JP2001181180A

JP2001181180A - 油中水型乳化組成物

Info

Publication number: JP2001181180A
Application number: JP36722199A
Authority: JP
Inventors: Yasutomo Hozumi; 康友穂積
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1999-12-24
Filing date: 1999-12-24
Publication date: 2001-07-03

Abstract

(57)【要約】【課題】保存安定性及び使用感に優れた高含水油中水
型乳化組成物の提供。【解決手段】（Ａ）酸性ムコ多糖類；（Ｂ）親油性ソルビタン系界面活性剤；及び（Ｃ）親水性非イオン界面活性剤；を含有し、水相成分
量が８０質量％以上である油中水型乳化組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬や化粧料製剤
等として有用な油中水型乳化組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、油の中に水の粒子が含まれる油中
水型（Ｗ／Ｏ型）エマルションはその機能性の面で水中
油型（Ｏ／Ｗ型）エマルションに比べ、外相の油が塗布
後に皮膚上で膜を形成し、そのためバリアー機能を有し
皮膚上保護、保湿や柔軟性の維持など、様々な点で優れ
ていることが知られている。しかし、外相が油であるＷ
／Ｏ型エマルションではクリーム塗布時にベタツキが感
じられ、油っぽいなどの使用感においての欠点や、低温
における品質の安定性などでいくつかの問題点があっ
た。

【０００３】そうした中、保存安定性についてはこれま
でに、油分の量を増やしたり、粘度を高めるなどの方法
で保存安定性を改良しているが、その効果はいまだに十
分とはいえない。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、保存安定性
及び使用感に優れた高含水油中水型乳化組成物を提供す
ることを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】上記問題点を解決するた
めに検討を重ねた結果、酸性ムコ多糖類と、乳化の際に
用いる界面活性剤に親油性のソルビタン系活性剤とＨＬ
Ｂ10以上の非イオン界面活性剤とを組み合わせること
で、使用感・保存安定性ともに優れた乳化組成物を得る
ことができ、本発明を完成するに至った。

【０００６】すなわち、本発明は、（Ａ）酸性ムコ多糖類；（Ｂ）親油性ソルビタン系界面活性剤；及び（Ｃ）親水性非イオン界面活性剤；を含有し、水相成分
量が８０質量％以上であることを特徴とする油中水型乳
化組成物を提供する。

【０００７】また、本発明は、酸性ムコ多糖類とレシチ
ンとを併用することでも、使用感・保存安定性ともに優
れた乳化組成物を得ることができ、本発明を完成するに
至った。すなわち、本発明はまた、（Ａ）酸性ムコ多糖
類；及び（Ｄ）レシチン；を含有し、水相成分量が８０
質量％以上であることを特徴とする油中水型乳化組成物
を提供する。

【０００８】

【発明の実施の形態】（Ａ）酸性ムコ多糖類本発明の油中水型（Ｗ／Ｏ型）乳化組成物の水相に含ま
れる酸性ムコ多糖類は、平均分子量が好ましくは１，０
００〜１０，０００，０００、より好ましくは１，００
０〜１００，０００である。具体的には、非硫酸化ムコ
多糖類、例えばヒアルロン酸及びコンドロイチン；非硫
酸化ムコ多糖類の硫酸化物及びこれらの塩；硫酸化ムコ
多糖類たとえばカラギーナンやダービリア抽出物；コン
ドロイチンの多硫酸エステル化合物；及びホスホムコ多
糖類が挙げられる。硫酸化物の塩を形成する物質として
は、ナトリウム、カリウムなどのアルカリ金属の塩、カ
ルシウム、マグネシウムなどのアルカリ土類金属などが
挙げられ、これらの複数塩も含まれる。コンドロイチン
の多硫酸エステル化合物は、コンドロイチンを構成する
単糖１分子当たり平均０．５〜５分子、好ましくは平均
０．６〜３分子のスルホン酸基を有するのが好ましい。
具体的には、ヘパリン、コンドロイチンポリ硫酸と呼ば
れるコンドロイチン硫酸Ｄやコンドロイチン硫酸Ｅなど
のヘパリン類似物質及びケラタンポリ硫酸などのムコ多
糖類が挙げられる。これらの中でも、コンドロイチンの
多硫酸エステル化合物が好ましく、ヘパリン類似物質、
ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸及びコンドロイチン
硫酸ナトリウムがより好ましく、ヘパリン類似物質が特
に好ましい。これらの成分を単独でも、また複数組み合
わせて使用してもよい。その配合量は、本発明の組成物
全体を基準として、０．０１〜３質量％が好ましく、
０．３〜３質量％がより好ましい。（Ｂ）親油性ソルビタン系界面活性剤本明細書において、ＨＬＢはグリフィンの式により求め
られる値をいう。

