JP2001524066A - 皮膚コンディショニング剤として非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、皮膚コンディショニング剤、および皮膚コンディショニングのための局所用キャリヤを含む肌荒れ防止用組成物に関する。この皮膚コンディショニング剤は、約３０℃未満の完全融点を有する非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む。

Description

【発明の詳細な説明】 皮膚コンディショニング剤として非閉塞性液体ポリオール カルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物 技術分野 本発明は、約３０℃未満の完全融点を持つ非閉塞性液体ポリオールカルボン酸 エステルから成る肌荒れ防止用コンディショニング剤、及び前記肌荒れ防止用コ ンディショニング剤用の局所用キャリヤを含む肌荒れ防止用組成物に関する。 発明の背景 皮膚をいつまでも平滑でしなやかな状態にしておくことを目標としていろいろ な薬剤を使って、長年、人の皮膚の手入れが行われてきた。皮膚を長時間、低い 湿度又は苛酷な洗剤溶液に曝すと、乾燥し切ってしまいやすい。生理学的観点か らは、乾燥は皮膚の含水量の尺度である。普通の条件下では、皮膚の表面から水 は次々と蒸発し、表皮の含水量と蒸気圧が周囲の含水量と蒸気圧よりも高い。皮 膚の表面から過剰の水が失われることにより角質層の水が無くなるので、皮膚が 乾燥する。湿分が低いと、この進行が速まり、皮膚の乾燥が激しくなる。 石鹸や洗剤溶液に連続して長時間浸しておくと、角質層が乾燥することがある 。この理由は、界面活性剤媒体によって、皮膚の表面と角質層の溶解、並びに皮 膚の中の吸湿性の水溶性成分の溶解が促進されるからである。 前述の状態を少なくしたり、或るは予防しようとするに当って、皮膚への局所 用塗布に関して多くのいろいろな緩和剤が提案されてきた。例えば、Ｓａｇａｒ ｉｎのＣｏｓｍｅｔｉｃｓ、Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ２版 、第１巻、３４−３６頁、１９７２年を参照されたい。皮膚コンディショニング 剤は、内部の表皮及び皮膚層からの水の拡散速度、及び皮膚の表面からの水の蒸 発速度を変えることにより、皮膚の水分補給の状態、並びに角質層が潤いを保持 する能力を高めると考えられる。 効果のある皮膚コンディショニング剤であるとの、いろいろな提案がある。Ｃ ＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ第２版、１ ９９２年を参照されたい。しかしながら、グリセリンのような最も効果がありか つ広く使用されている物質は、油脂性又は粘着性のような美的外観上好ましくな い性質という難点がある。反対に、美的外観上好まれる物質は、皮膚コンディシ ョニング剤として効果がないという傾向がある。更に１９９４年３月２日に発行 されたヨーロッパ特許第４５８６００号ＢＩは、８から２２個の炭素原子を持つ １種以上の脂肪酸で少なくとも６０％がエステル化された少なくとも４個の遊離 のヒドロキシル基を持つポリオール脂肪酸ポリエステルを含む閉塞性肌荒れ防止 用組成物を開示している。しかしながら、この組成物は、重くて閉塞性であるこ とから皮膚の孔を塞ぎそして酸素の流れを妨げるという欠点がある。従って、重 くなく、閉塞性ではなくて、効果も美的外観の規準も満たすことができる物質に 対するニーズが依然として存在する。例えば、そのような物質があれば、極めて 種々の肌荒れ防止用組成物の中に直ちに用途を見い出すだろう。 皮膚コンディショニング剤としての或る非閉塞性の液体ポリオールカルボン酸 エステルを含む肌荒れ防止用組成物によって、本明細書で説明される美的外観の 欠点がなくて、望ましくない閉塞性の影響がない皮膚コンディショニング剤の有 用性を得ることができることが本発明において見いだされた。 優れた皮膚コンディショニング特性も美的外観特性も持っている非閉塞性液体 ポリオールカルボン酸エステルから成る皮膚コンディショニング剤を提供するこ とが本発明の１つの目的である。 肌荒れ防止用組成物が、優れた皮膚コンディショニング特性および美的外観特 性を持つように、液体ポリオールカルボン酸エステルから成る非閉塞性皮膚コン ディショニング剤を含む肌荒れ防止用組成物を提供することが本発明のもう１つ の目的である。 これら及び他の目的は、次の詳細な説明から容易に明らかになるであろう。 発明の要約 本発明は： （ａ）ポリオール成分及び少なくとも２個のカルボン酸成分を有する、非閉塞 性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む皮膚コンディショニング剤を約０． １〜約９９．９％；および （ｂ）前記皮膚コンディショニング剤のための局所用キャリアを約０．１〜約 ９９．９％ 含み、前記ポリオール成分は、４〜１１個のヒドロキシル基を含む糖類及び糖ア ルコールから成る群から選ばれ、そして各カルボン酸成分は約８〜２２個の炭素 原子を有し、さらに前記非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルは３０℃未 満の完全融点を有する、局所用肌荒れ防止用組成物に関する。 本明細書で使用する全てのパーセント及び比は、特記しない限り、重量基準で あり、全ての測定は２５℃で行ったものである。本発明は、本明細書で説明する 基本的成分に加え、必要に応じた原料及び成分を含み、またはそれらから成り、 あるいは実質上それらから成ることができる。 発明の詳細な記載 本明細書において使用する用語“局所用肌荒れ防止用組成物”は、人の皮膚の 表面に塗布するのに適した組成物を意味する。この用語は、広い範囲の容姿の手 入れ、美容及び化粧用組成物を包含して使用する。局所用肌荒れ防止の非限定的 例には、皮膚コンディショニング用ローションやクリーム、皮膚荒れ防止組成物 、ハンド及びボディー用ローション、サンスクリーン組成物、にきび防止組成物 、皮膚回復用製品、顔用化粧品、ファンデーション、収れん用化粧水、棒状口紅 、唇保護剤、洗顔クリーム、等が挙げられる。 本明細書において使用する用語“非閉塞性”は、今までに説明した物質が、皮 膚の表面を塞がないか、或いは空気や湿分の通行又は循環を邪魔しないと言う意 味である。 本明細書において使用する用語“皮膚コンディショニング剤”は、“皮膚コン ディショニングの有用性”をもたらす物質を意味する。本明細書において使用す る用語“皮膚コンディショニングの有用性”は、限定する訳ではないが、皮膚の 中の水、即ち潤いを維持又は保持する能力である保湿性、湿潤性、皮膚の表面の 緩和、外見をよくすること、皮膚をすべすべすること、皮膚を軟らかくすること 、僅かな切り傷を治すこと、皮膚の擦り傷や火傷などを治すことができて治療上 又は化粧上で有用性をもたらすことを意味する。１つの皮膚コンディショニング 剤が、列挙したこれら及び他の関連ある有用性の１つ以上をもたらすこともある の で、前記の用語は、皮膚コンディショニングとして含まれる。 本明細書において使用する用語“局所用キャリヤ”は、普通の当業者には公知 であり、人肌に投与できる、１種以上の相溶性の固体又は液体フィラー希釈剤又 はビヒクルを意味する。本明細書において使用する用語“相溶性”は、局所用キ ャリヤの成分が本発明の成分と、普通の使用条件下で肌荒れ防止用組成物の効能 又は美的外観を実質的に減らす相互作用がもたらされることなく互いに混ざり合 うことができることを意味する。局所用キャリヤは医薬品として許容できるキャ リヤでなければならない。本明細書において使用する用語“医薬品として許容で きる”は、局所用キャリヤが充分に高純度でなければならず、そして好ましくな い毒性、不相溶性、不安定性、アレルギー反応等がなくて、人の皮膚に触れる使 用に適さなければならないことを意味する。 本明細書において使用する用語“完全融点”は、公知の技術である示差走査熱 量測定法（ＤＳＣ）によって測定される融点を意味する。完全融点は基線、即ち 比熱線と交差する温度であり、吸熱ピークの裾引き端部に対する接線である。一 般的に、本明細書では完全融点の測定に当たっては、５℃／分の走査温度を使用 する。