植物全草等を抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃縮して得られる。本発明に用いられる抽出溶媒は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何でもよく、特にメタノール、エタノール等の一級アルコール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングルコール等の多価アルコール類、含水アルコール類、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒または水を単独あるいは組み合わせて用いることができるが、メタノール、エタノール、１，３−ブチレングリコールアルコール類もしくは含水アルコールが特に好ましい。本発明のニキビ治療剤は上記植物抽出物からなるものであるが、上記植物を単独で用いた植物抽出物であっても、あるいは混合して用いた植物抽出物であっても良い。

各植物の好ましい抽出部位としては、ターミナリアベレリカ（Terminalia belerica）は果実、ブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule ）は根、シサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）は根が好ましい。但し、それぞれの植物は、葉、花、茎、根、果実等の他の部位の抽出物も用いることが出来る。
これらの植物は、自生したものであっても、あるいは栽培された植物であってもよい。

なお、本発明のニキビ治療剤は、実質的に上記植物抽出物の一種または二種以上からなる配合原料であるが、他の成分を含んでいてもよい。このニキビ治療剤が基剤中に配合されて、本発明のニキビ治療用皮膚外用剤が提供される。ニキビ治療用皮膚外用剤中における本発明のニキビ治療剤の配合量は、乾燥物換算で０．００１〜１０質量％が好ましく、さらに好ましくは０．０１〜１０質量％である。

本発明のニキビ治療用皮膚外用剤は、本発明によるニキビ治療剤を皮膚外用剤の基剤に配合して製造される。本発明のニキビ治療用皮膚外用剤は、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば、美白剤、保湿剤、酸化防止剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、粉末成分、色材、水性成分、水、各種皮膚栄養剤、各種薬剤、キレート剤、ｐＨ調製剤等を必要に応じて適宜配合することができる。

本発明のニキビ治療用皮膚外用剤とは、医薬品、医薬部外品、化粧品等の分野にて、皮膚に適用される組成物を意味する。その剤型は本発明の効果が発揮される限り限定されない。軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック、浴用剤など、従来、皮膚外用剤に用いられる製品であれば、いずれでもよい。

本発明について以下に実施例を挙げてさらに詳述するが、本発明はこれによりなんら限定されるものではない。配合量は特記しない限り質量％で示す。
実施例に先立ち、本発明の植物抽出物のアクネ菌阻害効果に関する試験方法とその結果について説明する。

Ａ．植物抽出物の調製
本発明の実施例で用いられた植物は全てネパール国内で採取されたものであるが、発明の実施においてはネパール産に限定されるものではない。

（１）ターミナリアベレリカ（Terminalia belerica ）のエタノール抽出物
ターミナリアベレリカ（Terminalia belerica ）の果実５０ｇを、室温で１週間５００ｍｌのエタノールに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物２．１ｇを得た。
（２）ブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule ）のエタノール抽出物
ブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule ）の根１００ｇを、室温で１週間１０００ｍｌのエタノールに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物４．３ｇを得た。
（３）シサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）のエタノール抽出物
シサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）の根２０ｇを、室温で１週間２００ｍｌのエタノールに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物１．０５ｇを得た。

Ｂ．抗アクネ効果の測定方法およびその結果
（１）抗アクネ効果の測定方法
抗アクネ効果の測定は、供試菌としてPropionibacterium acnes JCM 6425、Propionibacterium acnes JCM 6473、Propionibacterium acnes ATCC 11827（以上、アクネ菌）、Staphylococcus aureus NBRC12732（黄色ブドウ球菌）、Staphylococcus epidermidis NBRC12993（白色ブドウ球菌）、Escherichia coli NBRC3972（大腸菌）、Pseudomonas aeruginosa NBRC13275（緑膿菌）およびCandida albicans JCM2085（カンジダ菌）を用い、次に示すペーパーディスク法によって行った。
菌液を塗抹した直径９０ｍｍの寒天平板培地の中央部に生薬エキス（１質量％のＤＭＳＯ溶液）を含浸させた直径８ｍｍのペーパーディスクを静置した。３７℃で３日間培養後、培地上に発現した発育阻止帯の有無を測定し、抗菌性を評価した。

（２）抗アクネ効果の測定結果
ターミナリアベレリカ（Terminalia belerica ）、ブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule ）、シサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）の各抽出物を用いて抗アクネ効果測定を行った。また参考として、従来より抗アクネ効果のあることが知られているオウバクエキスについても測定した。上記（１）における阻止帯の直径（ｍｍ）を測定した結果について、阻止帯直径が１０ｍｍ未満を×、阻止帯直径が１０ｍｍ以上を○とした。その結果を表１に示す。
表１からわかるように、各植物抽出物に、抗アクネ効果が認められた。したがってこれらの抽出物は、ニキビ治療剤として有効であることが分かる。

