HK1184062B

HK1184062B - Pharmaceutical compositions containing a dgat1 inhibitor

Info

Publication number: HK1184062B
Application number: HK13111595.1A
Authority: HK
Inventors: Hong Wen; Natrajan Kumaraperumal; Richard Nause
Original assignee: Novartis Ag
Priority date: 2010-10-14
Filing date: 2011-10-14
Publication date: 2019-08-30

Claims

Composition pharmaceutique sous la forme d'un comprimé avec un pelliculage facultatif comprenant
a) une quantité thérapeutiquement efficace du sel de sodium du composé acide trans-(4-{4-[5-(6-trifluorométhyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phényl}-cyclohexyl)-acétique de formule (I),

b) du laurylsulfate de sodium en tant que tensioactif ayant des propriétés lubrifiantes, dans laquelle ledit tensioactif est présent en une quantité qui est de 0,1 à 5 % en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I) ;

c) de l'hydroxypropylméthylcellulose ou de l'hydroxypropylcellulose, toutes deux de viscosité moyenne à élevée, et des combinaisons de celles-ci en tant que liant sec, dans laquelle ledit liant sec est présent en une quantité qui est de 2 à 20 % en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I) ;

d) une charge choisie parmi la cellulose microcristalline, le phosphate dicalcique anhydre, le lactose anhydre, et des mélanges de ceux-ci, et une combinaison de cellulose microcristalline et de phosphate dicalcique anhydre, et une combinaison de cellulose microcristalline et de lactose, et dans laquelle ladite charge est présente en une quantité qui est de 4 % à 85 % en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I), et

e) du glycolate d'amidon sodique en tant que délitant, dans laquelle ledit délitant est présent en une quantité qui est 1 à 10 % en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I).
Composition pharmaceutique selon la revendication 1, dans laquelle la charge est présente en une quantité qui est de 20 % à 85 %, de préférence 50 % à 80 %, en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I).
Composition pharmaceutique selon la revendication 1 ou 2, comprenant en outre un lubrifiant, dans laquelle le lubrifiant est choisi parmi le stéarylfumarate de sodium et le stéarate de magnésium, et dans laquelle le lubrifiant est présent en une quantité qui est de 0,1 % à 10 %, de préférence de 0,5 % à 5 % en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I).
Composition pharmaceutique selon la revendication 3, dans laquelle le lubrifiant est le stéarylfumarate de sodium.
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes comprenant en outre un agent glissant, dans laquelle l'agent glissant est choisi parmi du dioxyde de silicium colloïdal, du trisilicate de magnésium, de la cellulose pulvérulente, de l'amidon, du talc et des combinaisons de ceux-ci, et dans laquelle l'agent glissant est présent en une quantité dans la plage d'environ 0,05 % à environ 5 %, de préférence d'environ 0,1 % à environ 1 %, plus préférablement d'environ 0,25 % à environ 1 %, en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I).
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle l'hydroxypropylméthylcellulose ou l'hydroxypropylcellulose en tant que liant sec sont toutes deux de grades de viscosité de 3 ou 6 cps, de manière préférée entre toutes une hydroxypropylcellulose faiblement substituée (L-HPC LH-21) ; et des combinaisons de celles-ci.
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le liant sec est présent en une quantité qui est de 5 à 15 % en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I).
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle la charge est une combinaison de cellulose microcristalline et de phosphate dicalcique anhydre, ou une combinaison de cellulose microcristalline et de lactose dans laquelle le rapport des composants de charge est compris entre 1:5 et 1:1, de préférence 1:2.
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le délitant est présent en une quantité qui est de 2, 6 ou 9 % en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I).
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le composé de formule (I) est présent en une quantité dans la plage d'environ 0,1 % à environ 50 %, de préférence d'environ 0,5 % à environ 30 %, de manière préférée entre toutes d'environ 1 à 30 %, en poids du comprimé avant un pelliculage facultatif et sur la base de l'acide libre du composé de formule (I).
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le tensioactif est le laurylsulfate de sodium ; le liant sec est de l'hydroxypropylcellulose faiblement substituée (L-HPC LH-21) ; la charge est un mélange de cellulose microcristalline et de lactose dans lequel le rapport de la cellulose microcristalline et du lactose est compris entre 1:5 et 1:1, de préférence 1:2, et le délitant est le glycolate d'amidon sodique.
Composition pharmaceutique selon la revendication 11, comprenant en outre le lubrifiant stéarylfumarate de sodium.
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 12 sous la forme d'un comprimé pelliculé, où le matériau de pelliculage est un matériau de pelliculage polymère comprenant de l'hydroxypropylméthylcellulose ou de l'alcool polyvinylique, du polyéthylène glycol, de la lécithine, du talc et du colorant.
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes 1 à 13 pour utilisation dans le traitement ou la prévention d'une affection ou d'un trouble associé à l'activité DGAT1.
Procédé de préparation d'une composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes 1 à 12, comprenant les étapes de :
a) mélange du sel de sodium du composé acide trans-(4-{4-[5-(6-trifluorométhyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phényl}-cyclohexyl)-acétique de formule (I), avec au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable pour former un mélange ;

b) compactage au rouleau, puis broyage dudit mélange ;

c) lubrification du mélange résultant, et

d) compression du mélange résultant en forme pharmaceutique orale solide.