JP2001302501A - 肩こり・膝関節痛・五十肩等の治療用貼付剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 肩こり、膝関節痛、いわゆる五十肩等の治療
に顕著な効果を示し、かつ一般用（大衆向け）医薬品と
して使用可能な有効性の高い貼付薬の提供。 【解決手段】 膏体中にｌ−メントール、 ０．５〜１５
重量％とリドカインまたはその薬学的に許容される塩
０．５〜５重量％を含有することを特徴とする肩こり・
膝関節痛・五十肩等の治療用貼付剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、肩こり、膝関節
痛、いわゆる五十肩等の治療に用いることができる貼付
剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】肩こりは、現代社会において、老若男女
を問わずに多発する疾患であり、軽症のものから重症の
ものがあり、多くの場合、その原因は明確でない。一
方、膝や肩を中心に発症する関節痛も、多くの人に見ら
れる疾患であり、発症すると日常生活に大きな支障をき
たすことが多い。

【０００３】関節痛の中で、肩を中心に痛みを伴うもの
の一つに、いわゆる五十肩がある。この疾患は、特別な
誘因なく発症し、疼痛を伴うことが多い。特に、夜間に
痛みは増悪し、睡眠が妨害される。このような症状を有
し、Ｘ線所見で異常がほとんど認められないことにより
五十肩と診断される。五十肩の治療は、一般的に急性期
と慢性期に分けて行われている。急性期は、最も効果的
な治療方法として、肩峰下骨液包内や肩関節内に、局所
麻酔薬やステロイド薬が注射投与される。そして、疼痛
が軽減した慢性期には、理学療法、運動療法が主流とな
る。このような注射による薬物投与治療は、重症の膝関
節痛の急性期、肩こりの重症時においても同様に行わ
れ、重症の膝関節痛の急性期の治療においては膝関節
に、肩こりの重症時の治療においては肩に注射が行われ
る。

【０００４】五十肩や膝関節痛の慢性期における痛みの
強くない時期、肩こりの症状を自覚した初期には、自己
投与可能な一般用（大衆向け）医薬品を使用するのが一
般的である。

【発明が解決しようとする課題】このような疾患は、繰
り返し発症するため、その都度注射による薬物投与を行
う必要がある。しかしながら、急性期に行われる注射に
よる治療は、苦痛を伴い、さらに注射は組織損傷を与え
るため頻度の高い投与が難しい欠点がある。

【０００５】また、痛みがあまり強くないときや慢性期
には、医師等の専門家による投与を必要としない、自己
投与可能な注射以外の剤形が必要となる。外皮から局所
麻酔剤を吸収させることを目的とした製剤が、特開平4-
208229号に記載されている。この製剤は、リドカイン等
の局所麻酔薬を接着剤層中（膏体中）に４０〜６５重量
％含有するものである。しかしながら、リドカインを５
重量％を超えて含有する外用薬は劇薬に指定されている
ため、この製剤は、自己投与可能な一般用（大衆向け）
医薬品として使用することができない。

【０００６】また、特開平9-315964号において、本発明
者の１人が、リドカイン又はその薬学的に許容される塩
０．５〜５重量％を含有する自己投与可能な一般用（大
衆向け）医薬品を出願している。この発明によると、リ
ドカイン又はその薬学的に許容される塩は、皮膚吸収さ
れた後に局所麻酔効果を示し、臨床上も、肩こり・五十
肩の治療に有効である。

【０００７】しかしながら、患部のより深部まで達する
ことができ、また、より皮膚吸収性に優れたさらに有効
性の高い製剤が求められている。本発明は、肩こり、膝
関節痛、いわゆる五十肩等の治療に顕著な効果を示し、
かつ一般用（大衆向け）医薬品として使用可能な有効性
の高い貼付薬を提供することを目的とする。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明者は、 前記の課題
を解決するため鋭意検討を重ねた結果、 膏体中にｌ−メ
ントールを０．５〜１５％、 そしてリドカイン又はその
薬学的に許容される塩を０．５〜５％含有する貼付剤
を、肩こりやいわゆる五十肩の患者の肩患部周辺に, ま
た膝関節痛の患者の膝付近に貼付したところ、 これらの
疾患の急性期の治療に極めて有効であることを見いだ
し、 本発明を完成するに至った。

【０００９】即ち、 本発明は、 膏体ｌ−メントールを
０．５〜１５％、そしてリドカイン又はその薬学的に許
容される塩を０．５〜５％を含有することを特徴とする
肩こり, 膝関節痛そして五十肩等の治療用貼付剤であ
る。以下、 本発明を詳細に説明する。 本発明の貼付剤に
おいて、 有効成分として、ｌ−メントールとリドカイン
又はその薬学的に許容される塩酸塩等を含有することを
特徴とする。 本発明の貼付剤の剤形は、 これらの有効成
分を含有し外皮から投与できるものであれば特に限定さ
れるものではなく、 例えばテープ剤、 パップ剤が挙げら
れる。

