JP2003012529A

JP2003012529A - 抗糖尿病剤及びダイエット剤

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Publication number: JP2003012529A
Application number: JP2001192432A
Authority: JP
Inventors: Joji Yamahara; 條二山原
Original assignee: TAKAMA KK
Current assignee: TAKAMA KK
Priority date: 2001-06-26
Filing date: 2001-06-26
Publication date: 2003-01-15

Abstract

(57)【要約】【課題】化学合成薬に代替する天然植物由来の生体安
全性と経済性に優れる抗糖尿病剤及びダイエット剤を提
供する。【解決手段】天然植物系の抗糖尿病剤において、前記
抗糖尿病剤が、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）植物の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄ
ｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属
（Ｓａｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザ
クロ（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植
物の花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有
効性分とすることを特徴とする抗糖尿病剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、古来から抗糖尿病
剤やダイエット剤という目的ではなく他の目的で食用や
薬用とされて来た使用実績のある天然植物、を起源とす
る新しい抗糖尿病剤及びダイエット剤を提供しようとす
るものである。

【０００２】詳しくは、本発明は、第一に、多糖類が分
解されてエネルギーの素なるブドウ糖などの単糖類を生
成する過程を抑制する能力、ブドウ糖などの単糖類の血
中への移行を効果的に阻止する能力、を有する天然植物
系の生体安全性と経済性に優れる抗糖尿病剤を提供しよ
うとするものである。

【０００３】また、本発明は、第二に、前記した抗糖尿
病剤の構成成分の機能、即ち、多糖類のエネルギーの素
であるブドウ糖への分解抑制の機能、単糖類の血中への
移行阻止の機能、を利用したダイエット剤を提供しよう
とするものである。

【０００４】即ち、本発明は、ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍ
ａｚｅｄｏａｒｉａ、ショウガ科）植物、タラノキ
（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ科）植物、ホオキ
ギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒｉａ、アカザ科）植
物、紅景天属（Ｒｈｏｄｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）
植物、サラシア属（Ｓａｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植
物、ザクロ（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ
科）植物、から選ばれた植物成分を組合わせた新規な生
体安全性と経済性に優れた抗糖尿病剤及びダイエット剤
に関する。

【０００５】

【従来の技術】本発明は、前記したように天然植物系の
抗糖尿病剤及びダイエット剤に関するものである。以
下、特に抗糖尿病剤との関連において、従来技術につい
て説明する。日本人の通常の食事の５０〜７０％を占め
る炭水化物（糖質）は、唾液や膵液さらに腸液中の種々
の糖質分解酵素により最終的にはブドウ糖などの単糖に
分解され、小腸から吸収され、血糖値の上昇を見てエネ
ルギーとして活用される。

【０００６】しかしながら、昨今、食生活における高カ
ロリー食物の摂取や過食、あるいは運動不足などが原因
で糖尿病患者が増大しており、かつ、健常者と比較して
血糖値が高めのいわゆる糖尿病予備軍が増大しており、
国内外で大きな問題となっている。なお、糖尿病人口
は、日本の場合、その予備軍も含めると全人口の１０％
近くになると予想されている。

【０００７】近年、抗糖尿病薬に分類される医薬品とし
て、例えば消化管粘膜に存在する二糖類分解酵素（α−
グルコシダーゼ）の活性能を阻害し、ブドウ糖の生成を
抑制することにより血糖値の上昇を抑制するα−グルコ
シダーゼ活性阻害剤が数種類発売され、糖尿病患者の治
療に使用されている。しかしながら、これらの医薬品
は、作用効果、副作用、安全性などの観点から改善の余
地を残すものである。

【０００８】また、糖尿病の治療用として医薬品ではな
いが食品として手軽に用いられている伝承薬物も数多く
みられる。しかしながらこれらの天然素材系の伝承薬物
については、効能や作用効果が科学的に実証されている
ものがほとんどない、というのが現状である。

【０００９】現在、血糖値を指標とした糖尿病の治療剤
あるいは治療法としては、スルホニール系、ビクアナイ
ド系、インスリン抵抗性改善剤、α−グルコシターゼ阻
害剤、インスリン製剤などが使用されており、これらは
インスリンの分泌を膵臓のβ細胞を刺激して促進させた
り、インスリンの感受性を高めたり、あるいはインスリ
ンそのものを注射したりするものである。しかしなが
ら、前記した例えばインスリンの感受性を高める、いわ
ゆるインスリン抵抗性改善薬として知られているトリグ
リタゾン（商品名ノスカール、三共社製）は、その副作
用の項をみると重篤な肝障害、消化器系に対して悪寒、
嘔吐、腹部膨満感、下痢、肝臓のＧＯＴ・ＧＰＴの上
昇、貧血、白血球減少、血小板減少、発疹、蕁麻疹、Ｂ
ＵＮの上昇など、全身に及ぶ副作用を有するものであ
る。

