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HK1208164B - Compositions comprising short-acting benzodiazepines - Google Patents

Compositions comprising short-acting benzodiazepines Download PDF

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Publication number
HK1208164B
HK1208164B HK15108782.8A HK15108782A HK1208164B HK 1208164 B HK1208164 B HK 1208164B HK 15108782 A HK15108782 A HK 15108782A HK 1208164 B HK1208164 B HK 1208164B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
composition
dextran
lactose
lyophilized
benzodiazepine
Prior art date
Application number
HK15108782.8A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1208164A1 (en
Inventor
John Aitken Graham
Alan James Baillie
Kevin Richard WARD
Thomas Peacock
Original Assignee
武汉人福创新药物研发中心有限公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 武汉人福创新药物研发中心有限公司 filed Critical 武汉人福创新药物研发中心有限公司
Priority claimed from PCT/EP2013/060543 external-priority patent/WO2013174883A1/en
Publication of HK1208164A1 publication Critical patent/HK1208164A1/en
Publication of HK1208164B publication Critical patent/HK1208164B/en

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Claims (12)

  1. Lyophilisierte oder sprühgetrocknete Zusammensetzung, umfassend wenigstens ein Benzodiazepin gemäß der Formel (I) wobei
    W H ist;
    X CH2 ist; n 1 ist;
    Y CH2 ist; m 1 ist;
    Z O ist;
    R1 CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 oder CH2CH(CH3)2 ist;
    R2 2-Fluorphenyl, 2-Chlorphenyl oder 2-Pyridyl ist;
    R3 Cl oder Br ist;
    R4, R5 und R6 die Gruppe -CR8=U-V= bildet, wobei R8 Wasserstoff, C1-4-Alkyl oder C1-3-Hydroxyalkyl ist, U N oder CR9 ist, wobei R9 H, C1-4-Alkyl, C1-3-Hydroxyalkyl oder C1-4-Alkoxy ist, V N oder CH ist, und p Null ist;
    oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon, wobei die Zusammensetzung
    wenigstens einen pharmazeutisch akzeptablen hygroskopischen Arzneiträger umfasst, wobei der hygroskopische Arzneiträger ein Kohlenhydrat ist, das ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Disacchariden und Dextran, und wobei die Zusammensetzung optional wenigstens teilweise amorph ist.
  2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Benzodiazepin gemäß Formel (I) Methyl 3-[(4S)-8-brom-1-methyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-imidazol[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]propanoat (Remimazolam) ist.
  3. Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das pharmazeutisch akzeptable Salz des Benzodiazepins in kationischer Form formuliert ist, und wobei das Gegenion Benzolsulfonat (Besylat) ist.
  4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei das Dextran ein Molekulargewicht von 150 kD besitzt.
  5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei das Disaccharid ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Laktose, Maltose, Saccharose, und Trehalose.
  6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Zusammensetzung ein Gemisch aus einem ersten hygroskopischen Arzneiträger und einem zweiten hygroskopischen Arzneiträger umfasst.
  7. Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei die Zusammensetzung ein Gemisch aus Disaccharid und Dextran umfasst, vorzugsweise ein Gemisch aus Laktose und Dextran.
  8. Zusammensetzung nach Anspruch 7, wobei das Gewichtsverhältnis zwischen Laktose und Dextran zwischen 1:1,0 und 1:10 liegt, vorzugsweise zwischen 1:1,2 und 1:5 und darüber hinaus bevorzugt 1:1,5 oder 1:4.
  9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei das Gewichtsverhältnis zwischen der Gesamtmenge hygroskopischer Arzneiträger und der Gesamtmenge an Benzodiazepinen oder Salzen davon, berechnet für die Base, in der Zusammensetzung zwischen 20:1 und 1:1 liegt, vorzugsweise zwischen 12:1 und 3:1, wobei ein Wert zwischen 9:1 und 3:1 am meisten bevorzugt ist.
  10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, bei der es sich um eine pharmazeutische Formulierung handelt.
  11. Verwendung eines Gemischs aus wenigstens einem Disaccharid und wenigstens einem Dextran für die Herstellung einer lyophilisierten oder sprühgetrockneten pharmazeutischen Zusammensetzung, umfassend ein Benzodiazepin mit einem Carbonsäureesteranteil gemäß Anspruch 1 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon, insbesondere Remimazolam.
  12. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung, die folgenden Schritte umfassend:
    a) Bereitstellen einer Lösung, umfassend ein Benzodiazepin nach Anspruch 1 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon, insbesondere Remimazolam;
    b) Zugabe wenigstens eines hygroskopischen Arzneiträgers, bei dem es sich um ein Kohlenhydrat handelt, das ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Disacchariden und Dextran oder einem Gemisch davon mit wenigstens einem weiteren hygroskopischen Arzneiträger;
    c) Trocknen der Lösung aus Schritt b) durch Lyophilisation oder Sprühtrocknen.
HK15108782.8A 2012-05-22 2013-05-22 Compositions comprising short-acting benzodiazepines HK1208164B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12168968 2012-05-22
EP12168968.1 2012-05-22
PCT/EP2013/060543 WO2013174883A1 (en) 2012-05-22 2013-05-22 Compositions comprising short-acting benzodiazepines

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1208164A1 HK1208164A1 (en) 2016-02-26
HK1208164B true HK1208164B (en) 2018-06-29

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