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HK40078094B - 作为trpv4拮抗剂的嘧啶-4(3h)-酮衍生物 - Google Patents

作为trpv4拮抗剂的嘧啶-4(3h)-酮衍生物

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Publication number
HK40078094B
HK40078094B HK62022065940.8A HK62022065940A HK40078094B HK 40078094 B HK40078094 B HK 40078094B HK 62022065940 A HK62022065940 A HK 62022065940A HK 40078094 B HK40078094 B HK 40078094B
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HK
Hong Kong
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cyclopropyl
pyrimidino
hexahydro
phenyl
acetyl
Prior art date
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HK62022065940.8A
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HK40078094A (zh
Inventor
宍戸佑二
井上义
山岸龙也
安藤一男
福元丰
真柄良平
Original Assignee
拉夸里亚创药株式会社
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Application filed by 拉夸里亚创药株式会社 filed Critical 拉夸里亚创药株式会社
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Description

作为TRPV4拮抗剂的嘧啶-4(3H)-酮衍生物
技术领域
本发明涉及一种嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其用作TRPV4受体的调节剂。本发明还涉及一种制备新型嘧啶-4(3H)-酮衍生物的工序以及其在治疗各种疾病、综合症及障碍中的用途，尤其在治疗发炎性、疼痛性及泌尿性疾病及障碍中的用途。
背景技术
瞬时受体电位4(TRPV4)是属于TRP通道的香草素亚家族的Ca2+渗透型非选择性阳离子通道。TRPV4起初被认为是一种由低渗诱导(hypotonicity-induced)的细胞肿胀激活的通道，但它也会被包括热(>24-27℃)、机械刺激、如花生四烯酸及由其细胞色素P450衍生的代谢物(环氧二十碳三烯酸)、内源性大麻素(大麻素及2-花生四烯酸甘油酯)以及合成巴豆醇衍生物(例如，4α-PDD)之类的内源性物质的各种物理或化学刺激激活(非专利文献1：Liedtke,W.,等人，Cell,2000,103,525-535；非专利文献2：Watanabe,H.,等人，Nature,2003,424,434-438；非专利文献3：Watanabe,H.,等人，J Biol Chem,2002,277,47044-47051；及非专利文献4：Watanabe,H.,等人，J Biol Chem,2002,277,13569-13577)。TRPV4是一种借由各种刺激进行调节的多峰通道(multimodal channel)，并发挥整合剂的功能，整合所有激活剂的作用效果。
TRPV4通道在包括背根神经节及三叉神经节神经元的疼痛途径(pain pathways)中有表达。TRPV4基因敲除(knockout)小鼠及敲低(knockdown)TRPV4基因的研究已表明TRPV4与发炎性疼痛及神经病变诱发性疼痛状态有关。TRPV4基因敲除小鼠在鹿角菜胶或完全弗氏佐剂诱发的炎症后表现出热痛觉过敏减轻(非专利文献5：Tadaka,H.,等人，J BiolChem,2004,279,35133-35138)。TRPV4反义寡核苷酸(ODN)的鞘内腔注射会减轻鹿角菜胶或发炎性介质诱发的机械性痛觉过敏(非专利文献6：Lee,H.,等人，J Neurosci,2005,25,1304-1310)。同样地，TRPV4基因敲除小鼠表现出与由化疗或糖尿病诱发的神经病变相关的机械性痛觉过敏得到减轻(非专利文献7：Alessandri-Haber,N.,等人，J Neurosci,2006,26,3864-3874)。在化疗、酒精中毒、糖尿病和HIV治疗诱发的神经病变模型中，鞘内腔给药TRPV4反义ODN显著减轻了对低渗刺激反应的机械痛觉过敏及增强的伤害感受行为(nociceptive behavior)(非专利文献8：Alessandri-Haber,N.,等人，J Neurosci,2004,24,4444-4452；及非专利文献9：Alessandri-Haber,N.,等人，J Neurosci,2008,28,1046-1057)TRPV4富含于结肠感觉神经元中。对伤害性结肠扩张的行为反应在TRPV4基因敲除小鼠中实质上得到了减轻。借由敲低TRPV4基因还显著抑制了由发炎性介质(例如，PAR2激动剂、血清素及组胺)诱发的痛觉过敏及对结肠直肠扩张的异常性疼痛(allodynia)(非专利文献10：Cena c,N.,等人，Gastroenterology,2008,135,937-946)。
TRPV4在泌尿上皮细胞中有高度表达，并在感知膀胱充盈中发挥作用。膀胱炎诱发的膀胱功能异常在TRPV4基因敲除小鼠中其进展明显被削弱。TRPV4拮抗剂提高了患有膀胱炎的小鼠及大鼠的功能性膀胱容量并减少了排尿频率(非专利文献11：Everaerts,W.,等人，Proc Natl Acad Sci USA,2010,107,19084-19089)。
TRPV4广泛分布于肺、脾、睾丸、脂肪、脑、耳蜗、皮肤、平滑肌、肾、肝、血管内皮、中枢神经系统、外周神经系统及骨骼等不同的外周组织。使用敲除/敲低TRPV4的对策，TRPV4已经涉及包括渗透稳态、热感觉和机械感觉、血管调节、神经元兴奋性的调节、膀胱排尿及形成骨骼的多种生理过程(非专利文献12：Mizuno,N.,等人，Am J Physiol Cell Physiol,2003,285,C96-101.；非专利文献5：Tadaka,H.,等人，J Biol Chem,2004,279,35133-35138；非专利文献7：Alessandri-Haber,N.,等人，J Neurosci,2006,26,3864-3874；非专利文献13：Koehler,R.,et al.Arterioscler Thromb Vasc Biol,2006,26,1495-1502；非专利文献14：Gevaert,T.,等人，J Clin Invest,2007,117,3453-3462；非专利文献15：Thorneloe,K.S.,et al.J Pharmacol Exp Ther,2008,326,432-442；及非专利文献16：Masuyama,R.,等人，Cell Metab,2008,8,257-265)
在专利文献1～10中公开了具有TRPV4抑制活性的化合物。然而，本发明的化合物未公开于任何文献中。
以往技术文献
专利文献
{专利文献1}WO2019244937
{专利文献2}WO2018055527
{专利文献3}WO2018055526
{专利文献4}WO2018055524
{专利文献5}WO2013012500
{专利文献6}WO2012174342
{专利文献7}WO2012174340
{专利文献8}WO2011119701
{专利文献9}WO2013146754
{专利文献10}WO2015046193
{非专利文献}
{非专利文献1}Liedtke,W.,等人，Cell,2000,103,525-535
{非专利文献2}Watanabe,H.,等人，Nature,2003,424,434-438
{非专利文献3}Watanabe,H.,等人，J Biol Chem,2002,277,47044-47051
{非专利文献4}Watanabe,H.,等人，J Biol Chem,2002,277,13569-13577
{非专利文献5}Tadaka,H.,等人，J Biol Chem,2004,279,35133-35138
{非专利文献6}Lee,H.,等人，J Neurosci,2005,25,1304-1310
{非专利文献7}Alessandri-Haber,N.,等人，J Neurosci,2006,26,3864-3874
{非专利文献8}Alessandri-Haber,N.,等人，J Neurosci,2004,24,4444-4452
{非专利文献9}Alessandri-Haber,N.,等人，J Neurosci,2008,28,1046-1057
{非专利文献10}Cenac,N.,等人，Gastroenterology,2008,135,937-946
{非专利文献11}Everaerts,W.,等人，Proc Natl Acad Sci USA,2010,107,19084-19089
{非专利文献12}Mizuno,N.,等人，Am J Physiol Cell Physiol,2003,285,C96-101
{非专利文献13}Koehler,R.等人，Arterioscler Thromb Vasc Biol,2006,26,1495-1502
{非专利文献14}Gevaert,T.,等人，J Clin Invest,2007,117,3453-3462
{非专利文献15}Thorneloe,K.S.,等人，Pharmacol Exp Ther,2008,326,432-442
{非专利文献16}Masuyama,R.,等人，Cell Metab,2008,8,257-265
{非专利文献17}Cortright,D.N.,等人，Curr Pharm Des,2009,15,1736-1749
{非专利文献18}Jia,Y.等人，Biochim Biophys Acta,2007,1772,915-927
{非专利文献19}Inoue,R.,等人，Pharmacol Ther,2009,123,371-385
{非专利文献20}Hsu,Y.J.,等人，Biochim Biophys Acta,2007,1772,928-936
{非专利文献21}Casas,S.,等人，Diabetologia,2008,51,2252-2562
{非专利文献22}Brierley,S.M.,等人，Gastroenterology,2008,134,2059-2069
发明的概要
发明要解决的技术课题
本领域需要一种TRPV4拮抗剂，其能够用于治疗受到TRPV4通道调节的影响的哺乳动物的疾病、综合症、病症或障碍，例如慢性疼痛、包括糖尿病性神经病变在内的神经病变性疼痛、手术后疼痛、骨关节炎、风湿性关节炎疼痛、癌症疼痛、神经痛、神经病变、痛觉过敏、神经损伤、外周血管疾病、肾脏疾病、糖尿病、肠躁综合症、发炎性肠道疾病、包括气喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)及慢性阻塞性呼吸道疾病(COAD)在内的发炎性障碍、包括逼尿肌过度活动(detrusor overactivity)或过动性膀胱、尿失禁在内的泌尿性疾病或障碍(非专利文献17：Cortright,D.N.,等人，Curr Pharm Des,2009,15,1736-1749；非专利文献18：Jia,Y.等人，Biochim Biophys Acta,2007,1772,915-927；非专利文献19：Inoue,R.,等人，Pharmacol Ther,2009,123,371-385；非专利文献20：Hsu,Y.J.,等人，Biochim BiophysActa,2007,1772,928-936；非专利文献21：Casas,S.,等人，Diabetologia,2008,51,2252-2562；非专利文献22：Brierley,S.M.,等人，Gastroenterology,2008,134,2059-2069；非专利文献15：Thorneloe,K.S.,等人，J Pharmacol Exp Ther,2008,326,432-442；及非专利文献16：Masuyama,R.,等人，Cell Metab,2008,8,257-265)。
用于解决技术课题的手段
相较于本领域中公开的其他化合物，本发明的化合物可显示出低毒性、较好的吸收性和分布、较好的溶解性、较好的血浆蛋白结合率、较少的药物交互作用、较好的代谢稳定性、HERG通道中的抑制活性的降低和/或QT延长的减少。
本发明的主旨如下：
[1]一种下述通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
[化1]
其中，R1及R2独立地选自包括氢、羟基、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C7)环烷基及苯基(C0-C4)烷基的组；其中,所述(C3-C7)环烷基或苯基(C0-C4)烷基可以被1～4个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基的组；或者R1及R2可以与它们所连接的原子一同形成可包含0～4个独立地选自氧、硫及氮中的杂原子的3～8元环；其中，所述3～8元环可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C1-C6)卤代烷基、-C(＝O)(C1-C6)烷基及-C(＝O)(C1-C6)卤代烷基的组；优选R1及R2独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基及(C3-C7)环烷基的组；或者R1及R2可以与它们所连接的原子一同形成3～8元碳环；
R3独立地选自包括氢、氟、甲基、乙基及(C1-C6)卤代烷基的组；优选R3独立地选自包括氢、氟及甲基的组；
X选自包括化学键、-N(R4)-、-(C(R5)(R6))n-、-(C3-C8)环烷基、-C(R5)＝C(R6)-、-C(＝O)-、-CR4(N(R5)(R6))-、-[(C(R5)(R6))nO]-、-[(C(R5)(R6))nN(R4)]-、-[(C(R5)(R6))nS]-及-[N(R4)(C(R5)(R6))n]-的组；优选X选自包括化学键、-(C(R5)(R6)-(CH2)m)-、-(C3-C8)环烷基、-CH＝CH-及-CH2O-的组；m是0、1、2或3；更优选X选自包括化学键、-C(R5)(R6)CH2-、-C(R5)(R6)-、-环丙基、-CH＝CH-及-CH2O-的组；进一步优选X选自包括化学键、-CH2-、-CF2-、-CH2CH2-、-CH(OH)-及-CH(Me)-的组；
R4是氢或(C1-C6)烷基；
R5及R6独立地选自包括氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基及(C1-C6)卤代烷氧基的组；优选R5及R6独立地选自包括氢、卤素、羟基及(C1-C6)烷基的组；更优选R5及R6独立地选自包括氢、氟、羟基及甲基的组；
R5为2个以上时，R5相同或不同；
R6为2个以上时，R6相同或不同；
n是1、2、3或4；优选n是1或2；
q是1、2、3或4；优选q是1或2；
r是1、2、3或4；优选r是1或2；
s是1、2、3或4；优选s是1或2；
Ar1选自可以被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，该取代基独立地选自包括氢、卤素、氰基、硝基、羟基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR7R8、-NHSO2R7、-SO2NR7R8、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-NR7R8、三(C1-C6)烷基硅基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烯基、芳基(C0-C4)烷基、杂芳基(C0-C4)烷基、芳基(C0-C6)烷氧基、杂环基(C0-C4)烷基、杂环基(C0-C6)烷氧基、杂芳基(C0-C6)烷氧基及取代基Q的组；其中，所述(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烯基、芳基(C0-C4)烷基、杂芳基(C0-C4)烷基、芳基(C0-C6)烷氧基、杂环基(C0-C4)烷基、杂环基(C0-C6)烷氧基或杂芳基(C0-C6)烷氧基可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、氰基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、苯基、-NRaRb、RaRbN(C1-C6)烷基、RaRbN(C1-C6)烷氧基、-C(＝O)NRaRb、-C(＝O)Ra、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2NRaRb及RaRbNC(＝O)(C1-C6)烷氧基的组；其中，所述(C3-C7)环烷基可以被羟基或氰基任选地取代；其中，该取代基Q是如下：
[化2]
[化3]
其中，该取代基Q可以被卤素、羟基或(C1-C6)烷基任选地取代；
优选芳基是苯基或萘基，并且优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的不饱和或部分饱和的单环或双环式5～15元环；更优选芳基是苯基，并且更优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元环或者具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的9～10元杂芳环；进一步优选芳基是苯基，并且进一步优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元杂芳环；进一步优选杂芳基是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、苯硫基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并苯硫基、咪唑并吡啶基、吲唑基、恶二唑基、苯并异恶唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、喹啉基或异喹啉基；
R7及R8独立地选自包括氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C7)环烷基、杂环基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷氧基(C1-C6)烷基、苄基、H2N(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基NH(C1-C6)烷基及[(C1-C6)烷基]2N(C1-C6)烷基的组；或R7及R8可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～10元环；其中，所述3～10元环可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C1-C6)卤代烷基、-C(＝O)(C1-C6)烷基及-C(＝O)(C1-C6)卤代烷基的组；
Ra及Rb独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、苯基(C0-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷氧基(C1-C6)烷基、H2N(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基NH(C1-C6)烷基及[(C1-C6)烷基]2N(C1-C6)烷基的组；或Ra及Rb可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～7元环；其中，所述3～7元环可以被1～3个独立地选自(C1-C6)烷基中的取代基任选地取代；
Ar2选自可以被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，该取代基独立地选自包括氢、卤素、氰基、硝基、羟基、-COR9、-CONR9R10、-NHSO2R9、-SO2NR9R10、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-NR9R10、三(C1-C6)烷基硅基、(C1-C6)卤代烷硫基、-SF5、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、芳基(C0-C4)烷基、杂芳基(C0-C4)烷基、芳基(C0-C6)烷氧基、苯氧基、杂芳基(C0-C6)烷氧基、杂环基(C0-C4)烷基及杂环基(C0-C6)烷氧基的组；其中，所述(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、芳基(C0-C4)烷基、杂芳基(C0-C4)烷基、芳基(C0-C6)烷氧基、苯氧基、杂芳基(C0-C6)烷氧基、杂环基(C0-C4)烷基或杂环基(C0-C6)烷氧基可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、-NRcRd、RcRdN(C1-C6)烷基、RcRdN(C1-C6)烷氧基、-C(＝O)NRcRd、RcRdNC(＝O)(C1-C6)烷氧基、苄氧基及氰基的组；优选芳基是苯基或萘基，并且优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的不饱和或部分饱和的单环或双环式5～15元环；更优选芳基是苯基，并且更优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元环或具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的9～10元杂芳环；进一步优选芳基是苯基，并且进一步优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元杂芳环；进一步优选杂芳基是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、苯硫基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并苯硫基、咪唑并吡啶基、吲唑基、恶二唑基、苯并异恶唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、喹啉基或异喹啉基；
R9及R10独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷氧基(C1-C6)烷基、H2N(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基NH(C1-C6)烷基及[(C1-C6)烷基]2N(C1-C6)烷基的组；或R9及R10可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～10元环；其中，所述3～10元环可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C1-C6)卤代烷基、-C(＝O)(C1-C6)烷基及-C(＝O)(C1-C6)卤代烷基的组；且
Rc及Rd独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷氧基(C1-C6)烷基、H2N(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基NH(C1-C6)烷基及[(C1-C6)烷基]2N(C1-C6)烷基的组；或Rc及Rd可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～7元环。
[2]根据[1]所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R1及R2独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基及(C3-C7)环烷基的组；或者R1及R2可以与它们所连接的原子一同形成3～8元碳环；
X选自包括化学键、-(C(R5)(R6)-(CH2)m)-、-(C3-C8)环烷基、-CH＝CH-及-CH2O-的组；
m是0、1、2或3；且
R5及R6独立地选自包括氢、卤素、羟基及(C1-C6)烷基的组。
[3]根据[1]或[2]所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R1及R2独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基及(C3-C7)环烷基的组；或者R1及R2可以与它们所连接的原子一同形成3～8元碳环；
X选自包括化学键及-CR5R6-的组；
R5及R6独立地选自包括氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基及(C1-C6)烷氧基的组；
q是1、2或3；
r是1、2或3；
s是1、2或3；
Ar1选自可以被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，该取代基独立地选自包括氢、卤素、羟基、氰基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR7R8、-NR7R8、-NH SO2R7、-SO2NR7R8、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷氧基、苯基、杂芳基、苯氧基及杂环基的组；其中，所述(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷氧基、苯基、杂芳基、苯氧基或杂环基可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、氰基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、-NRaRb、-C(＝O)NRaRb、-C(＝O)Ra的组；
R7及R8独立地选自包括氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C7)环烷基的组；或R7及R8可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～7元环；其中，所述3～7元环可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷基的组；
Ra及Rb独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C7)环烷基的组；或Ra及Rb可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～7元环；其中，所述3～7元环可以被1～3个取代基任选地取代，该取代基独立地选自甲基及乙基；
Ar2选自可以被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，该取代基独立地选自包括氢、卤素、羟基、氰基、-COR9、-CONR9R10、-NHSO2R9、-SO2NR9R10、-NR9R10、(C1-C6)卤代烷硫基、-SF5、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、苯基、杂芳基、苯氧基及杂环基的组；其中，所述(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、苯基、杂芳基、苯氧基或杂环基可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、-NRcRd及-C(＝O)NRcRd的组；
Rc及Rd独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基及羟基(C1-C6)烷基的组；或Rc及Rd可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～7元环。
[4]根据[1]至[3]中任一项所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R1及R2独立地选自包括氢、甲基及乙基的组；或者R1及R2可以与它们所连接的原子一同形成3～6元碳环；
Ar1选自可以被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，该取代基独立地选自包括氢、卤素、羟基、氰基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR7R8、-NR7R8、-NH SO2R7、-SO2NR7R8、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷氧基、苯基、萘基、苯氧基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基、苯并苯硫基、咪唑基、苯并咪唑基、吲哚基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、苯氧基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环丁烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、氧杂环丁烷基及氮丙啶基的组；其中，所述(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷氧基、苯基、苯氧基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基、苯并苯硫基、咪唑基、苯并咪唑基、吲哚基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、苯氧基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环丁烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、氧杂环丁烷基或氮丙啶基可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、氰基、(C1-C6)烷基及(C1-C6)卤代烷基的组；
其中，所述芳基是苯基或萘基；
其中，所述杂芳基是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、苯硫基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并苯硫基、咪唑并吡啶基、吲唑基、恶二唑基、苯并异恶唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、喹啉基或异喹啉基；
R7及R8独立地选自包括氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基及(C3-C7)环烷基的组；
Ar2选自可以被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，该取代基独立地选自包括氢、卤素、羟基、氰基、-SCF3、SF5、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、苯基、萘基、苯氧基、吡啶基、恶唑基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、苯并苯硫基、呋喃基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、苯硫基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、苯并咪唑基及吲哚基的组；其中，所述苯基、萘基、苯氧基、吡啶基、恶唑基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、苯并苯硫基、呋喃基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、苯硫基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、苯并咪唑基或吲哚基可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括氢、卤素、羟基、氰基、-SCF3、SF5、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基的组；
其中，所述芳基是苯基或萘基；
其中，所述杂芳基是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、苯硫基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并苯硫基、咪唑并吡啶基、吲唑基、恶二唑基、苯并异恶唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、喹啉基或异喹啉基。
[5]一种下述通式(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐，
[化4]
其中，
R1及R2独立地选自包括氢、羟基、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C7)环烷基及苯基(C0-C4)烷基的组；其中，所述(C3-C7)环烷基或苯基(C0-C4)烷基可以被1～4个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基的组；或者R1及R2可以与它们所连接的原子一同形成3～8元碳环；所述3～8元环可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C1-C6)卤代烷基、-C(＝O)(C1-C6)烷基及-C(＝O)(C1-C6)卤代烷基的组；优选R1及R2独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基及(C3-C7)环烷基的组；或者R1及R2可以与它们所连接的原子一同形成3～8元碳环；
R3独立地选自包括氢、氟、甲基、乙基及(C1-C6)卤代烷基的组；优选R3独立地选自包括氢、氟及甲基的组；
q是1、2、3或4；优选q是1或2；
r是1、2、3或4；优选r是1或2；
s是1、2、3或4；优选s是1或2；
Ar1选自可以被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，该取代基独立地选自包括氢、卤素、氰基、硝基、羟基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR7R8、-NHSO2R7、-SO2NR7R8、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-NR7R8、三(C1-C6)烷基硅基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烯基、芳基(C0-C4)烷基、杂芳基(C0-C4)烷基、芳基(C0-C6)烷氧基、杂环基(C0-C4)烷基、杂环基(C0-C6)烷氧基、杂芳基(C0-C6)烷氧基及取代基Q的组；其中，所述(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烯基、芳基(C0-C4)烷基、杂芳基(C0-C4)烷基、芳基(C0-C6)烷氧基、杂环基(C0-C4)烷基、杂环基(C0-C6)烷氧基或杂芳基(C0-C6)烷氧基可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、氰基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、苯基、-NRaRb、RaRbN(C1-C6)烷基、RaRbN(C1-C6)烷氧基、-C(＝O)NRaRb、-C(＝O)Ra、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2NRaRb及RaRbNC(＝O)(C1-C6)烷氧基的组；其中，所述(C3-C7)环烷基可以被羟基或氰基任选地取代；其中，该取代基Q是如下：
[化5]
[化6]
其中，该取代基Q可以被卤素、羟基或(C1-C6)烷基任选地取代；
优选芳基是苯基或萘基，并且优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的不饱和或部分饱和的单环或双环式5～15元环；更优选芳基是苯基，并且更优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元环或者具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的9～10元杂芳环；进一步优选芳基是苯基，并且进一步优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元杂芳环；进一步优选杂芳基是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、苯硫基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并苯硫基、咪唑并吡啶基、吲唑基、恶二唑基、苯并异恶唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、喹啉基或异喹啉基；
R7及R8独立地选自包括氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C7)环烷基、杂环基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷氧基(C1-C6)烷基、苄基、H2N(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基NH(C1-C6)烷基及[(C1-C6)烷基]2N(C1-C6)烷基的组；或R7及R8可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～10元环；其中，所述3～10元环可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C1-C6)卤代烷基、-C(＝O)(C1-C6)烷基及-C(＝O)(C1-C6)卤代烷基的组；
Ra及Rb独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、苯基(C0-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷氧基(C1-C6)烷基、H2N(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基NH(C1-C6)烷基及[(C1-C6)烷基]2N(C1-C6)烷基的组；或Ra及Rb可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的原子的3～7元环；其中，所述3～7元环可以被1～3个独立地选自(C1-C6)烷基中的取代基任选地取代；
Ar2选自可以被1～6个取代基取代任选地的芳基及杂芳基，该取代基独立地选自包括氢、卤素、氰基、硝基、羟基、-COR9、-CONR9R10、-NHSO2R9、-SO2NR9R10、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-NR9R10、三(C1-C6)烷基硅基、(C1-C6)卤代烷硫基、-SF5、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、芳基(C0-C4)烷基、杂芳基(C0-C4)烷基、芳基(C0-C6)烷氧基、苯氧基、杂芳基(C0-C6)烷氧基、杂环基(C0-C4)烷基及杂环基(C0-C6)烷氧基的组；其中，所述(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C1-C6)烷氧基、芳基(C0-C4)烷基、杂芳基(C0-C4)烷基、芳基(C0-C6)烷氧基、苯氧基、杂芳基(C0-C6)烷氧基、杂环基(C0-C4)烷基或杂环基(C0-C6)烷氧基可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、-NRcRd、RcRdN(C1-C6)烷基、RcRdN(C1-C6)烷氧基、-C(＝O)NRcRd、RcRdNC(＝O)(C1-C6)烷氧基、苄氧基及氰基的组；优选芳基是苯基或萘基，并且优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的不饱和或部分饱和的单环或双环式5～15元环；更优选芳基是苯基，并且更优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元环或具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的9～10元杂芳环；进一步优选芳基是苯基，并且进一步优选杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元杂芳环；进一步优选杂芳基是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、苯硫基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并苯硫基、咪唑并吡啶基、吲唑基、恶二唑基、苯并异恶唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、喹啉基或异喹啉基；
R9及R10独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷氧基(C1-C6)烷基、H2N(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基NH(C1-C6)烷基及[(C1-C6)烷基]2N(C1-C6)烷基的组；或R9及R10可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～10元环；其中，所述3～10元环可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C1-C6)卤代烷基、-C(＝O)(C1-C6)烷基及-C(＝O)(C1-C6)卤代烷基的组；且
Rc及Rd独立地选自包括氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷氧基(C1-C6)烷基、H2N(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基NH(C1-C6)烷基及[(C1-C6)烷基]2N(C1-C6)烷基的组；或Rc及Rd可以与它们所连接的氮原子一同形成可包含选自氧、硫及氮中的杂原子的3～7元环。
[6]根据[1]至[5]所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自以下：
