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JP2002080334A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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Publication number
JP2002080334A
JP2002080334A JP2000266754A JP2000266754A JP2002080334A JP 2002080334 A JP2002080334 A JP 2002080334A JP 2000266754 A JP2000266754 A JP 2000266754A JP 2000266754 A JP2000266754 A JP 2000266754A JP 2002080334 A JP2002080334 A JP 2002080334A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
cetylpyridinium chloride
polyoxyethylene
block copolymer
composition
surfactant
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2000266754A
Other languages
English (en)
Inventor
Masaru Yoshikawa
勝 吉川
Fujio Ono
富士夫 小野
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lion Corp filed Critical Lion Corp
Priority to JP2000266754A priority Critical patent/JP2002080334A/ja
Publication of JP2002080334A publication Critical patent/JP2002080334A/ja
Pending legal-status Critical Current

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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 塩化セチルピリジニウムとポリオキシエ
チレン・ポリオキシプロピレンブロックコポリマー系界
面活性剤とを含有する口腔用組成物に、塩化セチルピリ
ジニウムの安定化剤としてヒノキチオールを配合したこ
とを特徴とする口腔用組成物。 【効果】 本発明によれば、ポリオキシエチレン・ポリ
オキシプロピレンブロックコポリマー系界面活性剤によ
る塩化セチルピリジニウムの抗菌活性の低下を防止し得
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、塩化セチルピリジ
ニウムを含有する口腔用組成物に関し、更に詳しくは、
ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックコ
ポリマー系界面活性剤により損ねられた塩化セチルピリ
ジニウムの抗菌活性を回復させた口腔用組成物に関す
る。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯周病
・う蝕の予防・治療には、プラークの抑制が重要であ
り、プラーク抑制を目的として殺菌剤を配合した口腔用
組成物が広く用いられている。これらの殺菌剤の中で、
塩化セチルピリジニウムは、口腔細菌の殺菌作用、プラ
ーク抑制、歯肉炎改善効果を有することから広く使用さ
れている。
【0003】実際に塩化セチルピリジニウムを配合した
口腔用組成物として特開平4−198120号、特開平
7−25734号公報の公知例がある。この口腔用組成
物には、塩化セチルピリジニウムによる苦味改善や嗜好
性向上のために香料が配合され、加えて香料の可溶化の
ため非イオン性界面活性剤が必須成分として同時配合さ
れている。しかし、塩化セチルピリジニウムと非イオン
性界面活性剤を同時に配合すると塩化セチルピリジニウ
ムの抗菌活性が低下することが知られている(Jour
nal of the American Phama
ceutical Association;49巻、
No.7号、1960)。また、非イオン性界面活性剤
の中でもポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブ
ロックコポリマー系界面活性剤は、塩化セチルピリジニ
ウムの抗菌活性をあまり低下させないことも知られてい
るが(特開平4−202121号公報)、組成物中の配
合濃度が高かったり、疎水基の分子量が大きいグレード
では、やはり塩化セチルピリジニウムの抗菌活性を損な
うという問題があった。
【0004】このため、塩化セチルピリジニウムの抗菌
活性を損ねる程、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロ
ピレンブロックコポリマー系界面活性剤が配合された口
腔用組成物において、塩化セチルピリジニウムの抗菌活
性を回復させることが望まれていた。
【0005】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記要望に応えるため鋭意検討を重ねた結
果、塩化セチルピリジニウムの抗菌活性を損ねる程、ポ
リオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックコポ
リマー系界面活性剤が配合された口腔用組成物におい
て、ヒノキチオールを配合すれば、塩化セチルピリジニ
ウムの抗菌活性を回復できることを知見した。
【0006】即ち、後述する実施例、比較例から明らか
なように、ヒノキチオールは、それ自体、高い抗菌活性
を有さないものであるが、ポリオキシエチレン・ポリオ
キシプロピレンブロックコポリマー系界面活性剤と塩化
セチルピリジニウムとを含む系にヒノキチオールを配合
すると、意外にも塩化セチルピリジニウムの抗菌活性を
維持し、有効に発揮させることを知見し、本発明をなす
に至ったものである。
【0007】なお、特開平3−109315号公報に
は、塩化セチルピリジニウム、ポリオキシエチレン・ポ
リオキシプロピレンブロックコポリマー系界面活性剤、
ポリエチレングリコールを含有する歯磨組成物、特開平
4−198120号公報には、塩化セチルピリジニウ
ム、0.01〜1重量%ポリオキシエチレン・ポリオキ
シプロピレンブロックコポリマー系界面活性剤、緩衝液
濃度、pH6.5〜8.5からなる口腔用液体製剤の公
知例があるが、本発明のような組み合わせ例はない。ま
た従来、ヒノキチオールは、口腔用組成物の有効成分と
して知られているが、ヒノキチオールが、塩化セチルピ
リジニウムの安定化剤として、ポリオキシエチレン・ポ
リオキシプロピレンブロックコポリマー系界面活性剤に
よる失活を防止する効果を与えることは、本発明者らに
よる新知見である。
【0008】以下、本発明について更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、塩化セチルピリジニウム
及びポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロッ
クコポリマー系界面活性剤を併用してなる口腔用組成物
において、ヒノキチオールを塩化セチルピリジニウムの
安定化剤として配合したものである。
【0009】本発明において、塩化セチルピリジニウム
の配合量は、特に制限はないが、通常使用時の濃度が
0.001〜0.5%(質量百分率、以下同じ)であ