【００１０】また、スルホニール尿素系で頻用されてい
るアルトシン（山之内製薬社製）には、低血糖由来の脱
力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異
常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、神経障害、意
識障害、痙攣、再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球
症、血小板減少、肝障害、過敏性など多岐に及んでい
る。

【００１１】

【発明が解決しようとする課題】前記したように、抗糖
尿病剤の開発において、合成系のものは広範囲の副作用
を有するものである。ここに、生体安全性と経済性に優
れる抗糖尿病剤の開発のニーズがある。

【００１２】本発明者らは、合成系の抗糖尿病剤に代替
する天然植物系の生体安全性と経済性に優れる抗糖尿病
剤に関して、既に幾つかの提案をなしている（例えば、
特許第３０３０００８号、特願平１０−１２１６４８
号、同１０−２９６９６１号、特願２０００−７９５１
４号）。

【００１３】しかしながら、前記した本発明者らの先の
提案のものは、食事の炭水化物（糖質）の中の多糖類が
単糖へ分解されるのを抑制し、例えば多糖類の分解酵素
であるα−グルコシダーゼの分解能を阻害し、単糖の血
中への移行を抑制するという特徴をもつ抗糖尿病剤及び
ダイエット剤に関するものであった。

【００１４】昨今の食生活においては、食品中に既に単
糖であるブドウ糖が多量に添加（配合）された食品を食
事するのが常態であり、本発明者らの先に提案した抗糖
尿病剤及びダイエット剤においては限界がある。

【００１５】本発明は、前記した点を解決するととも
に、余分なエネルギー源の体内移行を制御し、過剰なカ
ロリー摂取由来の肥満や糖尿病に対して治療や予防効果
に優れた効果を発揮する天然植物系の生体安全性と経済
性に優れる抗糖尿病剤及びダイエット剤を提供しようと
するものである。

【００１６】

【課題を解決するための手段】本発明を概説すれば、本
発明の第一の発明は、天然植物系の抗糖尿病剤におい
て、前記抗糖尿病剤が、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄｉｏ
ｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属（Ｓａ
ｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザクロ
（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植物の
花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有効性
分とすることを特徴とする抗糖尿病剤に関するものであ
る。

【００１７】また、本発明の第二の発明は、天然植物系
のダイエット剤において、前記ダイエット剤が、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄｉｏ
ｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属（Ｓａ
ｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザクロ
（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植物の
花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有効性
分とすることを特徴とするダイエット剤に関するもので
ある。

【００１８】以下、本発明の技術的構成及び実施態様に
ついて詳しく説明する。なお、本発明は、特定の天然植
物系の抗糖尿病剤及びダイエット剤に関するものである
が、以下、特に前者（抗糖尿病剤）の関連において、本
発明の技術的構成を説明する。後者のダイエット剤の技
術的構成は、前者の説明から容易に理解することができ
る。

【００１９】本発明の天然植物系の抗糖尿病剤におい
て、第一の必須成分は、ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚ
ｅｄｏａｒｉａ、ショウガ科）植物、特に、その根茎部
の粉末体及び／又は所望の抽出媒体により抽出された抽
出物（エキス）で構成される。

【００２０】前記第一の必須成分であるガジュツ（Ｃｕ
ｒｃｕｍａｚｅｄｏｒｉａ、ショウガ科）は、日本薬
局方に示される芳香性健胃剤の作用だけでなく、例え
ば、世界中で最もガジュツを使用するインドにおいて
は、以下に説明するように多くの目的で使用されてい
る。 (1).喋り過ぎてのどの調子が悪く、声の出難いときに、
また、口中がネバネバした時にガジュツの飲片を噛んだ
り、風邪で発熱したときなどののどの痛む時にヒハツ
（Ｐｉｐｅｒｌｏｎｇｕｍ、コショウ科）、桂皮、甘
草、ハチミツなどと共に煎じて服用する。 (2).血液を浄化して慢性の皮膚疾患を治療する外用剤に
香料の役割も兼ねて処方される。 (3).生の根茎を乳鉢やミキサーで磨潰し、明礬と共にペ
ースト状として打ち身に用いたりする。なお、前記した
使用法は、中国でのガジュツを駆お血剤の一種として使
用する方法と共通している。 (4).生の根茎は、淋病や白帯を止めるのに用いられる。 (5).生の根茎は、駆虫の目的でジュースとして子供に服
用させる。 (6).ガジュツの葉は、水腫の浮腫を除く目的で使用され
る。 (7).赤色の天然色素である“Ａｂｉｒ”と呼ばれるもの
は、ガジュツの乾燥粉末と蘇木（そぼく）の粉末の混合
物であり、ヒンズー教の“Ｈｏｌｉ”祭の時に体に塗布
する材料として用いる。 (8).その他、インドにおいては、多数のアユールベーダ
医学（ｔｈｅＡＹＵＲＶＥＤＩＣｔｒａｄｉｔｉｏ
ｎａｌｍｅｄｉｃｉｎｅ）の処方に油剤として他の生
薬と共に用いられる重要な生薬である。

