JP2002241295A - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
することを特徴とする皮膚外用剤を提供する。 【構成】本発明は、ネコノヒゲ及び/又はビンロウの抽
出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤である。本
発明の上記抽出物は、優れた活性酸素消去作用、ヒスタ
ミン遊離抑制作用、ヒアルロニダーゼ阻害作用及び抗菌
作用があり、安定性に優れていた。さらに、これらの抽
出物を含有する皮膚外用剤は、安全であり、皮膚の老化
防止、肌荒れ及びニキビ改善作用に優れていた。
Description
物を配合することにより、皮膚の老化防止、肌荒れ及び
ニキビ改善作用に優れた皮膚外用剤に関する。
て、フリーラジカルや活性酸素がとりあげられ、その悪
影響が問題となっている。フリーラジカルや活性酸素は
生体内で生じ、コラーゲン等の生体組織を分解あるいは
架橋し、また、油脂類を酸化して、細胞に障害を与える
過酸化脂質をつくると言われている。この様な障害は肌
のしわやハリが低下する等の老化の原因になると考えら
れており、老化を防ぐ方法の一つにフリーラジカルや活
性酸素を除去する抗酸化剤を配合する方法が知られてい
る。従来、老化防止を目的として用いられるフリーラジ
カル消去剤にはアスコルビン酸(ビタミンC)、トコフ
ェロール(ビタミンE)や3,5-tert-ブチル-4-ヒドロキ
シトルエン(BHT)、スーパーオキシドジスムターゼ
(SOD)等が用いられてきた。
化され、高分子のヒアルロン酸を低分子化することによ
り、皮膚のハリが低下してしわ等の老化を引き起こすこ
とが知られている。
症があり、その炎症を沈め、肌荒れを改善する皮膚外用
剤が望まれている。その治療法の一つとして、炎症時に
生じる起炎物質であるヒスタミンの遊離を抑制する方法
がある。従来、肌荒れの治療にはステロイド剤やインド
メタシンなどを外用する処置が行われてきた。
謝産物が炎症や皮膚の硬化を誘導することが一因とさ
れ、その治療には、抗菌剤としてサリチル酸等を含む皮
膚外用剤が用いられる。
酸化を目的として用いられるビタミンCやSODは不安
定であり、製剤化が難しく、ビタミンEも効果が充分で
あるとは言えない。また、合成化合物であるBHT等は
安全性に問題があり、配合量に制限があることから、化
学合成品ではなく、安定でかつ副作用の少ない天然原料
が望まれている。同様に、従来よりヒスタミン遊離抑制
剤として用いられるステロイド等は、副作用の危険性が
あるため、安全性が高く、効果の優れた天然物由来の皮
膚外用剤が望まれている。また併せて、安全で安定なヒ
アルロニダーゼ阻害作用及び抗菌作用を有することが好
ましい。以上のことから、安全で安定性に優れた皮膚の
老化防止、肌荒れ及びニキビ改善作用に優れた多機能な
皮膚外用剤が望まれている。
発明者らは鋭意研究を重ねた結果、ネコノヒゲとビンロ
ウの抽出物が、活性酸素消去作用、ヒスタミン遊離抑制
作用、ヒアルロニダーゼ阻害作用及び抗菌作用に優れ、
安定性においても優れていることを見出した。さらに、
ネコノヒゲとビンロウから一種又は二種選ばれる抽出物
を含有する皮膚外用剤が、安全であり、皮膚の老化防
止、肌荒れ及びニキビ改善作用に優れていることを見出
し、本発明を完成するに至った。
はビンロウの抽出物を含有することを特徴とする皮膚外
用剤である。
iphon staminium Benth)は、シソ科の植物である。ビ
ンロウ(学名:Areca catebu L.)は、ヤシ科の植物で
ある。これらは主に東南アジアに分布し、生薬として広
く使用されている。
記の葉、茎、花、根等の植物体の一部又は全草から抽出
したものであるが、特に限定されるものではなく、目的
に応じて適宜選択すれば良い。抽出方法は特に限定され
ず、例えば、加熱して抽出したものであっても良いし、
常温で抽出したものであっても良い。
の葉、茎、樹皮、果実等の植物体の一部又は二つ以上の
