HK1228245B - Pharmaceutical compositions comprising azd9291 - Google Patents

Claims (18)

1. Composition pharmaceutique, comprenant :

   (a) de 2 à 70 parties de l'Agent ;

   (b) de 5 à 96 parties de deux, ou plus, diluants pharmaceutiques ;

   (c) de 2 à 15 parties d'un ou plusieurs agents délitants pharmaceutiques ;

   (d) de 0 à 0,75 partie d'un ou plusieurs agents solubilisants pharmaceutiques ; et

   (e) de 0,5 à 3 parties d'un ou plusieurs lubrifiants pharmaceutiques ;

   dans laquelle toutes les parties sont en poids et la somme des parties (a)+(b)+(c)+(d)+(e) = 100 ; où l'un parmi les deux, ou plus, diluants pharmaceutiques est la cellulose microcristalline, où la cellulose microcristalline constitue de 7 à 30% en poids des deux, ou plus, diluants pharmaceutiques (b) ; et où l'Agent est le N-(2-{2-diméthylaminoéthylméthylamino}-4-méthoxy-5-{[4-(1-méthylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phényl)-prop-2-énamide ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
2. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, la composition pharmaceutique comprenant de 1 à 2,5 parties des un ou plusieurs lubrifiants pharmaceutiques (e) .
3. Composition pharmaceutique selon la revendication 1 ou la revendication 2, dans laquelle les un ou plusieurs lubrifiants pharmaceutiques (e) comprennent du stéaryl fumarate de sodium et/ou un ou plusieurs esters de béhénate de glycérol.
4. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, la composition pharmaceutique comprenant de 2 à 10 parties des un ou plusieurs agents délitants pharmaceutiques (c).
5. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle les un ou plusieurs agents délitants pharmaceutiques (c) comprennent de l'hydroxypropylcellulose à faible degré de substitution.
6. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, la composition pharmaceutique comprenant de 0 à 0,25 partie d'un ou plusieurs agents solubilisants pharmaceutiques (d).
7. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, dans laquelle un agent solubilisant pharmaceutique (d) n'est pas présent.
8. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, la composition pharmaceutique comprenant de 5 à 50 parties de l'Agent (a).
9. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, la composition pharmaceutique comprenant de 7 à 30 parties de l'Agent (a).
10. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans laquelle l'Agent est le sel de mésylate du N-(2-{2-diméthylaminoéthyl-méthylamino}-4-méthoxy-5-{[4-(1-méthylindol-3-yl)-pyrimidin-2-yl]amino}phényl)prop-2-énamide.
11. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, comprenant :

    (a) de 5 à 50 parties de l'Agent ;

    (b) de 5 à 96 parties de deux, ou plus, diluants pharmaceutiques ;

    (c) de 2 à 15 parties d'un ou plusieurs agents délitants pharmaceutiques ;

    (d) de 0 à 0,75 partie d'un ou plusieurs agents solubilisants pharmaceutiques ; et

    (e) de 0,5 à 3 parties d'un ou plusieurs lubrifiants pharmaceutiques ;

    dans laquelle toutes les parties sont en poids et la somme des parties (a)+(b)+(c)+(d)+(e) = 100 ; où l'un parmi les deux, ou plus, diluants pharmaceutiques est la cellulose microcristalline, où la cellulose microcristalline constitue de 7 à 30% en poids des deux, ou plus, diluants pharmaceutiques (b) et où, outre la cellulose microcristalline, les autres diluants pharmaceutiques au sein des deux, ou plus, diluants pharmaceutiques sont choisis parmi l'acétate de cellulose, l'érythritol, l'éthylcellulose, le fructose, l'inuline, l'isomalt, le lactitol, le lactose, le maltitol, la maltodextrine, le maltose, le mannitol, le polydextrose, le polyéthylène glycol, le pullulane, la siméthicone, le chlorure de sodium, le sorbitol, l'amidon, le saccharose, le tréhalose et le xylitol; et où les un ou plusieurs agents délitants pharmaceutiques (c) comprennent de l'hydroxypropylcellulose à faible degré de substitution et où les un ou plusieurs lubrifiants pharmaceutiques (e) comprennent du stéaryl fumarate de sodium et/ou un ou plusieurs esters de béhénate de glycérol ; et où l'Agent est le sel de mésylate du N-(2-{2-diméthylaminoéthyl-méthylamino}-4-méthoxy-5-{[4-(1-méthylindol-3-yl)-pyrimidin-2-yl]amino}phényl)prop-2-énamide.
12. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, la composition pharmaceutique étant un cœur de comprimé constitué par :

    (i) 19,07% en poids du sel de mésylate du N-(2-{2-diméthylaminoéthyl-méthylamino}-4-méthoxy-5-{[4-(1-méthylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phényl)-prop-2-énamide;

    (ii) 58,93% en poids de mannitol ;

    (iii) 15,00% en poids de cellulose microcristalline ;

    (iv) 5,000% en poids d'hydroxypropylcellulose à faible degré de substitution ; et

    (v) 2,00% en poids de stéaryl fumarate de sodium.
13. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, pour une utilisation comme médicament.
14. Composition pharmaceutique pour une utilisation selon la revendication 13, l'utilisation étant destinée au traitement du cancer.
15. Composition pharmaceutique pour une utilisation selon la revendication 14, le cancer étant le cancer du poumon non à petites cellules.
16. Comprimé pharmaceutique comprenant la composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 12.
17. Comprimé pharmaceutique comprenant un cœur de comprimé, dans lequel le cœur de comprimé comprend la composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, le cœur de comprimé étant pourvu d'un revêtement.
18. Comprimé pharmaceutique selon la revendication 16 ou la revendication 17, pour une utilisation dans le traitement du cancer.