【００２１】本発明の第一の必須成分として使用される
ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、ショウ
ガ科）植物の種類（名称、産地）を例示すると、次の通
りである。日本において紫ウコンと呼ばれている植物、
中国において三姜黄（さんきょうおう）、緑姜（りょく
きょう）、蓬ガジュツ、蓬ジュツ、黒心姜（こくしんき
ょう）、文朮（ぶんじゅつ）と呼ばれている植物があ
る。

【００２２】本発明の天然植物系の抗糖尿病剤を構成す
る第二の必須成分は、以下の５種の植物の中から少なく
とも１種が選択される。 (1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ科）
植物。 (2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒｉａ、アカ
ザ科）植物の種子。 (3).紅景天属（Ｒｈｏｄｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）
植物。 (4).サラシア属（Ｓａｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植
物。 (5).ザクロ（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ
科）植物の花。

【００２３】本発明の第二の必須成分に属するタラノキ
（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ科）植物について
説明する。

【００２４】本発明者は、タラノキのアルコール吸収阻
害能などについて、既に報告している。例えば、Ｃｈｅ
ｍ，Ｐｈａｒｍ，Ｂｕｌｌ４１，１９４８〜１９５４
（１９９９）、あるいは、Ｃｈｅｍ，Ｐｈａｒｍ，Ｂｕ
ｌｌ４５，１３００〜１３０５（１９９７）に報告し
ている。そして、本発明者は、タラノキの根皮や樹皮に
おけるアルコール及び糖吸収の阻害（抑制）活性物質が
トリテルペン配糖体のＥｌａｔｏｓｉｄｅ（Ａ）〜
（Ｆ）であることを明らかにしている。また、本発明者
は、食用とされるタラノメ（頂芽）のトリテルペン配糖
体について樹皮やトリテルペン配糖体分画と糖吸収抑制
活性を比較し、タラノメのトリテルペン配糖体分画にも
樹皮や根皮のトリテルペン配糖体分画と同等の活性があ
ることをつきとめている。

【００２５】しかしながら、タラノキのアルコール吸収
阻害に有効な作用成分であるサポニン類は、胃の運動を
抑制する作用を有するものであり（Ｅｕｒｏｐｉａｎ，
Ｊ．Ｐｈａｍ，３６８，２３７〜２４３（１９９
９））、有効量を飯用した場合、胃のもたれや胸やけ感
が生じる可能性があるものである。また、本発明者は、
タラノキの新芽（タラノ芽）は、通常はある一定の季節
にしか生（ナマ）の状態のものを入手することができ
ず、保存性も悪いため、その乾燥品を常にある品質を確
保して供給できる加工法について先に提案している（特
願２０００−３８６７５２）。本発明は、前記タラノキ
植物に関する研究の延長線上の成果ということができ
る。

【００２６】タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウ
コギ科）は、日本全土に広く分布する落葉低木であり、
その根皮や樹皮は糖尿病に対する民間薬として知られて
いる。また、その若芽（頂芽、タラノメ）は山菜として
独特の香味は喜ばれ、和物や煮物、てんぷらや炒め物と
して食用されている。また、中国においては、タラノキ
の根皮や樹皮を“刺老鴉”と称して、強精、神経衰弱、
関節炎、糖尿病の治療に用いられている。

【００２７】本発明の第二の必須成分に属するホオキギ
（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒｉａ、アカザ科）植物の
種子について説明する。前記ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａ
ｓｃｏｐａｒｉａ、アカザ科）植物、例えばホオキギの
種子は、漢方薬の原料となるものであり、中国では地膚
子（ジフシ）と呼ばれている。