以下に種々の剤型の本発明によるニキビ用皮膚外用剤の実施例を示すが、本発明はこの処方例によって何ら限定されるものではなく、特許請求の範囲によって特定されるものであることはいうまでもない。各処方例の皮膚外用剤は、その具体的な剤型に応じて常法により製造した。

処方例１ローション
(1) リジンベタイン１．０質量％
(2) シャクヤクエキス０．５
(3) アンチパイン０．０５
(4) グリセリン４．０
(5) ターミナリアベレリカ（Terminalia belerica）エタノール抽出物１．０
(6) 感光素２０１号０．００１
(7) １，３−ブチレングリコール４．０
(8) エタノール７．０
(9) ポリオキシエチレンオレイルアルコール０．５
(10)メチルパラベン０．０５
(11)クエン酸０．０１
(12)クエン酸ソーダ０．１
(13)香料０．０５
(14)精製水残余

処方例２クリーム
(1) セトステアリルアルコール３．５質量％
(2) スクワラン４０．０
(3) ミツロウ３．０
(4) 還元ラノリン５．０
(5) エチルパラベン０．３
(6) ポリオキシエチレン(20)
ソルビタンモノパルミチン酸エステル２．０
(7) ステアリン酸モノグリセリド２．０
(8) 香料０．０３
(9) トラネキサム酸ヘキシルアミド５．０
(10) ブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule）８０％エタノール抽出物２．０
(11)イオウ０．３
(12)アラントイン０．０５
(13)塩酸アルギニン０．５
(14)リン酸ピリドキサール０．１
(15)オルニチンベタイン０．０５
(16)１，３−ブチレングリコール５．０
(17)グリセリン５．０
(18)精製水残余

処方例３乳液
(1) トラネキサム酸塩酸塩１．０質量％
(2) ゴボウエキス１．５
(3) アラニンベタイン０．０５
(4) ステアリン酸１．５
(5) セチルアルコール０．５
(6) ミツロウ２．０
(7) シサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）水抽出物１．０
(8) オウバクエキス０．１
(9) メントール０．０１
(10)ポリオキシエチレン(10)モノオレイン酸エステル１．０
(11)グリセリンモノステアリン酸エステル１．０
(12)プロピレングリコール５．０
(13)エタノール３．０
(14)エチルパラベン０．３
(15)香料０．０３
(16)精製水残余

処方例４軟膏
(1) トラネキサム酸ｎ−ヘキシルエステル塩酸塩１．０質量％
(2) グリチルリチン酸ピリドキシン１．０
(3) γ−ブチロベタイン０．１
(4) ステアリルアルコール１８．０
(5) ターミナリアベレリカ（Terminalia belerica）３０％エタノール抽出物１．０
(6) モクロウ２０．０
(7) ポリオキシエチレン(10)モノオレイン酸エステル０．２５
(8) グリセリンモノステアリン酸エステル０．２５
(9) ワセリン４０．０
(10)精製水残余

処方例５パック
(1) アセタミド１．０質量％
(2) トリパルミチン酸ピリドキシン１．５
(3) フェニルアラニルベタイン０．１
(4) ポリビニルアルコール１５．０
(5) ポリエチレングリコール３．０
(6) ブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule）１，３−ブチレングリコール抽出物２．０
(7) イブプロフェンピコノール０．０１
(8) 亜鉛華１．０
(9) プロピレングリコール７．０
(10)エタノール１０．０
(11)メチルパラベン０．０５
(12)香料０．０５
(13)精製水残余

処方例６固形白粉
(1) タルク８５．４質量％
(2) ステアリン酸１．５
(3) ラノリン５．０
(4) スクワラン５．０
(5) ソルビタンセスキオレイン酸エステル２．０
(6) トリエタノールアミン１．０
(7) シサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）５０％１，３−ブチレングリコール抽出物０．１
(8) ｐ−アミノメチル安息香酸１．０
(9) ジカプリル酸ピリドキシン０．１
(10)グルタミン酸ベタイン０．１
(11)顔料適量
(12)香料適量

Claims

シクンシ科のターミナリアベレリカ（Terminalia belerica、和名：セイタカミロバラン）、セリ科のブプレウルムロンギカウレ（Bupleurum longicaule、和名：ハクサンサイコ）、ツヅラフジ科のシサムペロスパレイラ（Cissampelos pareira）からなる群から選ばれた一種または二種以上の植物の抽出物を含むことを特徴とするニキビ治療剤。
請求項１に記載のニキビ治療剤を有効成分として含むことを特徴とするニキビ治療用皮膚外用剤。