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HK1178167B - Intermediates for the synthesis of e1 activity activating enzyme inhibitors - Google Patents

Intermediates for the synthesis of e1 activity activating enzyme inhibitors Download PDF

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Publication number
HK1178167B
HK1178167B HK13105962.8A HK13105962A HK1178167B HK 1178167 B HK1178167 B HK 1178167B HK 13105962 A HK13105962 A HK 13105962A HK 1178167 B HK1178167 B HK 1178167B
Authority
HK
Hong Kong
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aliphatic
group
hydrogen
optionally substituted
compound
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Application number
HK13105962.8A
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English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1178167A (en
Inventor
P. Langston Steven
Mizutani Hirotake
Stirling Matthew
Original Assignee
Takeda Pharmaceutical Company Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Takeda Pharmaceutical Company Limited filed Critical Takeda Pharmaceutical Company Limited
Publication of HK1178167A publication Critical patent/HK1178167A/en
Publication of HK1178167B publication Critical patent/HK1178167B/en

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Claims (15)

  1. Verbindung der Formel ( IIa ): oder ein Salz davon, wobei:
    stereochemische Konfigurationen, die an mit einem Sternchen gekennzeichneten Positionen dargestellt sind, die absolute Stereochemie anzeigen;
    Ra für Wasserstoff oder eine Hydroxyl-Schutzgruppe, die aus der Gruppe Silyl-Schutzgruppe, gegebenenfalls substituiertes Aliphat, -C(O)-Raa und -C(O)-O-Raa ausgewählt ist, steht oder Ra zusammen mit Rj und den dazwischen liegenden Atomen eine cyclische Diol-Schutzgruppe -C(Raa)(Rbb)- bildet oder Ra zusammen mit Rm und den dazwischen liegenden Atomen eine cyclische Diol-Schutzgruppe -C(Raa)(Rbb)-bildet;
    Rb für Wasserstoff, Fluor, C1-4-Aliphat oder C1-4-Fluoraliphat steht;
    Rc für Wasserstoff, Fluor, Chlor, -OH, -O-Rm oder gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat steht;
    Rd' für Wasserstoff, Fluor, C1-4-Aliphat oder C1-4-Fluoraliphat steht;
    Re für Wasserstoff oder C1-4-Aliphat steht;
    Re' für Wasserstoff oder C1-4-Aliphat steht;
    Rh für Wasserstoff, Fluor, C1-4-Aliphat oder C1-4-Fluoraliphat steht;
    Rh' für Wasserstoff, Fluor, C1-4-Aliphat oder C1-4-Fluoraliphat steht;
    Rj für Wasserstoff oder eine Hydroxyl-Schutzgruppe, die aus der Gruppe Silyl-Schutzgruppe, gegebenenfalls substituiertes Aliphat, -C(O)-Raa und -C(O)-O-Raa ausgewählt ist, steht oder Rj zusammen mit Ra und den dazwischen liegenden Atomen eine cyclische Diol-Schutzgruppe -C(Raa)(Rbb)- bildet;
    Rm für eine Hydroxyl-Schutzgruppe, die aus der Gruppe Silyl-Schutzgruppe, gegebenenfalls substituiertes Aliphat, -C(O)-Raa und -C(O)-O-Raa ausgewählt ist, steht oder Rm zusammen mit Ra und den dazwischen liegenden Atomen eine cyclische Diol-Schutzgruppe -C(Raa)(Rbb)- bildet;
    Raa für gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat oder gegebenenfalls substituiertes Aryl steht; und
    Rbb für Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat steht; und
    Rr für Wasserstoff oder eine Amin-Schutzgruppe, die aus -C(O)Rcc, -C(O)ORcc, -CH2Rcc und -C(Rcc)3 ausgewählt ist, steht, wobei Rcc für gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat oder gegebenenfalls substituiertes Aryl steht;
    wobei Aliphat sich auf einen geradkettigen, verzweigten cyclischen Kohlenwasserstoff bezieht, der vollständig gesättigt ist oder der ein oder mehrere Ungesättigtheitseinheiten enthält, aber der nicht aromatisch ist, wobei, sofern nicht anders definiert, ein geradkettiges oder verzweigtes Aliphat ein C1-12-Kohlenwasserstoff ist und ein cyclisches Aliphat ein cyclisches C3-14-Kohlenwasserstoffringsystem ist, gegebenenfalls wobei zwei benachbarte Substituenten an einem cycloaliphatischen Ring zusammen mit den dazwischen liegenden Ringatomen einen gegebenenfalls substituierten anellierten 5- bis 6-gliedrigen aromatischen oder 3- bis 8-gliedrigen nichtaromatischen Ring mit 0-3 Ringheteroatomen aus der Gruppe bestehend aus O, N und S bilden;
