ITMI20111272A1 - Composizione per la prevenzione della carie dentaria e dispositivo per il suo rilascio - Google Patents

Description

COMPOSIZIONE PER LA PREVENZIONE DELLA CARIE DENTARIA E DISPOSITIVO PER IL SUO RILASCIO

Campo dell’invenzione

La presente invenzione si riferisce ad una composizione per la prevenzione della carie dentaria e ad un dispositivo per il suo rilascio.

Stato della tecnica

Sono noti diversi prodotti per la prevenzione della carie dentaria, dalle paste dentifricie sino ai colluttori. Purtroppo, però la carie à ̈ un problema che da sempre affligge l’uomo.

Sono, infatti, ben noti i danni provocati dal deterioramento dello smalto e poi della polpa dei denti.

Sommario dell’invenzione

Scopo della presente invenzione à ̈ quello di fornire una soluzione atta a risolvere il suddetto problema.

È pertanto oggetto della presente invenzione una composizione basica comprendente almeno un composto inorganico scelto dal gruppo consistente in idrossido di magnesio, carbonato, bicarbonato e loro miscele, ed eccipienti farmacologicamente accettabili per l’uso nella prevenzione o nella limitazione dell’insorgenza della carie dentaria mediante somministrazione topica orale, conformemente alla rivendicazione 1.

Per gli scopi della presente invenzione, con “composizione basica†si intende una composizione che in acqua presenta pH maggiore di 7.

Per gli scopi della presente invenzione, con "carbonato†o “carbonato inorganico†si intende carbonato di ammonio, carbonato di calcio, carbonato di magnesio, carbonato di potassio, carbonato di sodio o loro miscela, mentre con “bicarbonato†o “bicarbonato inorganico†si intende bicarbonato di ammonio, bicarbonato di calcio, bicarbonato di magnesio, bicarbonato di potassio, bicarbonato di sodio o loro miscela.

Tale composizione trova migliore applicazione quando preparata in modo da poter essere applicata direttamente sulla dentatura con o senza supporti.

Secondo un’altro aspetto della presente invenzione un altro scopo della presente invenzione à ̈ quello di fornire un supporto per il posizionamento di una suddetta composizione, funzionale al suddetto uso.

Forma pure oggetto della presente invenzione un dispositivo di supporto per il rilascio di detta composizione, conformemente alla rivendicazione 13.

Le rivendicazioni dipendenti descrivono realizzazioni preferite dell’invenzione, formando parte integrante della presente descrizione.

Breve descrizione delle Figure

Le caratteristiche ed i vantaggi della presente invenzione saranno evidenti dalla descrizione dettagliata di seguito riportata, dagli Esempi di realizzazione forniti a titolo illustrativo e non limitativo, e dalla Figura 1 allegata, in cui à ̈ rappresentata una vista prospettica di un dispositivo di supporto secondo la presente invenzione. Gli stessi numeri e le stesse lettere di riferimento nelle figure identificano gli stessi elementi o componenti.

Descrizione dettagliata dell’invenzione

La presente invenzione riguarda pertanto una composizione basica comprendente almeno un composto inorganico scelto dal gruppo consistente in idrossido di magnesio, carbonato, bicarbonato e loro miscele, ed eccipienti farmacologicamente accettabili per l’uso nella prevenzione o nella limitazione dell'insorgenza della carie dentaria mediante somministrazione topica orale.

Si à ̈ infatti sorprendentemente osservato che detto almeno un composto inorganico produce in bocca un ambiente basico tale da contrastare efficacemente sia la formazione che il propagarsi della carie dentaria.

Preferibilmente, detta composizione consiste in almeno un composto inorganico scelto dal gruppo consistente in idrossido di magnesio, carbonato, bicarbonato e loro miscele, ed eccipienti farmacologicamente accettabili.

Secondo una forma di realizzazione preferita, la composizione dell’invenzione comprende almeno un carbonato inorganico ed almeno un bicarbonato inorganico. Secondo una forma di realizzazione più preferita, la composizione dell’invenzione consiste in carbonato di magnesio, carbonato di calcio, bicarbonato di sodio ed eccipienti farmacologicamente accettabili.