完全融点の測定の技術は、１９９４年４月２６日に発行のＬｅｔｔｏｎら の米国特許第５,３０６,５１４号に更に完全に記載され、ここに参照として引用 する。皮膚コンディショニング剤 本発明は、約０．１重量％から約９９．９重量％まで、好ましくは約０．５％ から約２０％まで、更に好ましくは約１重量％から約１０重量％までの非閉塞性 の皮膚コンディショニング剤を含む。 皮膚コンディショニング剤は、非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルと 固体ポリオールカルボン酸エステルとから成る。 ポリオールエステルは、ポリオールラジカル又は成分と１種以上のカルボン酸 ラジカル又は成分から誘導される。換言すれば、これらのエステルは、ポリオー ルから誘導される成分と、カルボン酸から誘導される１種以上の成分を含む。カ ルボン酸及び脂肪酸という用語は当業者にしばしば互換性のある用語として使用 されるので、これらのカルボン酸エステルも液体ポリオール脂肪酸エステルとし て記載することもできる。 本発明において使用する液体ポリオールポリエステルは、少なくとも２個の脂 肪酸基でエステル化された幾つかのポリオール、特に糖類又は糖アルコールを含 む。しかしながら、ポリオール出発物質は少なくとも約４個のエステル化可能な ヒドロキシル基を持つのが好ましい。好ましいポリオールの例は、単糖類及び二 糖類を含めて糖類、及び糖アルコールである。４個のヒドロキシル基を含む単糖 類の例は、キシロース、及びアラビノース、並びにキシロースから誘導される糖 アルコールであり、このうちキシロースは５個のヒドロキシル基を持つ、即ちキ シリトールである。４個のヒドロキシル基を含むエリトロース、即ちエリトリト ールから誘導される糖アルコールであって、３個のヒドロキシル基を含むので本 発明の実施に当たっては単糖類であるエリスリトールは適している。適当な５個 のヒドロキシル基を含む単糖類は、ガラクトース、フラクトース及びソルボース である。スクロースだけでなくグルコースやソルボースの加水分解生成物から誘 導される６個のヒドロキシル基を含む糖アルコール、即ちソルビトールも適して いる。使用できる二糖類ポリオールの例には、マルトース、ラクトース及びスク ロースが挙げられ、その全ては８個のヒドロキシル基を持っている。 本発明の非閉塞性液体ポリオールエステルの中で使用されるポリオールは、好 ましくは約４から約１２個まで、更に好ましくは約４から約１１個まで、そして 最も好ましくは約４個から約８個までのヒドロキシル基を持つ。本発明で使用す るためのポリエステルを調製すのに好ましいポリオールは、エリトリトール、キ シリトール、ソルビトール、グルコース及びスクロースから成る群から選ばれる 。スクロースが特に好ましい。 少なくとも４個のヒドロキシル基を持つ好ましいポリオール出発物質は、約８ から約２２個までの炭素原子、好ましくは約８から約１４個までの炭素原子を含 む脂肪酸によって、少なくとも２個のヒドロキシル基がエステル化されていなけ ればならない。そのような脂肪酸の例には、カプリル、カプリン、ラウリン、ミ リスチン、ミリストレイン、パルミチン、パルミトレイン、ステアリン、オレイ ン、リシノレイン、リノール、リノレイン、エレオステアリン、アラキジン、ア ラキドン、ベヘン、及びエルカ酸が挙げられる。これらの脂肪酸は天然又は合成 脂肪酸から誘導できる；それらは、位置異性体及び幾何異性体含めて、飽和又は 不飽和であり得る。しかしながら、本発明で使用される種類の液体ポリエステル を提供するためには、ポリエステル分子の中に組み入れられる脂肪酸の少なくと も約半分が不飽和脂肪酸、低級飽和脂肪酸、又はそれらの混合物でなければなら ない。 本発明に有用な液体ポリオール脂肪酸エステルは、少なくとも２個の脂肪酸エ ステル基を含まなければならない。ポリオールの全てのヒドロキシル基が脂肪酸 でエステル化されることは必ずしも必要ではないが、このポリエステルがわずか ２個程の未エステル化ヒドロキシル基を含むことが好ましい。最も好ましいのは 、ポリオールの実質的に全てのヒドロキシル基が脂肪酸によってエステル化され る、即ちポリオール成分が実質的に完全にエステル化されることである。ポリオ ール分子とエステル化される脂肪酸類は同じ酸でも又は、混合酸でもよいが、前 述のように不飽和酸エステル基およびまたは低級飽和酸エステル基の実質的な量 が液体性を発現する程存在しなければならない。 前記の要点を説明するために、スクロース二脂肪酸エステルが適しているが、 このエステルは２個を超える未エステル化ヒドロキシル基を持つので、好ましく ない。スクロース六脂肪酸エステルは、僅かに２個の未エステル化ヒドロキシル 基しか持たないので、好ましい。全てのヒドロキシル基が脂肪酸によってエステ ル化される極めて好ましい化合物には、液体スクロース八置換型脂肪酸エステル が挙げられる。 次は、本発明で使用に適する少なくとも２個の脂肪酸エステル基を含む特定の 非閉塞性液体ポリオール脂肪酸ポリエステルの非限定的例である：即ち二オレイ ン酸グルコース、大豆油脂肪酸のグルコースジエステル（不飽和）、混合型大豆 油脂肪酸のマンノースジエステル、オレイン酸のガラクトースジエステル、リノ ール酸のアラビノースジエステル、二リノール酸のキシロース、二オレイン酸ソ ルビトール、二オレイン酸スクロース、三オレイン酸グルコース、大豆油脂肪酸 のグルコーストリエステル（不飽和）、混合型大豆油脂肪酸のマンノーストリエ ステル、オレイン酸のガラクトーストリエステル、リノール酸のアラビノースト リエステル、三リノール酸キシロース、三オレイン酸ソルビトール、四オレイン 酸グルコース、大豆油脂肪酸のグルコーステトラエステル（不飽和）、混合型大 豆油脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のグルコーステトラエステ ル、リノール酸のアラビノーステトラエステル、四リノール酸キシロース、五オ レイン酸ガラクトース、四オレイン酸ソルビトール、不飽和大豆油脂肪酸のソル ビトールヘキサエステル、五オレイン酸キシリトール、四オレイン酸スクロース 、五オレイン酸スクロース、六オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース 、八オレイン酸スクロース、及びそれらの混合物。五オレイン酸スクロース、六 オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、及 びそれらの混合物から成る群から選ばれる液体ポリオールエステルが好ましい。 六オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、 及びそれらの混合物が更に好ましい。 本発明の好ましい液体ポリオールポリエステルは、約３０℃未満、好ましくは 約２７．５℃未満、更に好ましくは約２５℃未満の完全融点を持つ。本明細書に おいて記載される完全融点は示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）によって測定される 。 本発明に適したポリオール脂肪酸ポリエステルは、当業者には公知のいろいろ な方法で調製できる。これらの方法には：いろいろ触媒を用いて、ポリオールと 、脂肪酸メチル、エチル又はグリセリン脂肪酸エステルとのエステル交換反応； 脂肪酸塩化物によるポリオールのアシル化；脂肪酸無水物によるポリオールのア シル化；脂肪酸自体によるポリオールのアシル化が挙げられる。米国特許第２, ８３１,８５４号；１９７７年１月２５日に発行されて、Ｊａｎｄａｃｅｋに付 与された米国特許第４,００５,１９６号を参照されたい；１９７７年１月２５日 に発行されて、Ｊａｎｄａｃｅｋに付与された米国特許第４,００５,１９６号の 全部をここに参照として引用する。局所用キャリヤ 本発明は、本発明の皮膚コンディショニング剤及びあらゆる他の必要に応じた 成分に対して、約０．１％から約９９．９％まで、好ましくは約５０％から約９ ９％まで、そして更に好ましくは約６０％から約９５重量％までの局所用キャリ ヤを含む。 クリーム、ローション、乳液、ムース、ゲル剤、ローション、強壮剤、スプレ イ、ハンド及びボディローション、コールドクリーム、洗顔用ローション、顔用 保湿剤、サンスクリーン剤、にきび防止製品、局所用鎮痛剤、マスカラ、棒状口 紅、等を含めて、極めて広範な種類の製品へ本発明の皮膚コンディショニング剤 を配合できる。