    Aryl sich auf einen aromatischen C6- bis C14-Kohlenwasserstoff mit einem bis drei Ringen bezieht, gegebenenfalls wobei zwei benachbarte Substituenten an einem Arylring zusammen mit den dazwischen liegenden Ringatomen einen gegebenenfalls substituierten anellierten 5- bis 6-gliedrigen aromatischen oder 4- bis 8-gliedrigen nichtaromatischen Ring mit 0-3 Ringheteroatomen aus der Gruppe bestehend aus O, N und S bilden;
    Heteroaryl sich auf eine Gruppe bezieht, die 5 bis 14 Ringatome aufweist, 6, 10 oder 14 in einer cyclischen Anordnung geteilte n-Elektronen aufweist und neben Kohlenstoffatomen ein bis vier Heteroatome aus der Gruppe bestehend aus O, N und S einschließlich jeder oxidierten Form von Schwefel und jeder quaternisierten Form eines basischen Stickstoffs aufweist, gegebenenfalls wobei zwei benachbarte Substituenten an einem Heteroaryl zusammen mit den dazwischen liegenden Ringatomen einen gegebenenfalls substituierten anellierten 5- bis 6-gliedrigen aromatischen oder 4- bis 8-gliedrigen nichtaromatischen Ring mit 0-3 Ringheteroatomen aus der Gruppe bestehend aus O, N und S bilden;
    Heterocyclyl sich auf eine 3- bis 7-gliedrige monocyclische oder eine anellierte 7- bis 10-gliedrige oder verbrückte 6- bis 10-gliedrige bicyclische heterocyclische Gruppierung bezieht, die entweder gesättigt oder teilweise ungesättigt ist und neben Kohlenstoffatomen ein oder mehrere, vorzugsweise ein bis vier, Heteroatome aus der Gruppe bestehend aus O, N und S aufweist, gegebenenfalls wobei zwei benachbarte Substituenten an einem heterocyclischen Ring zusammen mit den dazwischen liegenden Ringatomen einen gegebenenfalls substituierten anellierten 5- bis 6-gliedrigen aromatischen oder 3- bis 8-gliedrigen nichtaromatischen Ring mit 0-3 Ringheteroatomen aus der Gruppe bestehend aus O, N und S bilden;
    wobei eine gegebenenfalls substituierte aliphatische Gruppe dann, wenn sie substituiert ist, an einem gesättigten Kohlenstoffatom durch einen oder mehrere Substituenten aus der Gruppe -Halogen, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2Roo, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -NR+SO2Roo, -NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* und -P(O)(NR+)-N(R+)2, =O, =S, =C(R*)2, =N-N(R*)2, =N-OR*, =N-NHC(O)R*, =N-NHCO2Roo, =N-NHSO2Roo und =N-R* substituiert ist;
    ein gegebenenfalls substituiertes Aryl dann, wenn es substituiert ist, durch einen oder mehrere Substituenten aus der Gruppe -Halogen, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2Roo, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N (R+)2, -NR+SO2Roo,-NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* und -P(O)(NR+)-N(R+)2 substituiert ist;
    ein gegebenenfalls substituiertes Heteroaryl dann, wenn es substituiert ist, durch einen oder mehrere Substituenten aus der Gruppe -Halogen, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2Roo, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -NR+SO2Roo,-NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* und -P(O)(NR+)-N(R+)2 substituiert ist;
    eine gegebenenfalls substituierte heterocyclische Gruppe dann, wenn sie substituiert ist, an einem gesättigten Kohlenstoffatom durch einen oder mehrere Substituenten, die dann, wenn sie sich an einem gesättigten Kohlenstoffatom befinden, aus der Gruppe -Halogen, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N(R+)2, -N(R+)CO2Roo, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2,-N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -NR+SO2Roo, -NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR*, -P(O)(NR+)-N(R+)2, =O, =S, =C(R*)2, =N-N(R*)2, =N-OR*, =N-NHC(O)R*, =N-NHCO2Roo, =N-NHSO2Roo und =N-R* ausgewählt sind, oder dann, wenn sie sich an einem Stickstoffatom befinden, aus der Gruppe -R*, -N(R*)2, -C(O)R* , -CO2R*, -C(O)-C(O)R* -C(O)CH2C(O)R*, -SO2R*, -SO2N(R*)2, -C(=S)N(R*)2, -C(=NH)-N(R*)2 und -NR*SO2R* ausgewählt sind, substituiert ist; und
    Roo für eine aliphatische Gruppe oder Arylgruppe steht;
    R+ jeweils unabhängig für Wasserstoff oder eine aliphatische Gruppe, Arylgruppe, Heteroarylgruppe oder Heterocyclylgruppe steht oder zwei R+ an demselben Stickstoffatom zusammen mit dem Stickstoffatom einen 5-8-gliedrigen aromatischen oder nichtaromatischen Ring bilden, der neben dem Stickstoffatom 0-2 Ringheteroatome, die aus N, O und S ausgewählt sind, aufweist; und
    R* unabhängig voneinander für Wasserstoff oder eine aliphatische Gruppe, Arylgruppe, Heteroarylgruppe oder Heterocyclylgruppe steht;
    mit der Maßgabe, dass es sich bei der Verbindung nicht um eine Verbindung der Formel: handelt.
