JP2003128540A - 口腔用液体組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 従来から問題とされている第４級アンモニウ
ム塩型カチオン抗菌剤及び抗プラスミン剤特有の苦味が
ほとんどなく、優れた使用感を有し、かつ経時安定性に
すぐれ、歯周疾患の予防改善に好適な口腔用液体組成物
を提供する。 【解決手段】 第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤
及び、または抗プラスミン剤を含有する口腔用液体組成
物にマルチトールを配合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、使用感に優れた歯
周疾患の予防及び治療に有効な口腔用液体組成物に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】従来から、第４級アンモニウム塩型カチ
オン抗菌剤がプラーク形成抑制や歯周疾患の予防に有効
であること、抗プラスミン剤が抗炎症や止血に優れた効
果を持っており、歯周疾患の予防に対し有効であること
が知られており、口腔用組成物への配合が検討、提案さ
れている。しかし、これらの薬効成分は特殊の苦味があ
り、実際に使用するためには、それを改善する必要があ
る。第４級アンモニウム塩型抗菌剤由来の苦味の問題を
解決する従来技術としては、サッカリン、グリチルリチ
ン酸ジカリウム等の甘味剤、グリセリン、ソルビット等
の甘味性多価アルコールの配合量を増やすことが行われ
ている。また、特開平０５―９３１号公報ではステビア
系甘味剤を用いることが提案されている。抗プラスミン
剤の苦味を改善するために、カルボン及びｌ−メントー
ルを併用したり（特開昭５６−１５８７０７号公報）、
アルデヒド香料や、メントン、イソメントンおよびプレ
ゴンを併用したり（特開昭６２−２７７３１４号公
報）、トリクロサンおよび酢酸ｌ−メンチル（特開平０
４−１３９１１７号公報）を用いることが提案されてい
る。

【０００３】しかし、これらの技術のうち、ステビア、
グリチルリチン酸ジカリウムは、そのもの自身が持つ独
特の苦味が生じる問題がある。また、サッカリンは香味
に影響し、多価アルコール類はベタベタ感が増加し、使
用感が悪いなどの問題がある。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、上記
のような問題を解消した、使用感に優れ、歯周疾患の予
防、治療に有効な、第４級アンモニウム塩型カチオン抗
菌剤及び／または抗プラスミン剤を配合してなる口腔用
液体組成物を提供することである。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するために鋭意検討をかさねた結果、第４級アン
モニウム塩型カチオン抗菌剤及び／または抗プラスミン
剤と共に、マルチトールを配合することにより、該抗菌
剤または抗プラスミン剤の苦味がマスキングされること
を見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】すなわち、本発明は、第４級アンモニウム
塩型カチオン抗菌剤及び／または抗プラスミン剤にマル
チトールを配合してなることを特徴とする口腔用液体組
成物を提供するものである。本発明によれば、用いる第
４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤または抗プラスミ
ン剤の効果を損なうことなく、これらの苦味がマスキン
グされ、使用感がよく、かつ歯周疾患に対して優れた予
防、治療効果を示す口腔用液体組成物が提供できる。

【０００７】

【発明の実施の態様】本発明の口腔用液体組成物で用い
る第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤としては、例
えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニム、塩
化ベンザルコニウム、塩化デカリニウムが挙げられる。
とりわけ、その抗菌作用、使用感から、水溶性の塩化セ
チルピリジニウムが好ましい。第４級アンモニウム塩型
カチオン抗菌剤は、通常、組成物の全重量に基づいて
０．００１〜１重量％、好ましくは０．０１〜０．１重
量％配合することができる。配合量が０．００１重量％
に満たないと、十分な抗菌効果が得られなく、１重量％
を超えると、歯牙へのスティン付着という副作用が起こ
る。

【０００８】本発明で用いる抗プラスミン剤としては、
トラネキサム酸、ε-アミノカプロン酸が例示でき、と
りわけ、その抗炎症作用、使用感から、トラネキサム酸
が好ましい。抗プラスミン剤の配合量は、組成物の全重
量に基づいて０．００５〜０．５重量％、好ましくは、
０．０５〜０．１重量％配合できる。配合量が０．００
５重量％に満たないと、十分な抗炎症効果が得られず、
０．５重量％を超えると、トラネキサム酸由来の苦味が
増し、使用感が悪くなる問題がある。

【０００９】なお、本発明においては、第４級アンモニ
ウム塩型カチオン抗菌剤と抗プラスミン剤を併用しても
よく、その割合は適宜選択できるが、通常第４級アンモ
ニウム塩型カチオン抗菌剤に対して抗プラスミン剤を重
量比１：１０〜１０：１の割合で、組成物の全重量に基
づいて両成分の合計量が０．０１〜０．２重量％となる
ように配合すると好ましい。

