JP2001089395A

JP2001089395A - 錠剤用賦形剤及び錠剤

Info

Publication number: JP2001089395A
Application number: JP26220699A
Authority: JP
Inventors: Takashi Watanabe; 隆司渡辺; Takahiko Tomiya; 孝彦都宮; Kazuhiro Okuma; 一裕大隈; Toshimi Koseki; 聡美小関; Jun Ishiguro; 潤石黒; Fumito Yamazaki; 史人山崎; Hiroshi Miki; 寛三木
Original assignee: Towa Chemical Industry Co Ltd; Matsutani Chemical Industries Co Ltd; Japan Chemical Engineering and Machinery Co Ltd
Current assignee: Towa Chemical Industry Co Ltd; Matsutani Chemical Industries Co Ltd; Japan Chemical Engineering and Machinery Co Ltd
Priority date: 1999-09-16
Filing date: 1999-09-16
Publication date: 2001-04-03
Anticipated expiration: 2019-09-16
Also published as: JP4588818B2

Abstract

(57)【要約】【課題】糖アルコールを原料とした粉末で、吸湿安定
性が良く、直接圧縮による錠剤の成形に適しており、錠
剤として高い硬度を得ることが可能となる、従来の糖ア
ルコールが有していた錠剤成形にとって好ましくない性
質を持たない、新しい錠剤用賦形剤及びそれを用いて製
造された錠剤を提供する。【解決手段】直接圧縮による錠剤の成形が可能であ
り、錠剤用賦形剤中にセロビトールを６０．０重量％以
上、好ましくは８０．０重量％以上、さらに好ましくは
９０．０重量％以上含有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明が属する技術分野】

【０００２】本発明は、錠剤用賦形剤及び錠剤に関し、
詳細には、直接圧縮により錠剤の成形が可能なセロビト
ールを主成分とした錠剤用賦形剤及びそれを用いて製造
された錠剤に関する。

【０００３】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】

【０００４】錠剤は取扱いが容易なこと、服用し易いこ
と、携帯しやすいこと、などの利便性を兼ね備えてお
り、医薬品、食品の分野において広範囲に使用される形
態である。

【０００５】通常、錠剤を製造するには、圧縮成形によ
って錠剤の形状を維持できる硬度を有する必要があるた
め、主薬以外に各種添加物を使用することが一般的であ
る。

【０００６】錠剤の成形に用いられる添加物としては、
賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤などが挙げられる。こ
れらの添加物の一つである賦形剤は、主薬の量が少ない
時、または主薬のみでは圧縮成形によって錠剤に成形で
きない時など、錠剤に大きさや重量を与えたり、錠剤成
形を可能にするために用いられる。

【０００７】このように、賦形剤は錠剤の形成において
必要不可欠な要素であり、使用量が主薬より多くなるこ
ともあるため、錠剤そのものの物性を決める要因とな
る。よって賦形剤には、錠剤の成形性の他に、錠剤の硬
度付与性、化学的安定性、低吸湿性なども要求されてい
た。

【０００８】一方、錠剤原料から錠剤を形成させる代表
的な方法として、湿式顆粒圧縮法、乾式顆粒圧縮法、直
接粉末圧縮法などが挙げられる。

【０００９】この中でも直接粉末圧縮法は、主薬と錠剤
用添加物を混合したものを、そのまま直接圧縮すること
で錠剤に成形する方法であり、錠剤の原料となる粉末の
２次的加工を必要としないため、顆粒状に造粒する必要
が無いこと、水や熱などの影響を受けないので、錠剤成
分の安定性を損なわない等の利点を有している。

【００１０】また直接粉末圧縮法は、造粒や乾燥といっ
た工程を必要としないため、湿式顆粒圧縮法や乾式顆粒
圧縮法と比較して、製造方法が容易であり、製造コスト
の低減が可能であるといった特徴も有している。

【００１１】さらに、この方法で得られる錠剤は、粉末
状で崩壊するため、迅速な崩壊及び速溶性が期待でき
る。

【００１２】しかしながら、直接粉末圧縮法は、その他
の錠剤成形法と比較して錠剤に成形することが難しく、
賦形剤の物性が圧縮成形性に影響しやすいため、この方
法によって錠剤の成形が可能となるような、新しい賦形
剤が求められていた。

