HK1181971B - Benzimidazole derivatives as pi3 kinase inhibitors - Google Patents

Claims (14)

1. Composé de formule (Ia) qui est l'acide 2-méthyl-1-{[2-méthyl-3-(trifluoro-méthyl)phényl]méthyl}-6-(4-morpholynil)-1H-benzimidazole-4-carboxylique, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
2. Composé suivant la revendication 1, de formule (Ia) qui est l'acide 2-méthyl-1-{[2-méthyl-3-(trifluoro-méthyl)phényl]méthyl}-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylique.
3. Sel pharmaceutiquement acceptable du composé de formule (Ia) suivant la revendication 1.
4. Sel pharmaceutiquement acceptable du composé de formule (Ia) suivant la revendication 3, le sel étant le sel Tris 1:1.
5. Composition pharmaceutique qui comprend un composé de formule (la) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables suivant l'une quelconque des revendications 1 à 4, et un support pharmaceutiquement acceptable.
6. Composition pharmaceutique suivant la revendication 5, pour une utilisation dans le traitement d'un néoplasme sensible chez un mammifère en ayant besoin.
7. Composé de formule (Ia) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables suivant l'une quelconque des revendications 1 à 4, pour une utilisation en thérapie.
8. Association (a) d'acide 2-méthyl-1-{[2-méthyl-3-trifluorométhyl)phényl]méthyl}-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylique ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables et (b) d'au moins un agent anti-néoplasique pour une utilisation dans le traitement du cancer.
9. Composé de formule (Ia) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables suivant l'une quelconque des revendications 1 à 4, ou composition pharmaceutique suivant la revendication 5, ou association suivant la revendication 8, pour une utilisation dans le traitement d'un néoplasme sensible déficient en PTEN choisi entre des néoplasmes du cerveau (gliomes), des glioblastomes, des leucémies, le syndrome de Bannayan-Zonana, la maladie de Cowden, la maladie de Lhermitte-Duclos, le cancer du sein, le cancer mammaire inflammatoire, le cancer colorectal, la tumeur de Wilm, le sarcome d'Ewing, un rhabdomyosarcome, un épendymome, un médulloblastome, le cancer du côlon, le cancer de la tête et du cou, le cancer des reins, le cancer du poumon, le cancer du foie, un mélanome, un carcinome à cellules squameuses, le cancer des ovaires, le cancer du pancréas, le cancer de la prostate, un sarcome, un cancer, un ostéosarcome, une tumeur à cellules géantes des os, le cancer de la thyroïde, la leucémie lymphoblastique à lymphocytes T, la leucémie myélogène chronique, la leucémie lymphocytaire chronique, la leucémie à tricholeucocytes, la leucémie lymphoblastique aigüe, la leucémie myélogène aigüe, la leucémie neutrophile chronique, la leucémie lymphoblastique aigüe à lymphocytes T, un plasmacytome, la leucémie immunoblastique à grandes cellules, la leucémie des cellules du manteau, un myélome multiple, la leucémie mégakaryoblastique, la leucémie mégakaryocytaire aigüe, la leucémie promyélocytaire, l'érythroleucémie, un lymphome malin, un lymphome de Hodgkin, un lymphone non-hodgkinien, un lymphome lymphoblastique à lymphocytes T, le lymphome de Burkitt, le lymphome folliculaire, un neuroblastome, le cancer de vessie, le cancer urothélial, le cancer de la vulve, le cancer du col de l'utérus, le cancer de l'endomètre, le cancer des reins, un mésothéliome, le cancer de l'oesophage, le cancer des glandes salivaires, le cancer hépato-cellulaire, le cancer gastrique, le cancer nasopharyngé, le cancer buccal, le cancer de la bouche, une GIST (tumeur stromale gastrointestinale) et le cancer testiculaire.
10. Composé de Formule (Ia) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables pour une utilisation, ou composition pharmaceutique pour une utilisation, ou association pour une utilisation suivant la revendication 9, ledit néoplasme déficient en PTEN étant choisi entre le cancer de la prostate, le cancer pulmonaire non à petites cellules, le cancer de l'endomètre, le cancer gastrique, un mélanome, le cancer de la tête et du cou, le cancer du sein, y compris le cancer du sein triplement négatif, et un gliome.
11. Composé de Formule (Ia) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables pour une utilisation, ou composition pharmaceutique pour une utilisation, ou une association pour une utilisation suivant la revendication 10, ledit cancer de la prostate étant un cancer de la prostate réfractaire au traitement hormonal.
12. Utilisation d'un composé de formule (Ia), ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, suivant l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans la production d'un médicament pour une utilisation dans le traitement d'un néoplasme sensible déficient en PTEN qui est choisi entre des néoplasmes du cerveau (gliomes), des glioblastomes, des leucémies, le syndrome de Bannayan-Zonana, la maladie de Cowden, la maladie de Lhermitte-Duclos, le cancer du sein, le cancer mammaire inflammatoire, le cancer colorectal, la tumeur de Wilm, le sarcome d'Ewing, un rhabdomyosarcome, un épendymome, un médulloblastome, le cancer du côlon, le cancer de la tête et du cou, le cancer des reins, le cancer du poumon, le cancer du foie, un mélanome, un carcinome à cellules squameuses, le cancer des ovaires, le cancer du pancréas, le cancer de la prostate, un sarcome, un cancer, un ostéosarcome, une tumeur à cellules géantes des os, le cancer de la thyroïde, la leucémie lymphoblastique à lymphocytes T, la leucémie myélogène chronique, la leucémie lymphocytaire chronique, la leucémie à tricholeucocytes, la leucémie lymphoblastique aigüe, la leucémie myélogène aigüe, la leucémie neutrophile chronique, la leucémie lymphoblastique aigüe à lymphocytes T, un plasmacytome, la leucémie immunoblastique à grandes cellules, la leucémie de cellules du manteau, un myélome multiple, la leucémie mégakaryoblastique, la leucémie mégakaryocytaire aigüe, la leucémie promyélocytaire, l'érythroleucémie, un lymphome malin, le lymphome de Hodgkin, un lymphome non-hodgkinien, un lymphome lymphoblastique à lymphocytes T, le lymphome de Burkitt, le lymphome folliculaire, un neuroblastome, le cancer de la vessie, le cancer urothélial, le cancer de la vulve, le cancer du col de l'utérus, le cancer de l'endomètre, le cancer rénal, un mésothéliome, le cancer de l'oesophage, le cancer des glandes salivaires, le cancer hépatocellulaire, le cancer gastrique, le cancer nasopharyngé, le cancer buccal, le cancer de la bouche, une GIST (tumeur stromale gastrointestinale) et le cancer testiculaire.
13. Utilisation suivant la revendication 12, ledit néoplasme sensible déficient en PTEN étant choisi entre le cancer de la prostate, le cancer pulmonaire non à petites cellules, le cancer de l'endomètre, le cancer gastrique, un mélanome, le cancer de la tête et du cou, le cancer du sein, y compris un cancer du sein triplement négatif, et un gliome.
14. Utilisation suivant la revendication 13, ledit cancer de la prostate étant un cancer de la prostate réfractaire au traitement hormonal.