JP2002128651A - 光老化抑制剤およびそれを含有することを特徴とする皮膚外用剤 - Google Patents
光老化抑制剤およびそれを含有することを特徴とする皮膚外用剤Info
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Abstract
しており、製剤中で変質することなどなく、所期の薬効
が得られる光老化抑制剤及びこれを含有する皮膚外用剤
を提供する。 【解決手段】一重項酸素消去能を有する光老化抑制剤及
びこれを含有する皮膚外用剤並びに更に抗酸化剤、保湿
剤、キレート剤、紫外線防止剤から選ばれる薬効剤を含
有する皮膚外用剤。
Description
抑制剤及びそれを含有する皮膚外用剤に関し、日光の慢
性曝露に起因する光老化現象を改善するなど皮膚に対す
る優れた光老化抑制効果を有する光老化抑制剤とそれを
含有する皮膚外用剤に関する。
ック、洗浄料、美容液、分散液、軟膏、外用液剤等の皮
膚外用剤には、これらに所定の薬効を付与することを目
的として薬効成分が加えられている。例えば、老化や日
光などの紫外線曝露により生じる皮膚のシワ、弛みを改
善するために、ビタミンA等が加えられている。
の皮膚外用剤では抗老化効果が十分でなかったり、ある
いは、製剤中で変質するなどして所期の薬効が得られな
い場合が多く、その改善が望まれていた。
剤の抗老化成分として使用することができるものについ
て鋭意検討を行った結果、一重項酸素消去能を有する成
分が高い光老化抑制作用を有することを見出した。そし
てこれらの成分は、老化防止成分として皮膚外用剤に配
合できると共に、他の薬効成分と組み合せることにより
皮膚外用剤としてより優れた効果が得られることを見出
し、本発明を完成した。
する光老化抑制剤及びそれを含有することを特徴とす
る、優れた光老化防止効果を有する皮膚外用剤を提供す
るものである。
(B) (A)請求項1記載の光老化抑制剤の一種または二種以
上 (B)抗酸化剤、抗炎症剤、キレート剤、紫外線防止剤
から選ばれる薬効剤の一種または二種以上を含有する皮
膚外用剤を提供するものである。
を有する成分としての光老化抑制剤は、リコピン、ルテ
イン、ベータカロチン、アスタキサンチン、マンニトー
ル、ルチン、ルチングルコシド、クエルセチン、L−ヒ
スチジン、アセチル化L−ヒスチジン、ヒスタミン、含
硫アミノ酸、リン脂質、エリソルビン酸、トリプトファ
ン、チロシン、メチオニン、シスチン、ヒポタウリン、チオ
タウリン、ゼアキサンチン、ビタミンEや、上記成分の
誘導体や塩が挙げられ、合成法や抽出および精製法につ
いて起源物質は特に規定されない。
する植物抽出液としての光老化抑制剤はケイケットウ抽
出物、ニンジン抽出物、マイカイカ抽出物、サンペンズ
抽出物、メリッサ抽出物、ヤシャジツ抽出物、ユキノシ
タ抽出物、羅漢果抽出物、茶抽出物等が挙げられるが、
本発明に用いられる抽出物を製造するにあたっては、そ
の種類や産地は特に限定されない。抽出物は該植物を搾
汁あるいは蒸留抽出を行うか、乾燥したものから、適当
な抽出溶媒を用いて抽出する。その溶媒は特に限定され
ず、以下に示す種々の溶媒等を用いて抽出される。
ルコール(メチルアルコール、エチルアルコール、1−
プロパノール、2−プロパノール、1−ブタノール、2
−ブタノール等)、液状多価アルコール(グリセリン、
プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール
等)、低級アルキルエステル(酢酸エチル等)、炭化水
素(ベンゼン、ヘキサン、ペンタン等)、ケトン類(ア
セトン、メチルエチルケトン等)、エーテル類(ジエチ
ルエーテル、テトラヒドロフラン、ジプロピルエーテル
等)、アセトニトリル等が挙げられ、一種または二種以
上を用いることができる。抽出液はそのまま使用する
か、あるいは蒸発乾固させた後に任意の溶媒に溶解させ
て用いることもできる。
たは二種以上を通常の皮膚外用剤に使用される種々の形
態の基剤に配合し、製剤化することにより皮膚外用剤を
得ることができるが、更に抗酸化剤、抗炎症剤、キレー
ト剤、紫外線防止剤等の薬効成分と組み合せることによ
り、より優れた抗老化効果を持つ皮膚外用剤が得られ
る。
導体(パルミチン酸レチノール、酢酸レチノール等)、
レチナール及びその誘導体、デヒドロレチナール等のビ
タミンA類、ピリドキシン類(塩酸ピリドキシン、ピリ
ドキシンジオクタノエート等)、その他のビタミンB及
びその誘導体並びにそれらの塩、ニコチン酸類(ニコチ
ン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等)、ビタミンE及び
その誘導体並びにそれらの塩、ジブチルヒドロキシトル
エン(BHT)、ブチルヒドロキシアニソール(BH
A)及びその誘導体並びにそれらの塩、カロチン、アス
タキサンチン等のカロチノイド類、リン脂質、クエルセ