(R)-2-(1-苯基环丙基)-6-(2-苯基丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-2-(1-苯基环丙基)-6-(2-苯基丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-6-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氟苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-异丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)丙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-(叔丁基)苯氧基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-氟-1H-吲哚-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(苯并[d]异恶唑-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(3-苯基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(喹喔啉-6-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-氟-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-羟基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-甲氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(1H-吲哚-3-基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-恶二唑-5-基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(1H-吲唑-1-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
4-(2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮；
(E)-6-(3-(3-氯苯基)丙烯酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-((1R*,2R*)-2-苯基环丙烷-1-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-((1R*,2R*)-2-(2,5-二氟苯基)环丙烷-1-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-(+)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-(+)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-(-)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(-)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(-)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,6-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-3-苯基丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-4-苯基丁酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(6-甲基吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(萘-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-甲氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-4-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)环丙基)苯甲腈；
4-(1-(6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)环丙基)苯甲腈；
(S)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-羟基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(对甲苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(对甲苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-异丙氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(2-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(环戊氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3,5-二氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3,5-二氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3,4-二氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3,4-二氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(恶唑-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
3-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)苯甲腈；
6-(2-羟基-2-(3-(嘧啶-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-甲氧基嘧啶-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(恶唑-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(恶唑-5-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-氟-3-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)苯甲腈；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(吡啶-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-苄基环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苄基环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2-甲基噻唑-4-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻唑-4-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻唑-4-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻唑-5-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻唑-5-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-甲基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-甲基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-甲基噻唑-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-甲基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-((R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-((R/S)-1-苯基乙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丁基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丁基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丁基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丁基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
7-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-d]氮杂卓-4-酮；
(R)-7-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-d]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,4-d]嘧啶-4-酮；
(R)-7-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4(3H)-酮；
7-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(2-(吡咯烷-1-基)吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2-(哌啶-1-基)吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-(环己亚胺-1-基)吡啶-4-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)环丙基)噻吩-3-甲腈；
4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-甲酰胺；
6-(1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(5,6-二氟-1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(5,6-二氟-1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-苄基-6-(5,6-二氟-1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(5-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-5-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-3-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(4-羟基-2-萘甲酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氢苯并呋喃-7-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-甲基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(1H-吲哚-1-基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-氯噻吩-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-环丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(3-羟基-3-苯基丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(二氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-(叔丁基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3,5-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(1H-吡唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(萘-1-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(萘-1-基甲基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(萘-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(6-氯-1H-吲哚-2-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(2-氟苯基)-1H-吡唑-5-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(2-氯苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯苯氧基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(3-氯苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯氧基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基(sulfaneyl))苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-3-(邻甲苯氧基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,4-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-乙酰基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-乙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(6-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-甲基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,5-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(对甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(二氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氯噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-氯噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-4-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(萘-1-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-甲基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(喹啉-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4-(吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(5-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(4-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-甲基嘧啶-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(6-(二甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(5-氯噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(2-苯基吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-乙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(2-甲基-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氟-5-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环庚基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[2,4'-联吡啶]-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(5-氯噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-甲基-5-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
6-(2-(4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(5,6-二甲基吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-(二氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-溴吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-乙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(1-乙酰基哌啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(4,4-二氟环己基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-氯吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[2,4'-联吡啶]-6-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(6-(3-氯苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(3-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(哌啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(1-甲基哌啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-异丙基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-((二甲基胺基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-乙酰基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-甲氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-(环己-1-烯-1-基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(1'-甲基-1',2',3',6'-四氢-[2,4'-联吡啶]-6-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-环己基吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(6-异丙基吡啶-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-胺基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-甲基-2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-羟基-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-((三氟甲基)硫代)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(噻唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(3-甲氧基丙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯乙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-(3-(叔丁基)苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(6-(3-环丙基苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙烷-1-羰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(2-环丙基乙基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(嘧啶-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(三氟甲基)-2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丁基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(4,4-二甲基环己基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(3-羟基-3-甲基丁基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(3,3-二甲基丁基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基噻吩-3-甲酰胺；
1-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙烷-1,2-二酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(羟基甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3',4'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3',5'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2',5'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(氧环丁烷-3-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(哌啶-1-基甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)烟腈；
(R)-2-(1-(3-(6-(二甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氟-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5'-氟-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2',3'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2',4'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-溴吡啶-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(5-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-(3-氯苯基)吡啶-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(4-(2-((3S,5S)-金刚烷-1-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-6-((RS)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(三氟甲氧基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-甲氧基吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3'-((二甲基胺基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(5-(3-氟苯基)吡啶-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[3,4'-联吡啶]-5-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(6-(3-氟苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(4-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-环丁基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-4-磺酰胺；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(恶唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(甲基磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(异吲哚啉-2-羰基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4”-氯-[1,1':4',1”-三联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(甲基胺基)吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-(二甲基胺基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(吡咯烷-1-基)嘧啶-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(1-甲基哌啶-4-基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环戊基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-环戊基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(噻唑-5-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-3-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([3,3'-联吡啶]-5-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(异噻唑-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-苯基乙酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-3-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(异噻唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(四氢-2H-吡喃-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(四氢-2H-吡喃-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([3,3'-联吡啶]-5-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(异噻唑-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(吡咯烷-1-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-3-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(哌啶-1-羰基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(1-羟基环己基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(4,4-二氟环己基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-(4,4-二氟环己基)吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(4-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-苯氧基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-6-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(异喹啉-6-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-7-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(吡啶-2-基甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(6-(苄氧基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-N,N-二甲基烟酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-(三氟甲基)环丙烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(2-甲氧基吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-异丁酰基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(4-(3,3-二甲基丁酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-(2-苯基乙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)吡啶氰(picolinonitrile)；
(R)-2-(1-(4'-((二甲基胺基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(吡啶-2-基甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-2-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-1-(3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)环丙烷-1-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(4,4-二氟环己基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-(吲哚啉-1-基)乙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-4-(((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)(甲基)胺基)-4-氧代丁酸；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2-苯氧基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(异噻唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(异噻唑-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(异噻唑-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(哌啶-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-甲基哌啶-1-甲酰胺；
(R)-6-(2-(3-(环戊-1-烯-1-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(萘-1-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(萘-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
8,8-二氟-2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-N,N-二苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-二苯甲基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(4-苯氧基苄基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(萘-1-基甲基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二异丙基噻吩-3-甲酰胺；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-((反式)-4-(三氟甲基)环己烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基吲哚啉-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(苄基磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(环己基磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-((4-氟苯基)磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',3'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-氯-3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二-叔丁基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂环庚烷-7-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-4-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酰胺；
(R)-3-环己基-1-((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1-甲脲；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-苯基哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(4-(苄氧基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-4-(2-(((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)(甲基)胺基)-2-氧代乙基)苯甲酸；
(R)-4-(((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)(甲基)氨基甲酰基)双环[2.2.2]辛烷-1-羧酸；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-(2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(6-(苄氧基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-苯基恶唑-5-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-苄基-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N,N-二环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(萘-2-基甲基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-(叔丁基)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(S)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',3'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氯-3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-((三氟甲基)硫代)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-((5-氯-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-((4-(苄氧基)哌啶-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-5-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[d]噻唑-6-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[d]噻唑-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-苯基恶唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(5-苯基噻唑-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(2'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-2-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3',4'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3',5'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-4-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-3-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3,4-二甲腈；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3,5-二甲腈；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-4-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-4-基氧基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-([1,1'-联苯]-3-羰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-([1,1'-联苯]-4-羰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基氧基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(3-苯氧基苯甲酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(4-苯氧基苯甲酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
8-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-8-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(萘-2-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(E)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(3-(3-(三氟甲基)苯基)丙烯酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(萘-1-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(3-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
3'-(2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
5-氯-3'-(2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
6-(2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯氧基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；及
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮。
[7]根据[6]所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自以下：
