HK1115131B

HK1115131B - Pharmaceutical salts and polymorphs of n-(5-chloro-2-pyridinyl)-2-[[4-[(dimethylamino)iminomethyl]benzoyl]amino]-5-methoxy-benzamide , a factor xa inhibitor

Info

Publication number: HK1115131B
Application number: HK08110550.3A
Authority: HK
Inventors: Craig Grant; James P. Kanter; Graeme Langlands
Original assignee: Millennium Pharmaceuticals, Inc.
Priority date: 2005-11-08
Filing date: 2006-11-07
Publication date: 2012-09-21

Claims

Salz, umfassend eine Verbindung der Formel I: und Maleinsäure.
Salz gemäß Anspruch 1, wobei das Salz durch Formel II dargestellt ist:
Salz gemäß Anspruch 1 oder 2, das eine kristalline Form hat.
Salz gemäß Anspruch 3, das ein Pulver-Röntgenbeugungsmuster mit mindestens vier charakteristischen Peak-Positionen, ausgewählt aus 4,9, 9,7, 13, 8, 14,1, 15,2, 17,6, 18,5, 20,8, 21,6, 22,7, 24,1, 26, 3, 26, 8 Grad 2θ, unter Verwerdung von CuKα-Strahlung (40 kV, 40 mA) hat.
Salz gemäß Anspruch 3, das ein Pulver-Röntgenbeugungsmuster mit mindestens acht charakteristischen Peak-Positionen, ausgewählt aus 4,9, 9,7, 11,8, 13, 8, 14,1, 15,2, 17,6, 18,5, 19,9, 20,8, 21,6, 22,7, 24,1, 25,0, 26, 3, 26, 8 Grad 2θ, unter Verwerdung von CuKα-Strahlung (40 kV, 40 mA) hat.
Salz gemäß Anspruch 3, das ein Pulver-Röntgenbeugungsmuster, gezeigt in Figur 1A, unter Verwerdung von CuKα-Strahlung (40 kV, 40 mA) hat.
Salz gemäß einem der Ansprüche 1-6, das ein Dynamische-Differenzkalorimetrie-Muster hat, umfassend ein endothermes Ereignis, beginnend bei 198,66°C und mit einem Peak bei 199,02°C, wenn es mit einer Rate von 10°C pro Minute zwischen 25 und 350°C erhitzt wird.
Pharmazeutische Zusammensetzung, geeignet zur Prävention oder Behandlung eines Zustands in einem Säuger, gekennzeichnet durch unerwünschte Thrombose, umfassend einen pharmazeutisch verträglichen Träger und eine therapeutisch wirksame Menge eines Salzes gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7.
Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 8 in Tabletten-Form.
Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 8 in Kapsel-Form.
Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 8 in Pastillen-Form.
Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 8-11, weiter umfassend ein zweites Mittel, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus gerinnungshemmenden Mitteln, thrombolytischen Mitteln, Anti-Thrombotika, Thrombozyten-Aggregationshemmern und Gewebe-Plasminogenaktivatoren.
Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 8-11, weiter umfassend ein zweites Mittel, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Urokinase, Prourokinase, Streptokinase, Heparin, Aspirin und Warfarin.
Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 8, 12 und 13 in einer Form, geeignet zur Infusion, Injektion oder transdermalen Abgabe.
Salz gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Verwendung zur Prävention oder Behandlung eines Zustands in einem Säuger, gekennzeichnet durch unerwünschte Thrombose.
Salz gemäß Anspruch 15, wobei der Zustand ein Bestandteil ist, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus akutem Koronarsyndrom, Herzinfarkt, instabiler Angina, refraktärer Angina, Thrombus-Koronarverschluss, eintretend nach thrombolytischer Therapie oder nach Koronarangioplastie, einem thrombotisch-vermittelten zerebrovaskulären Syndrom, embolischem Schlaganfall, thrombotischem Schlaganfall, vorübergehender Durchblutungsstörung, venöser Thrombose, tiefer venöser Thrombose, pulmonaler Embolie, Koagulopathie, disseminierter intravaskulärer Blutgerinnung, thrombotischer thrombozytopenischer Purpura, Thromboanglitis obliterans, thrombotischer Erkrankung in Verbindung mit Heparininduzierter Thrombozytopenie, thrombotischer Komplikationen in Verbindung mit extrakorporealer Zirkulation, thrombotischer Komplikationen in Verbindung mit Instrumentation und thrombotischer Komplikationen in Verbindung mit der Anpassung von Prothese-Geräten.
Salz gemäß Anspruch 15 oder 16, wobei das Salz in Kombination mit einem zweiten Mittel verwendet wird, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus gerinnungshemmenden Mitteln, thrombolytischen Mitteln, Anti-Thrombotika, Thrombozyten-Aggregationshemmern und Gewebe-Plasminogenaktivatoren.
Salz gemäß Anspruch 15 oder 16, wobei das Salz in Kombination mit einem zweiten Mittel verwendet wird, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Urokinase, Prourokinase, Streptokinase, Heparin, Aspirin und Warfarin.
Verfahren zur Inhibierung der Gerinnung einer Blutprobe in Vitro, umfassend den Schritt des Inkontaktbringens der Probe mit dem Salz gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7.