[go: up one dir, main page]

HU218946B - Stroncium (II) valamely szervetlen sója topikális alkalmazása szemviszketés, szem- és/vagy szemhéjfájdalmak és szem- és/vagy szemhéjérzékenység kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására - Google Patents

Stroncium (II) valamely szervetlen sója topikális alkalmazása szemviszketés, szem- és/vagy szemhéjfájdalmak és szem- és/vagy szemhéjérzékenység kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására Download PDF

Info

Publication number
HU218946B
HU218946B HU9503622A HU9503622A HU218946B HU 218946 B HU218946 B HU 218946B HU 9503622 A HU9503622 A HU 9503622A HU 9503622 A HU9503622 A HU 9503622A HU 218946 B HU218946 B HU 218946B
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
eye
use according
eyelid
composition
substance
Prior art date
Application number
HU9503622A
Other languages
English (en)
Other versions
HUT74745A (en
HU9503622D0 (en
Inventor
Lionel Breton
Olivier Lacharriere
Original Assignee
L'oreal
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by L'oreal filed Critical L'oreal
Publication of HU9503622D0 publication Critical patent/HU9503622D0/hu
Publication of HUT74745A publication Critical patent/HUT74745A/hu
Publication of HU218946B publication Critical patent/HU218946B/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q1/00Make-up preparations; Body powders; Preparations for removing make-up
    • A61Q1/02Preparations containing skin colorants, e.g. pigments
    • A61Q1/10Preparations containing skin colorants, e.g. pigments for eyes, e.g. eyeliner, mascara
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/046Tachykinins, e.g. eledoisins, substance P; Related peptides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/10Peptides having 12 to 20 amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41Amines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q1/00Make-up preparations; Body powders; Preparations for removing make-up
    • A61Q1/14Preparations for removing make-up
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74Biological properties of particular ingredients
    • A61K2800/75Anti-irritant

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

A találmány P-anyag-antagonistaként szervetlen Sr++-sók alkalmazásáravonatkozik kozmetikai vagy gyógyászati készítményekben, különösentopikális alkalmazású készítményekben, amely készítmények alkalmasakszemviszketés, szem- és/vagy szemhéjfájdalmak és szem- és/vagyszemhéjérzékenység kezelésére. A találmány szerinti kozmetikaikészítmények különösen az érzékeny szem számára alkalmas make-up vagymake-up eltávolítására alkalmas készítmények. ŕ