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(2-甲氧基吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(4-(苄氧基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-甲氧基吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-氯-3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氯-3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-2-(1-(3-(4,4-二氟环己基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-1-(3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)环丙烷-1-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-4-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酰胺；
(R)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(4,4-二甲基环己基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(吡咯烷-1-基)嘧啶-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环戊基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-乙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环庚基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(吡啶-2-基甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(三氟甲氧基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(环戊-1-烯-1-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-(二甲基胺基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(4,4-二氟环己基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-4-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丁基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-环丁基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(二甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-3-环己基-1-((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1-甲脲；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)吡啶氰(picolinonitrile)；
(R)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(5-苯基噻唑-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(6-(苄氧基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-((反式)-4-(三氟甲基)环己烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环戊基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(甲基磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(三氟甲基)-2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[d]噻唑-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
5-氯-3'-(2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(苄基磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(异噻唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(3,3-二甲基丁基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(2'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(哌啶-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(4-(2-((3S,5S)-金刚烷-1-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-6-((RS)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3,4-二甲腈；
6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-((三氟甲基)硫代)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-3-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-苯基哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-(2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-4-磺酰胺；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(3-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4'-((4-(苄氧基)哌啶-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(萘-1-基甲基)噻吩-3-甲酰胺；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)烟腈；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-苯基乙酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-乙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(4-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(2-环丙基乙基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(环己基磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基吲哚啉-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-((5-氯-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯乙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(4-苯氧基苄基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-苄基-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3,5-二甲腈；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(1-羟基环己基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[d]噻唑-6-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-N-((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-甲基哌啶-1-甲酰胺；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-二苯甲基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(萘-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-((4-氟苯基)磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[2,4'-联吡啶]-6-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N,N-二苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(4-(3,3-二甲基丁酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-5-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(噻唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N,N-二环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-2-甲腈；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(异噻唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-(吲哚啉-1-基)乙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(5-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(3-甲氧基丙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(萘-2-基甲基)噻吩-3-甲酰胺；
6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(氧环丁烷-3-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3',5'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-(三氟甲基)环丙烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3',4'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-异丁酰基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-苯基恶唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-(2-苯基乙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',3'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二-叔丁基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-异丙基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(恶唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(6-(苄氧基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(E)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(3-(3-(三氟甲基)苯基)丙烯酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-(4,4-二氟环己基)吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(5-(3-氯苯基)吡啶-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-((三氟甲基)硫代)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(4,4-二氟环己基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(萘-1-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-(3-环丙基苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4”-氯-[1,1':4',1”-三联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(萘-1-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(甲基胺基)吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-8-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(嘧啶-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-苯氧基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；及
6-(2-(2-氟-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮。
[8]一种化合物或其药学上可接受的盐的单一对映异构体，所述化合物选自包括如下的组：
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-氟-3-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)苯甲腈；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；及
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮。
[9]一种药物组合物，其包含[1]至[8]中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、以及药学上可接受的载体。
[10]根据[9]所述的药物组合物，其还包含其他药理活性剂。
[11]一种用于治疗由TRPV4受体拮抗活性介导的病症或障碍的方法，所述方法包括向需要此类治疗的包括人在内的动物投与治疗有效量的[1]至[8]中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
[12]根据[11]所述的方法，其中，所述病症或障碍是选自包括发炎性、疼痛性、泌尿性疾病或障碍、以及它们的组合的组中的一种以上。
[13]根据[11]所述的方法，其中，所述病症或障碍是选自包括慢性疼痛；神经病变性疼痛，包括糖尿病性神经病变；手术后疼痛；骨关节炎；风湿性关节炎疼痛；癌症疼痛；神经痛；神经病变；痛觉过敏、神经损伤；偏头痛；丛集性头痛及紧张性头痛；局部缺血；肠躁综合症；发炎性肠道疾病；神经系统退化症；肌肉纤维疼痛；中风；痒病；精神病症，包括焦虑、对其他压力相关障碍的焦虑及抑郁；发炎性障碍，包括气喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)及慢性阻塞性呼吸道疾病(COAD)；肺性高血压；及泌尿性疾病或障碍，包括逼尿肌过度活动或膀胱过度活动症、尿失禁、神经性逼尿肌过度活动或逼尿肌反射亢进(detrusorhyperflexia)、原发性逼尿肌过度活动或逼尿肌不稳定、良性前列腺增生及下泌尿道症状；以及它们的组合的组中的一种以上。
[14]根据[1]至[8]中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗由TRPV4受体拮抗活性介导的病症或障碍。
[15]一种化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或组合物的用途，其用于制备治疗由TRPV4受体拮抗活性介导的病症或障碍的药物，所述化合物为[1]至[8]中任一项所述的化合物。
[16]根据[15]所述的用途，其中，所述病症或障碍是选自包括发炎性、疼痛性、泌尿性疾病或障碍、以及它们的组合的组中的一种以上。
[17]根据[15]所述的用途，其中，所述病症或障碍是选自包括慢性疼痛；神经病变性疼痛，包括糖尿病性神经病变；手术后疼痛；骨关节炎；风湿性关节炎疼痛；癌症疼痛；神经痛；神经病变；痛觉过敏、神经损伤；偏头痛；丛集性头痛及紧张性头痛；局部缺血；肠躁综合症；发炎性肠道疾病；神经系统退化症；肌肉纤维疼痛；中风；痒病；精神病症，包括焦虑、对其他压力相关障碍的焦虑及抑郁；发炎性障碍，包括气喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)及慢性阻塞性呼吸道疾病(COAD)；肺性高血压；及泌尿性疾病或障碍，包括逼尿肌过度活动或膀胱过度活动症、尿失禁、神经性逼尿肌过度活动或逼尿肌反射亢进、原发性逼尿肌过度活动或逼尿肌不稳定、良性前列腺增生及下泌尿道症状；以及它们的组合的组中的一种以上。
[18]一种制备药物组合物的工序，该工序包括混合[1]至[8]中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体或赋形剂。
[19]一种由下述通式(I-d)表示的化合物或其药学上可接受的盐，
[化7]
其中，
R1及R2独立地选自包括氢、羟基、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C3-C7)环烷基及苯基(C0-C4)烷基的组；其中所述(C3-C7)环烷基或苯基(C0-C4)烷基可以被1～4个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)卤代烷氧基的组；或者R1及R2可以与它们所连接的原子一同形成可以包含0～4个独立地选自氧、硫及氮中的杂原子的3～8元环；其中所述3～8元环可以被1～6个取代基任选地取代，该取代基独立地选自包括卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、-SO 2(C1-C6)烷基、-SO2(C1-C6)卤代烷基、-C(＝O)(C1-C6)烷基及-C(＝O)(C1-C6)卤代烷基的组；
R3独立地选自包括氢、氟、甲基、乙基及(C1-C6)卤代烷基的组；
q是1、2、3或4；
r是1、2、3或4；
s是1、2、3或4。
[20]一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自包括如下的组：
(R)-2-(1-(5-溴吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-溴吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(2-溴吡啶-4-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(6-溴吡啶-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-溴苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-溴苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-溴苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-溴苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；及
2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮。
发明效果
本发明的化合物显示出TRPV4受体拮抗活性。本发明的化合物可显示出低毒性、较好的吸收性和分布、较好的溶解性、较低的蛋白结合亲和力(除了对TRPV4受体以外)、较少的药物交互作用及较好的代谢稳定性。
具体实施方式
本说明书中所使用的术语“烷基”作为一个基团或者例如烷氧基或羟基烷基等基团的一部分，表示所有异构形式的直链或支链烷基。如上所述，术语“C1-C4烷基”表示包含至少1个碳原子及至多4个碳原子的烷基。此类烷基的例子包括甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。此类烷氧基的例子包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。
本说明书中所使用的术语“环烷基”表示单环或双环，但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、降莰基及金刚烷基等。
本说明书中所使用的术语“卤素”表示氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)或碘(I)，并且术语“卤代”表示氟(-F)、氯(-Cl)、溴(-Br)及碘(-I)等卤素。
如上所述，本说明书中所使用的术语“卤代烷基”表示被卤素原子取代的烷基自由基，包括氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、3-氟丙基、4-氟丁基、氯甲基、三氯甲基、碘甲基及溴甲基等，但并不限于此。
本说明书中所使用的术语“卤代烷氧基”表示卤代烷基-O-，包括氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、3-氟丙氧基、4-氟丁氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、碘甲氧基及溴甲氧基等，但并不限于此。
本说明书中所使用的术语“烯基”表示具有至少一个双键的烃自由基，包括乙烯基、丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基等，但并不限于此。
本说明书中所使用的术语“炔基”表示具有至少一个三键的烃自由基，包括乙炔基、丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基等，但并不限于此。
本说明书中所使用的术语“烷氧基”表示O-烷基，其中“烷基”如上所述。
本说明书中所使用的术语“烷硫基”表示直链或支链烷硫基，例如包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、异戊硫基、新戊硫基、正己硫基、异己硫基、仲己硫基等。
本说明书中所使用的术语“卤代烷硫基”表示直链或支链烷硫基的至少一个氢原子被卤素原子取代的基团，例如包括单氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、三溴甲硫基、三碘甲硫基、氯氟甲硫基、五氟乙硫基、五氯乙硫基、五溴乙硫基、五碘乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基等。
本说明书中所使用的术语“芳基”表示包含碳原子的不饱和或部分饱和的单环或双环式5～15元环。此类芳基的例子包括苯基、萘基、茚满基(indan yl)、茚基、1,2,3,4-四氢萘基、1,2-二氢萘基、2,3-二氢-1H-茚基、环己烯基、环戊烯基、(1S,4S)-双环[2.2.2]辛-2-烯基及(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-烯基等，但并不限于此。在本说明书中，优选芳基为6～10元不饱和芳基，更优选芳基为苯基或萘基。
本说明书中所使用的术语“杂芳基”表示具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的不饱和或部分饱和的单环或双环式5～15元环，优选具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的不饱和或部分饱和的单环或双环式5～10元环，更优选具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的不饱和5～6元环或具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的不饱和或部分饱和的9～10元环。
此类杂芳基的例子包括苯硫基、噻唑基、异恶唑基、吡唑基、吡嗪基(pyrazyl)、四唑基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、恶唑基、异噻唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡喃基、三嗪基、3,6-二氢-2H-吡喃、1,2,3,6-四氢吡啶基、苯并呋喃基、苯并苯硫基、苯并三唑基、苯并恶唑基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、吡咯并吡啶基、2,3-二氢-吡咯并[2,3-b]吡啶基、2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、吡咯并嘧啶基、吡唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基、咪唑吡啶基、呋喃并吡啶基、苯并异恶唑基、咪唑吡嗪基、咪唑哒嗪基、咪唑嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹恶基、喹唑啉基、酞嗪基、喹喔啉基、萘啶基、吡啶并嘧啶基、2,3-二氢-[1,4]二氧并[2,3-b]吡啶基、2,3-二氢-[1,4]二氧并[2,3-c]吡啶基、1H-吲哚基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶基、7H-吡咯并[2,3-c]哒嗪基、1H-吲唑基、2H-吲唑基、1H-吡唑并[3,4-b]吡啶基、1H-吡唑并[3,4-c]吡啶基、1H-吡唑并[4,3-c]吡啶基、1H-吡唑并[4,3-b]吡啶基、1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶基、1H-苯并[d]咪唑基、3H-咪唑[4,5-b]吡啶基、1H-咪唑[4,5-b]吡啶基、9H-嘌呤基、1H-咪唑[4,5-d]哒嗪基、1H-咪唑[4,5-b]吡嗪基、咪唑[1,2-a]吡啶基、咪唑[1,5-a]吡啶基、咪唑[1,2-a]吡嗪基、咪唑[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]嘧啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、苯并[d]异恶唑基、2,3-二氢-1H-茚基、吲哚啉基、异吲哚啉基、吲哚啉-2-酮-基、异吲哚啉-1-酮-基、1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮-基、苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2(3H)-酮-基、1H-咪唑[4,5-b]吡啶-2(3H)-酮-基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、酞嗪基、2,6-萘啶基、2,7-萘啶基、喹喔啉基、吡啶并[3,4-d]嘧啶基、吡啶并[2,3-d]嘧啶基、1,2,3,4-四氢喹啉基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]恶嗪基、2,3-二氢-[1,4]二氧并[2,3-b]吡啶基、3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮-基、2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮-基、喹啉-2(1H)-酮-基、苯并[d][1,3]二氧戊环基或4,5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-基及它们的N-氧化物和它们的S-氧化物等，但并不限于此。
优选的杂芳基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的5～6元杂芳环或具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子的9～10元杂芳环，更优选的杂芳基是含N的5～6元杂芳环，进一步优选的杂芳基是苯并咪唑基、二氢异喹啉基、吲哚基、吲唑基、吡唑基、吡嗪基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基及噻唑基。
本说明书中所使用的术语“杂环基”包括不饱和及饱和杂环部分，其中，不饱和杂环部分(例如“杂芳基”)包括苯并呋喃基、苯并呋咱基(benzofu razanyl)、苯并咪唑酮基、苯并咪唑基、苯并异噻唑基、苯并异恶唑基、苯并噻二唑基、苯并噻唑基、苯并恶二唑基、苯并恶唑酮基、苯并恶唑基、苯并苯硫基、苯并三唑基、咔唑基、咔啉基、苯并二氢吡喃基、噌啉基、2,3-二氧代吲哚基、呋喃基、呋咱基、呋喃并吡啶基、呋喃并吡咯基、咪唑基、咪唑并吡嗪基，咪唑并吡啶基、咪唑并嘧啶基、咪唑并噻唑基、吲唑基、吲哚基、吲哚啉基、吲哚基、异苯并呋喃基、异苯并二氢吡喃基、异吲哚基、异喹啉基、异恶唑并吡啶基、异恶唑啉基、异恶唑基、异噻唑基、萘啶基、恶唑啉基、恶二唑基恶唑基、氧环丁烷基、2-氧代吲哚基、氧代二吲哚基、酞嗪基、吡唑基、吡唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡啶并嘧啶基、吡咯并吡啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑并吡啶基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、苯硫基、噻吩并吡嗪基，噻吩并吡唑基、噻吩并吡啶基、噻吩并吡咯基、三唑并嘧啶基、三唑基、4-氧代-1,4-二氢喹啉基、2-氧代-1,2-二氢吡啶基、4-氧代-1,4-二氢嘧啶基、2-氧代-1,2-二氢喹啉基、4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶基、4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶基、3,6-二氢-2H-吡喃基、1,2,3,6-四氢吡啶基、四氢-2H-硫基吡喃-1,1-二氧化物及它们的N-氧化物，但并不限于此；其中，饱和杂环部分包括吖丁啶基、1,4-二恶烷基、六氢吖丁啶基、哌嗪基、哌啶基、吡啶-2-酮基、吡咯烷基、吗啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、硫代吗啉基、三唑并嘧啶基、四氢噻吩基、吡咯烷酮基、3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]恶唑基、2-氧代-2,5,6,7-四氢-1H-环戊二烯基吡啶基、4,5,6,7-四氢-吲唑基、5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶基、1,4-氧环己亚胺基以及它们的N-氧化物及S-氧化物，但并不限于此。在本说明书中，优选的杂环基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的3～8元杂环基，更优选的杂环基是具有1～4个选自O、N及S中的杂原子或羰基的4～6元饱和单杂环基，进一步优选的杂环基是具有1～3个选自O、N及S中的杂原子或羰基的5～6元饱和单杂环基。
本说明书中所使用的术语“保护基”表示羟基或氨基保护基，其选自T.W.Greene等人编著的Protective Groups in Organic Synthesis(John Wil ey&Sons，1991)中记载的典型的羟基或氨基保护基。
本说明书中所使用的术语“动物受试者”包括哺乳动物受试者或非哺乳动物受试者。适合的哺乳动物受试者的例子可以包括人、啮齿动物、伴生动物、家畜及灵长类动物，但并不限于此。适合的啮齿动物可以包括小鼠、大鼠、仓鼠、沙鼠及天竺鼠，但并不限于此。适合的伴生动物可以包括猫、狗、兔及雪貂，但并不限于此。适合的家畜可以包括马、山羊、绵羊、猪、牛、美洲驼及羊驼，但并不限于此。适合的灵长类动物可以包括黑猩猩、狐猴、猕猴、狨猿、蜘蛛猴、松鼠猴及绿猴，但并不限于此。适合的非哺乳动物受试者的例子可以包括鸟类、爬虫类、两栖类及鱼类，但并不限于此。鸟类的非限制性例子包括鸡、火鸡、鸭及鹅。
本说明书中所使用的术语“进行治疗(treating)”表示逆转、减轻、抑制或预防该用语所适用的障碍或病症的进展、或者此类障碍或病症的一种以上症状。如上述“进行治疗”中所定义，本说明书中所使用的术语“治疗(treatment)”表示一种治疗行为。
本说明书中所使用的术语“进行治疗”及“治疗”表示疗效性、缓解性及预防性治疗，包括逆转、减轻、抑制或预防该用语所适用的障碍或病症的进展、或者此类障碍或病症的一种以上症状。
本说明书中所使用的冠词(“a”或“an”)，只要没有特别说明，则表明其所指对象的单数和复数形式两者。
进而，在本说明书中，所记载的符号文字对应于英文词汇。
例如，将符号α、β、δ及λ写成alpha、beta、delta及lambda。
通式(I)及(I-a)的化合物的所有盐、溶剂化物、水合物、络合物、多晶型物、放射性标志衍生物、立体异构体及光学异构体均包括在“本发明的化合物”的范围内。
通式(I)及(I-a)的化合物能够形成其酸加成盐。应该理解，为了用于药物，通式(I)及(I-a)的化合物的盐应该是药学上可接受的盐。合适的药学上可接受的盐对本领域技术人员来说是显而易见的，包括记载于J.Pharm.Sci，1977，66，1-19中的那些，例如由无机酸(例如盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸或磷酸)；及有机酸(例如琥珀酸、马来酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、富马酸、柠檬酸、酒石酸、苯甲酸、对甲苯磺酸、甲磺酸或萘磺酸)形成的酸加成盐。通式(I)及(I-a)的特定化合物可以与1当量以上的酸形成酸加成盐。本发明在其范围内包括所有可能的化学计量和非化学计量形式。另外，包含羧基等酸官能基的特定化合物能够解离成其无机盐形态，其中抗衡离子能够选自钠、钾、锂、钙、镁等，也可以选自有机碱。
通式(I)及(I-a)的化合物及其盐可以制备成晶状体或非晶状体形式，若为晶状体，则可以任选地被水合或溶剂化。本发明在其范围内包括化学计量的水合物或溶剂化物、以及包含可变量的水和/或溶剂的化合物。
具有药学上不可接受的抗衡离子或相关溶剂的盐及溶剂化物在本发明的范围内，例如，可以在通式(I)及(I-a)的其他化合物及其药学上可接受的盐的制备中用作中间体。
通式(I)及(I-a)的特定化合物可以具有一些手性碳原子。在该情况下，通式(I)及(I-a)的化合物作为立体异构体存在。本发明包括通式(I)及(I-a)的化合物的立体异构形式等所有光学异构体，例如包括对映异构体、非对映异构体及它们的混合物(例如外消旋化合物)。不同的立体异构形式可以借由常规方法彼此分离或分解，或者可以借由习知的立体选择性(stereos elective)合成或不对称合成来获得任何既定异构体。
本说明书中的通式(I)及(I-a)的特定化合物可以以各种互变异构形式存在，而且应理解，本发明包括所有这些互变异构形式。
[化8]
通式(I)及(I-a)的特定化合物可以具有碳-碳双键。在该情况下，通式(I)或(I-a)的化合物可以作为E-异构体、Z-异构体或E-异构体及Z-异构体的混合物而存在。
通式(I)及(I-a)的特定化合物可以以立体异构体形式存在，该立体异构体应为顺式/反式异构体。在该情况下，通式(I)及(I-a)的化合物可以以顺式异构体、反式异构体或顺式及反式异构体的混合物的形式存在。
若没有特别说明，则在本说明书中，未指明立体化学的通式、化学结构或化学名称包括所有上述可能存在的异构体。
本发明还包括同位素标记化合物，其与本说明书中所述的相同，但实质上，一个以上的原子被原子质量或质量数与自然界中常见的原子质量或质量数不同的原子取代。可掺入本发明化合物的同位素的实例包括氢、碳、氮、氧、磷、氟、碘和氯的同位素，例如3H、11C、14C、18F、123I和125I。含有上述同位素和/或其他原子的其他同位素的本发明化合物在本发明的范围内。本发明的同位素标记化合物，例如结合有3H、14C等放射性同位素的化合物可用于分析药物和/或基质组织(substrate tissue)的分布。氚(3H)及碳-14(14C)的同位素容易制备且容易测定，因此尤其优选。11C及18F同位素尤其可用于PET(正电子发射计算机断层显像(positron emission tomography))中，而125I同位素则尤其可用于SPECT(单光子发射计算机化断层显像(single photon emission computerized tomography))中，它们均可用于脑成像。进而，例如用氘(2H)等更重的同位素取代，能够提供由更优异的代谢稳定性带来的特定的治疗优势，例如体内半衰期变长或需求剂量减少，因此，在一些情况下可能是优选的，本发明的同位素标记化合物通常能够通过实施下述方案和/或实施例中记载的方法之后将容易获得的同位素标记试剂替代为非同位素标记试剂来制备。
如本说明书中所记载，本发明的化合物对TRPV4的效力及效用能够通过对人体克隆受体实施基因检测的报告来确定。利用本说明书中记载的功能性分析证明了通式(I)及(I-a)的化合物在TRPV4受体中具有拮抗活性。
因此，通式(I)及(I-a)的化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗TRPV4受体介导的病症或障碍。尤其，通式(I)及(I-a)的化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种疾病、综合症及障碍、尤其可用于治疗发炎性、疼痛性及泌尿性疾病及障碍，例如慢性疼痛、包括糖尿病性神经病变在内的神经病变性疼痛、手术后疼痛、骨关节炎、风湿性关节炎疼痛、癌症疼痛、神经痛、神经病变、痛觉过敏、神经损伤、偏头痛、丛集性头痛及紧张性头痛、局部缺血、肠躁综合症、发炎性肠道疾病、神经系统退化症、肌肉纤维疼痛、中风、痒病、包括焦虑及抑郁在内的精神病症，包括气喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)及慢性阻塞性呼吸道疾病(COAD)在内的发炎性障碍、肺性高血压、包括对其他压力相关障碍的焦虑、包括逼尿肌过度活动或膀胱过度活动症、尿失禁、神经性逼尿肌过度活动或逼尿肌反射亢进、原发性逼尿肌过度活动或逼尿肌不稳定、良性前列腺增生及下泌尿道症状在内的泌尿性疾病或障碍，以及它们的组合。
通式(I)及(I-a)的化合物对上述各种疾病、综合症及障碍的活性能够在本领域技术人员习知的合适的模型中确认。例如，通式(I)及(I-a)的化合物对神经病变性疼痛的活性已在静态痛觉超敏模型(static allodynia model)等慢性压迫性损伤(CCI)诱导模型中得到了验证。
应理解，本说明书中使用的“治疗”包括预防及减轻所建构的症状。
本发明的药物组合物适宜在环境温度和大气压下通过进行混合而制备，其通常适于口服，非肠道或肠道给药，例如可以为片剂、胶囊、口服液制剂、粉末、颗粒、锭剂、冲剂(reconstitutable powder)，可注射或可输液的溶液或悬浮液或栓剂。通常，口服给药组合物为较佳。用于口服给药的片剂和胶囊可以为单剂量形式，并且可以含有常规赋形剂，例如粘合剂(例如预胶化玉米淀粉、聚乙烯吡咯烷酮或羟丙基甲基纤维素)；填充剂(例如乳糖、微晶纤维素或磷酸氢钙)；压片润滑剂(例如硬脂酸镁、滑石粉或二氧化硅)；崩散剂(例如马铃薯淀粉或淀粉乙醇酸钠)；及可接受的润湿剂(例如十二烷基硫酸钠)。可以用常规药学实践中习知的方法对片剂进行包衣。
口服液制剂例如可以为水性或油性悬浮液、溶液、乳液、糖浆或酏剂形式，或者可以为在使用前用水或其它合适的载体进行冲调的干燥品形式。此类液体制剂可含有常规添加剂，例如悬浮剂(例如山梨糖醇糖浆、纤维素衍生物或食用氢化脂肪)、乳化剂(例如卵磷脂或阿拉伯胶)、非水性载体(例如可以包括杏仁油、油酯、乙醇或分馏植物油等食用油)、防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯或山梨酸)，并且可根据需要适当含有常规的调味剂或着色剂、缓冲盐及甜味剂。口服给药的制剂可以适当进行调配以控制活性化合物或其药学上可接受的盐的释放。
关于非肠道给药，可以利用通式(I)或(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐和无菌载体来制备流体单位剂型。用于注射的制剂可以利用通式(I)或(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐和无菌载体(视需要添加防腐剂)，例如以安瓿单剂量或多剂量形式存在。该组合物例如可以采取油性或水性载体中的悬浮液、溶液或乳液的形式，并且可以含有悬浮剂、稳定剂和/或分散剂等调配剂。或者，活性成分可以为在使用前用合适的载体(例如无菌无热原水)冲调的粉末形式。根据所使用的载体和浓度，化合物可以悬浮或溶解于载体中。在制备溶液时可以溶解化合物以用于注射，并在装入适合的药瓶或安瓿之前进行过滤灭菌后密封。有利的是，将佐剂例如局部麻醉剂、防腐剂及缓冲剂溶解于载体中。为了提高稳定性，可以在装入药瓶之后进行冷冻，并在真空下去除水。在非肠道给药的悬浮液的制备中，化合物悬浮在载体中而不是溶解于载体中且无法借由过滤来完成灭菌，除此以外，基本上以相同的方法制备。对化合物的灭菌，可以借由在悬浮于无菌载体中之前暴露于环氧乙烷中来进行。有利的是，组合物中包含表面活性剂或润湿剂以促进化合物的均匀分布。
洗剂可以用水性或油性基质调配，并且通常还含有一种以上的乳化剂、稳定剂、分散剂、悬浮剂、增稠剂或着色剂。滴剂可以用水性或非水性基质调配，也含有一种以上的分散剂，稳定剂，增溶剂或悬浮剂。它们还可以含有防腐剂。
通式(I)及(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐还可以调配成肠道给药组合物，例如包含可可脂或其它甘油酯等常规栓剂基质的栓剂或保留灌肠剂。
通式(I)及(I-a)的化合物或药学上可接受的盐还可以调配成长效制剂。此类长效制剂可以借由植入(例如皮下或肌内)或借由肌肉注射给药。因此，例如，通式(I)及(I-a)的化合物或药学上可接受的盐可以利用合适的聚合性材料或疏水性材料(例如可接受的油中的乳液)或离子交换树脂制备，或者还可以调配成难溶盐(sparingly soluble salt)等难溶性衍生物(sparing ly solublederivatives)。
关于鼻内给药，可以将通式(I)及(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐调配成借由适当的计量装置或单剂量装置给药的溶液，或者还可以调配成与适当的载体混合且利用适当的递送装置给药的粉末。因此，通式(I)及(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐可以调配成用于口服给药、口腔内给药、非肠道给药及局部给药(包括滴眼给药和鼻腔给药)、长效给药或肠道给药或适于吸入或吹入方式(借由口腔或鼻腔)的给药。通式(I)及(I-a)的化合物及其药学上可接受的盐可以调配成适于局部给药的剂型，例如软膏、乳膏、凝胶、洗剂、药贴、胶带、阴道栓、气溶胶或滴剂(例如滴眼液、滴耳剂或滴鼻剂)。软膏和乳膏例如可以用水性或油性基质并加入合适的增稠剂和/或胶凝剂来调配。用于眼睛给药的软膏可以使用无菌成分，以无菌方式制备。