部位を併せて抽出したものであるが、特に限定されるも
のではなく、目的に応じて適宜選択すれば良い。抽出方
法は特に限定されず、例えば、加熱して抽出したもので
あっても良いし、常温で抽出したものであっても良い。
アルコール類(メタノール、エタノール、1-プロパノー
ル、2-プロパノール、1-ブタノール、2-ブタノール、1-
ヘプタノール、2-ヘプタノール等)、液状多価アルコー
ル(プロピレングリコール、グリセリン、1,3-ブチレン
グリコール等)、ケトン類(アセトン、メチルエチルケ
トン等)、アセトニトリル、エステル類(酢酸エチル、
酢酸ブチル等)、炭化水素類(ヘキサン、ヘプタン、流
動パラフィン等)、エーテル類(エチルエーテル、プロ
ピルエーテル、テトラヒドロフラン等)が挙げられる。
好ましくは、水、低級アルコール及び液状多価アルコー
ル等の極性溶媒が良く、特に好ましくは、水、エタノー
ル、プロピレングリコール及び1,3-ブチレングリコール
が良い。これらの溶媒は一種でも二種以上を混合して用
いても良い。
も良く、必要に応じて、濃縮、希釈、濾過等の処理をし
て用いても良い。更には、抽出した溶液を濃縮乾固、噴
霧乾燥、凍結乾燥等の処理を行い、乾燥物として用いて
も良い。
のまま使用しても良く、抽出物の効果を損なわない範囲
内で、通常の外用剤に用いられる成分である油脂類、ロ
ウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル
類、界面活性剤、金属石鹸、pH調整剤、防腐剤、香料、
保湿剤、粉体、紫外線吸収剤、増粘剤、色素、酸化防止
剤、美白剤、キレート剤等の成分を配合することもでき
る。
品及び医薬品のいずれにも用いることができ、その剤型
としては、例えば、化粧水、クリーム、乳液、ゲル剤、
エアゾール剤、軟膏、パップ剤、エッセンス、パック、
洗浄剤、浴用剤、ファンデーション、打粉、口紅等の皮
膚に適用されるものが挙げられる。
発明の皮膚外用剤全量に対し、固形物に換算して0.0001
重量%以上、好ましくは 0.001〜10重量%が良い。0.00
01重量%未満では十分な効果は望みにくい。10重量%を
越えて配合した場合、効果の増強はみられにくく不経済
である。また、添加の方法については、予め加えておい
ても、製造途中で添加しても良く、作業性を考えて適宜
選択すれば良い。
して本発明に用いる抽出物の製造例、本発明の処方例及
び実験例を挙げるが、本発明はこれに限定されるもので
はない。実施例に示す配合量の部とは重量部を示し、%
は重量%を示す。
100℃で2時間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮
し、凍結乾燥してネコノヒゲの熱水抽出物を2.4g得た。
出物 ネコノヒゲ全草の乾燥物100gに精製水1kg及びエタノー
ル1kgを加え、常温で7日間抽出した後、濾過し、その
濾液を濃縮乾固して、ネコノヒゲの50%エタノール抽出
物を6.4g得た。
コール抽出物 ネコノヒゲ全草の乾燥物100gに1,3-ブチレングリコール
1kgを加え、常温で7日間抽出した後、濾過し、ネコノ
ヒゲの1,3-ブチレングリコール抽出物を900g得た。
てビンロウの熱水抽出物を1.8g得た。
物 ビンロウの種子の乾燥物100gを製造例2と同様に抽出し
てビンロウの50%エタノール抽出物を8.1g得た。
ール抽出物 ビンロウの種子の乾燥物100gを製造例3と同様に抽出し
てビンロウの1,3-ブチレングリコール抽出物を900g得
た。
ち油相とする。成分 1及び11〜14を加熱溶解して混合
し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化し
て、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分10を加え、更に
30℃まで冷却して製品とする。
の熱水抽出物(製造例4)に置き換えたものをクリーム
2とした。
置き換えたものを従来のクリームとした。
