HK1034461B

HK1034461B - Enteric coated pharmaceutical composition and method of manufacturing

Info

Publication number: HK1034461B
Application number: HK01105128.3A
Authority: HK
Inventors: Ismat Ullah; Gary J. Wiley
Original assignee: Bristol-Myers Squibb Company
Priority date: 1998-05-22
Filing date: 1998-08-04
Publication date: 2006-07-14

Claims

Procédé de préparation d'une composition pharmaceutique de billes gastro-résistantes, comprenant les étapes consistant à:
a) mélanger un mélange sec d'un médicament qui est de la 2',3'-didésoxyinosine, facultativement un délitant, et facultativement un liant avec un solvant de granulation pour former une masse humide;

b) extruder la masse humide pour former un extrudat;

c) sphéroniser l'extrudat pour former des billes;

d) pendant la sphéronisation, saupoudrer les billes avec une poudre sèche contenant un médicament qui est la 2',3'-didésoxyinosine, le délitant facultatif et le liant facultatif, qui sont dans les mêmes proportions que celles contenues dans la masse humide, pour former des billes non agglomérantes;

e) sécher les billes non agglomérantes pour former des billes sèches; et

f) former un enrobage gastro-résistant sur les billes sèches, formant ainsi la composition pharmaceutique de billes gastro-résistantes.
Procédé selon la revendication 1, dans lequel les proportions des composants au sein de la masse humide sont comprises entre 50 % et 100 % en poids de 2',3'-didésoxyinosine, entre 0 % et 10 % en poids de délitant, et entre 0% et 10 % en poids de liant, formant ainsi des billes de puissance élevée.
Procédé selon la revendication 1 ou 2, dans lequel le délitant est choisi dans le groupe consistant en l'amidon glycolate de sodium, la carboxyméthylcellulose de sodium réticulée, le croscarmellose de sodium, l'amidon de maïs et la poly(vinylpyrrolidone) réticulée.
Procédé selon la revendication 3, dans lequel ledit délitant est l'amidon glycolate de sodium.
Procédé selon la revendication 1 ou 2, dans lequel le liant est choisi dans le groupe consistant en la carboxyméthylcellulose de sodium, l'hydroxypropylméthylcellulose, l'alginate de potassium et l'alginate de sodium.
Procédé selon la revendication 5, dans lequel ledit liant est la carboxyméthylcellulose de sodium.
Procédé selon la revendication 1 ou 2, dans lequel ledit solvant de granulation est l'eau.
Procédé selon la revendication 2, comprenant en outre l'étape consistant à séparer lesdites billes sèches en utilisant un tamis à mailles de taille #10 (2 mm) et #20 (0,841 mm) pour former des billes de taille de fraction de produit #10/#20 maille (2 mm/0,841 mm).
Procédé selon la revendication 1, dans lequel l'enrobage gastro-résistant est formé d'un polymère et d'un plastifiant.
Procédé selon la revendication 9, dans lequel le plastifiant est choisi dans le groupe consistant en le phtalate de diéthyle, le citrate de tiéthyle, la triacétine, le sébacate de tributyle et le polyéthylène glycol.
Procédé selon la revendication 10, dans lequel ledit plastifiant est le phtalate de diéthyle.
Procédé selon la revendication 9, dans lequel le polymère est choisi dans le groupe consistant en un copolymère d'acide méthacrylique, le phtalate d'hydroxypropylméthylcellulose, le poly(acétate phtalate de vinyle) et l'acétate phtalate de cellulose.
Procédé selon la revendication 12, dans lequel l'enrobage gastro-résistant comprend un copolymère d'acide méthacrylique et du phtalate de diéthyle.
Procédé selon la revendication 9, comprenant en outre l'étape consistant à enrober les billes gastro-résistantes avec un anti-adhérent pour former des billes enrobées anti-adhérentes.
Procédé selon la revendication 14, dans lequel l'anti-adhérent est choisi dans le groupe consistant en le talc, le stéarate de magnésium et la silice fumée.
Procédé selon la revendication 15, dans lequel ledit anti-adhérent est le talc.
Procédé selon les revendications 1 et 14, comprenant en outre l'étape consistant à encapsuler les billes enrobées au sein d'une capsule.
Procédé selon la revendication 2, dans lequel:
(a) le médicament est la 2',3'-didésoxyinosine;

(b) le délitant est l'amidon glycolate de sodium; et

(c) le liant est la carboxyméthylcellulose de sodium.
Composition pharmaceutique pouvant être obtenue par l'un quelconque des procédés selon les revendications 1 à 18.
Composition pharmaceutique pouvant être obtenue par l'un quelconque des procédés des revendications 1, 2 et 17, dans laquelle une pluralité desdites billes sont encapsulées dans une capsule pour une administration orale.