Description

A találmány tárgya P-anyag-antagonistaként szervetlen Sr++-sók alkalmazása szemviszketés, szem- és/vagy szemhéjérzékenység (dysaesthesia) és szem- és/vagy szemhéj fájdalmak kezelésére, különösen topikális kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, valamint vonatkozik ugyanezen P-anyag-antagonista alkalmazására a szem és szemhéj ápolására vagy kikészítésére alkalmas kozmetikai készítményekben.
Bizonyos betegek szem- és/vagy szemhéjfájdalmaktól szenvednek a szem műtétéit vagy a szemre mért ütéseket követően. Továbbá bizonyos emberek igen gyakran éreznek maró vagy viszkető érzést és érzékenységet a szemükön vagy szemhéjukon, anélkül hogy annak pontos okát ismernék.
Az érzékenység alatt (dysaesthetikus érzés) különösen égő vagy gyulladásos, viszkető, bizsergő, kellemetlen nyomó stb. érzéseket értünk. Ezek az érzések vörösödéssel társulnak, anélkül azonban, hogy kötőhártyagyulladás megléte fennállna.
Ezen összes, szemmel kapcsolatos tünetek továbbá kapcsolatban lehetnek rosacea acnéval függetlenül a kötőhártya-gyulladás meglététől.
A szemmel vagy szemhéjjal kapcsolatos viszkető érzést vagy érzékenységet kiváltó faktorok közé tartoznak például a következők: gyors hőmérséklet-változás, hő- és különösen ultraviola vagy infravörös sugárzás, relatíve alacsony nedvességtartalom, szél vagy különböző áramlások hatása (ventilátorok, légkondicionálás), felületaktív anyagok alkalmazása, toxikus vagy irritáló gőzök (oldószerek stb.), irritáló hatású szemcseppek vagy topikális készítmények, irritáló hatású topikális, dermatológiai vagy kozmetikai szemhéjkészítmények (α-hidroxisavak stb.), továbbá bizonyos kozmetikumok, még akkor is, ha ezekről nem ismert, hogy különösebben irritálóak lennének.
Mostanáig az ezen tünetek kialakulásának mechanizmusa igen kis mértékben volt csak ismert és a szemmel és/vagy szemhéjjal kapcsolatos érzékenységet kortikoidokkal, valamint helyileg alkalmazott antiszeptikumokkal kezelték szemcseppek vagy szemkenőcsök formájában.
A kortikoidok relatíve hatásosak a fenti szimptómák enyhítésére, sajnos azonban ezek különböző mellékhatásokat mutatnak, amelyek sokszor igen károsak, ilyen például az atropia. Továbbá érzékenyítenek a gombás és bakteriális fertőzésekre, ugyanakkor a hatás kialakulása gyakran lassú (néhány perctől néhány óráig terjed). Továbbá krónikus alkalmazásuk a hatóanyaggal szembeni függőséghez vezethet.
Ily módon továbbra is fennáll a szükség a szem- és szemhéjviszketés, továbbá a fájdalom és érzékenység olyan kezelésére, amely nem rendelkezik a fenti hátrányokkal.
A fentiek alapján a találmányunk célja ezen panaszok kezelésére alkalmas gyógyszer- és/vagy kozmetikai készítmények biztosítása.
Felismertük, hogy a szemviszketés és/vagy szemhéjfájdalmak és szem- és/vagy szemhéjérzékenység - amely tüneteket például az előzőekben leírt behatások váltják ki - kialakulásában szerepe van az idegvégződéseknél felszabaduló P-anyagnak, így ezen tünetek kezelésére a P-anyag-antagonisták alkalmazhatók.
A P-anyag egy polipeptid, amely az idegvégződéseknél termelődik és szabadul fel. Ez az anyag a tachikinincsaládba tartozik, a tachikininek az epidermis és a dermis szabad idegvégződéseiből származnak. A P-anyag különösen részt vesz a fájdalom közvetítésében és a központi idegrendszer elváltozásaiban, így például a következő elváltozásokban: szorongás és skizofrénia, légzési és gyulladásos elváltozások, gyomor-bél rendszeri elváltozások, reumatikus elváltozások és bizonyos bőrelváltozások, így például ekcéma, psoriasis, urticarea és kontakt dermatitisz esetén.
Ismert a P-anyag-antagonisták alkalmazása a fentiekben említett rendellenességek kezelésére. Ezzel kapcsolatban utalunk a következő számú szabadalmi leírásokra: US-A-4 472 305, US-A-4 839 465, EP-A-101929, EP-A-333174, EP-A-336230, EP-A-394989, EP-A-443132, EP-A-498069, EP-A-515681, EP-A-517589, WO-A-92/22569, GB-A-2 216 529, EP-A-360390, EP-A-429366, EP-A-430771, EP-A-499313, EP-A-514273, EP-A-514274, EP-A-514275, EP-A-514276, EP-A-520555, EP-A-528495, EP-A-532456, EP-A-545478, EP-A-558156, WO-A-91/05525, WO-A-90/05729, WO-A-91/18878,
WO-A-91/18899, WO-A-92/12151,
WO-A-92/15585, WO-A-92/17449,
WO-A-92/20676, WO-A-93/00330,
WO-A-93/00331, WO-A-93/01159,
WO-A-93/01169, WO-A-93/01170,
WO-A-93/06099, WO-A-93/09116,
EP-A-522808, WO-A-93/01165,
WO-A-93/10073 és WO-A-94/08997.
A JP 05 339 240 számú szabadalmi leírásban is P-anyag-antagonista anyagok alkalmazását ismertetik allergiás bőrbetegségek, így például kontakt dermatitisz, ekcémás bőrelváltozások kezelésére.
A JP 06 199 892 számú szabadalmi leírásban említett P-anyag-antagonista vegyületeket a központi idegrendszer betegségeinek, így például skizofrénia, depresszió, stb. kezelésére alkalmazzák.
