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JP2003171301A - 歯周炎治療における補助剤としてのカルメグゲル - Google Patents

歯周炎治療における補助剤としてのカルメグゲル

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JP2003171301A JP2002306819A JP2002306819A JP2003171301A JP 2003171301 A JP2003171301 A JP 2003171301A JP 2002306819 A JP2002306819 A JP 2002306819A JP 2002306819 A JP2002306819 A JP 2002306819A JP 2003171301 A JP2003171301 A JP 2003171301A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】歯周炎治療において、効果的で安全な含有成分
を有する補助剤を提供する。 【解決手段】カルメグ抽出物を取り出し、及び/又は歯
周ポケットに注入することにより徐放剤として作用し得
る、ゲル、チップ、又は軟膏の剤形である、歯周炎治療
のための治療補助剤としての含有成分となるように調製
する方法。ゲル基体の混合物は、水または歯肉からの歯
周滲出液と接触した時、その構造が液晶に変化するか、
チップ、又は軟膏は序々に成分を放出し、自動的に生分
解される。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、高度な薬学技術に
よる、生薬の抽出物を使用した歯周炎補助剤製品の開発
に重点を置いたものである。
【0002】
【従来の技術】現在、40歳のタイ国民の90%が歯肉
炎を患い、その80%が60歳に達すると歯周炎を発症
する可能性がある。これらの患者には、歯肉、歯槽骨、
セメント質、歯骨膜での炎症が見られる。これらの特徴
としては、付着上皮の根尖端への移動、歯肉繊維、歯根
膜、及びセメント質の間の結合組織付着の損失があり、
歯槽骨が吸収されポケットが形成される。もし患者が治
療を受けなければ、これらの病気の進行は支持骨に対し
てより破壊的になり、歯の移動が見られ、時おり歯周腫
瘍が発見される。
【0003】患者側の基本的な治療法としては、口腔衛
生指導を行い歯垢を制御することであり、歯科医側の治
療法としては、スケーリングとルートプレーニングがあ
る。これらの方法では、目的を効果的に達成することが
できない為、補助的な抗生物質の使用が行われる。この
抗生物質の使用では、抗生物質の全身投与よりはむし
ろ、局所送達系が使用される。抗生物質の全身投与は、
副作用を伴い、例えば、メトロニダゾールの全身投与が
繰返されると、胃腸系が刺激され、神経系、皮膚、腎臓
に悪影響が出る。この薬の使用期間中のアルコール摂取
は許されない。テトラサイクリンの全身投与について
は、歯周ポケットでの効果的な濃度を保つために、長期
間、多量に使用されなければならない。それゆえ、微生
物の生態系が破壊され、菌類や細菌耐性菌株による重感
染が発生する。
【0004】初期に開発された局所送達系では、抗生剤
放出後除去される必要がある非生分解性物質を使用して
いた。この薬には、次のような多くの欠点があった。一
つは、薬の歯周ポケットへの注入が困難であり、抗生剤
の放出完了後、患者はキャリアを除去するため再来する
必要があった事である。この結果、キャリアを除く際、
歯肉治癒に有害となり、また歯茎を刺激することにもな
った。
【0005】近年この問題を解決するために、生分解性
物質を使用した制御局所送達が開発された。これは抗生
物質を含み、有益だが高価である。最近市販されている
このような製品は、メトロニダゾールを含むエリソール