TRPV4拮抗剂可有效地与其他药理活性化合物或两种以上的药理活性化合物组合，尤其在发炎性、疼痛性及泌尿性疾病或障碍的治疗中。如上所述，例如TRPV4拮抗剂，尤其通式(I)或(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，可以与一种以上的制剂同时、相继或分开给药。
因此，例如，为了治疗或预防疼痛和/或炎症，本发明的化合物可以与其他止痛剂结合使用，例如乙酰氨基酚(扑热息痛)、阿斯匹林及包括选择性环加氧酶-2(Cox-2)抑制剂及5-脂肪加氧酶抑制剂在内的其他非甾体类抗炎药(NSAIDs)、以及阿片类镇痛药(opioidanalgesics)，尤其吗啡(morphi ne)、羟考酮(oxycodone)、芬太尼(fentanyl)及曲马多(tramadol)，NR2B拮抗剂、缓激肽(bradykinine，BK1和/或BK2)拮抗剂、5-HT激动剂及拮抗剂(包括5-HT3拮抗剂、5-HT2A拮抗剂及5-HT1B/1D激动剂(例如，依立曲坦(eletriptan)及舒马曲坦(sumatriptan)))、镇定剂(巴比妥类(barb iturate)、苯二氮卓类(benzodiazepine)等)、抗痉挛剂(例如，奥卡西平(oxcarbazepine)及卡马西平(carbamazepine))、抗抑郁剂(例如，TCA、SSRI、SNRI、NRI、神经激酶-1拮抗剂等))、脊髓阻滞剂、α-2-δ配位体(例如，加巴喷丁(gabapentin)及普瑞巴林(pregabalin))、哮喘治疗剂(例如，β-2肾上腺素能受体激动剂或白三烯D4拮抗剂(例如孟鲁司特(montelukast))、瞬时受体电位亚型(V1、V3、A1、M8)拮抗剂、NMDA受体拮抗剂、钠(Na+)依赖性通道(Nav1.3、Nav1.7、Nav1.8)、钙(Ca2+)依赖性通道(N型、T型)、酸敏感离子通道(ASIC3、ASIC1a)拮抗剂、高传导性Ca2+依赖性K+通道激活剂、CGRP(降钙素基因相关肽)拮抗剂、大麻素(CB 1和/或CB2激动剂)、P2X(离子通道型ATP受体)拮抗剂、胆碱能性(烟碱)止痛剂、α肾上腺素剂(例如，多沙唑嗪(doxazosin)及可乐定(clonidin e))、前列腺素E2亚型4(EP4)拮抗剂、白三烯B4拮抗剂、皮质类固醇、甲氨蝶呤(methotrexate)、肿瘤坏死因子(TNF)受体拮抗剂、抗TNFα抗体、抗C5抗体、NGF抗体及介白介素-1(IL-1)受体拮抗剂。具体药剂包括右溴苯那敏/伪麻黄碱(dexbrompheniramine/pseudoephedrine)、氯雷他定(loratadine)、羟甲唑啉(oxymetazoline)、异丙托铵(ipratropium)、沙汀胺醇(albuterol)、倍氯米松(beclomethasone)、美西律(mexiletine)。
因此，例如，为了治疗或预防尿失禁，本发明的化合物可以与设计成用于治疗该病症或障碍的其他药物结合使用，例如，雌激素替代疗法、黄体酮同源药、电刺激、钙通道阻断剂、解痉剂、胆碱能性拮抗剂、抗蕈毒药(例如，奥昔布宁(oxybutynin)、托特罗定(tolterodine)及达非那新(darifenaci n))、三环抗抑郁剂、SNRI、β肾上腺素能受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂、钾通道开放剂、瞬时受体电位亚型(V1、V3、A1、M8)激动剂及拮抗剂、痛敏肽/孤啡肽(nociceptin/orphanin)FQ激动剂、神经激酶(NK1及NK2)拮抗剂、P2X3拮抗剂、肌肉营养药物(musculotrophic drug)及骶神经调节剂。
该组合物可以根据给药方法含有0.1重量％～99重量％的活性物质，优选含有10～60重量％的活性物质。治疗上述障碍中使用的化合物的剂量可以借由常规方法，根据障碍的严重程度、患者的体重及其他类似因素而改变。
通式(I)或(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量中包含的活性成分的剂量范围为约0.05mg～约3000mg，具体而言，剂量范围为约1mg～约1000mg，更具体而言，剂量范围为约10mg～约500mg，对于平均70kg的人，给药方案为一天一次或一天一次以上，例如一天2次、3次或4次；然而，显然本领域技术人员可以根据被治疗的疾病、综合症、病症及而改变本发明的活性化合物的治疗有效量。
对于口服给药而言，药物组合物优选以片剂形式提供，该片剂含有约0.01、约10、约50、约100、约150、约200、约250及约500mg的本发明的化合物作为活性成分。
有利的是，通式(I)及(I-a)的化合物可以以单日剂量给药或将单日总剂量分成2次、3次及4次/天来给药。
通式(I)及(I-a)的化合物的最佳给药剂量可以容易地确定，并且可以根据所使用的特定化合物、给药方式、制剂的强效程度及疾病、综合症、病症或障碍的进展情况来改变。另外，为了达到适当的治疗水平，根据与接受治疗的特定受试者相关的因素(包括受试者年龄、体重、饮食及给药时间)，需要调整剂量。
因此，上述剂量是常规情况的示例。当然，可以存在使用更高剂量或更低剂量范围的个别例子，它们个别例子在本发明的范围内。
当通式(I)及(I-a)的化合物的受试者要求时，可以将通式(I)及(I-a)的化合物以任意上述组合物及剂量方案给药或通过本领域中确立的组合物及剂量方案给药。
作为TRPV4离子通道的拮抗剂，通式(I)及(I-a)的化合物可以在治疗及预防受试者的疾病、综合症、病症或障碍的方法中使用，受试者包括动物，例如哺乳动物及人，其中疾病、综合症、病症或障碍受到TRPV4受体调节的影响。此类方法包括对需要此类治疗或预防的包括动物(例如哺乳动物及人)的受试者投与通式(I)或(I-a)的化合物、盐或溶剂化物的治疗有效量的步骤。尤其，通式(I)及(I-a)的化合物可用于预防或治疗疼痛或者肺功能异常或血管功能异常等引发此类疼痛的疾病、综合症、病症或障碍。更具体而言，通式(I)或(I-a)的化合物可用于预防或治疗发炎性疼痛、发炎性过敏症、神经病变性疼痛、焦虑、抑郁症及包括末梢血管疾病、血管性高血压、肺性高血压、雷诺病及冠状动脉疾病在内的外周血管疾病，其通过对有需要的受试者投与治疗有效量的通式(I)及(I-a)的化合物来实现。
发炎性疼痛的例子包括由疾病、病症、综合症、障碍引发的疼痛或疼痛状态，包括发炎性肠道疾病、内脏痛、偏头痛、手术后疼痛、骨关节炎、风湿性关节炎、背痛、下背痛、关节疼痛、腹部疼痛、胸痛、阵痛(labor pain)、肌肉骨骼疾病、皮肤病、牙痛、热病(pyresis)、烧伤、晒伤、蛇咬伤、毒蛇蛇咬伤、蜘蛛咬伤、昆虫刺伤、神经性膀胱炎、间质性膀胱炎、泌尿道感染、鼻炎、接触性皮肤炎/过敏症、痒病、湿疹、咽炎、粘膜炎、肠炎、肠躁综合症、胆囊炎、胰脏炎、乳房切除后疼痛综合症、痛经、子宫内膜异位、窦性头痛、紧张性头痛或蛛网膜炎(arachnoiditis)。
发炎性疼痛的一种类型为发炎性痛觉过敏，其可以进一步区分为发炎性体细胞痛觉过敏或发炎性内脏痛觉过敏。发炎性体细胞痛觉过敏的特征为处于对热、机械性和/或化学性刺激有过敏症的发炎性痛觉过敏状态。发炎性内脏痛觉过敏的特征也为处于存在增强的内脏应激性的发炎性痛觉过敏状态。
发炎性痛觉过敏的例子包括疾病、综合症、病症、障碍或疼痛状态，包括发炎、骨关节炎、风湿性关节炎、背痛、关节疼痛、腹部疼痛、肌肉骨骼疾病、皮肤病、手术后疼痛、疼痛、牙痛、烧伤、晒伤、昆虫刺伤、神经性膀胱炎、尿失禁、间质性膀胱炎、泌尿道感染、咳嗽、气喘、慢性阻塞性肺疾病、鼻炎、接触性皮肤炎/过敏症、痒病、湿疹、咽炎、肠炎、肠躁综合症、包括克罗恩病或溃疡性结肠炎(ulcerative colitis)在内的发炎性肠道疾病。
本发明的一实施方式涉及一种治疗对热、机械性和/或化学性刺激有过敏症的发炎性体细胞痛觉过敏的方法，该方法包括对需要此类治疗的哺乳动物投与治疗有效量的通式(I)或(I-a)的化合物、盐或溶剂化物的步骤。
本发明的另一实施方式涉及一种治疗存在增强的内脏应激性的发炎性内脏痛觉过敏的方法，该方法包括对需要此类治疗的受试者投与治疗有效量的通式(I)或(I-a)的化合物、盐或溶剂化物的步骤。
发炎性过敏病症或障碍的例子包括尿失禁、良性前列腺增生、咳嗽、气喘、鼻炎及鼻过敏症、痒病、接触性皮肤炎和/或皮肤过敏及慢性阻塞性肺疾病。
神经病变性疼痛的例子包括由疾病、综合症、病症、障碍引发的疼痛或疼痛状态，包括癌、神经性病症、脊柱及外周神经手术、脑瘤、创伤性脑损伤(TBI)、脊髓损伤、慢性疼痛综合症、肌肉纤维疼痛、慢性疲劳综合症、神经痛(三叉神经痛、舌咽神经痛、带状疱疹后神经痛及灼热痛(causalgia))、狼疮、肉瘤病、外周神经病变、双侧外周神经病变、糖尿病性神经病变、中枢性疼痛、脊椎损伤相关性神经病变、中风、肌肉萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)、帕金森氏病、多发性硬化症、坐骨神经炎(sciatic neuritis)、下颌关节神经痛、外周神经炎、多发性神经炎、残肢痛(stustump pain)、幻肢痛、骨折、口腔神经病变性疼痛、夏科氏疼痛(Charcot's pain)、复杂区域疼痛综合症I及II(CRPS I/II)、神经根病变、格林巴利综合症(Guillain-Barre syndrome)、感觉异常性股痛、口腔灼痛综合症、视神经炎(opticneuritis)、发热后神经炎(postfebrile neuritis)、游走性神经炎(migratingneuritis)、节段性神经炎(segmental neuritis)、贡博氏神经炎(Gombault's neuritis)、神经细胞炎(neuronitis)、颈臂神经痛、颅神经痛、膝状神经痛、舌咽神经痛、偏头痛性神经痛、原发性神经痛、肋间神经痛、乳房神经痛、莫顿氏神经痛(Morton's neuralgia)、鼻睫神经痛、枕骨神经痛、红斑性肢痛病(red neuralgia)、斯路德氏神经痛(Sluder'sneuralgia)、蝶腭神经痛(splenopalatine neuralgia)、眶上神经痛(supraorbitalneuralgia)、外阴疼痛(vulvodynia)或翼管神经痛(vidian neuralgia)。
焦虑的例子包括社交焦虑、创伤后精神压力病症、恐惧症、社会畏惧症(socialphobia)、空间恐惧症(special phobias)、恐慌症(panic disord er)、强迫症(obsessivecompulsive disorder)、急性压力症(acute stress disorder)、分离焦虑病症(separation anxiety disorder)及广泛性焦虑疾患(generalized anxiety disorder)。
抑郁症的例子包括重度抑郁症、双极性病症、季节性抑郁症、产后抑郁症、躁狂抑郁症及双极性抑郁症。
一般合成
在本申请全文中，所使用的缩写含义如下：
DMF：N,N-二甲基甲酰胺
THF：四氢呋喃
DMSO：二甲基亚砜
NMP：N-甲基吡咯烷酮
EtOAc：乙酸乙酯
Me：甲基
MeOH：甲醇
EtOH：乙醇
BuOH：丁醇
DCM：二氯甲烷
DIPEA：N,N-二异丙基乙胺
DME：1,2-二甲氧基乙烷
TFA：三氟乙酸
MeCN：乙腈
Et3N：三乙胺
DMAP：4-二甲基氨基吡啶
EDC：1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐
HOBT：1-羟基苯并三唑
HBTU：O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐
HATU：O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐
BOP：(苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)六氟磷酸酯
T3P：丙基膦酸酐(环状三聚体)
Pd(dba)3：三(二亚苄基丙酮)二钯(0)
Pd(Amphos)Cl2：双(二-叔丁基(4-二甲基氨基苯基)膦)二氯钯(II)
PdCl2(dppf)/DCM：[1,1’-双(二苯基膦)二茂铁]二氯钯(II),二氯甲烷的加合物
Pd(PPh3)4：四(三苯基膦)钯(0)
XantPhos Pd G3：[2'-(氨基-κN)[1,1'-联苯]-2-基-κC][[5-(二苯基膦)-9,9-二甲基-9H-占吨-4-基]二苯基膦-κP](甲磺酸-κO)钯
SCX：强阳离子交换器
SFC：超临界流体层析法
Zn(CN)2：氰化锌
HPLC：高效液相色谱法
tR：滞留时间
MHz：兆赫
NMR：核磁共振
TLC：薄层色谱法
rt：室温
ee：对映异构体超越量
eq.：定量
obs：观测
mp：熔点
术语“碱”同样对所使用的碱的性质没有特别限制，通常用于此类反应中的任何碱均可以在本说明书中使用。这种碱的例子包括：碱金属氢氧化物，例如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾及氢氧化钡；碱金属氢化物、例如氢化锂、氢化钠及氢化钾；碱金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠及叔丁醇钾；碱金属碳酸盐、例如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾及碳酸铯；碱金属碳酸氢盐，例如碳酸氢锂、碳酸氢钠及碳酸氢钾；胺，例如N-甲基吗啉、三乙胺、三丙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基哌啶、吡啶、4-吡咯烷基吡啶、甲基吡啶、2,6-二(叔丁基)-4-甲基吡啶、喹啉、N,N-二甲基苯胺、1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)、1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、二甲基吡啶及可力丁(collidine)；碱金属胺化物、例如氨基锂、氨基钠、氨基钾、二异丙基氨基锂、二异丙基氨基钾、二异丙基氨基钠、双(三甲基硅烷基)氨基锂、双(三甲基硅烷基)氨基钾。其中，优选三乙胺、二异丙基乙胺、DBU、DBN、DABCO、吡啶、二甲基吡啶、可力丁、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸氢、氢氧化钾、磷酸钾、氢氧化钡及碳酸铯。
反应通常且优选在惰性溶剂的存在下进行。关于所使用的溶剂的性质，只要对反应或相关试剂没有不利影响且至少在一定程度上溶解试剂，则并没有特别限制。合适的溶剂的例子包括：卤代烃，例如DCM、氯彷、四氯化碳及二氯乙烷；醚，例如乙醚、二异丙醚、THF及二恶烷；芳烃，例如苯、甲苯及硝基苯；酰胺，例如DMF、DMA及六甲基磷酸三酰胺；胺，例如N-甲基吗啉、三乙胺、三丙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基哌啶、吡啶、4-吡咯烷基吡啶、N,N-二甲基苯胺及N,N-二乙基苯胺；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇及丁醇；腈，例如乙腈及苯甲腈；亚砜，例如二甲基亚砜(DMSO)及环丁砜；酮，例如丙酮及二乙基酮，但并不限于此。这些溶剂中，优选DMF、DMA、DMSO、THF、二乙醚、二异丙醚、二甲氧基乙烷、乙腈、DCM、二氯乙烷及氯彷，但并不限于此。
实施例
在以下非限制性实施例中对本发明进行说明，除非另有说明，所有试剂均为市售品，所有操作均在室温或环境温度下进行，即在约18～25℃的范围内进行；溶剂的蒸发在减压下，利用旋转蒸发器在高达约60℃的浴温下进行；借由薄层色谱法(TLC)(将Merck硅胶60F254预涂在TLC盘或将Merck NH2F254预涂在HPTLC盘上)或LC-MS对反应进行监测，给出的反应时间仅用于说明；借由LC-MS及核磁共振(NMR)中的至少一种技术来确定所有分离出的化合物的结构和纯度。微波反应借由Initiator+(注册商标)(Biotage)实施。所提供的产率仅用于说明目的。管柱层析系统借由Yamazen及Biotage(Isolera one)实施。利用Merck硅胶60(230～400目，ASTM)、Fuj i Silysia Chromatorex(注册商标)NH-DH1020、Biotagesilica(32～63mm，KP-Sil)、Biotage amino bounded silica(35～75mm，KP-NH)、Wakogel(注册商标)C-300HGT、Hi-Flash(注册商标)管柱(YAMAZEN，硅胶，40μm，)、Hi-Flash(注册商标)管柱(YAMAZEN，氨基，40μm，)进行快速管柱层析。
借由配备有ZQ 2000质谱仪及2996PDA检测器的Waters 2695Alliance HPLC实施了对中间体及实施例的LC-MS分析。分析条件(方法-A～方法-L、方法-A1及方法-B1)如下。
方法-A、方法-B及方法-C的条件：
方法-A1及方法-B1的条件：
方法-D及方法-E的条件：
方法-F、方法-G及方法-H的条件：
借由配备有QDa质谱仪及ACQUITY PDA检测器的Waters ACQUITY UPLC H-Class，实施了对中间体及实施例的LC-MS分析。分析条件(方法-I、方法-J及方法-K)如下。
方法-I、方法-J及方法-K的条件：
借由配备有2996PDA检测器的Waters Alliance 2695，测定了中间体及实施例化合物的光学纯度。分析条件(方法-L)如下。
方法-F的条件：
管柱 Daicel Chiralpak AD-H，4.6×250mm
管柱温度 40℃
流速 1.0mL/分钟
UV检测器 275nm
运行时间 25分钟
溶剂 正己烷:异丙醇:二乙胺＝55:45:0.1
借由HPLC(制备型LC-MS)或SFC(制备型SFC-MS)，利用以下装置和条件进行了化合物(＝实施例)的纯化。
利用强阳离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SCX-2，1g/6mL，Biotage)或强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)PE-AX，1g/6mL，Biotage)进行了HPLC(制备型LC-MS)的预纯化。
HPLC：
装置：Waters MS-trigger AutoPurification(注册商标)系统
管柱：Waters XBridge C8，19mm×50mm，5μm颗粒或Waters XBridge C18，19mm×50mm，5μm颗粒
流动相1：(A)0.05％(v/v)甲酸水溶液，(B)MeOH或MeCN
流动相2：(A)0.05％(v/v)甲酸水溶液，(B)MeOH或MeCN
流动相3：(A)10mM甲酸铵水溶液，(B)MeCN/水＝90/10(v/v)
流速：20mL/min
梯度：A/B(95/5)至A/B(5/95)in 5or 7or 10min
SFC：
装置：配备有ACQUITY QDa检测器的Waters Prep15 SFC系统
管柱：Waters Torus 2-PIC，10mm×150mm，5μm颗粒；Waters Torus DEA，10mm×150mm，5μm颗粒；Waters Torus DIOL，10mm×150mm，5μm颗粒；Waters Torus 1-AA，10mm×150mm，5μm颗粒
流动相：(A)二氧化碳(CO2)，(B)MeOH或MeOH中的10mM氨
流速：15mL/min
Gradient：A/B(95/5)to A/B(60/40)in 7or 10min
温度：40℃
压力：120巴(1740psi)
借由配备有ZQ质谱仪及UV检测器的Waters Alliance HPLC系统来获得了质谱数据(ESI)。
借由至少一种品质检验(QC)方法确保了各实施例的化学纯度大于80％。在实施例的“用于确定实施例化合物的HPLC滞留时间的条件”部分，对条件的详细内容进行了说明，并将结果示于表1-1～93-4。
用于确定HPLC滞留时间的条件：
QC方法-A：
装置：配备有PDA检测器及ZQ质谱仪的Waters Acquity Ultra Perfor mance LC
管柱：YMC Triart C18，2.1×100mm，1.9μm颗粒
管柱温度：60℃
PDA检测：200-400nm扫描
MS检测：ESI正/负离子模式
流动相：
QC-A1(中和(neutral)方法)
A：10mM乙酸铵水溶液
B：乙腈
QC-A2(基本(basic)方法)
A：0.05％(v/v)氨水溶液
B：乙腈
QC方法-B：
装置：配备有PDA检测器及SQ检测器2质谱仪的Waters ACQUITY UPLC H-ClassPLUS
管柱：YMC Triart C18，2.1×100mm，1.9μm颗粒
管柱温度：60℃
PDA检测：200-400nm扫描
MS检测：ESI正/负离子模式
流动相：
QC-B1(中和方法)
A：10mM乙酸铵水溶液
B：乙腈
QC-B2(基本方法)
A：0.05％(v/v)氨水溶液
B：乙腈
QC方法-C：
装置：配备有2996PDA检测器及ZQ 2000质谱仪的Waters 2795Allia nce HPLC
管柱：Waters Xbridge C18，2.1×50mm，3.5μm颗粒
管柱温度：45℃
PDA检测：210-400nm扫描
MS检测：ESI正/负离子模式
流动相：
QC-C(中和方法)
A：H2O(Milli-Q超纯水)
B：乙腈
C：1％的HCO2H水溶液
D：1％的NH3水溶液
QC方法-D：
装置：配备有TUV检测器及ZQ质谱仪的Waters Acquity Ultra Perfor mance LC
管柱：Waters ACQUITY C18，2.1x100mm，1.7μm粒子
管柱温度：60℃
PDA检测：210nm扫描
MS检测：ESI正/负离子模式
溶剂：
A1：10mM乙酸铵水溶液
B1：乙腈
若没有特别说明，则如下确定NMR数据：在270MHz(JEOL JNM-LA270光谱仪)、300MHz(JEOL JNM-LA300)及400MHz(JEOL JNM-ECZ400S)处，将氘代氯彷(99.8％D)或二甲基亚砜(99.9％D)用作溶剂，相对于作为内标的四甲基硅烷(TMS)，以百万分率(ppm)确定；所使用的常规缩写：s＝单峰，d＝双峰，t＝三重峰，q＝四重峰，m＝多重峰，br＝宽峰等。化学符号具有其常规含义：μL(微升)、μg(微克)、μm(微米)、M(摩尔/升)、L(升)、mL(毫升)、g(克)、mg(毫克)、mol(摩尔)、mmol(毫摩尔)。
将ESI正/负离子模式表示为M+1/M-1。
在SEIKO TG/DTA 6200R系统中测定mp数据。利用JASCO P-1020旋光仪测定了旋光度。
通式(I)的所有嘧啶-4(3H)-酮衍生物能够通过接下来的一般方法中记载的方法或借由实施例合成部分和中间体合成部分中记载的具体方法或者借由对这些方法的常规修改来制备。本发明还包括制备通式(I)的嘧啶-4(3H)-酮衍生物的一种以上的任意工序以及在该工序中所使用的任意新型中间体。
在以下一般方法中，若没有特别说明，则描述符(R1、R2、R3、q、r、s、Ar1、Ar2及X)如以上在通式(I)的化合物中所定义。若在中间体合成中没有特别说明，则以下一般合成中的所有原料均可以为市售品或借由本领域技术人员习知的常规方法获得。
一般合成
方案-1：借由通式(II)的化合物合成通式(I)的化合物
[化9]
在该方案-1中，通式(I)的酰胺化合物能够在存在或不存在偶合剂的条件下，在惰性溶剂中，借由使通式(II)的胺化合物与通式(III)的酸化合物或酰氯进行偶合反应来制备。该反应还能够通过活化的羧酸衍生物来进行。合适的偶合剂是通常在肽合成中使用的那些，例如包括光气、三光气、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丁基酯、叠氮磷酸二苯酯(DPPA)、氰基磷酸二乙酯(DEPC)、碳二亚胺[例如，N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)]、咪唑衍生物[例如，1,1’-羰基二咪唑(CDI)、2-氯-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐(CIP)]、鏻盐[例如，六氟磷酸苯并三唑-1-氧基三(二甲氨基)磷(BOP)、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(PyBOP(注册商标))、三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐(PyBrop(注册商标))、脲鎓盐及胍鎓盐[例如，O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐(HATU)、O-(6-氯苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐(HCTU)]、其他各种偶合剂[例如，2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)、(2-溴-1-乙基吡啶鎓四氟硼酸盐)(BEP)、碘化2-溴-1-甲基吡啶鎓(BMPI)]，但并不限定于这些。该反应能够在1-羟基苯并三唑(HOB t)、1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt)、N,N-二异丙基乙胺、N-甲基吗啉或三乙胺等碱的存在下进行。该反应通常且优选在溶剂的存在下进行。关于所使用的溶剂的性质，只要对反应或相关试剂没有不利影响且至少在一定程度上溶解试剂，则并没有特别限制。合适的溶剂的例子包括：丙酮；硝基甲烷；DMF；NMP；环丁砜；DMSO；2-丁酮；乙腈；卤代烃，例如DCM、二氯乙烷、氯彷；及醚，例如THF及1,4-二恶烷。该反应能够在各种温度范围内进行，精确的反应温度并非本发明的关键。优选的反应温度取决于所使用的溶剂性质及原料或试剂等因素。然而发现，通常在-20℃～100℃的温度范围内进行反应较为便利，并且更优选在约0℃～60℃的温度范围内进行。反应所需的时间还可以在较大范围内变化，这取决于诸多因素，尤其为所适用的反应温度及试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述优选的条件下进行，则反应时间通常为5分钟～1周，更优选30分钟～24小时即足够。或者，首先，可以通过与草酰氯、磷酰氯及亚硫酰氯等卤化剂进行反应，将通式(II)的化合物转化成酰基卤化物衍生物。然后，如上所述，所获得的酰基卤化物衍生物可以与通式(II)的胺化合物进行反应以获得通式(I)的化合物。利用手性管柱(例如包括Daic el Chiralpak AD-H、AS-H、IA、IB、IC、Daicel Chiralcel OJ-H、OD-H、OK、OG、OA、OC及OB-H，但并不限于此)，洗提液(例如包括正己烷、EtOAc、EtOH、丙醇、乙腈、1,4-二恶烷、THF、MeOH、甲基叔丁基醚及DCM，但并不限于此)，添加剂(例如包括乙醇胺、丁基胺、二乙胺、甲酸、乙酸及三氟乙酸，但并不限于此)，在0℃～40℃的温度范围内将外消旋通式(I)的化合物分离成其光学活性形式。
方案-2：借由通式(IV)的化合物合成通式(II)的化合物
[化10]
在该方案-2中，通式(II)的对应胺衍生物能够通过在碱的存在下，在惰性溶剂中，使通式(V)的化合物与通式(IV)的脒化合物进行环化反应来制备。
在该方案-2中，通式(II)的化合物例如能够通过在合适的碱(例如，甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾或碳酸钾)的存在下，在有机溶剂(甲醇、乙醇或叔丁醇)中，使通式(V)的化合物与通式(IV)的脒化合物进行反应来制备。通常，在环境温度至回流条件的温度范围内，1.0当量的通式(IV)的脒化合物与1.0～1.1当量的通式(V)的化合物及1.0～4.5当量的甲醇钠在甲醇中进行反应。
方案-3：借由通式(IV)的化合物合成通式(II)的化合物
[化11]
PG是合适的保护基，例如苄基、叔丁基氨基甲酰基(Boc)、苄基氨基甲酰基(Cbz)或乙基氨基甲酰基。Alk是(C1-6)烷基。
在该方案-3中，通式(II)的对应胺衍生物能够通过在碱的存在下，在惰性溶剂中，使通式(VI)的N-保护化合物与通式(IV)的脒化合物进行环化反应来制备，之后对通式(VII)的N-保护化合物进行脱保护。
在步骤-3A中，通式(VII)的化合物能够通过方案-2中记载的方法，由通式(IV)的脒化合物及通式(VI)的N-保护化合物制备。
在步骤-3B中，通式(II)的化合物能够通过利用由T.W.Greene和P.Wu tz编著的“Protecting Groups in Organic Synthesis”中记载的标准方法对通式(VII)的化合物进行脱保护来制备。更具体而言，PG是Boc时，通式(VII)的化合物通常在合适的溶剂(例如，二氯甲烷、甲醇、乙酸乙酯或1,4-二恶烷)中，在环境温度下，用合适的酸(例如，4M～6M的盐酸或三氟乙酸)处理1～18小时。PG是苄基氨基甲酰基时，通式(VII)的化合物通常在氢环境下，在合适的溶剂(例如，乙醇)中，与合适的钯催化剂进行反应。通式(II)的化合物还能够在合适的金属催化剂(例如，10％钯碳)的存在下，在溶剂(例如，乙醇)中，借由通式(VII)的化合物与合适的氢转移剂(例如，1-甲基-1,4-环己烯)来制备。或者，通式(VII)的化合物还能够在环境温度下，用48％溴化氢水溶液处理3小时。
方案-4：借由通式(VIII)的化合物合成通式(IV)的化合物
[化12]
在该方案-4中，通式(VIII)的腈衍生物能够通过在无机碱(例如，氢氧化钠)的存在下，在惰性溶剂中，用卤烷对其进行烷基化而转化成通式(IX)的化合物。进而，通式(IX)的化合物能够通过在合适的溶剂中与甲基氯铝酰胺(利用三甲基铝及氯化铵制备)进行反应，以一个步骤转化成通式(IV)的脒衍生物。
在步骤-4A中，通式(IX)的化合物能够通过使通式(VIII)的化合物在习知的烷基化条件下，在碱的存在下，在惰性溶剂中，进行烷基化反应来制备。优选的碱选自：例如，碱土金属氢氧化物、醇盐、碳酸盐、卤化物或氢化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、叔丁醇钾、氢化钠、二异丙基氨基锂或双(三甲基硅基)氨基钠，但并不限于此。合适的惰性水性溶剂、非水性溶剂的例子包括：水；醚，例如二乙基醚、THF或1,4-二恶烷；丙酮；DMF；DMSO；卤代烃，例如，DCM、1,2-二氯乙烷或氯彷；烃，例如己烷、庚烷或甲苯；或它们的混合物。在水-有机助溶剂混合物(water-organic co-solvent mixtu re)的情况下，较佳的相转移催化剂选自四烷基卤化铵，例如，四丁基溴化铵及苄基三烷基卤化铵(例如，苄基三甲基氯化铵)。反应能够在-78℃～150℃的温度范围内进行。通常，反应时间为5分钟～96小时，更优选30分钟～24小时。
在步骤-4B中，通式(IV)的化合物能够通过在文献(例如，Eur.J.Med.Chem.1981,16,175或Tetrahedron Letters 1995,36,8761)中记载的方法，由通式(IX)的化合物制备。通常，将通式(IX)的化合物在饱和氯化氢乙醇溶液中进行搅拌，并将所获得的混合物用饱和乙醇氨溶液处理。或者，通式(IV)的化合物能够通过由通式(IX)的化合物在试剂(甲基氯铝，利用三甲基铝及氯化铵制备)的存在下，在合适的有机溶剂(例如，甲苯)中，在80℃下反应18小时制备。
方案-5：借由通式(X)的化合物合成通式(I-b)的化合物
[化13]
在该方案-5中，LG表示合适的脱离基，例如为O-三氟甲磺酸酯、O-甲苯磺酸酯、O-甲磺酸酯、碘化物、溴化物或氯化物，金属试剂(XI)的X选自(C1-C10)烷基、(C1-C10)烯基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烯基、芳基及具有未经取代基团或经取代基团的杂芳基衍生物，但并不限于此。通式(I-b)的化合物能够通过在有机溶剂或水-有机助溶剂混合物中，在交叉偶合条件下，在合适的过渡金属催化剂的存在下，在存在或不存在碱的条件下，使通式(X)的化合物与通式(XI)的硼酸(或硼酸酯)化合物进行交叉偶合反应来制备。在R’wB的表述中，R’表示OH、O-低级烷基或氟，w是2或3，B是硼原子。作为取代基的具体例，记载有B(OH)2、B(O-低级烷基)2、B(低级烷基)2、三氟硼酸钾(BF3 -)(BF3K)，但在B(O-低级烷基)2的情况下，可以在低级烷基之间形成环。
合适的过渡金属催化剂的例子包括四(三苯基膦)钯(O)、双(三苯基膦)氯化钯(II)、铜(O)、乙酸铜(I)、溴化铜(I)、氯化铜(I)、碘化铜(I)、氧化铜(I)、三氟甲磺酸盐铜(II)、乙酸铜(II)、铜(II)溴化物、氯化铜(II)、碘化铜(II)、氧化铜(II)、三氟甲磺酸盐铜(II)、乙酸钯(II)、氯化钯(II)、双(乙腈)二氯钯(II)、双(二亚苄基丙酮)钯(0)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)及[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯(II)及双(二-叔丁基(4-二甲胺基苯基)膦)二氯化钯(II)。优选的催化剂为四(三苯基膦)钯(0)、双(三苯基膦)氯化钯(ll)、乙酸钯(ll)、氯化钯(ll)、双(乙腈)二氯化钯(ll)、双(二亚苄基丙酮)钯(0)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)、[1,1’-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯(ll)及双(二-叔丁基(4-二甲基胺基苯基)膦)二氯化钯(II)。
用于无水溶剂和水-有机助溶剂混合物的合适有机溶剂的例子包括：THF；1,4-二恶烷；DME；DMF；乙腈；醇，例如甲醇或乙醇；卤代烃，例如DCM、1,2-二氯乙烷、氯彷或四氯化碳；及二乙醚。反应能够在存在或不存在碱(例如，氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾及磷酸钾)的条件下进行。反应能够在合适的添加剂的存在下进行。
此类添加剂的例子包括：三苯基膦、三-叔丁基膦、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、三-2-呋喃基膦、三-邻甲苯基膦、2-(二氯己基膦基)联苯、三苯基胂、四丁基氯化铵、四丁基氟化铵、乙酸锂、氯化锂、三乙胺、甲醇钾或甲醇钠、氢氧化钠、碳酸铯、磷酸三钾、碳酸钠、碳酸氢钠和/或碘化钠。反应能够在0℃～200℃的温度范围内进行，更优选在20℃～150℃的温度范围内进行。通常，反应时间为5分钟～96小时，更优选30分钟～24小时。在另一情况下，反应能够在碱的存在下，在惰性溶剂中，在微波系统中进行。反应能够在100℃～200℃的温度范围内进行，更优选在120℃～150℃的温度范围内进行。通常，反应时间为10分钟～3小时，优选15分钟～1小时。
制备实施例的优选条件如下：
1)原料(1.0eq.)、硼酸衍生物(1.0～3.0eq.)、乙酸钯(II)(0.2eq.)、三苯基膦(0.4eq.)、1,4-二恶烷-饱和碳酸氢钠水溶液(1:1v/v)、100～150℃、1～6小时，或微波(100～150℃，10分钟～1小时)
2)原料(1.0eq.)、硼酸衍生物(1.0～3.0eq.)、Pd(amphos)Cl2(0.1～0.5eq.)、碳酸钾(2.0～4.0eq.)、1,4-二恶烷-水(1:1～3:1v/v)、80～150℃、1-6小时，或微波(100～150℃，10分钟～1小时)
3)原料(1.0eq.)、硼酸衍生物(1.0～3.0eq.)、Pd(PPh3)4(0.1～0.5eq.)、碳酸钾(2.0～4.0eq.)、DMF，80～150℃、1～6小时，或微波(100-150℃，10分钟～1小时)
除了上述铃木-宫浦交叉偶合(Suzuki-Miyaura cross coupling)以外，还能够利用Still交叉偶合反应(使用三烷基锡来代替R’wB取代基)及根岸偶合反应(Negishicoupling reaction)(使用锌-卤素，其中作为卤素，使用氯、溴及碘来代替R’wB取代基)。
通式(I-b)的乙炔基化合物能够通过在上述交叉偶合条件下，借由薗头偶合反应(Sonogashira reaction)，使通式(XI)的化合物与代替通式(XI)的化合物的取代乙炔基衍生物进行反应来合成。
通式(I-b)的氰基衍生物通过在上述交叉偶合条件下，用氰化锌代替通式(XI)的化合物来合成。
方案-6：借由通式(XII)的化合物合成通式(I-c)的化合物
[化14]
在方案-6中，通式(I-c)的化合物能够按照方案-5中的一般合成，借由使通式(XII)的化合物与通式(XI)的硼酸(或硼酸酯)化合物进行交叉偶合反应来制备。进而，通式(I-b)的化合物还能够通过使通式(XIV)的卤化物化合物与由通式(XII)的卤化物化合物转化而成的通式(XIII)的硼酸(或硼酸酯)化合物进行相同的交叉偶合反应来制备。通常，通式(XIII)的化合物能够通过在乙酸钾及[1,1’-双(二苯基膦)二茂铁]二氯钯(II)/二氯甲烷加合物的存在下，在合适的溶剂(例如，1,4-二恶烷)中，在80℃下，借由通式(XII)的化合物与双(频哪醇合)二硼经1～6小时进行交叉偶合反应来制备。
在步骤-6A中，通式(I-b)的乙炔基化合物能够通过在上述交叉偶合条件下，使通式(XI)的化合物与代替通式(XI)的化合物的取代乙炔基衍生物进行薗头偶合反应来合成。
通式(I-b)的氰基衍生物通过在上述交叉偶合条件下，用氰化锌代替通式(XI)的化合物来合成。
方案-7：借由通式(XV)的化合物合成通式(XVI)的化合物
[化15]
在通式(I-b)中的上述X部分包括通式(XV)所示的不饱和键或三键的一部分时，通式(XV)的化合物能够在氢气及合适的金属催化剂(例如，5～10％钯碳、氢氧化钯碳及氧化铂(IV))的存在下，在溶剂(例如，甲醇、乙醇及THF)中，借由氢化反应转化成通式(XVI)的饱和化合物。
方案-8：借由通式(XVII)的化合物合成通式(I-c)的化合物
[化16]
在该方案-8中，通式(I-c)的化合物能够通过通式(XVII)的化合物与胺(HNR9R10)(XVIII)的取代反应来制备。通常，通式(I-c)的化合物能够通过在环境温度或高温下，在合适的溶剂(四氢呋喃、乙腈、N,N-二甲基乙酰胺或1-甲基-2-吡咯烷酮)中添加所需伯胺或仲胺(HNR9R10)(XVIII)来制备。可以使用微波炉，以提高反应速率。
方案-9：借由通式(XIX)的化合物合成通式(XXI)的化合物
[化17]
在该方案-9中，通式(XX)的N-Boc衍生物能够按照方案-5中记载的相同的一般合成来制备。通式(XX)的化合物能够通过通式(XIX)的化合物与通式(XI)的硼酸(或硼酸酯)化合物的交叉偶合反应来制备。进而，通式(XX)的化合物还能够通过使通式(XIV)的卤化物化合物与由通式(XIX)的化合物转化而成的通式(XXII)的硼酸酯化合物进行相同的交叉偶合反应来制备。最后，通式(XX)的N-Boc化合物能够按照方案-3中的N-Boc脱保护条件，转化成通式(XXI)的N-H化合物。
方案-10：借由通式(X)的化合物合成通式(XII)的化合物
[化18]
在通式(XX)中的上述X部分包括通式(XXIII)所示的不饱和键或三键的一部分时，通式(XXIII)的化合物能够在氢气及合适的金属催化剂(例如，5～10％钯碳、氢氧化钯碳及氧化铂(IV))的存在下，在溶剂(例如，甲醇、乙醇及THF)中，借由氢化反应转化成通式(XXIV)的饱和化合物。最后，通式(XXIV)的N-Boc化合物能够按照方案-3中的N-Boc脱保护条件，转化成通式(XXV)的N-H化合物。
方案-11：借由通式(XXVI)的化合物合成通式(XXVII)的化合物
[化19]
在该方案-11中，通式(XXVII)的酸化合物能够按照方案-5中记载的相同的一般合成来制备。
方案-12：借由通式(XXVIII)的化合物合成通式(XXX)的化合物
[化20]
在该方案-12中，通式(XXX)的化合物能够通过步骤-12A中的对通式(XXIX)的氰醇化合物进行酸水解来制备。通式(XXIX)的氰醇化合物能够通过步骤-12-B中的，在合适的路易斯酸(例如，钛酸四异丙酯)的存在下，借由通式(XXVIII)的化合物及三甲基氰硅烷制备。
方案-13：借由通式(XXXI)的化合物合成通式(XXXII)的化合物
[化21]
在该方案-13中，通式(XXXII)的化合物能够通过在合适的氟化剂(例如，N,N-三氟化二乙氨基硫)的存在下，使通式(XXXI)的化合物进行氟化反应来制备。
化合物的制备
通式(I)及(I-a)的化合物及其药学上可接受的衍生物及盐的合成可以按照上述方案1～13来完成。在以下说明中，若没有特别指明，则基团如在通式(I)及(I-a)的化合物中所定义。原料为市售品或利用本领域技术人员习知的方法用市售原料制成。所使用的命名程序是ChemDraw Ver.18.2。
中间体-1(INT-1)
2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(IN T-1)
[化22]
步骤-1A：1-苯基环丙烷甲脒盐酸盐(INT-1-A)的合成
[化23]
在冰冷氮气下，向在甲苯(15mL)中搅拌氯化铵(2.02g，37.7mmol)而得的悬浮液中滴加了2.0M三甲基铝的甲苯(17.5mL，34.9mmol)溶液。将混合物加温至室温并继续搅拌，直至停止产生甲烷(2小时)。然后，向其添加了1-苯基环丙烷甲腈(3.0g，21.0mmol)的甲苯(10mL)溶液，并将反应混合物在80℃下加热了一夜。冷却至室温后，将混合物倒入DCM(50mL)中的硅胶(20g)中并在室温搅拌15分钟。混合物通过硅藻土垫过滤，滤饼用DCM洗涤，然后进一步用MeOH(50mL x 2)洗涤。对滤液进行真空蒸发来获得粗产物(白色固体)，将其放入氨基硅胶(约30g)中。将该粗产物借由胺硅胶(250g)的管柱层析进行纯化，用DCM-MeOH(20∶1至10∶1v/v)洗提，得到1-苯基环丙烷甲脒(1-phenylcyclopropanecarboximidamide)(2.37g，浅黄色油)，将其溶解在甲醇(30mL)中，用10％ HCl-MeOH(40mL)进行了处理。对该混合物进行真空蒸发来获得了作为白色固体的标题化合物(2.91g)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6)：delta 9.07(4H,br.s),7.50-7.29(5H,m),1.53-1.45(2H,m),1.30-1.22(2H,m)。
LC-MS(方法-A)m/z：M+1观测值为161.16，tR＝1.09分钟。
步骤-1B：2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(INT-1)的合成
[化24]
在冰冷下，向在干MeOH(15mL)(用粉末状甲醇钠制备)中搅拌甲醇钠(2.63g，48.6mmol)而得的溶液中滴加了4-氧代哌啶-3-羧酸甲酯盐酸盐(2.47g，11.9mmol)的甲醇(20mL)溶液。15分钟之后，在冰冷下，向其添加了INT-1-A(2.13g，10.8mmol)的甲醇(20mL)溶液。然后，使该混合物回流了15小时。冷却至室温之后，真空蒸发溶剂，并将残渣用水(8mL)进行了淬冷。将该混合物与甲苯(50mL)共沸2次来获得粗产物(浅黄色固体)，并对其加入胺硅胶(ca，40g)。将该混合物借由胺硅胶(250g)的管柱层析(chroma torex)进行纯化，用DCM-MeOH(20:1～10:1v/v)洗提来获得了作为白色固体的标题化合物(2.6g，90％的产率)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6)：delta 7.34-7.19(5H,m),3.44(2H,s),2.92-2.83(2H,m),2.47-2.38(2H,m),1.46-1.39(2H,m),1.22-1.16(2H,m)(未观测到2个NH质子信号)。
LC-MS(方法-A)m/z：M+1观测值为268.23，M-1观测值为266.26，tR＝2.09分钟。
按照中间体-1的方法(步骤-1A)，由习知或合成的乙腈(INT-3-1～INT-3-8)衍生物制备了以下表1-1～1-6中的甲脒衍生物(carboximidamide de rivatives)(INT-2-1～INT-2-35)(游离盐或盐酸盐)。
