JP2004339158A

JP2004339158A - Liquid agent for oral taking

Info

Publication number: JP2004339158A
Application number: JP2003137941A
Authority: JP
Inventors: Fumiyoshi Saeki; 文佳佐伯
Original assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2003-05-15
Filing date: 2003-05-15
Publication date: 2004-12-02

Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a liquid agent for oral taking of which the unpleasant taste of magnesium has been improved; and to provide a method for improving the unpleasant taste of magnesium. <P>SOLUTION: The unpleasant taste of magnesium is remarkably improved by using sugar alcohol or oligosaccharide and a specific organic acid together with magnesium; thus, a liquid agent for oral taking improved in feel in taking is provided. <P>COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、不快な味が改善された服用感がよい経口用液剤、および不快な味を改善する方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
塩化マグネシウム又は硫酸マグネシウムは、食品添加物や瀉下作用のある医薬有効成分として用いられており、水に溶解しやすいため液剤に配合して用いられることが多い。しかし、これらのマグネシウム塩は、強烈な苦味やえぐみとともに、多量に用いると金属味を呈するため、ある濃度以上で経口用液剤に配合して服用するための不快な味の改善方法が求められていた。
【０００３】
これらのマグネシウム塩のうち、特に苦味が強烈な硫酸マグネシウムを含む液剤の苦味を改善する方法としては、例えば、硫酸マグネシウムを主成分とした水溶液に、甘味剤として果糖およびブドウ糖の混合液に特定の比率で蜂蜜を加え、さらにクエン酸とクエン酸ナトリウムを用いてｐＨを調節することにより硫酸マグネシウムの苦味を消失できることが報告されている（特許文献１）。しかしながら、硫酸マグネシウムの苦味を消すためには多量の糖を加える必要があり、糖の甘さが強く服用感が良くなかった。また、硫酸マグネシウムをマグネシウムとして０．６〜６重量％、発泡剤成分１０〜３５重量％及び中和剤成分１５〜６０重量％を含有するマグネシウム補給発泡剤組成物において、中和剤成分として酒石酸、クエン酸、フマル酸、アスコルビン酸、グルコン酸、酢酸、乳酸、リンゴ酸等の有機酸が用いられ、製剤形態での均一性や安定性に優れ、摂取や服用が容易な発泡製剤形態の組成物が報告されている（特許文献２）。
しかしながら、これらの文献には、液剤中において硫酸マグネシウムの金属味を改善する方法については、何ら開示されていない。
【０００４】
このように、液剤中に多量に配合された硫酸マグネシウムや塩化マグネシウムの苦味だけを抑制しても、服用者はいまだ金属味などの不快な味を感じ服用感を損なってしまう。そこで、液剤の安定性に優れ、また、苦味のみならず金属味までも抑制でき、服用感を改善できる方法が求められていた。
【０００５】
【特許文献１】
特開平７−２６８１号公報
【特許文献２】
特開平１１−４６６６号公報
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、硫酸マグネシウム及び塩化マグネシウムからなる群より選択される少なくとも一種の化合物の不快な味を改善した経口用液剤、および不快な味を改善する方法を提供することにある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、前記目的を達成すべく鋭意研究を行った結果、硫酸マグネシウム及び塩化マグネシウムからなる群より選択される少なくとも一種の化合物と、ソルビトール又はオリゴ糖と、特定の有機酸とを併用することによって不快な味が顕著に改善することを見出し、本発明を完成した。
【０００８】
すなわち本発明は、下記（Ａ）乃至（Ｇ）に掲げる経口用液剤又は不快な味を改善する方法である。
（Ａ）Ｉ）硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムを、マグネシウム量として０．５（ｗ／ｖ）％以上含有し、
ＩＩ）糖アルコール及びオリゴ糖からなる群から選択される少なくとも一種、並びに
ＩＩＩ）クエン酸、リンゴ酸、酒石酸及びアジピン酸からなる群より選択される少なくとも一種の有機酸を含有することを特徴とする経口用液剤。
（Ｂ）糖アルコールが、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、トレハロース、キシリトール、マンニトール及び還元パラチノースからなる群から選択される少なくとも一種である（Ａ）に記載の経口用液剤、
（Ｃ）オリゴ糖が、ラフィノース、パラチノース、ラクチトール、ラクチュロース、ラクトスクロース、スタキオース、ラフティロース、ガラクトオリゴ糖、転移ガラクトオリゴ糖、ゲンチオオリゴ糖、フラクトオリゴ糖、ニゲロオリゴ糖、キシロオリゴ糖、マルトオリゴ糖、セロオリゴ糖、パラチノースオリゴ糖、イソマルトオリゴ糖及び大豆オリゴ糖からなる群から選択される少なくとも一種である（Ａ）又は（Ｂ）のいずれかに記載の経口用液剤、
（Ｄ）医薬品である（Ａ）乃至（Ｃ）のいずれかに記載の経口用液剤、
（Ｅ）硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムのマグネシウム量として１重量部に対して、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸及びアジピン酸からなる群より選択される少なくとも一種の有機酸を総量で、０．００１〜２０重量部で含有する（Ａ）乃至（Ｄ）のいずれかに記載の経口用液剤、
（Ｆ）硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムのマグネシウム量として１重量部に対して、糖アルコール及びオリゴ糖からなる群から選択される少なくとも一種を総量で、０．１〜１５０重量部で含有する（Ａ）乃至（Ｅ）のいずれかに記載の経口用液剤、
（Ｇ）経口用液剤において、硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムを、マグネシウム量として０．５％（ｗ／ｖ）以上含有し、糖アルコール及びオリゴ糖からなる群から選択される少なくとも一種、並びにクエン酸、リンゴ酸、酒石酸及びアジピン酸からなる群より選択される少なくとも一種の有機酸を併用することを特徴とする前記化合物の不快な味を改善する方法。
【０００９】
【発明の実施の形態】
本発明は、経口用液剤中に硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムを、マグネシウム量として０．５（ｗ／ｖ）％以上含有することを特徴とする。これらの化合物の含有量は、配合目的に応じて常用量で適宜含有量を決定することができ、経口用液剤全体に対して、マグネシウム量として０．５〜２０（ｗ／ｖ）％程度、好ましくは０．５〜１５（ｗ／ｖ）％、より好ましくは０．５〜１０（ｗ／ｖ）％、特に好ましくは１．０〜５（ｗ／ｖ）％である本発明では、マグネシウムの不快な味が改善されているので、配合目的に応じて所望の硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムを組成物中に含有せしめることが可能となる。
【００１０】
本発明において糖アルコールとは、糖分子のカルボキシル基を還元して得られる多価アルコールをいい、特に糖分子が単糖又は二糖である糖アルコールが好ましく、例えばエリスリトール、ソルビトール、マルチトール、トレハロース、キシリトール、マンニトール、還元パラチノース等が好ましい。特に好ましくは、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトールである。
