HK1029045B

HK1029045B - Aqueous suspensions of submicron 9-hydroxyrisperidone fatty acid esters

Info

Publication number: HK1029045B
Application number: HK00107163.6A
Authority: HK
Inventors: Karel Jozef Francois Marc; Maria Albert Carlo Dries Willy; Dina Guido Basstanie Esther
Original assignee: Janssen Pharmaceutica N.V.
Priority date: 1997-11-17
Filing date: 1998-11-10
Publication date: 2003-09-05

Claims

Composition pharmaceutique appropriée en tant que formulation à effet retard en vue d'une administration par injection intramusculaire ou sous-cutanée, comprenant une dispersion de particules constituée essentiellement d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un ester d'acide gras et de 9-hydroxyrispéridone cristallin de formule ou d'un sel, ou d'un stéréo-isomère ou d'un mélange stéréo-isomérique de celui-ci, dans laquelle R représente un radical alkyle en C_9-19 linéaire ; présentant un tensioactif adsorbé sur sa surface en une quantité efficace pour maintenir une surface spécifique > 4 m²/g (correspondant à une taille de particule moyenne effective inférieure à 2 000 nm) dans un support pharmaceutiquement acceptable comprenant de l'eau.
Composition selon la revendication 1, dans laquelle R représente une chaîne en C₁₅ linéaire (pentadécyle) et l'ester d'acide gras et de 9-hydroxyrispéridone est l'ester palmitate de 9-hydroxyrispéridone.
Composition selon la revendication 1, la composition comprenant en outre un agent de mise en suspension et éventuellement un ou plusieurs parmi un conservateur, un tampon et un agent isotonisant.
Composition selon la revendication 3, dans laquelle l'agent de mise en suspension est la carboxyméthylcellulose sodique et le tensioactif est le polysorbate 20.
Composition selon la revendication 4, dans laquelle le conservateur est l'alcool benzylique et l'agent isotonisant est le mannitol ou un tampon phosphate.
Composition selon la revendication 1, présentant une viscosité inférieure à 75 mPa.s.
Composition selon la revendication 1, comprenant en poids par rapport au volume total de la composition :
(a) de 3 à 20 % (p/v) de l'ester d'acide gras et de 9-hydroxyrispéridone ;

(b) de 0,5 à 2 % (p/v) d'un agent mouillant ;

(c) un ou plusieurs agents tampons suffisants pour rendre la composition neutre à très légèrement basique (jusqu'à un pH de 8,5) ;

(d) de 0,5 à 2 % (p/v) d'un agent de mise en suspension ;

(e) jusqu'à 2 % (p/v) de conservateurs ; et

(f) de l'eau en quantité suffisante jusqu'à 100 %.
Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, destinée à être utilisée en tant que médicament pour le traitement de la psychose, de la schizophrénie, de troubles schizoaffectifs, de psychose non-schizophrénique, de troubles du comportement associés à des troubles neurodégénératifs, par exemple dans le cas de la démence, de troubles du comportement dans le cas du retard mental et de l'autisme, du syndrome de Tourette, de la manie bipolaire, de la dépression, de l'anxiété.
Utilisation d'une composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 7 pour la préparation d'un médicament destiné au traitement de la psychose, de la schizophrénie, de troubles schizoaffectifs, de psychose non-schizophrénique, de troubles du comportement associés à des troubles neurodégénératifs, par exemple dans le cas de la démence, de troubles du comportement dans le cas du retard mental et de l'autisme, du syndrome de Tourette, de la manie bipolaire, de la dépression, de l'anxiété.