【００１０】本発明の貼付剤は、 膏体中に有効成分とし
て、 ｌ−メントールを０．５〜１５％を含有することと
リドカイン又はその薬学的に許容される塩を０．５〜５
％含有することを必要とする。肩こり、膝関節痛、いわ
ゆる五十肩等の治療において、 この２つの成分のうち、
リドカイン単独含む製剤も効果を示すが、 l - メントー
ルとリドカインの２成分を同時に含むものはさらに有効
である。 つまり、 l- メントールは、 リドカインの経皮
吸収量を増加させると同時に、 患部のより深部に到達さ
せることができる。

【００１１】各成分の含有量の限定理由は、ｌ−メント
ールの含有量が０．５％未満であると、 肩こり、膝関節
痛、いわゆる五十肩等の治療効果を得ることが不十分で
ある。 又ｌ−メントールの含有量が１５％を超えると皮
膚刺激が生じ、 治療に不適切となる。次に、 リドカイン
の含有量が０．５％未満であると、 肩こり、膝関節痛、
いわゆる五十肩等の治療効果が不十分となり、 一方、 ５
％を超えると、 治療効果が向上せず、 不経済であるばか
りか、 劇薬に指定され、 一般用( 大衆向け) 医薬品とし
て使用することはできなくなる。

【００１２】ｌ−メントールの含有量が０．５〜５％、
そしてリドカインの含有量が０．５〜２％でも十分に治
療効果が得られることから、 経済面から当該範囲の含有
量とすることがより好ましい。本発明の貼付剤は、膏体
中に有効成分として、ｌ−メントールを０．５〜１５
％、リドカイン又はその薬学的に許容される塩を０．５
〜５％を含有させること以外は、通常の貼付剤の製造方
法と同様に製造することができ、また、使用方法も通常
の貼付剤と同様である。

【００１３】例えば、テープ剤は、ｌ−メントールとリ
ドカイン又はその薬学的に許容される塩を粘着剤に混合
して得られる膏体を、柔軟な支持体上に塗布することに
より製造することができる。粘着剤としては、例えばア
クリル酸エステル系、ゴム系、シリコン系の接着剤が挙
げられる。

【００１４】支持体は、柔軟で薬物を透過しないもので
あれば特に限定されず、具体的には、例えば、ポリオレ
フィン、ポリエステル、ポリビニルアルコール、ポリ塩
化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリアミド、ポリテト
ラフルオロエチレン等のフィルムやシート、更にこれら
の２種以上を用いた積層シートが挙げられる。また、パ
ップ剤は、ｌ−メントールとリドカイン又はその薬学的
に許容される塩をポリアクリル酸又はその塩類の水溶性
高分子を主体とした粘着剤 (膏体基剤）と混和して、不
織布の支持体に遅延し、膏体表面をポリエチレン、ポリ
プロピレン等のプラスチックフィルムで被覆し作ること
ができる。

【００１５】ポリアクリル酸又はその塩類以外に用いら
れる水溶性高分子としては、カルボキシルメチルセルロ
ース又はその塩類、可溶性デンプン、寒天、マンナン、
ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボ
キシルビニルポリマー又はその塩類、アルギン酸又はそ
の塩類、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キ
トサン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、エチルセルロース、メチルセルロース、Ｎ−ビニル
アセトアミドポリマー、ポリビニルメタクリレート、ポ
リエチレングリコール、プルロニック、ゼラチン、メチ
ルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、アクリル酸
メチル、アクリル酸−２−エチルヘキシル共重合体等が
挙げられる。これらの水溶性高分子は、単独で又は２種
以上を組み合わせて用いられ、その配合量は、０．５〜
２０％、好ましくは３〜１０％である。

【００１６】特に、ポリアクリル酸とポリアクリル酸ナ
トリウムにゼラチンを併用すると、ゼラチンによりゲル
硬度が増加し、貼付剤使用中の膏体の吸湿軟化によるダ
レ、ベトツキを防ぐことができる。また、使用後に剥離
した際、ゲルの残存により衣服を汚すことを阻止するこ
とができる。ゼラチンについては、特に分子量等の制限
を要するものではなく、市販品はいずれも使用すること
ができる。その配合量としては、０．５〜５％が好まし
く、より好ましくは１〜４％である。

