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HK1244000A1 - Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use - Google Patents

Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use Download PDF

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HK1244000A1 HK18103442.8A HK18103442A HK1244000A1 HK 1244000 A1 HK1244000 A1 HK 1244000A1 HK 18103442 A HK18103442 A HK 18103442A HK 1244000 A1 HK1244000 A1 HK 1244000A1
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R. Cai Zhenhong
J. Cottell Jeromy
Ji Mingzhe
Jin Haolun
E. Lazerwith Scott
Anthony Morganelli Philip
Pyun Hyung-Jung
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Gilead Sciences, Inc.
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Claims (15)

  1. Composé de formule (Ia) ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel :
    A' est cycloalkyle monocyclique en C3-7 dans lequel chaque cycloalkyle monocyclique en C3-7 est facultativement substitué par 1 à 5 groupes R4 ;
    chaque R4 est indépendamment choisi dans le groupe constitué d'oxo, méthyle et éthyle ; ou deux R4 liés aux mêmes atomes de carbone ou à des atomes de carbone adjacents forment un cycloalkyle en C3-6 spiro ou condensé ou un cycle hétérocyclyle de 4 à 6 chaînons ;
    R1 est choisi dans le groupe constitué de H, alkyle en C1-4, halogénoalkyle en C1-4 et cycloalkyle en C3-6 ;
    R2 est choisi dans le groupe constitué d'hydrogène, halogénoalkyle en C1-3 et alkyle en C1-3 ;
    R3 est choisi dans le groupe constitué de phényle substitué par au moins 3 groupes R5 ; et
    chaque R5 est indépendamment choisi dans le groupe constitué d'alkyle en C1-3 et halogène.
  2. Composé selon la revendication 1, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel A' est choisi dans le groupe constitué de cyclohexyle et cyclopentyle ; dont chacun est facultativement substitué par un ou deux groupes R4, dans lequel chaque R4 est indépendamment choisi dans le groupe constitué d'oxo et méthyle ; ou deux R4 liés aux mêmes atomes de carbone ou à des atomes de carbone adjacents forment un spirodioxolane ou un cycle cyclopropyle condensé.
  3. Composé selon la revendication 1, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel A' est substitué par deux groupes R4, dans lequel les deux R4 liés aux mêmes atomes de carbone ou à des atomes de carbone adjacents forment un spirodioxolane ou un cycle cyclopropyle condensé.
  4. Composé de formule (Ib) ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel :
    X1, X2 et X3 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué de CHR4, C=O et CH2CHR4 ; à condition que pas plus d'un parmi X1, X2 et X3 soit C=O ;
    chaque R4 est indépendamment choisi dans le groupe constitué de H et CH3 ;
    R1 est choisi dans le groupe constitué de H, alkyle en C1-4, halogénoalkyle en C1-4 et cycloalkyle en C3-6 ;
    R2 est choisi dans le groupe constitué d'hydrogène, halogénoalkyle en C1-3 et alkyle en C1-3 ;
    R3 est choisi dans le groupe constitué de phényle substitué par trois groupes R5 ;
    chaque R5 est indépendamment choisi dans le groupe constitué d'alkyle en C1-3 et halogène ;
    facultativement dans lequel R4 est H.
  5. Composé selon la revendication 4, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel
    i) X3 est CHR4 ; et X1 et X2 sont chacun indépendamment CHR4 ou C=O, facultativement dans lequel -X1-X2-X3-est -CH2-CH2-CH2- ; ou
    ii) l'un de X1 et X3 est CH2CHR4 et l'autre de X1 et X3 est CHR4 ; et X2 est CHR4 ou C=O, facultativement dans lequel -X1-X2-X3- est choisi dans le groupe constitué de -CH2-CH2-CH2-CH2- et -CH2-C (O) -CH2-CH2-.
  6. Composé selon l'une quelconque des revendications précédentes, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel R2 est choisi dans le groupe constitué d'hydrogène, CHF2, méthyle et halogénoalkyle en C1-4, facultativement dans lequel R2 est hydrogène ou CHF2.
  7. Composé selon l'une quelconque des revendications 4 à 6, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel est choisi dans le groupe constitué de :