【００１０】本発明で用いるマルチトールは、糖アルコ
ールの１種であり、商業的に入手できるものが使用で
き、その配合量は組成物の全重量に基づいて０．１〜１
０重量％、好ましくは０．５〜５重量％配合できる。配
合量が０．１重量％に満たないと、マスキング効果が低
く、１０重量％を超えると、マルチトール由来の苦味が
増す傾向にある。

【００１１】本発明の口腔用液体組成物は、第４級アン
モニウム塩型カチオン抗菌剤、抗プラスミン剤の作用を
効率よく発揮させる観点から、液体歯磨、洗口剤、マウ
ススプレーなどの液体組成物とすることが好ましい。

【００１２】本発明の口腔用液体組成物は前記の必須成
分に加えて、さらに組成物の形態に応じた以下のような
適当な成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合する
ことができる。

【００１３】例えば、界面活性剤として、ノニオン性界
面活性剤及び両性界面活性剤が挙げられる。ノニオン界
面活性剤としては、ポリオキシエチレンポリオキシプロ
ピレンブロックコポリマー、ショ糖脂肪酸エステル、マ
ルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルな
どの糖脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン脂肪酸エス
テル、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノール
アミド類、脂肪酸モノグリセライド、などが挙げられ
る。両性イオン界面活性剤としては、Ｎ−ラウリルジア
ミノエチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジエチルグリシン
などのＮーアルキルジアミノエチルグリシン、Ｎ−アル
キル−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、２
−アルキル−１ヒドロキシエチルイミダゾリンベタイン
ナトリウムがあげられる。これらの界面活性剤は、単独
または２種以上を組み合わせて配合することができる。
その配合量は、通常、組成物全量に対して０．０１〜４
０重量％、好ましくは０．１〜５重量％である。

【００１４】また、メントール、カルボン酸、アネトー
ル、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシ
メン、ｎ−デシルアルコール、シトロネール、α−テル
ピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセター
ト、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エ
チルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミ
ント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリ
ー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、
ピメント油などの香料を、単独または２種以上を組み合
わせて組成物全量に対して０．０１〜１０重量％、好ま
しくは０．５〜５重量％程度の割合で配合することがで
きる。

【００１５】また、サッカリンナトリウム、アセスルフ
ァームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジ
ヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウ
マチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステ
ル、ρ−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤
を、組成物全量に対して０．０１〜１重量％、好ましく
は０．０５〜０．５重量％の割合で配合することができ
る。

【００１６】さらに、湿潤剤として、ソルビット、グリ
セリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、
１，３―ブチレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、ポリプロピレングリコール、キシリット、ラクチッ
トなどを単独または２種以上を組み合わせて配合するこ
とができる。配合量は、通常、組成物全量に対して１〜
４０重量％である

【００１７】なお、本発明の口腔用液体組成物には、第
４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤、抗プラスミン剤
以外の薬効成分として、酢酸ｄｌ−α−トコフェロー
ル、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフ
ェロールなどのビタミンＥ類、ドデシルジアミノエチル
グリシンなどの両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピ
ルメチルフェノールなどの非イオン性殺菌剤、クロルヘ
キシジン類、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテア
ーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエ
ンザイム）などの酵素、モノフルオロリン酸ナトリウ
ム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モ
ノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化
第一錫などのフッ素化合物、アルミニウムクロルヒドロ
キシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチ
ルリチン塩類、グリチルレチン酸、ヒノキチオール、グ
リセロフォスフェート、クロロフィル、アズレン、ポリ
リン酸塩、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無
機リン酸化合物などを、単独または２種以上を組み合わ
せて配合することができる。

【００１８】

【実施例】以下の実施例により本発明をさらに詳細に説
明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるもので
はない。また、特に断らない限り［％］は［重量％］で
ある。

【００１９】下記の基本処方及び表１から表４に示す処
方に従って洗口液（実施例及び比較例）を調製し、下記
の方法で味覚テストを行った。 成分 配合量（％） エタノール （表１〜４に示す） グリセリン １０ 抗菌剤 （表１〜４に示す） 抗プラスミン剤 （表１〜４に示す） マスキング剤 （表１〜４に示す） 香料 ０．１〜０．３ 精製水 残部 合計 １００．０

【００２０】実施例及び比較例それぞれの約２０ｍｌで
約３０秒間洗口し、口に含んでから吐出後口中に残る苦
味の程度を４段階で下記評価基準により官能評価した。
評価結果は１０名のパネラーの平均点を四捨五入した値
で表した。 評価基準 苦味なし・・・・・・・・・・・０ ほとんど苦味なし・・・・・・・１ やや苦味あり・・・・・・・・・２ 苦味あり・・・・・・・・・・・３ 以下に結果を示す。