【０００９】本発明のＷ／Ｏ型乳化組成物に含まれる親
油性のソルビタン系界面活性剤とは、ＨＬＢが好ましく
は１０以下、より好ましくは５以下のソルビタン系界面
活性剤である。疎水基原料となる高級脂肪酸は、炭素数
１２〜２２の直鎖又は分岐アルキル基又はアルケニル基
を有する脂肪酸である。炭素数１２〜１８の直鎖アルキ
ル基を有するものが好ましい。具体的にはモノ−、ジ
−、トリ−、セスキ−ステアリン酸ソルビタン、モノ
−、ジ−、トリ−、セスキ−オレイン酸ソルビタン、モ
ノ−、ジ−、トリ−、セスキ−イソステアリン酸ソルビ
タンなどが挙げられる。これを単独で用いても、組み合
わせて用いてもよい。その配合量は種類や組み合わせに
よって異なり、特に限定されるものではないが、好まし
くは組成物全体に対して１〜１０質量％、さらに好まし
くは２〜５質量％が望ましい。（Ｃ）親水性非イオン界面活性剤本発明の（Ｃ）成分は、ＨＬＢが好ましくは１０以上、
より好ましくは１０〜１８．５の非イオン界面活性剤で
ある。一般外用剤、化粧品に配合され、W/O型乳化組成
物を形成するＨＬＢ１０以上の界面活性剤であれば特に
限定されることなく使用することができる。具体例とし
ては、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソ
ルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ
油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリエチレング
リコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル
エーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンア
ルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニル
エーテルが挙げられる。これらを単独で用いても、組み
合わせて用いてもよい。その配合量は種類や組み合わせ
によって異なり、特に限定されるものではないが、好ま
しくは製剤全体に対して０．１〜５質量％、さらに好ま
しくは１〜３質量％が望ましい。

【００１０】（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との配合比は、質
量比で（Ｂ）／（Ｃ）＝０．１〜１００が好ましく、１
〜８０がより好ましい。（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との配
合比がこの範囲内にあると、乳化が容易であり、保存安
定性にも優れているので好ましい。（Ｄ）レシチン本発明の油相成分に配合されるレシチンは、天然物およ
び合成物に関わらず使用でき、単独で使用しても2種以
上を併用することもできる。レシチンを構成する脂肪酸
としては、炭素数１２〜２２、好ましくは１６〜１８の
直鎖又は分岐アルキル基又はアルケニル基を有する脂肪
酸である。特に限定されるものではないが、具体的に
は、水素添加大豆リン脂質、水酸化大豆リン脂質、水素
添加大豆リゾリン脂質などが挙げられる。その配合量に
ついては、特に限定されるものではないが、好ましくは
０．０１〜５質量％で、さらに好ましくは０．０１〜３
質量％、特に好ましくは０．１〜３質量％、最も好まし
くは１〜３質量％が望ましい。