【００１３】従来、錠剤の賦形剤として、乳糖、澱粉、
ブドウ糖、結晶セルロースなどが使用されていた。しか
しながら、結晶セルロースは流動性が悪いこと、また、
乳糖、澱粉、ブドウ糖は、直接圧縮しても錠剤に成形す
ることができないことから、これらの物質は直接圧縮に
よる錠剤の製造に適した賦形剤として利用できなかっ
た。

【００１４】最近では、ソルビトール、キシリトール、
エリスリトール、マンニトール、マルチトール、ラクチ
トール、等の糖アルコールの粉末を賦形剤として使用す
ることが多い。これは糖アルコールが、虫歯になりにく
い、砂糖よりもカロリーが低い、酸に安定である、メイ
ラード反応が起りにくく着色が少ない、などの特徴を有
していることに起因している。

【００１５】しかしながら、これらの糖アルコール粉末
を用いた直接圧縮による錠剤の製造は、キャッピングや
スティッキングなどの打錠性の欠点や、成形後の錠剤硬
度が低いこと、吸湿性が高いことなど、錠剤にとって好
ましくない性質も有している。

【００１６】例えば、ソルビトールやキシリトールにつ
いては吸湿性が高いという欠点を有しており、吸湿安定
性という点で、これらを賦形剤とした錠剤は好ましくな
かった。また、キシリトール、エリスリトール、マンニ
トール、マルチトール、ラクチトールを賦形剤とした場
合、直接圧縮によって得られる錠剤の硬度が低いため、
錠剤の保型性や食感において、好ましくなかった。

【００１７】従来、直接圧縮で十分な硬度が得られにく
い糖アルコールを錠剤の賦形剤として用いる場合、粉末
を造粒するかバインダーを添加するなどして圧縮成形性
の改善を試みる必要があったが、粉末の造粒は容易に行
なえるものではなく、また、バインダーの添加は錠剤の
味質を損なう原因となってしまう。

【００１８】一方、吸湿性の高い糖アルコールを錠剤の
賦形剤として用いる場合、直接圧縮によって製造された
錠剤は長期保存に適さず、保型性も良くなかった。この
ため、吸湿を抑えるような物質と併用して使用する必要
があった。

【００１９】以上のことから、直接粉末圧縮法によって
錠剤の製造が可能であり、吸湿性が低く、糖アルコール
によってもたらされる好ましい特徴を有した、新しい錠
剤用賦形剤の開発が切望されていた。

【００２０】

【問題を解決するための手段】

【００２１】本願発明者等は、上記課題を解決するため
鋭意研究し、糖アルコールの中でもセロビトールの物性
に着目した。

【００２２】セロビトールは２糖類の糖アルコールであ
り、１，４−β−グルコシド結合したβ−Ｄ−グルコピ
ラノース２分子から成るセロビオースを、ラネー触媒な
どを用いた公知の水素化方法によって製造される。β−
１，４−グルコシド結合したグルコース分子で構成され
る最も代表的な多糖類として、植物細胞壁の主成分であ
るセルロースがあり、自然界において最も多量に存在す
る糖類である。

【００２３】本願発明者等は、セロビトールを主成分と
する錠剤用賦形剤としての検討を行なったところ、意外
なことに造粒工程やバインダーの添加など、従来までの
糖アルコールを賦形剤とした錠剤製造において必須とも
言える２次的加工を必要とせず、単純に直接圧縮するこ
とにより、錠剤の製造が可能となる錠剤用賦形剤を見出
した。

【００２４】さらに、セロビトールは従来の糖アルコー
ルと同様、虫歯になりにくい、砂糖よりも低カロリーで
ある、メイラード反応が起りにくい、着色しにくい等の
好ましい特徴を有しているだけでなく、吸湿性が低く、
直接圧縮により錠剤として十分な硬度を有し、圧縮成形
性が良く、吸湿安定性に優れており、耐酸及び耐熱性能
も従来の糖アルコールよりも優れていることを見出し
た。

