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HK1208000B - Thioninium compounds and their use - Google Patents

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Publication number
HK1208000B
HK1208000B HK15108741.8A HK15108741A HK1208000B HK 1208000 B HK1208000 B HK 1208000B HK 15108741 A HK15108741 A HK 15108741A HK 1208000 B HK1208000 B HK 1208000B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
thioninium
compound
ethyl
treatment
chloride
Prior art date
Application number
HK15108741.8A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1208000A1 (en
Inventor
Claude Michel Wischik
Janet Elizabeth Rickard
Charles Robert Harrington
David Horsley
John Mervyn David Storey
Colin Marshall
James Peter Sinclair
Original Assignee
Wista Laboratories Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Wista Laboratories Ltd. filed Critical Wista Laboratories Ltd.
Publication of HK1208000A1 publication Critical patent/HK1208000A1/en
Publication of HK1208000B publication Critical patent/HK1208000B/en

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Claims (14)

  1. Composé de diaminophénothiazinium choisi parmi :
    (H) sel mixte d'iodure d'hydrogène et de méthyl-thioninium (MTI.HI)
    (J) sel mixte d'iodure d'hydrogène et d'iodure d'éthyl-thioninium (ETI.HI),
    (L) nitrate d'éthyle-thioninium (ETN).
  2. Composé de diaminophénothiazinium selon la revendication 1, qui est choisi parmi :
    (J) sel mixte d'iodure d'hydrogène et d'iodure d'éthyl-thioninium (ETI.HI), et
    (L) nitrate d'éthyl-thioninium (ETN).
  3. Composition pharmaceutique à utiliser dans un procédé de traitement ou de prophylaxie d'un sujet humain ou animal par thérapie, la composition pharmaceutique comprenant un composé de diaminophénothiazinium choisi parmi :
    (A) chlorure d'éthyl-thioninium (ETC)
    (B) chlorure de 1,9-diéthyl-méthyl-thioninium (DEMTC),
    (C) chlorure de 1,9-diméthyl-éthyl-thioninium (DMETC),
    (D) chlorure de 1,9-diéthyl-éthyl-thioninium (DEETC),
    (F) sel mixte de chlorure de zinc et de chlorure d'éthyl-thioninium (ETZ),
    (G) iodure de méthyl-thionium (MTI),
    (H) sel mixte d'iodure d'hydrogène et d'iodure de méthyl-thioninium (MTI.HI),
    (I) iodure d'éthyl-thioninium (ETI),
    (J) sel mixte d'iodure d'hydrogène et d'iodure d'éthyl-thioninium (ETI.HI),
    (L) nitrate d'éthyl-thioninium (ETN),
    et un support, diluant ou excipient pharmaceutiquement acceptable.
  4. Composition pharmaceutique à utiliser selon la revendication 3, dans laquelle le sujet est sélectionné pour un traitement après évaluation par un clinicien et/ou après évaluation objective de la fonction cognitive en utilisant une batterie neuropathologiquement validée.
  5. Composition pharmaceutique selon la revendication 3 ou 4, comprenant en outre un ou plusieurs autres ingrédients pharmaceutiquement acceptables choisis parmi des supports, des diluants, des excipients, des adjuvants, des charges, des tampons, des conservateurs, des antioxydants, des lubrifiants, des stabilisants, des solubilisants, des tensioactifs, des agents masquants, des agents colorants, des agents aromatisants et des édulcorants pharmaceutiquement acceptables.
  6. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 3 à 5, dans lequel le support, diluant ou excipient pharmaceutiquement acceptable est ou comprend une glycéride et/ou du dioxyde de silicium colloïdal, ou les deux.
  7. Unité de dosage comprenant de 20 à 300 mg d'un composé de diaminophénothiazinium selon la revendication 1 ou 2 et un support, diluant, ou excipient pharmaceutiquement acceptable.
  8. Unité de dosage selon la revendication 7, qui est un comprimé ou une capsule.
  9. Unité de dosage selon la revendication 7, dans laquelle le composé de diaminophénothiazinium est présent en une quantité de 30 à 200 mg.