【００２８】本発明者は、先に、前記ホオキギの種子か
ら抽出されるサポニン（ｓａｐｏｎｉｎ；配糖体）のう
ち、トリテルペノイドサポニン（ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏ
ｉｄｓａｐｏｎｉｎ）が抗肥満症剤に有効であることを
提案している（特願平１０−２１６４８号、同１０−１
２１６４９号参照）。また、ホオキギは、アルコール吸
収阻害能を有するが、前記タラノキと同様に、そのアル
コール吸収阻害活性成分であるサポニン類は、胃の運動
を抑制する作用を有し、従って有効量の飲用の場合、胃
のもたれや胸やけが生じる可能性があるものである。

【００２９】本発明の第二の必須成分に属する紅景天属
（Ｒｏｄｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）植物について説
明する。本発明者は、先に、紅景天、特に、大花紅景
天、茎地紅景天、全弁紅景天及び四列紅景天のすべてに
顕著な血糖上昇の抑制効果のあることを初めて見い出し
ている。

【００３０】ベンケイソウ科に属する紅景天属（Ｒｈｏ
ｄｉｏｌａ属）植物は、主として中国高山岩石地帯のチ
ベットや雲南、貴州などにおいては基源植物の違いによ
り、それぞれの生薬名が付けられている。その用途は、
中国の代表的な薬用植物辞典である「中薬大辞典」（上
海科学技術出版）によると、出血、鎮咳などの目的に内
服したり、打撲傷や、火傷に外用することが示されてい
る。またチベットや旧ソ連においては、前記した目的で
用いる他に強壮薬として用いることも知られている。

【００３１】前記したようにベンケイソウ科に属する紅
景天属植物は、中国などにおいては伝承薬物として位置
づけられているが、現代医学的な薬効の評価がなされて
いないものである。本発明者は、多くの伝承薬物につい
て新しい用途開発も含め、多方面から研究を行い、紅景
天属植物が、過食や運動不足からくる種々の疾患の危険
因子である食後の過血糖を抑制する素材であることを、
即ち、α−グルコシダーゼの活性阻害作用を有する素材
であることを初めて見い出している。

【００３２】本発明の併用系の抗糖尿病剤の有効成分で
ある紅景天属（Ｒｈｏｄｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）
植物を例示すると、次の通りである。なお、以下、植物
名（学名／産地）の順に例示する。喜冷紅景天（Ｒ．ａ
ｌｇｉｄａ／青海、海北、海西）、唐古紅景天（Ｒ．ａ
ｌｇｉｄａｖａｒ．Ｔａｎｇｕｔｉｃａ／青海、四
川）、西川紅景天（Ｒ．ａｌｓｉａ／四川）、小座紅景
天（Ｒ．ｄｕｍｕｌｏｓａ／四川、甘粛）、大花紅景天
（Ｒ．ｅｕｒｙｐｈｙｌｉａ／雲南西北、チベット）、
長鞭紅景天（Ｒ．ｆａｓｔｉｇｉａｔａ／雲南西北、チ
ベット）、長鱗紅景天（Ｒ．ｇｅｌｉｄａ／宇天山）、
豌豆七紅景天（Ｒ．ｈｅｎｒｙｉ／甘粛、河南、湖北、
四川、貴州）、昇歯紅景天（Ｒ．ｈｅｔｅｒｏｄｏｎｔ
ａ／新彊、四川、チベット）、庫頁紅景天（Ｒ．ｓａｃ
ｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ／黒竜江、吉林）、茎地紅景天
（全弁）（Ｒ．ｓａｃｒａ／雲南西北部、チベット東
南）、▲造▼紅景天（Ｒ．ｓｃｒａｂｒｉｄａ／四川西
部、雲南西北部）、粗茎紅景天（Ｒ．ｗａｌｌｉｃｈｉ
ａｎａ／雲南西北部、チベット東南）、大株粗茎紅景天
（Ｒ．ｗａｌｌｉｃｈｉａｎａｖａｒ．ｃｈｏｌａｅｎ
ｓｉｓ／青海、雲南北西部）、雲南紅景天（Ｒ．ｙｕｎ
ｎｎａｎｓｉｓ／湖北西部）、などを例示することがで
きる。

【００３３】前記紅景天属植物の産地としては、中華人
民共和国のチベット、四川省、雲南省などが有名であ
る。また、前記紅景天植物、例えば紅景天において、全
ての部位を利用することができるが、特に全草部を用い
るのが経済的でもありかつ効率的である。

