HK1180965B - Compounds for treatment of cancer - Google Patents

Claims (12)

1. Verbindung, die durch die Strukturformel XI repräsentiert wird: wobei

   X NH ist;

   Q S ist; und

   A ein substituierter oder nicht substituierter Phenyl- oder Indolylring ist;

   wobei der A-Ring wahlweise mit 1-5 Substituenten substituiert ist, bei denen es sich unabhängig voneinander um O-Alkyl, O-Haloalkyl, F, Cl, Br, I, Haloalkyl, CF₃, CN, -CH₂CN, NH₂, Hydroxyl, - (CH₂)_iNHCH₃, -(CH₂)_iNH₂, -(CH₂)_iN(CH₃)₂, -OC(O)CF₃, C₁-C₅ lineares oder verzweigtes Alkyl, Haloalkyl, Alkylamino, Aminoalkyl, -OCH₂Ph, -NHCO-Alkyl, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-Alkyl, C(O)H, -C(O)NH₂ oder NO₂ handelt; und

   i eine ganze Zahl zwischen 0 und 5 ist.
2. Verbindung nach Anspruch 1, wobei die Verbindung durch die Strukturformel VIII repräsentiert wird: wobei

   R ₄, R ₅ und R ₆ unabhängig voneinander für Wasserstoff, O-Alkyl, O-Haloalkyl, F, Cl, Br, I, Haloalkyl, CF₃, CN, -CH₂CN, NH₂, Hydroxyl, -(CH₂)_iNHCH₃, -(CH₂)_iNH₂, -(CH₂)_iN(CH₃)₂, - OC(O)CF₃, C₁-C₅ lineares oder verzweigtes Alkyl, Haloalkyl, Alkylamino, Aminoalkyl, -OCH₂Ph, - NHCO-Alkyl, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-Alkyl, C(O)H, -C(O)NH₂ oder NO₂ stehen;

   Q S ist;

   i eine ganze Zahl zwischen 0 und 5 ist; und

   n eine ganze Zahl zwischen 1 und 3 ist.
3. Verbindung nach Anspruch 1, wobei die Verbindung durch die Strukturformel XI(c) repräsentiert wird: wobei

   R ₄ und R ₅ unabhängig voneinander für Wasserstoff, O-Alkyl, O-Haloalkyl, F, Cl, Br, I, Haloalkyl, CF₃, CN, -CH₂CN, NH₂, Hydroxyl, -(CH₂)_iNHCH₃, -(CH₂)_iNH₂, -(CH₂)_iN(CH₃)₂, -OC(O)CF₃, C₁-C₅ lineares oder verzweigtes Alkyl, Haloalkyl, Alkylamino, Aminoalkyl, -OCH₂Ph, -NHCO-Alkyl, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-Alkyl, C(O)H, -C(O)NH₂ oder NO₂ stehen;

   i eine ganze Zahl zwischen 0 und 5 ist; und

   n eine ganze Zahl zwischen 1 und 4 ist.
4. Verbindung nach Anspruch 3, wobei es sich um die Verbindung 55 handelt, die durch die folgende Strukturformel repräsentiert wird:
5. Verbindung nach Anspruch 2, wobei die Verbindung (2-(Phenylamino)thiazol-4-yl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanon (5a), (2-(ρ-Tolylamino)thiazol-4-yl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanon (5b), (2-(ρ-Fluorphenylamino)thiazol-4-yl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanon (5c) oder (2-(4-Chlorphenylamino)thiazol-4-yl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanon (5d) ist.
6. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-5 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz, pharmazeutischen Produkt, Tautomer, Hydrat, N-Oxid oder Kombinationen davon.
7. Pharmazeutische Komposition umfassend eine Verbindung nach Anspruch 6 und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger.
8. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-6 zur Verwendung beim Behandeln, Unterdrücken, Mindern der Schwere, Reduzieren des Risikos oder Hemmens einer Krebserkrankung bei einem Subjekt, wobei die Krebserkrankung von der Gruppe bestehend aus Prostatakrebs, Brustkrebs, Eierstockkrebs, Hautkrebs, malignes Melanom, metastasiertes malignes Melanom, Lungenkrebs, Darmkrebs, Leukämie, Nierenkrebs, Krebserkrankung des zentralen Nervensystems und Kombinationen davon ausgewählt ist.
9. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-6 zur Verwendung beim Behandeln eines arzneimittelresistenten Tumors bei einem Subjekt, wobei der Tumor von der Gruppe bestehend aus malignem Melanom-Tumor, metastasiertem malignem Melanom-Tumor, Prostata-Krebstumor und Eierstock-Krebstumor oder Kombinationen davon ausgewählt ist.
10. Verbindung zur Verwendung nach Anspruch 8 der Anspruch 9, wobei die Verbindung in Kombination mit einer weiteren Krebstherapie verabreicht wird.
11. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-6 zur Verwendung beim Zerstören einer Krebszelle in vivo.
12. Verfahren zum Zerstören einer Krebszelle ex vivo Folgendes umfassend: Bereitstellen einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-6 und Kontaktieren der Krebszelle mit der Verbindung unter Bedingungen, die ein effektives Abtöten der Krebszelle verursachen.