Per gli scopi della presente invenzione, adatti eccipienti farmacologicamente accettabili sono diluenti, disaggreganti, glidanti, leganti, lubrificanti, stabilizzanti, adsorbenti, aromi, conservanti, ritardanti di rilascio o loro miscela. Preferibilmente, detti eccipienti sono amido naturale, amido parzialmente idrolizzato, amido di mais, lattosio, glucosio, saccarosio, saccarina sodica, mannitolo, sorbitolo, cellulosa e suoi derivati, cellulosa microcristallina e suoi derivati, fosfato di calcio, solfato di calcio, polivinilpirrolidone, gelatina, gomma adragante, gomma arabica, polietilenglicole, alginati, talco, silice, silice colloidale, silice precipitata, silicati di magnesio, silicati di alluminio, sodio laurilsolfato, magnesio laurilsolfato, calcio stearato, copolimeri metacrilati, o loro miscela.

La composizione dell’invenzione può essere in forma di compressa, minicompressa, micro-compressa, granulo, micro-granulo, pellet, multiparticolato, particolato micronizzato, emulsione, gel, idrogel, gomma masticabile, oppure soluzione.

Quando la composizione à ̈ in forma di gomma masticabile, avendo scelto tra gli eccipienti ad esempio gomma adragante o gomma arabica, la composizione può essere vantaggiosamente applicata sui denti, lateralmente tra i denti e le guance, preferibilmente alternando tra un lato e l’altro della bocca giorno dopo giorno.

Poiché una porzione dell’almeno un composto inorganico resta imprigionato nella gomma à ̈ preferibile che la quantità di detto composto inorganico sia calibrata in modo che la suddetta dose giornaliera sia rispettata.

Preferibilmente, la composizione dell’invenzione à ̈ impiegata nella prevenzione o nella limitazione dell’insorgenza della carie dentaria mediante somministrazione topica orale una volta al giorno, più preferibilmente durante le ore notturne. Infatti, allo scopo di non pregiudicare le comuni attività giornaliere risulta preferibile la somministrazione di tale composizione durante il sonno.

In particolare, detta composizione à ̈ tenuta in bocca, senza essere masticata, rilasciando detto almeno un composto inorganico, in maniera tale da mantenere un pH superiore a 8 per almeno 6 ore.

Preferibilmente, la composizione à ̈ somministrata in quantità tale da rilasciare da 400 a 800 mg al giorno di detto almeno un composto inorganico.

È preferibile incrementare la quantità di detto almeno un composto inorganico in relazione alle dimensioni del cavo orale. Ad esempio, per un adulto una dose giornaliera di 400 - 800 mg risulta sufficiente ad affrontare le usuali 7 - 8 ore di sonno notturne. Invece per un bambino, per esempio di 5 - 10 anni, una somministrazione dimezzata rispetto a quella per adulto può essere sufficiente. In teoria sarebbe sufficiente una dose inferiore di composizione, affinché il pH nel cavo orale sia mantenuto basico cioà ̈ maggiore di 7, preferibilmente maggiore di 9, ma si à ̈ anche constatato che la salivazione ed il numero di deglutizioni durante le ore notturne possono variare fortemente da soggetto a soggetto, per cui l'intervallo di quantità sopra indicato risulta essere idoneo per una grande variabilità di soggetti adulti e che metà della suddetta porzione intera si presta per soggetti compresi tra 5 e 10 anni di età, ciò comunque in relazione alle dimensioni del cavo orale.

Sotto un altro aspetto la presente invenzione concerne una dose unitaria della composizione di cui sopra comprendente da 400 a 800 mg di detto almeno un composto inorganico, ed eccipienti farmacologicamente accettabili.

Preferibilmente detta dose unitaria comprende almeno un carbonato inorganico ed almeno un bicarbonato inorganico.

Più preferibilmente, detta dose unitaria consiste in 400 a 800 mg di carbonato di magnesio, carbonato di calcio e bicarbonato di sodio, il rimanente essendo eccipienti farmacologicamente accettabili.

