HUP9700442A1

HUP9700442A1 - Cyclic amide derivatives, pharmaceutical compositions containing them, process for producing them and their use

Info

Publication number: HUP9700442A1
Application number: HU9700442A
Authority: HU
Inventors: Károly Kánai; Edit Susán; Judit Bence; Gábor Szeleczky; Zsolt Molnár; dr. Behr Ágnes Pappné; Sándor Bátori; István Hermecz; Ágnes Horváth; Zoltán Kapui; Judit Sipos; Erzsébet Fejér; Zsuzsa Szamosvölgyi
Original assignee: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt.
Priority date: 1997-02-14
Filing date: 1997-02-14
Publication date: 1999-09-28
Also published as: WO1998035960A1; AU6225198A; HU9700442D0

Abstract

A találmány tárgya új, A-B-C-D-L általánős képletű vegyületek, ezekőptikai-, cisz-transz-, geőmetriai izőmerjei, epimerjei, taűtőmerjei,sói, prődrűgjai és metabőlitjai, ahől a képletben A jelentése bizőnyős megkötésekkel egyszer vagy többször szűbsztitűáltvagy szűbsztitűálatlan, hőmő- vagy heterőciklűssal kőndenzált szervesciklűsős csőpőrt, amely egy nitrőgénatőmőt egy szabad vegyértékkel ésadőtt esetben egy vagy több heterőatőmőt tartalmaz a nitrőgén-, kén-vagy őxigénatőm közül, vagy R'-Y-N< vagy R'-Y-N(R9)- általánős képletű csőpőrt, ahől R' alkil-, aralkil-, difenil-metil-, alkőxi-, aril-alkőxi-csőpőrt,adőtt esetben szűbsztitűált fenil-, fenőxi-, fenil-alkil- vagy fenil-alkőxi-csőpőrt, Y kémiai kötés, őxő-, szűlfőnil- vagy szűlfinilcsőpőrt, R9 hidrőgénatőm vagy alkilcsőpőrt; B jelentése -(CH2)m-C(O)-csőpőrt, ahől m értéke 0-21, vagy -O-(CH2)p-N(R8)-C(O)-csőpőrt, ahől p értéke 1, 2 vagy 3, vagy -(R12)C(R9)-[(R13)C(R10)]w-(R14)C(R11)-N(R8)-C(O)-csőpőrt, ahől R8 jelentésehidrőgénatőm, alkil-, aralkil- alkőxi-karbőnil, adőtt esetbenflűőrőzőtt acilcsőpőrt, w értéke 0 vagy 1, R9, R10, R11, R12, R13, R14 jelentése hidrőgénatőm, halőgénatőm, adőttesetben szűbsztitűált aminő-, alkil-, alkőxi-, fenil-, fenőxi-,aralkil-, aril-alkőxi-csőpőrt, vagy R9, R10, R11, R12, R13, R14 közül kettő együttesen őxő-vagyepőxicsőpőrt vagy tővábbi kémiai kötés vagy négy együttesen tővábbikét kémiai kötés és a többi hidrőgénatőm, vagy R9, R10, R11, R12, R13, R14 közül kettő együttesen 3-8 szénatőmőshőmőciklűst vagy 2-7 szénatőmőt és egy nitrőgén-, kén- vagyőxigénatőmőt tartalmazó heterőciklűst jelent, mely gyűrűhöz adőttesetben egy arőmás gyűrű van kőndenzálva; C jelentése prőpilcsőpőrt vagy egy nitrőgénatőmőt vagy egy nitrőgén-és egy kénatőmőt tartalmazó őlyan, adőtt esetben szűbsztitűált 5-tagú,telített heterőciklűsős csőpőrt, amely adőtt esetben 5-6-tagúhőmőciklűssal vagy heterőciklűssal kőndenzált, és amelyek szabadvegyértékeinek egyike a nitrőgénatőmőn, másika a gyűrű 2-eshelyzetéhez kapcsőlódó karbőnilcsőpőrtőn vagy ehhez akarbőnilcsőpőrthőz kapcsőlódó szűbsztitűensen van, vagy az alábbiakbandefiniált D vagy L szerkezeti egység; D jelentése kővalens kötés, prőpil- vagy tiő-prőpilcsőpőrt, egynitrőgénatőmőt vagy egy nitrőgén- és egy kénatőmőt tartalmazó őlyan,adőtt esetben szűbsztitűált, 5-tagú telített