チン、クエルシトリン、オウゴン抽出物,イチョウ抽出
物、ニンジン抽出物、メリッサ抽出物、ユキノシタ抽出
物、ゴカヒ抽出物、ヤシャジツ抽出物、その他フラボノ
イドを成分中に含む植物抽出物等が挙げられる。
びその誘導体、アラントイン、アルニカ抽出物、オトギ
リソウ抽出物、オウバク抽出物、キンギンカ抽出物、ク
レソン抽出物、コンフリー抽出物、サルビア抽出物、シ
コン抽出物、シラカバ抽出物、トウキンセンカ抽出物、
ニワトコ抽出物、ホオウ抽出物、ムクロジ抽出物、ユー
カリ抽出物、レンゲソウ抽出物、グリチルリチン酸、グ
リチルレチン酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、
アロエ抽出物、シソ抽出物、ヨモギ抽出物、カミツレ抽
出物等が挙げられる。
ナトリウム、クエン酸カリウム、酒石酸、酒石酸ナトリ
ウム、酒石酸カリウム、酒石酸ナトリウムカリウム、グ
ルコン酸、フィチン酸、フィチン酸ナトリウム、フィチ
ン酸カリウム、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナト
リウム、デスフェリオキサミン、ジエチレントリアミン
ペンタアセチックアシッド、o−フェナントロリン、ト
ランスフェリン、フェリチン、ラクトフェリン、カフェ
ー酸、マルトール、プルプロガリン、ピロガロール等が
挙げられる。
皮酸−2−エチルヘキシル、オキシベンゾン、4−te
rt−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、酸
化チタン、微粒子酸化チタン、酸化亜鉛等が挙げられ
る。
光老化抑制剤の配合量は、好ましくは0.00001〜
10質量%(以下単に「%」と記す)であり、より好まし
くは0.0001〜5%の範囲である。植物抽出物を抽
出液のまま用いる場合は乾燥固形分としてこの範囲であ
れば良い。この範囲であればより優れた光老化抑制効果
を示す皮膚外用剤が得られる。
(B)の配合量は、薬効剤の種類により相違するが、以
下に示す範囲とすることが好ましい。この範囲であれ
ば、成分(A)の光老化抑制剤と組み合わせた場合、製
剤及び製剤中の成分(A)の光老化抑制剤の経時安定性
に影響を及ぼすことがなく、より高い効果を発揮させる
ことができる。
合量は、好ましくは0.00001〜5%、より好まし
くは0.0001〜3%の範囲である。植物抽出物を抽
出液のまま用いる場合は乾燥固形分としてこの範囲であ
れば良い。この範囲であればより優れた抗酸化効果の発
現がみられ、かつ、優れた老化抑制効果を示す皮膚外用
剤が得られる。
合量としては、0.00001〜5%の範囲が好まし
く、より好ましくは0.0001〜3%の範囲である。
植物抽出物を抽出液のまま用いる場合は乾燥固形分とし
てこの範囲であれば良い。この範囲であれば優れた抗炎
症効果がみられ、かつ、優れた老化抑制効果を示す皮膚
外用剤が得られる。
配合量としては、好ましくは0.0001〜3%、より
好ましくは0.001〜1%の範囲である。この範囲で
あればより優れた金属封鎖効果がみられ、かつ、優れた
老化抑制効果を示す皮膚外用剤が得られる。
の配合量としては、好ましくは0.0001〜20%、
より好ましくは0.001〜10%の範囲である。この
範囲であればより優れた紫外線防止効果がみられ、か
つ、優れた老化抑制効果を示す皮膚外用剤が得られる。
剤、紫外線防止剤は、一種又は二種以上を組み合わせて
用いることができる。
成分である(A)成分と(B)成分とを通常の皮膚外用
剤として知られる種々の形態の基剤として調製すること
ができる。
限定されず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パッ
ク、洗浄料、メーキャップ化粧料、分散液、軟膏などの
化粧料や外用医薬品等とすることができる。
成分以外に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いら
れる成分、例えば、水(精製水、温泉水、深層水等)、油
剤、界面活性剤、金属セッケン、ゲル化剤、粉体、アル
コール類、水溶性高分子、皮膜形成剤、樹脂、包接化合
物、抗菌剤、PH調整剤、清涼剤、血行促進剤、収斂
剤、美白剤、抗脂漏剤、保湿剤、角質溶解剤、本発明の
成分(A)、(B)以外の植物・動物・微生物由来の抽
出物、酵素、ホルモン類、ビタミン類等を加えることが
できる。好適な成分の具体例としてはそれぞれ以下に示
すものが挙げられる。
ものであれば、天然系油であるか、合成油であるか、或
いは、固体、半固体、液体であるか等の性状は問わず、
炭化水素類、ロウ類、脂肪酸類、高級アルコール類、エ
ステル油、シリコーン油類、フッ素系油類等いずれの油
剤も使用することができる。例えば、スクワラン、スク
ワレン、セレシン、パラフィン、パラフィンワックス、
流動パラフィン、プリスタン、ポリイソブチレン、マイ
