[go: up one dir, main page]

HUP0400837A2 - 2-feniltiazol-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents

2-feniltiazol-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények Download PDF

Info

Publication number
HUP0400837A2
HUP0400837A2 HU0400837A HUP0400837A HUP0400837A2 HU P0400837 A2 HUP0400837 A2 HU P0400837A2 HU 0400837 A HU0400837 A HU 0400837A HU P0400837 A HUP0400837 A HU P0400837A HU P0400837 A2 HUP0400837 A2 HU P0400837A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
methyl
thiazol
phenoxy
trifluoromethylphenyl
propionic acid
Prior art date
Application number
HU0400837A
Other languages
English (en)
Inventor
Rodolfo Cadilla
Romain Luc Marie Gosmini
Millard Hurst Lambert Iii
Michael Lawrence Sierra
Original Assignee
Glaxo Group Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Glaxo Group Ltd. filed Critical Glaxo Group Ltd.
Publication of HUP0400837A2 publication Critical patent/HUP0400837A2/hu
Publication of HUP0400837A3 publication Critical patent/HUP0400837A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/26—Radicals substituted by sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/24—Radicals substituted by oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében R1 és R2jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagyR1 és R2 jelentése azonos szénatomhoz kötődő csoportok esetén akapcsolódó szénatommal együtt 3-6 tagú cikloalkilcsoport, ahol Rl ésR2 közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő, X2jelentése O, S vagy (CR10R11)n, ahol n értéke 1 vagy 2, R3, R4 és R5jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport,metoxicsoport, trifluormetilcsoport, allilcsoport vagy halogénatom,Rl0 és R11 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratomvagy alkilcsoport, Y és Z közül az egyik jelentése nitrogénatom, amásik jelentése kénatom, vagy oxigénatom, R6 és R7 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, fenilcsoport, benzilcsoport, fluoratom,hidroxilcsoport, alkilcsoport vagy alkilcsoport vagy R6 és R7jelentése a kapcsolódó szénatommal együtt karbonilcsoport, R9jelentése hidrogénatom, trifluormetilcsoport vagy metilcsoport, R8jelentése az egyes előfordulási helyeken egymástól függetlenültrifluormetilcsoport, alkilcsoport, metoxicsoport vagy halogénatom, yértéke 0, 1, 2, 3, 4 vagy 5. A találmány kiterjed a fenti vegyületekettartalmazó, a humán PPAR által közvetített betegségek kezelésérealkalmas gyógyszerkészítmények előállítására. Ó

Claims (26)

