HK1245071B - Compositions for ileo-jejunal drug delivery - Google Patents
Compositions for ileo-jejunal drug delivery Download PDFInfo
- Publication number
- HK1245071B HK1245071B HK18104152.6A HK18104152A HK1245071B HK 1245071 B HK1245071 B HK 1245071B HK 18104152 A HK18104152 A HK 18104152A HK 1245071 B HK1245071 B HK 1245071B
- Authority
- HK
- Hong Kong
- Prior art keywords
- dosage form
- oral dosage
- solid oral
- pharmaceutically acceptable
- compound
- Prior art date
Links
Claims (15)
- Forme de dosage orale solide, qui est un comprimé ou une capsule, comprenant :(A) un noyau comprenant un composé choisi parmi : et/ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ;(B) un revêtement gastro-résistant ;(C) un sous-revêtement entre le revêtement gastro-résistant et le noyau, dans laquelle le sous-revêtement est :(1) un polymère érodable hydrosoluble ou hydrophile, ledit polymère étant un polymère de bas poids moléculaire sélectionné parmi : hydroxyméthylcellulose (HPMC), hydroxyéthylcellulose, hydroxyméthylcellulose, hydroxypropylcellulose, cellulose microcristalline, polyvinylpyrrolidiones, polysaccharides (ou un dérivé de polysaccharide), alcools polyvinyliques, polyéthylène glycol (PEG), polypropylène glycol (PPG), et copolymères blocs PEG-PPG ; ou(2) une composition hydro-insoluble comprenant : (i) des particules d'un composé hydrosoluble capables de former des canaux dans la composition hydro-insoluble ; ou (ii) des particules hydrophiles hydro-insolubles qui entraînent le gonflement du sous-revêtement lorsqu'il est en contact avec un milieu aqueux ; et(D) un excipient pharmaceutiquement acceptable,dans laquelle la forme de dosage orale solide a un commencement de libération du composé, et/ou dudit sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, du noyau (A) dans la partie iléo-jéjunale de l'intestin grêle d'un mammifère après l'ingestion orale de la forme de dosage par le mammifère ; etdans laquelle la forme de dosage orale solide est capable de libérer au moins 80 % en poids dudit composé, et/ou dudit sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, en 120 minutes dans un récipient de dissolution comprenant une solution aqueuse à un pH de 6,4 à 7,4.
- Forme de dosage orale solide selon la revendication 1, dans laquelle la forme de dosage orale solide est capable de libérer moins de 10 % en poids dudit composé, et/ou dudit sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, du noyau (A) en 1,5 heures dans un récipient de dissolution comprenant une solution aqueuse à un pH de moins de 3 ou un pH de 4,5 à 5,5.
- Forme de dosage orale solide selon la revendication 1 ou la revendication 2, dans laquelle la forme de dosage orale solide libère le composé, et/ou ledit sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, du noyau (A) sous la forme de bolus dans l'iléum et/ou le jéjunum de l'intestin grêle du mammifère.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, dans laquelle le composé du noyau (A) est choisi parmi : et/ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle le sous-revêtement (C) comprend : (i) des particules d'un composé hydrosoluble ; ou (ii) des particules hydrophiles hydro-insolubles qui entraînent le gonflement du sous-revêtement lorsqu'il est en contact avec un milieu aqueux.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle le sous-revêtement (C) est une composition hydro-insoluble comprenant des particules d'un composé hydrosoluble qui forment des canaux permettant l'afflux d'eau dans la forme de dosage orale solide et la diffusion du composé, et/ou du sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans l'intestin.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle le sous-revêtement (C) est une composition hydro-insoluble comprenant des particules d'un composé hydrosoluble capable de former des canaux qui sont imperméables au composé, et/ou au sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, mais permettent l'entrée d'eau et le gonflement et la rupture du sous-revêtement, causant la libération du composé, et/ou du sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans laquelle la solution aqueuse est un fluide intestinal simulé à un pH de 6,4 à 7,4.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, dans laquelle la forme de dosage orale solide comprend un sel acide pharmaceutiquement acceptable du composé.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans laquelle le noyau (A) comprend en outre :(a) un acide pharmaceutiquement acceptable en une quantité suffisante pour produire une solution aqueuse acide à l'intérieur de la forme de dosage orale solide avant la libération du composé, et/ou du sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, du noyau à partir de la forme de dosage orale solide ; et/ou(b) un surfactant qui est présent à une concentration supérieure à sa concentration micellaire critique lors de la désintégration dans 50 mL de milieu aqueux.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, dans laquelle la taille moyenne des particules du composé, et/ou du sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, est de 0,3 micron à 100 microns.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 11, dans laquelle le revêtement gastro-résistant (B) :(a) est de 10 % à 150 % du poids du noyau ;(b) fait de 5 à 500 microns d'épaisseur ;(c) est sélectionné parmi : gélatine polymérisée, gomme laque, copolymère acide méthacrylique de type CNF, phtalate-butyrate de cellulose, phtalate d'hydrogène de cellulose, proprionate-phtalate de cellulose, acétate-phtalate de polyvinyle (PVAP), acétate-phtalate de cellulose (CAP), acétate-triméllitate de cellulose (CAT), phtalate de méthylhydroxypropylcellulose, acétate de méthylhydroxypropylcellulose, succinate de dioxypropylméthylcellulose, carboxyméthyléthylcellulose (CMEC), acétate-succinate de méthylhydroxypropylcellulose (HPMCAS), et polymères et copolymères d'acide (méth)acrylique, dans laquelle lesdits polymères sont faits à partir d'un monomère et lesdits copolymères sont faits de deux, ou plus, monomères, dans laquelle lesdits monomères sont sélectionnés parmi : acrylate de méthyle, acrylate d'éthyle, méthacrylate de méthyle, et méthacrylate d'éthyle, de préférence dans laquelle le revêtement gastro-résistant comprend un polymère poly(méth)acrylate, optionnellement dans laquelle le revêtement gastro-résistant est un Eudragit® série L ou S, et en outre optionnellement dans laquelle le revêtement gastro-résistant est un Eudragit® L100, L12,5, S100, S12,5, ou FS 30D ;(d) comprend un dérivé de cellulose, de préférence dans laquelle le dérivé de cellulose est sélectionné parmi : méthylcellulose, acétate-phtalate de cellulose, phtalate d'hydroxyméthylcellulose (HPMCP), succinate d'hydroxypropylméthylcellulose (HPMCS), et acétate-succinate d'hydroxyméthylcellulose (HPMCAS) ; et/ou(e) comprend un polymère acétate-phtalate de polyvinyle (PVAP).