クロクリスタリンワックス、ワセリン等の炭化水素類、
ミツロウ、カルナウバロウ、キャンデリラロウ、鯨ロウ
等のロウ類、牛脂、牛脚脂、牛骨脂、硬化牛脂、硬化
油、タートル油、豚脂、馬脂、ミンク油、肝油、卵黄油
等の動物油、ラノリン、液状ラノリン、還元ラノリン、
ラノリンアルコール、硬質ラノリン、酢酸ラノリン、ラ
ノリン脂肪酸イソプロピル、POEラノリンアルコール
エーテル、POEラノリンアルコールアセテート、ラノ
リン脂肪酸ポリエチレングリコール、POE水素添加ラ
ノリンアルコールエーテル等のラノリン誘導体、ラウリ
ン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベ
ヘン酸、ウンデシレン酸、オレイン酸、アラキドン酸、
ドコサヘキサエン酸(DHA)、イソステアリン酸、1
2−ヒドロキシステアリン酸等の脂肪酸類、ラウリルア
ルコール、ミリスチルアルコール、パルミチルアルコー
ル、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ヘキ
サデシルアルコール、オレイルアルコール、イソステア
リルアルコール、ヘキシルドデカノール、オクチルドデ
カノール、セトステアリルアルコール、2−デシルテト
ラデシノール、コレステロール、フィトステロール、シ
トステロール、ラノステロール、POEコレステロール
エーテル、モノステアリルグリセリンエーテル(バチル
アルコール)等の高級アルコール、アジピン酸ジイソブ
チル、アジピン酸−2−ヘキシルデシル、アジピン酸−
ジ−2−ヘプチルウンデシル、モノイソステアリン酸−
N−アルキルグリコール、イソステアリン酸イソセチ
ル、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、ジ
−2−エチルヘキサン酸エチレングリコール、2−エチ
ルヘキサン酸セチル、トリ−2−エチルヘキサン酸トリ
メチロールプロパン、テトラ−2−エチルヘキサン酸ペ
ンタエリスリトール、オクタン酸セチル、オクチルドデ
シルガムエステル、オレイン酸オレイル、オレイン酸オ
クチルドデシル、オレイン酸デシル、ジカプリン酸ネオ
ペンチルグリコール、クエン酸トリエチル、コハク酸−
2−エチルヘキシル、酢酸アミル、酢酸エチル、酢酸ブ
チル、ステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、
セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジ−2−エチル
ヘキシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、パルミチン酸
イソプロピル、パルミチン酸−2−エチルヘキシル、パ
ルミチン酸2−ヘキシルデシル、パルミチン酸2−ヘプ
チルウンデシル、12−ヒドロキシステアリル酸コレス
テリル、ジペンタエリスリトール脂肪酸エステル、ミリ
スチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシ
ル、ミリスチン酸−2−ヘキシルデシル、ミリスチン酸
ミリスチル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、ラウ
リン酸エチル、ラウリン酸ヘキシル、N−ラウロイル−
L−グルタミン酸−2−オクチルドデシルエステル、リ
ンゴ酸ジイソステアリル等のエステル油、アセトグリセ
ライド、トリイソオクタン酸グリセライド、トリイソス
テアリン酸グリセライド、トリイソパルミチン酸グリセ
ライド、トリ−2−エチルヘキサン酸グリセライド、モ
ノステアリン酸グリセライド、ジ−2−ヘプチルウンデ
カン酸グリセライド、トリミリスチン酸グリセライド等
のグリセライド油、ジメチルポリシロキサン、メチルフ
ェニルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロ
キサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメ
チルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキ
サシロキサン、テトラメチルテトラハイドロジェンシク
ロテトラシロキサン、ステアロキシシリコーン等の高級
アルコキシ変性シリコーン、高級脂肪酸変性シリコー
ン、シリコーン樹脂、シリコンゴム、シリコーンレジン
等のシリコーン油、パーフルオロポリエーテル、パーフ
ルオロデカリン、パーフルオロオクタン等のフッ素系油
剤が挙げられる。
ン性、非イオン性及び両性の活性剤があるが、アニオン
性界面活性剤としては、ステアリン酸ナトリウムやパル
ミチン酸トリエタノールアミン等の脂肪酸セッケン、ア
ルキルエーテルカルボン酸及びその塩、アミノ酸と脂肪
酸の縮合等のカルボン酸塩、アルキルスルホン酸、アル
ケンスルホン酸塩、脂肪酸エステルのスルホン酸塩、脂