(Elysol)であり、価格は1,400バーツであ
り、ミノサイクリンを含むミノサイクリン軟膏は、1,
200バーツである。両方とも特殊な注射器に詰めら
れ、歯周ポケットに注入するための針がついている。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、生分解性物質を用いた局所送達系において、安全な
歯周炎治療のための手段を提供することにある。
【0007】本発明の別の目的は、生分解性物質を用い
た局所送達系において、安価な歯肉炎治療のための手段
を提供することにある。
【0008】
【課題を解決するための手段】上記問題点を解決するた
めに、請求項1に記載の発明は、歯周炎の補助治療のた
めの成分であって、カルメグ抽出物、及び/又はカルメ
グと同一の殺菌活性を持つ他の植物抽出物(例、マンゴ
スチン、ターメリック)及びカルメグの活性を促進する
植物の抽出物と、生分解性のトリグリセリド/リン脂
質、又はチップ、もしくは軟膏を含むことを要旨とす
る。請求項2に記載の発明は、請求項1に記載の含有成
分において、トリグリセリド/リン脂質の比が6:3か
ら10:1であることを要旨とする。請求項3に記載の
発明は、請求項1乃至2のいずれかに記載の含有成分に
おいて、カルメグ抽出物1〜15%を含むことを要旨と
する。請求項4に記載の発明は、請求項1乃至3のいず
れかに記載の含有成分において、ゲル基体であるトリグ
リセリド/リン脂質の混合物を80〜99%含むことを
要旨とする。請求項5に記載の発明は、請求項1乃至4
のいずれかに記載の含有成分において、リン脂質が、生
分解性のゲル形、又はチップ、もしくは軟膏として調整
されたモノオレイン酸グリセリルであることを要旨とす
る。請求項6に記載の発明は、請求項1乃至5のいずれ
かに記載の含有成分において、トリグリセリドが、ゴマ
油、ひまわり油、大豆油、紅花油、又は他の野菜油のい
ずれかより選択された油であることを要旨とする。請求
項7に記載の発明は、請求項1乃至6のいずれかに記載
の含有成分において、D−α−酢酸トコフェロール(酸
化防止剤)、又は他の天然劣化防止剤を追加することの
できることを要旨とする。請求項8に記載の発明は、請
求項1乃至7のいずれかに記載の含有成分において、D
−α−酢酸トコフェロールが0.5〜5%であることを
要旨とする。請求項9に記載の発明は、請求項1乃至8
のいずれかに記載の含有成分において、グリセリン、又
は同様の他の成分を加えたことを要旨とする。請求項1
0に記載の発明は、歯周炎治療において補助剤として使
用される含有成分の調製方法であって、カルメグ、及び
/又はカルメグと同一の細菌活性を持つ他の植物(例、
マンゴスチン、ターメリック)及びカルメグの活性を促
進する植物を抽出する方法と、歯周炎補助剤としての含
有成分の調製方法であって、ゲル基体の混合物、又はチ
ップ、もしくは軟膏を調製し、該ゲル基体の混合物、又
はチップ、もしくは軟膏に、カルメグ抽出物、又は他の
生薬抽出物を混和する過程とからなる方法を要旨とす
る。請求項11に記載の発明は、請求項1乃至9のいず
れかに記載の含有成分の使用方法において、歯周炎補助
剤としての使用方法を要旨とする。請求項12に記載の
発明は、請求項1乃至9のいずれかに記載の含有成分の
使用方法において、歯周炎治療のためのカルメグゲルを
生産するための使用方法を要旨とする。本発明による製
品は、生体親和性であり生分解性のキャリアを含む徐放
製剤形として開発される。この製品は、生薬抽出液のゲ
ル形として開発され、歯周炎ポケットの歯肉液との接触
によって構造が液晶に変化する、特殊な性質を有してい
る。この製品は、歯肉ポケットに注入する際の利便性の
為、非鋭利な湾曲した針のついた特殊な注射器に詰めら
れる。
【0009】
【発明の実施の形態】1.カルメグ(Andrographis pan
iculata )、あるいはカルメグと同一の殺菌活性を有す