均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。
ち油相とする。成分 1及び10〜13を加熱溶解して混合
し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化し
て、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分9を加え、更に3
0℃まで冷却して製品とする。
一に溶解し、両者を混合して製品とする。
ち油相とする。成分1、2及び7〜9を加熱溶解して混合
し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化し
て、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。
する。成分20に成分10をよく膨潤させ、続いて、成分1
及び11〜14を加えて均一に混合する。これに粉砕機で粉
砕混合した成分15〜18を加え、ホモミキサーで撹拌し75
℃に保ち水相とする。この水相に油相をかき混ぜながら
加え、冷却し、45℃で成分19を加え、かき混ぜながら30
℃まで冷却して製品とする。
め、実験例を挙げる。
用) 製造例1、2、4及び5の抽出物を試料として用い、活
性酸素の一種であるスーパーオキシドの消去作用を測定
した。陽性対照として、SODを用いた。また、試料の
安定性を確認するために、試料の水溶液を95℃で1時間
加熱した液を使用して同様に測定を行った。
ニトロブルーテトラゾリウム、0.4mMキサンチンを含む
0.1Mリン酸緩衝液;pH 8.0)と0.45mLの酵素液(0.1U/m
Lキサンチンオキシダーゼ)を加え、37℃で20分間反応
させジホルマザンを生じさせた。この溶液に反応停止液
(69mMドデシル硫酸ナトリウム水溶液)1.0mLを加えた
後、波長560nmにおける吸光度(At)を測定した。同様
に酵素液の代わりにブランク液(0.1Mリン酸緩衝液;pH
8.0)を加えて反応させ、吸光度(As)を測定した。
一方、コントロールとして試料溶液の代わりに精製水を
用いて同様に操作し、吸光度(Bt)及び(Bs)を測
定した。各試料の活性酸素消去率は次式より算出した。 活性酸素消去率(%)=〔1−(As−At)÷(Bs
−Bt)〕×100
SODは95℃で1時間加熱すると、活性酸素消作用が激
減したが、製造例1、2に示すネコノヒゲの抽出物及び
製造例4、5に示すビンロウの抽出物は、消去作用にほ
とんど変化はなかった。以上のことから、ネコノヒゲ及
びビンロウの抽出物は、95℃の加熱にも安定で優れた活
性酸素消去作用を示した。
症作用) 製造例1、2、4及び5の抽出物を試料として用い、雄
性Spraque-Dawley系ラットの腹腔内から採取した肥満細
胞を用いてヒスタミンの遊離を抑制する作用を測定し
た。すなわち、1μg/mLのコンパウンド48/80による肥満
細胞からヒスタミンの遊離を抑制する作用を遊離抑制率
として求めた。肥満細胞はSullivanらの方法〔J.Immuno
logy,114,1473(1975)〕で採取し、ヒスタミンの定量
はMayらの方法〔J.Allergy,46,12(1970)〕で行った。
1、2に示すネコノヒゲの抽出物及び製造例4、5に示
すビンロウの抽出物には優れたヒスタミン遊離抑制作用
が認められた。
化防止作用) 製造例1、2、4及び5の抽出物について、ヒアルロニ
ダーゼ阻害作用をMorgan-Elson法を応用した方法〔食品
衛生学雑誌,31,3(1990)〕に準じて測定した。すなわ
ち、試料液に0.1M酢酸バッファ(pH 4.0)175mLを加
え、さらにヒアルロニダーゼの酵素活性を400U/mL、ヒ
アルロン酸の濃度を0.4mg/mL、活性化剤のコンパウンド
48/80を0.06mg/mLになるようにして全量を500mLに調整
した後、ヒアルロニダーゼ反応を37℃で40分間実施し
た。反応後にp−ジメチルアミノベンズアルデヒド試薬
を加えて発色させ、585nmの吸光度を測定した。また、
各試料の阻害作用は、次の式から求められる阻害率で算