肪酸アミドのスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩とそ
のホルマリン縮合物のスルホン酸塩、アルキル硫酸エス
テル塩、第二級高級アルコール硫酸エステル塩、アルキ
ル及びアリルエーテル硫酸エステル塩、脂肪酸エステル
の硫酸エステル塩、脂肪酸アルキロールアミドの硫酸エ
ステル塩、ロート油等の硫酸エステル塩類、アルキルリ
ン酸塩、エーテルリン酸塩、アルキルアリルエーテルリ
ン酸塩、アミドリン酸塩、N−アシルアミノ酸系活性剤
等;カチオン性界面活性剤としては、アルキルアミン
塩、ポリアミン及びアミノアルコール脂肪酸誘導体等の
アミン塩、アルキル四級アンモニウム塩、芳香族四級ア
ンモニウム塩、ピリジウム塩、イミダゾリウム塩等;非
イオン性界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸
エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ポリ
エチレングリコール脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキ
シプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンア
ルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンプロピレングリコール脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、ポリオキシエチレンフィトスタノールエーテ
ル、ポリオキシエチレンフィトステロールエーテル、ポ
リオキシエチレンコレスタノールエーテル、ポリオキシ
エチレンコレステリルエーテル、ポリオキシアルキレン
変性オルガノポリシロキサン、ポリオキシアルキレン・
アルキル共変性オルガノポリシロキサン、アルカノール
アミド、糖エーテル、糖アミド等;両性界面活性剤とし
ては、ベタイン、アミノカルボン酸塩、イミダゾリン誘
導体等が挙げられる。
ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸亜鉛、ステア
リン酸アルミニウム、ステアリン酸カルシウム、ステア
リン酸マグネシウム、ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸
マグネシウム、セチルリン酸亜鉛、セチルリン酸カルシ
ウム、セチルリン酸亜鉛ナトリウム、ラウリン酸亜鉛、
ウンデシレン酸亜鉛等が挙げられる。
グルタミン酸、α,γ−ジ−n−ブチルアミン等のアミ
ノ酸誘導体、デキストリンパルミチン酸エステル、デキ
ストリンステアリン酸エステル、デキストリン2−エチ
ルヘキサン酸パルミチン酸エステル等のデキストリン脂
肪酸エステル、ショ糖パルミチン酸エステル、ショ糖ス
テアリン酸エステル等のショ糖脂肪酸エステル、モノベ
ンジリデンソルビトール、ジベンジリデンソルビトール
等のソルビトールのベンジリデン誘導体、ジメチルベン
ジルドデシルアンモニウムモンモリロナイトクレー、ジ
メチルジオクタデシルアンモニウムモンモリロナイトク
レー等の有機変性粘土鉱物等が挙げられる。
ものであれば、その形状(球状、針状、板状、等)や粒
子径(煙霧状、微粒子、顔料級等)、粒子構造(多孔
質、無孔質等)を問わず、いずれのものも使用すること
ができ、例えば、無機粉体としては、酸化マグネシウ
ム、硫酸バリウム、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウ
ム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、タルク、合成
雲母、マイカ、カオリン、セリサイト、白雲母、合成雲
母、金雲母、紅雲母、黒雲母、リチア雲母、ケイ酸、無
水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウム、
ケイ酸アルミニウムマグネシウム、含硫ケイ酸アルミニ
ウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸スト
ロンチウム、タングステン酸金属塩、ヒドロキシアパタ
イト、バーミキュライト、ハイジライト、モンモリロナ
イト、ゼオライト、セラミックスパウダー、第二リン酸
カルシウム、アルミナ、水酸化アルミニウム、窒化ホウ
素、窒化ボロン等、有機粉体としては、ポリアミドパウ
ダー、ポリエステルパウダー、ポリエチレンパウダー、
ポリプロピレンパウダー、ポリスチレンパウダー、ポリ
ウレタン、ベンゾグアナミンパウダー、ポリメチルベン
ゾグアナミンパウダー、テトラフルオロエチレンパウダ
ー、ポリメチルメタクリレートパウダー、シルクパウダ
ー、ナイロンパウダー、12ナイロン、6ナイロン、ス