そのような製品に配合するのに必要なキャリヤ及びあらゆる追加 の成分は製品の種類によって変動し、当業者は極く普通に選択できる。 局所用キャリヤは極めていろいろな形態を採ることができる。例えば、限定的 ではないが、ｏ／ｗ型、ｗ／ｏ型、ｗ／ｏ／ｗ型、及びｏ／ｗ／シリコーン型エ マルションを含めて、エマルションキャリヤが本発明では有用である。これらの エマルションは、広範囲の粘度、例えば約１００ｃｐｓから約２００，０００ｃ ｐｓまで広げることができる。機械的ポンプ付きの容器、又は通常の圧縮不活性 ガスを用いる加圧型エーロゾル容器を使用するスプレイの形式でこれらのエマル ションも放出できる。これらのキャリヤはムースの形で放出することもできる。 他の適当な局所用キャリヤには、油、アルコール及びシリコーン（例えば、ミネ ラルオイル、エタノール、イソプロパノール、ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ、ｃｙｃ ｌｏｍｅｔｈｉｃｏｎｅ、等）のような無水の液体溶剤；水主成分の単一相液体 溶剤（例えば、水−アルコール系溶剤等）；これらの無水及び水−主成分単一相 溶剤の増粘型変性品（例えば、適切なゴム、樹脂、ワックス、ポリマー、塩、等 を添加することにより溶剤の粘度を高めて、固形又は半固形物が生成する場合） が挙げられる。本発明で有用な局所用キャリヤ系の例は、下記の引用文献の中に 記載されており、その全てをここに参照として引用する：即ち、“Ｓｕｎ Ｐｒ ｏｄｕｃｔｓ Ｆｏｒｍｕｌａｒｙ”、Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ＆Ｔｏｉｌｅｔｒｉ ｅｓ 、１０５巻、１２２−１３９頁（１９９０年１２月）；“Ｓｕｎ Ｐｒｏｄ ｕｃｔｓ Ｆｏｒｍｕｌａｒｙ”、Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ＆Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ 、１０２巻、１１７−１３６頁（１９８７年３月）；１９９０年１０月２日に発 行されて、Ｆｉｇｕｅｒｏａ等に付与された米国特許第４,９６０,７６４号；１ ９８１年３月３日に発行されて、Ｆｕｋｕｄａ等に付与された米国特許第４,２ ５４,１０５号；１９９０年１２月１１日に発行されて、Ｏｒｒ等に付与された 米国特許第４,９７６,９５３号；１９９１年１２月１７日に発行されてＴｕｒｎ ｅｒ等に付与された米国特許第５,０７３,３７２号。 局所用皮膚コンディショニング剤がエーロゾルスプレイ又はムースの時は、キ ャリヤは通常の圧縮不活性ガスのいずれかを使って、泡（ムースの場合）として 又は細かい、均一なスプレイ（エーロゾル）として物質を放出することもできる 。適当な圧縮不活性ガスの例には、トリクロロフルオロメタン、ジクロロジフル オロメタン、ジフルオロエタン、ジメチルエーテル、プロパン、ｎ−ブタン又は イ ソブタンが挙げられる。本発明で有用な圧縮不活性ガスについては、Ｓａｇａｒ ｉｎのＣｏｓｍｅｔｉｃｓ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、２ 版、２巻、４４３−４６５頁（１９７２年）に見い出すことができ、その全体を ここに参照として引用する。 適当なスプレイ容器は当業界では公知であり、その容器には、従来からの非エ ーロゾルポンプ式スプレイ、即ち“噴霧器（ａｔｏｍｉｚｅｒ）”、前述の圧縮 不活性ガスを含むエーロゾル容器又は缶、及び圧縮不活性ガスとして圧縮空気を 用いたポンプ式エーロゾル容器も挙げられる。ポンプ式エーロゾル容器は、例え ば、Ｏｌｏｆｓｓｏｎの１９７８年３月７日の米国特許第４,０７７,４４１号、 及び１９８９年７月２５日の米国特許第４,８５０,５７７号、並びに“大寸法バ ブルを用いたスプレイ装置を有する製品パッケージ”の名称で１９９２年２月２ １日に出願された、Ｇｏｓｓｅｌｉｎ、Ｌｕｎｄ、Ｓｏｊｋａ、及びＬｅｆｅｂ ｖｒｅの米国特許出願第０７／８３９，６４８号に開示されている。圧縮空気を 用いるポンプ式エーロゾルヘアスプレイは、ＶＩＤＡＬ ＳＡＳＳＯＯＮ ＡＩＲ ＳＰＲＡＹヘアスプレイの商品名でＴｈｅ Ｐｏｒｃｔｅｒ＆Ｇａｍｂｌｅ Ｃ ｏｍｐａｎｙから現在も販売されている。 追加成分 極めて様々な追加成分を本発明の局所用皮膚コンディショニング剤の中で使用 できる。非限定的な例としては次にものが挙げられる：医薬的有効成分 本発明の組成物は、医薬的有効成分の安全及び有効量を含むことができる。本 明細書において使用する“安全及び有効”と言う語句は、正常な医学的判断の範 囲内において、処置対象の状態を著しく又は明白に改善する程充分大きい効能が あるが、深刻な副作用を起こすことはない程の小さい影響の程度（有用性／リス ク比が妥当である）を意味する。医薬的有効成分の安全及び有効の程度は、特定 の有効成分、その有効成分が皮膚の中へ浸透するその組成物の能力、塗布される 組成物の量、特定の処置条件、処置される患者の年齢及び身体的条件、その条件 の程度、処置の期間、同時治療の種類、及び同様な因子によって変動するだろう 。 本発明の組成物の中で使用できる医薬的有効成分は、組成物の、好ましくは約 １０重量％から約２０重量％まで、更に好ましくは約０．１％から約１０％まで 、 そして最も好ましくは約０．１％から約５％までである。医薬的有効成分の混合 物も使用してよい。 医薬的有効成分の非限定的な例には次のものを挙げることができる： 本発明の組成物で有用な医薬的有効成分はにきび防止薬である。本発明で使用 する場合のにきび防止薬には、サリチル酸、硫黄、乳酸、グリコール酸、ピルビ ン酸、レゾルシノール、及びＮ−アセチルシステインのような角質溶解薬；レチ ノイン酸及びその誘導体（例えば、シス及びトランス）のようなレチノイド；過 酸化ベンゾイル、オクトピロックス（ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ）、エリスロマイシン 、亜鉛、テトラサイクリン、トリクロサン、アゼライン酸及びその誘導体、フェ ノキシエタノール、及びフェノキシプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシ ン、及びメクロサイクリンのような抗生物質及び抗菌剤；フラビノイドのような セボスタット（ｓｅｂｏｓｔａｔ）；アルファ及びベータヒドロキシ酸；並びに 硫酸シモノール（ｓｃｙｍｎｏｌ）及びその誘導体、デオシキコラート、及びコ ラートのような胆汁酸塩が挙げられる。好ましいにきび防止有効成分にはサリチ リ酸、硫黄、レゾルシノール、乳酸、亜鉛、エリスロマイシン、過酸化ベンゾイ ル及びそれらの混合物から成る群から選ばれる有効成分である。更に好ましいの はサリチル酸である。 本発明の組成物で有用な医薬的有効成分には、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳ ＡＩＤＳ）が挙げられる。ＮＳＡＩＤＳは、次のカテゴリーから選ばれる：即ち 、プロピオン酸誘導体；酢酸誘導体；フェナミン（ｆｅｎａｍｉｃ）酸誘導体； ビフェニルカルボン酸誘導体；及びオキシカム（ｏｘｉｃａｍｓ）。 これらＮＳＡＩＤＳの全ては、１９９１年１月１５日に発行されて、Ｓｕｎｓ ｈｉｎｅ等に付与された米国特許第４,９８５,４５９号に完全に記載され、ここ に参照として引用する。最も好ましいのは、アスピリン、アセトアミノフェノン 、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、 フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピル プロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフ ェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェ ン酸、フルプロフェン及びブクロクス酸を含めて、プロピオン系ＮＳＡＩＤＳで あるが、これに限定されるものではない。また、有用であるものは、ヒドロコル チゾン等 を含めたステロイド系抗炎症薬がある。 