  1. -59Szabadalmi igénypontok
    1. (I) általános képletű vegyületek és ezek farmakológiailag alkalmazható sói, szolvátjai vagy hidrolizálható észterei, a képletben
    R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy
    R1 és R2 jelentése azonos szénatomhoz kötődő csoportok esetén a kapcsolódó szénatommal együtt 3-6 tagú cikloalkilcsoport, ahol R1 és R2 közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő,
    X2 jelentése O, S vagy (CR^R11)™ ahol n értéke 1 vagy 2,
    R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport, metoxicsoport, trifluormetilcsoport, allilcsoport vagy halogénatom,
    R10 és R11 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,
    Y és Z közül az egyik jelentése hidrogénatom, a másik jelentése kénatom vagy oxigénatom,
    R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fenilcsoport, benzilcsoport, fluoratom, hidroxilcsoport, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy allilcsoport vagy R6 és R7 jelentése a kapcsolódó szénatommal együtt karbonilcsoport,
    R9 jelentése hidrogénatom, trifluormetilcsoport vagy metilcsoport,
    R8 jelentése az egyes előfordulási helyeken egymástól függetlenül trifluormetilcsoport, 1-3 szénatomos alkilcsoport, metoxicsoport vagy halogénatom, y értéke 0, 1, 2, 3, 4 vagy 5.
    1 2
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, ahol R és R közül legalább az egyik jelentése metilcsoport.
  3. 3. A 2. igénypont szerinti vegyületek, ahol R1 és R2 jelentése metilcsoport.
  4. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol X2 jelentése O, S vagy (CRIOR1]).
  5. 5. A 4. igénypont szerinti vegyületek, ahol X jelentése O vagy S.
  6. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol Z jelentése nitrogénatom.
  7. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol Y jelentése kénatom.
  8. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti vegyületetek, ahol R3 jelentése metilcsoport, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport.
  9. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol R6 jelentése hidrogénatom, etilcsoport vagy metilcsoport.
  10. 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol R7 jelentése hidrogénatom.
  11. 11. Az 1 -10. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol y értéke 1 vagy 2.
  12. 12. All. igénypont szerinti vegyületek, ahol y értéke 2.
  13. 13. A 12. igénypont szerinti vegyületek, ahol az egyik R8 szubsztituens jelentése halogénatom.
    o
  14. 14. A 13. igénypont szerinti vegyületek, ahol az egyik R szubsztituens jelentése halogénatom, a másik jelentése trifluormetilcsoport.
  15. 15. A 10. igénypont szerinti vegyületek, ahol y értéke 1. O
  16. 16. A 15. igénypont szerinti vegyületek, ahol az R szubsztituens para-helyzetben áll. o
  17. 17. A 16. igénypont szerinti vegyületek, ahol R jelentése trifluormetilcsoport.
  18. 18. Az 1. igénypont szerinti vegyületek közé tartozó következő vegyületek:
    2-{4-[({2-[2-fluor-4-(trifluormetil)fenil]-4-metil-l,3-tiazol-5-il}metil)szulfanil]-2-metilfenoxi} -2-metilpropánsav
    2-metil-2-(2-metil-4- {l-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)tiazol-5-il]etoxi} fenoxi)propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4- {l-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)tiazol-5-il]propoxi} fenoxi)propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4- {l-[4-metil-2- {4-trifluormetilfenil)tiazol-5-il]but-3-eniloxi} fenoxi)propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]fenilmetoxi} fenoxi)propionsav-etilészter (2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi} -fenoxi)-ecetsavetilészter
    2-metil-2-(2-metiI-4-{l-[4-metil-2-(3-fluor-4-trifluormetilfeml)-tiazol-5-il]etoxi)-fenoxi)-propionsav-etilészter (S)-2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi}-fenoxi)propionsav-etilészter (R)-2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi}-fenoxi)propionsav-etilészter
    2-(4- {1 -[2-(4-klór-fenil)-4-metil-tiazol-5-il]-etoxi} -2-metil-fenoxi)-2-metil-propionsav-etilészter
    2-(4-{ 1-(2-(3,4-diklór-fenil)-4-metil-tiazol-5-il]-etoxi}-2-metil-fenoxi)-2-metil-propionsav-etilészter
    -622-(4-{l-[2-(4-etil-fenil)-4-metil-tiazol-5-il]-etoxi}-2-metil-fenoxi)-2-metil-propionsavetilészter
    2-(4-{l-[2-(2-fluor-4-trifluormetil-feml)-4-metil-tiazol-5-il]-etoxi}-2-metil-fenoxi)-2metil-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etoxi}-fenoxi)-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-metil-l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-feniI)-tiazol-5-il]-etoxi}fenoxi)-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -metil-1 -[2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etoxi} -fenoxi)propionsav-etilészter (R)-2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]propoxi} -fenoxi)-propionsav-etilészter (S)-2-metil-2-(2-metil-4- {l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]propoxi} -fenoxi)-propionsav-etileszter
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]butoxi}-fenoxi)propionsav-etilészter
    2-metil- {2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-propoxi} -fenoxi)} -propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]pentiloxi} -fenoxi)propionsav-etilészter
    2-(4-{ciklopentil-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-metoxi}-2-metil-fenoxi)-2-metil-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)tiazol-5-il-metoxi]fenoxi)propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-2-fenil-etoxi}-fenoxi)-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etilszulfanil}-fenoxi)-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etilszulfanil}-fenoxi)-propionsav-etilészter