Mostanáig azonban senki nem alkalmazta a P-anyag-antagonistákat a szemviszketés és/vagy szemhéjfájdalmak és/vagy szem- vagy szemhéji érzékenységek (dysaesthesia) kezelésére, amely betegségek teljesen eltérőek az előzőekben említett, elsődlegesen allergiás eredetű betegségektől, amelyeknél immunológiai folyamatok játszódnak le.
A fentiek alapján a találmányunk tárgya P-anyagantagonistaként szervetlen Sr++-sók alkalmazása szemviszketés és/vagy szem- és/vagy szemhéji fájdalmak és/vagy szem- és/vagy szemhéji érzékenység kezelésére alkalmas gyógyászati vagy dermatológiai készítmények előállításánál.
A találmány szerinti, P-anyag-antagonistát tartalmazó készítmények alkalmazása a szemen vagy a szemhéjon lehetővé teszi a szemfájdalmak, -érzékenység és -viszketés jelentős mértékű csökkenését vagy azoknak akár teljes megszüntetését; a szemen és a szemhéjon a
HU 218 946 Β nyugtató, csillapító, megelőző vagy gyógyító hatás igen gyorsan kialakul és minden esetben sokkal gyorsabban, mint a kortikoidok esetén. Továbbá hatóanyagfüggést sem figyeltünk meg.
Ezen P-anyag-antagonistákkal továbbá lehetséges kozmetikai készítményeket is kialakítani érzékeny szemre, amelyek különösen kellemetlenül égő, gyulladásos, viszkető, bizsergő érzettel reagálnak külső behatásokra, különböző kozmetikai szerekre. Ezek a kozmetikai készítmények különösen szem make-up-anyagok eltávolítására, tisztítására alkalmas folyadékok, továbbá make-up készítmények, különösen szemhéjfestékek, szemfestékek, ceruzák vagy szemkihúzók.
így a találmány oltalmi körébe tartozik a fentiek szerinti P-anyag-antagonista alkalmazása kozmetikai készítményekben, amelyek még az érzékeny szem számára kozmetikailag elfogadható közeget is tartalmaznak.
A találmány szerinti készítmények kozmetikailag, gyógyszerészetileg vagy dermatológiailag elfogadható közeget tartalmaznak, azaz a közeg kompatibilis a bőrrel és a szemmel. A P-anyag-antagonistaként szervetlen Sr++-sókat tartalmazó készítményt különösen topikálisan alkalmazzuk.
Ahhoz, hogy egy anyag P-anyag-antagonista legyen a következő jellemzőkkel kell rendelkezni: antagonista farmakológiai aktivitású kell, hogy legyen a P-anyaggal szemben, azaz koherens farmakológiai választ kell, hogy kiváltson a következő két eset közül legalább egy esetben:
- az antagonista anyagnak csökkentenie kell a kapszaicin vagy ellentétes (antidrom) idegstimuláció által kiváltott plazmaátszivárgást az érfalakon keresztül vagy
- az antagonista anyagnak gátolnia kell a P-anyag adagolásával indukált simaizom-kontrakciót.
A P-anyag-antagonista továbbá szelektív affinitással kell, hogy rendelkezzen a tachykinin NK1 receptorokkal szemben.
A találmány szerinti P-anyag-antagonista lehet funkcionális vagy receptorirányított, azaz gátolhatja a P-anyag szintézisét és/vagy felszabadulását, vagy megakadályozhatja annak kötődését és/vagy modulálhatja a hatását.
A találmány szerint alkalmazható P-anyag-antagonisták a nem peptid jellegű anyagok körébe tartozó szervetlen stronciumsók (Sr++), különösen például a stroncium-klorid, ezen utóbbi különösen előnyös a találmány szerinti alkalmazásban. A Sr++ P-antagonista tulajdonságát például a következő irodalmi helyen ismertetik: U. D. Sohn, J. Behar és P. Bianci „Different Receptors Activate a Different Single G-Protein in Esophagel (Gi3) and in LES (Gq) Circular Smooth Muscle”, Gastroenterology, 104,1993. április.
A különböző stronciumsók széles körben ismertek, és például az analitikában kerülnek felhasználásra. Kereskedelmi forgalomban beszerezhetők és ismert módon előállíthatok.
A találmány szerinti készítményekben P-anyag-antagonistaként a Sr++-sók mennyisége előnyösen 0,000 001-5 tömeg%, különösen 0,0001-0,1 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva.
A találmány szerinti készítmény lehet bármilyen, topikális alkalmazásra alkalmas készítmény; a készítmény különösen vizes, vizes-alkoholos vagy olajos oldat, vagy oldat vagy szérum típusú diszperzió, folyékony vagy félfolyékony konzisztenciájú tej típusú emulzió, amelyet egy zsírfázis vizes fázisban való diszpergálásával (O/W) vagy fordítva (W/O) nyerünk, vagy lehet félszilárd vagy szilárd konzisztenciájú krém vagy gél típusú szuszpenzió vagy emulzió, továbbá mikroemulzió, mikrokapszula, mikrorészecske vagy buborékdiszperzió, amelyet ionos és/vagy nemionos típusú vagy kompaktált, vagy folyós poranyagokból nyerünk. Ezeket a készítményeket ismert módon állítjuk elő.
Terápiás célú topikális alkalmazásra a készítmény különösen lehet szemfolyadék, kenőcs vagy szemmosó folyadék. A kozmetikai készítmény lehet különösen valamilyen ápoló- vagy védőhatású krém az érzékeny szem számára, továbbá lehet tisztító- vagy make-up-eltávolító tej vagy folyadék az érzékeny szemhez, vagy valamely make-up termék, amely különösen az érzékeny szemhez szükséges, így például lehet ceruza, szemfesték, szemkihúzó vagy szemhéjfesték.
