JP2001342151A - 甘味を有する薬剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】不快な味を呈する薬物の不快感を抑え、服用感
に優れた組成物を提供する。 【解決手段】不快な味を有する薬物およびスクラロース
を含有する薬剤組成物によって、上記の課題を解決でき
た。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は甘味を有する薬剤組
成物に関する。さらに詳しくは、本発明は不快な味を持
つ薬物と甘味剤を組み合わせた薬剤組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】薬物の中には経口的に服用した場合に、
苦味を有する薬物、収斂性を有する薬物、痺れ感を誘発
する薬物等、不快な味を有するものがある。薬物の不快
な味は経口的に服用する人に苦痛を与えコンプライアン
スを低下させる恐れがある。このため、不快な味を軽減
したり、もしくはマスキングするための多くの技術が開
示されている。例えば特開平４−２８２３１２号公報に
は、顆粒剤を水溶性の皮膜によりコーティングする方法
が開示され、特開平７−２６７８５０号公報には、融点
40〜100℃のワックス類を溶融し、その中に不快な味を
呈する薬物を分散後、固化させて散剤等を得る方法が開
示されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、不快な味を有
する薬物にも種々の味があり、それを隠蔽する方法や隠
蔽後の味も、薬物の性質や服用者の好みに応じて多様な
種類があることが望ましい。したがって本発明の目的
は、服用したときに不快な味を呈する薬物の不快感を抑
え、服用しやすくした組成物を提供することである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、この課題
を解決すべく鋭意検討を行った結果、以下に示す構成に
より課題を解決できることを見出し本発明を完成させ
た。すなわち本発明は、不快な味を有する薬物およびス
クラロースを含有する薬剤組成物である。

【０００５】

【発明の実施の形態】本発明においてスクラロースと
は、トリクロロガラクトスクロースであり、ショ糖の３
つの水酸基を選択的に塩素原子に置換して得られた結晶
性の甘味料である。スクラロースは粉末、水溶液中で安
定であり、水、エタノールに対する溶解度は高い。味は
苦味、渋味の少ない砂糖に近いまろやかな甘味である
が、甘味度は砂糖の約600倍であると言われている。ま
た、スクラロースの安全性は極めて高く、単回投与試
験、反復投与試験、催奇形性試験、発癌性試験、抗原性
試験、変異原生試験等により安全性が確認されており、
体重50kgの人の１日許容摂取量は750mgである。

【０００６】本発明において不快な味を有する薬物と
は、服用時に口腔内において、苦味、痺れ感、収斂性等
の不快な感覚を惹起する薬物であり、例えば、塩酸チク
ロピジン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリ
ン、塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチ
アゼム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコー
ル、アミノフィリン、エリスロマイシン、フェノバルビ
タール、パントテン酸カルシウム、塩酸アミノグアニジ
ン、塩酸ドネペジル、塩酸メクリジン、塩酸ジフェンヒ
ドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸フェニ
ルプロパノールアミン、ニコチン酸アミド、カフェイ
ン、無水カフェイン、コウボクエキス、エンゴサクエキ
ス、人参、アロエ、オウバク、アカメガシワ等を挙げる
ことができる。

【０００７】本発明において不快な味を有する薬物とス
クラロースの配合比率は、薬物の性質、服用量等との関
係から定められるものであり、一概には言えないが、一
般には不快な味を有する薬物１重量部に対してスクラロ
ース0.01〜10重量部であり、好ましくは0.01〜１重量部
である。

【０００８】本発明に係るスクラロース含有の組成物
は、通常は製剤化助剤を添加して、散剤、顆粒剤、錠
剤、カプセル剤、液剤等の剤形にすることができる。製
剤化助剤とは、例えば乳糖、マンニトール、キシリトー
ル、エリスリトール、結晶セルロース、リン酸水素カル
シウム、無水ケイ酸等の賦形剤、低置換ヒドロキシプロ
ピルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム、クロスカルメロースナトリウム、デンプン等の崩壊
剤、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルメチルロース、ポリビニル
ピロリドン等の結合剤、ステアリン酸、ステアリン酸カ
ルシウム、ステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤等であ
る。さらに、薬物の性質、剤形等に応じてビタミンＥ、
没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシトルエン等の抗酸
化剤、黄色三二酸化鉄、タール色素等の色素、甘味料・
香味料等の矯味矯臭剤、界面活性剤等を添加することも
できる。

【０００９】本発明のスクラロース含有組成物は、不快
な味を有する薬物とスクラロースを混合することによっ
て得ることができる。また、不快な味を有する薬物を上
記製剤化補助剤を用いて、従来より知られている方法で
造粒し、この造粒物にスクラロースを混合してもよい。
さらに得られた組成物に上記製剤化助剤、例えば乳糖お
よびヒドロキシプロピルセルロースを混合し、水等の溶
媒を用いて造粒し、乾燥・整粒して顆粒剤とすることが
でき、ステアリン酸等の滑沢剤を添加、打錠して錠剤と
するなど、種々の剤形とすることができる。

【００１０】

【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものでは
ない。

【００１１】実施例１ 塩酸ドネペジル5mg、スクラロース5mg、乳糖72mg、結晶
セルロース15mg、コーンスターチ20mgを混合し、ポリビ
ニルピロリドン3mgを溶かした水を加えて造粒し、乾燥
後、ステアリン酸カルシウムを混合して打錠し、錠剤を
得た。

【００１２】実施例２ 無水カフェイン50mg、スクラロース1.5mgおよびエリス
リトール（日研化学製）1gに蒸留水を加え、25mlの液剤
とした。

【００１３】

【発明の効果】本発明により、薬物の不快な味を隠蔽
し、マイルドな甘味を有する服用感に優れた薬剤組成物
を得ることができる。実施例に示した方法に準じて製造
した試料を用いて、甘味、苦味等の服用感を官能試験に
より評価したところ、スクラロースを用いることによ
り、服用感の優れた製剤が得られることが明らかになっ
た。以下に官能試験の詳細を説明する。

【００１４】試験例１ 試験材料として、スクラロース含有の検体として実施例
２記載の液剤（検体Ａ）および実施例２の液剤からスク
ラロースを除いたもの（検体Ｂ）を使用した。被験者と
して30〜50歳代の健康な男性５人を選び、各被験者に検
体ＡとＢを口に含ませ、1)甘味、2)苦味、3)後味の各項
目を判定させた。その結果、検体Ａと比較して検体Ｂで
は、被験者全員が苦味をより強く感じ、後味として痺れ
感、苦味を訴えた。したがって、本発明に係る検体Ａの
服用感が優れていることが明らかになった。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】不快な味を有する薬物およびスクラロース
   を含有する薬剤組成物。
2. 【請求項２】不快な味を有する薬物１重量部に対し、ス
   クラロース０．０１〜１０重量部である請求項１記載の
   薬剤組成物。