【００３４】本発明の第二の必須成分に属するサラシア
属（Ｓａｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物について説明
する。本発明者は、先に、インドやスリランカの伝承医
学、アーユルベーダ医学（ｔｈｅＡＹＵＲＵＥＤＩＣ
ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌｍｅｄｉｃｉｎｅ）におい
て古来から使用されて来ているシンハリ語（Ｓｉｎｈａ
ｌｅｓｅ）でコタラヒンブツウル（Ｋｏｔａｌａｈｉ
ｍｂｕｔｕｗｅｌ）といわれているニシキギ科（Ｃｅｌ
ａｓｔａｃｅａｅ）に属するサラシアレティキュラー
タ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）に注目
し、ラット実験においてその水抽出物（ｔｈｅｗａｔ
ｅｒ−ｓｏｌｕｂｌｅｆｒａｃｔｉｏｎ）が蔗糖やマ
ルトース負荷後の高血糖症（ｈｙｐｅｒｇｌｉｃｅｍ
ｉ）の抑制効果に優れていること、別言すればその抽出
物が二糖類などの分解酵素であるα−グルコシダーゼの
活性抑制に効果的であることをつきとめている。

【００３５】本発明者は、これらサラシア属ニシキギ科
に属する植物は、前記したようにα−グルコシターゼの
活性阻害作用を有していること、かつ真に有効なα−グ
ルコシターゼに対する阻害活性物質（新規化合物）につ
いても解明している。前記α−グルコシターゼに対する
阻害活性物質は、一種のオチ糖であり、分子式Ｃ₉Ｈ₁₈
Ｓ₂Ｏ₉を有するものである（特許第３，０３０，００８
号参照）。

【００３６】本発明の併用系の抗糖尿病剤における第二
の必須成分に属するサラシア属（Ｓａｌａｃｉａ属、ニ
シキギ科）植物を例示すると、サラシアプリノイデス
（Ｓａｌａｃｉａｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラシア
オブロンガ（Ｓａｌａｃｉａｏｂｌｏｎｇａ）、サラシ
アレティキュラータ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕ
ｌａｔａ）、などがある。

【００３７】本発明の第二の必須成分に属するザクロ
（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植物の
花について説明する。ザクロ（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎ
ａｔｕｍ，ザクロ科）植物の花は、日本においては民間
薬として、例えば健康茶などとして使用されていない。
一方、中国広東省においては茶として歯痛の時に飲用さ
れることが文献上知られている。なお、日本薬局方に
は、以前、ザクロの根皮（ザクロ皮）が駆虫剤になる生
薬であるとして収載されていたが、今日では削除されて
いる。

【００３８】本発明の抗糖尿病剤及びダイエット剤にお
いて、前記した必須成分のほかに、所望により他の成分
を使用してもよいことはいうまでもないことである。こ
の場合、天然物で血糖値に何らかの作用機作で影響を与
えることが知られているものを併用してもよい。この種
の植物あるいは植物利用物としては、緑茶、桑の葉、グ
ァバ茶、ヤーコン、バナバ茶、金銭抑葉、ギムネマ茶、
紅芽（紅花の種子のモヤシの乾物）、レンコン、ゴボ
ウ、オクラ、アロエ、タマネギ、ニンニク、ニガウリ、
食物繊維など多数のものが知られている。

【００３９】本発明の抗糖尿病剤及びダイエット剤の調
製法としては、前記した天然植物から所望の方式により
粉末体や抽出物（または濃縮抽出エキス）を製造すれば
よい。例えば粉末体は、通常の粉砕機により１００〜１
５０メッシュ程度の粉末状にすればよい。また、抽出エ
キスは、生薬の粉末１ｋｇに対して３〜５ｌの溶媒（水
あるいはメタノールやエタノールなどのアルコールな
ど）を加え、加温または冷温下で抽出して製造すればよ
い。なお、加温の場合は８０〜９０℃で３時間、冷温の
場合は室温で３日間放置後いずれも濾過すればよく、更
に、濾液を例えば４５℃以下で減圧濃縮し、溶媒を留去
して、乾燥エキスとすればよい。本発明において、前記
溶媒抽出法に用いる溶媒としては、水、含水アルコー
ル、アルコールなどがあるが、アルコールとしては、低
級アルコール、特に安全性の面からエチルアルコールが
好ましい。また、前記含水アルコールの濃度は特に限定
しないが、３０〜９０％、通常４０〜７０％濃度のもの
を使用すればよい。

【００４０】本発明の抗糖尿病剤及びダイエット剤は、
製剤化して通常の茶剤、顆粒、錠剤の形態で使用するこ
とができる。例えば一回２５０ｍｇの顆粒剤の構成とし
て、ガジュツアルコールエキス５０ｍｇ、サラシアオ
ブロンガ粉末１０００ｍｇ、パインファイバー１４００
ｍｇ、パインデックス５０ｍｇ、に対して少量のアルコ
ールまたは水を加えて造粒し、顆粒剤とすればよい。