【００２５】このような特徴を有した錠剤用賦形剤とな
るのは、錠剤用賦形剤中のセロビトールが６０．０重量
％以上、好ましくは８０．０重量％以上、さらに好まし
くは９０．０重量％以上含有した場合である。さらに特
異なことに、実質セロビトールのみを圧縮成形しても十
分な硬度を有した錠剤として成形可能であり、錠剤用途
の賦形剤として、従来の糖アルコールにはない非常に好
ましい特徴を有していることが解った。

【００２６】即ち、本発明の課題を解決する手段は以下
の通りである。

【００２７】第１に、直接圧縮によって成形が可能であ
り、セロビトールを６０．０重量％以上、好ましくは８
０．０重量％以上、さらに好ましくは９０．０重量％以
上含有する、錠剤用賦形剤。第２に、直接圧縮によって
成形が可能であり、セロビトールを６０．０重量％以
上、好ましくは８０．０重量％以上、さらに好ましくは
９０．０重量％以上含有し、残部にソルビトール、キシ
リトール、マンニトール、エリスリトール、ラクチトー
ル、マルチトール、還元パラチノース、還元麦芽糖水
飴、還元澱粉糖化物、結晶セルロース、乳糖、澱粉糖化
物、澱粉からなる群から選ばれるいずれか１種又は２種
以上の糖、糖アルコール及び糖質を含有する、錠剤用賦
形剤。第３に、セロビトールが結晶性粉末であり、直接
圧縮による錠剤の成形において、２次的加工を必要とし
ない請求項１又は２に記載の錠剤用賦形剤。第４に、セ
ロビトールを６０．０重量％以上、好ましくは８０．０
重量％以上、さらに好ましくは９０．０重量％以上含有
した錠剤用賦形剤を用いた、錠剤。

【００２８】本願発明に係る錠剤用賦形剤は、直接粉末
圧縮法によって錠剤に成形することが可能であり、圧縮
工程前に錠剤の原料となる粉末の２次的加工を行なうこ
と無く、錠剤の成形ができるという特徴を有している。

【００２９】本願発明に係る２次的加工とは、圧縮成形
工程に供して錠剤とする前に、予め錠剤の原料となる粉
末に、何らかの加工を加えることを指す。代表的な２次
的加工の例としては、湿式顆粒圧縮法において行われ
る、錠剤の原料となる粉末にバインダー溶液を添加した
り、水、有機溶媒などを加えた後、各成分を練合し、各
種造粒機によって錠剤の原料である粉末を顆粒状にする
ことが挙げられる。また、乾式顆粒圧縮法において行わ
れる、一旦、錠剤の原料となる粉末を、高い圧力を加え
て錠剤に成形した後、その錠剤を粉砕し粒度調整するこ
とが挙げられる。

【００３０】本願発明で用いられるセロビトールの種類
や品質については、経口摂取した場合に人体に害の無い
物であれば、その品質について特に制約されるものでは
なく、一般的にはセルロース由来のセロビオースを、ラ
ネーニッケル触媒などを用いた公知の水素化方法によっ
て水素添加したものを使用することができる。

【００３１】セロビトールの形態については、粉末状又
は結晶性粉末状であることが好ましいが、その由来につ
いて格別の制約は無く、マスキット状のものを乾燥した
ものや、結晶及びその含蜜結晶を粉砕し篩い分けしたも
の、など何れも問題なく使用できる。また、セロビトー
ル粉末の粒子サイズについても格別の制約は無いが、通
常の直接圧縮による錠剤成形工程に供される賦形剤とし
て、粉末が扱い易いことや入手し易いという理由から、
２０メッシュパス、３００メッシュオンの範囲に含まれ
る粒径の粉末が好ましい。

【００３２】本願発明を好適に実施するためには、錠剤
用賦形剤中に占めるセロビトールの含有量を６０．０重
量％以上、好ましくは８０．０重量％以上、さらに好ま
しくは９０．０重量％以上とすることが好ましい。錠剤
用賦形剤中に占めるセロビトールの含有量が６０．０重
量％未満の場合には、本発明の特色である、直接圧縮に
よって成形される錠剤の硬度、吸湿安定性、圧縮成形
性、耐酸性、耐熱性、等の効果が損なわれてしまうため
好ましくない。