【００１７】ポリアクリル酸の架橋剤として使用される
多価金属としては、カルシウム、マグネシウム、アルミ
ニウム等の多価金属の塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩、炭酸
塩などの無機酸塩、クエン酸、酒石酸塩、グルコン酸
塩、酢酸塩等の有機酸塩、酸化物、水酸化物をあげるこ
とができ、特にアルミニウム化合物が好ましい。架橋剤
としては、これらから一種又は二種以上を用いるのが好
適である。配合量としては、その種類によっても相違す
るが、０．００５〜４％が好ましく、より好ましくは、
０．０５〜２％である。

【００１８】本発明の貼付剤には、保湿成分として、Ｄ
−ソリビトール、グリセリン、ポリエチレングリコール
の一種又は二種以上の多価アルコールを配合することが
できる。このうち、Ｄ−ソリビトールは、通常７０％液
を用いるが、それに限定されるものではない。その配合
量は、Ｄ−ソリビトールの場合、５〜６０％が好まし
く、より好ましくは、２０〜５０％である。また、グリ
セリンを用いる場合の配合量は、５〜２０％が好まし
く、より好ましくは７〜１５％である。

【００１９】また、膏体中には、前記有効成分、粘着剤
等に加えて、通常の吸収助剤、例えばヒマシ油、ラウリ
ルアルコール、ジイソプロパノールアミン、クロタミト
ン、ベンジルアルコール、エタノール、ミリスチン酸イ
ソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジ
エチル、セバシン酸ジイソプロピル、中鎖脂肪酸トリグ
リセリド、スクワラン等を含有させても良い。

【００２０】さらに、無機充填剤として、軽質無水ケイ
酸、カオリン、ベントナイト、タルク、酸化チタン、酸
化亜鉛等を配合できる。配合量は、０．１〜１０％が好
ましく、より好ましくは、０．５〜３％である。他に、
適量のｐＨ調節剤として、酒石酸、クエン酸、リン酸、
塩酸、ジエタノールアミン等、安定化剤として、エデト
酸ナトリウム、アスコルビン酸、没食子酸プロピル等、
防腐剤として、メチルパラベン、プロピルパラベンのパ
ラベン類等を配合できる。

【００２１】パップ剤の支持体は、特に限定されるもの
ではなく、例えば、ポリオレフィン、ポリエステル、ポ
リ塩化ビニリデン、ポリウレタン、ポリビニルアルコー
ル、ポリアミドなどのフィルムまたはシート、不織布、
綿布又はこれらの積層シートやフィルムなどが挙げられ
る。本発明の貼付剤を肩こり、いわゆる五十肩、膝関節
痛等の患者の肩関節、膝関節周囲の皮膚に貼付すると、
貼付後０．５〜１時間で症状の緩和の効果が得られる。

【００２２】本発明の貼付剤によれば、重度の肩こりや
五十肩、膝関節痛による痛みを訴え、治療が必要と認め
られる患者に、注射で薬を投与することなく、貼付剤を
皮膚に貼付するのみで痛みがコントロールでき、患者
は、その後の理学、運動療法にスムースに移行できる。
患者は、注射を行う必要がなくなり、筋肉や関節への注
射という苦痛が軽減できると共に、通院することなく反
復投与が可能になり利便性の面においても、著しく向上
する。特に、夜間疼痛を特徴とする疾患 (五十肩）にお
いては、本発明の貼付剤を家庭に常備しておくことよ
り、突然に疼痛があった場合に、緊急の治療が可能にな
る。

【００２３】

【発明の実施の形態】以下に本発明の実施の形態を説明
する。本発明の範囲はこれらの実施例に限定されるもの
ではない。 （第１実施の形態例）本発明のパップ剤の組成とその重
量％を表１に示す。

【００２４】

【表１】

【００２５】(製法) 精製水に、 リドカイン、 ｌ−メン
トール、 ジイソプロパノールアミン、 ヒマシ油、 グリセ
リン、 ７０％ソルビトールを加え、 均一な溶解液とし
た。 これに残りの添加物を加え撹拌し均一なゲルを得
た。 これを不織布の上に均一な厚さに展延し、 パップ剤
を得た。 （比較例１）表２に本発明の比較例のパップ剤の組成及
びその重量％を示す。

【００２６】

【表２】

【００２７】(製法) 精製水に、 リドカイン、 プロピレ
ングリコール、 グリセリン、 ７０％ソルビトールを加
え、 均一な溶解液とした。 これに残りの添加物を加え撹
拌し均一なゲルを得た。これを不織布の上に均一な厚さ
に展延し、 パップ剤を得た。以下に、第１実施の形態例
と比較例１で得られたパップ剤の臨床試験の結果につい
て説明する。