    -632-metil-2-(2-metil-4-{l-metil-l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etilszulfanil} -fenoxi)-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -metil-1 -[2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etilszulfanil} -fenoxi)-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-propilszulfanil} fenoxi)-propionsav-etilészter
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]fenilmetoxi} fenoxi)propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)tiazol-5-il]etoxi} fenoxi)propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)tiazol-5-il]propoxi}fenoxi)piOpionsav
    2-metil-2-(2-metil-4- {l-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]but-3-eniloxi} fenoxi)propionsav (2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi} -fenoxi)-ecetsav
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(3-fluor-4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi}fenoxi)-propionsav (S)-2-metil-2-(2-metil-4-(l-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi}-fenoxi)propionsav (R)-2-metil-2-(2-metil-4- {l-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi} -fenoxi)propionsav
    2-(4- {l-[2-(4-klór-fenil)-4-metil-tiazol-5-il]-etoxi}-2-metil-fenoxi)-2-metil-propionsav
    2-(4-{l-[2-(3,4-diklór-fenil)-4-metil-tiazol-5-il]-etoxi}-2-metil-fenoxi)-2-metil-propionsav
    2-{4-{l-[2-(4-etil-fenil)-4-metil-tiazol-5-il]-etoxi}-2-metil-fenoxi)-2-metil-propionsav 2-(4- {1 -[2-(2-fluor-4-trifluormetil-fenil)-4-metil-tiazol-5-il]-etoxi} -2-metil-fenoxi)-2metil-propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etoxi} -fenoxi)-propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-metil-l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etoxi}fenoxi)-propionsav
    -642-metil-2-(2-metil-4-{l-metil-l-[2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etoxi}-fenoxi)propionsav (R)-2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]piOpoxi}-fenoxi)-propionsav (S)-2-metil-2-{2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]propoxi}-fenoxi)-propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]butoxi} -fenoxi)propionsav
    2-metil- {2-metil-2-(2-metil-4- {l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-propoxi} -fenoxi)} -propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]pentiloxi} -fenoxi)propionsav
    2-(4-{ciklopentil-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-metoxi}-2-metil-fenoxi)-2-metil-propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4-[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)tiazol-5-il-metoxi]fenoxi)propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-2-fenil-etoxi} fenoxi)-propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etilszulfanil}fenoxi)-propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etilszulfanil}-fenoxi)propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-metil-l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etilszulfanil} -fenoxi)-propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-metil-l-[2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-etilszulfanil}fenoxi)-propionsav
    2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]-propilszulfaml}fenoxi)-propionsav és ezek farmakológiailag alkalmazható sói és szolvátjai.
  19. 19. Az 1. igénypont szerinti vegyületek közé tartozó következő vegyületek:
    2- {4- [({2- [2-fluor-4-(trifluormetil)fenil]-4-metil-1,3 -tiazol-5 -il} metil)szulfanil]-2-metilfenoxi} -2-metilpropánsav (S)-2-metil-2-(2-metil-4- {1 - [4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi} -fenoxi)propionsav (R)-2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetilfenil)-tiazol-5-il]etoxi} -fenoxi)propionsav (R)-2-metil-2-(2-metil-4-{l-[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]propoxi}-feoxi)-propionsav (S)-2-metil-2-(2-metil-4- {1 -[4-metil-2-(4-trifluormetil-fenil)-tiazol-5-il]propoxi}-feoxi)-propionsav és ezek farmakológiailag alkalmazható sói és szolvátjai.
  20. 20. Az 1-19. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek hPPAR antagonistaként történő alkalmazásra.
  21. 21. Az 1-20. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek terápiában történő alkalmazásra.
  22. 22. Gyógyszerkészítmény, amely 1-20. igénypontok bármelyike szerinti vegyületet tartalmaz.
  23. 23. Az 1-20. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek alkalmazása hPPAR által közvetített betegségek vagy állapotok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.
  24. 24. A 23. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a hPPAR által közvetített betegség vagy állapot diszlipidémia, X szindróma, szívelégtelenség, hiperkoleszterémia, kardiovaszkuláris betegség, II típusú diabetes mellitus, I típusú diabétesz, inzulin rezisztencia, hiperlipidémia, elhízás, anorexiás bulimia vagy idegi anorexia.
  25. 25. Eljárás hPPAR által közvetített betegségek vagy állapotok kezelésére, melynek során terápiásán hatékony mennyiségben 1-20. igénypontok bármelyike szerinti vegyületet adagolunk.
  26. 26. A 25. igénypont szerinti eljárás, ahol a hPPAR által közvetített betegség vagy állapot diszlipidémia, X szindróma, szívelégtelenség, hiperkoleszterémia, kardiovaszkuláris betegség, II típusú diabetes mellitus, I típusú diabétesz, inzulin rezisztencia, hiperlipidémia, elhízás, anorexiás bulimia vagy idegi anorexia.
    A meghatalmazott:
    DANUBIA
    Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft.
    Λ
    Schláfer László szabadalmi ügyvivő
HU0400837A 2000-12-20 2001-12-19 2-phenyl-thiazole derivatives, their use and pharmaceutical compositions containing them HUP0400837A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0031107.6A GB0031107D0 (en) 2000-12-20 2000-12-20 Chemical compounds
PCT/US2001/049230 WO2002062774A1 (en) 2000-12-20 2001-12-19 Thiazole derivatives for treating ppar related disorders