本発明においてオリゴ糖とは、ホモオリゴ糖又はヘテロオリゴ糖のいずれをもとわず、単糖がグリコシド結合で複数個結合した（好ましくは二糖以上十糖以下で結合）短い糖鎖をいう。例えば、ラフィノース、パラチノース、ラクチトール、ラクチュロース、ラクトスクロース、スタキオース、ラフティロース、ガラクトオリゴ糖、転移ガラクトオリゴ糖、ゲンチオオリゴ糖、フラクトオリゴ糖、ニゲロオリゴ糖、キシロオリゴ糖、マルトオリゴ糖、セロオリゴ糖、パラチノースオリゴ糖、イソマルトオリゴ糖、大豆オリゴ糖等が挙げられる。特に好ましくは、ラフィノース、ラクチュロース、キシロオリゴ糖、ガラクトオリゴ糖である。
これらの糖アルコール又はオリゴ糖は、２種以上を組み合わせて含有してもよく、ｄ体ｌ体のいずれでも用いることができる。
【００１１】
これらの糖アルコール又はオリゴ糖の経口用液剤中の含有量は、配合目的に応じて常用量で適宜含有量を決定することができ、糖アルコール又はオリゴ糖の総量が０．０１〜６０（ｗ／ｖ）％、好ましくは０．１〜５０（ｗ／ｖ）％、より好ましくは０．５〜４０（ｗ／ｖ）％、特に好ましくは１．０〜３０（ｗ／ｖ）％である。本発明では、マグネシウムの不快な味を改善するために、硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムのマグネシウム量として１重量部に対して、これらの糖アルコール及びオリゴ糖を総量で、好ましくは０．１〜１５０重量部、より好ましくは０．５〜５０重量部、特に好ましくは１〜３０重量部となるように含有する。
【００１２】
本発明に使用される特定の有機酸は、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸及びアジピン酸から選択される少なくとも１種の有機酸である。これらの特定の有機酸は、２種以上を組み合わせて配合してもよい。これらの有機酸は市販のものを利用することができる。
本発明の経口用液剤において、有機酸の含有量は総量として、経口用液剤全体に対して、０．０１〜２０（ｗ／ｖ）％、好ましくは、０．０１〜１５（ｗ／ｖ）％、特に好ましくは０．０１〜１０（ｗ／ｖ）％である。
本発明では、マグネシウムの不快な味を改善するために、硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムのマグネシウム量として１重量部に対して、これらの有機酸を総量で、好ましくは０．００１〜２０重量部、より好ましくは０．００５〜１０重量部、特に好ましくは０．０１〜５重量部となるように含有する。
【００１３】
本発明の経口用液剤においてｐＨは目的に応じて適宜選択することができるが、好ましくはｐＨは、１．５〜７．５、より好ましくは、２．５〜４．５とすると、化合物の不快な味を改善する効果を高め、安定性を保持することができることから望ましい。かかるｐＨは、例えば、塩酸、硫酸、乳酸、酢酸、コハク酸、シュウ酸、グルコン酸、フマル酸、プロピオン酸、酢酸、アスパラギン酸、イプシロンアミノカプロン酸、グルタミン酸、アミノエチルスルホン酸、リン酸、ポリリン酸、ホウ酸、グルコノラクトン、酢酸アンモニウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、モノエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、リジン、ホウ砂およびこれらの薬学上許容される塩などを用いて調整することができる。なお、本発明の必須成分である特定の有機酸を用いてｐＨを調整することもできる。
【００１４】
本発明の経口用液剤には、甘味剤または矯味剤を加えると、より不快な味の改善効果を高めることができるのでさらに好適である。具体的には、甘味剤としては、グルコース、フルクトース、ガラクトース、マンノース、リボース、アラビノース、キシロース、デオキシリボース、スクロース、ラクトース、白糖、精製白糖、精製白糖球状顆粒、乳糖、グルコース−６−リン酸、ガラクツロン酸、グルクロン酸、マンヌロン酸、アスパルテーム、アマチャ、液糖、果糖ブドウ糖液糖、高果糖液糖、ブドウ糖果糖液糖、高ブドウ糖水アメ、水アメ、還元麦芽糖水アメ、カンゾウ、カンゾウエキス、カンゾウ粗エキス、カンゾウ末、グリシン、グリセリン、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、黒砂糖、サッカリン、サッカリンナトリウム、ハチミツ、精製ハチミツ、単シロップ、異性化糖、粉糖などが挙げられ、矯味剤としては、アスコルビン酸、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン酸ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、アセンヤク末、アマチャ、アミノエチルスルホン酸、ＤＬ−アラニン、５´−イノシン酸二ナトリウム、ウイキョウ、ウイキョウチンキ、ウイキョウ末、ウイキョウ油、エタノール、塩化ナトリウム、塩酸、オノゲノール、オウバク末、オウヒエキス、オウレン、オウレン末、オレンジ、オレンジ油、カカオ末、カラメル、カルバコール、乾燥酵母、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、５´−グアニル酸二ナトリウム、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸三ナトリウム、グリチルリチン酸二アンモニウム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グルコノ−δ−ラクトン、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸Ｌ−アルギニン、Ｌ−グルタミン酸塩酸塩、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、クロレラエキス、クロレラ末、ケイヒチンキ、ケイヒ末、ケイヒ油、コンブ末、酢酸、サフラン、サフランチンキ、サリチル酸メチル、サンショウチンキ、サンショウ末、β−シクロデキストリン、シュクシャ末、ショウキョウチンキ、ショウキョウ末、食用ニンジン末、シンナムアルデヒド、ステアリン酸、センブリ、ソヨウ末、ダイズ油、タイソウ末、脱脂粉乳、炭酸水素ナトリウム、タンニン酸、チモール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、チョウジチンキ、チョウジ油、チンピチンキ、トウガラシ、トウガラシチンキ、銅クロロフィリンナトリウム、トウヒチンキ、トウヒ末、ニガキ末、乳酸、梅肉エキス、ハッカ水、ハッカ油、氷酢酸、ピロリン酸四ナトリウム、ブドウ酒、フマル酸、フマル酸一ナトリウム、ペパーミントパウダー、ペルーバルサム、ポビドン、ｄ−ボルネオール、マルツエキス、ミルラ流エキス、無水エタノール、無水クエン酸、無水ピロリン酸ナトリウム、メチルセルロース、ｄｌ−メントール、ｌ−メントール、メントールパウダー、ユーカリ油、リュウノウ、リュウノウ末、リンゲル液、レモン油、ローズ油、ローヤルゼリーなどが挙げられ、特に好ましくは果糖ブドウ糖液糖、高果糖液糖、ブドウ糖果糖液糖などである。これらの甘味剤、矯味剤は、１種単独で使用しても、２種以上を適宜組み合わせて使用しても良い。これらの甘味剤、矯味剤の経口用液剤中の配合量は特に限定されず、用途や化合物の種類などに応じて、適宜選択することができるが、医薬品添加物又は食品添加物として許容される範囲であることが好ましい。
【００１５】
本発明の経口用液剤は、必要に応じて種々の薬効成分を組み合わせることができる。このような成分の種類は特に制限されず、例えば、細胞賦活成分、生薬成分、健胃成分などが例示できる。本発明において好適な成分としては例えば、次のような成分が例示できる。
【００１６】
細胞賦活成分：レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピンなどのビタミンＡ類、チアミン、チアミンジスルフィド、ジセチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド、ピリドキシン、ピリドキサール、ヒドロキソコバラミン、シアノコバラミン、メチルコバラミン、デオキシアデノコバラミン、葉酸、テトラヒドロ葉酸、ジヒドロ葉酸、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチニックアルコール、パントテン酸、パンテノール、ビオチン、コリン、イノシトールなどのビタミンＢ類、アスコルビン酸、エリソルビン酸などのビタミンＣ類、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、ヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロタキステロールなどのビタミンＤ類、トコフェロールおよびその誘導体、ユビキノン誘導体などのビタミンＥ類、フィトナジオン、メナキノン、メナジオン、メナジオール、納豆抽出物、納豆菌抽出物などのビタミンＫ類、カルニチン、フェルラ酸、γ−オリザノール、オロチン酸、ルチン、エリオシトリン、ヘスペリジンなどのその他のビタミン類またはこれらの薬学上許容される塩など、タウリン、アスパラギン酸またはこれらの薬学上許容される塩など。