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, dans laquelle l'excipient pharmaceutiquement acceptable (D) est indépendamment sélectionné parmi : liants, surfactants, diluants, tampons, anti-adhérents, glissants, désintégrants, antioxydants, agents antimousses, charges, arômes, couleurs, lubrifiants, sorbants, conservateurs, plastifiants, et édulcorants.
- Forme de dosage orale solide selon l'une quelconque des revendications 1 à 13 pour l'utilisation dans un procédé de traitement d'une maladie traitable par inhibition de BTK, chez un patient en ayant un besoin reconnu, dans laquelle ledit procédé comprend l'administration, au patient, d'une quantité thérapeutiquement efficace du composé, et/ou du sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, du noyau (A) en dose unique ou doses multiples.
- Forme de dosage orale solide pour l'utilisation selon la revendication 14, dans laquelle la maladie est sélectionnée parmi : une maladie auto-immune, un cancer, et une maladie inflammatoire, de préférence une leucémie ou un lymphome, et en outre optionnellement dans laquelle la leucémie est sélectionnée parmi : leucémie lymphocytaire chronique (CLL), petit lymphome lymphocytaire (SLL), myélome multiple, lymphome à cellules du manteau, et lymphome non-Hodgkinien des cellules B.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462096812P | 2014-12-24 | 2014-12-24 | |
| US62/096,812 | 2014-12-24 | ||
| PCT/US2015/000515 WO2016105582A1 (fr) | 2014-12-24 | 2015-12-23 | Compositions pour administration de médicaments iléo-jéjunal. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HK1245071A1 HK1245071A1 (en) | 2018-08-24 |
| HK1245071B true HK1245071B (en) | 2023-05-05 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP3236943B1 (fr) | Compositions pour administration de médicaments iléo-jéjunal. | |
| US6677342B2 (en) | Partial fatty acid oxidation inhibitors in the treatment of congestive heart failure | |
| JP2022033758A (ja) | 生理活性の強い、ｕｒａｔ１のインヒビターを含む医薬組成物 | |
| CN109475510B (zh) | 普瑞巴林的延长释放剂型 | |
| US9642808B2 (en) | Extended release compositions comprising mycophenolate sodium and processes thereof | |
| CN101969931A (zh) | 包含霉酚酸的调节释放药物组合物及其方法 | |
| CN102917697A (zh) | 用于高剂量的水溶性和吸湿性药物的控释剂型 | |
| EP2200591A2 (fr) | Formes galéniques à libération contrôlée à base de trimétazidine | |
| CN101636152A (zh) | 含有西洛他唑的控释制剂及其制备方法 | |
| US20210154180A1 (en) | Formulation having improved ph-dependent drug-release characteristics containing esomeprazole or pharmaceutically acceptable salt thereof | |
| US20140050784A1 (en) | Pharmaceutical compositions of memantine | |
| WO2009047799A1 (fr) | Forme posologique pharmaceutique à usage oral unitaire solide à haute dose de mycophénolate de sodium et son procédé de fabrication | |
| CA3245018A1 (fr) | Composés thérapeutiques, formulations et leur utilisation | |
| RU2651460C2 (ru) | Комбинированная композиция, содержащая метформин замедленного высвобождения и ингибитор HMG-CoA-редуктазы немедленного высвобождения | |
| KR101925590B1 (ko) | 개선된 생체이용률을 갖는 페노피브릭산 제제 | |
| KR20210096162A (ko) | 의약 조성물 | |
| HK1245071B (en) | Compositions for ileo-jejunal drug delivery | |
| KR20090107959A (ko) | 약제학적 제제 | |
| US20050171119A1 (en) | Pharmaceutical formulations with modified release | |
| WO2017029226A1 (fr) | Composition pharmaceutique solide d'abacavir, de lamivudine et d'éfavirenz | |
| US20250170065A1 (en) | Therapeutic compounds, formulations, and use thereof | |
| WO2020097328A1 (fr) | Compositions pharmaceutiques à dose fixe pour le traitement d'une vessie hyperactive et d'états associés | |
| KR102330953B1 (ko) | 소듐-1-[6-(모르폴린-4-일)피리미딘-4-일]-4-(1h-1,2,3-트리아졸-1-일)-1h-피라졸-5-올레이트를 함유하는 제약 투여 형태 | |
| US20080206338A1 (en) | Controlled release formulations of an alpha-adrenergic receptor antagonist | |
| EP4401707A1 (fr) | Formes galéniques multiparticulaires comprenant de la deutétrabénazine |