る植物(医薬用植物)(例、マンゴスチン、ターメリッ
ク等)と、カルメグの活性を促進する植物とを含む抽出
物の抽出
【0010】1.1 洗浄したカルメグ(Burm
f.)Nees.の葉と茎を細かく裁断し、40〜80
℃の温熱乾燥機にて2〜8時間乾燥し、粉砕して孔径1
〜4mmの篩に通し、密閉容器に保管する。
【0011】1.2 有機溶剤(例、アルコール、アセ
トン、クロロフォルム、又は他の溶剤)によって粉末を
抽出する。粉末400〜700グラム、溶剤3,000
〜7,000グラムの割合で用い、ソックスレーの装置
を用い30〜95℃で3〜80時間抽出する。
【0012】1.3 溶剤抽出液であるカルメグ抽出混
合液に、活性炭を加え(2〜10グラムの抽出液に対
し、活性炭1〜5グラム)、1〜5時間放置し、クロロ
フィルを脱色する。
【0013】1.4 濾過紙(ワットマン、No1)を
用い、濾過する。濾過液を30〜95℃の減圧下、ロー
タリーエバポレータで濃縮する。その後、濃縮液が一定
量になるまで、沸騰水浴上で蒸散させる。
【0014】2.歯周炎付加物としての含有成分の調製
方法 2.1 ゲル基体の調製。 リン脂質、即ちモノグリセリドの一つであるモノオレイ
ン酸グリセリルを基体として使用する。モノオレイン酸
グリセリルは、オレイン酸と他の脂肪酸のグリセリドを
含み、皮膚軟化特性のあるモノオレイン酸が最も重要で
ある。ゲル基体はトリグリセリドである。モノオレイン
酸グリセリルとトリグリセリドの比率は6:3から1
0:1で、ゲル基体の含有量は混合物の60〜95%を
占める。トリグリセリドは、食物中に存在する普通の脂
肪の主成分であり、グリセリン分子が飽和脂肪酸及び不
飽和脂肪酸の形態となっているグリセリン分子との脂肪
酸の結合を含む。この処方に使用される形態は油であ
り、例えば、ゴマ油、ひまわり油、大豆油、紅花油、そ
の他の野菜油がある。
【0015】モノオレイン酸グリセリルが水又は歯周滲
出液に接触すると、滲出液の粘度が上昇し、立方中間相
の構造となる。トリグリセリドと組み合わさる事によ
り、立方相の構造は液晶の構造をもった六方相に変化す
る。この液晶は、結晶間の活性成分や生薬抽出物を助
け、徐放剤形として徐々に成分を放出する。
【0016】2.2 カルメグ抽出物のゲルへの混和 歯周炎補助剤としての含有成分の調製には、モノオレイ
ン酸グリセリル:トリグリセリドを、その比が6:3か
ら10:1w/wの範囲で使用し、酸化防止剤として働
くD−α−酢酸トコフェロール0.5〜5%を加える。
ここに2〜30%のカルメグ抽出物を混入し、よく混合
する。ここで用いた抽出物の濃度はまだやはり、ゲル基
体が液晶に変化できるに適した濃度である。グリセリン
又は他の同様の持続物を加えることもできる。
【0017】得られたゲルは、歯周ポケットにゲルを注
入するのに適した、非鋭利な湾曲した針のついた注射器
に詰め込まれる。より便利な他のパッケージを使用する
ことも可能である。
【0018】エリソール(登録商標)(メトロニダゾー
ルゲル)との臨床比較研究の結果、微生物(歯周炎の原
因となる微生物)による黒色のコロニーは、カルメグゲ
ルを使用した場合かなり減少したが、メトロニダゾール
ゲルを使用した場合は減少が見られなかった。
【0019】他の長所は、カルメグゲルはミノサイクリ
ン軟膏との臨床比較研究の結果、桿型の微生物をかなり
減少させる事がわかり、これは他のグループでは見られ
なかった。この事とは別に、カルメグゲルは護衛として
の働きをし、ミノサイクリン軟膏よりも可動桿型微生物
をかなり減少させ、健康で正常な口内細菌叢のバランス
を保つことができる。
【0020】
【発明の効果】以上のように、本発明の生分解性補助剤