本発明の組成物に有用な医薬的有効成分には止痒薬が挙げられる。 本発明の組成物の中に入れるのに好ましい止痒薬には、メチリジン（ｍｅｔｈｉ ｄｉｌｉｎｅ）及びトリメプラジン（ｔｒｉｍｅｐｒａｚｉｎｅ）の医薬的に許 容できる塩が挙げられる。 本発明の組成物の中で有用な医薬的有効成分には麻酔薬が挙げられる。本発明 の組成物の中に入れるのに好ましい麻酔薬には、リドカイン、ブピバカイン、ク ロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジ クロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカカイン、ケタミン、プラモカイン 及びフェノールの医薬的に許容できる塩が挙げられる。 本発明の組成物の中の有用な医薬的有効成分には、抗菌薬（抗菌物質、抗真菌 薬、抗原虫薬及び抗ウイルス薬）が挙げられる。本発明の組成物の中に入れるの に好まし抗菌薬には、ｂ−ラクタム薬、キノロン（ｑｕｉｎｏｌｏｎｅ）薬、シ プロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミ カシン、トリクロサン、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジ ン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エ タンブトール、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシ ン、リンコマイシン（ｌｉｎｃｏｍｙｃｉｎ）、メタサイクリン、メテナミン、 ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルマイシン、パロモマイシン、ストレプト マイシン、トブラマイシン、ミコナゾール及びアマンタジン（ａｍａｎｔａｄｉ ｎｅ）の医薬的に許容できる塩が挙げられる。本発明の組成物の中に入れるのに 好ましい抗菌薬には、塩酸テトラサイクリン、エストル酸エリスロマイシン、ス テアリン酸エリスロマイシン（塩）、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、 硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、 塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイ シン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンンタミジン、硫酸 ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リンコマイシン、塩酸メタサイクリン 、ヒプル酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオ マイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン 、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンタジン（ａｍａｎｔａｄ ｉ ｎｅ）、硫酸アマンタジン、トリクロサン、オクトピロックス、パラクロロメタ キシレノール、ナイスタチン、トルナフテート及びクロトリマゾールが挙げられ る。 また、本発明で有用なのはサンスクリーン剤である。多種多様のサンスクリー ン剤は、１９９２年２月１１日に発行されて、Ｈａｆｆｅｙ等に付与された米国 特許第５,０８７,４４５号；１９９１年１２月１７日に発行されて、Ｔｕｒｎｅ ｒ等に付与された米国特許第５,０７３,３７２号；１９９１年１２月１７日に発 行されて、Ｔｕｒｎｅｒ等に付与された米国特許第５,０７３,３７１号に記載さ れている；そしてＳｅｇａｒｉｎ等のＣｏｓｍｅｔｉｃｓ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎ ｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｇｙ VIII章、１８９頁以下を参照されたい。それらの全ての 内容をここに参照として引用する。本発明の組成物の中で有用であるこれらのサ ンスクリーン剤の中で好ましいのは、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル 、Ｎ，Ｎ−ジメチル−ｐ−アミノ安息香酸２−エチルヘキシル、ｐ−アミノ安息 香酸、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、オクトクレン、オキ シベンゾン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、４，４’−メトキ シ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、３ −ベンジリデンショウノウ、３−（４−メチルベンジリデン）ショウノウ、二酸 化チタン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、及びそれらの混合物から成る群から選ば れるサンスクリーン剤である。 尚、別の有用なサンスクリーン剤は、１９９０年６月２６日に発行されて、Ｓ ａｂａｔｅｌｌｉに付与された米国特許第４,９３７,３７０号；及び１９９１年 ３月１２日に発行されて、Ｓａｂａｔｅｌｌｉに付与された米国特許第４,９９ ９,１８６号に記載されていて：これらの両方は引用文献によって本明細書に全 体として組み入れられている。本明細書において開示されるサンスクリーン剤は 、異なるＵＶ線吸収スペクトルを示す２つの全く別個の発色団成分を、１つの分 子の中に持っている。発色団成分の１つはＵＶＢ光線領域で主に吸収するのに対 して、もう１つの発色団成分はＵＶＡ光線領域で強く吸収する。これらのサンス クリーン剤は、従来からのサンスクリーン剤と比べると、より優れた効能、ＵＶ の広い領域での吸収性、皮膚への少ない浸透性、及び持続性のある効能を持って いる。これらのサンスクリーン剤の特に好ましい例には、２，４−ジヒドロキシ ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エス テル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシ ル）メチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエ トキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息 香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ， Ｎ（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息香酸エステル、及びそれらの混合 物から成る群から選ばれるサンスクリーン剤が挙げられる。 一般的に、サンスクリーン剤は本発明で有用な組成物の約０．５％から約２０ ％までを含むことができる。正確な量は選択されるサンスクリーン剤及び所望の 日光保護因子（ＳＰＦ）に依って変動する。ＳＰＦは、紅斑に対するサンスクリ ーン剤の光保護の尺度として普通、使用される。引用文献によって本明細書に全 体として組み入れられている、１９７８年８月２５日のＦｅｄｅｒａｌ Ｒｅｇ ｉｓｔｅｒ 、４３巻、１６６号、３８２０６−３８２６９頁を参照されたい。 本発明に尚、有用なものは、ジヒドロキシアセトン、グリセルアルデヒド、イ ンドール及びそれらの誘導体、等を含めて日光を避けた日焼け防止剤である。こ れらの日光を避けた日焼け防止剤もサンスクリーン剤と組み合わせて使用できる 。 別の有用な有効成分は、ヒドロキノン、アスコルビン酸、コウジ酸、及び二亜 硫酸ナトリウムを含むが、これらに限定されない皮膚漂白（又は緩和（ｌｉｇｔ ｅｎｉｎｇ））剤が挙げられる。従来からの湿潤剤及び保湿剤 本発明の組成物は、また、１種以上の従来からの湿潤剤又は保湿剤を含むこと ができる。いろいろなこれらの物質を使用して、そして好ましくは約０．１％か ら約２０％まで、更に好ましくは約１％から約１０％まで、そして最も好ましく は約２％から約５％までのレベルで入れることができる。