Secondo una forma di realizzazione particolarmente preferita, detta dose unitaria consiste in 60-80 mg di carbonato di magnesio, 500-550 mg di carbonato di calcio e 60-70 mg di bicarbonato di sodio, il rimanente essendo eccipienti farmacologicamente accettabili.

La composizione dell'invenzione può essere mantenuta in bocca tal quale e senza essere masticata, ad esempio scegliendo opportunamente gli eccipienti, oppure mediante l’ausilio di un supporto flessibile o rigido.

Sotto un ulteriore aspetto, l’invenzione concerne un dispositivo di supporto flessibile o rigido comprendente almeno una sacca per il contenimento della composizione di cui sopra, ed almeno una apertura per il suo rilascio.

Infatti, quando la composizione dell’invenzione non à ̈ in forma ad esempio di gomma applicabile direttamente ai denti, essa può essere inserita in una apposita tasca di un supporto. Un esempio di dispositivo di supporto à ̈ dato in figura 1. Un dispositivo di supporto preferito risulta simile alle protezioni per i denti impiegate in ambito sportivo oppure agli apparecchi ortodontici rimovibili notturni.

Il dispositivo di supporto per il rilascio della composizione mostrato in figura 1 comprende almeno una sacca 2 disposta lungo la zona di battuta tra l’arcata superiore ed inferiore dei denti. Il dispositivo à ̈ atto ad innestarsi sull’arcata dentaria superiore oppure tra l’arcata dentaria superiore ed inferiore assicurando stabilità contro l’involontaria deglutizione.

Tale sacca 2 comprende aperture interne 21 alle arcate dentarie ed aperture esterne 22 preferibilmente disposte in corrispondenza dei dotti salivari.

Inoltre aperture passanti 31 e 41 sono predisposte rispettivamente sulle pareti perimetrali esterna 3 ed interna 4 in modo da non limitare la circolazione della saliva all’interno della bocca. Possono essere predisposte anche aperture 23 in corrispondenza della superficie di battuta 24 dei denti.

Grazie a tale dispositivo di supporto, la composizione inseribile in detta almeno una sacca può essere in forma di compressa, di soluzione, di gel più o meno denso iniettabile attraverso una delle suddette aperture 21 e 22 all’interno della sacca 2.

È preferibile che quando la composizione à ̈ offerta in forma liquida le aperture interne 21 ed esterne 22 siano di più modeste dimensioni in modo da consentire l’ingresso della saliva e la conseguente uscita della soluzione all’interno del cavo orale. Mentre, quando la composizione à ̈ in forma solida, per esempio di compresse, le aperture interne 21 ed esterne 22 sono dimensionate per un agevole inserimento delle compresse nella almeno una sacca 2.

Vantaggiosamente, l’impiego di un dispositivo come quello illustrato in figura 1, consente di dosare la composizione in forma liquida o comunque flussibile, cosicché non vi siano rischi di soffocamento durante il sonno.

Si riportano di seguito Esempi di realizzazione della presente invenzione forniti a titolo illustrativo e non limitativo.

ESEMPI

Esempi 1-3.

Sono state preparate le seguenti dosi unitarie da 1000 mg l’una, secondo la presente invenzione:

Composizioni

Quantità

Es. 1 Es. 2 Es. 3

carbonato di magnesio mg 71

carbonato di calcio mg 525 450 650

bicarbonato di sodio mg 64

bicarbonato di potassio mg 35

carbonato di sodio mg 100

Eccipienti (*) mg 340 415 350 ;;(*) saccarina sodica, saccarosio, amido di mais, calcio stearato, olio essenziale di menta

Ciascuna delle composizioni sopra à ̈ stata somministrata sia a persone adulte che a bambini, in dosi dimezzate, per i quali l'insorgenza della carie dentaria risultava essere particolarmente frequente in numero e ricorrenza nel tempo.

A ognuno di essi à ̈ stato chiesto di tenere in bocca una dose unitaria della composizione dell'invenzione la sera prima di coricarsi, fino a completo dissolvimento della composizione stessa, senza masticarla.