【００２１】

【表１】

【００２２】

【表２】

【００２３】この結果から明らかなごとく、本発明によ
る口腔用液体口腔用組成物が優れた苦味のマスキング効
果を示すのに対して、比較例として挙げた口腔用液状組
成物では苦味のマスキングが不十分であって、使用感が
劣る。

【００２４】

【表３】

【００２５】

【表４】

【００２６】実施例２１ 以下の処方により、常法に従い、液体歯磨を製造した。 成分名 配合量（％） エタノール １０．０ グリセリン １０．０ ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 ０．５ 塩化セチルピリジニウム ０．０５ クエン酸 ０．０１ クエン酸３ナトリウム ０．１ マルチトール ４．０ 香料 ０．２ サッカリンナトリウム ０．０２ 精製水 残部 合計 １００．０

【００２７】実施例２２ 以下の処方により、常法に従い、液体歯磨を製造した。 成分名 配合量（％） グリセリン １５．０ ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 ０．５ 塩化セチルピリジニウム ０．０５ クエン酸 ０．０１ クエン酸３ナトリウム ０．１ 安息香酸ナトリウム ０．２ マルチトール ２．０ トラネキサム酸 ０．０５ 香料 ０．２ サッカリンナトリウム ０．０２ 精製水 残部 合計 １００．０

【００２８】実施例２３ 以下の処方により、常法に従い、洗口剤を製造した。 成分名 配合量（％） エタノール １０．０ グリセリン １０．０ ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 ０．５ 塩化ベンゼトニウム ０．０５ クエン酸 ０．０１ クエン酸３ナトリウム ０．１ マルチトール ４．０ トラネキサム酸 ０．０５ 香料 ０．２ サッカリンナトリウム ０．０２ 精製水 残部 合計 １００．０

【００２９】実施例２４ 以下の処方により、常法に従い、洗口剤を製造した。 成分名 配合量（％） グリセリン １５．０ ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 ０．５ 塩化セチルピリジニウム ０．０５ クエン酸 ０．０１ クエン酸３ナトリウム ０．１ 安息香酸ナトリウム ０．２ マルチトール ３．０ 香料 ０．２ サッカリンナトリウム ０．０２ 精製水 残部 合計 １００．０

【００３０】実施例２５ 以下の処方により、常法に従い、マウススプレーを製造
した。 成分名 配合量（％） エタノール １０．０ グリセリン ２０．０ ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 ０．５ 塩化セチルピリジニウム ０．０５ クエン酸 ０．１ クエン酸３ナトリウム ０．１ マルチトール ２．０ 香料 ０．１ サッカリンナトリウム ０．１ 精製水 残部 合計 １００．０

【００３１】実施例２６ 以下の処方により、常法に従い、マウススプレーを製造
した。 成分名 配合量（％） エタノール ７．０ グリセリン １５．０ ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 ０．５ 塩化セチルピリジニウム ０．０５ クエン酸 ０．１ クエン酸３ナトリウム ０．１ トラネキサム酸 ０．０５ マルチトール ３．０ 香料 ０．１ サッカリンナトリウム ０．１ 精製水 残部 合計 １００．０

【００３２】

【発明の効果】本発明によれば、第４級アンモニウム塩
型カチオン抗菌剤または抗プラスミン剤を配合しても、
その苦味がマスキングされて使用感がよく、かつ歯周疾
患に対して優れた予防、治療効果を示す口腔用液体組成
物提供できる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/4425 Ａ６１Ｋ 31/4425 45/00 45/00 47/10 47/10 Ａ６１Ｐ 1/02 Ａ６１Ｐ 1/02 31/04 31/04 Ｆターム(参考） 4C076 AA12 BB23 CC03 CC31 DD37 DD38 DD61 FF12 FF15 FF52 4C083 AC102 AC122 AC131 AC132 AC302 AC432 AC622 AC691 AC692 AC862 CC41 DD08 DD23 DD27 EE33 FF05 4C084 AA19 MA01 MA02 MA17 MA57 NA09 NA14 ZA671 ZB352 ZC202 ZC752 4C086 AA01 BC17 GA13 MA03 MA05 MA17 MA57 NA14 ZA67 ZB11 ZB35 ZC75 4C206 AA01 FA41 FA44 KA01 MA03 MA05 MA37 MA77 NA14 ZA67 ZB11 ZB35 ZC75

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 第４級アンモニウム系殺菌剤及び／また
   は抗プラスミン剤とマルチトールを配合することを特徴
   とする口腔用液体組成物。
2. 【請求項２】 第４級アンモニウム塩が塩化セチルピリ
   ジニウムである請求項１記載の口腔用液体組成物。
3. 【請求項３】 抗プラスミン剤がトラネキサム酸である
   請求項１、２のいずれか1項に記載の口腔用液体組成
   物。