これらの物質には、グ アニジン；グリコール酸及びグリコール酸塩（例えば、アンモニウム及び第四級 アルキルアンモニウム）；乳酸及び乳酸塩（例えば、アンモニウム及び第四級ア ルキルアンモニウム）；任意の形のアロエベラ（例えば、アロエベラゲル）；ソ ルビトール、グリセリン、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ブチレ ングリコール、ヘキシレングリコール等のような多価アルコール；ポリエチレン グリコール；糖類及びデンプン類；糖及びデンプン誘導体（例えば、アルコキシ 化グルコース）；ヒアルロン酸；ラクタミドモノエタノールアミン；アセタミド モノエタノールアミン；及びそれらの混合物が挙げられる。乳化剤 本発明の組成物には、いろいろな乳化剤を入れることができる。これらの乳化 剤は、本発明の組成物のいろいろなキャリヤ成分を乳化するのに有用である。適 当な乳化剤には、先行特許及び他の引用文献で開示されている多種多様の非イオ ン系、カチオン系、アニオン系、及び両性イオン系乳化剤を挙げることができる 。Ａｌｌｕｒｅｄ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ社によって刊行された、ＭｃＣｕｔｃ ｈｅｏｎのＤｅｔｅｒｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ、北米版（１ ９８６年）；１９９１年４月３０日に発行されて、Ｃｉｏｔｔｉ等に付与された 米国特許第５,０１１,６８１号；１９８３年１２月２０日に発行されて、Ｄｉｘ ｏｎ等に付与された米国特許第４,４２１,７６９号；及び１９７３年８月２８日 に発行されてＤｉｃｋｅｒｔ等に付与された米国特許第３,７５５,５６０号を参 照されたい、これら４文献は引用文献によって本明細書に全体として組み入れら れている。 適当な乳化剤のタイプには、グリセリンのエステル、プロピレングリコールの エステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコー ルの脂肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水ソルビタンのエステル、カ ルボン酸コポリマー、グルコースのエステル及びエーテル、エトキシ化エーテル 、エトキシ化アルコール、リン酸アルキル、リン酸ポリオキシエチレン脂肪エー テル、脂肪酸アミド、アシルラクチラート（ａｃｙｌ ｌａｃｔｙｌａｔｅｓ） 、石鹸及びそれらの混合物が挙げられる。 適当な乳化剤には、限定するわけではないが、モノラウリン酸ポリエチレング リコール２０ソルビタン（Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ ２０）、大豆油ステロール ポリエチレングリコール５、Ｓｔｅａｒｅｔｈ−２０、Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−２ ０、ジスレアリン酸ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテル、Ｃｅｔｅｔｈ−１０ 、Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ ８０、リン酸セチル、リン酸カリウムセチル、リン 酸ジエタノールアミンセチル、Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ ６０、ステアリン酸グ リセリン、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、及びそれらの混合物を挙げることがで きる。 乳化剤は単独で又は２種以上の混合物として使用でき、本発明の組成物の好ま しくは約０．１％から約１０％まで、更に好ましくは約１％から約７％まで、そ して最も好ましくは約１％から約５％までを含むことができる。カルボン酸コポリマー増粘剤 本発明の組成物で有用なもう１つの成分は、カルボン酸コポリマー増粘剤であ る。これらの架橋ポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、並びにこれらの アクリル酸及び置換型アクリル酸の塩及びエステルから誘導される１種以上のモ ノマーを含むものであって、架橋剤は２個以上の炭素−炭素二重結合を含みそし て多価アルコールから誘導される。本発明で使用するのに好ましいポリマーは、 概ね、２つのタイプがある。第１のタイプのポリマーは、アクリル酸モノマー又 はその誘導体の架橋型ホモポリマー（例えば、その場合アクリル酸は、２及び３ の位置の炭素にＣ_1-4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、及びそれらの混合物から 成る群から別々に選ばれる置換基を有する）。第２のタイプのポリマーは、アク リル酸モノマー又はその誘導体（先に説明した）、低級アルコール（即ち、Ｃ_{1- 4} ）アクリル酸エステルモノマー又はその誘導体（例えば、その場合エステルの アクリル酸部分は、２及び３の位置の炭素にＣ_1-4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯ Ｈ、及びそれらの混合物から成る群から別々に選ばれる置換基を有する）及びそ れらの混合物から成る群から選ばれる第１モノマー；並びに高級アルコール（即 ち、Ｃ_8-40）アクリル酸エステルモノマー又はその誘導体（例えば、その場合エ ステルのアクリル酸部分は、２及び３の位置の炭素にＣ_1-4アルキル、−ＣＮ、 −ＣＯＯＨ、及びそれらの混合物から成る群から別々に選ばれる置換基を有する ）である第２モノマーを含む架橋型コポリマーである。これらの両タイプのポリ マーの組み合わせ物も本発明では有用である。 第１タイプの架橋型ホモポリマーでは、モノマーはアクリル酸、メタクリル酸 、エタクリル酸（ｅｔｈａｃｒｙｌｉｃ ａｃｉｄ）、及びそれらの混合物から 成る群から選ばれるのが好ましく、アクリル酸が最も好ましい。第２タイプの架 橋型コポリマーでは、アクリル酸モノマー又はその誘導体は、アクリル酸、メタ クリル酸、エタクリル酸、及びそれらの混合物から成る群から選ばれるのが好ま しく、アクリル酸、メタクリル酸、及びそれらの混合物が最も好ましい。低級ア ルコールアクリル酸エステルモノマー又はその誘導体は、Ｃ_1-4アルコールアク リ ル酸エステル、Ｃ_1-4アルコールメタクリル酸エステル、Ｃ_1-4アルコールエタク リル酸エステル、及びそれらの混合物から成る群から選ばれるのが好ましく、Ｃ_1-4 アルコールアクリル酸エステル、Ｃ_1-4アルコールメタクリル酸エステル及び それらの混合物が最も好ましい。高級アルコールアクリル酸エステルモノマーは 、Ｃ_8-40アルキルアクリル酸エステルから選ばれて、Ｃ_10-30アルキルアクリル 酸エステルが好ましい。 これらの両タイプのポリマー架橋剤は、１分子当たり１より多いアルケニルエ ーテル基を含む多価アルコールのアルケニルポリエーテルであって、その場合、 元の多価アルコールは少なくとも３個の炭素原子及び少なくとも３個のヒドロキ シル基を含む。好ましい架橋剤は、スクロースのアリルエーテル及びペンタエリ トリトールのアリルエーテル、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる架橋 剤である。本発明で有用なこれらのポリマーは、１９９２年２月１１日に発行さ れて、Ｈａｆｆｅｙ等に付与された米国特許第５,０８７,４４５号；１９８５年 ４月５日に発行されてＨｕａｎｇ等に付与された米国特許第４,５０９,９４９号 ；１９５７年７月２に発行されて、Ｂｒｏｗｎに付与された米国特許第２,７８ ９,０５３号の中に更に完全に記載され、ここに参照として引用する。ＣＴＦＡ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃ ｔｉｏｎａｒｙ 、４版、１２及び８０頁、１９９１年も参照されたい。ここに参 照として引用する。 本発明で有用な第１タイプの市販のホモポリマーの例には、ｃａｒｂｏｍｅｒ が挙げられ、これはスクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルで架 橋されたアクリル酸のホモポリマーである。