【００１７】
生薬成分：カミツレ、ケイヒ、葛根湯、マオウ、ナンテンジツ、オウヒ、オンジ、カンゾウ、キョウニン、シャゼンジ、シャゼンソウ、セキサン、セネガ、トコン、バイモ、アセンヤク、ウイキョウ、オウゴン、カロニン、ケイヒ、ゴオウ、ゴミン、サイシン、シオン、ジャコウ、シャジン、ショウキョウ、ソウハクヒ、ソヨウ、チクセツニンジン、チンピ、ニンジン、バクモンドウ、ハンゲなど。
【００１８】
健胃成分：例えば、アニス実、アロエ、茴香、鬱金、烏薬、延命草、黄ごん、黄柏、黄連、加工大蒜、ガジュツ、かっ香、キナ、ホミカ、ショウキョウ、カラムス根、乾薑、枳殻、只実、桂皮、ゲンチアナ、コウジン、厚朴、呉茱萸、胡椒、コロンボ、コンズランゴ、山椒、山奈、紫蘇子、縮砂、生姜、ショウズク、青皮、石菖根、センタウリウム草、センブリ、蒼朮、蘇葉、大茴香、大黄、竹節人参、丁字、陳皮、唐辛子、トウヒ、動物胆、ニガキ、ニクズク、人参、薄荷、ヒハツ、白朮、ホップ、ホミカエキス、睡菜葉、木香、益知、竜胆、良姜、クジン、ゴバイシ、サンザシ、ヨウバイヒ、赤芽柏、アセンヤク、ウバイ、ケツメイシ、ゲンノショウコ等の生薬；カルニチン、ネオスチグミン、ベタネコール、カルプロニウム、トラゾリン等の副交感神経興奮成分；メトクロプラミド、ドンペリドン、スルピリド等の抗ドーパミン薬；トリメブチン、メントール、グルタミン酸など。
【００１９】
本発明の経口用液剤は、ドリンク剤、シロップ剤、ゼリー剤（ゼリー飲料を含む）などの公知の形態をとることができ、好ましくはドリンク剤、ゼリー剤である。
【００２０】
本発明の経口用液剤は、例えば、医薬品（医薬部外品を含む）、食品（健康食品、栄養補助食品（バランス栄養飲料やサプリメントなど）、栄養機能食品、特定保健用食品などを含む）などとして服用するものであるが、特に医薬品として好適である。具体的には、下剤、緩下剤、カルシウム補強剤、マグネシウム補強剤、ミネラル補強剤などとして用いることができる。
【００２１】
本発明の経口用液剤は、上記成分の他に、組成物の用途あるいは剤形に応じて、食品、医薬部外品、医薬品に通常使用される成分を適宜配合しても良い。配合できる成分としては、特に制限されないが、例えば、防腐・抗菌剤、ｐＨ調整剤、キレート剤、抗酸化剤、清涼化剤の他、可溶化剤又は溶解補助剤、安定化剤、懸濁化剤、流動化剤、乳化剤、増粘剤、粘稠化剤、緩衝剤、消泡剤、発泡剤、溶剤、等張化剤、香料、着色剤、分散剤、湿潤剤、帯電防止剤などが挙げられる。
【００２２】
以下に任意に配合できる成分を具体的に例示するが、これらの成分に限定されるものではない。
【００２３】
防腐・抗菌剤：例えば、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、アクリノール、塩化メチルロザニリン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、臭化セチルピリジニウム、ポリヘキサメチレンビグアニド、アルキルポリアミノエチルグリシン、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、クロロブタノール、イソプロパノール、エタノール、フェノキシエタノール、イオウ、リン酸ジルコニウムの銀、亜鉛、酸化亜鉛などの担持体、銀亜鉛アルミノケイ酸塩、マーキュロクロム、チメロサール、ポビドンヨード、デヒドロ酢酸、クロルキシレノール、クレゾール、クロロフェン、フェノール、レゾルシン、オルトフェニルフェノール、イソプロピルメチルフェノール、チモール、ヒノキチオール、スルファミン、リゾチーム、ラクトフェリン、トリクロサン、８−ヒドロキシキノリン、ウンデシレン酸、カプリル酸、プロピオン酸、安息香酸、プロピオン酸、ソルビン酸、トリクロカルバン、ハロカルバン、チアベンダゾール、ポリミキシンＢ、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、ポリリジン、過酸化水素、オルトフタルアルデヒドなど、およびその薬学上許容される塩など。
【００２４】
キレート剤：例えば、エデト酸、クエン酸、ポリリン酸、メタリン酸、アスコルビン酸、コハク酸、フィチン酸、１−ヒドロキシエタン−１，１−ジホスホン酸など、およびその薬学上許容される塩など。
【００２５】
抗酸化剤：例えば、アスコルビン酸およびその誘導体、エリソルビン酸およびその誘導体、トコフェロールおよびその誘導体、カロチン、リコピン、グルタチオン、没食子酸プロピル、タンニン酸、エピガロカテキンなどのカテキン類、アントシアニンなどのポリフェノール類、ノルヒドログアセレテン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ヒドロキシシチロソール、ｐ−ヒドロキシアニソールなど、およびその薬学上許容される塩など。
【００２６】
清涼化剤：例えば、ｌ−メントール、ｄ−メントール、ｄｌ−メントール、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、ｄ−ボルネオール、ｄｌ−ボルネオール、ゲラニオール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ハッカ油、ケイヒ油、ローズ油、ペパーミント油などの精油や精油成分など。
【００２７】
これらの経口用液剤の製造は、当該技術分野で慣用の方法をそのまま、又は適宜応用して用いればよい。液剤は、例えば、水（精製水など）や植物油（オリーブ油、大豆油、ごま油、綿実油など）などの基剤および界面活性剤などの添加剤を用いて、前記成分を溶解又は懸濁させ、当該技術分野で慣用の方法により製造できる。
【００２８】
また本発明は、経口用液剤において、硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムを、マグネシウム量として０．５（ｗ／ｖ）％以上含有し、糖アルコール及びオリゴ糖からなる群から選択される少なくとも一種並びにクエン酸、リンゴ酸、酒石酸及びアジピン酸からなる群より選択される少なくとも一種の有機酸を併用することを特徴とする前記化合物の不快な味を改善する方法をも包含する。硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムをマグネシウム量として０．５（ｗ／ｖ）％以上含有する経口用液剤において、糖アルコール及びオリゴ糖からなる群から選択される少なくとも一種並びにクエン酸、リンゴ酸、酒石酸及びアジピン酸からなる群より選択される少なくとも一種の有機酸とを液剤中で併存することによって達成できる。
【００２９】
【実施例】
以下に、実施例に基づいて本発明をより詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例によって限定されるものではない。
【００３０】
試験例１官能試験
表１及び２に示す実施例又は比較例の液剤を、日本薬局方製剤総則「液剤」に準じて製造した。具体的には、表１及び表２に示す処方に従って、硫酸マグネシウム、ソルビトール及び有機酸などの成分を秤量し、硫酸マグネシウムを蒸留水中に溶解後にそれ以外の他の成分を加え室温で３０分攪拌した。その後、水酸化ナトリウム又は塩酸を適量添加して各液剤のｐＨを３．０に調整し、フィルター濾過して官能試験に用いる液剤を製造した。専用パネラー１０名を対象にして下記５段階評価基準に従って苦味、金属味及び甘みを採点してもらい、その平均値を算出した。結果を表１に示す。
【００３１】
苦味の評価基準
５苦味が消失した
４苦味が改善した
３苦味がやや改善した
２苦味があり服用しづらい
１苦味が強く服用できない
金属味の評価基準
５金属味が消失した
４金属味が改善した
３金属味がやや改善した
２金属味があり服用しづらい
１金属味が強く服用できない
甘みの評価基準
５甘みを感じない
４甘みが弱い
３適度な甘みである
２甘みが強く服用しづらい
１甘みが強く服用できない
【００３２】
【表１】