【００４１】

【実施例】以下、本発明を実施例により更に詳しく説明
する。なお、本発明は実施例のものに限定されないこと
はいうまでもないことである。また、各生薬（必須成
分）の粉末や抽出エキスの調製方法はいずれも共通であ
る。

【００４２】（実施例１）＜各検体（必須成分の単独系）の糖吸収阻害作用の試験
＞本発明の抗糖尿病剤及びダイエット剤の第一の必須成
分であるガジュツは、糖、特にブドウ糖に対して吸収阻
害能（吸収阻害作用）を持たないことは、今日まで文献
上も伝承上も全く知られていないことである。この点に
ついて、本発明のガジュツを含めた各検体についてまず
検証した。

【００４３】ガジュツは市販品の産地によって精油成分
にばらつきがあることは実験により明らかになっている
が、産地によって薬効に特に差異は認められなかった。
今回の試験においては、中国四川省産のガジュツを使用
した。 (1).ガジュツ粉末の作成方法は、通常の粉砕機により１
００〜１５０メッシュのものを調製した。 (2).ガジュツエキスの作成方法は、粉末１ｋｇに対して
５ｌの溶媒（水やエタノール）を加え、加温の場合は８
０〜９０℃で３時間、冷振の場合は３日間室内に放置、
時々振り混ぜて濾過後、濾液を減圧下４５℃で完全に溶
媒を留去して各々の乾燥エキスとして用いた。エキス収
率は生薬によってばらつきはあるがほぼ１５％であっ
た。

【００４４】各検体（必須成分の単独系）の正常マウス
（ブドウ糖を全く負荷しないもの）における血糖値に与
える影響について、次の試験方法により調べた。なお、
各検体においてインスリンやインスリン様の作用を示す
場合、正常マウスの血糖値の低下が認められ、このこと
は各検体を家庭において一般の人々が手軽に健康茶レベ
ルとして取扱うには不都合であることを意味する。いう
までもないことであるが、各検体が前記したインスリン
やインスリン様の作用を示す場合には、各検体は専門医
の厳格なコントロールのもとにおかれるべきである。そ
の理由は、脳のエネルギー源は唯一ブドウ糖のみで、低
血糖状態は脳のエネルギー不足を意味し、程度にもよる
が数十分もそれが持続すると植物人間になったり、死を
招来するという危険性を包含しているためである。

【００４５】（試験方法）試験は、ｄｄ−Ｙ系雄性マウ
ス体重２５〜２８ｇを一群８匹として２０時間絶食後、
各検体を５％アラビアゴム粉末とよく懸濁させたものを
経口投与し、その３０分後に採血し、血糖値をグルコー
スパーオキシダーゼ法によって血糖値を求めた。結果
を、下記の表１に示す。

【００４６】

【表１】

【００４７】表１から、今回使用した各検体自体には正
常マウスの血糖値を低下させるものが全く見られなかっ
たこと、が明らかである。すなわち、各検体にインスリ
ンやインスリン様の作用があるかもしれないという不安
因子は除去された。なお、各検体には、極く少量ではあ
るが糖質（炭水化物）を含有するため、弱い有意ではな
い血糖値の上昇傾向が認められるものもあった。

【００４８】（実施例２）＜ガジュツの糖負荷時の糖吸収阻害作用の試験＞本発明
の第一の必須成分であるガジュツについて、糖を負荷し
たマウスを用いて糖の吸収阻害作用を試験した。ｄｄ−
Ｙ系雄性マウス体重２５〜２８ｇを一群８匹として２０
時間絶食後、二糖類の例として砂糖や麦芽糖を、また単
糖類の例としてブドウ糖を投与した。ガジュツの投与の
３０分後に前記したブドウ糖などの糖類を１ｇ／ｋｇ経
口投与し、その３０分後に採血し、グルコースパーオキ
シダーゼ法によって血糖値を求めた。

【００４９】結果を、下記の表２〜表４に示す。 (1).表２は、ガジュツの「砂糖」負荷時の血糖値への作
用を示す。 (2).表３は、ガジュツの「麦芽糖」負荷時の血糖値への
作用を示す。 (3).表４は、ガジュツの「ブドウ糖」負荷時の血糖値へ
の作用を示す。