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0400837A2 true HUP0400837A2 (hu) 2004-08-30
HUP0400837A3 HUP0400837A3 (en) 2007-11-28

Family

ID=9905492

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0400837A HUP0400837A3 (en) 2000-12-20 2001-12-19 2-phenyl-thiazole derivatives, their use and pharmaceutical compositions containing them

Country Status (27)

Country Link
EP (1) EP1343773B1 (hu)
JP (1) JP4209681B2 (hu)
KR (1) KR100815022B1 (hu)
CN (1) CN1252057C (hu)
AR (1) AR035522A1 (hu)
AT (1) ATE344253T1 (hu)
AU (1) AU2002246713B2 (hu)
BR (1) BR0116370A (hu)
CA (1) CA2432188A1 (hu)
CY (1) CY1105915T1 (hu)
CZ (1) CZ20031737A3 (hu)
DE (1) DE60124302T2 (hu)
DK (1) DK1343773T3 (hu)
ES (1) ES2274914T3 (hu)
GB (1) GB0031107D0 (hu)
HU (1) HUP0400837A3 (hu)
IL (2) IL156436A0 (hu)
MX (1) MXPA03005699A (hu)
MY (1) MY136685A (hu)
NO (1) NO20032801L (hu)
NZ (1) NZ526543A (hu)
PL (1) PL365797A1 (hu)
PT (1) PT1343773E (hu)
SI (1) SI1343773T1 (hu)
TW (1) TWI292759B (hu)
WO (1) WO2002062774A1 (hu)
ZA (1) ZA200304679B (hu)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7041691B1 (en) 1999-06-30 2006-05-09 Amgen Inc. Compounds for the modulation of PPARγ activity
UA72625C2 (uk) 2000-05-26 2005-03-15 Ніппон Сіняку Ко., Лтд. Гетероциклічні сполуки
US20030171399A1 (en) 2000-06-28 2003-09-11 Tularik Inc. Quinolinyl and benzothiazolyl modulators
US20040072838A1 (en) 2000-12-20 2004-04-15 Pierette Banker Thiazole and oxazole derivatives as activators of human peroxisome proliferator activated receptors
GB0031109D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
HRP20040098B1 (en) * 2001-08-13 2012-08-31 Janssen Pharmaceutica N.V. 2,4,5-TRlSUBSTITUTED THIAZOLYL DERIVATIVES AND THEIR ANTIINFLAMMATORY ACTIVITY
DE60324898D1 (de) 2002-02-25 2009-01-08 Lilly Co Eli Modulatoren von peroxisome proliferator-aktivierten rezeptoren
EP1480640B1 (en) * 2002-02-25 2007-08-15 Eli Lilly And Company Peroxisome proliferator activated receptor modulators
US6833380B2 (en) 2002-03-07 2004-12-21 Warner-Lambert Company, Llc Compounds that modulate PPAR activity and methods of preparation
US20030207924A1 (en) * 2002-03-07 2003-11-06 Xue-Min Cheng Compounds that modulate PPAR activity and methods of preparation
US6875780B2 (en) 2002-04-05 2005-04-05 Warner-Lambert Company Compounds that modulate PPAR activity and methods for their preparation
US7244763B2 (en) 2003-04-17 2007-07-17 Warner Lambert Company Llc Compounds that modulate PPAR activity and methods of preparation
US6987118B2 (en) * 2003-05-21 2006-01-17 Pfizer Inc. Tetrahydroisoquinoline derivatives as PPAR-alpha activators
RU2005141516A (ru) 2003-06-06 2007-07-20 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) Производные анилина
EP1644368B1 (en) 2003-07-02 2008-08-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Indolyl derivatives substituted with a thiazole ring and their use as ppar modulators
DK1667964T3 (da) 2003-09-19 2009-10-26 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((Phenoxyalkyl)thio)-phenoxyeddikesyrer og analoger
US7223761B2 (en) 2003-10-03 2007-05-29 Amgen Inc. Salts and polymorphs of a potent antidiabetic compound
US7816367B2 (en) 2004-02-27 2010-10-19 Amgen Inc. Compounds, pharmaceutical compositions and methods for use in treating metabolic disorders
EP1745003B1 (en) 2004-05-05 2010-10-27 High Point Pharmaceuticals, LLC Novel compounds, their preparation and use