A különböző összetevők mennyisége a készítményben megfelel a szakterületen általában alkalmazott készítmények összetételének.
Ha a találmány szerinti készítmény egy emulzió, abban a zsírfázis mennyisége 5-80 tömeg%, előnyösen 5-50 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva. A készítményben alkalmazott olajok, emulgeálószerek és koemulgeálószerek azok, amelyeket általában a kozmetikai és dermatológiai területen erre a célra alkalmaznak. Az emulgeálószerek és koemulgeálószerek mennyisége a készítményben 0,3-30 tömeg%, előnyösen 0,5-20 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva. Az emulzió tartalmazhat még lipidbuborékokat is.
Ha a találmány szerinti készítmény olajos gél vagy oldat, az olaj mennyisége általában több mint 90 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva. Ismert módon a találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak még különböző adjuvánsokat is, amelyeket a szakterületen alkalmaznak, ilyenek például a hidrofil vagy lipofil gélesítőszerek, hidrofil vagy lipofil hatóanyagok, konzerválószerek, antioxidánsok, oldószerek, illatanyagok, töltőanyagok, napfényszűrők, szagadszorbeálók, pigmentek és színezőanyagok. Ezen különböző adjuvánsok mennyisége megfelel az általában alkalmazott mennyiségeknek, így például 0,01-10 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva. Az adjuvánsokat a természetüktől függően bevihetjük a zsírfázisba, a vizes fázisba és/vagy a lipidgömböcskékbe.
Olajként a találmány szerinti készítményekben például a következőket alkalmazhatjuk: ásványi olajok (folyékony paraffin), növényi olajok (folyékony illipevaj-frakció), napraforgóolaj, ásványi olajok (perhidroszkvelin), szintetikus olajok (purcellinolaj), szilikonolajok (ciklometikon), valamint fluorozott olajok (perfluor-poliéterek). Zsíralkoholok, zsírsavak (sztearinsav) vagy viaszok (paraffin, kamauba vagy méhviasz) szintén alkalmazhatók.
HU 218 946 Β
A felhasználható emulgeálószerek lehetnek például a következők: gliceril-sztearát, poliszorbát 60 vagy PEG-6/PEG-32/glikol-sztearát keverék (Tefose® 63, gyártó: Gattefosse).
Hidrofil gélesítőszerként alkalmazhatunk például karboxi-vinil-polimereket (karbomer), akrilkopolimereket, így például akrilát/alkil-akrilát kopolimereket, poliakrilamidokat, poliszacharidokat, így például hidroxipropil-cellulózt, agyagot és természetes gumit, továbbá lipofíl gélesítőszerként például módosított agyagokat, így például bentonitot, zsírsav-fémsókat, így például alumínium-sztearátokat, hidrofób szilícium-dioxidot, polietiléneket és etil-cellulózt.
Hidrofil hatóanyagként például proteineket vagy proteinhidrolizátumokat, aminosavakat, poliolokat, karbamidot, alantoint, cukrot vagy cukorszármazékokat, vitaminokat, továbbá növényi extraktumokat, különösen Aloe verát alkalmazhatunk.
Lipofíl hatóanyagként például tokoferolt (E-vitamint) és származékait, retinolt (A-vitamint) és származékait, esszenciális zsírsavakat, ceramidokat és esszenciális olajokat alkalmazhatunk.
Lehetséges az is, hogy a P-anyag-antagonistát egy másik hatóanyaggal kombináljuk, erre a célra például a következőket alkalmazhatjuk: hegesítőanyagok (például B12-vitamin), antiszeptikum (például bórsav), allergiaellenes szerek (például nátrium-króm-glikát), vírusellenes szer (például aciklovir), anasztetikumok (például lidokain-hidroklorid vagy származékai), továbbá nem szteroid gyulladásgátló anyagok (például indometacin). A további hatóanyagok szinergetikus hatást nem fejtenek ki.
Biológiai példa
A példában a P-anyag-antagonisták közül a SrCl2 (stroncium-klorid) hatását mutatja be hisztamin kiváltotta szemviszketés kezelésére. A hisztamin adagolásával bizonyos nociceptorok (fájdalomérző idegvégződések) aktiválásával neurogén értágulat, neuropeptidek felszabadulása révén viszketés, esetleg kiütés alakul ki. Kísérletünk során bőrön át adott injekció formájában (0,01%, 10 μΐ) hisztamint adagoltunk a betegeknek (15 önkéntes férfi- és nőbeteg, 18-45 év között), és az injekció helyét a beadagolás előtt 10 perccel SrCl2-ot (6,6 tömeg%) tartalmazó vizes gélkészítménnyel beecseteltük, kontrollként SrCl2-ot nem tartalmazó vizes gélt alkalmaztunk.
Mint az a mellékelt 1. ábrából kitűnik, a megfigyelt 15 perces intervallumban az alkalmazott P-anyag-antagonista csökkentette a viszketést, ez a hatás legnagyobb mértékben az injekciót követő 0,5-4. percben jelentkezett. Az ábrán a - - jelölés a SrCl2-ra, a -Ojelölés a kontrollra vonatkozik. A neurogén értágulatok kialakulását videografikus módszerrel követtük, a kialakult viszketés mértékét az y tengelyen egy önkényes számmal jelöljük.

