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HK1144089B - Crystalline form of methyl ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)-1h-imidazol-5-yl)-4-biphenylyl)-1h-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-methylpropyl)carbamate dihydrochloride salt - Google Patents

Crystalline form of methyl ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)-1h-imidazol-5-yl)-4-biphenylyl)-1h-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-methylpropyl)carbamate dihydrochloride salt Download PDF

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Publication number
HK1144089B
HK1144089B HK10110550.9A HK10110550A HK1144089B HK 1144089 B HK1144089 B HK 1144089B HK 10110550 A HK10110550 A HK 10110550A HK 1144089 B HK1144089 B HK 1144089B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
interferon
weight percent
purity
additional compounds
Prior art date
Application number
HK10110550.9A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1144089A1 (en
Inventor
Soojin Kim
Qi Gao
Fukang Yang
Original Assignee
Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company filed Critical Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company
Priority claimed from PCT/US2008/071734 external-priority patent/WO2009020828A1/en
Publication of HK1144089A1 publication Critical patent/HK1144089A1/en
Publication of HK1144089B publication Critical patent/HK1144089B/en

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Claims (12)

  1. Form N-2 von gekennzeichnet durch eines oder mehrere des Folgenden:
    a) eine Elementarzelle mit Parametern, die im Wesentlichen gleich den folgenden sind:
    Zellendimensionen: a = 7,5680 Å
    b = 9,5848 Å
    c = 16,2864 Å
    α = 74, 132 Grad
    β = 84,132 Grad
    γ = 70,646 Grad
    Raumsymmetriegruppe P 1
    Moleküle/Elementarzelle 1
    wobei Messung der kristallinen Form bei einer Temperatur zwischen etwa 20 °C und etwa 25 °C erfolgt;
    b) charakteristische Spitzen in dem Röntgenpulverdiagramm bei Werten von zwei Theta von 10,3 ± 0,1, 12,4 ± 0,1, 12,8 ± 0,1, 13,3 ± 0,1, 13,6 ± 0,1, 15,5 ± 0,1, 20,3 ± 0,1, 21,2 ± 0,1, 22,4 ± 0,1, 22,7 ± 0,1 und 23,7 ± 0,1 bei einer Temperatur zwischen etwa 20 °C und etwa 25 °C; und/oder
    c) eine Schmelze mit Zersetzungsendotherm mit Einsetzen typischerweise im Bereich von 225-245 °C.
  2. Form nach Anspruch 1, die eine Reinheit von mindestens 90 Gewichtprozent aufweist.
  3. Form nach Anspruch 2, die eine Reinheit von mindestens 95 Gewichtprozent aufweist.
  4. Form nach Anspruch 2, die eine Reinheit von mindestens 99 Gewichtprozent aufweist.
  5. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend Form N-2 nach einem der Ansprüche 1 bis 4 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger oder Verdünnungsstoff, optional in Kombination mit einem oder zwei zusätzlichen Verbindungen, die Anti-HCV-Aktivität aufweisen.
  6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 5, wobei die Form N-2, wenn sie mit einem oder zwei zusätzlichen Verbindungen, die Anti-HCV-Aktivität aufweisen, kombiniert ist, eine Reinheit von mindestens 90 Gewichtprozent aufweist.
  7. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei die Form N-2, wenn sie mit einem oder zwei zusätzlichen Verbindungen, die Anti-HCV-Aktivität aufweisen, kombiniert ist, eine Reinheit von mindestens 95 Gewichtprozent aufweist.
  8. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei die Form N-2, wenn sie mit einem oder zwei zusätzlichen Verbindungen, die Anti-HCV-Aktivität aufweisen, kombiniert ist, eine Reinheit von mindestens 99 Gewichtprozent aufweist.
  9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 bis 8, wobei mindestens eine der zusätzlichen Verbindungen, die Anti-HCV-Aktivität aufweisen, ein Interferon oder Ribavirin ist.
  10. Zusammensetzung nach Anspruch 9, wobei das Interferon aus Interferon alpha 2B, pegyliertem Interferon alpha, Consensus-Interferon, Interferon alpha 2A und lymphoblastoidem Interferon tau ausgewählt ist.
  11. Zusammensetzung nach Anspruch 5, wobei mindestens eine der zusätzlichen Verbindungen aus Interleukin 2, Interleukin 6, Interleukin 12, einer Verbindung, die die Entwicklung einer Typ-1-T-Helferzellen-Antwort verbessert, interferierendem RNA, Antisense-RNA, Imiqimod, Ribavirin, einem Inosin-5'-Monophosphat-Dehydrogenasehemmer, Amantadin und Rimantadin ausgewählt ist.
  12. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 4 zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung von HCV-Infektion.
HK10110550.9A 2007-08-08 2008-07-31 Crystalline form of methyl ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)-1h-imidazol-5-yl)-4-biphenylyl)-1h-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-methylpropyl)carbamate dihydrochloride salt HK1144089B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US95459207P 2007-08-08 2007-08-08
US60/954,592 2007-08-08
PCT/US2008/071734 WO2009020828A1 (en) 2007-08-08 2008-07-31 Crystalline form of methyl ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)-1h-imidazol-5-yl)-4-biphenylyl)-1h-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-methylpropyl)carbamate dihydrochloride salt

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1144089A1 HK1144089A1 (en) 2011-01-28
HK1144089B true HK1144089B (en) 2013-10-11

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