  2. Verbindung nach Anspruch 1, wobei Rr für Wasserstoff, Benzyl, 4-Methoxybenzyl, tert-Butoxycarbonyl, Triphenylmethyl oder (4-Methoxyphenyl)diphenylmethyl steht.
  3. Verbindung nach Anspruch 2, wobei Rr für tert-Butoxycarbonyl oder Triphenylmethyl steht.
  4. Verbindung nach Anspruch 1, 2 oder 3, wobei:
    Rb, Re, Re', Rh und Rh' jeweils für Wasserstoff stehen;
    Rd' für Wasserstoff steht; und
    Rc für Wasserstoff, -OH oder -O-Rm steht.
  5. Verbindung der Formel ( IIa ): oder ein Salz davon, wobei:
    stereochemische Konfigurationen, die an mit einem Sternchen gekennzeichneten Positionen dargestellt sind, die absolute Stereochemie anzeigen;
    Ra für Wasserstoff oder eine Hydroxyl-Schutzgruppe, die aus der Gruppe Silyl-Schutzgruppe, gegebenenfalls substituiertes Aliphat, -C(O)-Raa und -C(O)-O-Raa ausgewählt ist, steht oder Ra zusammen mit Rj und den dazwischen liegenden Atomen eine cyclische Diol-Schutzgruppe -C(Raa)(Rbb)- bildet oder Ra zusammen mit Rm und den dazwischen liegenden Atomen eine cyclische Diol-Schutzgruppe -C(Raa)(Rbb) bildet;
    Rb für Wasserstoff, Fluor, C1-4-Aliphat oder C1-4-Fluoraliphat steht;
    Rc für Wasserstoff, Fluor, Chlor, -OH, -O-Rm oder gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat steht;
    Rd' für Brom steht;
    Re für Wasserstoff oder C1-4-Aliphat steht;
    Re' für Wasserstoff oder C1-4-Aliphat steht;
    Rh für Wasserstoff, Fluor, C1-4-Aliphat oder C1-4-Fluoraliphat steht;
    Rh' für Wasserstoff, Fluor, C1-4-Aliphat oder C1-4-Fluoraliphat steht;
    Rj für Wasserstoff oder eine Hydroxyl-Schutzgruppe, die aus der Gruppe Silyl-Schutzgruppe, gegebenenfalls substituiertes Aliphat, -C(O)-Raa und -C(O)-O-Raa ausgewählt ist, steht oder Rj zusammen mit Ra und den dazwischen liegenden Atomen eine cyclische Diol-Schutzgruppe -C(Raa)(Rbb)- bildet;
    Rm für eine Hydroxyl-Schutzgruppe, die aus der Gruppe Silyl-Schutzgruppe, gegebenenfalls substituiertes Aliphat, -C(O)-Raa und -C(O)-O-Raa ausgewählt ist, steht oder Rm zusammen mit Ra und den dazwischen liegenden Atomen eine cyclische Diol-Schutzgruppe -C(Raa)(Rbb)- bildet;
    Raa für gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat oder gegebenenfalls substituiertes Aryl steht; und
    Rbb für Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat steht; und
    Rr für Wasserstoff oder eine Amin-Schutzgruppe, die aus -C(O)Rcc, -C(O)ORcc, -CH2Rcc und -C(Rcc)3 ausgewählt ist, steht, wobei Rcc für gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat oder gegebenenfalls substituiertes Aryl steht;
    wobei Aliphat sich auf einen geradkettigen, verzweigten cyclischen Kohlenwasserstoff bezieht, der vollständig gesättigt ist oder der ein oder mehrere Ungesättigtheitseinheiten enthält, aber der nicht aromatisch ist, wobei, sofern nicht anders definiert, ein geradkettiges oder verzweigtes Aliphat ein C1-12-Kohlenwasserstoff ist und ein cyclisches Aliphat ein cyclisches C3-14-Kohlenwasserstoffringsystem ist, gegebenenfalls wobei zwei benachbarte Substituenten an einem cycloaliphatischen Ring zusammen mit den dazwischen liegenden Ringatomen einen gegebenenfalls substituierten anellierten 5- bis 6-gliedrigen aromatischen oder 3- bis 8-gliedrigen nichtaromatischen Ring mit 0-3 Ringheteroatomen aus der Gruppe bestehend aus O, N und S bilden;