【００３３】
２．５（ｗ／ｖ）％硫酸マグネシウム（マグネシウム量として約１（ｗ／ｖ）％）と果糖ブドウ糖液糖、ハチミツ、クエン酸を配合した比較例１では、苦味の改善は認められたものの、甘味及び金属味が強く服用感がよくなかった。一方、２．５（ｗ／ｖ）％硫酸マグネシウム、ソルビトール及びクエン酸を配合した実施例１では、苦味及び金属味が共に顕著に改善され服用感が良好であった。また、同様の改善効果は酒石酸、リンゴ酸、アジピン酸においても確認された。
【００３４】
【表２】

【００３５】
実施例６〜１１において、マグネシウムの苦味及び金属味が、糖アルコール又は／及びオリゴ糖に更にクエン酸を加えることによって、顕著に改善され服用感が良い液剤が得られることが確認された。
【００３６】
以下に実施例を挙げるが、本発明はこれに限られるものではない。
実施例１２（液剤：１００ｍｌ中）

上記処方に従い、各成分を水に溶解し、加熱殺菌、冷却、無菌濾過後に容器に充填して、成人一日あたり１００ｍｌ服用する内服液剤（緩下剤）を調製した。
【００３７】
実施例１３（液剤：１００ｍｌ）

上記処方に従い、各成分を水に溶解し、加熱殺菌、冷却、無菌濾過後に容器に充填して、成人一日あたり１００ｍｌ服用する内服液剤（緩下剤）を調製した。
【００３８】
実施例１４（ゼリー剤：１個中）

上記処方に従い、各成分を熱水中で加熱溶解し、加熱殺菌後容器に充填して、冷却し成人一日あたり３個服用するゼリー剤（緩下剤）を調製した。
【００３９】
実施例１５（液剤：３０ｍｌ）

上記処方に従い、各成分を水に溶解し、加熱殺菌、冷却、無菌濾過後に容器に充填して、成人一日あたり３０ｍｌ服用する内服液剤（緩下剤）を調製した。
【００４０】
実施例１６（液剤：５０ｍｌ）