Claims (10)

  1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1. Szervetlen Sr++-sók alkalmazása szemviszketés, szem- és/vagy szemhéjfájdalmak és szem és/vagy szemhéjérzékenység kezelésére alkalmas topikális kozmetikai, gyógyászati vagy dermatológiai készítmény előállítására, amely adott esetben még valamely ismert adalékanyagot és/vagy más ismert hatóanyagot is tartalmaz.
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás kozmetikailag elfogadható közeget tartalmazó, az érzékeny szem számára alkalmas kozmetikai készítmény előállítására.
  3. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti alkalmazás, amelynél Sr++-sóként SrCl2-ot alkalmazunk.
  4. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, amelynél a Sr++-sót 0,000 001-5 tömeg% mennyiségben alkalmazzuk a készítmény teljes tömegére vonatkoztatva.
  5. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, amelynél a Sr++-sót 0,0001-0,1 tömeg% mennyiségben alkalmazzuk a készítmény teljes tömegére számolva.
  6. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, amelynél még a következő hatóanyagok közül legalább egyet alkalmazunk: proteinek vagy protein hidrolizátumok, aminosavak, poliolok, karbamid, cukrok vagy cukorszármazékok, vitaminok, növényi extraktumok, ceramidok vagy esszenciális olajok.
  7. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, amelynél a készítményben még a következő hatóanyagok közül legalább egyet alkalmazunk: hegesítőszerek, antiszeptikum, allergiaellenes szer, anesztetikum, vírusellenes szer és nem szteroid gyulladásgátló szer.
  8. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás vizes, olajos vagy vizes-alkoholos oldat, „víz az olajban” típusú emulzió, „olaj a vízben” típusú emulzió, mikroemulzió, vizes gél, vízmentes gél, buborék, mikrokapszula vagy mikrorészecskék diszperziója vagy kompaktált, vagy folyós poranyag formájú készítmények előállításánál.
  9. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás szemhez alkalmas make-up készítmény vagy a make-up eltávolítására alkalmas készítmény előállításánál.
  10. 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, amelynél a készítmény még legalább egy valamely következő adalékot is tartalmaz: emulgeálószer, konzerválószer, antioxidáns és oldószer.
HU9503622A 1994-12-19 1995-12-18 Stroncium (II) valamely szervetlen sója topikális alkalmazása szemviszketés, szem- és/vagy szemhéjfájdalmak és szem- és/vagy szemhéjérzékenység kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására HU218946B (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9415255A FR2728169A1 (fr) 1994-12-19 1994-12-19 Utilisation d'un antagoniste de substance p pour le traitement des prurits et des dysesthesies oculaires ou palpebrales