[表1-1]
[表1-2]
[表1-3]
[表1-4]
[表1-5]
[表1-6]
中间体-3-1(INT-3-1)
1-(噻唑-4-基)环丙烷甲腈的合成[化25]
向在甲苯(10ml)中混合了2-(噻唑-4-基)乙腈(1.90g，15.3mmol)、1-溴-2-氯乙烷(2.55ml，30.6mmol)及苄基三乙基氯化铵(70mg，2mol％)的混合物添加了在水(4.3ml)中的50％NaOH(4.28g，107mmol)水溶液。将反应混合物在60℃下加热了18小时。冷却至室温之后，将该混合物用冰水及乙酸乙酯稀释，并将水层用乙酸乙酯萃取了2次。用盐水清洗合并溶液，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩，借此获得了粗产物。将粗产物借由硅胶(250g)的管柱层析进行纯化，用正己烷-乙酸乙酯(4:1v/v)洗提，借此获得了作为白色固体的标题化合物(832mg)。
1H-NMR(300MHz,CDCl3)：delta 8.68(1H,d,J＝2.2Hz),7.41(1H,d,J＝2.2Hz),1.78-1.71(4H,m)。
按照中间体-3-1或中间体-3-5的方法，由习知的乙腈衍生物制备了以下表2中的环丙烷衍生物(INT-3-2～INT-3-4)。
[表2]
中间体-3-5(INT-3-5)
1-(5-甲基噻吩-2-基)环丙烷甲腈的合成
[化26]
在室温向DMSO(5ml)中加入60％氢化钠(458mg，11.46mmol)并将混合物在室温搅拌15分钟。在室温下向其中加入2-(5-甲基噻吩-2-基)乙腈(629mg，4.58mmol)的DMSO(3ml)溶液。15分钟之后，在室温下，借由注射器向其添加了1,2-二溴乙烷(593μL，6.88mmol)，并将反应混合物在60℃下加热了2小时。冷却至室温之后，将该混合物用水(20ml)进行淬冷，并用乙酸乙酯-甲苯(8:1)进行了2次萃取。将合并的溶液用水及盐水清洗，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由硅胶(250g)的管柱层析进行纯化，用正己烷-乙酸乙酯(10:1v/v)洗提，借此获得了作为黄色油的标题化合物(585mg)。
1H-NMR(300MHz,CDCl3)：delta 6.83(1H,d,J＝3.7Hz),6.60-6.55(1H,m),2.43(3H,s),1.73-1.65(2H,m),1.42-1.34(2H,m)。
按照中间体-3-1或中间体-3-5的方法，由习知的乙腈衍生物制备了以下表3中的环丙烷衍生物(INT-3-6～INT-3-8)。
[表3]
按照中间体-1的方法(步骤-1B)，由习知或合成的甲脒(INT-1-A、INT-2-1～INT-2-21、INT-2-23、2-24、2-34或2-35)衍生物及习知的α-酮酯衍生物制备了以下表4-1～4-7中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-4-1～INT-4-35)。
[表4-1]
[表4-2]
[表4-3]
[表4-4]
[表4-5]
[表4-6]
[表4-7]
按照中间体-1的方法(步骤-1B)，由习知或合成的甲脒(INT-1-A、INT-2-1、2-4、2-12、2-20、2-21、2-22或INT-2-25～INT-2-35)衍生物及习知的N-保护α-酮酯衍生物制备了以下表5-1～5-5中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-5-1～INT-5-27)。
[表5-1]
[表5-2]
[表5-3]
[表5-4]
[表5-5]
中间体-6-1(INT-6-1)
4-氧代-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-羧酸叔丁酯(INT-6-1)的合成
[化27]
将在1,4-二恶烷(2mL)及饱和碳酸氢钠水溶液(2mL)中混合了INT-5-6(466mg，1.04mmol)、4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧杂硼环戊烷(947mg，5.64mmol)、乙酸钯(II)(70.3mg，0.313mmol)及三苯基膦(164mg，0.626mmol)的混合物在80℃下搅拌了1小时。冷却至室温之后，将该混合物用乙酸乙酯萃取，将有机层用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由硅胶(25g)的管柱层析进行纯化，用梯度为24～100％的乙酸乙酯/正己烷洗提，借此获得了作为棕色非晶质固体的标题化合物(245mg，58％的产率)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)：delta 8.61(1H,s),7.49-7.46(2H,m),7.41-7.36(1H,m),7.31-7.28(1H,m),5.38(1H,s),5.15-5.14(1H,m),4.29(2H,s),3.65(2H,t,J＝5.7Hz),2.65-2.65(2H,m),2.15(3H,d,J＝0.9Hz),1.79(2H,dd,J＝6.8,4.0Hz),1.47(9H,s),1.37(2H,dd,J＝6.8,4.0Hz)。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为408.29，tR＝0.61分钟。
按照中间体-6-1的方法，由合成的卤化物衍生物(INT-5-3、INT-5-6、INT-5-9、INT-5-17、INT-5-18或INT-5-21)及习知的硼酸衍生物制备了以下表6-1～6-3中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-6-2～INT-6-17)。
[表6-1]
[表6-2]
[表6-3]
中间体-7-1(INT-7-1)
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-羧酸叔丁酯(INT-7-1)的合成
[化28]
将在MeOH(1mL)中混合了INT-6-1(245mg，0.601mmol)及Pd/C(Pd为10％)(49mg)的混合物在室温下，在氢环境下搅拌了一夜。将反应混合物用硅藻土垫过滤，借此获得了标题化合物的MeOH溶液。将该溶液不进行进一步的纯化而直接用于接下来的反应中。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为410.30，tR＝0.63分钟。
按照中间体-7-1的方法或方案-10中的一般合成，由合成的乙烯基衍生物(INT-6-2～INT-6-17)制备了以下表7-1～7-3中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-7-2～INT-7-17)。
[表7-1]
[表7-2]
[表7-3]
中间体-8-1(INT-8-1)
2-(1-苯基环丙基)-6,7,8,9-四氢-3H-吡咯并[4,5-d]氮杂卓-4(5H)-酮/盐酸盐的合成
[化29]
在室温下，向INT-5-1(0.98g，2.57mmol)的MeOH(20mL)溶液中添加了4M的HCl-二恶烷溶液(2.8mL)。将该混合物在60℃下搅拌了2小时。对反应混合物进行减压浓缩来获得了作为黄色固体的标题化合物(1.10g)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6)：delta 7.30-7.19(5H,m),2.76(4H,s),2.66(4H,s),1.46-1.42(2H,m),1.20-1.16(2H,m),(未观测到2个NH质子信号)。
LCMS(方法-B)m/z：M+1观测值为282.23，M-1观测值为280.26，tR＝2.30分钟。
中间体-8-2(INT-8-2)
2-(1-苯基环丙基)-6,7-二氢-3H-吡咯并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮的合成
[化30]
按照在INT-8-1中记载的方法，由上述INT-5-2(230mg，0.651mmol)及4M的HCl-二恶烷溶液(0.7mL)制备了标题化合物，借此获得了作为黄色固体的标题化合物(228mg)。
1H-NMR(300MHz,CD3OD)：delta 7.42-7.28(5H,m),4.45(4H,s),1.68-1.64(2H,s),1.44-1.40(2H,m),(未观测到2个NH质子信号)。
LC-MS(方法-B)m/z：M+1观测值为254.23，M-1观测值为252.27，tR＝0.96分钟。
按照INT-8-1的方法，由合成的N-Boc嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-5-4、INT-5-5、INT-5-7～INT-5-20、INT-5-23～INT-5-27、INT-6-3、INT-7-1～INT-7-17)制备了以下表8-1～8-7中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-8-3～INT-8-41)。
[表8-1]
[表8-2]
[表8-3]
[表8-4]
[表8-5]
[表8-6]
[表8-7]
中间体-9-1(INT-9-1)
4-(1-(4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)环丙基)苯甲腈(INT-9-1)的合成
[化31]
步骤-9-1-A：2-(1-(4-溴苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-羧酸叔丁酯(INT-9-1-A)的合成
[化32]
向在DCM(10mL)中搅拌INT-4-5(653mg，1.89mmol)而得的溶液中添加了二-叔丁基二碳酸酯(494mg，2.26mmol)及三乙胺(382mg，3.77mmol)。将该混合物在室温下搅拌了2小时。真空除去溶剂后，通过硅胶柱色谱法进行纯化(预装柱：山善(YAMAZEN)；高闪柱；30g)，用梯度为10～80％ EtOAc/正己烷洗提，得到作为白色无定形固体的标题化合物(549mg，65％产率)。
1H-NMR(300MHz,CDCl3)：delta 7.55(2H,d,J＝8.0Hz),7.35-7.21(2H,m),4.29(2H,s),3.66-3.63(2H,m),2.65(2H,br.s),1.79-1.76(2H,m),1.48(9H,s),1.34-1.31(2H,m),(未观测到NH质子信号)。
LC-MS(方法-B)m/z：M+1观测值为448.09，M-1观测值为446.15，tR＝2.88分钟。
步骤-9-1-B：2-(1-(4-氰基苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-羧酸叔丁酯(INT-9-1-B)的合成
[化33]
向INT-9-1-A(400mg，0.896mmol)的DMF(10mL)溶液中添加了Zn(CN)2(0.421g，3.58mmol)及Pd(PPh3)4(104mg，0.090mmol)，并对所获得的混合物在160℃下照射了1小时微波。将反应混合物用硅藻土垫过滤，将滤饼用乙酸乙酯清洗。将合并的溶液用2M的NaOH水溶液和盐水清洗，用硫酸钠干燥并进行了过滤。对滤液进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由硅胶管柱层析法纯化，用梯度为10～80％的EtOAc/正己烷洗提，借此获得了作为白色固体的标题化合物(234mg，67％的产率)。
1H-NMR(270MHz,CDCl3)：delta 7.69(2H,d,J＝7.9Hz),7.52(2H,d,J＝7.9Hz),4.29(2H,s),3.68-3.64(2H,m),2.67(2H,br.s),2.00-1.36(13H,m),(未观测到NH质子信号)。
LC-MS(方法-B)m/z：M+1观测值为393.17，M-1观测值为393.17，tR＝2.55分钟。
步骤-9-1-C：4-(1-(4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)环丙基)苯甲腈(INT-9-1)的合成
按照INT-8-1的方法，由INT-9-1-B(234mg，0.596mmol)及4M的HCl-二恶烷溶液(0.65mL)制备了标题化合物。借由胺凝胶管柱层析(预填充柱：山善；高闪柱；15g)进行纯化，用DCM-MeOH(40:1v/v)洗提，得到作为白色无定形固体的标题化合物(240mg,99％产率)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6)：delta 9.43(1H,br.s),7.78(2H,d,J＝8.1Hz),7.40(2H,d,J＝8.1Hz),3.85(2H,br.s),3.33(2H,m),2.76(2H,br.s),1.58-1.54(2H,m),1.36-1.32(2H,m),(未观测到NH质子信号)。
LC-MS(方法-B)m/z：M+1观测值为293.18，M-1观测值为291.20，tR＝1.78分钟。
中间体-9-3(INT-9-3)
4-氧代-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-羧酸叔丁酯(INT-9-3)的合成
[化34]
对在DMF(0.5mL)中混合了INT-5-3(30mg，0.066mmol)、苯基硼酸(24.3mg，0.199mmol)、乙酸钯(II)(1.49mg，0.0066mmol)、三苯基膦(3.48mmol，0.013mmol)及碳酸钾(18.3mg，0.133mmol)的混合物在150℃下照射了25分钟微波。将反应混合物用水稀释，并用EtOAc进行了萃取。将分离出的有机层用盐水清洗，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由硅胶管柱层析法纯化，用梯度为15～100％的EtOAc/正己烷洗提，借此获得了作为白色固体的标题化合物(25.9mg，87％的产率)。将NMR数据示于表9-1～9-3。
按照INT-9-3的方法或方案-9中的一般合成，由合成的卤化物(INT-9-1-A、INT-5-3、5-6、5-9、5-17、5-18、5-21及INT-5-22)衍生物制备了以下表9-1～9-3中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-9-2及INT-9-15)。
[表9-1]
[表9-2]
[表9-3]
中间体-9-16(INT-9-16)
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-5-基)苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-羧酸叔丁酯的合成
[化35]
步骤-9-12-A：4-氧代-2-(1-(3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)苯基)环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-羧酸叔丁酯(INT-9-16-A)的合成
[化36]
将在1,4-二恶烷(4mL)中混合了INT-5-9(200mg，0.434mmol)、4,4,4',4',5,5,5',5'-八甲基-2,2'-双(1,3,2-二氧杂硼环戊烷)(132mg，0.521mmol)、PdCl2(dppf)-DCM(35.5mg，0.43mmol)及乙酸钾(128mg，1.30mmol)的混合物在80℃下搅拌了1小时。冷却至室温之后，将该混合物用水稀释，并用乙酸乙酯进行了萃取。将合并的有机层用盐水清洗，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩，借此获得了粗产物。将粗产物借由硅胶(10g)的管柱层析进行纯化，用梯度为25～100％的乙酸乙酯/正己烷洗提，借此获得了作为白色固体的标题化合物(220mg，定量产率)。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为508.3，M-1观测值为506.3，tR＝0.64分钟。
步骤-9-16-B：2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-5-基)苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-羧酸叔丁酯(INT-9-16)的合成
将在1,4-二恶烷(0.5mL)及饱和碳酸氢钠水溶液(0.5mL)中混合了IN T-9-16-A(20mg，0.039mmol)、5-溴苯并[b]噻吩(12.6mg，0.059mmol)、乙酸钯(II)(0.885mg，0.00394mmol)及三苯基膦(2.07mg，0.00788mmol)的混合物在100℃下搅拌了2小时。冷却至室温之后，将该混合物用水稀释，并用乙酸乙酯进行了萃取。将合并的有机层用盐水清洗，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩，借此获得了粗产物。将粗产物借由硅胶(10g)的管柱层析进行纯化，用梯度为20～80％的乙酸乙酯/正己烷洗提，借此获得了作为白色固体的标题化合物(9mg，45％的产率)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)：delta 8.06-7.97(1H,m),7.94(1H,d,J＝8.2Hz),7.72-7.62(2H,m),7.55(1H,dd,J＝8.5,1.6Hz),7.49(2H,d,J＝5.5Hz),7.39(2H,d,J＝5.5Hz),4.39(2H,s),3.71-3.51(2H,m),2.85-2.72(2H,m),1.96-1.85(2H,m),1.85-1.71(2H,m),1.52-1.31(11H,m)，未观测到1个NH质子信号。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为514.3，M-1观测值为512.3，tR＝0.64分钟。
按照INT-9-16的方法(步骤-9-16-B)，由习知的卤化物衍生物及INT-9-16-A，制备了以下表10中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-9-17及INT-9-20)。
[表10]
按照INT-8-1的方法，由INT-9-2～INT-9-20、INT-9-16-A，制备了以下表11-1～11-3中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-10-1～INT-10-20)。
[表11-1]
[表11-2]
[表11-3]
[表11-4]
中间体-11-25(INT-11-25)
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮的合成
[化37]
将在DMF(8mL)中混合了(R)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(100mg，0.433mmol)、INT-8-14(144mg，0.454mmol)、HATU(197mg，0.519mmol)及DIPEA(0.226mL，1.30mmol)的混合物在室温下搅拌了15小时。将该混合物用水(5mL)进行淬冷，并用EtOAc-甲苯(10:1v/v)(100mL)进行了萃取。将分离出的有机层用水及盐水清洗，用硫酸镁干燥，过滤并进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由硅胶(30g)的管柱层析进行纯化，用梯度为20～100％Et OAc/正己烷洗提，借此获得了作为白色非晶质固体的标题化合物(246mg)。
将LC-MS数据示于表12-1～12-10。
按照INT-11-25的方法，借由将合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物进行酰胺化，制备了以下表12-1～12-10中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(IN T-11-1～INT-11-51)。
[表12-1]
[表12-2]
[表12-3]
[表12-4]
[表12-5]
[表12-6]
[表12-7]
[表12-8]
[表12-9]
[表12-10]
中间体-12-1(INT-12-1)
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(环戊-1-烯-1-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成
[化38]
将在1,4-二恶烷(1mL)及饱和碳酸氢钠水溶液(0.5mL)中混合了INT-11-1(25mg，0.041mmol)、环戊-1-烯-1-基硼酸(14.0mg，0.057mmol)、乙酸钯(II)(1.84mg，0.0082mmol)及三苯基膦(4.31mg，0.016mmol)的混合物在100℃下搅拌了1小时。冷却至室温之后，将该混合物用乙酸乙酯萃取，对分离出的有机层进行真空浓缩来获得粗化合物(crudecompound)，将其借由强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SCX-2)纯化，借此获得了作为棕色固体的标题化合物(14.7mg)。将该化合物不进行进一步的纯化而直接用于接下来的反应中。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为508.20，tR＝0.59分钟。
按照中间体-12-1的方法，由INT-11-1及2-(4,4-二氟环己-1-烯-1-基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷，制备了以下表13中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-12-2)。
[表13]
按照中间体-12-1的方法，由INT-11-2及环戊烯-1-硼酸，制备了以下表14中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-13-1)。
[表14]
按照中间体-12-1的方法，由习知的硼酸衍生物及INT-11-3，制备了以下表15中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-14-1～INT-14-5)。
[表15]
按照中间体-12-1的方法，由习知的硼酸衍生物及INT-11-4，制备了以下表16中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-15-1～INT-15-3)。
[表16]
按照中间体-12-1的方法，由习知的硼酸衍生物及INT-11-5，制备了以下表17中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-16-1～INT-16-3)。
[表17]
中间体-17-1(INT-17-1)
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(丙-1-烯-2-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成
[化39]
借由与INT-12-1类似的方法，使用INT-11-6(18.1mg，0.033mmol)及4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧杂硼环戊烷(9.98mg，0.059mmol)，以定量产率制备了标题化合物(18mg)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为511.2，tR＝0.41分钟。
按照中间体-12-1的方法，由习知的硼酸衍生物及INT-11-6，制备了以下表18中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-17-2～INT-17-5)。
[表18]
中间体-18-1(INT-18-1)(＝Ex-40-4)
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(INT-18-1)的合成
[化40]
将在1,4-二恶烷(1mL)及饱和碳酸氢钠水溶液(0.5mL)中混合了INT-11-8(25.0mg，0.047mmol)、4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧杂硼环戊烷(9.53mg，0.057mmol)、乙酸钯(II)(2.12mg，0.0095mm ol)及三苯基膦(4.96mg，0.019mmol)的混合物在100℃下搅拌了3小时。冷却至室温之后，将该混合物用乙酸乙酯进行萃取，对分离出的有机层进行真空浓缩来获得粗化合物，将其借由强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SC X-2)纯化，借此获得了作为黄色粘性油的标题化合物(18.9mg)。将该化合物不进行进一步的纯化而直接用于接下来的反应中。
LC-MS(方法-H)m/z：M+1观测值为489.99，tR＝3.17分钟。
按照中间体-18-1的方法，由习知的硼酸衍生物及INT-11-8，制备了以下表19中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-18-2～INT-18-4)。
[表19]
按照中间体-18-1的方法，由习知的硼酸衍生物及INT-11-9，制备了以下表20-1及20-2中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-19-1～INT-19-6)。
[表20-1]
[表20-2]
中间体-20-1(INT-20-1)
2-(1-(4-(金刚烷-1-基乙炔基)噻吩-2-基)环丙基)-6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-6,7,8,9-四氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4(5H)-酮(INT-20-1)的合成
[化41]
将在1,4-二恶烷(1mL)中混合了INT-11-9(25.0mg，0.044mmol)、1-乙炔基金刚烷(106mg，0.66mmol)、碘化铜(I)(3.35mg，0.018mmol)、乙酸钯(II)(3.95mg，0.018mmol)、三苯基膦(9.23mg，0.035mmol)及磷酸三钾(46.7mg，0.22mmol)的混合物在100℃下搅拌了3小时。将该混合用硅胶垫纯化(用EtOAc洗提)，对滤液进行真空浓缩来获得粗化合物，将其借由强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SCX-2)纯化，借此获得了作为棕色胶状物的标题化合物(28.2mg)。将该化合物不进行进一步的纯化而直接用于接下来的反应中。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为648.35，tR＝0.66分钟。
按照中间体-20-1的方法，由习知的1-乙炔基衍生物及INT-11-9，制备了以下表21-1及21-2中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-20-2～INT-20-9)。
[表21-1]
[表21-2]
中间体-21-1(INT-21-1)
(R)-2-(1-(3-(环戊-1-烯-1-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮的合成
[化42]
借由与INT-18-1类似的方法，使用INT-11-10(18.6mg，0.033mmol)及环戊烯-1-硼酸(5.17mg，0.046mmol)，制备了产率为83％的标题化合物(15mg)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为550.3，tR＝0.58分钟。
按照中间体-18-1的方法，由习知的硼酸衍生物及INT-11-10，制备了以下表22-1～22-3中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-21-2～INT-21-12)。
[表22-1]
[表22-2]
[表22-3]
按照中间体-18-1的方法，由习知的硼酸衍生物及INT-11-41、INT-11-46～INT-11-48，制备了以下表23-1及23-2中的嘧啶-4(3H)-酮衍生物(IN T-21-13～INT-21-19)。
[表23-1]
[表23-2]
中间体-22-1(INT-22-1)
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(6-(丙-1-烯-2-基)吡啶-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮的合成
[化43]
将在1,4-二恶烷(0.5mL)及饱和碳酸氢钠水溶液(0.5mL)中混合了IN T-11-13(34.8mg，0.062mmol)、4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧杂硼环戊烷(56.6mg，0.34mmol)、乙酸钯(II)(2.8mg，0.012mmo l)及三苯基膦(6.5mg，0.025mmol)的混合物在100℃下搅拌了2小时。冷却至室温之后，将该混合物用乙酸乙酯进行萃取，对分离出的有机层进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SCX-2)纯化，借此获得了作为棕色固体的标题化合物(26.3mg)。将该化合物不进行进一步的纯化而直接用于接下来的反应中。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为525.19，tR＝0.57分钟。
中间体-23-1(INT-23-1)
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-(丙-1-烯-2-基)吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(INT-23-1)的合成
[化44]
将在1,4-二恶烷(0.5mL)及饱和碳酸氢钠水溶液(0.5mL)中混合了IN T-11-12(34.0mg，0.060mmol)、4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧杂硼环戊烷(54.8mg，0.33mmol)、乙酸钯(II)(2.7mg，0.012mmo l)及三苯基膦(6.3mg，0.024mmol)的混合物在100℃下搅拌了一夜。冷却至室温之后，将该混合物用乙酸乙酯进行萃取，对分离出的有机层进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SCX-2)纯化，借此获得了作为棕色固体的标题化合物(26.9mg)。将该化合物不进行进一步的纯化而直接用于接下来的反应中。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为525.21，tR＝0.52分钟。
中间体-24-1(INT-24-1)
2-(2-氯吡啶-4-基)-2-羟基乙酸(INT-24-1)的合成
[化45]
步骤-24-1-A：2-(2-氯吡啶-4-基)-2-羟基乙腈(INT-24-1-A)的合成
[化46]
在0℃下，向2-氯异烟醛(600mg，4.24mmol)的DCM(5mL)溶液中添加了异丙醇钛(1.21g，4.24mmol)。向该混合物添加了三甲基氰硅烷(841mg，8.48mmol)，并将所获得的溶液在室温下搅拌了18小时。将该混合物用2M盐酸水溶液进行淬冷，并用DCM进行了2次萃取。将合并的有机层用盐水清洗，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩来获得粗产物，将其用DCM研制并过滤，借此获得了作为棕色固体的标题化合物(467mg，65％的产率)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6)：delta 8.48(1H,d,J＝5.1Hz),7.55(1H,s),7.50(1H,d,J＝5.1Hz),7.46(1H,d,J＝6.6Hz),5.90(1H,d,J＝6.6Hz)。
LCMS(方法-A)m/z：M+1观测值为167.1，tR＝1.42分钟。
步骤-24-1-B：2-(2-氯吡啶-4-基)-2-羟基乙酸(INT-24-1)的合成
[化47]
在室温下，向INT-24-1-A(467mg，2.77mmol)的甲苯(1mL)溶液中添加了37％盐酸水溶液(5mL)。将反应混合物在70℃下搅拌了3小时。冷却至室温之后，将反应混合物用EtOAc-H2O(1:1v/v)的混合物进行了稀释。将该混合物用EtOAc进行了2次萃取。将合并的溶液用盐水清洗，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩，借此获得了标题化合物(252mg)。将其不进行进一步的纯化而直接用于接下来的反应中。
LCMS(方法-A)m/z：M+1观测值为188.1，tR＝0.54分钟。
按照中间体-24-1-A的方法，由习知的醛衍生物，制备了以下表24中的羟基乙腈衍生物(INT-24-2-A～INT-24-7-A)。
[表24]
按照中间体-24-1-B的方法，由INT-24-2-A～INT-24-7-A，制备了以下表25中的羟基乙腈衍生物(INT-24-2～INT-24-7)。
[表25]
中间体-25-1(INT-25-1)
2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酸(INT-25-1)的合成
[化48]
步骤-25-1-A：2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酸甲酯(INT-25-1-A)的合成
[化49]
将2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸甲酯(430mg，1.76mmol)、(3-氟苯基)硼酸(369mg，2.63mmol)、Pd(amphos)Cl2(124mg，0.18mmol)、饱和碳酸氢钠水溶液(2mL)及1,4-二恶烷(8mL)的混合物在80℃、氮环境下搅拌了2小时。冷却至室温之后，将该混合物用乙酸乙酯(50mL)稀释，并用水(40mL)进行了清洗。将有机层用硫酸钠干燥。进行真空浓缩之后，将残渣借由硅胶管柱层析法纯化，用正己烷-乙酸乙酯(2:1v/v)洗提，借此获得了作为无色糖浆的标题化合物(408mg，89％的产率)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)：delta 7.66(1H,d,J＝1.8Hz),5.58-7.50(1H,m),7.48-7.39(4H,m),7.33-7.30(1H,m),7.10-7.05(1H,m),5.28(1H,s),3.82(3H,s),3.52(1H,brs)。
步骤-25-1-B：2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酸(INT-25-1)的合成
将在THF(2mL)及MeOH(4mL)中混合了INT-25-1-A(408mg，1.57mmo l)及2M的NaOH水溶液(2mL)的混合物在60℃下搅拌了1小时。借由蒸发去除有机溶剂之后，将残留溶液用0.5M的氯化氢水溶液酸化。将该混合物用乙酸乙酯(50mL)进行萃取，将分离出的有机层用硫酸钠干燥，过滤并进行减压浓缩，借此获得了作为白色固体的标题化合物(386mg，定量产率)。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为245.1，tR＝0.44分钟。
按照INT-25-1-A的方法，由2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸甲酯及对应硼酸衍生物，制备了以下表26中的联苯衍生物(INT-25-2-A～INT-25-5-A)。
[表26]
按照中间体-25-1-B的方法，由合成的联苯衍生物(INT-25-2-A～INT-25-5-A)制备了以下表27中的2-羟基乙酸衍生物(INT-25-2～INT-25-5)。
[表27]
中间体-26-1(INT-26-1)
(R)-2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酸(INT-26-1)的合成
[化50]
将在二恶烷(1mL)及饱和碳酸氢钠水溶液(0.5mL)中混合了(R)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(20.0mg，0.087mmol),(3-氯苯基)硼酸(17.6mg，0.113mmol)、乙酸钯(II)(3.89mg，0.017mmol)及三苯基膦(9.08mg，0.035mmol)的混合物在100℃下搅拌了3小时。冷却至室温之后，对反应混合物进行真空浓缩，并用MeCN(2mL)稀释了残渣。将所获得的混合物用硅藻土垫过滤，将滤液借由强阳离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)PE-AX)纯化，借此获得了标题化合物(19mg，0.072mmol，84％的产率)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为261.0，tR＝0.40分钟。
按照中间体-26-1的方法，由(R)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸或2-(3-溴苯基)乙酸及对应硼酸衍生物，制备了以下表28中的2-羟基乙酸衍生物(INT-26-2～INT-26-9)。
[表28]
中间体-27-1(INT-27-1)
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-羧酸(INT-27-1)的合成
[化51]
步骤-27-1-A：(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-羧酸乙酯(INT-27-1-A)
将在EtOH(1mL)中混合了INT-11-9(143mg，0.252mmol)、羰基钼(139mg，0.503mmol)、XantPhos Pd G3(47.8mg，0.050mmol)及1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(0.114mL，0.755mmol)的混合物在80℃下搅拌了3小时。冷却至室温之后，将该混合物用硅胶垫过滤(用EtOAc洗提)，进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由硅胶(25g)的管柱层析进行纯化，用梯度为8～100％的乙酸乙酯/正己烷洗提，借此获得了作为棕色固体的标题化合物(59.8mg，42％的产率)。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为562.15，tR＝0.57分钟。
步骤-27-1-B：
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-羧酸
向INT-27-1-A(91.9mg，0.164mmol)的EtOH(1mL)溶液中添加了2M的氢氧化钠水溶液(1mL)。将反应混合物在室温下搅拌了1小时。粗略浓缩之后，将该混合物用2M的氯化氢水溶液酸化，用乙酸乙酯萃取，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩，借此获得了作为棕色非晶质固体的标题化合物(90.9mg，定量产率)。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为534.10，tR＝0.44分钟。
中间体-28-1(INT-28-1)
(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)(1-(三氟甲基)环丙基)甲酮的合成
[化52]
向在THF(1mL)中混合了4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶(50mg，0.239mmol)、二异丙基乙基胺(155mg，1.20mmol)及1-(三氟甲基)环丙烷羧酸(40.5mg，0.263mmol)的混合物添加了丙基膦酸酐50％的乙酸乙酯(0.211mL，0.359mmol)溶液。将所获得的混合物在室温下搅拌了3小时。对反应混合物进行真空还原，将残渣放入EtOA c(2mL)并用水(1mL)进行了清洗。然后，将有机层分离，用硫酸钠干燥并进行了真空浓缩。将残渣借由胺硅胶管柱层析法纯化(用乙酸乙酯洗提)，借此获得了标题化合物。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为346.2，tR＝0.58分钟。
按照中间体-28-1的方法，由4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶及对应酸衍生物，制备了以下表29-1～29-2中的酰胺衍生物(INT-28-2～INT-28-11)。
[表29-1]
[表29-2]
中间体-29-1(INT-29-1)
哌啶-1-基(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)甲酮(INT-29-1)的合成
[化53]
向4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶(30mg，0.143mmol)的二氯甲烷(1mL)溶液中添加了三乙胺(0.10mL，0.717mmol)及哌啶-1-甲酰氯(29.6mg，0.201mmol)。将所获得的混合物在室温下搅拌2小时，之后用二氯甲烷(5mL)稀释，并用水(2mL)进行了清洗。然后，将有机层分离，用硫酸钠干燥并进行了真空浓缩。将残渣借由胺硅胶管柱层析法纯化(用乙酸乙酯洗提)，借此获得了标题化合物(13mg，28％的产率)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为321.3，tR＝0.59分钟。
中间体-30-1(INT-30-1)
N-环己基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酰胺(INT-30-1)的合成
[化54]
向4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶(30mg，0.143mmol)的THF(1mL)溶液中添加了三乙胺(0.10mL，0.717mmol)及环己烷异氰酸酯(26.9mg，0.215mmol)。将所获得的混合物在室温下搅拌2小时，之后用乙酸乙酯(2mL)稀释，并用水(1mL)进行了清洗。然后，将有机层分离，用硫酸钠干燥并进行了真空浓缩。将残渣借由胺硅胶管柱层析法纯化(用乙酸乙酯洗提)，借此获得了标题化合物(23mg，48.0％的产率)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为335.2，tR＝0.59分钟。
中间体-31-1(INT-31-1)
1-((4-氟苯基)磺酰基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶(INT-31-1)的合成
[化55]