【００１１】本発明のＷ／Ｏ型乳化組成物は、通常上記
（Ａ）〜（Ｃ）成分又は上記（Ａ）及び（Ｄ）に加え
て、油分及び水を含有する。

【００１２】本発明の油相成分に含まれる油分は、一般
外用剤、化粧品に配合されるものであり、炭化水素類、
油脂類、ロウ類、脂肪酸、高級アルコール、エステル類
など、特に限定することなく用いることができ、使用目
的に応じて適宜組み合わせて配合することができる。炭
化水素類としては、例えば、固形パラフィン、流動パラ
フィン、スクワラン、合成スクワラン、スクワレン、白
色ワセリン、セレシンワックス、マイクロクリスタリン
ワックスなどが挙げられる。油脂類としては、オリーブ
油、ホホバ油、大豆油、モクロウなどが挙げられる。ロ
ウ類としては、ミツロウ、ラノリンなどが挙げられる。
脂肪酸類としては、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミ
チン酸、ステアリン酸、ベヘン酸などの飽和脂肪酸、オ
レイン酸、リノール酸、ウンデシレン酸などの不飽和脂
肪酸、イソステアリン酸などの合成脂肪酸、１２−ヒド
ロキシステアリン酸、ラノリン脂肪酸などの脂肪酸が挙
げられる。高級アルコールとしては、ラウリルアルコー
ル、ミリスチルアルコール、セタノール、セトステアリ
ルアルコール、ステアリルアルコール、アラキルアルコ
ール、ベヘニルアルコール、オレイルアルコール、ホホ
バアルコール、キミルアルコール、バチルアルコール、
セラキルアルコール、コッセリルアルコールなどの直鎖
アルコール、コレステロール、ジヒドロコレステロー
ル、フィトステロール、ラノリンアルコール、水素添加
ラノリンアルコールなどの環状アルコール、オクチルド
デカノール、ヘキシルデカノール、イソステアリルアル
コールなどの合成アルコールなどが挙げられる。エステ
ル類としては、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン
酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピルなどが挙げら
れる。このうち、流動パラフィン、スクワラン、ミツロ
ウ、パルミチン酸、ステアリン酸、セタノール、セトス
テアリルアルコール、ステアリルアルコール、コレステ
ロール、フィトステロール、ラノリンアルコール、ミリ
スチン酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピルが好ま
しい。

【００１３】本発明の油中水型組成物が（Ａ）及び
（Ｄ）を必須成分とする場合、一般外用剤、化粧品に配
合されるアニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤及び
非イオン界面活性剤、好ましくは非イオン界面活性剤
を、単独で又は２種以上を組み合わせて配合するのが好
ましい。

【００１４】非イオン界面活性剤としては、ＨＬＢが１
０以下、より好ましくは８以下、さらに好ましくは５以
下の親油性非イオン界面活性剤を使用することができ
る。具体的には、プロピレングリコール脂肪酸エステ
ル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステ
ル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソ
ルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビッ
ト脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ油・硬化
ヒマシ油、ポリオキシエチレンステロール・水素添加ス
テロール、ポリオキシエチレングリコール脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリ
オキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ショ糖脂肪
酸エステルなどが挙げられる。アニオン界面活性剤とし
ては、アルキルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドテシ
ル硫酸ナトリウム、ヤシアルコールエトキシ硫酸ナトリ
ウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム等があげら
れる。カチオン界面活性剤としては、セチルトリメチル
アンモニウムクロリド、ラウリルジメチルベンシルアン
モニウムクロリド、テトラブチルアンモニウムクロリ
ド、ジオクタデシルジメチルアンモニウムクロリド等が
挙げられる。これらの界面活性剤の配合量は、その種類
や組み合わせによって異なるが、組成物全体に対しては
１〜１０質量％、好ましくは２〜８質量％が望ましい。

【００１５】さらに、本発明のＷ／Ｏ型乳化組成物に
は、必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲で、一
般外用剤、化粧品に用いられる油溶性及び／又は水溶性
の薬効成分を配合することができる。例えば、血行促進
剤（ビタミンＥ、アルニカエキス、など）、消炎鎮痛剤
（インドメタシン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリ
コール、、ケトプロフェン、イブプロフェンなど）、抗
炎症剤（グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン
酸、ブフェキサマク、アズレン、酸化亜鉛など）、鎮痒
剤（クロタミトン、イクタモール、チモール酸など）、
抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒ
ドラミンなど）、殺菌剤（塩化ベンザルコニウム、トリ
クロサン、アクリノール、ヒノキチオールなど）、局所
麻酔剤（リドカイン、塩酸ジブカインなど）、生薬抽出
物（アロエ抽出物、カンゾウ抽出物、シコン抽出物な
ど）、保湿成分（尿素など）、角質溶解剤（サリチル
酸、イオウ、ビタミンＡ酸、レゾルシンなど）、ステロ
イド剤（酢酸ヒドロコルチゾンなど）の薬効成分を配合
することができる。これらの薬効成分の配合量は、組成
物の全質量を基準として、好ましくは０．０１〜２０
％、より好ましくは０．１〜１０％である。