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HU9503622D0 HU9503622D0 (en) 1996-02-28
HUT74745A HUT74745A (en) 1997-02-28
HU218946B true HU218946B (hu) 2001-01-29

Family

ID=9469932

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9503622A HU218946B (hu) 1994-12-19 1995-12-18 Stroncium (II) valamely szervetlen sója topikális alkalmazása szemviszketés, szem- és/vagy szemhéjfájdalmak és szem- és/vagy szemhéjérzékenység kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására

Country Status (11)

Country Link
US (1) US5730998A (hu)
EP (1) EP0717998A1 (hu)
JP (2) JP3078214B2 (hu)
AR (1) AR001060A1 (hu)
BR (1) BR9505392A (hu)
CA (1) CA2165519C (hu)
FR (1) FR2728169A1 (hu)
HU (1) HU218946B (hu)
MX (1) MX9505180A (hu)
PL (1) PL311915A1 (hu)
RU (1) RU2135165C1 (hu)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2732221B1 (fr) * 1995-03-28 1997-04-25 Oreal Utilisation d'un antagoniste de cgrp pour traiter les rougeurs cutanees d'origine neurogene et composition obtenue
FR2738742B1 (fr) * 1995-09-19 1997-11-14 Oreal Utilisation d'au moins une eau thermale de vichy en tant qu'antagoniste de substance p
FR2742054B1 (fr) * 1995-12-06 1998-01-09 Synthelabo Compositions pharmaceutiques contenant un agent anti-inflammatoire et des ceramides vegetales
TW537894B (en) * 1998-05-26 2003-06-21 Novartis Ag A spontaneously dispersible pharmaceutical composition comprising a piperidine substance P antagonist
MXPA04007802A (es) * 2002-02-13 2005-04-19 Vitreo Retinal Technologies In Tratamiento de desordenes oftalmicos utilizando urea o derivados de urea.
ES2329642B1 (es) * 2006-10-11 2010-06-08 Asac Compañia De Biotecnologia E Investigacion Sa Composicion farmaceutica hidratante.
CN101600724B (zh) 2006-10-16 2013-03-13 狮王株式会社 Nk1受体拮抗剂组合物
CN107280991A (zh) * 2017-06-12 2017-10-24 上海宏度精细化工有限公司 一种卸妆用组合物及制备方法
CN111918647A (zh) * 2018-02-26 2020-11-10 圣拉斐尔医院有限公司 用于治疗眼痛的nk-1拮抗剂