出した。なお、対照には試料の代わりに精製水を用い、
ブランクとしてヒアルロニダーゼの代わりに精製水を用
いた。 阻害率(%)=〔1−(C−D)/(A−B)〕×10
0 A:対照の585nmにおける吸光度(O.D.585) B:対照ブランクのO.D.585 C:試料のO.D.585 D:試料ブランクのO.D.585
1、2に示すネコノヒゲの抽出物及び製造例4、5に示
すビンロウの抽出物には、優れたヒアルロニダーゼ阻害
作用が認められた。
止濃度を、日本化学療法学会の改定法〔Chemotheraphy,
29,76(1981)〕に準じて測定した。すなわち、各濃度の
試料を含む試験培地に菌液を1白金耳塗沫した後、培養
して菌生育の有無を確認した。試験菌は、ニキビ、吹き
出物の原因となる黄色ブドウ球菌(Staphylococus aure
us FDA209P)とアクネ菌(Propionibacterium acnes GA
15419)を用いた。菌液の調製は、黄色ブドウ球菌につ
いてはMueller-Hinton(MH)ブイヨンで、アクネ菌につ
いてはGAMブイヨンで、37℃、24時間増殖したものを
用い、使用前に106個/mLになるように希釈調製した。ま
た、試験培地及び培養条件は、黄色ブドウ球菌について
はMH寒天を用いて、37℃、24時間とし、アクネ菌につ
いては嫌気下でGAM寒天を用いて37℃、48時間とし
た。
1、2に示すネコノヒゲの抽出物及び製造例4、5に示
すビンロウの抽出物には、いずれも黄色ブドウ球菌及び
アクネ菌に対して抗菌作用が認められた。
例1の従来のクリームを用いて、各々女性30人(30〜45
才)を対象に1ヶ月間の使用試験を行った。使用後、肌
のうるおい、ハリ及びしわの改善作用を総合的に判断す
るアンケート調査を行った。
るおい、ハリ及びしわの改善に関して優れた効果用を示
した(表5)。なお、試験期間中、皮膚トラブルは一人
もなく、安全性においても問題なかった。また、処方成
分の劣化についても問題なかった。
例5のゲル剤、実施例6の軟膏、実施例7のパック、実
施例8のファンデーション及び実施例9の浴用剤につい
ても使用試験を行ったところ、安全であり、肌のうるお
い、ハリ及びしわの改善作用に優れていた。
例1の従来のクリームを用いて、ニキビ、吹き出物に悩
む女性30人(20〜40才)を対象に1ヶ月間の使用試験を
行った。使用後、ニキビ、吹き出物の改善作用を総合的
に判断するアンケート調査を行った。
ビ、吹き出物の改善に関して優れた作用を示した(表
6)。なお、試験期間中、皮膚トラブルは一人もなく、
安全性においても問題なかった。また、処方成分の劣化
についても問題なかった。
例5のゲル剤、実施例6の軟膏、実施例7のパック、実
施例8のファンデーション及び実施例9の浴用剤につい
ても使用試験を行ったところ、安全であり、ニキビ、吹
き出物の改善作用に優れていた。
びビンロウの抽出物は、優れた活性酸素消去作用、ヒス
タミン遊離抑制作用、ヒアルロニダーゼ阻害作用及び抗
菌作用があり、安定性に優れていた。さらに、これらの
抽出物を含有する皮膚外用剤は、安全であり、皮膚の老
化防止、肌荒れ及びニキビ改善作用に優れていた。
Claims (5)
- 【請求項1】 ネコノヒゲ及び/又はビンロウの抽出物
を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項2】 抽出物が水、低級アルコール、液状多価
アルコールから一種又は二種以上選ばれる溶媒による抽
出物であることを特徴とする請求項1記載の皮膚外用
剤。 - 【請求項3】 ネコノヒゲ及び/又はビンロウの抽出物
を含有することを特徴とする老化防止剤。 - 【請求項4】 ネコノヒゲ及び/又はビンロウの抽出物
を含有することを特徴とする肌荒れ改善剤。 - 【請求項5】 ネコノヒゲ及び/又はビンロウの抽出物
を含有することを特徴とするニキビ改善剤。
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