【００５０】

【表２】

【００５１】

【表３】

【００５２】

【表４】

【００５３】前記表２〜表４から、次のことが判る。 (1).表２から、ガジュツは、砂糖負荷時に、全く、血糖
値の低下作用を示さない。 (2).表３から、ガジュツは、麦芽糖負荷時においても、
全く、血糖値の低下作用を示さない。 (3).表４から、ガジュツは、ブドウ糖の負荷時にのみ、
有意に血糖値の低下作用を示す。なお、表４において、
（＊）印は５％、（＊＊）印は１％の危険率で有為差が
あることを示す。

【００５４】（実施例３）＜ガジュツ成分以外の他の生薬成分のブドウ糖に対する
吸収阻害作用の試験＞次に、本発明の抗糖尿病剤及びダ
イエット剤における第一の必須成分であるガジュツ成分
以外の他の第二の必須成分に属する生薬成分について、
各生薬（検体）のブドウ糖負荷時の吸収阻害能について
調べた。なお、各生薬はｄｄ−Ｙ系雄性マウスに対して
粉末の形態で投与した。結果を下記の表５に示す。

【００５５】

【表５】

【００５６】前記表５より、タラの芽粉末、ホオキギ種
子粉末、サラシアオブロンガ根粉末、紅景天全草粉
末、及びザクロの花粉末の各検体においては、表５に示
される投与濃度においてブドウ糖に対する吸収阻害作用
の傾向は認められるものの、有意なものでないことが判
る。

【００５７】（実施例４）＜ガジュツ成分と他の生薬成分との併用系でのブドウ糖
に対する吸収阻害作用の試験＞次に、低用量で作用が認
められたガジュツの熱水抽出エキス（表４参照）と前記
（実施例３）で使用した生薬群との併用系において、ブ
ドウ糖負荷時の血糖値への影響について試験した。結果
を、下記の表６に示す。なお、表６において、（＊）印
は５％、（＊＊）印は１％の危険率で有意差があること
を示す。

【００５８】

【表６】

【００５９】前記表６から、本発明の第一の必須成分で
あるガジュツ成分と第二の必須成分であるタラの芽など
の他の生薬成分との併用系において、顕著なブドウ糖に
対する吸収阻害作用を示すこと、従ってこれら併用系は
抗糖尿病剤及びダイエット素材として有用であることが
判る。

【００６０】（実施例５）＜本発明の併用系におけるα−グルコシダーゼ阻害作用
についての試験＞本発明者は、本発明の併用系の生薬成
分において、先に説明したよう既にサラシア属植物や紅
景天植物の有効成分の中に多糖類を単糖類に分解する酵
素であるα−グルコシダーゼの活性を阻害する作用（α
−グルコシダーゼの活性阻害作用）があることをつきと
めている。このα−グルコシダーゼの活性阻害作用は、
抗糖尿病剤及びダイエット剤の用途において、極めて重
要な特性となるものである。そこで、本発明のガジュツ
成分とこれら他の生薬成分の併用系において、前記した
α−グルコシダーゼの活性阻害作用が影響を受けるかど
うかについて試験した。試験を砂糖を投与したマウスを
用いて行った。結果を、下記の表７に示す。

【００６１】

【表７】

【００６２】前記表７から、本発明のサラシア属植物及
び／又は紅景天植物を含有する抗糖尿病剤及びダイエッ
ト剤において、その重要な特性であるα−グルコシダー
ゼの活性阻害作用がガジュツとの併用により全く影響を
受けないことがわかる。別言すれば、前記した植物成分
（サラシア属植物及び／又は紅景天属植物）を含有する
本発明の抗糖尿病剤及びダイエット剤は、α−グルコシ
ダーゼの活性阻害作用を維持することができるため、高
付加価値のものとなる。

【００６３】（実施例６）＜急性毒性試験＞急性毒性試験として、ガジュツアルコ
ールエキスと他の生薬末を１：２０の割合で混合し、ｄ
ｄ−Ｙ系雄性マウス体重２５〜２８ｇを一群８匹として
物理的に投与可能な２０００ｍｇ／ｋｇを経口投与し、
水とエサは自由に与え一週間観察した。この結果、死亡
例は観察されず、かつ、異常行動の群もなかった。これ
により、本発明の天然植物由来の抗糖尿病剤及びダイエ
ット剤は極めて安全であることが確認された。

【００６４】（実施例７）＜ダイエット効果について＞前記表７に示されるガジュ
ツエキス、サラシアオブロンガ及び／又は紅景天から
なるダイエット剤を肥満体質の１０人（平均体重７５ｋ
ｇ）に毎食前１０〜３０分前に服用させた（一回当りの
全生薬含量約３０００ｍｇ）。前記服用試験を３カ月
（９０日）行った結果、平均１５％（最大３５％）の体
重減量が観察された。なお、体重減量は、主として体脂
肪、内臓脂肪の減量によるものである。