Family Cites Families (45)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5921656A (ja) 1982-07-28 1984-02-03 Takeda Chem Ind Ltd ポリペプチド誘導体
US4472305A (en) 1983-05-17 1984-09-18 Sterling Drug Inc. Hexapeptide amides
US4839465A (en) 1987-01-20 1989-06-13 Sterling Drug Inc. Di-(D-tryptophyl and/or tetrahydropyridoindolylcarbonyl)-containing peptide amides and process for preparation thereof
GB8807921D0 (en) 1988-04-05 1988-05-05 Fujisawa Pharmaceutical Co Ws-9326 & its derivatives
US5187156A (en) 1988-03-16 1993-02-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Peptide compounds, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
GB8807246D0 (en) 1988-03-25 1988-04-27 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
EP0360390A1 (en) 1988-07-25 1990-03-28 Glaxo Group Limited Spirolactam derivatives
WO1990005525A1 (en) 1988-11-23 1990-05-31 Pfizer Inc. Quinuclidine derivatives as substance p antagonists
US5164372A (en) 1989-04-28 1992-11-17 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. Peptide compounds having substance p antagonism, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
FR2654725B1 (fr) 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2654726B1 (fr) 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone et leur preparation.
GB8929070D0 (en) 1989-12-22 1990-02-28 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compounds,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
US5232929A (en) 1990-11-28 1993-08-03 Pfizer Inc. 3-aminopiperidine derivatives and related nitrogen containing heterocycles and pharmaceutical compositions and use
UA41251C2 (uk) 1990-01-04 2001-09-17 Пфайзер, Інк. Гідровані азотвмісні гетероциклічні сполуки, похідні піперидину, фармацевтична композиція та спосіб пригнічення активності речовини р в організмі
US5321032A (en) 1990-02-15 1994-06-14 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Peptide compounds and pharmaceutical compositions thereof
ES2093099T3 (es) 1990-05-31 1996-12-16 Pfizer Preparacion de piperidinas sustituidas.
US5451586A (en) 1990-06-01 1995-09-19 Pfizer Inc. 3-amino-2-aryl quinuclidines
ATE129409T1 (de) 1990-12-21 1995-11-15 Fujisawa Pharmaceutical Co Neue verwendung von peptidderivat.
CA2100163A1 (en) 1991-01-10 1992-07-11 John A. Lowe, Iii N-alkyl quinuclidinium salts
ATE154354T1 (de) 1991-02-11 1997-06-15 Merck Sharp & Dohme Azabicyclische verbindungen, diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen und ihre therapeutische verwendung
ES2065175T3 (es) 1991-03-01 1995-02-01 Pfizer Derivados de 1-azabiciclo(3.2.2)nonan-3-amina.
CA2106200C (en) 1991-03-26 1996-11-19 Terry J. Rosen Stereoselective preparation of substituted piperidines
FR2677361A1 (fr) 1991-06-04 1992-12-11 Adir Nouveaux peptides et pseudopeptides, derives de tachykinines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676442B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveau derives de perhydroisoindole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676443B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives de perhydroisoindole et leur preparation.
FR2676447B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du thiopyranopyrrole et leur preparation.
FR2676446B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du thiopyranopyrrole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
PL172069B1 (pl) 1991-05-22 1997-07-31 Pfizer Sposób wytwarzania nowych pochodnych podstawionej 3-aminochinuklidyny PL PL PL PL PL
GB9113219D0 (en) 1991-06-19 1991-08-07 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compound,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
SK282203B6 (sk) 1991-06-20 2001-12-03 Pfizer Inc. Fluoroalkoxybenzylamínové deriváty heterocyklov obsahujúcich dusík, spôsob ich prípravy, medziprodukty, spôsob prípravy medziproduktov, použitie a farmaceutický prostriedok
TW202432B (hu) 1991-06-21 1993-03-21 Pfizer
US5288730A (en) 1991-06-24 1994-02-22 Merck Sharp & Dohme Limited Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
ATE133657T1 (de) 1991-07-05 1996-02-15 Merck Sharp & Dohme Aromatische verbindungen, diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen und ihre therapeutische anwendung
CA2110514A1 (en) 1991-07-05 1993-01-21 Raymond Baker Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
US5495047A (en) 1991-07-10 1996-02-27 Merck, Sharp & Dohme (Ltd.) Fused tricyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
MY110227A (en) 1991-08-12 1998-03-31 Ciba Geigy Ag 1-acylpiperindine compounds.
EP0600952B1 (en) 1991-08-20 1996-04-17 MERCK SHARP & DOHME LTD. Azacyclic compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
IL99368A (en) * 1991-09-02 1996-01-19 Teva Pharma Preparations for the treatment of psoriasis and atopic dermatitis, which contain the result of xanthine
CA2118704C (en) * 1991-09-26 1997-01-21 John A. Lowe, Iii Fused tricyclic nitrogen containing heterocycles as substance p receptor antagonists
JP2553020B2 (ja) 1991-11-07 1996-11-13 吉富製薬株式会社 キヌクリジン化合物およびその医薬用途
ES2111650T3 (es) * 1991-11-12 1998-03-16 Pfizer Derivados aciclicos de etilenodiamina como antagonistas de receptores de la sustancia p.
EP0545478A1 (en) 1991-12-03 1993-06-09 MERCK SHARP & DOHME LTD. Heterocyclic compounds as tachykinin antagonists
JPH05339240A (ja) * 1992-06-04 1993-12-21 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd テトラヒドロイソキノリンアミド誘導体
JPH06199892A (ja) * 1992-09-14 1994-07-19 Takeda Chem Ind Ltd Tan−1666関連化合物
ES2110761T3 (es) * 1993-05-06 1998-02-16 Merrell Pharma Inc Pirrolidin-3-il-alquil-piperidinas sustituidas utiles como antagonistas de la taquiquinina.