向4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶(30mg，0.143mmol)的二氯甲烷(1mL)溶液中添加了三乙胺(0.10mL，0.717mmol)及4-氟苯-1-磺酰氯(41.9mg，0.215mmol)。将所获得的混合物在室温下搅拌2小时，之后用二氯甲烷(5mL)稀释，并用水(2mL)进行了清洗。然后，将有机层分离，用硫酸钠干燥并进行了真空浓缩。将残渣借由胺硅胶管柱层析法纯化(用乙酸乙酯洗提)，借此获得了标题化合物(18mg，34％的产率)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)：delta 7.83-7.78(2H,m),7.23-7.17(2H,m),6.41-6.38(1H,m),3.67-3.65(2H,m),3.15(2H,t,J＝5.7Hz),2.33-2.29(2H,m),1.24(12H,s)。
LC-MS(方法-K)m/z：[M+NH4-1]观测值为384.2，tR＝0.62分钟。
按照中间体-31-1的方法，由4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶及对应磺酰氯衍生物，制备了以下表30中的磺酰胺衍生物(INT-31-2～INT-31-3)。
[表30]
中间体-32-1(INT-32-1)
3,3-二甲基-1-(4-(5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)丁-1-酮(INT-32-1)的合成
[化56]
向1-(5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)吡啶-2-基)哌嗪(25mg，0.086mmol)的二氯甲烷(1mL)溶液中添加了三乙胺(0.0301mL，0.216mmol)及3,3-二甲基丁酰氯(14.0mg，0.104mmol)。将所获得的混合物在室温下搅拌1小时，之后用二氯甲烷(2mL)稀释，并用水(2mL)进行了清洗。将有机层用盐水(1mL)清洗，用硫酸钠干燥并进行了过滤。对所获得的溶液进行真空干燥来获得了标题化合物(38mg，定量产率)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1测定值为388.3，tR＝0.59分钟。
按照中间体-32-1的方法，由4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶及习知的酰氯衍生物，制备了以下表31中的酰胺衍生物(INT-32-2及INT-32-3)。按照使用T3P试剂的酰胺化方法，由上述硼酸酯衍生物及2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酸制备了酰胺衍生物(INT-32-4)。
[表31]
中间体-33-1(INT-33-1)
N-甲基-N-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)苄基)哌啶-1-甲酰胺(INT-33-1)的合成
[化57]
借由与INT-29-1类似的方法，使用N-甲基-1-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)苯基)甲胺(35.5mg，0.143mmol)来代替4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶，制备了产率为33％的标题化合物(17mg)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为359.3，tR＝0.61分钟。
中间体-34-1(INT-34-1)
3-环己基-1-甲基-1-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)苄基)脲(INT-34-1)的合成
[化58]
借由与INT-30-1类似的方法，使用N-甲基-1-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)苯基)甲胺(35.5mg，0.143mmol)来代替4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶，制备了产率为71％的标题化合物(38mg)
1H-NMR(400MHz,CDCl3)：delta 7.78(2H,d,J＝7.8Hz),7.24(2H,d,J＝8.2Hz),4.49(2H,s),4.20(1H,d,J＝7.8Hz),3.71-3.62(1H,m),2.85(3H,s),1.95-1.91(2H,m),1.69-1.57(4H,m),1.41-1.30(1H,m),1.34(12H,s),1.18-1.01(3H,m)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1测定值为373.3，tR＝0.61分钟。
中间体-35-1(INT-35-1)
4-(甲基(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)苄基)氨基)-4-氧代丁酸乙酯(INT-35-1)的合成
[化59]
借由与INT-32-1类似的方法，使用4-氯-4-氧代丁酸乙酯(28.3mg，0.172mmol)及N-甲基-1-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)苯基)甲胺(35.5mg，0.143mmol)来代替1-(5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)吡啶-2-基)哌嗪，制备了产率为91％的标题化合物(49mg)
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为376.2，tR＝0.57分钟。
按照使用T3P试剂的酰胺化方法，由4-(N-甲基氨基甲基)苯基硼酸,频哪醇酯及2-(4-(甲氧基羰基)苯基)乙酸或4-(甲氧基羰基)双环[2.2.2]辛烷-1-羧酸，制备了以下表32中的酰胺衍生物(INT-35-2及INT-35-3)。
[表32]
中间体-36-1(INT-36-1)
4-(苄氧基)-1-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)苄基)哌啶的合成
[化60]
将2-(4-溴甲基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷(20mg，0.067mmol)、4-(苄氧基)哌啶(14.2mg，0.074mmol)及碳酸钾(10.2mg，0.074mmol)的乙腈(1mL)溶液在50℃下加热了3小时。冷却反应混合物并用Millex(注册商标)GP过滤器进行了过滤。对滤液进行浓缩来获得了标题化合物(26mg，95％的产率)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为408.3，tR＝0.67分钟。
按照中间体-36-1的方法，由2-(4-(溴甲基)苯基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷及5-氯-1,2,3,4-四氢异喹啉，制备了以下表33中的胺衍生物(INT-36-2)。
[表33]
中间体-37-1(INT-37-1)
(6-(4-苯基哌啶-1-基)吡啶-3-基)硼酸(INT-37-1)的合成
[化61]
向2-氯-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)吡啶(20mg，0.084mmol)的NMP(1mL)溶液中添加了4-苯基哌啶(26.9mg，0.167mmo l)及DIPEA(0.0583ml，0.344mmol)，之后将混合物封入微波管并在微波反应器中以180℃加热了1.5小时。将反应混合物倒入2mL水中，用n-BuOH进行萃取，对有机层进行浓缩，并借由强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SCX-2)纯化，借此获得了标题化合物(20mg，85％的产率)。将该标题化合物借由原位水解分离成对应羧酸/硼酸衍生物。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为283.2，tR＝0.53分钟。
按照中间体-37-1的方法，由2-氯-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)吡啶及4-(苄氧基)哌啶，制备了以下表34中的硼酸衍生物(INT-37-2)。
[表34]
中间体-38-1(INT-38-1)及中间体-38-2(INT-38-2)
(R)-(-)-2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-38-1)及(S)-(+)-2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-38-2)
[化62]
(R)-(-)-2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-38-1)及(S)-(+)-2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-38-2)是市售试剂。或者，借由HPL C，使用手性管柱对外消旋2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酸进行分离而分别获得了(-)-2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-38-1)([a]D-131.4°(c＝0.507，MeOH，23.2℃))及(+)-2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-38-2)([a]D134.6°(c＝0.507，MeOH，23.2℃))。
借由X-射线结构分析，将所获得的(-)-2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-38-1)的手性确定为(R)-形式。
中间体-39-1(INT-39-1)及中间体-39-2(INT-39-2)
(R)-(-)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(INT-39-1)及(S)-(+)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(INT-39-2)
[化63]
(R)-(-)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(INT-39-1)及(S)-(+)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(INT-39-2)是市售试剂。或者，借由HPLC，使用手性管柱对外消旋2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸进行分离而分别获得了(-)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(INT-39-1)([a]D-98.1°(c＝0.68，MeOH，25.0℃)，98.9％e.e)及(+)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(INT-39-2)([a]D88.3°(c＝0.68，MeOH，25.0℃)，99.7％e.e.)。
所获得的(-)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(INT-39-1)的手性在文献J.Am.Chem.Soc.,2002,124,9024-9025Angew.Chem.Int.Ed.2008,47,6643-6646中记载为(R)-形式。
中间体-40-1(INT-40-1)及中间体-40-2(INT-40-2)
(R)-(-)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酸(INT-40-1)及(S)-(+)-2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酸(INT-40-2)
[化64]
(R)-(-)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酸(INT-40-1)及(S)-(+)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酸(INT-40-2)是市售试剂(例如，(R)-(-)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酸(Astatech，分析报告编号为66997)：[a]D-96.23°(c＝0.3，EtOH，22.0℃))。或者，借由HPLC，使用手性管柱对外消旋2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酸进行分离而分别获得了(R)-(-)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酸(INT-40-1)(97.0％e.e.)及(S)-(+)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酸(INT-40-2)(88.1％e.e.)。
中间体-41-1(INT-41-1)及中间体-41-2(INT-41-2)
手性2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-41-1及INT-41-2)
[化65]
外消旋的2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酸(188mg)通过HPLC系统(柱：OJ-H；洗提液：Hex/EtOH/TFA＝95/5/0.1；温度40℃；流速：20ml/分钟)被分离而得到外消旋2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酸的两种对映异构体。
前馏分：INT-41-1
88％e.e.(方法-L)
后馏分：INT-41-2
>99％e.e.(方法-L)
中间体-42-1(INT-42-1)
(-)-2-(3-溴-2-氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-42-1)
[化66]
外消旋的2-(3-溴-2-氟苯基)-2-羟基乙酸(440mg)通过HPLC系统(柱：OJ-H；洗提液：Hex/EtOH/TFA＝93/7/0.1；温度40℃；流速：20ml/分钟)被分离而得到2-(3-溴-2-氟苯基)-2-羟基乙酸的(-)-对映异构体。
前馏分：INT-42-1
98.3％e.e.(方法-L)
[a]D-139.4°(c＝0.251，MeOH)
中间体-43-1(INT-43-1)及-43-2(INT-43-2)
手性2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酸(INT-43-1及INT-43-2)
[化67]
外消旋的2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酸(250mg)通过HPLC系统(柱：OJ-H；洗提液：Hex/EtOH/TFA＝93/7/0.1；温度40℃；流量：20ml/分钟)被分离而得到外消旋2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酸的两种对映异构体。
前馏分：INT-43-1
98.8％e.e.(方法-L)
[a]D-155.6°(c＝0.473，MeOH，23.9℃)
后馏分：INT-43-2
>99％e.e.(方法-L)
中间体-44-1(INT-44-1)
(-)-2-羟基-2-(间甲苯基)乙酸(INT-44-1)
[化68]
向苯乙胺(708mg，5.84mg)的IPA(10mL)溶液中添加了2-羟基-2-(间甲苯基)乙酸(971mg，5.84mmol)。将该混合物在70℃下搅拌10分钟，并在室温下搅拌了1小时。将所获得的沉淀物借由过滤收集，用少量IPA清洗，并在70℃下进行真空干燥，借此获得了产物。对该粗产物重复进行了3次上述操作。将所获得的产物溶解于乙酸乙酯，并用2M的HCl水溶液酸化至pH<3。将该混合物用乙酸乙酯进行萃取，对分离出的有机层进行了真空浓缩。将残渣用甲苯研制并过滤来获得了标题化合物。
98％e.e.(方法-L)
[a]D-130°(c＝0.543，EtOH，22.8℃)
实施例-1
(R)-2-(1-苯基环丙基)-6-(2-苯基丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-1)
[化69]
在室温下，向在DMF(5mL)中搅拌(R)-(-)-2-苯基丙酸(56mg，0.374mmol)而得的溶液中一次性添加了HBTU(170mg，0.449mmol)。10分钟之后，在室温下向其添加了中间体-1(INT-1)(100mg，0.374mmol)及三乙胺(156μL，1.12mmol)。将反应混合物在室温下搅拌了18小时。用水进行淬冷之后，将该混合物用乙酸乙酯-甲苯(8:1v/v混合物)进行了萃取。分离出有机层，并用相同溶剂萃取了水层。将合并的溶液用水清洗2次并用盐水清洗，用硫酸钠干燥，过滤并进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由硅胶管柱层析法(Yam azen，Hi-Flash管柱，尺寸L(26x100mm)，30g)纯化，用正己烷-乙酸乙酯(1:2～1:3v/v)洗提，借此获得了作为白色固体的标题化合物(119mg，80％的产率)。
[a]25 D-11.4°(c＝0.371，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d 6,75℃):delta 11.83(1H,br.s),7.35-7.15(10H,m),4.37-4.05(3H,m),3.75-3.55(2H,m),2.55-2.40(2H,m),1.47-1.38(2H,m),1.32(3H,d,J＝6.6Hz),1.23-1.13(2H,m).
LC-MS(方法-E)m/z：M+1观测值为400.18，M-1观测值为398.17，tR＝2.98分钟。
借由与制备实施例-1时说明的方法类似的方法制备了表35中的化合物。如本领域技术人员所理解，这些类似的实施例可以包括一般反应条件中的变化。使用偶合剂(HBTU、HATU或EDC-HOBt)在惰性溶剂(乙腈、DMF、DCM或DCM-DMF混合物)中，使用胺将酸进行酰胺化之后，将粗产物借由硅胶管柱层析或SCX(强阳离子交换柱)[BondElute(注册商标)SCX，1g/6mL，Varian Inc.]纯化。在以SCX进行纯化的情况下，将残渣溶解于最小量的甲醇，并使其通过SCX柱，用甲醇洗提，之后用1M氨/甲醇释放产物。借由制备型LC-MS或制备型SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化，并借由HPLC-QC方法测定了HPLC滞留时间及MS观测值。
在所有实施例中，借由制备型LC-MS或制备型SFC-MS及HPLC-QC方法，证实了所记载的化合物的化学纯度均大于80％。在表35～93-4中，借由至少一种HPLC-QC方法(QC方法-A～方法-D)测定了HPLC滞留时间(分钟)及MS观测值(M+1或M-1)。
[化70]
[表35]
按照在实施例-1中记载的酰胺化反应方法，由中间体-1(INT-1)及对应酸，制备了实施例2-29、2-30及2-31。借由SCX柱进行纯化，并借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值示于实施例2-29、2-30及2-31。
实施例-2-29
(E)-6-(3-(3-氯苯基)丙烯酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-29)
[化71]
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为432.0，M-1观测值为430.2，tR＝1.73分钟。
实施例-2-30
6-((1S*,2S*)-2-苯基环丙烷羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-30)
[化72]
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为412.0，M-1观测值为410.3，tR＝1.67分钟。
实施例-2-31
6-((1S*,2S*)-2-(2,5-二氟苯基)环丙烷羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-31)
[化73]
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为448.0，M-1观测值为446.3，tR＝1.70分钟。
实施例-2-32
(R)-6-(2-羟基-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-32)
[化74]
按照在实施例-1中记载的酰胺化反应方法，由(R)-(-)-扁桃酸(61.5mg，0.40mmol)及中间体(INT-1)(108mg，0.40mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶柱层析(预填充柱：30g)进行纯化，用DCM-MeOH(40:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(75.9mg，47％产率)。
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,75℃)：delta 11.86(1H,br.s),7.38-7.18(10H,m),5.54-5.47(1H,m),5.47-5.40(1H,m),4.36-4.12(2H,m),3.76-3.58(2H,m),2.39(2H,br.s),1,47-1.39(2H,m),1.22-1.14(2H,m)。
LC-MS(方法-A)m/z：M+1观测值为402.26，M-1观测值为400.26，tR＝2.69分钟。
实施例-2-33
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-33)
[化75]
向在DCM(5mL)中搅拌(R)-(-)-3-氯扁桃酸(36.6mg，0.196mmol)及中间体(INT-1)(50.0mg，0.187mmol)而得的溶液中依次添加了Et3N(95.0mg，0.935mmol)、EDC(39.4mg，0.206mmol)及HOBT(14.3mg，0.094mm ol)。将所获得的溶液在室温下搅拌了1小时。对该混合物进行真空浓缩来获得残渣，将其借由硅胶管柱层析法(预填充管柱：14g)纯化，用DCM-MeOH(45:1v/v)洗提来获得了粗产物。将粗产物溶解于甲醇(3mL)。向混合物添加了碳酸钾(19.4mg，0.140mmol)。将所获得的溶液在60℃下搅拌了3小时。对该混合物进行真空浓缩来获得残渣，将其借由硅胶管柱层析(预填充管柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(45:1v/v)洗提来获得了作为白色固体的标题化合物(55mg，68％产率)。
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.85(1H,brs),7.40-7.20(9H,m),5.75(1H,d,J＝7.3Hz),5.48(1H,d,J＝6.6Hz),4.32(1H,d,J＝19.8Hz),4.21(1H,d,J＝19.8Hz),3.78-3.62(2H,m),2.49-2.43(2H,m),1.47-1.42(2H,m),1.22-1.17(2H,m)。
LC-MS(方法-E)m/z：M+1观测值为436.1，tR＝2.71分钟。
LCMS(方法-L)98.1％e.e.，tR＝19.07分钟。
实施例-2-34
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-34)
[化76]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(R)-(-)-2,3-二氟扁桃酸(IN T-38-1)(24.3mg，0.129mmol)及中间体(INT-1)(30.0mg，0.112mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(36mg，73％产率)。
[a]24 D-20.3°(c＝0.314，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.84(1H,brs),7.30-7.05(8H,m),5.72(1H,d,J＝6.6Hz),5.66(1H,d,J＝6.6Hz),4.35-4.18(2H,m),3.79-3.62(2H,m),2.63-2.47(2H,m),1.48-1.43(2H,m),1.28-1.18(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1测定值为438.3，tR＝2.79分钟。
LCMS(方法-L)>99％e.e.，tR＝15.1分钟。
实施例-2-35
(S)-(+)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-35)
[化77]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(S)-(+)-2,3-二氟扁桃酸(IN T-38-2)(25.0mg，0.135mmol)及中间体(INT-1)(30.0mg，0.112mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(25mg，51％产率)。
[a]25 D+19.9°(c＝0.256，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.86(1H,br.s),7.34-7.14(8H,m),5.76-5.68(2H,m),4.35-4.18(2H,m),3.79-3.64(2H,m),2.62-2.47(2H,m),1.48-1.43(2H,m),1.28-1.18(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为438.20，M-1观测值为436.12，tR＝2.64分钟。
LCMS(方法-L)>99％e.e.，tR＝9.26分钟。
实施例-2-36
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-36)
[化78]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(R)-(-)-2,3-二氟扁桃酸(IN T-38-1)(24.3mg，0.129mmol)及中间体(INT-4-1)(32mg，0.112mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DC M-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(30mg，59％产率)。
[a]24 D-17.6°(c＝0.359，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.89(1H,brs),7.40-7.00(7H,m),5.73(1H,d,J＝6.6Hz),5.66(1H,d,J＝6.6Hz),4.35-4.18(2H,m),3.78-3.62(2H,m),2.63-2.47(2H,m),1.48-1.44(2H,m),1.21-1.16(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为456.3，tR＝2.63分钟。
LCMS(方法-L)>99％e.e.，tR＝17.1分钟。
实施例-2-37
(S)-(+)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-37)
[化79]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(S)-(+)-2,3-二氟扁桃酸(IN T-38-2)(24.3mg，0.129mmol)及中间体(INT-4-1)(32.0mg，0.112mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(35mg，68％产率)。
[a]25 D+23.7°(c＝0.315，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.87(1H,br.s),7.39-7.04(7H,m),5.76-5.67(2H,m),4.35-4.18(2H,m),3.78-3.63(2H,m),2.63-2.47(2H,m),1.48-1.44(2H,m),1.21-1.16(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为456.17，M-1观测值为454.10，tR＝2.63分钟。
LCMS(方法-L)>99％e.e.，tR＝10.06分钟。
实施例-2-38
(R)-(-)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-38)
[化80]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(R)-(-)-2,3-二氟扁桃酸(IN T-38-1)(24.3mg，0.129mmol)及中间体(INT-4-3)(34.0mg，0.112mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DC M-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(39mg，74％产率)。
[a]24 D-19.0°(c＝0.330，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.98(1H,brs),7.35-7.05(7H,m),5.73(1H,d,J＝6.6Hz),5.66(1H,d,J＝6.6Hz),4.35-4.19(2H,m),3.79-3.62(2H,m),2.63-2.48(2H,m),1.50-1.46(2H,m),1.23-1.18(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为472.2，tR＝2.63分钟。
实施例-2-39
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-39)
[化81]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(R)-(-)-2,3-二氟扁桃酸(IN T-38-1)(24.3mg，0.129mmol)及中间体(INT-4-2)(32.0mg，0.112mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(31mg，61％产率)。
[a]24 D-17.7°(c＝0.286，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.99(1H,brs),7.35-6.95(7H,m),5.72(1H,d,J＝6.6Hz),5.67(1H,d,J＝6.6Hz),4.36-4.19(2H,m),3.79-3.63(2H,m),2.63-2.47(2H,m),1.50-1.45(2H,m),1.26-1.22(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为456.3，tR＝2.63分钟。
实施例-2-40
(手性)-6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-40)
[化82]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由3,5-二氟-扁桃酸(INT-41-1)(40.0mg，0.213mmol)及中间体(INT-4-2)(57.8mg，0.203mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(25mg，27％产率)。
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 12.01(1H,brs),7.32(1H,m),7.15-6.90(6H,m),5.95(1H,d,J＝6.6Hz),5.50(1H,d,J＝6.6Hz),4.36-4.21(2H,m),3.78-3.64(2H,m),2.50-2.47(2H,m),1.49-1.45(2H,m),1.26-1.21(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为456.1，tR＝2.64分钟。
LCMS(方法-L)：93％e.e.，tR＝11.0分钟。
实施例-2-41
(手性)-6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-41)
[化83]
按照在实施例-34中记载的方法，由3,5-二氟-扁桃酸(INT-41-2)(45.0mg，0.240mmol)及中间体(INT-4-2)(57.0mg，0.200mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(31mg，34％产率)。
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 12.04(1H,br.s),7.37-7.28(1H,m),7.11-7.00(6H,m),5.95(1H,d,J＝6.6Hz),5.50(1H,d,J＝6.6Hz),4.28(2H,br.s),3.78-3.64(2H,m),2.50-2.47(2H,m),1.49-1.45(2H,m),1.26-1.21(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为456.04，M-1观测值为454.03，tR＝2.64分钟。
LCMS(方法-L)：93％e.e.，tR＝6.31分钟。
实施例-2-42
(-)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-42)
[化84]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(-)-3-甲基-扁桃酸(INT-44-1)(20.4mg，0.123mmol)及中间体(INT-4-1)(35.0mg，0.123mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeO H(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(18mg，34％产率)。
[a]25 D-12.6°(c＝0.311，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.85(1H,brs),7.45-7.00(8H,m),5.43-5.37(2H,m),4.33-4.14(2H,m),3.70-3.62(2H,m),2.50-2.39(2H,m),2.25(3H,s),1.45-1.41(2H,m),1.19-1.15(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为434.2，tR＝2.71分钟。
实施例-2-43
(-)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-2-43)
[化85]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(-)-3-甲基-扁桃酸(INT-44-1)(20.4mg，0.123mmol)及中间体(INT-4-3)(37.1mg，0.123mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeO H(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(35mg，63％产率)。
[a]25 D-12.6°(c＝0.332，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.93(1H,brs),7.45-7.00(8H,m),5.43-5.37(2H,m),4.33-4.15(2H,m),3.69-3.62(2H,m),2.50-2.47(2H,m),2.26(3H,s),1.47-1.43(2H,m),1.21-1.17(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为450.1，tR＝2.91分钟。
[化86]
按照Ex-1的方法，由5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-1、INT-4-1～INT-4-4、INT-4-14、INT-4-21～INT-4-24、INT-9-1)及习知或合成的酸衍生物，制备了下述酰胺衍生物。借由制备型LC-MS或SF C-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表36-1及36-2。将借由方法-E条件测定的Ex-3-44～Ex-3-47的滞留时间及MS观测值总结于表36-1及36-2。
[表36-1]
[表36-2]
3-47 3-溴-2-氟苯基 H (手性)-OH H 2.89 498.2
3-48 2,3-二氟苯基 3-Cl (R)-OH H 1.62 470.2
3-49 2,3-二氟苯基 3-Cl (S)-OH H 1.62 470.2
3-50 3-氯苯基 3-Cl (R)-OH H 1.67 468.2
3-51 2,3-二氟苯基 4-Me (R)-OH H 1.63 450.3
3-52 3-氯苯基 4-Me (R)-OH H 1.67 448.3
3-53 3-异丙氧基苯基 H OH H 1.62 458.3
3-54 2,3-二氟苯基 2-Cl (R)-OH H 1.64 470.2
3-55 3-氯苯基 2-Cl (R)-OH H 1.69 468.2
3-56 3-(环戊氧基)苯基 H OH H 1.77 484.3
3-57 2,3-二氟苯基 3,5-F (R)-OH H 1.57 472.2
3-58 3-氯苯基 3,5-F (R)-OH H 1.61 470.2
3-59 2,3-二氟苯基 3,4-F (R)-OH H 1.57 472.2
3-60 3-氯苯基 3,4-F (R)-OH H 1.62 470.3
3-61 3-(三氟甲氧基)苯基 H OH H 1.66 484.3
3-62 3,5-二氯苯基 H OH H 1.70 468.3
3-63 2,3-二氯苯基 H OH H 1.64 468.2
3-64 3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基 H OH H 1.63 498.2
3-65 2-氟-3-甲氧基苯基 H OH H 1.47 448.3
3-66 3-(三氟甲基)苯基 H OH H 1.62 468.3
3-67 3-(三氟甲基)苯基 4-F OH H 1.64 486.2
3-68 3-氯-2-氟苯基 H OH H 1.59 452.2
3-69 3-氯-2-氟苯基 H (手性)-OH H 1.59 454.0
3-70 3-氯-2-氟苯基 H (手性)-OH H 1.59 454.0
3-71 3-(三氟甲基)苯基 H (R)-OH H 1.62 470.0
3-72 3-(三氟甲基)苯基 3-Cl (R)-OH H 1.72 504.0
3-73 3-(三氟甲基)苯基 3-F (R)-OH H 1.63 488.0
表37中的Ex-3-38、3-47、3-69及3-70的(手性)-OH表示由光学活性扁桃酸制备的单一对映异构体。借由用表37中的光学活性酸与胺进行酰胺化来制备了实施例4-1、4-3、4-5。
[表37]
实施例 胺 酸
3-38 INT-1 INT-44-1
3-47 INT-1 INT-42-1
3-69 INT-1 INT-43-1
3-70 INT-1 INT-43-2
实施例-4-1
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-4-1)
[化87]
向1,4-二恶烷(2mL)中搅拌Ex-3-44(57mg，0.12mmol)及三甲基环三硼氧烷(15mg，0.12mmol)而得的溶液中依次添加了三环己基膦(3.3mg，0.012mmol)、Pd2(dba)3(5.4mg，0.006mmol)及1.7M的磷酸钾水溶液(0.098mL)。利用微波炉，将所获得的溶液在150℃下搅拌45分钟。将该混合物借由硅胶(14g)的管柱层析进行纯化，用DCM-甲醇(45:1v/v)洗提来获得了粗产物。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表38。
实施例-4-3
6-(2-羟基-2-(3-(6-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-4-3)
[化88]
对在1,4-二恶烷(2mL)中混合了Ex-3-44(35mg，0.073mmol)、(6-甲基吡啶-3-基)硼酸(9.98mg，0.073mmol)、三环己基膦(2.04mg，10％mol)及Pd2(dba)3(3.34mg，5％mol)的混合物在150℃下照射了45分钟微波。将该混合物借由硅胶(14g)的管柱层析进行纯化，DCM-甲醇(50:1v/v)洗提來获得了粗产物。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表38。
实施例-4-5
3-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-基)乙基)苯甲腈(Ex-4-5)
[化89]
向在1,4-二恶烷(3mL)中搅拌Ex-3-44(60mg，0.13mmol)及氰化锌(29mg，0.25mmol)而得的溶液中依次添加了三苯基膦(13mg，0.050mmol)及乙酸钯(2.8mg，0.012mmol)。利用微波炉，将所获得的溶液在150℃下搅拌45分钟。将该混合物借由硅胶(14g)的管柱层析进行纯化，用DCM-MeOH(45:1v/v)洗提来获得了粗产物。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表38。
[化90]
按照Ex-4-3的方法，由Ex-3-44～Ex-3-46及习知或合成的硼酸衍生物制备了下述酰胺衍生物(Ex-4-2、Ex-4-4、Ex-4-6～Ex-4-12)。按照Ex-4-5的方法，由Ex-3-47及氰化锌制备了实施例4-13。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表38。
[表38]
实施例4-14及实施例4-15
手性6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-4-14及Ex-4-15)
[化91]
手性6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮通过HPLC系统(柱：AD-H；洗提液：Hex/EtOH＝65/35；温度40℃；流速:20mL/分钟)被分离而得到手性6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的两种对映异构体。
前馏分(Ex-4-14)
LCMS(方法-HPLC-QC)m/z：M-1观测值为436.2，tR＝1.52分钟。
手性HPLC(AD-H，n-Hex/EtOH/DEA＝55/45/0.1)7.83分钟，>99％e.e.