る。
【0010】本発明でいうポリオキシエチレン・ポリオ
キシプロピレンブロックコポリマー系界面活性剤は、下
記一般式 HO(C24O)a−(C36O)b−(C24O)cH (式中、a,b,cは任意の整数)で表されるものであ
り、ポリオキシエチレン(200)ポリオキシプロピレ
ングリコール(70)、ポリオキシエチレン(300)
ポリオキシプロピレングリコール(55)、ポリオキシ
エチレン(200)ポリオキシプロピレングリコール
(40)、ポリオキシエチレン(150)ポリオキシプ
ロピレングリコール(35)、ポリオキシエチレン(1
60)ポリオキシプロピレングリコール(30)、ポリ
オキシエチレン(20)ポリオキシプロピレングリコー
ル(20)などが例示される。これらはプルロニック系
界面活性剤としてBASFジャパン社などからプルロニ
ックF−108、プルロニックF−127、プルロニッ
クF−88、プルロニックF−87、プルロニックF−
68、プルロニックL−44などの商品名で上市されて
いる。
【0011】ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレ
ンブロックコポリマー系界面活性剤の配合量も、特に制
限はないが、塩化セチルピリジニウムの抗菌活性を阻害
する配合濃度として0.1〜40%である。一般にポリ
オキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックコポリ
マー系界面活性剤の疎水基の分子量が大きいほど、塩化
セチルピリジニウムの抗菌活性をより強く損ねるので、
このようなグレードが配合される口腔用組成物におい
て、特に有効である。
【0012】本発明においては、塩化セチルピリジニウ
ムとポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロッ
クコポリマー系界面活性剤とを含む系に、ヒノキチオー
ルを配合するものであるが、ヒノキチオールの配合量
は、塩化セチルピリジニウムを安定化し得る有効量であ
り、通常使用時の濃度が0.01〜0.5%である。
【0013】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯
磨、潤製歯磨、顆粒状歯磨等の歯磨類、口腔用パスタ、
マウスウォッシュ、口腔用トローチ等として調製し得る
ものであるが、特に液状口腔用組成物として好適であ
る。
【0014】本発明の口腔用組成物は、その剤型に応
じ、上記必須成分に加えて任意成分としてその他の添加
剤や有効成分を配合することができる。
【0015】研磨剤としては、沈降性シリカ、シリカゲ
ル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリ
カ系研磨剤、第2リン酸カルシウム2水和物及び無水和
物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化ア
ルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸
マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、合成
樹脂系研磨剤等が好適に用いられる。
【0016】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリット、マルチット、ラクチット等を配合し得る。
【0017】粘結剤としては、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギ
ーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、カー
ボポール、グアヤガム、モンモリロナイト、ゼラチン等
を配合し得る。
【0018】界面活性剤としては、アニオン界面活性
剤、カチオン界面活性剤、上記ポリオキシエチレン・ポ
リオキシプロピレンブロックコポリマー以外の非イオン
性界面活性剤等を配合し得、具体的には、ラウリル硫酸
ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、N
−アシルザルコシネート、N−アシルグルタメート、2
−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエ
チルイミダゾリニウムベタイン、N−アシルタウレー
ト、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレ
ート等を配合し得る。
【0019】甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナ
ミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコ
ン、ペリラルチン等、防腐剤としては、パラオキシ安息
香酸エステル、安息香酸ナトリウム等を配合し得る。
【0020】各種有効成分としては、フッ化ナトリウ
ム、フッ化カリウム、フッ化アンモニウム、フッ化第1
スズ、モノフルオロリン酸ナトリウムなどのフッ化物、
正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸
化合物、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、
塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩類、塩化
ナトリウム、イプシロンアミノカプロン酸、α−ビサボ
ロール、イソプロピルメチルフェノール、クロロヘキシ
ジン塩類、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウ
ム、アズレン、水溶性アズレン、グリチルレチン酸、グ
リチルリチン酸ジカリウム、銅クロロフィリンナトリウ
ム、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩
化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロ
キサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、
ゼオライト、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラー
ゼ、メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合体、ポリ
ビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、ジヒド
ロコレステロール、トリクロロカルバニリド、クエン酸
亜鉛、トウキ軟エキス、チョウジ、ローズマリー、オウ
ゴン、ベニバナなどの抽出物等を配合し得る。
【0021】着色剤としては、青色1号、黄色4号、二
酸化チタン、酸化アルミナ等が例示される。その他、香
料等を配合し得る。
【0022】なお、これらの成分の配合量は、本発明の
効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。
【0023】
【発明の効果】本発明によれば、ポリオキシエチレン・
ポリオキシプロピレンブロックコポリマー系界面活性剤
による塩化セチルピリジニウムの抗菌活性の低下を防止
し得る。
【0024】
【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。なお、下記の例において%は質量百分率
を示す。
【0025】[実施例1,2、比較例1〜4]表1に示
す実施例1,2及び比較例1〜4の液体歯磨を調製し、
殺菌力試験を実施した。 殺菌力試験方法:各試料をリン酸バッファー(pH7.