上記処方に従って、１本あたり５０ｍｌの（栄養調整用食品マグネシウム補強剤）を調整した。
【００４１】
【発明の効果】
本発明は、硫酸マグネシウム又は塩化マグネシウムを０．５（ｗ／ｖ）％以上含有する経口用液剤において、糖アルコール及びオリゴ糖からなる群から選択される少なくとも一種と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸及びアジピン酸からなる群より選択される少なくとも一種の特定の有機酸とを含有することによって、マグネシウムの不快な苦味のみならず金属味を顕著に抑制することができる。[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
TECHNICAL FIELD The present invention relates to an oral liquid preparation having an improved unpleasant taste and a method of improving the unpleasant taste.
[0002]
[Prior art]
Magnesium chloride or magnesium sulfate is used as a food additive or a pharmaceutically active ingredient having a purgative effect, and is easily used in water because it is easily dissolved in water. However, these magnesium salts, together with intense bitterness and harshness, exhibit a metallic taste when used in a large amount, and therefore, there is a need for a method for improving the unpleasant taste when taken in an oral solution at a certain concentration or more and taken. Was.
[0003]
Among these magnesium salts, as a method of improving the bitterness of a liquid preparation containing particularly strong magnesium sulfate, for example, an aqueous solution containing magnesium sulfate as a main component, a mixture of fructose and glucose as a sweetener specific to It is reported that the bitterness of magnesium sulfate can be eliminated by adding honey in a ratio and further adjusting the pH using citric acid and sodium citrate (Patent Document 1). However, in order to eliminate the bitterness of magnesium sulfate, it was necessary to add a large amount of sugar, and the sweetness of the sugar was so strong that the feeling of taking was not good. Further, in a magnesium supplemented foaming agent composition containing 0.6 to 6% by weight of magnesium sulfate as magnesium, 10 to 35% by weight of a foaming agent component and 15 to 60% by weight of a neutralizing agent component, tartaric acid is used as a neutralizing agent component. Organic acids such as citrate, fumaric acid, ascorbic acid, gluconic acid, acetic acid, lactic acid, malic acid, etc. are used, and are excellent in uniformity and stability in the form of the preparation, and are in the form of a foam preparation that is easy to ingest and take. An object has been reported (Patent Document 2).
However, these documents do not disclose any method for improving the metallic taste of magnesium sulfate in a liquid preparation.
[0004]
As described above, even if only the bitterness of magnesium sulfate or magnesium chloride mixed in a large amount in the liquid preparation is suppressed, the user still feels unpleasant taste such as metallic taste and impairs the feeling of taking. Therefore, there has been a demand for a method which is excellent in stability of a liquid preparation, can suppress not only a bitter taste but also a metallic taste, and can improve a feeling of taking.
[0005]
[Patent Document 1]
Japanese Patent Application Laid-Open No. 7-2681 [Patent Document 2]
JP-A-11-4666
[Problems to be solved by the invention]
An object of the present invention is to provide an oral liquid preparation in which at least one compound selected from the group consisting of magnesium sulfate and magnesium chloride has been improved in the unpleasant taste, and a method of improving the unpleasant taste.
[0007]
[Means for Solving the Problems]
The present inventor has conducted intensive studies to achieve the above object, and as a result, at least one compound selected from the group consisting of magnesium sulfate and magnesium chloride, sorbitol or oligosaccharide, and a specific organic acid in combination. As a result, it was found that the unpleasant taste was remarkably improved, and the present invention was completed.
[0008]
That is, the present invention is a method for improving an oral solution or an unpleasant taste described in the following (A) to (G).
(A) I) magnesium sulfate or magnesium chloride containing 0.5 (w / v)% or more as magnesium,
II) at least one selected from the group consisting of sugar alcohols and oligosaccharides; and III) at least one organic acid selected from the group consisting of citric acid, malic acid, tartaric acid and adipic acid. Oral solution.
(B) the oral liquid preparation according to (A), wherein the sugar alcohol is at least one selected from the group consisting of erythritol, sorbitol, maltitol, trehalose, xylitol, mannitol, and reduced palatinose;
(C) The oligosaccharide is raffinose, palatinose, lactitol, lactulose, lactose sucrose, stachyose, raftilose, galactooligosaccharide, transfer galacto-oligosaccharide, gentio-oligosaccharide, fructooligosaccharide, nigerooligosaccharide, xylo-oligosaccharide, maltooligosaccharide, cellooligosaccharide, palatinose oligo. The oral liquid preparation according to any one of (A) or (B), which is at least one selected from the group consisting of sugar, isomaltooligosaccharide and soybean oligosaccharide,
(D) an oral liquid preparation according to any one of (A) to (C), which is a pharmaceutical;
(E) At least one organic acid selected from the group consisting of citric acid, malic acid, tartaric acid and adipic acid is added in an amount of 0.001 to 20 with respect to 1 part by weight of magnesium sulfate or magnesium chloride. The oral liquid preparation according to any one of (A) to (D), which is contained in parts by weight.
(F) At least one selected from the group consisting of sugar alcohols and oligosaccharides is contained in a total amount of 0.1 to 150 parts by weight with respect to 1 part by weight of magnesium sulfate or magnesium chloride (A). The oral liquid preparation according to any one of (E) to (E),
(G) an oral solution containing magnesium sulfate or magnesium chloride in an amount of 0.5% (w / v) or more as magnesium, at least one selected from the group consisting of sugar alcohols and oligosaccharides, and citric acid; A method for improving the unpleasant taste of said compound, characterized by using at least one organic acid selected from the group consisting of malic acid, tartaric acid and adipic acid.
[0009]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
The present invention is characterized in that an oral solution contains magnesium sulfate or magnesium chloride in an amount of 0.5 (w / v)% or more in terms of magnesium. The content of these compounds can be appropriately determined at ordinary doses depending on the purpose of the formulation, and is about 0.5 to 20 (w / v)% as magnesium based on the whole oral liquid preparation, In the present invention, it is preferably 0.5 to 15 (w / v)%, more preferably 0.5 to 10 (w / v)%, particularly preferably 1.0 to 5 (w / v)%. Because of the improved unpleasant taste, it is possible to incorporate the desired magnesium sulfate or magnesium chloride into the composition according to the purpose of blending.
[0010]
In the present invention, the sugar alcohol refers to a polyhydric alcohol obtained by reducing the carboxyl group of a sugar molecule, and particularly preferably a sugar alcohol whose sugar molecule is a monosaccharide or a disaccharide, such as erythritol, sorbitol, maltitol, and trehalose. , Xylitol, mannitol, reduced palatinose and the like are preferred. Particularly preferred are sorbitol, xylitol, erythritol and mannitol.
In the present invention, an oligosaccharide refers to a short sugar chain in which a plurality of monosaccharides are linked by glycosidic bonds (preferably, linked from disaccharide to decasaccharide) regardless of homo-oligosaccharide or hetero-oligosaccharide. For example, raffinose, palatinose, lactitol, lactulose, lactose sucrose, stachyose, raftilose, galactooligosaccharide, transfer galacto-oligosaccharide, gentio-oligosaccharide, fructooligosaccharide, nigerooligosaccharide, xylo-oligosaccharide, maltooligosaccharide, cellooligosaccharide, palatinose oligosaccharide, isomaltoligosaccharide And soybean oligosaccharides. Particularly preferred are raffinose, lactulose, xylo-oligosaccharides, and galactooligosaccharides.