  8. Composé selon l'une quelconque des revendications précédentes, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel R3 est phényle substitué par trois groupes R5, dans lequel chaque R5 est indépendamment choisi dans le groupe constitué de méthyle, éthyle et halogène, facultativement dans lequel chaque R5 est indépendamment choisi dans le groupe constitué de méthyle, fluoro et chloro, facultativement dans lequel R3 est choisi dans le groupe constitué de : facultativement dans lequel R3 est
  9. Composé selon l'une quelconque des revendications 4 à 8, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel R1 est choisi dans le groupe constitué de H, alkyle en C1-3, halogénoalkyle en C1-2 et cycloalkyle en C3-5.
  10. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel R1 est choisi dans le groupe constitué d'hydrogène, méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, CH2CF3, CH2CHF2 et cyclopropyle, facultativement dans lequel R1 est éthyle ; ou dans lequel R1 est choisi dans le groupe constitué d'halogénoalkyle en C1-4 et cycloalkyle en C3-6, facultativement dans lequel R1 est choisi dans le groupe constitué de CH2CF3, CH2CHF2 et cyclopropyle.
  11. Composé selon la revendication 1, choisi dans le groupe constitué de ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
  12. Composition pharmaceutique comprenant un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 11, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci et un excipient pharmaceutiquement acceptable, la composition pharmaceutique comprenant facultativement en outre :
    i) un ou plusieurs agents thérapeutiques supplémentaires, facultativement dans laquelle les un ou plusieurs agents thérapeutiques supplémentaires est un agent anti-VIH, facultativement dans laquelle les un ou plusieurs agents thérapeutiques supplémentaires sont choisis dans le groupe constitué des inhibiteurs de protéase du VIH, inhibiteurs non nucléosidiques de transcriptase inverse du VIH, inhibiteurs nucléosidiques ou nucléotidiques de transcriptase inverse du VIH, et des combinaisons de ceux-ci ; ou
    ii) un premier agent thérapeutique supplémentaire choisi dans le groupe constitué des : sulfate d'abacavir, ténofovir, fumarate de ténofovir disoproxil, ténofovir alafénamide et hémifumarate de ténofovir alafénamide et un deuxième agent thérapeutique supplémentaire choisi dans le groupe constitué de l'emtricitabine et la lamivudine.
  13. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 11 ou composition pharmaceutique selon la revendication 12 pour utilisation dans un procédé de traitement d'une infection par le VIH chez un humain ayant ou à risque de contracter l'infection par administration à l'humain d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 11 ou d'une composition pharmaceutique selon la revendication 12, où, facultativement, ledit procédé
    i) comprend en outre l'administration à l'humain d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un ou plusieurs agents thérapeutiques supplémentaires, les un ou plusieurs agents thérapeutiques supplémentaires étant facultativement un agent anti-VIH, les un ou plusieurs agents thérapeutiques supplémentaires étant facultativement choisis dans le groupe constitué des inhibiteurs de protéase du VIH, inhibiteurs non nucléosidiques de transcriptase inverse du VIH, inhibiteurs nucléosidiques ou nucléotidiques de transcriptase inverse du VIH, et des combinaisons de ceux-ci ; ou
    ii) comprend en outre l'administration à l'humain d'un premier agent thérapeutique supplémentaire choisi dans le groupe constitué des : sulfate d'abacavir, ténofovir, fumarate de ténofovir disoproxil, ténofovir alafénamide et hémifumarate de ténofovir alafénamide ; et un deuxième agent thérapeutique supplémentaire choisi dans le groupe constitué de l'emtricitabine et de la lamivudine.
  14. Composé comme décrit dans l'une quelconque des revendications 1 à 11, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou composition pharmaceutique selon la revendication 12 pour utilisation en thérapie médicale.
  15. Composé comme décrit dans l'une quelconque des revendications 1 à 11, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou composition pharmaceutique selon la revendication 12 pour utilisation dans le traitement prophylactique ou thérapeutique d'une infection par le VIH.
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