【００３３】本願発明を実施して錠剤を製造する際、錠
剤用賦形剤以外の成分については特に制限はなく、一般
的に錠剤の原料として使用されている物質であれば問題
なく使用できる。また、本願発明にかかる錠剤用賦形剤
は、滑沢剤、崩壊剤、結合剤など、錠剤の成形に用いら
れる各種添加剤と併用して用いても、問題なく錠剤の製
造が可能である。

【００３４】セロビトールは虫歯になりにくい性質を持
っているので、錠剤用賦形製剤が本質的にセロビトール
のみで構成されている場合や、錠剤用賦形剤中のセロビ
トール以外の成分として糖アルコールが用いられた場
合、虫歯になりにくい性質を併せ持った錠剤用賦形剤と
して使用することができる。

【００３５】本願発明の錠剤用賦形剤は、耐酸性に優れ
ているため、着色や分解が殆ど生じない。よって、アス
コルビン酸やクエン酸などを主薬とした錠剤の賦形剤と
して好適に使用できる。

【００３６】本願発明の錠剤用賦形剤は、主薬の成分が
複数であってもよく、主薬の種類は、錠剤の成分に使わ
れるものであれば、何れも問題なく使用できる。

【００３７】本願発明の錠剤用賦形剤は、単独で用いて
圧縮成形して錠剤とすることも可能である。

【００３８】本願発明に係る錠剤用賦形剤は、顆粒状に
造粒するなどの、錠剤硬度を増強させるために一般的に
行われている、これら公知の手段を組み合わせても問題
なく実施できる。

【００３９】以下に、実施例、試験例などにより、具体
的に本願発明を説明するが、本願発明の技術的範囲は以
下の例に制限されるものではない。

【００４０】

【実施例１】（錠剤用賦形剤の製造）

【００４１】セロビトールの結晶（セロビトール純度９
９．０%）を、スピードカッター（ＭＫ−Ｋ７０、ナシ
ョナル製）で微粉砕した。粉砕後、セロビトール粉末
を、２４メッシュパス、４８メッシュオンに分級し、平
均粒径３００μｍ（最大粒径：７００μｍ、最小粒径：
１４０μｍ）となるように粒度調整を行ない、セロビト
ール含有率９９．０％の錠剤用賦形剤を製造した。

【００４２】

【実施例２】（錠剤の製造）

【００４３】実施例１により製造した錠剤用賦形剤９
５．０５重量部、クエン酸１．２重量部、オレンジフレ
ーバー１．５重量部、アスパルテーム０．２重量部、リ
ボフラビン０．０５重量部、滑沢剤２．０重量部を良く
混合し、錠剤原料とした。なお、滑沢剤としては、第一
工業製薬株式会社製のＤＫＳＦ−２０Ｗを用いた（以
下の例も同様）。混合した錠剤原料を、回転式打錠機８
Ｆ−３型（菊水製作所製）を用いて、１５ｍｍφ×１９
ｍｍ（Ｒ型）の杵により、打錠速度１２ｒｐｍで圧縮成
形を行ない、１錠の重量が１．０ｇとなるように錠剤を
製造した。

【００４４】上述の構成で調製された錠剤原料は、２次
的加工を行なわず粉体状態で直接圧縮成形する工程に供
して、錠剤に成形することが可能であった。また、得ら
れた錠剤は、適度な噛み応えを有し、オレンジ味であっ
た。

【００４５】

【実施例３】

【００４６】実施例１で得た錠剤用賦形剤のみを用いて
そのまま錠剤原料とし、実施例２と同様、粉末を直接圧
縮成形する製造方法で錠剤を製造した。得られた錠剤
は、本質的にセロビトールのみからなり、バインダーの
添加や造粒など、錠剤原料の２次的加工を行なっていな
いが、粉体状態で直接圧縮成形する工程に供して、錠剤
に成形することが可能であり、適度な噛み応えを有して
いた。