【００６５】

【発明の効果】糖尿病剤としての化学合成薬は、常に有
用性と副作用が問題となる。また、ダイエット剤につい
ては多くのものが市販されているが、作用効果のメカニ
ズムが不明確でありかつ作用効果に乏しいものが多い。
これに対して、本発明の天然植物由来の抗糖尿病剤及び
ダイエット剤は、作用機構が科学的に究明されており、
作用効果が確実であり、かつ、生体安全性と経済性に優
れるものである。

【００６６】そして、本発明の天然植物由来の抗糖尿病
剤及びダイエット剤は、古来から使用されている天然物
（天然資源）を上手に活用し生活習慣病の予防と治療に
資することができるため、極めて有用である。

─────────────────────────────────────────────────────

【手続補正書】

【提出日】平成１４年７月１０日（２００２．７．１
０）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正内容】

【特許請求の範囲】

【請求項１】天然植物系の抗糖尿病剤において、前記
抗糖尿病剤が、ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａ
ｒｉａ、ショウガ科）植物の根茎を有効成分とする抗糖
尿病剤。

【請求項２】天然植物系の抗糖尿病剤において、前記
抗糖尿病剤が、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）植物の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄ
ｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属
（Ｓａｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザ
クロ（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植
物の花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有
効性分とすることを特徴とする抗糖尿病剤。

【請求項３】天然植物系のダイエット剤において、前
記ダイエット剤が、ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄ
ｏａｒｉａ、ショウガ科）植物の根茎を有効成分とする
ことを特徴とするダイエット剤。

【請求項４】天然植物系のダイエット剤において、前
記ダイエット剤が、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）植物の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄ
ｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属
（Ｓａｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザ
クロ（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植
物の花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有
効性分とすることを特徴とするダイエット剤。

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１６

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１６】

【課題を解決するための手段】本発明を概説すれば、本
発明の第一の発明は、天然植物系の抗糖尿病剤におい
て、前記抗糖尿病剤が、ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚ
ｅｄｏａｒｉａ、ショウガ科）植物の根茎を有効成分と
するか、または、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄｉｏ
ｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属（Ｓａ
ｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザクロ
（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植物の
花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有効性
分とすることを特徴とする抗糖尿病剤に関するものであ
る。

【手続補正３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１７

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１７】また、本発明の第二の発明は、天然植物系
のダイエット剤において、前記ダイエット剤が、ガジュ
ツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、ショウガ科）
植物の根茎を有効成分とするか、または、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄｉｏ
ｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属（Ｓａ
ｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザクロ
（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植物の
花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有効性
分とすることを特徴とするダイエット剤に関するもので
ある。

【手続補正４】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００５３

【補正方法】変更

【補正内容】

【００５３】前記表２〜表４から、次のことが判る。 (1).表２から、ガジュツは、砂糖負荷時に、全く、血糖
値の低下作用を示さない。 (2).表３から、ガジュツは、麦芽糖負荷時においても、
全く、血糖値の低下作用を示さない。 (3).表４から、ガジュツは、ブドウ糖の負荷時にのみ、
有意に血糖値の低下作用を示す。なお、表４において、
（＊）印は５％、（＊＊）印は１％の危険率で有為差が
あることを示す。(4).以上の結果から、ガジュツ単独使用系は、ブドウ糖
の吸収による血糖値の上昇を有意に阻止すること、別言
すれば、ガジュツ単独使用系は抗糖尿病剤及びダイエッ
ト剤として有効であることが判る。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】天然植物系の抗糖尿病剤において、前記
抗糖尿病剤が、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）植物の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄ
ｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属
（Ｓａｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザ
クロ（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植
物の花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有
効性分とすることを特徴とする抗糖尿病剤。
【請求項２】天然植物系のダイエット剤において、前
記ダイエット剤が、１．ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａｚｅｄｏａｒｉａ、シ
ョウガ科）植物の根茎、及び、２．(1).タラノキ（Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ、ウコギ
科）植物、(2).ホオキギ（Ｋｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒ
ｉａ、アカザ科）植物の種子、(3).紅景天属（Ｒｈｏｄ
ｉｏｌａ属、ベンケイソウ科）植物、(4).サラシア属
（Ｓａｌａｃｉａ属、ニシキギ科）植物、及び、(5).ザ
クロ（Ｐｕｍｉｃａｇｒａｎａｔｕｍ、ザクロ科）植
物の花、から成る群から選ばれる少なくとも１種、を有
効性分とすることを特徴とするダイエット剤。