チレン・アクリル酸共重合体、ジビニルベンゼン・スチ
レン共重合体、ビニル樹脂、尿素樹脂、フェノール樹
脂、フッ素樹脂、ケイ素樹脂、アクリル樹脂、メラミン
樹脂、エポキシ樹脂、ポリカーボネイト樹脂、微結晶繊
維粉体、ラウロイルリジン等、有色顔料としては、酸化
鉄、水酸化鉄、チタン酸鉄の無機赤色顔料、γー酸化鉄
等の無機褐色系顔料、黄酸化鉄、黄土等の無機黄色系顔
料、黒酸化鉄、カーボンブラック等の無機黒色顔料、マ
ンガンバイオレット、コバルトバイオレット等の無機紫
色顔料、水酸化クロム、酸化クロム、酸化コバルト、チ
タン酸コバルト等の無機緑色顔料、紺青、群青等の無機
青色系顔料、タール系色素をレーキ化したもの、天然色
素をレーキ化したもの、及びこれらの粉体を複合化した
複合粉体等、パール顔料としては、酸化チタン被覆雲
母、酸化チタン被覆マイカ、オキシ塩化ビスマス、酸化
チタン被覆オキシ塩化ビスマス、酸化チタン被覆タル
ク、魚鱗箔、酸化チタン被覆着色雲母等、金属粉末顔料
としては、アルミニウムパウダー、カッパーパウダー、
ステンレスパウダー等;タール色素としては、赤色3
号、赤色104号、赤色106号、赤色201号、赤色
202号、赤色204号、赤色205号、赤色220
号、赤色226号、赤色227号、赤色228号、赤色
230号、赤色401号、赤色505号、黄色4号、黄
色5号、黄色202号、黄色203号、黄色204号、
黄色401号、青色1号、青色2号、青色201号、青
色404号、緑色3号、緑色201号、緑色204号、
緑色205号、橙色201号、橙色203号、橙色20
4号、橙色206号、橙色207号等;天然色素として
は、カルミン酸、ラッカイン酸、カルサミン、ブラジリ
ン、クロシン等が挙げられ、これらの粉体を複合化した
り、油剤やシリコーン、又はフッ素化合物で表面処理を
行なっても良い。
ロパノール等の低級アルコール、グリセリン、ジグリセ
リン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、ト
リエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロ
ピレングリコ−ル、1,3−ブチレングリコール、ポリ
エチレングリコール等の多価アルコール等が挙げられ
る。
ラガカント、ガラクタン、キャロブガム、グアーガム、
カラヤガム、カラギーナン、ペクチン、寒天、アルゲコ
ロイド、トラントガム、ローカストビーンガム、ガラク
トマンナン等の植物系高分子、キサンタンガム、デキス
トラン、サクシノグルカン、プルラン等の微生物系高分
子、カゼイン、アルブミン、ゼラチン等の動物系高分
子、デンプン、カルボキシメチルデンプン、メチルヒド
ロキシプロピルデンプン等のデンプン系高分子、メチル
セルロース、エチルセルロース、メチルヒドロキシプロ
ピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロ
キシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ニトロセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶セルロー
ス、セルロース末のセルロース系高分子、アルギン酸ナ
トリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル等
のアルギン酸系高分子、ポリビニルメチルエーテル、カ
ルボキシビニルポリマー、アルキル変性カルボキシビニ
ルポリマー等のビニル系高分子、ポリオキシエチレン系
高分子、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重
合体系高分子、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチル
アクリレート、ポリアクリルアミド等のアクリル系高分
子、ポリエチレンイミン、カチオンポリマー、ベントナ
イト、ラポナイト、ヘクトライト等の無機系水溶性高分
子や樹脂、包接化合物等がある。また、この中には、ポ
リビニルアルコールやポリビニルピロリドン等の皮膜形
成剤も含まれる。
リウム、石炭酸、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、パ
ラオキシ安息香酸エステル、パラクロルメタクレゾー
ル、ヘキサクロロフェン、塩化ベンザルコニウム、塩化
クロルヘキシジン、トリクロロカルバニリド、感光素、
ビス(2−ピリジルチオ−1−オキシド)亜鉛、フェノ
キシエタノール、チアントール、イソプロピルメチルフ
ェノール等が挙げられる。
水素ナトリウム、炭酸水素アンモニウム等、クエン酸ナ
トリウム、リンゴ酸ナトリウム、シュウ酸ナトリウム等
が挙げられる。
ル及びその誘導体等が挙げられる。
酸ワレニルアミド、カプサイシン、ジンゲロン、カンタ
リスチンキ、イクタモール、α−ボルネオール、イノシ