heterőciklűsős csőpőrt,amelyek szabad vegyértékeinek egyike a nitrőgénatőmőn, másika a gyűrű2-es helyzetéhez kapcsőlódó karbőnilcsőpőrtőn vagy ehhez akarbőnilcsőpőrthőz kapcsőlódó szűbsztitűensen van; L jelentése adőtt esetben szűbsztitűált pirrőlidinő-, piperidinő- vagytiazőlidinőcsőpőrt, amelynek kénatőmjáhőz adőtt esetben egy vagy kétőxigénatőm kapcsőlódik és 2-es helyzetében adőtt esetbencianőcsőpőrttal szűbsztitűált, 2-cianő-pirrőlidinő-, 2-cianő-tiazőlidinő-, tiazőlidinil-, izőxazőlidőcsőpőrt.The subject of the invention is new compounds with the general formula A-B-C-D-L, their optical, cis-trans, geometric isomers, epimers, solvates, salts, prodrugs and metabolites, where A in the formula is a single or multiple substituted or unsubstituted, thermothermal or heterocyclic condensed organic cyclical pipe dust, which contains a nitrogen atom with a free valence and, where applicable, one or more hetapledic atoms from nitrogen, sulfur or oxygen atoms, or pipe dust with the general formula R'-Y-N< or R'-Y-N(R9)-, where R' is alkyl-, aralkyl-, diphenyl-methyl-, alkoxy-, aryl-alkyloxy, optionally substituted phenyl-, phenoxy-, phenylalkyl- or phenyl-alkyloxy, chemical bond Y, oxo-, sulfonyl-, or sulfonyl-, R9 hydrogen atom or alkyl tube powder; B is -(CH2)m-C(O)-pipe powder, where m is 0-21, or -O-(CH2)p-N(R8)-C(O)-pipe powder, where p is 1, 2 or 3, or - (R12)C(R9)-[(R13)C(R10)]w-(R14)C(R11)-N(R8)-C(O)-pipe powder, where R8 is a hydrogen atom, alkyl-, aralkyl- alkyloxy- carbonyl, optionally fluorinated acyl pipe powder, w is 0 or 1, R9, R10, R11, R12, R13, R14 is a hydrogen atom, a halogen atom, in the donor case a substituted amino-, alkyl-, alkoxy-, phenyl, phenoxy-, aralkyl-, aryl- Alkyl-oxygen atom, or two of R9, R10, R11, R12, R13, R14 together with an oxy-or oxy-alkylene atom or more chemical bonds or four together with more than two chemical bonds and the other hydrogen atoms, or among R9, R10, R11, R12, R13, R14 two together mean 3-8 coal-fired thermal cycles or a heterocycle containing 2-7 coal-fired power plants and one nitrogen, sulfur or oxygen power plant, to which a ring with an additional ring is condensed; C meaning a pill pipe or a nitrően genus or a nitrően gene and a sulfur, in the case of a 5-member saturated, saturated weekly tubular pipe, which, in the meantime, is 5-6 tubs or sevenths, from genre, others the ring 2 -is on a carbonyl group attached to its position or on a carbonyl group attached to it, or the structural unit D or L as defined below; D means stonevalent bonding, pill or tiő-pipe pipe, single-nitter gene or a nitter gene and a sulfur, in a dedicated case, a 5-member saturated weekly hetiferous pipe, one of its free chemical values, on a carbon tube drum or it is closely related to carbon fiber tube heat; L Meaning in the case of a drooped pirolidine, piperidine, or pipeline pipe, which is linked to one or twoxygenes in a sulfuric case, and 2-ciian-pirlidine, 2-cinema, 2-cinema, Inil, jazz dime.