0)で2.5倍に希釈し、37℃に保温した。この液1
mLあたりP.ginivalis ATCC3327
7菌(以下、P.g菌と略す)が108CFUになるよ
うに菌液を加え、37℃、1分間保温後、直ちにヘミ
ン、メナジオンを添加したTHB(TODD HEWI
TTBROTH)液体培地で10倍段階希釈した。各希
釈液0.05mLをヘミン、メナジオンを添加したTH
B血液寒天平板に塗まつした。各THB血液寒天平板を
37℃の嫌気条件下(窒素ガス/水素ガス/炭酸ガス=
80/10/10)で6日間培養後、生菌数を測定し
た。
【0026】
【表1】 (殺菌力評価基準) 評価結果 殺菌力試験後のP.g菌の生菌数 ○ 105CFU/mL未満 △ 105CFU/mL以上107CFUmL未満 × 107CFU/mL以上
【0027】比較例1の結果が示すように、塩化セチル
ピリジニウム水溶液は高い殺菌力が認められたが、比較
例2,4が示すようにプルロニックの界面活性剤が共存
すると、塩化セチルピリジニウムの抗菌活性は大幅に低
下した。しかし、実施例1,2が示すように、塩化セチ
ルピリジニウムとヒノキチオールが組み合わさった溶液
では、プルロニックが共存しても、塩化セチルピリジニ
ウムの活性は回復した。なお、比較例3が示すように、
ヒノキチオールはプルロニックが共存する溶液では抗菌
活性は認められなかった。
【0028】[実施例3,4、比較例5〜8]表2に示
す実施例3,4及び比較例5〜8の液体歯磨を調製し、
上記と同様にして殺菌力試験を実施した。
【0029】
【表2】
【0030】比較例5の結果が示すように、塩化セチル
ピリジニウム水溶液は高い殺菌力が認められたが、比較
例6,8が示すようにプルロニックの界面活性剤が共存
すると、塩化セチルピリジニウムの抗菌活性は大幅に低
下した。しかし、実施例3,4が示すように、塩化セチ
ルピリジニウムとヒノキチオールが組み合わさった溶液
では、プルロニックが共存しても、塩化セチルピリジニ
ウムの活性は回復した。なお、比較例7が示すように、
ヒノキチオールはプルロニックが共存する溶液では抗菌
活性は認められなかった。
【0031】[実施例5、比較例9〜12]表3に示す
実施例5及び比較例9〜12の液体歯磨を調製し、上記
と同様にして殺菌力試験を実施した。
【0032】
【表3】
【0033】比較例9の結果が示すように、塩化セチル
ピリジニウム水溶液は高い殺菌力が認められたが、比較
例10が示すようにプルロニックの界面活性剤が共存す
ると、塩化セチルピリジニウムの抗菌活性は大幅に低下
した。また、比較例11,12が示すように、塩化セチ
ルピリジニウム以外の他の殺菌剤が組み合わさっても、
プルロニックの界面活性剤が共存すると、塩化セチルピ
リジニウムの抗菌活性は大幅に低下した。しかし、実施
例5が示すように、塩化セチルピリジニウムとヒノキチ
オールが組み合わさった溶液においてのみ、プルロニッ
クが共存しても、塩化セチルピリジニウムの活性は回復
した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Fターム(参考) 4C083 AA112 AC102 AC122 AC132 AC302 AC691 AC692 AC812 AD051 AD052 AD551 AD552 BB48 CC41 EE32 EE33

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 塩化セチルピリジニウムとポリオキシエ
    チレン・ポリオキシプロピレンブロックコポリマー系界
    面活性剤とを含有する口腔用組成物に、塩化セチルピリ
    ジニウムの安定化剤としてヒノキチオールを配合したこ
    とを特徴とする口腔用組成物。
JP2000266754A 2000-09-04 2000-09-04 口腔用組成物 Pending JP2002080334A (ja)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010265310A (ja) * 2003-09-26 2010-11-25 Tahitian Noni Internatl Inc モリンダ・シトリフォリアベースの口腔ケア組成物および方法

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