の使用により、安全な歯肉炎治療を施すことができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 47/44 A61K 47/44 A61P 1/02 A61P 1/02 (72)発明者 ワンディー グリットサナパン タイ国 10400 バンコク スリ−アユダ ヤ タノン マヒドン ユニバーシティ ファカルティー オブ ファーマシー (72)発明者 ムリカ シリラット タイ国 10400 バンコク ラシャテヴィ ー ヨッツェ タノン マヒドン ユニバ ーシティ ファカルティー オブ デンテ ィストリー (72)発明者 コルチチャ アモーンチャット タイ国 10400 バンコク ラシャテヴィ ー ヨッツェ タノン マヒドン ユニバ ーシティ ファカルティー オブ デンテ ィストリー Fターム(参考) 4C076 AA06 AA09 BB22 BB23 CC16 DD46A DD59S DD63A EE53A FF01 FF63 4C088 AB12 AB81 CA03 MA07 MA28 MA57 NA05 NA14 ZA67

Claims (12)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】歯周炎の補助治療のための成分であって、
    (1)カルメグ抽出物、及び/又はカルメグと同一の殺
    菌活性を持つ他の植物抽出物(例、マンゴスチン、ター
    メリック)及びカルメグの活性を促進する植物の抽出物
    と、(2)生分解性のトリグリセリド/リン脂質、又は
    チップ、もしくは軟膏を含むゲル基体の混合物とから成
    る、含有成分。
  2. 【請求項2】トリグリセリド/リン脂質の比が6:3か
    ら10:1である、請求項1に記載の含有成分。
  3. 【請求項3】カルメグ抽出物1〜15%を含む、請求項
    1乃至2のいずれかに記載の含有成分。
  4. 【請求項4】ゲル基体であるトリグリセリド/リン脂質
    の混合物を80〜99%含む、請求項1乃至3のいずれ
    かに記載の含有成分。
  5. 【請求項5】リン脂質が、生分解性のゲル形、又はチッ
    プ、もしくは軟膏として調整されたモノオレイン酸グリ
    セリルである、請求項1乃至4のいずれかに記載の含有
    成分。
  6. 【請求項6】トリグリセリドが、ゴマ油、ひまわり油、
    大豆油、紅花油、又は他の野菜油のいずれかより選択さ
    れた油である、請求項1乃至5のいずれかに記載の含有
    成分。
  7. 【請求項7】D−α−酢酸トコフェロール(酸化防止
    剤)、又は他の天然劣化防止剤を追加することのでき
    る、請求項1乃至6のいずれかに記載の含有成分。
  8. 【請求項8】D−α−酢酸トコフェロールが0.5〜5
    %である、請求項1乃至7のいずれかに記載の含有成
    分。
  9. 【請求項9】グリセリン、又は同様の他の成分を加え
    た、請求項1乃至8のいずれかに記載の含有成分。
  10. 【請求項10】歯周炎治療において補助剤として使用さ
    れる含有成分の調製方法であって、(1)カルメグ、及
    び/又はカルメグと同一の細菌活性を持つ他の植物
    (例、マンゴスチン、ターメリック)及びカルメグの活
    性を促進する植物を抽出する方法と、(2)歯周炎補助
    剤としての含有成分の調製方法であって、(2.1)ゲ
    ル基体の混合物、又はチップ、もしくは軟膏を調製し、
    (2.2)該ゲル基体の混合物、又はチップ、もしくは
    軟膏に、カルメグ抽出物、又は他の生薬抽出物を混和す
    る過程とからなる方法と、からなる調製方法。
  11. 【請求項11】歯周炎補助剤としての、請求項1乃至9
    のいずれかに記載の含有成分の使用方法。
  12. 【請求項12】歯周炎治療のためのカルメグゲルを生産
    するための、請求項1乃至9のいずれかに記載の含有成
    分の使用方法。
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