HK1211181B - Cochleates made with soy phosphatidylserine - Google Patents

Claims (14)

1. Cochléate comprenant :

   un phospholipide à base de soja qui comprend de la phosphatidylsérine de soja en une quantité de 45 % à 55 % en poids du composant lipidique du cochléate,

   un cation multivalent, et

   un actif biologique.
2. Cochléate selon la revendication 1 dans lequel le phospholipide à base de soja est un mélange composé au moins de phosphatidylsérine de soja et d'acide phosphatidique.
3. Procédé de production de cochléates de phosphatidylsérine à base de soja/actif biologique qui comprend les étapes de :

   a. préparation de liposomes dans un milieu aqueux dans lequel les liposomes ont (i) une bicouche lipidique comprenant de la phosphatidylsérine de soja en une quantité d'environ 45 % à 55 % en poids de la bicouche lipidique et (ii) une charge d'un actif biologique ;

   b. ajout d'un cation multivalent à la suspension de liposomes de (a) pour former les cochléates de phosphatidylsérine de soja/actif biologique ; et

   c. collecte des cochléates de phosphatidylsérine à base de soja/actif biologique.
4. Procédé selon la revendication 3, dans lequel à l'étape (a), le milieu aqueux contenant la suspension de liposomes est un environnement tamponné ayant un pH de 6,5 à 7,5, et la charge de l'actif biologique est à pH 10 ou plus avant l'ajout aux liposomes, dans lequel la suspension de liposomes est facultativement tamponnée avec du phosphate.
5. Cochléate selon les revendications 1 ou 2 ou le procédé selon les revendications 3 ou 4, dans lequel l'actif biologique est au moins un élément sélectionné dans le groupe constitué d'une protéine, d'un petit peptide, d'un polynucléotide, d'un aminoglycoside, d'un agent antiviral, d'un anesthésique, d'un antibiotique, d'un agent antifongique, d'un agent anticancéreux, d'un immunosuppresseur, d'un anti-inflammatoire stéroïdien, d'un anti-inflammatoire non stéroïdien, d'un tranquillisant, d'un supplément nutritionnel, d'un produit à base d'herbes médicinales, d'une vitamine et d'un agent vasodilatateur, dans lequel l'actif biologique est facultativement au moins un élément sélectionné dans le groupe constitué d'un aminoglycoside, de l'amphotéricine B, de l'acyclovir, de l'adriamycine, de la carbamazépine, de la curcumine, du melphalan, de la nifédipine, de l'indométhacine, du naproxène, des oestrogènes, des testostérones, des stéroïdes, de la phénytoïne, des ergotamines, des cannabinoïdes, de la rapamycine, du propanidide, du propofol, de l'alphadione, de l'échinomycine, du nitrate de miconazole, du téniposide, d'un taxane, du paclitaxel, et du taxotère, dans lequel l'actif biologique est de préférence l'amphotéricine B, la curcumine, l'amikacine, ou un aminoglycoside.
6. Cochléate selon l'une quelconque des revendications 1, 2 ou 5, ou le procédé selon l'une quelconque des revendications 3 à 5, dans lequel le cation multivalent est le Ca⁺⁺, Zn⁺⁺, Ba⁺⁺, ou Mg⁺⁺, dans lequel le cation multivalent est de préférence le Ca⁺⁺.
7. Procédé selon l'une quelconque des revendications 3 à 6, dans lequel le rapport en poids de la bicouche lipidique sur l'actif biologique est compris entre 3/1 et 20/1.
8. Procédé selon l'une quelconque des revendications 3 à 7, dans lequel le procédé comprend en outre une étape d'ajout de sels biliaires à la suspension de liposomes de (a) avant l'étape (b) ou d'ajout de sels biliaires aux cochléates de phosphatidylsérine à base de soja/actif biologique après l'étape (b), dans lequel le rapport en poids de la bicouche lipidique sur les sels biliaires est compris entre 20/1 et 0,5/1, de préférence entre 10/1 et 3/1.
9. Cochléate selon l'une quelconque des revendications 1, 2, 5 ou 6, dans lequel le cochléate comprend en outre des sels biliaires, et/ou dans lequel le rapport en poids du phospholipide à base de soja sur les sels biliaires est compris entre 20/1 et 0,5/1, de préférence, entre 10/1 et 3/1.
10. Quantité antifongique efficace d'un cochléate qui comprend (i) un phospholipide à base de soja qui comprend de la phosphatidylsérine de soja en une quantité de 45 % à 55 % en poids du composant lipidique du cochléate, (ii) un cation multivalent et (iii) un agent antifongique pour son utilisation pour le traitement d'un patient présentant une infection fongique.
11. Quantité antibactérienne efficace d'un cochléate qui comprend (i) un phospholipide à base de soja qui comprend de la phosphatidylsérine de soja en une quantité de 45 % à 55 % en poids du composant lipidique du cochléate, (ii) un cation multivalent et (iii) un agent antibiotique pour son utilisation pour le traitement d'un patient présentant une infection bactérienne.
12. Quantité antifongique efficace d'un cochléate pour son utilisation selon la revendication 10, dans laquelle l'agent antifongique est l'amphotéricine B.
13. Quantité antibactérienne efficace d'un cochléate pour son utilisation selon la revendication 11, dans laquelle l'agent antibiotique est un aminoglycoside.
14. Quantité antibactérienne efficace d'un cochléate pour son utilisation selon la revendication 11, dans laquelle l'agent antibiotique est l'amikacine.