ｃａｒｂｏｍｅｒは、Ｂ．Ｆ．Ｇｏ ｏｄｒｉｃｈからＣａｒｂｏｐｏｌ・９００シリーズとして購入できる。本発明 で有用な第２タイプの市販のコポリマーの例には、Ｃ_10-30アルキルアクリル酸 エステルと、アクリル酸、メタクリル酸又はそれらの１種の低級（即ち、Ｃ_1-4 アルコール）エステルの１種以上のモノマーとのコポリマーが挙げられ、その場 合、架橋剤は、スクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルである。 これらのコポリマーは、アクリレート／Ｃ１０−３０アルキルアクリレート架橋 ポリマーとして知られ、Ｂ．Ｆ．ＧｏｏｄｒｉｃｈからＣａｒｂｏｐｏｌ・１３ ４２、Ｐｅｍｕｌｅｎ ＴＲ−１、及びＰｅｍｕｌｅｎ ＴＲ−２として市販品を 購入できる。換言すれば、本発明で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、ｃ ａｒｂｏｍｅｒ、アクリレート／Ｃ１０−Ｃ３０アルキルアクリレート架橋ポリ マー、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる増粘剤である。 本発明組成物は好ましは約０．０２５％から約１％まで、更に好ましくは約０ ．０５％から約０．７５％まで、そして最も好ましくは約０．１０％から約０． ５０％までのカルボン酸ポリマー増粘剤を含むことができる。油類 本発明の組成物は必要に応じていろいろな油物質、即ち、一般的には水中で２ ５℃で概ね約１重量％未満の低い溶解度を持つ物質を含ことができる。適当な油 組成物の例には、限定はしないが、揮発性及び不揮発性のシリコーン油、高度に 分岐した炭化水素、非極性カルボン酸とアルコールとのエステル、及びそれらの 混合物が挙げられる。本発明で有用な油類は、１９９０年４月２４日に発行され て、Ｄｅｃｋｎｅｒ、等に付与された米国特許第４,９１９,９３４号に更に記載 され、その全体をここに参照として引用する。 約３から約９個までのケイ素原子を含む環式ポリジメチルシロキサンのような 揮発性シリコーン成分及びｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅが本発明には有用である。不 揮発性シリコーンにはポリアルキルシロキサン及びポリアルキルアリールシロキ サンが挙げられる。有用な揮発性及び不揮発性シリコーンは、１９９１年１２月 ３日に発行されて、Ｏｒｒに付与された米国特許第５,０６９,８９７号に開示さ れ、ここに参照として引用する。他の追加成分 本発明の組成物は、いろいろな他の追加成分を含むことができる。引用文献に よって本明細書に全体として組み入れられているＣＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉ ｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ 、２版、１９９２年には、美容業界で広 く使用されている各種各様の非限定的化粧品及び医薬原料が記載されていて、そ れらは本発明の組成物の中で使用するのに適している。原料の機能的部類の非限 定的例は前記引用文献の５３７頁に記載されている。これらの機能的部類の例に は、吸収剤、研磨剤、にきび防止剤、ケーキング防止剤、消泡剤、抗菌剤、抗酸 化剤、バインダー、生物学的添加剤、緩衝剤、バルキング剤、キレート化剤、化 学的添加剤、着色剤、化粧用アストリンゼン、化粧用殺虫剤、変成剤、薬用アス トリンゼン、外用鎮痛剤、被膜形成剤、芳香成分、湿潤剤、隠ぺい剤、ｐＨ調節 剤、可塑剤、防腐剤、圧縮不活性ガス、還元剤、皮膚保護剤、溶剤、懸濁剤（非 界面活性剤）、紫外線吸収剤、及び増粘剤（水性及び非水性）が挙げられる。普 通の当業者にはよく知られた、本発明に有用な物質の他の機能的部類の例には、 乳化剤、可溶化剤及び金属イオン封鎖剤等が挙げられる。 ＣＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋに記載 されているこれらの追加成分だけでなく、本発明で有用な他の物質の非限定的例 には、次のものが挙げられる：ビタミン類及びそれらの誘導体［例えば、ビタミ ンＣ、ビタミンＡ（即ち、レチノイン酸）、レチノール、レチノイド、等］；抗 酸化剤；ポリエチレングリコール及びポリピロピレングリコール；組成物の被膜 形成性及び直接染着性を促進するポリマー（エイコセンとビニルピロリドンとの コポリマーで、その一例はＧＡＦ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎか らＧａｎｅｘ(R)Ｖ−２００として購入できる）；組成物の抗菌性能を保持する ための防腐剤；抗酸化剤；キレート化剤及び金属イオン封鎖剤；架橋型及び非架 橋型の非イオン性及びカチオン性ポリアクリルアミド［例えば、ＣＴＦＡ認定の ｐｏｌｙｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ ３２（及び）ミネラルオイルを含むＳａｌｃａ ｒｅ ＳＣ ９２、及びＣＴＦＡ認定のｐｏｌｙｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ ３７（及 び）ミネラルオイル（及び）ＰＰＧ−１ｔｒｉｄｅｃｅｔｈ ６を含むＳａｌｃ ａｒｅ ＳＣ ９５、及びＳｅｐｐｉｃ社から購入できる、非オイン性のＳｅｐｐ ｉ−Ｇｅｌ ポリアクリルアミド］；及び芳香剤、顔料、着色剤、精油、皮膚セ ネイト（ｓｅｎａｔｅｓ）、アストリンゼン、皮膚平滑剤、皮膚治療剤、等のよ うな美的成分が挙げられ、これらの美的成分の非限定的例には、丁字油、メント ール、ショウノウ、ユーカリ油、オイゲノール、乳酸メンチル、マンサクチンキ 留出分、ビサボロール、グリシレチン酸二カリウム、等が挙げられる。 皮膚をコンディショニングする方法 本発明の肌荒れ防止用組成物は、通常の方法で使うと、皮膚に皮膚コンディシ ョニングの有用性をもたらし、そして日射防止、にきび防止の有用性、しわ止め 及び肌の加齢防止の有用性、人口的日避け、鎮痛の有用性、等のような各製品に 特有の更にあらゆる美容的又は医薬的有用性ももたらす。そのような使用方法は 、採用する組成物の種類によって決まるが、概ね、皮膚に塗布する製品の有効な 量 と関連がある。“有効な量”とは所望の有用性をもたらすのに充分な量を意味す る。本発明の組成物を皮膚に塗布する一般的な量は、組成物の種類と所望の有用 性に依って変動する、しかしながら、一般的な範囲は、概ね約０．１ｍｇ／ｃｍ² から約２５ｍｇ／ｃｍ²までであって、約２ｍｇ／ｃｍ²が一般的である。 実施例 次に実施例によって本発明の範囲内の実施態様を更に具体的に説明する。これ らの実施例は、単に説明のためであって、本発明の精神と範囲を逸脱することな く多くの変更が可能であるので、本発明の範囲を設定しようとするものではない 。 原料は化学名又はＣＴＦＡ名によって確認されている。 実施例１ 保湿剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことにより保湿剤を調製する 。原料 重量パーセント 水 適量入れて１００とする セチルアルコール １．８０ ステアリン酸 ０．２５ ステアリルアルコール １．２０ ステアリン酸Ｐｅｇ１００ ０．２５ ミネラルオイル ２．００ Ｐｅｔｒｏｌａｔｕｍ １．５０ パルミチン酸イソプロピル １．００ リシノール酸セチル １．００ 液体スクロースポリエステル¹ ２．００ Ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ ３５０² ０．５０ Ｐｒｏｐｙｌ Ｐａｒａｂｅｎ ０．１０ Ａｒｌａｔｏｎｅ（ＲＴＭ）２１２１³ １．００ グリセリン ９．００ 尿素 ２．００ メトキシケイ皮酸オクチル ２．００ フェノキシエタノール ０．２５ Ｃａｒｂｏｍｅｒ １３８２⁴ ０．０５ Ｃａｒｂｏｍｅｒ ９５４⁵ ０．３５ ＥＤＴＡ四ナトリウム ０．１０ 二酸化チタン ０．１５ Ｍｅｔｈｙｌ Ｐａｒａｂｅｎ ０．２０ ＮａＯＨ ０．２２ Ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ Ｑ−２１４０３⁶ １．