【００４７】

【実施例４】

【００４８】実施例１と同様の方法によりセロビトール
を粉砕後、ふるいにより、２４メッシュパス、４８メッ
シュオンに分級し、粒度調整を行なったセロビトール粉
末５８．０重量部と、同じく２４メッシュパス、４８メ
ッシュオンに分級し、粒度調整を行なったキシリトール
粉末５．０重量部を良く混合し、セロビトールの含有率
が９１．１％の錠剤用賦形剤を製造した。なお、キシリ
トール粉末としては、東和化成工業株式会社製のキシリ
ット（商品名）を用いた（以下の例も同様）。上述の錠
剤用賦形剤６３．０重量部に、水溶性コーンファイバー
（商品名：セルエース、日本食品化工株式会社製）３
０．０重量部、ココアパウダー５．０重量部、滑沢剤
２．０重量部を良く混合し、錠剤原料とした。混合した
錠剤原料を用いて、実施例２と同様の粉末圧縮による製
造方法により、１錠の重量が１．０ｇとなるように錠剤
を製造した。上述の構成で調製された錠剤原料は、２次
的加工を行なわず粉体状態で直接圧縮成形する工程に供
して、錠剤に成形することが可能であった。また、得ら
れた錠剤は、適度な噛み応えを有し、ココア味であっ
た。

【００４９】

【実施例５】

【００５０】実施例１と同様の方法によりセロビトール
を粉砕後、ふるいにより、２４メッシュパス、４８メッ
シュオンに分級し、粒度調整を行なったセロビトール粉
末４３．０重量部と、同じく２４メッシュパス、４８メ
ッシュオンに分級し、粒度調整を行なったキシリトール
粉末１０．０重量部を良く混合し、セロビトールの含有
率が８０．３％の錠剤用賦形剤を製造した。上述の錠剤
用賦形剤５３．０重量部に、アスコルビン酸４２．０重
量部、オレンジフレーバー１．５重量部、アスパルテー
ム１．５重量部、滑沢剤２．０重量部を良く混合し、錠
剤原料とした。混合した錠剤原料を用いて、実施例２と
同様の粉末圧縮による製造方法により、１錠の重量が
１．０ｇとなるように錠剤を製造した。上述の構成で調
製された錠剤原料は、２次的加工を行なわず粉体状態で
直接圧縮成形する工程に供して、錠剤に成形することが
可能であった。また、得られた錠剤は、適度な噛み応え
を有し、オレンジ味であった。

【００５１】

【実施例６】

【００５２】実施例１と同様の方法によりセロビトール
を粉砕後、ふるいにより、２４メッシュパス、４８メッ
シュオンに分級し、粒度調整を行なったセロビトール粉
末３２．０重量部と、同じく２４メッシュパス、４８メ
ッシュオンに分級し、粒度調整を行なったキシリトール
粉末２０．０重量部を良く混合し、セロビトールの含有
率が６０．９％の錠剤用賦形剤を製造した。上述の錠剤
用賦形剤５２．０重量部に、アスコルビン酸４３．０重
量部、オレンジフレーバー１．５重量部、アスパルテー
ム１．５重量部、滑沢剤２．０重量部を良く混合し、錠
剤原料とした。混合した錠剤原料を用いて、実施例２と
同様の粉末圧縮による製造方法により、１錠の重量が
１．０ｇとなるように錠剤を製造した。上述の構成で調
製された錠剤原料は、２次的加工を行なわず粉体状態で
直接圧縮成形する工程に供して、錠剤に成形することが
可能であった。また、得られた錠剤は、適度な噛み応え
を有し、オレンジ味であった。