WO2005105736A1 (en) 2004-05-05 2005-11-10 Novo Nordisk A/S Novel compounds, their preparation and use
MY147518A (en) * 2004-09-15 2012-12-31 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
MY145712A (en) 2004-09-15 2012-03-30 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
RU2371437C2 (ru) * 2004-12-31 2009-10-27 Сеул Нэшнл Юниверсити Индастри Фаундейшн Селенорганические соединения и их применение
US20090054493A1 (en) * 2005-02-25 2009-02-26 Heonjoong Kang Kang Thiazole derivatives as ppar delta ligands and their manufacturing process
EP1856072A4 (en) * 2005-02-25 2009-10-21 Seoul Nat Univ Ind Foundation THIAZOLE DERIVATIVES AS PPAR DELTA LIGANDS AND PROCESSES FOR THE PRODUCTION THEREOF
US7465804B2 (en) 2005-05-20 2008-12-16 Amgen Inc. Compounds, pharmaceutical compositions and methods for their use in treating metabolic disorders
ATE529404T1 (de) 2005-06-30 2011-11-15 High Point Pharmaceuticals Llc Phenoxyessigsäuren als ppar-delta-aktivatoren
JO3006B1 (ar) 2005-09-14 2016-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك
AU2006291234A1 (en) 2005-09-14 2007-03-22 Amgen Inc. Conformationally constrained 3- (4-hydroxy-phenyl) - substituted-propanoic acids useful for treating metabolic disorders
CN103224477A (zh) 2005-12-22 2013-07-31 高点制药有限责任公司 作为PPAR-δ活化剂的苯氧基乙酸
CN101007790B (zh) * 2006-01-27 2011-03-30 北京摩力克科技有限公司 草氨酸衍生物、其制备方法和医药用途
EP1999098A2 (en) 2006-03-09 2008-12-10 High Point Pharmaceuticals, LLC Compounds that modulate ppar activity, their preparation and use
PE20080188A1 (es) * 2006-04-18 2008-03-10 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados del acido benzoazepin-oxi-acetico como agonistas de ppar-delta usados para aumentar hdl-c, reducir ldl-c y reducir colesterol
AU2007293028B2 (en) 2006-09-07 2012-05-31 Amgen Inc. Heterocyclic GPR40 modulators
CA2662242C (en) 2006-09-07 2012-06-12 Amgen Inc. Benzo-fused compounds for use in treating metabolic disorders
US8519145B2 (en) 2006-12-02 2013-08-27 Seoul National University Industry Foundation Aryl compounds as PPAR ligands and their use
EP2104666A4 (en) * 2007-01-08 2011-05-25 Seoul Nat Univ Ind Foundation THIAZOL COMPOUND (AS PPAR DELTA LIGAND), AND PHARMACEUTICAL, COSMETIC AND HEALTHY FOOD THEREOF
PE20090159A1 (es) 2007-03-08 2009-02-21 Plexxikon Inc COMPUESTOS DERIVADOS DE ACIDO INDOL-PROPIONICO COMO MODULADORES PPARs
EP2139843B1 (en) 2007-04-16 2013-12-25 Amgen, Inc Substituted biphenyl phenoxy-, thiophenyl- and aminophenylpropanoic acid gpr40 modulators
US8030354B2 (en) 2007-10-10 2011-10-04 Amgen Inc. Substituted biphenyl GPR40 modulators
CA2716352C (en) 2008-03-06 2013-05-28 Amgen Inc. Conformationally constrained carboxylic acid derivatives useful for treating metabolic disorders
MX2011003917A (es) 2008-10-15 2011-05-31 Amgen Inc Moduladores de grp40 espirociclicos.
WO2011105643A1 (ko) * 2010-02-25 2011-09-01 서울대학교산학협력단 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 리간드 셀레나졸 유도체, 이의 제조방법 및 이들 화합물의 용도
US20120094959A1 (en) 2010-10-19 2012-04-19 Bonnie Blazer-Yost Treatment of cystic diseases
ES2811087T3 (es) 2013-09-09 2021-03-10 Vtv Therapeutics Llc Uso de agonistas de PPAR-delta para tratar la atrofia muscular
WO2023147309A1 (en) 2022-01-25 2023-08-03 Reneo Pharmaceuticals, Inc. Use of ppar-delta agonists in the treatment of disease