Dopo un periodo di tempo di circa un anno, la maggior parte di loro non aveva sviluppato alcuna carie, mentre una minoranza ne aveva sviluppata ma in misura decisamente inferiore rispetto ai periodi senza trattamento con la composizione dell’invenzione.

Dalla descrizione dettagliata e dagli Esempi sopra riportati risultano chiari i vantaggi derivanti dall’applicazione della presente invenzione:

- l’uso quotidiano di una composizione basica consente di prevenire la formazione della carie o impedirne l’avanzamento,

- tale composizione può essere proposta in forma solida impastata in una matrice alimentare a formare una barretta morbida atta ad essere applicata sui denti, tra denti e guance,

- tale composizione può essere proposta in forma solida di compresse, liquida o comunque flussibile, inseribile/iniettabile in un dispositivo di supporto in modo da scongiurare qualunque soffocamento per inavvertito inserimento della compressa o barretta.

Gli elementi e le caratteristiche illustrate nelle diverse forme di realizzazione preferite possono essere combinati tra loro senza peraltro uscire dall’ambito di protezione della presente domanda.

Claims (13)

1. RIVENDICAZIONI 1. Composizione basica comprendente almeno un composto inorganico scelto dal gruppo consistente in idrossido di magnesio, carbonato, bicarbonato e loro miscele, ed eccipienti farmacologicamente accettabili per l’uso nella prevenzione o nella limitazione dell’insorgenza della carie dentaria mediante somministrazione topica orale.
2. 2. La composizione di rivendicazione 1, consistente in almeno un composto inorganico scelto dal gruppo consistente in idrossido di magnesio, carbonato, bicarbonato e loro miscele, ed eccipienti farmacologicamente accettabili.
3. 3. La composizione di rivendicazione 1 o 2, in cui detto carbonato à ̈ carbonato di ammonio, carbonato di calcio, carbonato di magnesio, carbonato di potassio, carbonato di sodio o loro miscela, e detto bicarbonato à ̈ bicarbonato di ammonio, bicarbonato di calcio, bicarbonato di magnesio, bicarbonato di potassio, bicarbonato di sodio o loro miscela.
4. 4. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-3, comprendente almeno un carbonato inorganico ed almeno un bicarbonato inorganico.
5. 5. La composizione di rivendicazione 1, consistente in carbonato di magnesio, carbonato di calcio, bicarbonato di sodio ed eccipienti farmacologicamente accettabili.
6. 6. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-5, in cui detti eccipienti farmacologicamente accettabili sono diluenti, disaggreganti, glidanti, leganti, lubrificanti, aromi, stabilizzanti, adsorbenti, conservanti, ritardanti di rilascio o loro miscela.
7. 7. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-6, in forma di compressa, mini-compressa, micro-compressa, granulo, micro-granulo, pellet, multiparticolato, particolato micronizzato, emulsione, gel, idrogel, gomma masticabile, oppure soluzione.
8. 8. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-7, in cui detta prevenzione o detta limitazione dell’insorgenza della carie dentaria comprende la somministrazione topica orale della composizione una volta al giorno.
9. 9. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-8, in cui il pH in bocca à ̈ mantenuto superiore a 8 per almeno 6 ore.
10. 10. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-9, in cui detta somministrazione topica orale della composizione à ̈ effettuata durante le ore notturne.
11. 11. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-10, in cui detta composizione à ̈ somministrata in quantità tale da rilasciare da 400 a 800 mg al giorno di detto almeno un composto inorganico.
12. 12. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-11, in forma di dose unitaria comprendente da 400 a 800 mg di detto almeno un composto inorganico, ed eccipienti farmacologicamente accettabili.
13. 13. Dispositivo (1) di supporto flessibile o rigido atto ad innestarsi su un’arcata dentaria superiore oppure tra un’arcata dentaria superiore ed una inferiore comprendente almeno una sacca (2) per il contenimento della composizione basica di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-12, ed almeno una apertura (21, 22) per il rilascio di detta composizione.