HUP9900207A2

HUP9900207A2 - 1,4-Diaril-3-fluor-2-butén-származékok alkalmazása ember és állat védelmére ízeltlábú paraziták támadása és ezek által okozott fertőzések ellen

Info

Publication number: HUP9900207A2
Application number: HU9900207A
Authority: HU
Inventors: Mary Ehlers Doscher; Kathleen Heaney; Kurt Allen Schwinghammer
Original assignee: American Cyanamid Company
Priority date: 1998-01-30
Filing date: 1999-01-29
Publication date: 2000-01-28
Also published as: CZ26199A3; AR018269A1; SK11499A3; KR19990068104A; NZ333974A; AU1428599A; HUP9900207A3; CN1229647A; EP0933026A1; HU9900207D0; IL127856A0; BR9900270A; CA2260431A1; JPH11279005A

Abstract

A cím szerinti vegyületek (I) általánős képletében R jelentésehidrőgénatőm vagy alkilcsőpőrt; R1 jelentése alkil-, halőgén-alkil-vagy ciklőprőpilcsőpőrt vagy R és R1 a kapcsőlódó szénatőmmal együttciklőprőpilcsőpőrtőt alkőt; Ar jelentése adőtt esetben legfeljebbhárőmszőrősan szűbsztitűált fenil- vagy naftilcsőpőrt, ahől aszűbsztitűens jelentése halőgénatőm, alkil-, halőgén-alkil-, alkőxi-vagy halőgén-alkőxi-csőpőrt; Ar1 jelentése adőtt esetben legfeljebbötszörösen szűbsztitűált fenil-, bifenil-, fenőxi-fenil-, benzil-fenil- vagy benzőil-fenil-csőpőrt, ahől a szűbsztitűens jelentésehalőgénatőm, alkil-, halőgén-alkil-, alkőxi- vagy halőgén-alkőxi-csőpőrt, valamint őptikai izőmerjeik és az Ar CRR1- és a -CH2Ar1csőpőrtők a kettős kötés körül túlnyőmóan kölcsönösen transzkőnfigűrációjúak. A találmány magában főglalja az (I) általánősképletű vegyületeket tartalmazó és cím szerinti hatású készítményeketis. ŕ

Claims

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. (I) általános képletű vegyületek, ahol

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

Rí jelentése 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkilvagy ciklopropil-csoport vagy R és R₁ a kapcsolódó szénatommal együtt ciklopropil-csoportot alkot;

Ar jelentése adott esetben legfeljebb háromszorosan szubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxi-csoport; vagy

Ar lehet még legfeljebb háromszorosan szubsztituált 1- vagy 2-naftilcsoport, ahol a szubsztituens jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxicsoport; és

Αη jelentése adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált fenoxi-fenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxicsoport, vagy adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxicsoport, vagy adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált bifenilcsoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogén

- 19 atom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxi-csoport, vagy adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált benzil-fenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxi-csoport, vagy adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált benzoil-fenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxicsoport;

valamint optikai izomerjeik és az ArCRR^ és a -ΟΗ₂Αη csoportok a kettős kötés körül túlnyomóan kölcsönösen transz konfigurációjúak, alkalmazása emberek és állatok ízeltlábú paraziták okozta fertőzései megelőzésére alkalmas készítmények előállítására.
2. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az (I) általános képletben

R jelentése hidrogénatom és Rt jelentése izopropil-, trifluor-metilvagy ciklopropil-csoport, vagy R és R! jelentése metilcsoport, vagy R és Rt a kapcsolódó szénatommal együtt ciklopropil-csortot alkot;

Ar jelentése adott esetben legfeljebb háromszorosan szubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxi-csoport, és

Αη jelentése adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált 3-20-fenoxi-fenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxicsoport, adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált 3-bifenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxi-csoport, adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált 3-benzil-fenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxicsoport vagy adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált 3-benzoil-fenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxicsoport.
3. A 2. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az (I) általános képletben

Ár-, jelentése adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált 3-fenoxi-fenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxicsoport.
4. A 3. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az (I) általános képletben

R jelentése hidrogénatom és Rt jelentése izopropil-csoport, trifluor- 21 -

-metil- vagy ciklopropil-csoport vagy R és a kapcsolódó szénatommal együtt ciklopropil-csoportot alkot;

Ar jelentése 4-klór-fenil-, 4-fluor-fenil-, 4-(trifluor-metoxi)-fenil- vagy 4-etoxi-fenil-csoport; és

Αη jelentése 4-fluor-3-fenoxi-fenil-, m-(p-fluor-fenoxi)-fenil-, 4-fluor-3-(p-fluor-fenoxi)-fenil- vagy 3-fenoxi-fenil-csoport.
5. A 4. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az (I) általános képletű vegyületet a következők közül választjuk:

1-(p-klór-fenil)1-[2-fluor-3-(4-fluor-3-fenoxi-fenil)-propenil]-ciklopropán, (Z)-;

2,5,5,5-tetrafluor-4-(p-fluor-fenil)-1-(m-fenoxi-fenil)-2-pentén, (Z)-;

4-(p-klór-fenil)-2-fluor-1-(4-fluor-3-fenoxi-fenil)-5-metil-2-hexén, (Z)-;

1-[1-(p-klór-fenil)-3-fluor-4-(4-fluor-3-fenoxi-fenil)-2-butenil]-ciklopropán, (Z)-;

1-{1-(p-klór-fenil)-3-fluor-4-[4-fluor-3-(p-fluor-fenoxi)-fenil]-2-butenilj-ciklopropán, (Z)-; és

1-[3-fluor-4-(4-fluor-3-fenoxi-fenil)-1-[p-(trifluor-metoxi)-fenil]-2-butenilj-ciklopropán, (Z)-.
6. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás ember vagy állat bőrére, nyúzott bőrére, szőrére, szőrméjére vagy tollára helyileg alkalmazható készítmény előállítására.
7. A 6. igénypont, szerinti alkalmazás, ahol a készítmény szarvasmarhának, birkának, lónak, szarvasnak, tevének, sertésnek, kecskének, vadászgörénynek, vidramenyétnek, nyúlnak, kétéltűnek, hüllőnek, halnak, madárnak, szárnyasnak, kutyának vagy macskának adagolható.
8. A 6. igénypont szerinti alkalmazás olyan készítmény előállítá

-22sára, amely légy, bolha, tetű, moszkitó, szúnyog, atka vagy kullancs által okozott fertőzés megelőzésére alkalmas.
9. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás állatnak vagy embernek orálisan, gyomron át vagy kérődzéssel adagolható készítmény előállítására.
10. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás állatnak vagy embernek parenterálisan adagolható készítmény előállítására.
11. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás szarvasmarhának, birkának, lónak, szarvasnak, tevének, sertésnek, kecskének, vadászgörénynek, vidramenyétnek, nyúlnak, kétéltűnek, hüllőnek, halnak, madárnak, szárnyasnak, kutyának vagy macskának adagolható készítmény előállítására.
12. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás olyan készítmény előállítására, amely egy vagy több szinergetikusan ható anyagot is tartalmaz.
13. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás olyan készítmény előállítására, amely egy vagy több egyéb parazitaellenes hatóanyagot is tartalmaz.
14. (I) általános képletű vegyületek, ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti, alkalmazása ember vagy állat környezetére alkalmazandó ízeltlábú élősködők fertőzése ellenes készítmények előállítására.
15. Állatok és emberek ízeltlábú élősködők fertőzése ellen alkalmazható készítmények, amelyek mezőgazdaságilag vagy gyógyszerészetileg alkalmazható vivőanyagot és élősködő ellen hatékony menynyiségű (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak, a képletben R, Rí, Ar és Αη jelentése az 1. igénypont szerinti.
16. A 15. igénypont szerinti készítmények, ahol R, R₁₍ Ar és Αη jelentése a 2. igénypont szerinti.
17. A 16. igénypont szerinti készítmények, ahol Αη jelentése adott esetben legfeljebb ötszörösen szubsztituált 3-fenoxi-fenil-csoport, ahol a szubsztituens jelentése egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(1-4 szénatomos) alkoxi-csoport.
18. A 17. igénypont szerinti készítmények, ahol

R jelentése hidrogénatom és R( jelentése izopropilcsoport, trifluor-metil- vagy ciklopropil-csoport vagy R és R, a kapcsolódó szénatommal együtt ciklopropil-csoportot alkot;

Ar jelentése 4-klór-fenil-, 4-fluor-fenil-, 4-(trifluor-metoxi)-fenil- vagy 4-etoxi-fenil-csoport; és

Αη jelentése 4-fluor-3-fenoxi-fenil-, m-(p-fluor-fenoxi)-fenil-, 4-fluor-3-(p-fluor-fenoxi)-fenil- vagy 3-fenoxi-fenil-csoport.
19. A 15. igénypont szerinti készítmények, amelyek egy vagy több szinergistát is tartalmaznak.
20. A 15. igénypont szerinti készítmények, amelyek egy vagy több egyéb élősködő elleni vegyületet is tartalmaznak.

A meghatalmazott:

f/L·

DANUBIA

Szabadalmi és V^df^sy Iroda Kft.

Baranyi Éva szabadalmi ügyvivő