    Aryl sich auf einen aromatischen C6- bis C14-Kohlenwasserstoff mit einem bis drei Ringen bezieht, gegebenenfalls wobei zwei benachbarte Substituenten an einem Arylring zusammen mit den dazwischen liegenden Ringatomen einen gegebenenfalls substituierten anellierten 5- bis 6-gliedrigen aromatischen oder 4- bis 8-gliedrigen nichtaromatischen Ring mit 0-3 Ringheteroatomen aus der Gruppe bestehend aus O, N und S bilden;
    Heteroaryl sich auf eine Gruppe bezieht, die 5 bis 14 Ringatome aufweist, 6, 10 oder 14 in einer cyclischen Anordnung geteilte n-Elektronen aufweist und neben Kohlenstoffatomen ein bis vier Heteroatome aus der Gruppe bestehend aus O, N und S einschließlich jeder oxidierten Form von Schwefel und jeder quaternisierten Form eines basischen Stickstoffs aufweist, gegebenenfalls wobei zwei benachbarte Substituenten an einem Heteroaryl zusammen mit den dazwischen liegenden Ringatomen einen gegebenenfalls substituierten anellierten 5- bis 6-gliedrigen aromatischen oder 4- bis 8-gliedrigen nichtaromatischen Ring mit 0-3 Ringheteroatomen aus der Gruppe bestehend aus O, N und S bilden;
    Heterocyclyl sich auf eine 3- bis 7-gliedrige monocyclische oder eine anellierte 7- bis 10-gliedrige oder verbrückte 6- bis 10-gliedrige bicyclische heterocyclische Gruppierung bezieht, die entweder gesättigt oder teilweise ungesättigt ist und neben Kohlenstoffatomen ein oder mehrere, vorzugsweise ein bis vier, Heteroatome aus der Gruppe bestehend aus O, N und S aufweist, gegebenenfalls wobei zwei benachbarte Substituenten an einem heterocyclischen Ring zusammen mit den dazwischen liegenden Ringatomen einen gegebenenfalls substituierten anellierten 5- bis 6-gliedrigen aromatischen oder 3- bis 8-gliedrigen nichtaromatischen Ring mit 0-3 Ringheteroatomen aus der Gruppe bestehend aus O, N und S bilden;
    wobei eine gegebenenfalls substituierte aliphatische Gruppe dann, wenn sie substituiert ist, an einem gesättigten Kohlenstoffatom durch einen oder mehrere Substituenten aus der Gruppe -Halogen, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2Roo, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2, -N (R+)C(=NR+)-N (R+)2, -NR+SO2Roo, -NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* und -P(O)(NR+)-N(R+)2, =O, =S, =C(R*)2, =N-N(R*)2, =N-OR*, =N-NHC(O)R*, =N-NHCO2Roo, =N-NHSO2Roo und =N-R* substituiert ist;
    ein gegebenenfalls substituiertes Aryl dann, wenn es substituiert ist, durch einen oder mehrere Substituenten aus der Gruppe -Halogen, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N (R+)2, -NR+CO2Roo, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -NR+SO2Roo,-NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* und -P(O)(NR+)-N(R+)2 substituiert ist;
    ein gegebenenfalls substituiertes Heteroaryl dann, wenn es substituiert ist, durch einen oder mehrere Substituenten aus der Gruppe -Halogen, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2Roo, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -NR+SO2Roo,-NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* und -P(O)(NR+)-N(R+)2 substituiert ist;