トールヘキサニコチネート、シクランデレート、シンナ
リジン、トラゾリン、アセチルコリン、ベラパミル、リ
ボ核酸分解物、キサンチン、カフェイン、γ−オリザノ
ールおよびそれらの誘導体等が挙げられる。
剤としてはチアントロール等、酵素としてはリパーゼ、
パパイン等が挙げられる。
体並びにそれらの塩、胎盤抽出物、グラブリジン、グラ
ブレン、リクイリチン、イソリクイリチン及びこれらを
含有するカンゾウ抽出物、ヨクイニン抽出物、オウゴン
抽出物、海藻抽出物、ビャクレン抽出物、センプクカ抽
出物、ブドウ抽出物、コムギ抽出物、トマト抽出物、ア
スタキサンチン、カロチノイド類及びこれらを含有する
動植物抽出物、アガロース、オリゴサッカライド、ネオ
アガロビオース、ハイドロキノン及びその誘導体並びに
それらの塩、システイン及びその誘導体並びにそれらの
塩、アスパラガス抽出物、アセロラ抽出液、イブキトラ
ノオ抽出物、エイジツ抽出物、エゾウコギ抽出物、エン
ドウ豆抽出物、カミツレ抽出物等のエンドセリン拮抗
薬、カムカム抽出物、ケイケットウ抽出物、オレンジ抽
出物、キイチゴ抽出物、キウイ抽出物、クジン抽出物、
コーヒー抽出物、ゴマ及びエゴマ等のリノール酸を含有
する植物油、ゴカヒ抽出物、コメヌカ抽出物、サイシン
抽出物、サンザシ抽出物、サンペンズ抽出物、シャクヤ
ク抽出物、シラユリ抽出物、ソウハクヒ抽出液、トウキ
抽出液、ブナノキ抽出物、ブナの芽抽出物、ブラックカ
ラント抽出物、ホウセンカ抽出物、ホップ抽出物、マイ
カイカ抽出物、モッカ抽出物、ユキノシタ抽出物、烏龍
茶、紅茶、緑茶などの茶抽出物、霊芝抽出物、微生物醗
酵代謝産物、大豆抽出物、糖蜜抽出物、羅漢果抽出物等
が挙げられる。
誘導体、副腎皮質ホルモンおよびその誘導体、植物ホル
モン(オーキシン、サイトカイニン、ジベレリン、カイ
ネチン、アブシジン酸、エチレン等)およびその誘導体
等があげられる。ビタミン類としては、ビタミンA及び
その誘導体(パルミチン酸レチノール、酢酸レチノール
等のレチノール及びその誘導体、デヒドロレチナール等
のレチナール及びその誘導体等)、ビタミンB及びその
誘導体(チアミン塩酸塩、チアミン硫酸塩、リボフラビ
ン、酢酸リボフラビン、塩酸ピリドキシン、ピリドキシ
ンジオクタノエート、フラビンアデニンヌクレオチド、
シアノコバラミン、葉酸類、ニコチン酸アミド、ニコチ
ン酸ベンジル等のニコチン酸類、コリン類等)並びにそ
れらの塩、ビタミンC及びその誘導体(L−アスコルビ
ン酸リン酸エステル、L−アスコルビン酸硫酸エステ
ル、ジパルミチン酸L−アスコルビル、 L−アスコル
ビン酸2−グルコシド、テトライソパルミチン酸L−ア
スコルビル等)並びにそれらの塩、ビタミンD及びその
誘導体(エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロー
ル、ジヒドロキシスタナール等)、α−及びγ−リノレ
ン酸、リノール酸、ω−3系の脂肪酸などの必須脂肪酸
およびそれらの誘導体、その他のビタミンとしてニコチ
ン酸アミドなどのニコチン酸類、ビオチン、イノシトー
ル等およびその誘導体ならびにそれらの塩があげられ
る。角質溶解剤としてはクエン酸、乳酸、酒石酸、リン
ゴ酸、グリコール酸、コハク酸などのAHAやサリチル
酸等の有機酸があげられる。
は、(植物由来の抽出物)アーモンド抽出物、ローズマ
リー抽出物、麦芽根抽出物、アスパラガス抽出物、アン
ズ抽出物、イチョウ抽出物、オウバク抽出物、オオムギ
抽出物、キウイ抽出物、キュウリ抽出物、シイタケ抽出
物及びその分解物又はそれらの誘導体、スギナ抽出物、
レタス抽出物、レモン抽出物、センブリ抽出物、グルタ
ミン酸、ダイズ抽出物、タイソウ抽出物、ツボクサ抽出
物、テアニン、トウガラシ抽出物、トウキンセンカ抽出
物、トマト抽出物、ニンニク抽出物、ブクリョウ抽出
物、ブナの芽抽出物、モモ抽出物、ユーカリ抽出物、ユ
リ球根抽出物、ブドウ種子油等から選ばれる植物由来の
抽出物等、(動物由来の抽出物)シルクプロテイン、ロ
ーヤルゼリー、イカスミ等軟体動物抽出物、貝殻抽出
物、貝肉抽出物、魚肉抽出物等、鶏冠抽出物、血清除蛋
白抽出物、ブタ、ウシ等の胎盤抽出物等、(微生物由来
の抽出物)酵母抽出物、ラクトフェリン又はその分解
物、乳酸菌抽出物、ビフィズス菌抽出物、霊芝抽出物な
どの微生物由来の抽出物あるいは発酵代謝産物から選ば
れる抽出物等が挙げられる。
イチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリン
及びケラタン硫酸等のムコ多糖類またはそれらの塩、コ
ラーゲン、エラスチン、フィブロネクチン、ケラチン等
のタンパク質またはそれらの誘導体、加水分解物並びに
それらの塩、グリシン、アラニン、バリン、イソロイシ
ン、セリン、スレオニン、アスパラギン酸、グルタミン
酸、アスパラギン、グルタミン、リジン、ヒドロキシリ