These sugar alcohols or oligosaccharides may be used in combination of two or more, and any of d-form and l-form can be used.
[0011]
The content of these sugar alcohols or oligosaccharides in the oral liquid can be appropriately determined at ordinary doses depending on the purpose of blending, and the total amount of sugar alcohols or oligosaccharides is 0.01 to 60 (w). / V)%, preferably 0.1 to 50 (w / v)%, more preferably 0.5 to 40 (w / v)%, particularly preferably 1.0 to 30 (w / v)%. . In the present invention, in order to improve the unpleasant taste of magnesium, the total amount of these sugar alcohols and oligosaccharides is preferably 0.1 to 150 parts by weight based on 1 part by weight of magnesium sulfate or magnesium chloride. Parts, more preferably 0.5 to 50 parts by weight, particularly preferably 1 to 30 parts by weight.
[0012]
The specific organic acid used in the present invention is at least one organic acid selected from citric acid, tartaric acid, malic acid and adipic acid. These specific organic acids may be blended in combination of two or more. Commercially available organic acids can be used as these organic acids.
In the oral liquid preparation of the present invention, the total content of the organic acid is 0.01 to 20 (w / v)%, preferably 0.01 to 15 (w / v), based on the total oral liquid preparation. %, Particularly preferably 0.01 to 10 (w / v)%.
In the present invention, in order to improve the unpleasant taste of magnesium, these organic acids are added in a total amount, preferably 0.001 to 20 parts by weight, with respect to 1 part by weight of magnesium sulfate or magnesium chloride. The content is preferably 0.005 to 10 parts by weight, particularly preferably 0.01 to 5 parts by weight.
[0013]
In the oral liquid preparation of the present invention, the pH can be appropriately selected depending on the purpose. Preferably, the pH is 1.5 to 7.5, more preferably 2.5 to 4.5, and This is desirable because the effect of improving unpleasant taste can be enhanced and stability can be maintained. Such pH is, for example, hydrochloric acid, sulfuric acid, lactic acid, acetic acid, succinic acid, oxalic acid, gluconic acid, fumaric acid, propionic acid, acetic acid, aspartic acid, epsilon aminocaproic acid, glutamic acid, aminoethylsulfonic acid, phosphoric acid, polyphosphoric acid , Boric acid, gluconolactone, ammonium acetate, sodium bicarbonate, sodium carbonate, potassium hydroxide, sodium hydroxide, calcium hydroxide, magnesium hydroxide, monoethanolamine, triethanolamine, diisopropanolamine, triisopropanolamine, It can be adjusted using lysine, borax and pharmaceutically acceptable salts thereof. The pH can be adjusted using a specific organic acid which is an essential component of the present invention.
[0014]
It is more preferable to add a sweetening agent or a flavoring agent to the oral liquid preparation of the present invention because the effect of improving a more unpleasant taste can be enhanced. Specifically, as a sweetener, glucose, fructose, galactose, mannose, ribose, arabinose, xylose, deoxyribose, sucrose, lactose, sucrose, purified sucrose, purified sucrose spherical granules, lactose, glucose-6-phosphate, Galacturonic acid, glucuronic acid, mannuronic acid, aspartame, amateur, liquid sugar, fructose glucose liquid sugar, high fructose liquid sugar, glucose fructose liquid sugar, high glucose water candy, water candy, reduced maltose water candy, licorice, licorice extract, licorice extract Crude extract, licorice powder, glycine, glycerin, dipotassium glycyrrhizinate, disodium glycyrrhizinate, monoammonium glycyrrhizinate, brown sugar, saccharin, sodium saccharin, honey, purified honey, single syrup, isomerized sugar, powdered sugar, etc. Examples of the flavoring agent include ascorbic acid, L-aspartic acid, sodium L-aspartate, magnesium L-aspartate, powder of asenyaku, amacha, aminoethylsulfonic acid, DL-alanine, 5′-disodium inosinate, fennel, fennel Tincture, fennel powder, fennel oil, ethanol, sodium chloride, hydrochloric acid, onogenol, oak powder, eucalyptus extract, uren, uren powder, orange, orange oil, cacao powder, caramel, carbachol, dried yeast, d-camphor, dl-camphor, 5'-guanylic acid disodium, glycyrrhizic acid, trisodium glycyrrhizinate, diammonium glycyrrhizinate, dipotassium glycyrrhizinate, disodium glycyrrhizinate, monoammonium glycyrrhizinate, glucoside -Δ-lactone, L-glutamic acid, L-glutamic acid L-arginine, L-glutamic acid hydrochloride, sodium L-glutamate, chlorella extract, chlorella powder, cinnamon tincture, cinnamon powder, cinnamon oil, kelp powder, acetic acid, saffron, saffron tincture , Methyl salicylate, tincture tincture, powdered ginger powder, β-cyclodextrin, powdered ginger powder, powdered ginger tincture, powdered ginger powder, edible carrot powder, cinnamaldehyde, stearic acid, assembly, soybean powder, soybean oil, daisy powder, defatted powder Milk powder, sodium bicarbonate, tannic acid, thymol, medium-chain fatty acid triglyceride, tincture tincture, clove oil, tincture tincture, capsicum, capsicum tincture, sodium copper chlorophyllin, spruce tincture, spruce powder, powdered nigaki powder, lactic acid, plum extract Mentha water, peppermint oil, glacial acetic acid, tetrasodium pyrophosphate, wine, fumaric acid, monosodium fumarate, peppermint powder, peruvian balsam, povidone, d-borneol, malt extract, myrrh extract, anhydrous ethanol, anhydrous citric acid, Anhydrous sodium pyrophosphate, methylcellulose, dl-menthol, l-menthol, menthol powder, eucalyptus oil, rhubarb, powder of rhubarb, Ringer's solution, lemon oil, rose oil, royal jelly, and the like, particularly preferably fructose-glucose liquid sugar and high fructose Liquid sugar, glucose fructose liquid sugar and the like. These sweeteners and flavoring agents may be used alone or in an appropriate combination of two or more. The amount of these sweeteners and flavoring agents in the oral liquid preparation is not particularly limited, and can be appropriately selected depending on the use and the type of the compound, but is acceptable as a pharmaceutical additive or a food additive. Preferably, it is within the range.
[0015]
The oral liquid preparation of the present invention can be combined with various medicinal ingredients as needed. The type of such a component is not particularly limited, and examples thereof include a cell activating component, a crude drug component, and a stomachic component. Examples of suitable components in the present invention include the following components.
[0016]
Cell activating components: retinal, retinol, retinoic acid, carotene, dehydroretinal, lycopene, and other vitamins A, thiamine, thiamine disulfide, disetiamine, octotiamine, sicotiamine, bisibutiamine, bisbenthamine, prosultiamine, benfotiamine , Fursultiamine, riboflavin, flavin adenine dinucleotide, pyridoxine, pyridoxal, hydroxocobalamin, cyanocobalamin, methylcobalamin, deoxyadenocobalamin, folate, tetrahydrofolate, dihydrofolate, nicotinic acid, nicotinamide, nicotinic alcohol, pantothenic acid, Vitamin B such as panthenol, biotin, choline, inositol, vitamin C such as ascorbic acid and erythorbic acid, ergocar Vitamin Ds such as ferrol, cholecalciferol, hydroxycholecalciferol, dihydroxycholecalciferol, dihydrotaxerol, tocopherol and its derivatives, vitamin Es such as ubiquinone derivatives, phytonadione, menaquinone, menadione, menadiol, natto extract, Vitamin Ks such as Bacillus natto extract, carnitine, ferulic acid, γ-oryzanol, orotic acid, rutin, eriocitrin, other vitamins such as hesperidin or pharmaceutically acceptable salts thereof, such as taurine, aspartic acid or These pharmaceutically acceptable salts and the like.
[0017]