【００１６】また、本発明の水相及び油相には、一般外
用剤、化粧品に配合される成分であれば、使用目的に応
じて適宜組み合わせて配合することができる。具体的に
は、保湿剤として、例えば、ベタインエチレングリコー
ル、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコー
ル、ヘキシルグリコール、ジエチレングリコール、グリ
セリン、ジグリセリン、ピロリドンカルボン酸ナトリウ
ム、乳酸ナトリウム、グルコース、マルトース、キシリ
トール、ソルビトールなどが挙げられる。増粘剤とし
て、例えば、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメ
チルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン、ヴァーガム、キサンタンガム、ゼラ
チンなどが挙げられる。ｐＨ調整剤として、例えば、ジ
イソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミ
ン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリ
エタノールアミン、アミノグリコール、シクロヘキシル
アミン、モルフォリン、塩酸、硫酸、リン酸、ホウ酸、
クエン酸、酒石酸、ｄｌ−リンゴ酸、氷酢酸、水酸化カ
リウム、水酸化ナトリウム、クエン酸ナトリウムなどが
挙げられる。さらに、清涼化剤（ｌ−メントール、カン
フルなど）、防腐剤（パラベン類、フェノキシエタノー
ル、安息香酸、ソルビン酸など）、金属イオン封鎖剤
（ＥＤＴＡなど）、紫外線吸収剤、分散剤、栄養剤、香
料成分（ローズマリー油、セージ油など）、着色剤など
を配合することができる。

【００１７】本発明は油相と水相とからなり本発明の水
相の量、即ち水相成分の量は、８０〜９５質量％、好ま
しくは８０〜９０質量％である。水相成分量がこの範囲
内にあると、使用時に油っぽさが生じることなどがなく
使用感が良好であり、乳化不良を起こさないので好まし
い。

【００１８】本発明の油中水型乳化組成物は、油相に水
相を加えていく通常の乳化法又は水相に油相を加えてい
き、Ｏ／Ｗ型エマルジョンを調製した後、Ｗ／Ｏ型エマ
ルジョンを調製する転相乳化法によって製造することが
できる。

【００１９】

【発明の効果】本発明により、良好な使用感と安定性を
同時に満足する優れた油中水型乳化組成物を提供するこ
とができる。

【実施例】以下、本発明を実施例および比較例を用いて
より詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定
されるものではない。

【００２０】下記の表１〜５に示した実施例及び比較例
の組成で（Ａ）〜（Ｃ）成分を含有する油中水型乳化組
成物を調製し、各温度領域における保存安定性及び使用
感を評価した。 (油中水型乳化組成物の調製法）水相及び油相を個別に
調製し、それぞれを約７０℃に加温攪拌し、均一に溶解
させた。７０℃の温度下でホモミキサーを用いて4000 r
pm〜5000 rpmで油相を攪拌しながら、水相成分をゆっく
り添加していき、5〜10分間乳化し、油中水型乳化組成
物を得た。（油中水型乳化組成物の保存安定性評価法)油中水型乳
化組成物の保存安定性は、調製した乳化組成物をガラス
製のスクリューキャップ付きサンプル管に入れ、所定条
件下で保存後、状態（外観）を観察し評価した。その際
の評価は、下記の５段階で評価し、◎○△を安定なレベ
ルと判断した。（◎：変化なし、○：やや粘度低下、
△：粘度低下、▲：極わずかに相分離、×：相分離、
−：乳化困難のため乳化組成物が得られず）（油中水型乳化組成物の使用感評価法)調製した油中水
型乳化組成物について、１０人のパネラーに対して使用
テストを実施した。評価方法は、２０℃／５０％ＲＨの
恒温恒湿下で１５分間安静にした後、前腕内側に所定量
（０．５ｍＬ）の検体を塗布し、塗布時ののびの良さ、
肌へのなじみの良さ、塗布後のさっぱり感、べたつき感
のなさ、総合評価の５項目について５段階で評点付け
し、１０人の合計点で評価した。各項目の評価基準は、
非常に良好：５点、良好：４点、普通：３点、悪い：２
点、非常に悪い：１点とし、合計点が下記の５段階で評
価し、◎○△を良好な使用感と判断した。（使用感点数
評価；◎：合計８１点以上、○：71〜80点、△：61〜70
点、▲：51〜60点、×：50点以下、−：乳化組成物が得
られず評価不可能）