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4434164A (en) * 1981-06-01 1984-02-28 Pfizer Inc. Crystalline benzothiazine dioxide salts
US4623486A (en) * 1985-05-29 1986-11-18 Pfizer Inc. [4-substituted benzoyloxy]-N-substituted-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxides having anti-arthritic activity
GB9914977D0 (en) * 1999-06-25 1999-08-25 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
PE20011010A1 (es) * 1999-12-02 2001-10-18 Glaxo Group Ltd Oxazoles y tiazoles sustituidos como agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisomas humano

Also Published As

Publication number Publication date
PL365797A1 (en) 2005-01-10
DE60124302D1 (de) 2006-12-14
PT1343773E (pt) 2007-02-28
MY136685A (en) 2008-11-28
CN1252057C (zh) 2006-04-19
NZ526543A (en) 2004-11-26
TWI292759B (en) 2008-01-21
NO20032801D0 (no) 2003-06-19
HK1059925A1 (en) 2004-07-23
IL156436A (en) 2008-06-05
MXPA03005699A (es) 2003-10-06
WO2002062774A1 (en) 2002-08-15
KR100815022B1 (ko) 2008-03-18
CY1105915T1 (el) 2011-04-06
JP4209681B2 (ja) 2009-01-14
BR0116370A (pt) 2003-12-09
KR20030072571A (ko) 2003-09-15
IL156436A0 (en) 2004-01-04
JP2004518702A (ja) 2004-06-24
CZ20031737A3 (cs) 2003-10-15
ZA200304679B (en) 2004-10-04
CN1527822A (zh) 2004-09-08
SI1343773T1 (sl) 2007-04-30
EP1343773B1 (en) 2006-11-02
CA2432188A1 (en) 2002-08-15
NO20032801L (no) 2003-08-04
GB0031107D0 (en) 2001-01-31
AU2002246713B2 (en) 2004-09-09
DK1343773T3 (da) 2007-02-05
ES2274914T3 (es) 2007-06-01
DE60124302T2 (de) 2007-05-03
EP1343773A1 (en) 2003-09-17
AR035522A1 (es) 2004-06-02
HUP0400837A3 (en) 2007-11-28
ATE344253T1 (de) 2006-11-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0400837A2 (hu) 2-feniltiazol-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
US6710063B1 (en) Activators of PPAR delta
JP3884290B2 (ja) Ｈｐｐａｒアルファアクチベーターとしての置換オキサゾールおよびチアゾール誘導体
JP4234431B2 (ja) ヒトペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の活性化剤としてのチアゾール及びオキサゾール誘導体
AU2002246713A1 (en) Thiazole derivatives for treating PPAR related disorders
KR20040007633A (ko) 심혈관 질환 및 이와 관련된 질환의 치료에 유용한 티아졸또는 옥사졸 유도체
US20040102493A1 (en) Thia-and oxazoles and their use as ppars activators
US20040147571A1 (en) Substituted oxazoles and thiazoles as hppar alpha agonists
EP1513796A2 (en) Phenyloxyalkanoic acid derivatives as hppar activators
JP2004532267A (ja) ｈＰＰＡＲα受容体のオキサゾール／チアゾール誘導体アクチベーター
US7141591B2 (en) 1,2,4-oxadiazole derivatives as hPPAR alpha agonists
US7439259B2 (en) Thiazole derivatives for treating PPAR related disorders
US20040072838A1 (en) Thiazole and oxazole derivatives as activators of human peroxisome proliferator activated receptors
JP2007508270A (ja) Ｉ．ａ．ジスリピデミアの治療におけるｈｐｐａｒ作用物質として使用するためのチアゾール−２−カルボキシアミド誘導体
HK1059925B (en) Thiazole derivatives for treating ppar related disorders

Legal Events

Date Code Title Description
FA9A Lapse of provisional patent protection due to relinquishment or protection considered relinquished