HK1228245B - Pharmaceutical compositions comprising azd9291 - Google Patents

Claims (18)

1. Pharmazeutische Zusammensetzung, die Folgendes umfasst:

   (a) 2 bis 70 Teile an Mittel;

   (b) 5 bis 96 Teile von zwei oder mehr pharmazeutischen Verdünnungsmitteln;

   (c) 2 bis 15 Teile von einem oder mehreren pharmazeutischen Sprengmitteln;

   (d) 0 bis 0,75 Teile von einem oder mehreren pharmazeutischen Lösungsvermittlern; und

   (e) 0,5 bis 3 Teile von einem oder mehreren pharmazeutischen Schmiermitteln;

   wobei alle Teile sich auf das Gewicht beziehen und die Summe der Teile (a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100 ist; wobei es sich bei einem der zwei oder mehr pharmazeutischen Verdünnungsmittel um mikrokristalline Cellulose handelt, wobei die mikrokristalline Cellulose 7 bis 30 Gew.-% der zwei oder mehr pharmazeutischen Verdünnungsmittel (b) ausmacht und wobei es sich bei dem Mittel um N-(2-{2-Dimethylaminoethylmethylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamid oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon handelt.
2. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung 1 bis 2,5 Teile des einen oder der mehreren pharmazeutischen Schmiermittel (e) umfasst.
3. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, wobei das eine oder die mehreren pharmazeutischen Schmiermittel (e) Natriumstearylfumarat und/oder einen oder mehrere Behensäureester von Glycerin umfassen.
4. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung 2 bis 10 Teile des einen oder der mehreren pharmazeutischen Sprengmittel (c) umfasst.
5. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei das eine oder die mehreren pharmazeutischen Sprengmittel (c) niedrigsubstituierte Hydroxypropylcellulose umfassen.
6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung 0 bis 0,25 Teile des einen oder der mehreren pharmazeutischen Lösungsvermittler (d) umfasst.
7. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei kein pharmazeutischer Lösungsvermittler (d) vorliegt.
8. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung 5 bis 50 Teile an Mittel (a) umfasst.
9. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung 7 bis 30 Teile an Mittel (a) umfasst.
10. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, wobei es sich bei dem Mittel um das Mesylatsalz von N-(2-{2-Dimethylaminoethylmethylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamid handelt.
11. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, die Folgendes umfasst:

    (a) 5 bis 50 Teile an Mittel;

    (b) 5 bis 96 Teile von zwei oder mehr pharmazeutischen Verdünnungsmitteln;

    (c) 2 bis 15 Teile von einem oder mehreren pharmazeutischen Sprengmitteln;

    (d) 0 bis 0,75 Teile von einem oder mehreren pharmazeutischen Lösungsvermittlern; and

    (e) 0,5 bis 3 Teile von einem oder mehreren pharmazeutischen Schmiermitteln;

    wobei alle Teile sich auf das Gewicht beziehen und die Summe der Teile (a)+(b)+(c)+(d)+(e)=100 ist; wobei es sich bei einem der zwei oder mehr pharmazeutischen Verdünnungsmittel um mikrokristalline Cellulose handelt, wobei die mikrokristalline Cellulose 7 bis 30 Gew.-% der zwei oder mehr pharmazeutischen Verdünnungsmittel (b) ausmacht und wobei, zusätzlich zu mikrokristalliner Cellulose, das/die andere(n) Verdünnungsmittel der zwei oder mehr pharmazeutischen Verdünnungsmittel aus Celluloseacetat, Erythrit, Ethylcellulose, Fructose, Inulin, Isomalt, Laktit, Laktose, Maltit, Maltodextrin, Maltose, Mannit, Polydextrose, Polyethylenglykol, Pullulan, Simeticon, Natriumchlorid, Sorbit, Stärke, Saccharose, Trehalose und Xylit ausgewählt ist/sind; und wobei das eine oder die mehreren pharmazeutischen Sprengmittel (c) niedrigsubstituierte Hydroxypropylcellulose umfassen und wobei das eine oder die mehreren pharmazeutischen Schmiermittel (e) Natriumstearylfumarat und/oder einen oder mehrere Behensäureester von Glycerin umfassen; und wobei es sich bei dem Mittel um das Mesylatsalz von N-(2-{2-Dimethylaminoethylmethylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamid handelt.
12. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei es sich bei der pharmazeutischen Zusammensetzung um einen Tablettenkern handelt, der aus Folgendem besteht:

    (i) 19,07 Gew.-% des Mesylatsalzes von N-{2-{2-Dimethylaminoethylmethylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamid;

    (ii) 58,93 Gew.-% Mannit;

    (iii) 15,00 Gew.-% mikrokristalline Cellulose;

    (iv) 5,000 Gew.-% niedrigsubstituierte Hydroxypropylcellulose; und

    (v) 2,00 Gew.-% Natriumstearylfumarat.
13. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 zur Verwendung als Arzneimittel.
14. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung gemäß Anspruch 13, wobei die Verwendung bei der Behandlung von Krebs erfolgt.
15. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung gemäß Anspruch 14, wobei es sich bei dem Krebs um nicht kleinzelligen Lungenkrebs handelt.
16. Pharmazeutische Tablette, die die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 umfasst.
17. Pharmazeutische Tablette, die einen Tablettenkern umfasst, wobei der Tablettenkern die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 umfasst, wobei der Tablettenkern einen Überzug aufweist.
18. Pharmazeutische Tablette gemäß Anspruch 16 oder Anspruch 17 zur Verwendung bei der Behandlung von Krebs.