  10. Produit médicamenteux pour le traitement d'un état pathologique associé à une agrégation de protéine tau chez un mammifère qui en souffre, comprenant un conteneur étiqueté ou accompagné d'une étiquette indiquant que le produit médicamenteux est destiné au traitement de ladite maladie, le conteneur contenant une ou plusieurs unités de dosage comprenant chacune au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable et, à titre de principe d'actif, un composé de diaminophénothiazinium pur isolé selon la revendication 1 ou 2.
  11. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 3 à 6 : pour une utilisation dans un procédé de traitement ou de prophylaxie d'un état de tauopathie chez un patient ; ou pour une utilisation dans un procédé de traitement ou de prophylaxie de la maladie d'Alzheimer (AD), de la maladie de Pick, de la paralysie supranucléaire progressive (PSP), de la démence fronto-temporale (DFT), de la démence fronto-temporale avec syndrome parkinsonien lié au chromosome 17 (FTDP-17), du complex désinhibition-démence-syndrome parkisonien-amyotrophie (DDPAC), de la dégénérescence pallido-ponto-nigrale (PPND), du syndrome de Guam-ALS, de la dégénérescence pallido-nigro-luysienne (PNLD) ou de la dégénérescence cortico-basale (CDB) chez un patient ; ou pour une utilisation dans un procédé de diagnostic ou de pronostique d'une protéinopathie tau dans lequel le composé incorpore, est conjugué à, est chélaté avec ou est sinon associé à un ou plusieurs marqueurs détectables.
  12. Utilisation d'un composé de diaminophénothiazinium dans la fabrication d'un médicament destiné à être utilisé dans un procédé de traitement ou de prophylaxie d'une condition de tauopathie chez un patient, dans lequel le composé est choisi parmi :
    (A) chlorure d'éthyl-thioninium (ETC)
    (B) chlorure de 1,9-diéthyl-méthyl-thioninium (DEMTC),
    (C) chlorure de 1,9-diméthyl-éthyl-thioninium (DMETC),
    (D) chlorure de 1,9-diéthyl-éthyl-thioninium (DEETC),
    (F) sel mixte de chlorure de zinc et de chlorure d'éthyl-thioninium (ETZ),
    (G) iodure de méthyl-thionium (MTI),
    (H) sel mixte d'iodure d'hydrogène et d'iodure de méthyl-thioninium (MTI.HI),
    (I) iodure d'éthyl-thioninium (ETI),
    (J) sel mixte d'iodure d'hydrogène et d'iodure d'éthyl-thioninium (ETI.HI),
    (L) nitrate d'éthyl-thioninium (ETN).
  13. Utilisation selon la revendication 12, dans lequel le patient est sélectionné pour un traitement après évaluation par un clinicien et/ou après évaluation objective de la fonction cognitive en utilisant une batterie neuropathologiquement validée.
  14. Utilisation d'un composé de diaminophénothiazinium selon la revendication 11, dans le traitement ou la prophylaxie de la maladie d'Alzheimer (AD), la maladie de Pick, la paralysie supranucléaire progressive (PSP), la démence fronto-temporale (DFT), la démence fronto-temporale avec syndrome parkinsonien lié au chromosome 17 (FTDP-17), le complexe désinhibition-démence-syndrome parkinsonien-amyotrophie (DDPAC), le dégénérescence pallido-ponto-nigrale (PPND), le syndrome de Guam-ALS, la dégénérescence pallido-nigro-luysienne (PNLD), ou la dégénérescence cortico-basale (CBD) chez un patient ; ou dans la fabrication d'un réactif de diagnostic ou de pronostique pour une utilisation dans le diagnostic ou le pronostic d'une protéinopathie tau d'un patient, dans lequel le composé comprend, est conjugué à, est chélaté avec ou est sinon associé à un ou plusieurs marqueurs détectables.
HK15108741.8A 2006-03-29 2015-09-08 Thioninium compounds and their use HK1208000B (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78669906P 2006-03-29 2006-03-29
US20060786699P 2006-03-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1208000A1 HK1208000A1 (en) 2016-02-19
HK1208000B true HK1208000B (en) 2018-06-01

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