Also Published As

Publication number Publication date
BR9505392A (pt) 1997-10-28
CA2165519A1 (fr) 1996-06-20
PL311915A1 (en) 1996-06-24
JP3078214B2 (ja) 2000-08-21
FR2728169B1 (hu) 1997-02-07
HUT74745A (en) 1997-02-28
EP0717998A1 (fr) 1996-06-26
AR001060A1 (es) 1997-09-24
JP2000309511A (ja) 2000-11-07
JPH08208507A (ja) 1996-08-13
MX9505180A (es) 1997-02-28
US5730998A (en) 1998-03-24
HU9503622D0 (en) 1996-02-28
CA2165519C (fr) 2002-07-16
FR2728169A1 (fr) 1996-06-21
RU2135165C1 (ru) 1999-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69600399T3 (de) Verwendung eines Antagonisten von CGRP für die Behandlung von Hautrötungen neurogenen Ursprungs und erhaltene Zusammensetzung
DE69733086T2 (de) Pharmazeutische zusammensetzungen welche kukui nuss öl enthalten
US7368122B1 (en) Skin cream
HU218936B (hu) Stroncium (II) valamely szervetlen sóját tartalmazó bőriritáció elleni hatású topikális gyógyászati készítmények
JP2006306899A (ja) 抗刺激性酒さ治療
CN108463206A (zh) 油包水乳液
JP2000143507A (ja) カプサイシン含有外用剤
TW570807B (en) Oil-in-water type emulsified composition
EP3182955B1 (en) Compositions and methods for controlled moisturizing and release of active ingredients
JPH10114621A (ja) 高含有量の電解質を含むw/oエマルションおよび皮膚用化粧品への使用
HU218921B (hu) Stroncium (II) valamely szervetlen sója topikális alkalmazása neurogén eredetű bőrelváltozások kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására
JPH0873342A (ja) 覆盆子抽出物含有皮膚外用剤または浴用剤
CN1116869C (zh) TNF-α-拮抗剂在制备用于治疗神经原性皮肤红斑药物中的应用
JP2000503628A (ja) サブスタンスpアンタゴニストとしての少なくとも1つのベータ−アドレナリンアゴニストの使用
HU218944B (hu) Stroncium (II) valamely szervetlen sója topikális alkalmazása neurogén eredetű bőrpirosodás kezelésére
RU2155601C2 (ru) Средство на основе антагонистов cgrp для лечения почесух (пруриго) и окулярных или пальпебральных дизестезий, композиция и способ макияжа
HU218946B (hu) Stroncium (II) valamely szervetlen sója topikális alkalmazása szemviszketés, szem- és/vagy szemhéjfájdalmak és szem- és/vagy szemhéjérzékenység kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására
CN111939229A (zh) 一种抗视疲劳、干眼及治疗假性近视的组合物及制备方法
KR20090079468A (ko) 스피루리나 추출물을 함유하는 자극완화 또는 항소양효능을 가진 화장료 조성물
Somkuwar et al. From Cream Categorization to Wound Healing: A Comprehensive Review of Cosmetic Innovations.
AU2007200216A1 (en) Skin formulation usable as a therapeutic application for the treatment of general skin disorders and a method of preparation thereof
US10149805B2 (en) Compositions for the treatment of sweating and methods for making same
RU2426540C1 (ru) Противовоспалительное и противоаллергическое лекарственное средство и фармацевтическая композиция на его основе
JP2003212751A (ja) ゲル組成物および水中油(o/w)型組成物
JPH1045561A (ja) 保湿組成物

Legal Events

Date Code Title Description
HMM4 Cancellation of final prot. due to non-payment of fee