【００２１】

【表１】

【００２２】

【表２】

【００２３】

【表３】

【００２４】

【表４】

【００２５】

【表５】

【００２６】また、上記調製法に従い、下記実施例３４
〜４１の油中水型乳化組成物を調製し、上記評価法にお
いて、保存安定性及び使用感を評価したところ、いずれ
も良好な使用感を示し、かつ各温度領域において安定で
あった。

【００２７】

【表６】

【００２８】

【表７】

【００２９】

【表８】

【００３０】

【表９】

【００３１】さらに、下記表１０〜１３に、（Ａ）及び
（Ｄ）成分を含有する油中水型乳化組成物を調製し、上
記の評価方法に従って各温度領域における保存安定性及
び使用感を評価した。

【００３２】

【表１０】

【００３３】

【表１１】

【００３４】

【表１２】

【００３５】

【表１３】

【００３６】また、上記調製法に従い、下記実施例６４
〜７１の油中水型乳化組成物を調製し、上記評価法にお
いて、保存安定性及び使用感を評価したところ、いずれ
も良好な使用感を示し、かつ各温度領域において安定で
あった。

【００３７】

【表１４】

【００３８】

【表１５】

【００３９】

【表１６】

【００４０】

【表１７】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 47/36 Ａ６１Ｋ 47/36 Ａ６１Ｐ 17/04 Ａ６１Ｐ 17/04 17/10 17/10 17/16 17/16 25/04 25/04 29/00 29/00 Ｂ０１Ｆ 17/42 Ｂ０１Ｆ 17/42 17/56 17/56 Ｆターム(参考） 4C076 AA06 AA17 BB31 CC04 CC18 DD63 EE23F EE37 FF43 FF70 4C083 AA112 AA122 AC022 AC072 AC122 AC132 AC172 AC181 AC182 AC242 AC352 AC421 AC422 AC431 AC432 AC441 AC442 AC482 AC532 AC542 AC642 AC682 AC762 AC812 AC852 AD092 AD311 AD312 AD341 AD342 AD352 AD492 AD512 AD532 AD571 AD572 AD662 BB03 BB04 DD32 EE01 EE06 EE14 4D077 AA04 AA09 AB11 AB12 AC02 BA02 BA04 BA07 CA03 CA12 CA13 DD29X DD38X DD63X DE29X

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（Ａ）酸性ムコ多糖類；（Ｂ）親油性ソルビタン系界面活性剤；及び（Ｃ）親水性非イオン界面活性剤；を含有し、水相成分量が８０質量％以上であることを特徴とする油
中水型乳化組成物。
【請求項２】（Ａ）酸性ムコ多糖類が、コンドロイチ
ンの多硫酸エステル化合物である請求項１に記載の油中
水型乳化組成物。
【請求項３】親水性非イオン界面活性剤が、ＨＬＢ１
０以上のポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
ソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ
油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリエチレング
リコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル
エーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンア
ルキルエーテル及びポリオキシエチレンアルキルフェニ
ルエーテルからなる群から選ばれる請求項１又は２に記
載の油中水型乳化組成物。
【請求項４】（Ａ）酸性ムコ多糖類；及び（Ｄ）レシ
チン；を含有し、水相成分量が８０質量％以上であることを特徴とする油
中水型乳化組成物。
【請求項５】（Ａ）酸性ムコ多糖類が、コンドロイチ
ンの多硫酸エステル化合物であることを特徴とする請求
項４に記載の油中水型乳化組成物。
【請求項６】（Ｄ）レシチンの量が、０．０１〜５質
量％であることを特徴とする請求項４又は５に記載の油
中水型乳化組成物。