后馏分(Ex-4-15)
LCMS(方法-HPLC-QC)m/z：M-1观测值为436.2，tR＝1.52分钟。
手性HPLC(AD-H，n-Hex/EtOH/DEA＝55/45/0.1)16.88分钟，>99％e.e.
实施例-5-1
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-5-1)
[化92]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(R)-(-)-2,3-二氟扁桃酸(IN T-38-1)(24.3mg，0.129mmol)及中间体(INT-4-6)(31mg，0.112mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(26mg，52％产率)。
[a]24 D-16.4°(c＝0.324，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.90(1H,brs),7.35-6.95(7H,m),5.72(1H,d,J＝6.6Hz),5.67(1H,d,J＝6.6Hz),4.36-4.19(2H,m),3.79-3.62(2H,m),2.62-2.47(2H,m),1.58-1.54(2H,m),1.29-1.25(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为444.2，tR＝2.43分钟。
LCMS(方法-L)>99％e.e.，tR＝16.8分钟。
实施例-5-2
(+)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-5-2)
[化93]
按照在实施例-2-33中记载的方法，由(S)-(+)-2,3-二氟扁桃酸(IN T-38-2)(25mg，0.135mmol)及中间体(INT-4-6)(31mg，0.112mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(30mg，60％产率)。
[a]25 D+16.4°(c＝0.311，MeOH)
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,80℃)：delta 11.92(1H,br.s),7.35-7.14(4H,m),7.02-7.00(1H,m),6.94-6.91(1H,m),5.77-5.68(2H,m),4.36-4.12(2H,m),3.81-3.65(2H,m),2.62-2.49(2H,m),1.58-1.53(2H,m),1.29-1.25(2H,m)。
LCMS(方法-E)m/z：M+1观测值为444.17，M-1观测值为442.09，tR＝2.51分钟。
LCMS(方法-L)>99％e.e.，tR＝10.5分钟。
按照Ex-1的方法，由5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-4-6～INT-4-8、INT-4-12、INT-4-15～INT-4-20、INT-10-1、INT-10-2)及习知或合成的酸衍生物，制备了下述酰胺衍生物(Ex-6-1～Ex-6-21)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表39。
[化94]
[表39]
表39中的Ex-6-10的(手性)-OH表示由光学活性扁桃酸制备的单一对映异构体。借由用表40中的光学活性酸与胺进行酰胺化来制备了实施例7-1及8-1。
[表40]
实施例 胺 酸
6-10 INT-4-6 INT-44-1
实施例-7-1
6-((R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-((R/S)-1-苯基乙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-7-1)
[化95]
按照在实施例-1中记载的方法，由(R)-(-)-3-氯扁桃酸(100mg，0.54mmol)及中间体(INT-4-9)(137mg，0.32mmol)制备了标题化合物。通过胺凝胶管柱层析(预填充柱：14g)进行纯化，用DCM-MeOH(40:1～20:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(205mg，90％产率)。
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,70℃)：delta 12.14(1H,br.s),7.46-7.16(9H,m),5.83-5.75(1H,m),5.52-5.44(1H,m),4.36-4.15(2H,m),4.06-3.94(1H,m),3.78-3.62(2H,m),2.48(2H,br.s),1.51(3H,d,J＝7.3Hz)。
LCMS(方法-A)m/z：M+1观测值为424.09，M-1观测值为422.11，tR＝2.84分钟。
实施例-8-1
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-8-1)
[化96]
按照在实施例-1中记载的方法，由(R)-(-)-3-氯扁桃酸(60.0mg，0.32mmol)及中间体(INT-4-10)(87mg，0.32mmol)制备了标题化合物。通过硅胶管柱层析(预填充柱：30g)进行纯化，用DCM-MeOH(40:1v/v)洗提，得到作为白色固体的标题化合物(127mg，90％产率)。
1H-NMR(270MHz,DMSO-d6,75℃)：delta 11.63(1H,br.s),7.46-7.16(9H,m),5.83-5.74(1H,m),5.54-5.46(1H,m),4.38-4.18(2H,m),3.82-3.66(2H,m),2.47(2H,br.s),1.62(6H,s)。
LCMS(方法-A)m/z：M+1观测值为438.14，M-1观测值为436.18，tR＝2.95分钟。
按照Ex-1的方法，由5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-4-10及INT-4-11)及习知或合成的酸衍生物，制备了下述酰胺衍生物(Ex-9-1～Ex-9-7)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表41。
[化97]
[表41]
按照Ex-1的方法，由嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-4-13、INT-8-1～INT-8-4)及习知或合成的酸衍生物，制备了下述酰胺衍生物(Ex-10-1～Ex-10-9)。借由制备型LC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表42。
[化98]
[表42]
实施例-11-1
6-(2-羟基-2-(2-(吡咯烷-1-基)吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-11-1)
[化99]
向在1,4-二恶烷(2mL)中搅拌中间体(INT-11-22)(30.0mg，0.096mm ol)而得的溶液中添加了吡咯烷(147mg，2.06mmol)。利用微波炉，在150℃下，对所获得的溶液照射了2小时微波。真空浓缩之后，将残渣借由硅胶(14g)的管柱层析进行纯化，用DCM-MeOH(50:1v/v)洗提，借此获得了标题产物。借由制备型LC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。
LCMS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为472.1，M-1观测值为470.2，tR＝1.41分钟。
[化100]
按照Ex-11-1的方法，由INT-11-22及哌啶或环己亚胺(azepane)制备了下述酰胺衍生物(Ex-11-2及11-3)。
[表43]
实施例 n MS观测值 滞留时间(分钟)
11-2 2 486.2 1.56分钟
11-3 3 500.2 1.62分钟
实施例-12-1
4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)-3,4,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-甲酰胺(Ex-12-1)
[化101]
向中间体-1(INT-1)(27mg，0.1mmol)的THF(1mL)溶液中添加了3-(三氟甲基)苯基异氰酸酯(21mg，0.11mmol)及Et3N(20mg，0.200mmol)。将该混合物在室温下搅拌了一夜。对反应混合物进行了真空浓缩。将残渣装入SCX柱(Varian BondElute，1g/6mL)，用1mL的MeOH调节，用5mL的MeOH冲洗，并用5mL的1N NH3/MeOH洗提。借由氮气流去除挥发物而获得了作为固体的标题化合物(28mg，62％的产率)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为455.0，M-1观测值为453.2，tR＝1.70分钟。
按照Ex-1的方法，由习知或合成的5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(INT-1及INT-4-10)及习知的酸衍生物，制备了下述酰胺衍生物(Ex-13-1～Ex-13-4)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表44。
[化102]
[表44]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了以下表45-1～45-18中的酰胺衍生物(Ex-14-1～Ex-14-122)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表45-1～45-18。
[表45-1]
[表45-2]
[表45-3]
[表45-4]
[表45-5]
[表45-6]
[表45-7]
[表45-8]
[表45-9]
[表45-10]
[表45-11]
[表45-12]
[表45-13]
[表45-14]
[表45-15]
[表45-16]
[表45-17]
[表45-18]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了以下表46-1～46-5中的酰胺衍生物(Ex-15-1～Ex-15-31)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表46-1～46-5。
[表46-1]
[表46-2]
[表46-3]
[表46-4]
[表46-5]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了以下表47中的酰胺衍生物(Ex-16-1及Ex-16-2)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表47。
[表47]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了以下表48-1～48-23中的酰胺衍生物(Ex-17-1～Ex-17-147)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表48-1～48-23。
[表48-1]
[表48-2]
[表48-3]
[表48-4]
[表48-5]
[表48-6]
[表48-7]
[表48-8]
[表48-9]
[表48-10]
[表48-11]
[表48-12]
[表48-13]
[表48-14]
[表48-15]
[表48-16]
[表48-17]
[表48-18]
[表48-19]
[表48-20]
[表48-21]
[表48-22]
[表48-23]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了以下表49-1～49-5中的酰胺衍生物(Ex-18-1～Ex-18-31)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表49-1～49-5。
[表49-1]
[表49-2]
[表49-3]
[表49-4]
[表49-5]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了以下表50-1～50-3中的酰胺衍生物(Ex-19-1～Ex-19-15)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表50-1～50-3。
[表50-1]
[表50-2]
[表50-3]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了以下表51-1～51-2中的酰胺衍生物(Ex-20-1～Ex-20-15)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表51-1～51-2。
[表51-1]
[表51-2]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了以下表52中的酰胺衍生物(Ex-21-1～Ex-21-6)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表52。
[表52]
按照Ex-1的方法或方案-1中的一般合成，由合成的胺衍生物及习知或合成的酸衍生物，制备了表53-1～53-2中的下述酰胺衍生物(Ex-22-1～Ex-22-10)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表53-1～53-2。
[表53-1]
[表53-2]
实施例-23-1
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-23-1)
[化103]
在PtO2(4mg)的存在下，氢环境中，对在MeOH(1mL)中混合了INT-12-2(17.3mg，0.031mmol)的混合物进行氢化，直至原料消失。将该混合物用硅藻土垫过滤，将滤液及清洗液真空蒸发，借此获得了作为棕色固体的标题化合物(13.5mg)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值示于表54。
按照Ex-23-1的方法或方案-7中的一般合成，由INT-12-1制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-23-2)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值示于表54。
[表54]
按照Ex-23-1的方法或方案-7中的一般合成，由INT-13-1制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-24-1)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值示于表55。
[表55]
按照Ex-23-1的方法或方案-7中的一般合成，由对应中间体制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-25-1～Ex-25-5)。借由制备型LC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表56。
[表56]
按照Ex-23-1的方法或方案-7中的一般合成，由对应中间体制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-26-1及Ex-26-2)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表57。
[表57]
按照Ex-23-1的方法或方案-7中的一般合成，由对应中间体制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-27-1～Ex-27-8)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表58-1～58-2。
[表58-1]
[表58-2]
按照Ex-23-1的方法或方案-7中的一般合成，由对应中间体制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-28-1～Ex-28-5)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表59。
[表59]
实施例-29-2(Ex-29-2)
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(Ex-29-2)
[化104]
在10％Pd-C(8mg)的存在下，在室温下，氢环境中，对INT-18-2(30mg)在MeOH(3mL)中的混合物进行了3小时的氢化。将该混合物用硅藻土垫过滤，将滤饼用甲醇清洗。将滤液及清洗液真空蒸发来获得了作为浅黑色粘性油的标题化合物(26mg；产物/原料的比例＝72/28)。
借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表60。
按照Ex-29-2的方法或方案-7中的一般合成，由对应中间体制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-29-1～Ex-29-4)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表60。
[表60]
按照Ex-29-2的方法或方案-7中的一般合成，由对应中间体制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-30-1～Ex-30-14)。借由制备型LC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表61-1～61-3。
[表61-1]
[表61-2]
[表61-3]
按照Ex-29-2的方法或方案-7中的一般合成，由对应中间体制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-31-1～Ex-31-16)。借由制备型LC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表62-1～62-4。
[表62-1]
[表62-2]
[表62-3]
[表62-4]
按照Ex-29-2的方法或方案-7中的一般合成，由对应中间体制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-32-1及Ex-32-2)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表63。
[表63]
实施例-33-1(Ex-33-1)
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(噻唑-5-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-33-1)
[化105]
将在1,4-二恶烷(1mL)及饱和碳酸氢钠水溶液(0.5mL)中混合了INT-11-1(25mg，0.041mmol)、5-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼环戊烷-2-基)-1,3-噻唑(12.1mg，0.057mmol)、乙酸钯(II)(1.8mg，0.0082mmol)及三苯基膦(4.3mg，0.016mmol)的混合物在100℃下搅拌了1小时。借由硅藻土垫过滤之后，将混合物用EOAc进行了萃取。将分离出的有机层用盐水清洗，用硫酸镁干燥，过滤并进行真空浓缩来获得粗化合物，将其借由SCX纯化(用MeOH清洗并用1M的NH3-MeOH释放)，借此获得了作为棕色固体的标题化合物(10.5mg)。
借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表64。
按照Ex-33-1的方法，由INT-11-1及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-33-1)。按照INT-9-1-B的方法，由INT-11-1及氰化锌制备了Ex-33-2。
[表64]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-2及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-34-1及Ex-34-2)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表65。
[表65]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-3及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-35-1及Ex-35-2)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表66。
[表66]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-4及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-36-1及Ex-36-2)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表67。
[表67]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-5及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-37-1～Ex-37-3)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表68。
[表68]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-6及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-38-1～Ex-38-3)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表69。
[表69]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-7及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-39-1～Ex-39-3)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表70。
[表70]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-8及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-41-1～Ex-41-22)。借由制备型LC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表71-1～71-5。
[表71-1]
[表71-2]
[表71-3]
[表71-4]
[表71-5]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-9及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-41-1～Ex-41-3)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表72。
[表72]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-10及习知的硼酸衍生物或INT-11-38及习知的卤化物衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-42-1～Ex-42-71)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表73-1～73-15。
[表73-1]
[表73-2]
[表73-3]
[表73-4]
[表73-5]
[表73-6]
[表73-7]
[表73-8]
[表73-9]
[表73-10]
[表73-11]
[表73-12]
[表73-13]
[表73-14]
[表73-15]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-10及习知的或合成的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-42-72～Ex-42-84)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表74-1～74-3。
[表74-1]
[表74-2]
[表74-3]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-10及合成的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-42-85～Ex-42-90)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表75-1～75-2。
[表75-1]
[表75-2]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-10及合成的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-42-91～Ex-42-97)。将Ex-42-92、42-94及42-97的衍生物借由原位水解分离成对应羧酸衍生物。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表76-1～76-2。
[表76-1]
[表76-2]
按照Ex-33-1的方法或方案-6中的一般合成，由INT-11-11及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-43-1及Ex-43-2)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPL C-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表77。
[表77]
实施例-44-1(Ex-44-1)
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ex-44-1)
[化106]
将在1,4-二恶烷(1mL)中混合了INT-11-14(23mg，0.048mmol)、3-(三氟甲氧基)苯基硼酸(19.7mg，0.096mmol)、Pd(amphos)Cl2(10.2mg，0.014mmol)及碳酸钾(26.5mg，0.192mmol)的混合物在90℃下搅拌了14小时。将混合物用EtOAc稀释，并用水进行了清洗。将有机馏分用硫酸钠干燥。过滤并去除溶剂之后，将残渣借由胺硅胶垫过滤及SCX纯化(用MeOH清洗并用1M的NH3-MeOH释放)，借此获得了作为棕色固体的标题化合物(10.5mg)。
借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表78-1～78-17。
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-14、11-15、11-16或11-7及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-44
-1～Ex-44-119)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表78-1～78-17。
[表78-1]
[表78-2]
[表78-3]
[表78-4]
[表78-5]
[表78-6]
[表78-7]
[表78-8]
[表78-9]
[表78-10]
[表78-11]
[表78-12]
[表78-13]
[表78-14]
[表78-15]
[表78-16]
[表78-17]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-35或INT-11-45及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-45-1～Ex-45-13)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表79-1～79-2。
[表79-1]
[表79-2]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-18及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-46-1～Ex-46-6)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPL C-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表80。
[表80]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-19及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-47-1～Ex-47-6)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPL C-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表81。
[表81]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-20、11-21或11-22及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-48-1～Ex-48-15)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表82-1～82-3。
[表82-1]
[表82-2]
[表82-3]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-23、11-24、11-32或INT-11-34及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-49-1～Ex-49-57)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表83-1～83-10。
[表83-1]
[表83-2]
[表83-3]
[表83-4]
[表83-5]
[表83-6]
[表83-7]
[表83-8]
[表83-9]
[表83-10]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-25及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-50-1～Ex-50-26)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPL C-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表84-1～84-5。
[表84-1]
[表84-2]
[表84-3]
[表84-4]
[表84-5]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-26或INT-11-49及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-51-1～Ex-51-8)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表85-1及85-2。
[表85-1]
[表85-2]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-31、11-37或11-44及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-52-1～Ex-52-15)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表86-1～86-3。
[表86-1]
[表86-2]
[表86-3]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-36及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-53-1～Ex-53-6)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPL C-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表87。
[表87]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-27、11-39或11-42及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-54-1～Ex-54-14)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表88-1～88-3。
[表88-1]
[表88-2]
[表88-3]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-28、11-43或INT-11-50及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-55-1～Ex-55-14)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表89-1～89-3。
[表89-1]
[表89-2]
[表89-3]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-29或INT-11-51及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-56-1～Ex-56-6)。借由制备型LC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表90。
[表90]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-30或11-40及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-57-1～Ex-57-9)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表91-1～91-2。
[表91-1]
[表91-2]
按照Ex-44-1的方法或方案-5中的一般合成，由INT-11-33及习知的硼酸衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-58-1～Ex-58-5)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPL C-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表92。
[表92]
实施例-59-14
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二异丙基噻吩-3-甲酰胺(Ex-59-14)
[化107]
向INT-27-1(15mg，0.028mmol)、二异丙基胺(0.0060mL，0.042mmol)、HATU(16.0mg，0.042mmol)在20％DMF的MeCN(1.2mL)溶液中添加了三乙胺(0.020mL，0.141mmol)。将反应混合物在室温下搅拌了一夜。进行真空浓缩之后，将该混合物借由强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SCX-2，1g/6mL，Biotage)纯化，并对萃取馏分进行真空浓缩，借此获得了作为黄色粘性油的标题化合物(12.5mg)。
LC-MS(方法-F)m/z：M+1观测值为616.89，tR＝2.79分钟。
借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表93-1～93-4。
按照Ex-59-14的方法或方案-1中的一般合成，由INT-27-1及习知的胺衍生物制备了下述嘧啶-4(3H)-酮衍生物(Ex-59-1～Ex-59-19)。借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。将借由HPLC-QC方法获得的滞留时间及MS观测值总结于表93-1～93-4。
[表93-1]
[表93-2]
[表93-3]
[表93-4]
实施例-60-1(Ex-60-1)
(R)-2-(1-(3-乙酰基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(Ex-60-1)
[化108]
在-78℃下，将臭氧(O3)气体鼓入Ex-17-1(35mg)的二氯甲烷(3mL)溶液中，直至反应溶液变成淡蓝色溶液。进行氮气鼓泡以驱散蓝色，并向反应混合物中添加了二甲硫醚(0.098mL，1.337mmol)，在-78℃下搅拌20分钟，之后在室温下搅拌了一夜。去除溶剂之后，将残渣用水稀释，并用乙酸乙酯进行了萃取。将有机层用盐水清洗，用硫酸钠干燥。将所获得的溶液过滤并进行了真空浓缩。将粗产物借由硅胶管柱层析法纯化，用梯度为0-100％的乙酸乙酯/正己烷洗提，借此获得了标题化合物(36mg)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为526.2，tR＝0.53分钟。
借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为526.2，tR＝1.56分钟。
实施例-61-1(Ex-61-1)
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(羟基甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(Ex-61-1)
[化109]
步骤-61-1-A：(R)-3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯甲醛(INT-61-1-A)
[化110]
在-78℃下，将O3鼓入INT-21-12(83mg)的二氯甲烷(5mL)溶液中，直至反应溶液变成淡蓝色溶液。进行N2气体鼓泡以驱散蓝色，并向反应混合物中添加了二甲硫醚(0.238mL，3.26mmol)，在-78℃下搅拌20分钟，之后在室温下搅拌了一夜。去除溶剂之后，将残渣用水稀释，并用乙酸乙酯进行了萃取。将有机层用盐水清洗，用硫酸钠干燥。将所获得的溶液过滤并进行了真空浓缩。将粗产物借由硅胶管柱层析法纯化，用梯度为0-100％的乙酸乙酯/正己烷洗提，借此获得了标题化合物(36mg)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为512.2，tR＝0.50分钟。
步骤-61-1-B：(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(羟基甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(Ex-61-1)
在室温下，向在乙醇(1mL)中搅拌INT-61-1-A(20mg)而得的溶液中分批添加了硼氢化钠(10mg，0.264mmol)，并将混合物搅拌了2小时。将反应混合物用饱和NH4Cl水溶液进行淬冷，并用乙酸乙酯进行了萃取。对有机层进行真空浓缩来获得粗产物，将其借由SCX柱纯化来获得了标题化合物(17mg)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为514.2，tR＝0.49分钟。
借由制备型LC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为514.1，tR＝1.42分钟。
实施例-62-1(Ex-62-1)
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(哌啶-1-基甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(Ex-62-1)
[化111]
在室温下，向在DCM(1mL)中混合了INT-61-1-A(20mg，0.039mmol)及哌啶(6.7mg，0.078mmol)的混合物添加了三乙酰氧基硼氢化钠(33.1mg，0.156mmol)。将该混合物在室温下搅拌了一夜。将反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液进行淬冷，并用DCM(5mL)进行了萃取。将分离出的有机层用硫酸钠干燥，过滤并进行了真空浓缩。将残渣借由SCX柱纯化来获得了标题化合物(7mg，30.8％的产率)。
LC-MS(方法-K)m/z：M+1观测值为581.3，tR＝0.59分钟。
借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为581.2，tR＝1.56分钟。
实施例-63-1(Ex-63-1)
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(哌啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(Ex-63-1)的合成
[化112]
在10％Pd/C(29mg)的存在下，在室温下，氢环境中，对在MeOH(1mL)中混合了INT-19-6(36.8mg，0.055mmol)的混合物进行了24小时氢化。将反应混合物用硅藻土垫过滤(用MeOH洗提)。在室温下，向所获得的MeOH溶液中添加了10％HCl-MeOH溶液(3.0mL)。将该混合物在50℃下加热了2小时。对反应混合物进行浓缩来获得了作为黑色固体的标题化合物(35mg)。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为573.2，tR＝0.49分钟。
借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为573.2，tR＝1.28分钟。
实施例-64-1(Ex-64-1)
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(1-甲基哌啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮(Ex-64-1)的合成
[化113]
向Ex-63-1(17.5mg，0.029mmol)、37％福尔马林水溶液(0.0032mL，0.043mmol)及乙酸(0.2mL)在DMF/DCM(1/5v/v，1.2mL)中的溶液添加了三乙酰氧基硼氢化钠(18.3mg，0.086mmol)。将反应混合物在室温下搅拌了一夜。进行真空浓缩之后，将该混合物借由强阴离子交换柱(ISOLUTE(注册商标)SCX-2)纯化，借此获得了标题化合物(14.5mg)。
LC-MS(方法-I)m/z：M+1观测值为587.27，tR＝0.50分钟。
借由制备型LC-MS或SFC-MS系统，利用常规方法进行了进一步的纯化。
LC-MS(方法-HPLC-QC)m/z：M+1观测值为587.2，tR＝1.35分钟。
表94-1～94-7是实施例-1～实施例-13-4的化合物列表。
[表94-1]
[表94-2]
[表94-3]
[表94-4]
[表94-5]
[表94-6]
[表94-7]
低渗诱发型Ca2+内流
TRPV4通道的激活/开启会引发Ca2+内流(Liedtke,W.等人，2000(非专利文献1))。利用Ca2+敏感性荧光染料Fluo-4(Invitrogen Corporation)，监测细胞内钙的变化结果。在添加低渗溶液之前，用被测化合物将染料加载细胞处理5分钟，并记录对低渗诱发型激活的抑制。
将40μL的稳定表达人(stably expressing human)TRPV4的四环素诱导型Flp-InT-REx293细胞(Invitrogen Corporation)以10,000个细胞/孔的密度接种到多聚-D-赖氨酸包被的384孔盘(Corning Inc.)。次日，借由经20～24小时添加0.5μg/mL四环素来诱导TRPV4表达。实验当日，移除介质并将其替换成40μL染料上样缓冲液(dye loading buffer)[在Hanks平衡盐溶液(HBSS：Invitrogen Corporation)中溶解有1μM的Fluo-4 AM(InvitrogenCorporation)、0.01％的Pluronic F-127及20mM的HEPES]，之后将细胞在25℃下培养了60分钟。之后，将染料移除并将其替换成20μL的分析用缓冲液(在HBSS中溶解有20mM的HEPES)。在荧光测定前5分钟，对细胞添加了10μL的被测化合物。测定开始30秒之后，利用FDSS装置(Hamamatsu Photonics K.K.)，添加了30μL的低渗溶液(在超纯水中溶解有90mM的D-甘露醇及1.26mM的CaCl2)。记录钙流量信号共4.5分钟。
所有实施例显示出的人IC50值均低于3000nM。优选实施例显示出的人IC50低于3nM、10nM及50nM，将它们示于表95-1～95-3、表96-1～96-2及表97。
人IC50<50nM[表95-1]
[表95-2]
[表95-3]
人IC50<10nM
[表96-1]
[表96-2]
人IC50<3nM
[表97]
人-多非利特(dofetilide)结合分析
制备人HERG转染的HEK293S细胞并在室内(in-house)培养。将所收集的细胞悬浮于50mM的Tris-HCl(在4℃下，pH为7.4)，并使用设定为全功率的手持式均质机PolytronPT1200在冰上进行了20秒均质化。将均质液在4℃下以48，000×g离心分离20分钟。然后以相同的方式再次对沉淀物(pe llets)进行了悬浮、均质化和离心沉淀。将最终的沉淀物重新悬浮于适当量的50mM的Tris-HCl、10mM的KCl、1mM的MgCl2(在4℃为pH7.4)中，将其均质化，等分，并在-80℃中保存直至使用。在利用BCA蛋白质检测试剂盒(PIERCE)和ARVOsx平板计数器(Wallac)的蛋白质浓度测定中，使用了等分的膜馏分。结合分析在384孔盘中的30μL的总容积中进行。借由PHERAstar(BMG LABTECH)，利用荧光偏振技术测定了活性。将10μL的被测化合物，用10μL荧光配体(6nM的Cy3B，标记为多非利特衍生物)和10μL的膜均质液(6μg蛋白质)在室温下培养了120分钟。借由10μM的E4031，在最终浓度中确定为非特异性结合。
所有本发明的被测化合物均对人多非利特结合部位显示出低亲和力。对人多非利特结合部位的低亲和力能够减少心血管不良事件(cardiovascular adverse event)风险。
代谢稳定性分析：
人肝微粒体(HLM)的半衰期
将被测化合物(1μM)在37℃下，在96深孔盘中，用在100mM的磷酸钾缓冲液(pH7.4)中的3.3mM的MgCl2和0.78mg/mL的HLM(HL101)或0.74mg/mL的HLM(Gentest Ultra Pool150)培养。将反应混合物分成两组、即非P450组及P450组。仅向P450组的反应混合物添加了NADPH。(也可以使用NADPH生成系统来代替NADPH。)在0、10、30及60分钟时间点收集P450组的等分试样，其中0分钟时间点表示将NADPH加入P450组的反应混合物中的时间。非P450组的等分试样在-10分钟和65分钟时间点收集。将所收集的等分试样用含有内标的乙腈溶液进行了萃取。使沉淀蛋白质在离心机中进行离心分离(2000rpm，15分钟)。上清液中的化合物浓度借由LC/MS/MS系统测定。
半衰期值借由绘制化合物/内标与时间的峰面积比的自然对数来获得。通过各点的最佳拟合线的斜率表示代谢率(k)。可以利用下式将其转换为半衰期值：半衰期＝ln 2/k
本发明的化合物显示出较好的稳定性、即显示出上述实用性。
药物交互作用分析
该方法主要包括在3μM的各化合物中测定由探针物质(他克林(SigmaA3773-1G)2μM、右美沙芬(SigmaD-9684)5μM、双氯芬酸(SigmaD-6899-10G)5μM及咪达唑仑(ULTRAFINEUC-429)2μM)形成的代谢物的抑制百分比。
更具体而言，如下进行分析。在包含0.1mg蛋白质/mL人肝微粒体、100mM的磷酸钾缓冲液(pH7.4)、1mM的MgCl2及探针物质作为基质的170μL混合物中，将化合物(60μM，10μL)预培养5分钟。借由添加20μL的10mMNADPH(也可以使用20μL的NADPH生成系统，其包含10mM的NADP+、50mM的DL-异柠檬酸及10U/mL的异柠檬酸脱氢酶)开始反应。将分析用培养盘在37℃下培养。乙腈在合适的时间点(例如第8分钟)添加至培养溶液中。
借由LC/MS/MS系统测定上清液中的代谢物浓度。
根据存在或不存在被测化合物时的代谢物生成率来说明药物交互作用程度。
本发明的化合物显示出较佳结果、即显示出上述实用性。
血浆蛋白结合分析
利用96孔盘型装置，借由平衡透析方法测定被测化合物(1μM)的血浆蛋白结合。将HTD96a(注册商标)，再生纤维素膜(截留分子量12,000～14,000，22mm×120mm)在蒸馏水中浸泡一夜，之后在30％乙醇中浸泡15分钟，最后在透析缓冲液(Dulbecco磷酸盐缓冲盐水，pH7.4)中浸泡20分钟。使用了人、SD大鼠(Sprague-Dawley rats)及比格犬(Beagledogs)的冷冻血浆。组装透析装置，将150μL的化合物强化血浆(compound-fortified plasma)添加到各孔的一侧，并将150μL透析缓冲液添加到各孔的另一侧。在37℃、150rpm的条件下培养4小时后，对血浆和缓冲液的等分试样进行取样。用含有内标化合物的乙腈300μL，对血浆和缓冲液中的化合物进行萃取以用于分析。借由LC/MS/MS分析，确定化合物的浓度。
借由下述式(A)或(B)计算未结合化合物的馏分。
[数学式1]
(A)fu＝1-{([plasma]eq-[buffer]eq)/([plasma]eq)}
[数学式2]
(B)
其中，[血浆]eq和[缓冲液]eq分别为化合物在血浆和缓冲液中的浓度。
其中，Cp为化合物在血浆样品中的峰面积；
Cis,p为内标在血浆样品中的峰面积；
Cb为化合物在缓冲液样品中的峰面积；
Cis,b为内标在缓冲液样品中的峰面积；
4及4/3分别为血浆及缓冲液中的稀释率的倒数。
本发明的化合物显示出优异的血浆蛋白结合性、即显示出上述实用性。
产业上的可利用性
本发明的化合物例如能够用于治疗发炎性、疼痛性及泌尿性疾病或障碍。
本申请中引用的所有出版物，包括但不限于授权专利、专利申请及期刊论文，这些分别借由参阅整体引入到本说明书中。以上，参阅公开的实施方式，对本发明进行了说明，但本领域技术人员应容易理解，详细说明的具体实施形态仅用于例示本发明。应理解，在不脱离本发明的主旨的情况下，可以进行各种变更。因此，本发明仅受下述权利要求范围的限制。

Claims (18)

1.一种下述通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1及R2与它们所连接的原子一同形成环丙基或环丁基；其中所述环丙基或环丁基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素和C1-C6烷基组成的组；
R3独立地选自由氢和氟组成的组；
X选自由化学键、-NR4-、-(CR5R6)n-、-C3-C8环烷基-、-CR5＝CR6-、-C(＝O)-、-CR4NR5R6-和-(CR5R6)nO-组成的组；
R4是氢；
R5及R6独立地选自由氢、卤素、羟基和C1-C6烷基组成的组；
R5为2个以上时，R5相同或不同；
R6为2个以上时，R6相同或不同；
n为1、2、3或4；
q是1或2；
r是1、2或3；
s是1、2或3；其中r+s为2、3或4；
Ar1选自被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，所述取代基独立地选自由氢、卤素、氰基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR7R8、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、芳基C0-C4烷基、杂芳基C0-C4烷基、芳基C0-C6烷氧基、杂环基C0-C4烷基及取代基Q组成的组；
其中，所述C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、芳基C0-C4烷基、杂芳基C0-C4烷基、芳基C0-C6烷氧基或杂环基C0-C4烷基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、被羟基或氰基任选取代的C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苯基、-NRaRb、RaRbNC1-C6烷基、-C(＝O)NRaRb、-C(＝O)Ra、-SO2C1-C6烷基和-SO2NRaRb组成的组；其中，所述取代基Q为如下：
其中，所述取代基Q被卤素、羟基或C1-C6烷基任选地取代；
R7及R8独立地选自由氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、杂环基和苄基组成的组；或R7及R8与它们所连接的氮原子一同形成3～10元环；
Ra及Rb独立地选自由氢、C1-C6烷基和苯基C0-C6烷基组成的组；或Ra及Rb与它们所连接的氮原子一同形成包含氮的3～7元环；其中，所述3～7元环被1～3个独立地选自C1-C6烷基中的取代基任选地取代；
Ar2选自被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，所述取代基独立地选自由氢、卤素、氰基、羟基、-COR9、-NR9R10、C1-C6卤代烷硫基、-SF5、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷氧基、C1-C6烷氧基、芳基C0-C4烷基、杂芳基C0-C4烷基、芳基C0-C6烷氧基、苯氧基、及杂环基C0-C4烷基组成的组；其中，所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基C0-C4烷基、杂芳基C0-C4烷基、芳基C0-C6烷氧基、苯氧基或杂环基C0-C4烷基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-NRcRd、RcRdNC1-C6烷基、苄氧基、氰基和-SCF 3组成的组；
R9及R10独立地选自由C1-C6烷基；或R9及R10与它们所连接的氮原子一同形成3～10元环；且
Rc及Rd独立地选自由C1-C6烷基；
其中所述芳基为苯基、茚基或萘基；
其中所述杂芳基为具有1～4个独立地选自Ο、N和S的杂原子的5～6元杂芳基，或具有1～4个独立地选自Ο、N和S的杂原子或具有羰基的双环9～10元杂芳基，
其中所述杂环基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的3～8元杂环基。
2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
X选自由化学键、-CR5R6-(CH2)m-、-C3-C8环烷基、-CH＝CH-及-CH2O-组成的组；
m是0、1、2或3。
3.根据权利要求1或2所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
X选自由化学键及-CR5R6-组成的组；
Ar1选自被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，所述取代基独立地选自由氢、卤素、氰基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR7R8、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、苯基、杂芳基、苄氧基及杂环基组成的组；其中，所述C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、苯基、杂芳基、苄氧基或杂环基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自包括卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、-NRaRb、-C(＝O)NRaRb及-C(＝O)Ra的组；
R7及R8独立地选自由氢、C1-C6烷基及C3-C7环烷基组成的组；或R7及R8与它们所连接的氮原子一同形成3～7元环；
Ra及Rb独立地选自由氢和C1-C6烷基组成的组；或Ra及Rb与它们所连接的氮原子一同形成包含氮的3～7元环；其中，所述3～7元环被1～3个独立地选自甲基及乙基中的取代基任选地取代；
Ar2选自被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，所述取代基独立地选自由氢、卤素、羟基、氰基、-COR9、-NR9R10、C1-C6卤代烷硫基、-SF5、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷氧基、C1-C6烷氧基、苯基、杂芳基、苯氧基、苄氧基及杂环基组成的组；其中，所述C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷氧基、C1-C6烷氧基、苯基、杂芳基、苯氧基、苄氧基或杂环基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和-NRcRd组成的组；并且
Rc及Rd独立地选自由C1-C6烷基。
4.根据权利要求1或2中所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Ar1选自被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，所述取代基独立地选自由氢、卤素、氰基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR7R8、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、苯基、萘基、苄氧基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、咪唑基、苯并噻唑基、吲唑基、苯并咪唑基、吲哚基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环丁烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、氧环丁烷基及氮丙啶基组成的组；其中，所述C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、苯基、萘基、苄氧基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、咪唑基、苯并噻唑基、吲唑基、苯并咪唑基、吲哚基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮氧环丁烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、氧杂环丁烷基或氮丙啶基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基及C1-C6卤代烷基组成的组；
R7及R8独立地选自由氢、C1-C6烷基、及C3-C7环烷基组成的组；
Ar2选自被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，所述取代基独立地选自由氢、卤素、羟基、氰基、-SCF3、SF5、C1-C6烷基、被1～6个卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、被1～6个卤素取代的C1-C6烷氧基、苯基、萘基、苯氧基、苄氧基、吡啶基、恶唑基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、苯并咪唑基及吲哚基组成的组；其中，所述苯基、萘基、苯氧基、苄氧基、吡啶基、恶唑基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、苯并咪唑基或吲哚基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素、氰基、-SCF3、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基及C1-C6卤代烷氧基组成的组；
其中，所述芳基是苯基或萘基；
其中，所述杂芳基是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、咪唑并吡啶基、吲唑基、恶二唑基、苯并异恶唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、喹啉基或异喹啉基。
5.一种下述通式(I-a)的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1及R2与它们所连接的原子一同形成环丙基或环丁基；所述环丙基或环丁基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素和C1-C6烷基组成的组；
R3独立地选自由氢和氟组成的组；
q是1或2；
r是1、2或3；
s是1、2或3，其中r+s为2、3或4；
Ar1选自被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，所述取代基独立地选自由氢、卤素、氰基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR7R8、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、芳基C0-C4烷基、杂芳基C0-C4烷基、芳基C0-C6烷氧基、杂环基C0-C4烷基及取代基Q组成的组；
其中，所述C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、芳基C0-C4烷基、杂芳基C0-C4烷基、芳基C0-C6烷氧基或杂环基C0-C4烷基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、被羟基或氰基任选取代的C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-NRaRb、RaRbNC1-C6烷基、苯基、-C(＝O)NRaRb、-C(＝O)Ra、-SO2C1-C6烷基，以及-SO2NRaRb组成的组；其中，所述取代基Q为如下：
其中，所述取代基Q被卤素、羟基或C1-C6烷基任选地取代；
R7及R8独立地选自由氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、杂环基和苄基组成的组；或R7及R8与它们所连接的氮原子一同形成3～10元环；
Ra及Rb独立地选自由氢、C1-C6烷基和苯基C0-C6烷基组成的组；或Ra及Rb与它们所连接的氮原子一同形成包含氮的3～7元环；其中，所述3～7元环被1～3个独立地选自C1-C6烷基中的取代基任选地取代；
Ar2选自被1～6个取代基任选地取代的芳基及杂芳基，所述取代基独立地选自由氢、卤素、氰基、羟基、-COR9、-NR9R10、C1-C6卤代烷硫基、-SF5、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷氧基、C1-C6烷氧基、芳基C0-C4烷基、杂芳基C0-C4烷基、芳基C0-C6烷氧基、苯氧基及杂环基C0-C4烷基组成的组；其中，所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基C0-C4烷基、杂芳基C0-C4烷基、芳基C0-C6烷氧基、苯氧基或杂环基C0-C4烷基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-NRcRd、RcRdNC1-C6烷基、苄氧基及氰基组成的组；
R9及R10独立地选自由C1-C6烷基组成的组；或R9及R10与它们所连接的氮原子一同形成3～10元环；且
Rc及Rd独立地选自由C1-C6烷基；
其中，所述芳基为苯基、茚基或萘基；
其中，所述杂芳基为具有独立选自Ο、N和S的1-4个杂原子的5-6元杂芳基，或具有独立地选自Ο、N和S的1-4个杂原子的或具有羰基的双环9-10元杂芳基，
其中所述杂环基是具有1～4个独立地选自O、N及S中的杂原子或羰基的3～8元杂环基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自由如下物质组成的组：
(R)-2-(1-苯基环丙基)-6-(2-苯基丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-2-(1-苯基环丙基)-6-(2-苯基丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-6-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氟苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-异丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)丙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-(叔丁基)苯氧基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-氟-1H-吲哚-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(苯并[d]异恶唑-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(3-苯基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(喹喔啉-6-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-氟-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-羟基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-甲氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(1H-吲哚-3-基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-恶二唑-5-基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(1H-吲唑-1-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
4-(2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮；
(E)-6-(3-(3-氯苯基)丙烯酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-((1R*,2R*)-2-苯基环丙烷-1-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-((1R*,2R*)-2-(2,5-二氟苯基)环丙烷-1-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-(+)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-(+)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-(-)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-(-)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(-)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(-)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-苯基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,6-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-3-苯基丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-4-苯基丁酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(6-甲基吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(萘-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-甲氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-4-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)环丙基)苯甲腈；
4-(1-(6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)环丙基)苯甲腈；
