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HK1144089B - Crystalline form of methyl ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)-1h-imidazol-5-yl)-4-biphenylyl)-1h-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-methylpropyl)carbamate dihydrochloride salt - Google Patents

Crystalline form of methyl ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)-1h-imidazol-5-yl)-4-biphenylyl)-1h-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-methylpropyl)carbamate dihydrochloride salt Download PDF

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Publication number
HK1144089B
HK1144089B HK10110550.9A HK10110550A HK1144089B HK 1144089 B HK1144089 B HK 1144089B HK 10110550 A HK10110550 A HK 10110550A HK 1144089 B HK1144089 B HK 1144089B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
interferon
weight percent
purity
additional compounds
Prior art date
Application number
HK10110550.9A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1144089A1 (en
Inventor
Soojin Kim
Qi Gao
Fukang Yang
Original Assignee
Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company filed Critical Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company
Priority claimed from PCT/US2008/071734 external-priority patent/WO2009020828A1/fr
Publication of HK1144089A1 publication Critical patent/HK1144089A1/en
Publication of HK1144089B publication Critical patent/HK1144089B/en

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Claims (12)

  1. Forme N-2 de caractérisée par un ou plusieurs des éléments suivants:
    a) une cellule unitaire ayant des paramètres sensiblement égaux aux suivants:
    Dimensions de la cellule: a = 7,5680 Å
    b = 9,5848 Å
    c = 16,2864 Å
    α = 74,132 degrés
    β = 84,132 degrés
    γ = 70,646 degrés
    Groupe spatial P1
    Molécules/cellule unitaire 1
    où la mesure de ladite forme cristalline est à une température d'entre environ 20°C et environ 25°C;
    b) pics caractéristiques dans le diagramme de diffraction des rayons X sur poudre à des valeurs 2θ de 10,3 ± 0,1, 12,4 ± 0,1, 12,8 ± 0,1, 13,3 ± 0,1, 13,6 ± 0,1, 15,5 ± 0,1, 20,3 ± 0,1, 21,2 ± 0,1, 22,4 ± 0,1,22,7 ± 0,1 et 23,7 ± 0,1 à une température d'entre environ 20°C et environ 25°C; et/ou
    c) une fusion avec un endotherme de décomposition commençant typiquement dans la plage de 225-245°C.
  2. Forme selon la revendication 1, ayant une pureté d'au moins 90 pour cent en poids.
  3. Forme selon la revendication 2, ayant une pureté d'au moins 95 pour cent en poids.
  4. Forme selon la revendication 2, ayant une pureté d'au moins 99 pour cent en poids.
  5. Composition pharmaceutique comprenant la Forme N-2 selon l'une quelconque des revendications 1 à 4 et un véhicule ou un diluant pharmaceutiquement acceptable, optionnellement en combinaison avec un ou deux composés supplémentaires ayant une activité anti-VHC.
  6. Composition pharmaceutique selon la revendication 5, dans laquelle ladite Forme N-2, si combinée avec un ou deux composés supplémentaires ayant une activité anti-VHC, a une pureté d'au moins 90 pour cent en poids.
  7. Composition pharmaceutique selon la revendication 6, dans laquelle ladite Forme N-2, si combinée avec un ou deux composés supplémentaires ayant une activité anti-VHC, a une pureté d'au moins 95 pour cent en poids.
  8. Composition pharmaceutique selon la revendication 6, dans laquelle ladite Forme N-2, si combinée avec un ou deux composés supplémentaires ayant une activité anti-VHC, a une pureté d'au moins 99 pour cent en poids.
  9. Composition selon l'une quelconque des revendications 5 à 8, dans laquelle au moins l'un des composés supplémentaires ayant une activité anti-VHC, est un interféron ou une ribavirine.
  10. Composition selon la revendication 9, dans laquelle l'interféron est sélectionné parmi l'interféron alpha 2B, l'interféron alpha pégylé, l'interféron consensus, l'interféron alpha 2A et l'interféron lymphoblastoïde tau.
  11. Composition selon la revendication 5, dans laquelle au moins l'un des composés supplémentaires est sélectionné parmi l'interleukine 2, l'interleukine 6, l'interleukine 12, un composé qui stimule le développement d'une réponse des lymphocytes T auxiliaires de type 1, l'ARN interférent, l'ARN anti-sens, l'imiquimod, la ribavirine, un inhibiteur d'inosine 5'-monophosphate déshydrogénase, l'amantadine et la rimantadine.
  12. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, à utiliser dans une méthode de traitement d'une infection par le VHC.
HK10110550.9A 2007-08-08 2008-07-31 Crystalline form of methyl ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)-1h-imidazol-5-yl)-4-biphenylyl)-1h-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-methylpropyl)carbamate dihydrochloride salt HK1144089B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US95459207P 2007-08-08 2007-08-08
US60/954,592 2007-08-08
PCT/US2008/071734 WO2009020828A1 (fr) 2007-08-08 2008-07-31 Forme cristalline de dihydrochlorure de méthyl ((1s)-1-(((2s>2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((méthoxycarbonyl)amino)-3-méthylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)-1h-imidazol-5-yl)-4-biphénylyl)-1h-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-méthylpropyl)carbamate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1144089A1 HK1144089A1 (en) 2011-01-28
HK1144089B true HK1144089B (en) 2013-10-11

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