【００２８】第１実施の形態例のパップ剤を、肩こりを
強く訴える患者の肩に貼付した。 貼付後効果の出始める
時間( 肩こりが楽になったと訴えた時間) と効果の持続
時間( 再度貼付剤を貼付した時間) を問診により検討し
た。 貼付後、効果の出始める時間について患者３０名に
問診した結果を表３に、 貼付後の効果持続時間について
患者２０名に問診して得られた結果を表４に示す。 表
３、表４には、 比較例１のパップ剤を貼付した場合の結
果も同様に示してある。

【００２９】

【表３】

【００３０】

【表４】

【００３１】概して、 効果は貼付後、 ０．５〜２．０時
間で出始め、 その後８〜１２時間持続した。 比較例１に
比べ、 より短時間で効果は発現し、かつ効果持続時間は
長くなった。また、第１実施の形態例のパップ剤を、肩
こりを強く訴える患者の肩に貼付した。その後、 一旦貼
付を停止し、 患者からの再度貼付を依頼する率を検討し
た。この結果を表５に示す。

【００３２】

【表５】

【００３３】また、第１実施の形態例のパップ剤を、膝
関節痛の症状をもつ患者の膝関節付近へ貼付した。 第１
実施の形態例のパップ剤貼付後の疼痛の緩和を問診で評
価した。 その結果を表６に示す。更に、 １年以内に膝関
節痛が再発した患者からの貼付再依頼率を調べた。 その
結果を表７に示した。 表６、表７には、 第１実施の形態
例のパップ剤貼付後の問診結果も示してある。

【００３４】

【表６】

【００３５】

【表７】

【００３６】いわゆる五十肩で疼痛と訴える患者３名に
対して、本発明のパップ剤を貼付したところ、その内症
状の軽減が見られた。この２名の患者は、貼付剤を再度
貼付することを強く希望した。 （第２実施の形態例） テープ剤の製造 ｌ−メントール１重量部、 リドカイン１重量部そしてア
クリル酸エステル系接着剤プライマルＮ−５６０( ロー
ム＆ハース/ 日本アクリル) の固形分９８重量部を加
え、 酢酸エチルを加えて全固形分３３％の溶液を得た。
得られた溶液をポリエステル製剥離紙に乾燥後の厚み２
０μｍとなるように塗布した。 これを温度１００℃で５
分間乾燥させ、 ｌ−メントール、 リドカインをそれぞれ
１重量％含有する粘着剤を得た。

【００３７】得られたリドカイン含有粘着剤を厚み１２
μｍのポリエステル製支持体に貼り合わせた後、 室温で
２４時間放置してテープ剤を得た。本テープ剤において
も、上記パップ剤と同様の使用による効果を得た。

【００３８】

【発明の効果】以上説明したように、本発明の貼付剤
は、 肩こり、膝関節痛そして五十肩等の治療に顕著な効
果を示し、 かつ一般用( 大衆向け) 医薬品としても使用
することができる。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 21/02 Ａ６１Ｐ 21/02 (72)発明者 須古 勇夫 佐賀県鳥栖市本町１丁目933番地 株式会 社大石膏盛堂内 (72)発明者 執行 信介 佐賀県鳥栖市本町１丁目933番地 株式会 社大石膏盛堂内 Ｆターム(参考） 4C076 AA71 AA72 BB31 CC01 DD28 DD30 DD37 DD38 DD43 DD51 EE09 EE42 EE53 FF34 4C206 AA01 AA02 CA03 GA19 MA02 MA52 MA83 ZA94 ZA96

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 膏体中にｌ−メントールを０．５〜１５
   重量％とリドカインを０．５〜５重量％を含有すること
   を特徴とする肩こり・ 膝関節痛・五十肩等の治療用貼付
   剤。
2. 【請求項２】 膏体中にｌ−メントールを０．５〜１５
   重量％と薬学的に許容されるリドカインの塩を０．５〜
   ５重量％を含有することを特徴とする肩こり・ 膝関節痛
   ・五十肩等の治療用貼付剤。
3. 【請求項３】 請求項１と請求項２において、膏体中に
   ｌ−メントールを０．５〜５重量％を含有する肩こり・
   膝関節痛・五十肩等の治療用貼付剤。
4. 【請求項４】 請求項１において、リドカインを０．５
   〜２重量％を含有する肩こり・膝関節痛・五十肩等の治
   療用貼付剤。
5. 【請求項５】 請求項２において、薬学的に許容される
   リドカインの塩を０．５〜２重量％を含有する肩こり・
   膝関節痛・五十肩等の治療用貼付剤。
6. 【請求項６】 請求項１から請求項５において、パップ
   剤である肩こり・膝関節痛・五十肩等の治療用貼付剤。
7. 【請求項７】 請求項１から請求項５において、テープ
   剤である肩こり・膝関節痛・五十肩等の治療用貼付剤。