【００５３】

【試験例１】（硬度及び吸湿安定性試験）

【００５４】対照区として、ソルビトール（商品名：ソ
ルビットＷＰ、東和化成工業株式会社製）を賦形剤とし
て用いて、次の方法で錠剤を製造した。まず、ソルビト
ールの結晶を粉砕し、粉砕した結晶を２４メッシュパス
４８メッシュオンに分級し、平均粒径３００μｍ（最大
粒径：７００μｍ、最小粒径：１４０μｍ）となるよう
に粒度調整を行ない、これを錠剤用賦形剤とした。ソル
ビトールを用いた錠剤用賦形剤９５．０５重量部、クエ
ン酸１．２重量部、オレンジフレーバー１．５重量部、
アスパルテーム０．２重量部、リボフラビン０．０５重
量部、滑沢剤２．０重量部を良く混合し、錠剤原料とし
た。得られた錠剤原料を用いて、実施例２と同様の製造
方法により、１錠の重量が１．０ｇとなるように錠剤を
製造した。また、他の対照区として、ソルビトールに代
えて、キシリトール粉末、マンニトール（商品名：マン
ニット、東和化成工業株式会社製）、エリスリトール
（日研化学株式会社製）、マルチトール（商品名：レシ
ス、東和化成工業株式会社製）、ラクチトール（商品
名：ミルヘン、東和化成工業株式会社製）、還元パラチ
ノース［商品名：パラチニット（登録商標）、三井製糖
株式会社製］を用い、ソルビトールの場合と同様に、各
糖アルコールを粉砕し、粒度調整したものを賦形剤とし
て錠剤を製造した。なお、対照区で用いた糖アルコール
は、スプレードライ製法等の造粒品など、一般品と結晶
形の異なるものは除いた。

【００５５】各対照区の錠剤と実施例２で得られた錠剤
について、錠剤の硬度を測定した。錠剤の硬度は、錠剤
破壊強度測定器ＴＨ−２０３ＣＰ（富山産業株式会社
製）を用い、加圧円柱により次のように測定した。錠剤
を、錠剤の圧縮面に対して垂直方向に加圧するように試
料台に設置した後、試料台に向かって加圧円柱を一定の
速度で降下させて、錠剤に荷重をかけた。そして、錠剤
が破壊されるまで荷重を与え続け、最終的に錠剤が破壊
した時に加えられた力を錠剤硬度として、ｋｇｆ単位で
表した。また、錠剤硬度が２０ｋｇｆを超える場合は、
木屋式硬度計（木屋製作所）を用いて、同様に測定を行
ない、錠剤硬度を求めた。

【００５６】次に、対照区の各錠剤及び実施例２で製造
した錠剤について、吸湿安定性の試験を行なった。吸湿
安定性の試験では、各錠剤を予め８０℃で２４時間減圧
乾燥した後、塩化アンモニウム飽和溶液（相対湿度８０
％）の入ったデシメータ中に入れ、３７℃の恒温器中に
５日間放置した。吸湿安定性については、錠剤の吸湿が
殆ど見られず、吸湿安定性の良かったものについては
「○」で、また、錠剤が吸湿してしまい、潮解の傾向が
見られたり、潮解してしまったものについては「×」と
して、それぞれの錠剤を評価した。各錠剤の硬度及び吸
湿安定性についての結果を表１に示す。

【００５７】

【表１】

【００５８】試験結果を考察すると、本願発明に係るセ
ロビトールを用いた錠剤用賦形剤で製造された錠剤は、
ソルビトールに次いで高い硬度を有していた。吸湿安定
性については、ソルビトールとキシリトールを除いた、
その他の糖アルコールについて、錠剤が潮解することな
く安定であった。この結果から、セロビトールを用いた
錠剤用賦形剤を用いて製造された錠剤は、糖アルコール
を原料とした錠剤の中で、錠剤硬度と吸湿性の両面にお
いて、優れた性質を持ち、バランスのとれた錠剤である
ことが解る。

【００５９】

【試験例２】（耐酸性安定試験）

【００６０】セロビトールの耐酸性を評価するため、セ
ロビトールと同じ二糖類の糖アルコールであるマルチト
ールを比較サンプルとして、以下の手順に従って耐酸性
試験を行なった。まず、セロビトールを水に溶かして、
固形分濃度１０％の水溶液を調製し、該水溶液に２５％
濃度の塩酸を滴下し、ｐＨ２．５に調整した。ｐＨ調整
後の水溶液を１２０℃に加熱して、水溶液中のセロビト
ールの分解量の経時変化を測定した。同様の手順によ
り、マルチトールについても、水溶液中のマルチトール
の分解量の経時変化を測定した。セロビトールの結果を
表２に、マルチトールの結果を表３に示す。