ジン、アルギニン、システイン、シスチン、メチオニ
ン、フェニルアラニン、チロシン、プロリン、テアニ
ン、ヒドロキシプロリン、オルチニン、シトルリン、ピ
ロリドンカルボン酸等のアミノ酸誘導体またはその塩、
ソルビトール、エリスリトール、マルトース、マルチト
ール、キシリトール、キシロース、トレハロース、イノ
シトール、グルコース、マンニトール、ペンタエリスリ
トール、果糖、蔗糖およびそのエステル、デキストリン
及びその誘導体、ハチミツ等の糖類、ムチン、尿素、リ
ン脂質、糖脂質、セラミド等が挙げられる。
本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになん
ら制約されるものではない。
シャーレに培地を適量とり、線維芽細胞NB1RGBを
播種し、37℃、二酸化炭素濃度5%中にて静置した。
翌日、アセチル化L−ヒスチジン、L−ヒスチジン、ル
チン、クエルセチン、マンニトール、マイカイカ抽出
液、デヒドロレチナール、シラカバ抽出液を検体として
培地中に添加した。添加濃度はアセチル化L−ヒスチジ
ン、L−ヒスチジン、ルチン、クエルセチン、マンニト
ール、デヒドロレチナールでは最終濃度が0(対照)、
10mMとなるように検体調製液を添加し混和した。一
方マイカイカ抽出液、シラカバ抽出液は培地中の最終濃
度が各々0.01、0.05%となるように検体調製液
を添加し混和した。紫外線照射機によりUV−Aを照射
し、再度検体調製液を添加した。この操作を毎週隔日、
計3回行った。毎週細胞は植え継ぐために、リン酸緩衝
液にて洗浄の後、0.25%トリプシンにて処理し、細
胞を遊離させ、所定量の培地で回収した。細胞数を計測
した後、全体の1/4量を同型の適量の培地を入れたシ
ャーレに播種した。このように毎週1回の細胞の植え継
ぎと3回のUV−A照射を細胞の分裂の停止に至るまで
継続した。
た細胞数より細胞集団の倍加数(PDL)を求め、細胞
寿命の指標として用いる。細胞集団の倍加数は次の式
(1)により求め、その結果を継代毎に累積して細胞集
団倍加数として算出する。
数/播種細胞数)/Log2
老化抑制剤はヒト新生児由来の線維芽細胞NB1RGB
のUV−Aによる細胞分裂寿命の短縮に対し、高い抗老
化作用を有していることが認められた。従って、一重項
酸素消去能を有する当該成分を肌に適用することによ
り、極めて優れた抗老化作用を発揮し、慢性的な紫外線
曝露等により生じる皮膚のシワ、弛み等の発生を効果的
に防ぐことができる。
び下記製法で光老化抑制剤を含有するクリームを調製
し、光老化(光加齢)マウスにおけるシワ改善効果を調
べた。この結果を表2に併記する。
加熱して70℃に保つ。 B.成分(12)の一部を加熱して70℃に保つ。 C.AにBを加え、(12)の残部で溶解した(7)、
(8)を混合した後、冷却してクリームを得た。 (試験方法)ヘアレスマウス(HOS/HR−1)6週
令雌を環境順化のため1週間予備飼育する。被験クリー
ム1品につき10匹の実験処理群を設定し、1週間後
0.1J/cm2の強度で毎日UVを照射する。被験ク
リームは毎日朝と夜の2回、20週間にわたって0.1
g/cm2の割合で背部に塗布した。照射前には背部皮
膚を拭き、残存しているクリームを取り除く。塗布によ
る皺改善効果を以下の基準によって評価し、各マウスの
スコアの平均点として算出した。
ジンおよびアセチル化L−ヒスチジンはマウス背部にお
ける光老化現象の発生抑制に対し、高いシワ発生抑制効
果を有していることが認められた。従って、当該成分を
肌に適用することにより、極めて優れた抗光老化作用を
発揮し、慢性的な紫外線曝露等により生じる皮膚のシ
ワ、弛み等の発生を効果的に防ぐことができる。
び下記製法で光老化抑制剤を含有するクリームを調製
し、パネルテストにおけるシワ改善効果を調べた。この
結果を表3に併記する。
し、加熱して70℃に保つ。 B.成分(13)の一部を加熱して70℃に保つ。 C.AにBを加え、(13)の残部で溶解した(7)〜
(9)を混合した後、冷却してクリームを得た。 (試験方法)被験クリーム1品につき40〜59才の女
性10名をパネルとし、毎日朝と夜の2回、20週間に
わたって洗顔後に被験クリームの適量を顔面に塗布し
た。塗布による皺改善効果を以下の基準によって評価し
た。
ンを配合した本発明品1、及び、アセチル化L−ヒスチ
ジンを配合した本発明品2、マンニトールを配合した本
発明品3のクリームは、これらを皮膚に適用することに
より、肌のシワを改善することができ、張りのある美し
い肌とすることが明らかとなった。
す組成及び下記製法でクリームを調製し、L−ヒスチジ
ンとルチングルコシド、抗酸化剤、保湿剤、キレート
剤、紫外線防止剤を併用した場合の皺改善効果を調べ
た。この結果を表4及び表5に示す。
加熱して70℃に保つ。 B.成分(15)の一部を加熱して70℃に保つ。 C.AにBを加え、(7)〜(8)、(15)の残部で