００¹ 混合型大豆油脂肪酸でエステル化されたオクタエステルを主成分とする、液体 混合型ヘキサ−、ヘプタ−、及びオクタ−スクロースエステル。² Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇから発売のＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ(R)２００Ｆｌｕｉｄ （３５０センチストーク）³ ステアリン酸ソルビタン９５重量％及びココア酸（ｃｏｃｏａｔｅ）スクロー ス５重量％⁴ Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈから発売のＣａｒｂｏｐｏｌ(R)１３８２⁵ Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈから発売のＣａｒｂｏｐｏｌ(R)９５４⁶ Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇから発売のＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ(R)Ｑ−２１４０３で あって、ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ ８５重量％とｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎａｌ１５ 重量％の混合物である。 次のように組成物を作る： 増粘剤、Ａｒｌａｔｏｎｅ ２１２１、及び他の水溶性原料の一次予備混合物 を、水の中で混合及び加熱することによって調合する。シリコーン以外の油相原 料の二次予備混合物を混合及び加熱によって調合した後、前記水性予備混合物に 添加する。 この時に生成する混合物を冷却する。次に、前記で生成したｏ／ｗ型エマルシ ョンに、シリコーンを添加して少量原料を添加する前にこの混合物を冷却する。 この組成物に容器を準備する。 この組成物は皮膚への局所用塗布に有用であり、この組成物によって皮膚の保 湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時に脂分が減り、皮膚へ の擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例２−３ 保湿剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことにより保湿剤を調製す る。 重量パーセント 原料 実施例２ 実施例３ 水 適量入れて１００とする 適量入れて１００とする セチルアルコール １．８０ １．８０ ステアリン酸 ０．２５ ０．２５ ステアリルアルコール １．２０ １．２０ ステアリン酸Ｐｅｇ１００ ０．２５ ０．２５ ミネラルオイル ２．００ − Ｐｅｔｒｏｌａｔｕｍ １．５０ １．５０ パルミチン酸イソプロピル １．００ １．００ セチルリシノール塩酸 １．００ １．００ 液体スクロースポリエステル¹ ２．００ ４．００ Ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ ３５０² ０．５０ ０．５０ Ｐｒｏｐｙｌ Ｐａｒａｂｅｎ ０．１０ ０．１０ Arlatone(RTM)2121³ １．００ １．００ グリセリン ９．００ ９．００ 尿素 ２．００ ２．００ メトキシケイ皮酸オクチル ２．００ ２．００ フェノキシエタノール ０．２５ ０．２５ Ｃａｒｂｏｍｅｒ １３８２⁴ ０．０５ ０．０５ Ｃａｒｂｏｍｅｒ ９５４⁵ ０．３５ ０．３５ ＥＤＴＡ四ナトリウム ０．１０ ０．１０ 二酸化チタン ０．１５ ０．１５ Ｍｅｔｈｙｌ Ｐａｒａｂｅｎ ０．２０ ０．２０ ＮａＯＨ ０．２２ ０．２２ Dimethicone Ｑ−２１４０３⁶ １．００ １．００¹ 混合型大豆油脂肪酸でエステル化されたオクタエステルを主成分とする、液体 混合型ヘキサー、ヘプター、及びオクタースクロースエステル。² Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇから発売のＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ(R)２００ Ｆｌｕｉ ｄ（３５０センチストーク）³ ステアリン酸ソルビタン９５重量％及びココア酸（ｃｏｃｏａｔｅ）スクロー ス５重量％⁴ Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈから発売のＣａｒｂｏｐｏｌ(R)１３８２⁵ Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈから発売のＣａｒｂｏｐｏｌ(R)９５４⁶ Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇから発売のＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ(R)Ｑ−２ １４０３ であって、ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ ８５重量％とｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎａｌ １ ５重量％の混合物である。 次のように組成物を作る： 増粘剤、Ａｒｌａｔｏｎｅ ２１２１、及び他の水溶性原料の一次予備混合物 を、水の中で混合及び加熱することによって調合する。シリコーン以外の油相原 料の二次予備混合物を混合及び加熱によって調合した後、前記水性予備混合物に 添加する。 この時に生成する混合物を冷却する。次に、前記で生成したｏ／ｗ型エマルシ ョンに、シリコーンを添加して少量原料を添加する前にこの混合物を冷却する。 この組成物に容器を準備する。 この組成物は皮膚への局所用塗布に有用であり、この組成物によって皮膚の保 湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時に脂分が減り、皮膚へ の擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例４ サンスクリーン剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことによりサンスクリーン剤 を調製する。原料 重量パーセント 水 適当に入れて１００とする メトキシケイ皮酸オクチル ７．５０ Ｏｃｔｏｃｒｙｌｅｎｅ ３．７５ オキシベンゾン ２．００ １，３，ジヒドロキシアセトン ３．００ 液体スクロースポリエステル１ ２．００ ブチレングリコール ２．００ Ｓａｌｃａｒｅ ＳＣ９５² １．２５ Ｇａｎｅｘ Ｖ−２２０³ １．００ Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ １０１ａ⁴ １．００ 香料 ０．５０ パルミチン酸セチル ０．７５ Ｓｙｎｃｈｒｏｗａｘ ＨＲＣ⁵ ０．７５ セチルアルコール ０．５０ Ｇｌｙｄａｎｔ Ｐｌｕｓ ０．２０ Ｖａｒｉｓｏｆｔ ＴＡ−１００⁶ ０．２０ Ｎａｔｒｏｓｏｌ Ｐｌｕｓ ＣＳ３３０⁷ ０．２０ ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．０５¹ 混合型大豆油脂肪酸でエステル化されたオクタエステルを主成分とする、液体 混合型ヘキサー、ヘプター、及びオクタースクロースエステル。² Ａｌｌｉｅｄ Ｃｏｌｌｏｉｄｓ Ｎｏｒｆｏｌｋ、ＶＡ．から購入できるＰｏ ｌｙｑｕａｔｅｒｉｕｍ−３７、ミネラルオイル、及びＰＰＧ−１ ｔｒｉｄｅ ｃｅｔｈ−６³ ＰＶＰ／エイコセン コポリマー⁴ イソヘキサデカン⁵ Ｔｒｉｂｅｈｅｎｉｎ⁶ Ｄｉｓｔｅａｒｙｄｉｍｏｎｉｕｍ ｃｈｌｏｒｉｄｅ⁷ セチルヒドロキシエチルセルロース 次のように組成物を作る： 増粘剤、及び他の水溶性原料の一次予備混合物を、水の中で混合及び加熱する ことにより調合する。油相原料の二次予備混合物を混合及び加熱によって調合し た後、前記水性予備混合物に添加する。 少量原料を添加する前に前記で生成したｏ／ｗ型エマルションを冷却する。こ の組成物に容器を準備する。 