HK1158166B - Fatty acid acetylated salicylates and their uses - Google Patents

Claims (21)

1. Eine Verbindung der Formel I, oder ein pharmezeutisch annehmbares Salz, Hydrat, Solvat, Enantiomer oder Stereoisomer davon, wobei:

   R₁, R₂, R₃ und R₄ jedes unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus H, Cl, F, CN, -NH(C₁-C₃-Alkyl), -N(C₁-C₃-Alkyl)₂, -NH(C(O)C₁-C₃-Alkyl), -N(C(O)C₁-C₅-Alkyl)₂, -C(O)H, -C(O)C₁-C₃-Alkyl, -C(O)OC₁-C₃-Alkyl, -C(O)NH₂, -C(O)NH(C₁-C₃-Alkyl), -C(O)N(C₁-C₃-Alkyl)₂, -O-C₁-C₃-Alkyl, -S(O)C₁-C₃-Alkyl und -S(O)₂C₁-C₃-Alkyl;

   W₁ und W₁ jedes unabhängig null, O oder NH sind, oder wenn W₁ und W₂ beide NH sind, dann sowohl W₁ als auch W₂ zusammen genommen werden können, um eine Piperazin-Gruppe zu bilden;

   ----- eine optionale Bindung darstellt, die, falls vorhanden, erfordert, dass Q null ist;

   a und c jedes unabhängig H, CH₃, -OCH₃, -OCH₂CH₃ oder C(O)OH sind;

   b H, CH₃, C(O)OH oder O-Z ist;

   d H oder C(O)OH ist;

   jedes n, o, p und q unabhängig 0 oder 1 ist;

   jedes Z H oder

   ist; mit der Maßgabe, dass es mindestens ein in der Verbindung gibt;

   jedes r unabhängig 2 oder 3 ist und jedes s unabhängig 5 oder 6 ist; oder jedes r unabhängig 7 ist und jedes s unabhängig 3 ist;

   jedes t unabhängig 0 oder 1 ist;

   Q null, C(O)CH₃, Z,

   oder ist;

   e H oder jegliche der Seitenketten einer natürlich vorkommenden Aminosäure ist;

   W₃ null, -O- oder -N(R)- ist;

   R H oder C₁-C₃-Alkyl ist; und

   T H, C(O)CH₃ oder Z ist.
2. Die Verbindung aus Anspruch 1, wobei W₁ oder W₂ NH ist.
3. Die Verbindung aus Anspruch 1 oder 2, wobei r 2 ist, s 6 ist, t 1 ist und Z ist.
4. Die Verbindung aus Anspruch 1, wobei Q Zde or ist.
5. Die Verbindung aus Anspruch 1, wobei Z eine Fettsäure ist ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus all-cis-5,8,11,14,17-Eicosapentaensäure (EPA), all-cis-4,7,10,13,16,19-Docosahexaensäure (DHA) und all-cis-9,12,15-Octadecatriensäure (ALA).
6. Die Verbindung aus Anspruch 1, wobei Z ist; r 2 ist und s 6 ist.
7. Die Verbindung aus Anspruch 1, wobei Z ist; r 3 ist und s 5 ist.
8. Die Verbindung aus Anspruch 1, wobei die Verbindung oder ist.
9. Die Verbindung aus Anspruch 1, wobei die Verbindung ist.
10. Eine pharmazeutische Zusammensetzung umfassend eine Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1-9 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger.
11. Eine Verbindung zur Verwendung in der Behandlung einer Entzündung, die mit einer Stoffwechselstörung, einer entzündlichen Darmerkrankung, einer neurodegenerativen Störung oder einer Muskelschwunderkrankung assoziiert ist, wobei die Verbindung eine Verbindung der Formel I: oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz, Hydrat, Solvat, Enantiomer oder Stereoisomer davon ist, wobei:

    R₁, R₂, R₃ und R₄ jedes unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus H, Cl, F, CN, -NH(C₁-C₃-Alkyl), -N(C₁-C₅-Alkyl)₂, -NH(C(O)C₁-C₃-Alkyl), -N(C(O)C₁-C₃-Alkyl)₂,-C(O)H, -C(O)C₁-C₃-Alkyl, -C(O)OC₁-C₃-Alkyl, -C(O)NH₂, -C(O)NH(C₁-C₃-Alkyl), -C(O)N(C₁-C₃-Alkyl)₂, -O-C₁-C₃-Alkyl, -S(O)C₁-C₃-Alkyl und -S(O)₂C₁-C₃-Alkyl;

    W₁ und W₁ jedes unabhängig null, O oder NH sind, oder wenn W₁ und W₂ beide NH sind, dann sowohl W₁ als auch W₂ zusammen genommen werden können, um eine Piperazin-Gruppe zu bilden;

    ----- eine optionale Bindung darstellt, die, falls vorhanden, erfordert, dass Q null ist;

    a und c jedes unabhängig H, CH₃, -OCH₃, -OCH₂CH₃ oder C(O)OH sind;

    b H, CH₃, C(O)OH oder O-Z ist;

    d H oder C(O)OH ist;

    jedes n, o, p und q unabhängig 0 oder 1 ist;

    jedes Z H oder

    ist; mit der Maßgabe, dass es mindestens ein in der Verbindung gibt;

    jedes r unabhängig 2 oder 3 ist und jedes s unabhängig 5 oder 6 ist; oder jedes r unabhängig 7 ist und jedes s unabhängig 3 ist;

    jedes t unabhängig 0 oder 1 ist;

    Q null, C(O)CH₃, Z,

    oder ist;

    e H oder jegliche der Seitenketten einer natürlich vorkommenden Aminosäure ist;

    W₃ null, -O- oder -N(R)- ist;

    R H oder C₁-C₃-Alkyl ist; und

    T H, C(O)CH₃ oder Z ist.
12. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 11, wobei die Entzündung mit einer Störung oder Krankheit ausgewählt aus Diabetes Typ II, Insulinresistenz, kardiovaskulärer Erkrankung, Arrhythmie, Atherosklerose, Herzkranzarterienerkrankung, Hypertriglyceridämie, Dyslipidämie, Retinopathie, Nephropathie, Neuropathie, makularem Ödem, Ileitis, Colitis ulcerosa, Barrett-Syndrom, Morbus Crohn, Neurodegeneration, Alzheimer-Erkrankung, multipler Sklerose, Morbus Huntington, infektiöser Meningitis, Encephalomyelitis, Parkinson-Erkrankung, amyotropher Lateralsklerose, Encephalitis, Muskeldystrophie, Dermatomositis, Einschlusskörper-Myositis, Polymyositis oder Kachexie assoziiert ist.
13. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 12, wobei die Entzündung mit Muskeldystrophie assoziiert ist.
14. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 12, wobei die Entzündung mit Diabetes Typ II assoziiert ist.
15. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 11, wobei die Entzündung mit entzündlicher Darmerkrankung assoziiert ist.
16. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 12, wobei die Entzündung mit Colitis ulcerosa assoziiert ist.
17. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 12, wobei die Entzündung mit Morbus Crohn assoziiert ist.
18. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 12, wobei die Entzündung mit Kachexie assoziiert ist.
19. Die Verbindung zur Verwendung gemäß irgendeinem der Ansprüche 11-18, wobei die Verbindung wie in irgendeinem der Ansprüche 1-9 definiert ist.
20. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 11, wobei die Muskelschwunderkrankung Duchenne'sche Muskeldystrophie ist.
21. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 11, wobei die Verbindung ist.