(S)-2-(1-(4-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-羟基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(对甲苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(对甲苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-异丙氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(2-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(环戊氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3,5-二氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3,5-二氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3,4-二氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3,4-二氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(4-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(恶唑-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
3-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)苯甲腈；
6-(2-羟基-2-(3-(嘧啶-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-甲氧基嘧啶-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(恶唑-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(恶唑-5-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-氟-3-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)苯甲腈；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(吡啶-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2-甲基噻唑-4-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻唑-4-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻唑-4-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻唑-5-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻唑-5-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-甲基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-甲基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-甲基噻唑-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-甲基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丁基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丁基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丁基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丁基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
7-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-d]氮杂卓-4-酮；
(R)-7-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-d]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,4-d]嘧啶-4-酮；
(R)-7-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4(3H)-酮；
7-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(2-(吡咯烷-1-基)吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2-(哌啶-1-基)吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-(环己亚胺-1-基)吡啶-4-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)环丙基)噻吩-3-甲腈；
4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-甲酰胺；
6-(1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(5,6-二氟-1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(5-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-5-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-3-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(4-羟基-2-萘甲酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氢苯并呋喃-7-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-甲基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(1H-吲哚-1-基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-氯噻吩-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-环丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(3-羟基-3-苯基丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(二氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-(叔丁基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3,5-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(1H-吡唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(萘-1-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(萘-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(6-氯-1H-吲哚-2-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(2-氟苯基)-1H-吡唑-5-羰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(2-氯苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯苯氧基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(3-(3-氯苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯氧基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-3-(邻甲苯氧基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,4-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-乙酰基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-乙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(6-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-甲基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,5-二氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(对甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(二氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-氯噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-氯噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-4-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(萘-1-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-甲基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(喹啉-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4-(吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(5-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(4-甲基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-甲基嘧啶-5-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(6-(二甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(5-氯噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-异丙基苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(2-苯基吡啶-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-乙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(2-甲基-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氯-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氟-5-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环庚基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[2,4'-联吡啶]-4-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(5-氯噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-甲基-5-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
6-(2-(4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(5,6-二甲基吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-(二氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-溴吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-乙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(1-乙酰基哌啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(4,4-二氟环己基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-氯吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[2,4'-联吡啶]-6-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(6-(3-氯苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(3-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(哌啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(1-甲基哌啶-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-异丙基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-((二甲基胺基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-乙酰基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-甲氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-(环己-1-烯-1-基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(1'-甲基-1',2',3',6'-四氢-[2,4'-联吡啶]-6-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-环己基吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(6-异丙基吡啶-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-胺基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-甲基-2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-羟基-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(噻唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(3-甲氧基丙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯乙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-(3-(叔丁基)苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(6-(3-环丙基苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙烷-1-羰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(2-环丙基乙基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(嘧啶-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(三氟甲基)-2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丁基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(4,4-二甲基环己基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(3-羟基-3-甲基丁基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(3,3-二甲基丁基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基噻吩-3-甲酰胺；
1-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙烷-1,2-二酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(羟基甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3',4'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3',5'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2',5'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(氧环丁烷-3-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(哌啶-1-基甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)烟腈；
(R)-2-(1-(3-(6-(二甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氟-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5'-氟-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2',3'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2',4'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-溴吡啶-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(5-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(5-(3-氯苯基)吡啶-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(4-(2-((3S,5S)-金刚烷-1-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-6-((RS)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(三氟甲氧基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-甲氧基吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3'-((二甲基胺基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(5-(3-氟苯基)吡啶-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[3,4'-联吡啶]-5-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(6-(3-氟苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(4-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-环丁基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-4-磺酰胺；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(恶唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(甲基磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(异吲哚啉-2-羰基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(甲基胺基)吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-(二甲基胺基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(吡咯烷-1-基)嘧啶-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(1-甲基哌啶-4-基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环戊基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-环戊基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(噻唑-5-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-3-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([3,3'-联吡啶]-5-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(异噻唑-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-苯基乙酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-3-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(异噻唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(四氢-2H-吡喃-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(四氢-2H-吡喃-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([3,3'-联吡啶]-5-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(异噻唑-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(吡咯烷-1-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(吡啶-3-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(哌啶-1-羰基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(4,4-二氟环己基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-(4,4-二氟环己基)吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(4-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-苯氧基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-6-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(异喹啉-6-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-7-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(6-(苄氧基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-N,N-二甲基烟酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-(三氟甲基)环丙烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(2-甲氧基吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-异丁酰基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(4-(3,3-二甲基丁酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-(2-苯基乙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)吡啶氰(picolinonitrile)；
(R)-2-(1-(4'-((二甲基胺基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(吡啶-2-基甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-2-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-1-(3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)环丙烷-1-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(4,4-二氟环己基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-(吲哚啉-1-基)乙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-4-(((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)(甲基)胺基)-4-氧代丁酸；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2-苯氧基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(异噻唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(异噻唑-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(异噻唑-4-基)吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(哌啶-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-甲基哌啶-1-甲酰胺；
(R)-6-(2-(3-(环戊-1-烯-1-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(萘-1-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(萘-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
8,8-二氟-2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-N,N-二苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-二苯甲基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(4-苯氧基苄基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(萘-1-基甲基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二异丙基噻吩-3-甲酰胺；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-((反式)-4-(三氟甲基)环己烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基吲哚啉-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(苄基磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(环己基磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-((4-氟苯基)磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',3'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-氯-3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二-叔丁基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂环庚烷-7-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-4-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酰胺；
(R)-3-环己基-1-((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1-甲脲；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-苯基哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(4-(苄氧基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-4-(2-(((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)(甲基)胺基)-2-氧代乙基)苯甲酸；
(R)-4-(((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)(甲基)氨基甲酰基)双环[2.2.2]辛烷-1-羧酸；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-(2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(6-(苄氧基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-苯基恶唑-5-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-苄基-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N,N-二环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(萘-2-基甲基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-(叔丁基)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(S)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(S)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',3'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氯-3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-((5-氯-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-((4-(苄氧基)哌啶-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-5-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[d]噻唑-6-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[d]噻唑-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-苯基恶唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(5-苯基噻唑-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(2'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-2-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3',4'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3',5'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-4-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-3-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3,4-二甲腈；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3,5-二甲腈；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-4-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-4-基氧基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-([1,1'-联苯]-3-羰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-([1,1'-联苯]-4-羰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基氧基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(3-苯氧基苯甲酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(4-苯氧基苯甲酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
8-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-8-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(萘-2-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(E)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(3-(3-(三氟甲基)苯基)丙烯酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(萘-1-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(3-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
3'-(2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
5-氯-3'-(2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
6-(2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯氧基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；及
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮。
7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自以下：
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(2-甲氧基吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(4-(苄氧基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-甲氧基吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-氯-3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氯-3'-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-2-(1-(3-(4,4-二氟环己基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-1-(3'-(1-(6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)环丙烷-1-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-4-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酰胺；
(R)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(4,4-二甲基环己基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(吡咯烷-1-基)嘧啶-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环戊基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(2-甲氧基乙氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-(3-(三氟甲基)苯基)环丙烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(丙-1-烯-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-乙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环庚基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(吡啶-2-基甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(三氟甲氧基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(环戊-1-烯-1-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-(二甲基胺基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(4,4-二氟环己基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-4-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丁基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-环丁基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(二甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-3-环己基-1-((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1-甲脲；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)吡啶氰(picolinonitrile)；
(R)-6-(2-(3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-1-羟基-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(5-苯基噻唑-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并呋喃-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(6-(苄氧基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-((反式)-4-(三氟甲基)环己烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环戊基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
5-氯-3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-(甲基磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(三氟甲基)-2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[d]噻唑-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
5-氯-3'-(2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(苄基磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(异噻唑-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(异噻唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(3,3-二甲基丁基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(2'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(哌啶-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(4-(2-((3S,5S)-金刚烷-1-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-6-((RS)-2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3,4-二甲腈；
6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-3-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-苯基哌啶-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-(2-(4-(苯氧基甲基)苯基)乙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-4-磺酰胺；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苄氧基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(6-(3-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4'-((4-(苄氧基)哌啶-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(萘-1-基甲基)噻吩-3-甲酰胺；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-([1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)烟腈；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-苯基乙酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-乙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-(4-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
3'-(2-(2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-4-氧代-3,4,5,7,8,9-六氢-6H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-6-基)-2-氧代乙基)-[1,1'-联苯]-4-甲腈；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(2-环丙基乙基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(环己基磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(甲基胺基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基吲哚啉-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-((5-氯-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯乙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(4-苯氧基苄基)噻吩-3-甲酰胺；
(R)-N-苄基-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3,5-二甲腈；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[d]噻唑-6-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-N-((3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-甲基哌啶-1-甲酰胺；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-氟-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-3-甲腈；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-二苯甲基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(萘-2-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-异丙基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3'-异丙氧基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(1-((4-氟苯基)磺酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(2'-(三氟甲基)-[2,4'-联吡啶]-6-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N,N-二苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(6-(4-(3,3-二甲基丁酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-5-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环戊基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(噻唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N,N-二环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)噻吩-3-甲酰胺；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(4-(4,4-二氟环己基)噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3',5'-双(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-[1,1'-联苯]-2-甲腈；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(异噻唑-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2-(吲哚啉-1-基)乙酰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-N-环己基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(5-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(3-甲氧基丙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-N-苄基-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺；
(R)-6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-5-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N-甲基-N-(萘-2-基甲基)噻吩-3-甲酰胺；
6-(2-(3',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(氧环丁烷-3-基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3',5'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-(1-(三氟甲基)环丙烷-1-羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3',4'-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(吡啶-3-基)苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-异丁酰基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-苯基恶唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-(苄氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-(四氢-2H-吡喃-4-基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-(1-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-(2-苯基乙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(2',3'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(喹啉-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(4'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2',5'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(苄氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',5'-二-叔丁基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-2-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-异丙基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-([1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-6-(2-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(恶唑-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-苯氧基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-环丙基苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-8-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-氯-5'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-异丙基-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(2',3',4',5'-四氢-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(6-(苄氧基)吡啶-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(E)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(3-(3-(三氟甲基)苯基)丙烯酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环戊基噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(5-(4,4-二氟环己基)吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-(苯并呋喃-3-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(5-(3-氯苯基)吡啶-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-3'-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-(4,4-二氟环己基)吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-(苄氧基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3'-氯-5'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)苯基)环丙基)-6-(2,2-二氟-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮
6-(2-羟基-2-(3-((三氟甲基)硫代)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(4'-氯-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(萘-1-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(6-(3-环丙基苯基)吡啶-2-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-6-(2-(萘-1-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(2-(甲基胺基)吡啶-4-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(五氟-(λ)6-氢硫基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3',4'-二氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苯基环丙基)-8-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[4,5-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(嘧啶-5-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(4'-(叔丁基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3'-环丙基-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(2-苯氧基吡啶-4-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(2-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；及
6-(2-(2-氟-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮。
8.一种化合物或其药学上可接受的盐的单一对映异构体，所述化合物选自由如下物质组成的组：
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氟苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-溴-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3-氯-2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-氟-3-(1-羟基-2-氧代-2-(4-氧代-2-(1-苯基环丙基)-3,5,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(4H)-基)乙基)苯甲腈；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；及
6-(2-羟基-2-(间甲苯基)乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮。
9.一种药物组合物，其包含权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、以及药学上可接受的载体。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其还包含其他药理活性剂。
11.权利要求1至权利要求8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或其组合物在制备用于治疗由TRPV4受体拮抗活性介导的病症或障碍的药物中的用途。
12.根据权利要求11所述的用途，其中，
所述病症或障碍是选自由发炎性、疼痛性、泌尿性疾病或障碍，以及它们的组合组成的组中的一种以上。
13.根据权利要求11所述的用途，其中，
所述病症或障碍是选自由慢性疼痛；神经病变性疼痛；手术后疼痛；骨关节炎；风湿性关节炎疼痛；癌症疼痛；神经痛；神经病变；痛觉过敏、神经损伤；偏头痛；丛集性头痛及紧张性头痛；局部缺血；肠躁综合症；发炎性肠道疾病；神经系统退化症；肌肉纤维疼痛；中风；痒病；精神病症；发炎性障碍；肺性高血压；及泌尿性疾病或病症；以及它们的组合组成的组中的一种以上。
14.根据权利要求11所述的用途，其中所述病症或障碍是选自由糖尿病性神经病变、焦虑、对其他压力相关障碍的焦虑、抑郁、气喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、慢性阻塞性呼吸道疾病(COAD)、逼尿肌过度活动或膀胱过度活动症、尿失禁、神经性逼尿肌过度活动或逼尿肌反射亢进、原发性逼尿肌过度活动或逼尿肌不稳定、良性前列腺增生及下泌尿道症状组成的组中的一种以上。
15.一种制备药物组合物的方法，所述方法包括混合权利要求1至权利要求7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体或赋形剂。
16.一种由下述通式(I-d)表示的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1及R2与它们所连接的原子一同形成环丙基或环丁基；其中，所述环丙基或环丁基被1～6个取代基任选地取代，所述取代基独立地选自由卤素和C1-C6烷基组成的组；
R3独立地选自由氢和氟组成的组；
q是1或2；
r是1、2或3；
s是1、2或3，其中r+s为2、3或4。
17.一种中间体化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自包括如下的组：
(R)-2-(1-(5-溴吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(5-溴吡啶-3-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-2-(1-(4-溴噻吩-2-基)环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(2-溴吡啶-4-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-2-(1-(6-溴吡啶-2-基)环丙基)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-异丙基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-异丙基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-异丙基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-苯基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-溴苯基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-环己基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-溴苯基)-2,2-二氟乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(3-苯氧基苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-苯基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-溴苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(4-环己基噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(2-(3-溴苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-(5-环己基吡啶-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-(2-(3-溴苯基)乙酰基)-2-(1-(3-氯苯基)环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；及
2-(1-(3-溴苯基)环丙基)-6-(2-(3'-氯-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮。
18.一种化合物，其选自由如下物质组成的组：
(R)-2-(1-苄基环丙基)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(1-苄基环丙基)-6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(4'-(吡啶-2-基甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(4”-氯-[1,1':4',1”-三联苯]-3-基)-2-羟基乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-羟基-2-(3'-((三氟甲基)硫代)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3'-((三氟甲基)硫代)-[1,1'-联苯]-3-基)乙酰基)-2-(1-苯基环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
6-((R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-((R/S)-1-苯基乙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(2,3-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
6-(5,6-二氟-1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-2-(2-苯基丙烷-2-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-苄基-6-(5,6-二氟-1H-苯并[d]咪唑-2-羰基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-2-(萘-1-基甲基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4-(2-(1-羟基环己基)乙基)噻吩-2-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；
(R)-6-(3-(1-(6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-4-氧代-4,5,6,7,8,9-六氢-3H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-2-基)环丙基)苯基)-3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮；
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(4'-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮；和
(R)-6-(2-羟基-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-2-(1-(3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯基)环丙基)-3,5,6,7,8,9-六氢-4H-嘧啶并[5,4-c]氮杂卓-4-酮。
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