【００６１】

【表２】

【００６２】

【表３】

【００６３】試験結果を考察すると、セロビトールはマ
ルチトールよりも分解が起りにくく、分解によって生じ
るグルコースとソルビトールの生成量も少ない。このこ
とから、本願発明に係るセロビトールは、糖アルコール
の中でも高い耐酸性を有していることが解る。

【００６４】

【試験例３】（吸湿の経時変化）

【００６５】実施例３で得られた錠剤について、吸湿の
経時変化を下記の手順で測定した。まず、実施例３で得
られた錠剤を、予め８０℃、２４時間減圧乾燥し、該乾
燥後のものを吸湿性測定用試料として用いた。次に、該
試料を秤量瓶に入れ秤量し、塩化コバルト飽和溶液（相
対湿度５９％）及び塩化アンモニウム飽和溶液（相対湿
度８０％）の入ったデシケータに秤量瓶を２個ずつ入
れ、３７℃の恒温器に放置した。この際、経時的に重量
測定を行ない、重量変化率（％）を求めた。その結果を
表４に示す。

【００６６】

【表４】

【００６７】試験結果を考察すると、相対湿度５９％の
条件では約０．５５％前後の重量変化が見られ、相対湿
度８０％の条件では約０．６５％前後の重量変化が見ら
れた。しかし、吸湿が起っていたのは、測定開始から４
時間の間のみであり、それ以降は吸湿による重量変化が
殆ど見られなかった。このことから、本願発明に係る錠
剤用賦形剤は、初期の段階で若干の吸湿が見られるもの
の、吸湿による重量変化はすぐに停止し、その後は吸湿
することなく安定な状態を保ち続け、錠剤としての好ま
しい食感を損なわずに、長期間の保存に適した性質を有
することが解る。

【００６８】

【発明の効果】

【００６９】本願発明に係る錠剤用賦形剤を用いること
により、直接圧縮によって錠剤に成形することが可能で
あり、錠剤として高い硬度を得ることが可能であり、吸
湿安定性が良好であり、耐酸性に優れ、錠剤の賦形剤と
して好ましいものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者渡辺隆司大阪府枚方市西船橋２丁目47−13サンシャインくずは201号室 (72)発明者都宮孝彦京都府長岡京市長岡３丁目６−５ (72)発明者大隈一裕兵庫県三田市弥生が丘３丁目４番地７号 (72)発明者小関聡美静岡県富士市広見西本町９−１−305 (72)発明者石黒潤静岡県富士市富士見台２−10−１富士見台独身寮207 (72)発明者山崎史人静岡県富士市富士見台２−10−１−303 (72)発明者三木寛東京都八王子市別所２−３−２−802 Ｆターム(参考） 4B041 LE01 LH02 LH04 LH11 LK09 LK11 LK12 4C076 AA37 CC24 DD38A DD43 DD51 DD67A EE31A EE38A EE53 FF04 FF36

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】直接圧縮によって成形が可能であり、セ
ロビトールを６０．０重量％以上、好ましくは８０．０
重量％以上、さらに好ましくは９０．０重量％以上含有
する、錠剤用賦形剤。
【請求項２】直接圧縮によって成形が可能であり、セ
ロビトールを６０．０重量％以上、好ましくは８０．０
重量％以上、さらに好ましくは９０．０重量％以上含有
し、残部にソルビトール、キシリトール、マンニトー
ル、エリスリトール、ラクチトール、マルチトール、還
元パラチノース、還元麦芽糖水飴、還元澱粉糖化物、結
晶セルロース、乳糖、澱粉糖化物、澱粉からなる群から
選ばれるいずれか１種又は２種以上の糖、糖アルコール
及び糖質を含有する、錠剤用賦形剤。
【請求項３】セロビトールが結晶性粉末であり、直接
圧縮による錠剤の成形において、２次的加工を必要とし
ない請求項１又は２に記載の錠剤用賦形剤。
【請求項４】セロビトールを６０．０重量％以上、好
ましくは８０．０重量％以上、さらに好ましくは９０．
０重量％以上含有した錠剤用賦形剤を用いた、錠剤。