この組成物はサンスクリーン剤として皮膚への局所用塗布に有用であり、この 組成物によって皮膚の保湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同 時に脂分が減り、皮膚への擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例５ にきび防止ゲル 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことによりにきび防止ゲルを 調製する。原料 重量パーセント 水 適当に入れて１００とする 液体スクロースポリエステル ２．００ 過酸化ベンゾイル² ２．５０ Ｃａｒｂｏｍｅｒ ９８０³ ０．３０ Ｇｌｙｄａｎｔ Ｐｌｕｓ⁴ ０．２０ アクリレート／Ｃ１０−３０アクリル酸 アルキル架橋交互ポリマー⁵ ０．０５ ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．１０ ステアリルアルコール ２．２５ セチルアルコール ２．２５ ステアリン酸グリセリルヒドロキシエステル ０．７４ Ｓｔｅａｒｅｔｈ １００ ０．５０ スクロースポリエステル ２．５０ 水酸化ナトリウム ０．０５ Ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ⁶ ０．６０ Cyclometicone/dimethicone⁷ ０．５０¹ 混合型大豆油脂肪酸でエステル化されたオクタエステルを主成分とする、液体 混合型ヘキサー、ヘプター、及びオクタースクロースエステル。² Ｅｌｆ Ａｔｏｃｈｅｍから発売のＬｕｃｉｄｏｌ(R)７５であって、これは過 酸化ベンゾイル有効成分７５％を含む粉末である。³ Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈから発売のＣａｒｂｏｐｏｌ(R)９８０⁴ ＤＭＤＭ Ｈｙｄａｎｔｏｉｎ（及び）ヨードプロピニルブチルカルバメート⁵ Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈから発売のＰｅｍｕｌｅｎ(R)ＴＲ−１⁶ Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇから発売のＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ(R)２００Ｆｌｕｉｄ （３５０センチストーク）⁷ Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇから発売のＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ(R)Ｑ−２１４０１ 組成物を次のように作る： 適当な容器の中で過酸化ベンゾイルを、このバッチの約３．６％と計算される 水と配合して、過酸化ベンゾイルスラリーを調製する。このスラリーをコロイド ミル又はＵｒｓｃｈｅｌミルに通して過酸化ベンゾイルを分散せさた後、このミ ルを更に１．４４％の水ですすぐ。このすすぎ液を加えて全量をスラリーとする 。 別の容器の中で、水を用いて５％の水酸化ナトリウム溶液を調製して、このバ ッチに０．５％の水酸化ナトリウムを加える。もう１つの容器の中でｃａｒｂｏ ｍｅｒ ９８０を、このバッチの１４．７％の合計水量を用いてゆっくりと配合 する。ｃａｒｂｏｍｅｒを分散させて水和させるために撹はんのもとで添加する 。 適当な混合タンクの中で、残りの水を添加して少なくとも７５℃まで加熱する 。別の容器の中で、ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ、セチルアルコール、アテアリルア ルコール、スレアリン酸グリセリルヒドロキシエステル、増粘型スクロースポリ エステル、及びｓｔｅａｒｅｔｈ１００を添加して少なくとも７５℃まで加熱す る。水相を加熱している間はＥＤＴＡ二ナトリウム、ｇｌｙｄａｎｔ ｐｌｕｓ 及びアクリル酸アルキルを添加して溶解するまで混合する。 両相とも所定の温度に達したとき、油相を水相へゆっくりと加えながら、この 油滴の粒径が約１ないし２ミクロンにまで小さくなるようにバッチ全体をテクマ ーミル（ｔｅｋｍａｒ ｍｉｌｌ）に通して循環する。次に、このバッチを定速 撹はんのもとで室温まで冷却する。 このバッチを冷却した後、ｃａｒｂｏｐｏｌスラリー、過酸化ベンゾイルスラ リー、及びｃｙｃｌｏｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ／ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅを添加 する。このバッチを再度、テクマーミルに通して循環させて諸物質を分散させる 。最後に、混合を続けながら、５％水酸化ナトリウム溶液をゆっくりと添加する 。次に、この組成物が均一になるまで混合する。 この組成物は、にきび防止組成物として皮膚に局所用塗布するのに有用であり 、この組成物によって保湿特性、皮膚感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時 に脂分が減り、皮膚への擦り込み吸収の優れた特性が発現される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，Ｍ Ｃ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＡＵ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，Ｊ Ｐ，ＫＲ，ＭＸ (72)発明者 ワイスガーバー，デイヴィッド ジョン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 フェアヒル、ドライブ 2632 (72)発明者 シュウォーツ，ジェイムス ロバート アメリカ合衆国オハイオ州、ウエスト、チ ェスター、バーリントン、ドライブ 6580

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．（ａ）ポリオール成分及び少なくとも２個、好ましくは４個のカルボン酸成 分を有する、非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む皮膚コンディシ ョニング剤を約０．１〜約９９．９％；および （ｂ）前記皮膚コンディショニング剤のための局所用キャリヤを約０．１〜約 ９９．９％ 含み、前記ポリオール成分は、４〜１１個のヒドロキシル基を含む糖類及び糖ア ルコールから成る群から選ばれ、そして各カルボン酸成分は８〜２２個、好まし くは１４〜１８個の炭素原子を有し、さらに前記非閉塞性液体ポリオールカルボ ン酸エステルは３０℃未満、好ましくは２５℃未満の完全融点を有する、局所用 肌荒れ防止用組成物 ２．前記ポリオール成分が、エリトリトール、キシリトール、ソルビトール、グ ルコース、スクロース及びそれらの混合物から成る群から選ばれ、好ましくはス クロースである請求の範囲第１項に記載の組成物。 ３．前記非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステル０．５％〜２０％、好まし くは１％〜１０％、及び前記局所用キャリヤ５０％〜９９％、好ましくは６０％ 〜９５％を含む請求の範囲第１項に記載の前記組成物。 ４．前記液体カルボン酸ポリオールエステルが、五オレイン酸スクロース、六オ レイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、及び それらの混合物から成る群から選ばれる請求の範囲第３項に記載の前記組成物。 ５．にきび防止薬、非ステロイド抗炎症薬、止痒薬、麻酔薬、抗菌薬、日焼け止 め剤、日避け剤、皮膚漂白剤、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる医薬 品有効成分をさらに含む請求の範囲第１項に記載の前記組成物。 ６．前記有効成分が、サリチル酸、硫黄、レゾルシノール、乳酸、亜鉛、エリス ロマイシン、過酸化ベンゾイル及びそれらの混合物から成る群から選ばれること 請求の範囲第５項に記載の前記組成物。 ７．請求の範囲第１項に記載の前記組成物の安全かつ有効量を必要な処置に応じ て人に局所的に塗布することを特徴とする、人の皮膚をコンディショニングする 方法。