Crude drug ingredients: chamomile, cayenne, kakkonto, ephedra, eel, nantenjitsu, spruce, onji, kanzo, kyonin, shazenji, shazensou, sexan, senega, tokon, baimo, asenyaku, fennel, ougon, karonin, keihi, gooh, gomin, saishin, Zion, musk, shajin, shokyo, sakuhaku, soyou, chikusetsu carrot, chinpi, carrot, bakmondou, hange etc.
[0018]
Healthy stomach components: For example, anise seeds, aloe, Fenka, Utsukin, crow medicine, prolonged life grass, yellow rice, yellow kashiwa, yellow ream, processed garlic, gajutsu, kasuka, kina, homica, ginger, caramus root, dry ginger , Citrus, pure fruit, cinnamon bark, gentian, kohjin, kobuki, goshuyu, pepper, colombo, conzlango, sansho, yamana, shisoko, shrinking sand, ginger, shouzuku, blue skin, iris, centaurium grass, plant, sojutsuji, Soba, Daifeng, Daihuang, Bamboo Ginseng, Toji, Chen Pepper, Chili, Spruce, Animal Bile, Nigaki, Nikuzuku, Ginseng, Light Load, Hihatsu, White Jatsutsu, Hop, Homica Extract, Sleeping Leaves, Mika, Masuchi, Ryudo, Crude medicines such as ginger, kujin, gobyshi, hawthorn, squid, red bud, asenyaku, ubay, ketsumeishi, gennoshoko; carnitine, neostigmine, bethanechol, carpronium, trazoli Parasympathomimetics components and the like; metoclopramide, domperidone, antidopaminergic drugs such as sulpiride; trimebutine, menthol, glutamate and the like.
[0019]
The oral liquid preparation of the present invention can take a known form such as a drink preparation, a syrup preparation, a jelly preparation (including a jelly drink), and is preferably a drink preparation or a jelly preparation.
[0020]
The oral liquid preparation of the present invention includes, for example, pharmaceuticals (including quasi-drugs), foods (including health foods, dietary supplements (such as balanced nutritional drinks and supplements), nutritional functional foods, foods for specified health use, and the like). Although it is taken as a drug, it is particularly suitable as a pharmaceutical. Specifically, it can be used as a laxative, laxative, calcium reinforcing agent, magnesium reinforcing agent, mineral reinforcing agent and the like.
[0021]
In addition to the above components, the oral liquid preparation of the present invention may appropriately contain components commonly used in foods, quasi-drugs, and pharmaceuticals according to the use or dosage form of the composition. The components that can be blended are not particularly limited, but include, for example, preservatives / antibacterial agents, pH adjusters, chelating agents, antioxidants, cooling agents, solubilizing agents or solubilizing agents, stabilizers, and suspensions. Agents, fluidizers, emulsifiers, thickeners, thickeners, buffers, defoamers, foaming agents, solvents, tonicity agents, fragrances, colorants, dispersants, wetting agents, antistatic agents, etc. No.
[0022]
Specific examples of components that can be arbitrarily mixed are shown below, but the present invention is not limited to these components.
[0023]
Preservatives and antibacterial agents: For example, methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate, acrylonol, methylrosaniline chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, cetylpyridinium bromide, polyhexamethylene biguanide, Alkyl polyaminoethyl glycine, benzyl alcohol, phenethyl alcohol, chlorobutanol, isopropanol, ethanol, phenoxyethanol, sulfur, zirconium phosphate carriers such as silver, zinc, zinc oxide, silver zinc aluminosilicate, mercurochrome, thimerosal, povidone iodine, dehydro Acetic acid, chloroxylenol, cresol, chlorophen, phenol, resorcinol, orthophenylphenol, isopropylmethyl Enol, thymol, hinokitiol, sulfamine, lysozyme, lactoferrin, triclosan, 8-hydroxyquinoline, undecylenic acid, caprylic acid, propionic acid, benzoic acid, propionic acid, sorbic acid, triclocarban, halocarban, thiabendazole, polymyxin B, 5- Chloro-2-methyl-4-isothiazolin-3-one, 2-methyl-4-isothiazolin-3-one, polylysine, hydrogen peroxide, orthophthalaldehyde, and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
[0024]
Chelating agents: for example, edetic acid, citric acid, polyphosphoric acid, metaphosphoric acid, ascorbic acid, succinic acid, phytic acid, 1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic acid and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
[0025]
Antioxidants: for example, ascorbic acid and its derivatives, erythorbic acid and its derivatives, tocopherol and its derivatives, carotene, lycopene, glutathione, propyl gallate, tannic acid, catechins such as epigallocatechin, polyphenols such as anthocyanins, Norhydroguaselthenic acid, butylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, hydroxycytyrosol, p-hydroxyanisole and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
[0026]
Cooling agent: For example, 1-menthol, d-menthol, dl-menthol, d-camphor, dl-camphor, d-borneol, dl-borneol, geraniol, eucalyptus oil, bergamot oil, fennel oil, peppermint oil, cinnamon oil , Rose oil, peppermint oil and other essential oils and essential oil components.
[0027]
These oral liquid preparations may be produced by using a method commonly used in the technical field as it is or by appropriately applying it. The liquid is prepared by dissolving or suspending the above components using a base such as water (eg, purified water) or vegetable oil (eg, olive oil, soybean oil, sesame oil, or cottonseed oil) and an additive such as a surfactant. It can be manufactured by a method conventionally used in the technical field.
[0028]
The present invention also relates to an oral solution, which contains magnesium sulfate or magnesium chloride in an amount of 0.5 (w / v)% or more in terms of magnesium, and at least one selected from the group consisting of sugar alcohols and oligosaccharides, and citric acid. And at least one organic acid selected from the group consisting of malic acid, tartaric acid and adipic acid, and a method for improving the unpleasant taste of the compound. In an oral liquid preparation containing 0.5 (w / v)% or more of magnesium sulfate or magnesium chloride as magnesium, at least one selected from the group consisting of sugar alcohols and oligosaccharides, and citric acid, malic acid, tartaric acid, and adipine It can be achieved by coexisting at least one organic acid selected from the group consisting of acids in the solution.
[0029]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in more detail based on examples, but the present invention is not limited to these examples.
[0030]
Test Example 1 Sensory test Liquids of Examples or Comparative Examples shown in Tables 1 and 2 were produced according to the Japanese Pharmacopoeia General Rules for Preparations “Liquids”. Specifically, components such as magnesium sulfate, sorbitol and an organic acid are weighed according to the formulations shown in Tables 1 and 2, and after dissolving magnesium sulfate in distilled water, other components are added and stirred at room temperature for 30 minutes. did. Thereafter, the pH of each solution was adjusted to 3.0 by adding an appropriate amount of sodium hydroxide or hydrochloric acid, and the solution was filtered through a filter to produce a solution used for a sensory test. Ten special panelists were asked to rate bitterness, metallic taste and sweetness according to the following five-point evaluation criteria, and the average value was calculated. Table 1 shows the results.
[0031]
Evaluation criteria of bitterness 5 Bitterness disappeared 4 Bitterness was improved 3 Bitterness was slightly improved 2 Bitterness was difficult to take 1 Evaluation criteria for metal taste with strong bitterness and could not be taken 5 Metallic taste disappeared 4 Metallic taste improved 3 Slightly improved metallic taste 2 Difficult to take with metallic taste 1 Evaluation criteria for sweetness with strong metallic taste 5 No sweetness 4 Weak sweetness 3 Moderate sweetness 2 Sweet with strong sweetness 1 Sweetness Cannot be taken strongly [0032]
[Table 1]