溶解した(14)を混合した後、冷却してクリームを得
た。
〜59才の女性10名をパネルとし、毎日朝と夜の2
回、20週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による皺改善効果を以下の基準に
よって評価した。
ヒスチジンを配合した本発明品4、L−ヒスチジンとル
チングルコトシドを配合した本発明品5のクリームは、
これらを皮膚に適用することにより、肌の皺を改善する
ことができ、張りのある美しい肌とすることが明らかと
なった。さらに、L−ヒスチジンと抗酸化剤、保湿
剤、、キレート剤、紫外線防止剤を併用して配合した外
用剤を皮膚に適用することにより、L−ヒスチジンを単
独で配合した外用剤を適用した場合に比べてより優れた
肌の皺改善効果を相乗的に発揮し、張りのある美しい肌
とすることが明らかとなった。
する。 B.成分(1)、(2)、(5)及び(8)を混合溶解
する。 C.AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。
つ。 B.成分(1)〜(8)、(11)を加熱混合し、70
℃に保つ。 C.BにAを加えて混合し、均一に乳化する。 D.Cを冷却後(9)、(10)、(12)、(16)
を加え、均一に混合して乳液を得た。
性に優れ、皮膚に適用することにより、老化による肌の
皺や弛みを改善し、張りのある美しい肌にする化粧水及
び乳液であった。
し、75℃に保つ。 B.成分(1)、(2)及び(7)を加熱混合し、75
℃に保つ。 C.AをBに徐々に加える。 D.Cを冷却しながら(8)の残部で溶解した(5)、
(6)を加え、軟膏を得た。
することにより、肌の皺や弛みを改善し、張りのある美
しい肌にする軟膏であった。
を混合し、70℃に加熱し、撹拌する。 B.成分(2)及び(9)を混合する。 C.上記Bを先のAに加え、混合した後、冷却して
(5)〜(7)及び(10)を均一に分散してパックを
得た。
することにより、肌の皺や弛みを改善し、張りのある美
しい肌にするパックであった。
し、70℃に保つ。 C.成分(7)〜(10)を均一に溶解し、70℃に保
つ。 D.BにCを添加して、均一に乳化する。 E.Dを冷却後、成分(17)〜(19)を添加してリ
キッドファンデーションを得た。
することにより、老化等による肌の皺や弛みを改善する
リキッドファンデーションであった。
びこれをを含有する皮膚外用剤は、抗老化効果を有して
おり、シワに対し高い改善効果を発揮し、老化、紫外線
暴露による皮膚の皺、弛みの改善等に有効である。ま
た、更に、抗酸化剤、保湿剤、キレート剤、紫外線防止
剤等の他の薬効成分を配合した本発明の皮膚外用剤は、
本発明の光老化抑制剤を単独で配合した場合に比べてよ
り優れた抗老化効果を有するものである。従って、本発
明の光老化抑制剤及びこれをを含有する皮膚外用剤は、
老化防止を目的とする化粧品や医薬品等として有利に利
用することができるものである。
Claims (3)
- 【請求項1】リコピン、ルテイン、ベータカロチン、ア
スタキサンチン、マンニトール、L−ヒスチジン、アセ
チル化L−ヒスチジン、ヒスタミン、含硫アミノ酸、リ
ン脂質、エリソルビン酸、トリプトファン、チロシン、メ
チオニン、シスチン、ヒポタウリン、ルチン、ルチングル
コシド、クエルセチン、チオタウリン、ゼアキサンチ
ン、ビタミンE、およびそれらの誘導体並びにそれらの
塩、ケイケットウ抽出物、ニンジン抽出物、マイカイカ
抽出物、サンペンズ抽出物、メリッサ抽出物、ヤシャジ
ツ抽出物、ユキノシタ抽出物、羅漢果抽出物、茶抽出物
から選ばれる光老化抑制剤。 - 【請求項2】請求項1に記載の光老化抑制剤の一種また
は二種以上を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項3】次の成分(A)及び(B) (A)請求項1に記載の光老化抑制剤の一種または二種
以上、(B)抗酸化剤、抗炎症剤、キレート剤、紫外線
防止剤から選ばれる薬効剤の一種又は二種以上を含有す
ることを特徴とする皮膚外用剤。
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|---|---|---|---|
| JP2000324972A JP2002128651A (ja) | 2000-10-25 | 2000-10-25 | 光老化抑制剤およびそれを含有することを特徴とする皮膚外用剤 |
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| JP2000324972A Pending JP2002128651A (ja) | 2000-10-25 | 2000-10-25 | 光老化抑制剤およびそれを含有することを特徴とする皮膚外用剤 |
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