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HK1112399B - Method for stabilizing anti-dementia drug - Google Patents

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Publication number
HK1112399B
HK1112399B HK08101338.1A HK08101338A HK1112399B HK 1112399 B HK1112399 B HK 1112399B HK 08101338 A HK08101338 A HK 08101338A HK 1112399 B HK1112399 B HK 1112399B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
acid
molecular weight
high molecular
donepezil
acidic substance
Prior art date
Application number
HK08101338.1A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1112399A1 (zh
Inventor
Yosuke UEKI
Yasuyuki Suzuki
Satoshi FUJIOKA
Original Assignee
卫材研发管理株式会社
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 卫材研发管理株式会社 filed Critical 卫材研发管理株式会社
Priority claimed from PCT/JP2005/024254 external-priority patent/WO2006070930A1/en
Publication of HK1112399A1 publication Critical patent/HK1112399A1/zh
Publication of HK1112399B publication Critical patent/HK1112399B/en

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Claims (19)

  1. Verfahren zur Stabilisierung von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon, umfassend Zugabe einer sauren Substanz mit hohem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer, Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer und Hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat, zu einer pharmazeutischen Zusammensetzung, umfassend Donepezil oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz hiervon und eine basische Substanz mit hohem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Ethylcellulose, Ethylacrylat-Methylmethacrylat-Copolymer und Polyethylenoxid.
  2. Verfahren nach Anspruch 1, wobei die saure Substanz mit hohem Molekulargewicht in einer Menge von 0,1 bis 90 Gewichtsteile hinzugefügt wird, bezogen auf 100 Gewichtsteile der pharmazeutischen Zusammensetzung.
  3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, ferner umfassend Zugabe zumindest einer sauren Substanz mit niedrigem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Bernsteinsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Fumarsäure, Maleinsäure, Äpfelsäure, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Glutaminsäurehydrochlorid, Salzsäure und Phosphorsäure, und ein Antioxidans.
  4. Verfahren nach Anspruch 3, wobei die saure Substanz mit niedrigem Molekulargewicht zumindest eine Substanz ist, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Bernsteinsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Maleinsäure, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Glutaminsäurehydrochlorid, Salzsäure und Phosphorsäure.
  5. Verfahren nach Anspruch 3 oder 4, wobei das Antioxidans zumindest ein Antioxidans ist, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Ascorbinsäuren, schwefelhaltigen Aminosäuren, Hydrochinonderivaten und Tocopherolen.
  6. Verwendung einer sauren Substanz mit hohem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer, Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer und Hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat, zur Unterdrückung des Abbauprodukts von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon, hergestellt durch Kontakt zwischen Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon und einer basischen Substanz mit hohem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Ethylcellulose, Ethylacrylat-Methylmethacrylat-Copolymer und Polyethylenoxid.
  7. Verwendung nach Anspruch 6, wobei die saure Substanz mit hohem Molekulargewicht und zumindest eine saure Substanz mit niedrigem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Bernsteinsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Fumarsäure, Maleinsäure, Äpfelsäure, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Glutaminsäurehydrochlorid, Salzsäure und Phosphorsäure, und ein Antioxidans zur Unterdrückung des Abbauprodukts von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon, hergestellt durch Kontakt zwischen Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon und der basischen Substanz mit hohem Molekulargewicht, eingesetzt werden.
  8. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend Donepezil oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz hiervon und eine basische Substanz mit hohem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Ethylcellulose, Ethylacrylat-Methylmethacrylat-Copolymer und Polyethylenoxid, wobei die Zusammensetzung ferner eine saure Substanz mit hohem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer, Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer und Hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat, zur Stabilisierung von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon umfasst.
  9. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8, ferner umfassend zumindest eine saure Substanz mit niedrigem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Bernsteinsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Fumarsäure, Maleinsäure, Äpfelsäure, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Glutaminsäurehydrochlorid, Salzsäure und Phosphorsäure, und ein Antioxidans zur Stabilisierung von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon.
  10. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei die Zusammensetzung eine Matrix, umfassend ein Gemisch von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon, die basische Substanz mit hohem Molekulargewicht und die saure Substanz mit hohem Molekulargewicht, umfasst.
  11. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 10, wobei zumindest eine saure Substanz mit niedrigem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Bernsteinsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Fumarsäure, Maleinsäure, Äpfelsäure, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Glutaminsäurehydrochlorid, Salzsäure und Phosphorsäure, und ein Antioxidans zur Stabilisierung von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon in die Matrix hineingemischt wird.
  12. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung einen Kern, umfassend das Donepezil oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz hiervon, und eine Überzugsschicht, umfassend die basische Substanz mit hohem Molekulargewicht, die den Kern bedeckt, umfasst und wobei die saure Substanz mit hohem Molekulargewicht in zumindest einen Vertreter von dem Kern und der Überzugsschicht hineingemischt wird.
  13. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 12, wobei ferner zumindest eine saure Substanz mit niedrigem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Bernsteinsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Fumarsäure, Maleinsäure, Äpfelsäure, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Glutaminsäurehydrochlorid, Salzsäure und Phosphorsäure, und ein Antioxidans zur Stabilisierung von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon in zumindest einen Vertreter von dem Kern und der Überzugsschicht hineingemischt wird.
  14. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 8 bis 13, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung ein Retard-Präparat ist.
  15. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei die pharmazeutische Zusammensetzung ein Matrixtyp-Retard-Präparat ist.
  16. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung, umfassend die folgenden Schritte:
    Vermischen von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon und einer basischen Substanz mit hohem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Ethylcellulose, Ethylacrylat-Methylmethacrylat-Copolymer und Polyethylenoxid; und
    Granulieren der Mischung,
    wobei eine saure Substanz mit hohem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer, Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer und Hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat, zur Stabilisierung von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon zu dem Gemisch von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon hinzugefügt wird und die basische Substanz mit hohem Molekulargewicht während zumindest des Vermischungsschritts und des Granulierungsschritts hinzugefügt wird.
  17. Verfahren nach Anspruch 16, wobei die saure Substanz mit hohem Molekulargewicht als ein Pulver hinzugefügt wird.
  18. Verfahren nach Anspruch 16 oder 17, wobei ferner zumindest eine saure Substanz mit niedrigem Molekulargewicht, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Bernsteinsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Fumarsäure, Maleinsäure, Äpfelsäure, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Glutaminsäurehydrochlorid, Salzsäure und Phosphorsäure, und ein Antioxidans zur Stabilisierung von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon zu dem Gemisch von Donepezil oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz hiervon hinzugefügt wird und die basische Substanz mit hohem Molekulargewicht während zumindest des Vermischungsschritts und des Granulierungsschritts hinzugefügt wird.
  19. Verfahren nach Anspruch 18, wobei zumindest ein Vertreter von der sauren Substanz mit niedrigem Molekulargewicht und dem Antioxidans als eine Lösung oder Suspension hinzugefügt werden.
HK08101338.1A 2004-12-27 2005-12-27 Method for stabilizing anti-dementia drug HK1112399B (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004376770 2004-12-27
JP2004376770 2004-12-27
JP2005041492 2005-02-18
JP2005041492 2005-02-18
PCT/JP2005/024254 WO2006070930A1 (en) 2004-12-27 2005-12-27 Method for stabilizing anti-dementia drug

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Publication Number Publication Date
HK1112399A1 HK1112399A1 (zh) 2008-09-05
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