    eine gegebenenfalls substituierte heterocyclische Gruppe dann, wenn sie substituiert ist, an einem gesättigten Kohlenstoffatom durch einen oder mehrere Substituenten, die dann, wenn sie sich an einem gesättigten Kohlenstoffatom befinden, aus der Gruppe -Halogen, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N (R+)2, -NR+CO2Roo, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2,-N(R+)C(=NR+)-N (R+)2, -NR+SO2Roo, -NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR*, -P(O)(NR+)-N(R+)2, =O, =S, =C(R*)2, =N-N(R*)2, =N-OR*, =N-NHC(O)R*, =N-NHCO2Roo, =N-NHSO2Roo und =N-R* ausgewählt sind oder dann, wenn sie sich an einem Stickstoffatom befinden, aus der Gruppe -R*, -N(R*)2, -C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R* -C(O)CH2C(O)R*, -SO2R*, -SO2N(R*)2, -C(=S)N(R*)2, -C(=NH)-N(R*)2 und -NR*SO2R* ausgewählt sind, substituiert ist; und
    Roo für eine aliphatische Gruppe oder Arylgruppe steht;
    R+ jeweils unabhängig für Wasserstoff oder eine aliphatische Gruppe, Arylgruppe, Heteroarylgruppe oder Heterocyclylgruppe steht oder zwei R+ an demselben Stickstoffatom zusammen mit dem Stickstoffatom einen 5-8-gliedrigen aromatischen oder nichtaromatischen Ring bilden, der neben dem Stickstoffatom 0-2 Ringheteroatome, die aus N, O und S ausgewählt sind, aufweist; und
    R* jeweils unabhängig für Wasserstoff oder eine aliphatische Gruppe, Arylgruppe, Heteroarylgruppe oder Heterocyclylgruppe steht.
  6. Verbindung nach Anspruch 5, wobei Rr für Wasserstoff, Benzyl, 4-Methoxybenzyl, tert-Butoxycarbonyl, Triphenylmethyl oder (4-Methoxyphenyl)diphenylmethyl steht.
  7. Verbindung nach Anspruch 6, wobei Rr für tert-Butoxycarbonyl oder Triphenylmethyl steht.
  8. Verbindung nach Anspruch 5, 6 oder 7, wobei:
    Rb, Re, Re', Rh und Rh' jeweils für Wasserstoff stehen; und
    Rc für Wasserstoff, -OH oder -O-Rm steht.
  9. Verbindung nach Anspruch 1, wobei die Verbindung der Formel ( IIa ) durch Formel ( IIaa ) gekennzeichnet ist:
    wobei stereochemische Konfigurationen, die an mit einem Sternchen gekennzeichneten Positionen dargestellt sind, die absolute Stereochemie anzeigen; und
    Rc für Wasserstoff, -OH oder -O-Rm steht.
  10. Verbindung nach Anspruch 5, wobei die Verbindung der Formel ( IIa ) durch Formel ( IIbb ) gekennzeichnet ist: wobei stereochemische Konfigurationen, die an mit einem Sternchen gekennzeichneten Positionen dargestellt sind, die absolute Stereochemie anzeigen.
  11. Verbindung nach Anspruch 1, wobei es sich bei der Verbindung um handelt, oder ein Salz davon.
  12. Verbindung nach Anspruch 1, wobei es sich bei der Verbindung um handelt.
  13. Verbindung nach Anspruch 11, wobei es sich bei der Verbindung um handelt.
  14. Verbindung nach Anspruch 5, wobei die Verbindung aus der Gruppe ausgewählt ist; oder ein Salz davon; wobei:
    stereochemische Konfigurationen, die an mit einem Sternchen gekennzeichneten Positionen dargestellt sind, die absolute Stereochemie anzeigen; und
    Rr für -C(O)Rcc, -C(O)-ORcc, -CH2Rcc oder -C(Rcc)3 steht, wobei Rcc für gegebenenfalls substituiertes C1-4-Aliphat oder gegebenenfalls substituiertes Aryl steht.
  15. Verbindung nach Anspruch 14, wobei es sich bei der Verbindung um: handelt; wobei: stereochemische Konfigurationen, die an mit einem Sternchen gekennzeichneten Positionen dargestellt sind, die absolute Stereochemie anzeigen.
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