[0033]
In Comparative Example 1 in which 2.5 (w / v)% magnesium sulfate (about 1 (w / v)% in terms of magnesium amount) and fructose-glucose liquid sugar, honey, and citric acid were mixed, although bitterness was improved, The sweetness and metallic taste were strong and the feeling of taking was not good. On the other hand, in Example 1 in which 2.5 (w / v)% magnesium sulfate, sorbitol and citric acid were added, both the bitterness and the metallic taste were remarkably improved, and the feeling of taking was good. The same improvement effect was also confirmed for tartaric acid, malic acid, and adipic acid.
[0034]
[Table 2]

[0035]
In Examples 6 to 11, it was confirmed that the bitterness and metallic taste of magnesium were remarkably improved by adding citric acid to the sugar alcohol and / or oligosaccharide, and a liquid preparation having a good feeling of taking was obtained.
[0036]
Examples will be described below, but the present invention is not limited to these examples.
Example 12 (solution: in 100 ml)

According to the above formulation, each component was dissolved in water, sterilized by heating, cooled, and sterile-filtered, and then filled in a container to prepare an oral solution (laxative) for taking 100 ml per day for an adult.
[0037]
Example 13 (solution: 100 ml)

According to the above formulation, each component was dissolved in water, sterilized by heating, cooled, and sterile-filtered, and then filled in a container to prepare an oral solution (laxative) for taking 100 ml per day for an adult.
[0038]
Example 14 (Jelly agent: 1 piece)

According to the above formula, each component was heated and dissolved in hot water, sterilized by heating, filled in a container, cooled, and a jelly preparation (laxative) to be taken three times a day for an adult was prepared.
[0039]
Example 15 (solution: 30 ml)

According to the above formula, each component was dissolved in water, sterilized by heat, cooled, sterile filtered, and filled in a container to prepare an oral solution (laxative) for taking 30 ml per day for an adult.
[0040]
Example 16 (solution: 50 ml)

According to the above-mentioned prescription, 50 ml (food for nutrition adjustment magnesium supplement) was prepared per one bottle.
[0041]
【The invention's effect】
The present invention relates to an oral solution containing 0.5% (w / v)% or more of magnesium sulfate or magnesium chloride, at least one selected from the group consisting of sugar alcohols and oligosaccharides, and citric acid, malic acid, and tartaric acid. By containing at least one specific organic acid selected from the group consisting of magnesium and adipic acid, not only unpleasant bitterness of magnesium but also metal taste can be remarkably suppressed.

Claims

a) containing magnesium sulfate or magnesium chloride in an amount of 0.5 (w / v)% or more as magnesium,
b) at least one selected from the group consisting of sugar alcohols and oligosaccharides; and c) at least one organic acid selected from the group consisting of citric acid, malic acid, tartaric acid and adipic acid. Oral solution.

The oral liquid preparation according to claim 1, wherein the sugar alcohol is at least one selected from the group consisting of erythritol, sorbitol, maltitol, trehalose, xylitol, mannitol, and reduced palatinose.

Oligosaccharides are raffinose, palatinose, lactitol, lactulose, lactose, stachyose, raftilose, galacto-oligosaccharides, transfer galacto-oligosaccharides, gentio-oligosaccharides, fructo-oligosaccharides, nigello-oligosaccharides, xylo-oligosaccharides, maltooligosaccharides, cellooligosaccharides, palatinose-oligosaccharides, isolatinose The oral liquid preparation according to claim 1 or 2, which is at least one selected from the group consisting of maltooligosaccharides and soybean oligosaccharides.

The oral solution contains magnesium sulfate or magnesium chloride in an amount of 0.5 (w / v)% or more as magnesium, at least one selected from the group consisting of sugar alcohols and oligosaccharides, and citric acid, malic acid, A method for improving the unpleasant taste of the compound, which comprises using at least one organic acid selected from the group consisting of tartaric acid and adipic acid.